动物药理学第八章自体活性物质药理文档
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精品医学课件---自体活性物质与解热镇痛药
②其次是解热作用。 ③镇痛作用较弱，但对炎性疼痛的效果优
于保泰松、安乃近和水杨酸类。 对痛风性关节炎和骨关节炎的疗效
最好。
34
四、其他
应用
主要用于慢性风湿性关节炎、神经 痛、健炎、健鞘炎及肌肉损伤等。
不良反应
①犬、猫可见恶心、腹痛、下痢等消化道 症状，有的出现消化道溃疡。
②可致肝和造血功能损害。 ③肾病及胃肠溃疡患畜慎用。
颗粒
H1受体
细胞
组胺
H1受体阻断药
6
应用
用于组胺引起的过敏性疾病 如：荨麻疹、药物过敏、过敏性皮炎、接触
性皮炎等。
7
（一）H1受体阻断药
常用药物——
苯海拉明、 异丙嗪、 吡胺)、
吡苄明、 去敏灵、
扑尔敏(氯苯 阿斯咪唑。
8
常用药物
苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏(氯苯拉敏)、息斯敏 抗过敏作用的强度和持续时间：
2、具有抗炎、抗风湿作用
H3C
N
H3C
N
N CH3 CH2SO3Na
O
C13H16N3O4SNa
27
应用与注意
应用：同氨基比林 注意： 1、长期应用可引起粒性白细胞，应经常检查白
细胞数 2、不能与氯丙嗪合用，以防体温巨降 3、可抑制凝血酶原的形成，加重出血倾向
人医已淘汰
28
三、水杨酸类 1、阿司匹林 乙酰水杨酸
COOH OCOCH3
C9H8O4
29
[作用]
①具有较强的解热、镇痛、抗炎和抗风湿 作用，疗效确定
②抑制肾小管对尿酸重吸收，促进其排泄。 治疗痛风
③抑制凝血酶原合成，引起凝血障碍，有 抗凝作用
30
应用
①解热、镇痛、抗炎、抗风湿药 发热，风湿症，神经、肌肉、关节疼痛等
于保泰松、安乃近和水杨酸类。 对痛风性关节炎和骨关节炎的疗效
最好。
34
四、其他
应用
主要用于慢性风湿性关节炎、神经 痛、健炎、健鞘炎及肌肉损伤等。
不良反应
①犬、猫可见恶心、腹痛、下痢等消化道 症状，有的出现消化道溃疡。
②可致肝和造血功能损害。 ③肾病及胃肠溃疡患畜慎用。
颗粒
H1受体
细胞
组胺
H1受体阻断药
6
应用
用于组胺引起的过敏性疾病 如：荨麻疹、药物过敏、过敏性皮炎、接触
性皮炎等。
7
（一）H1受体阻断药
常用药物——
苯海拉明、 异丙嗪、 吡胺)、
吡苄明、 去敏灵、
扑尔敏(氯苯 阿斯咪唑。
8
常用药物
苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏(氯苯拉敏)、息斯敏 抗过敏作用的强度和持续时间：
2、具有抗炎、抗风湿作用
H3C
N
H3C
N
N CH3 CH2SO3Na
O
C13H16N3O4SNa
27
应用与注意
应用：同氨基比林 注意： 1、长期应用可引起粒性白细胞，应经常检查白
细胞数 2、不能与氯丙嗪合用，以防体温巨降 3、可抑制凝血酶原的形成，加重出血倾向
人医已淘汰
28
三、水杨酸类 1、阿司匹林 乙酰水杨酸
COOH OCOCH3
C9H8O4
29
[作用]
①具有较强的解热、镇痛、抗炎和抗风湿 作用，疗效确定
②抑制肾小管对尿酸重吸收，促进其排泄。 治疗痛风
③抑制凝血酶原合成，引起凝血障碍，有 抗凝作用
30
应用
①解热、镇痛、抗炎、抗风湿药 发热，风湿症，神经、肌肉、关节疼痛等
自体活性物质药理
缓激肽组织胺等
+
PGE 18
非那西丁Phenacetinum
❖ 体内过程：内服吸收迅速而完全。在肝脏代 谢，大部分去乙基变为扑热息痛，小部分去 乙酰基变为对氨基苯乙醚。
❖ 作用：具有解热镇痛作用。 ❖ 解热作用显著，作用持久但较徐缓。 ❖ 镇痛作用：与水杨酸类合用有协同作用，可
使镇痛效果加强。
2020年7月20日星期一1时
抗体 IgE或IgG
过敏原
毛细血管扩张、血管通透性增强 平滑肌收缩、腺体分泌增加
与肥大细胞或 嗜酸性粒细胞
结合
脱颗粒释放 组织胺 5-羟色胺 SRS-A等
全身过敏反应 （过敏性休克）
呼吸道过敏反应 （过敏性鼻炎、
支气管哮喘）
消化道过敏 反应（食物过 敏性胃肠炎）
皮肤过敏反应 （荨麻疹、湿疹
血管性水肿）
25
25分12秒
阿司匹林（乙酰水杨酸，Aspirinum）
❖ 作用：有解热、镇痛、消炎抗风湿和促进尿 酸盐排泄的作用。
❖ 解热作用强，内服后30~45min显效，经2~3h 达高峰，维持4~6h。在胃内不被破坏，故对 胃粘膜的刺激作用比水杨酸钠小。
❖ 镇痛作用较弱，但比水杨酸钠强。
2020年7月20日星期一1时
苄达明（炎痛静，Benzydaminum）
❖ 应用：可用于手术、 外伤、风湿性关节炎 等炎性疼痛，与抗生 素合用可治疗牛支气 管炎和乳腺炎。
风湿性关节炎
注意：连续用药可产生轻微的消化障碍 和白细胞减少。本品对湿疹性耳炎及齿 龈炎无效。
2020年7月20日星期一1时
35
25分12秒
萘普生（消痛灵，Naproxen ）
2020年7月20日星期一1时
影响自体活性物质及呼吸、消化系统药理(07)
①前列腺素衍生物 PGE衍生物如米索前列醇、恩前列醇、利奥前列 素、阿巴前列素等性质稳定，保护粘膜作用强， 目前已用于消化性溃疡的防治。其主要不良反应 为腹痛、腹泻，发生率由4 ~34%不等。 米索前列醇 能抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌。在 低于抑制胃酸分泌的剂量时，有促进粘液-HCO3分 泌，促进受损上皮细胞的重建和增殖，增加胃粘 膜血流的作用。临床用于胃、十二指肠溃疡及急 性胃炎出血。 主要不良反应为腹泻。能引起子 宫收缩，孕妇禁用。
治疗。
不良反应
副作用较多。但可耐受
①胃肠道反应：可有恶心、呕吐、便秘等；
②中枢神经系统反应：头痛、头晕等； ③血液系统：少数病人有粒细胞缺乏和再生
障碍性贫血；
④抗雄性激素作用 （西米替丁典型） ⑤有肝药酶抑制作用。
小儿、肝、肾功能不全慎用，孕妇忌服。
3
. H3R阻断药
H3R广泛分布于中枢和外周神经末梢，是一
作用机理
⑴中和胃酸，抑制胃蛋白酶活性。 ⑵PH值提高，可促进血小板聚集，加速凝血。
⑶有些抗酸药还能形成胶状保护膜。如氢氧化铝、
三硅酸镁等。
理想的抗酸药：作用强、快、久，不吸收、不产
气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护 收敛作用。 胃舒平：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄 乐得胃：碳酸氢钠、碳酸镁、碱式硝酸铋、费鼠李皮郎
② 其它粘膜保护药 药物 作用 应用 不良反应 聚合成胶冻;↑PGE2合 消化性溃疡 较轻,有便秘,口干,皮疹,头 硫糖铝 成;↑胃粘液－HCO3反流性食道 晕等.不能与抗酸药,抑制 胃酸分泌药同用 分泌; 抗Hp 炎 胶体次 形成氧化铋胶体； 枸橼酸 促粘液分泌；抗Hp 铋 胶体 形成胶体；促粘液 果胶铋 分泌；抗Hp
对幽门螺杆菌阳性患者，是较好的联用药之一。
自体活性物质及其影响药物
自体活性物质及其影响药物
2.简述抗组胺药的作用机制。
参考答案：
抗组胺药（antihistamines）能竞争性阻断组胺受体，拮抗组 胺的作用。根据其对组胺受体选择性的不同，将抗组胺药分为
H1、H2 H1作用
1. 抗H1受体作用 可完全对抗组胺引起的支气管、
胃肠道平滑肌的收缩作用
2. 抑制中枢
H2作用
自体活性物质及其影响药物
5-羟色胺 【药理作用】
作用于血管
兴奋平滑肌 包 括
促进血小板聚集
刺激感觉神经末梢
引起瘙痒
自体活性物质及其影响药物
5-羟色胺受体激动药
舒
右
乌
伦
氟
马
芬
拉
扎
西
普
氟
地
必
汀
坦
拉
尔
利
明
自体活性物质及其影响药物
5-羟色胺受体阻断药
赛
苯
酮
昂
庚
噻
色
丹
啶
啶
林
司
琼
自体活性物质及其影响药物
第三节 其他影响自体活性物质的药物
自体活性物质及其影响药物
自体活性物质及其影响药物
1. 抑制胃酸分泌 2. 心血管系统 3. 调节免疫
自体活性物质及其影响药物
知识链接
1977年Ferid Murad提出假说：硝酸甘油等药物需代谢为NO后才能发挥 扩张血管作用，并推测NO作为内皮因子在局部发挥作用。1980年Robert F Furchgott发现，内皮细胞完整时ACh可使收缩的血管扩张，内皮细胞损伤 时血管扩张作用消失。由此提示，内皮细胞可能释放一种引起血管舒张的 物质一内皮源性舒张因子。1986年起，Ferid Murad、Louis J Ignarro与 Robert F Furchgott通过形态学、药理学方法发现EDRFs就是NO。1992年《 自然》杂志将NO评为“年度分子”。1998年，三位美国科学家因对NO的 研究获得诺贝尔奖。随后大量证据证实NO在生物体内发挥着重要作用。
2.简述抗组胺药的作用机制。
参考答案：
抗组胺药（antihistamines）能竞争性阻断组胺受体，拮抗组 胺的作用。根据其对组胺受体选择性的不同，将抗组胺药分为
H1、H2 H1作用
1. 抗H1受体作用 可完全对抗组胺引起的支气管、
胃肠道平滑肌的收缩作用
2. 抑制中枢
H2作用
自体活性物质及其影响药物
5-羟色胺 【药理作用】
作用于血管
兴奋平滑肌 包 括
促进血小板聚集
刺激感觉神经末梢
引起瘙痒
自体活性物质及其影响药物
5-羟色胺受体激动药
舒
右
乌
伦
氟
马
芬
拉
扎
西
普
氟
地
必
汀
坦
拉
尔
利
明
自体活性物质及其影响药物
5-羟色胺受体阻断药
赛
苯
酮
昂
庚
噻
色
丹
啶
啶
林
司
琼
自体活性物质及其影响药物
第三节 其他影响自体活性物质的药物
自体活性物质及其影响药物
自体活性物质及其影响药物
1. 抑制胃酸分泌 2. 心血管系统 3. 调节免疫
自体活性物质及其影响药物
知识链接
1977年Ferid Murad提出假说：硝酸甘油等药物需代谢为NO后才能发挥 扩张血管作用，并推测NO作为内皮因子在局部发挥作用。1980年Robert F Furchgott发现，内皮细胞完整时ACh可使收缩的血管扩张，内皮细胞损伤 时血管扩张作用消失。由此提示，内皮细胞可能释放一种引起血管舒张的 物质一内皮源性舒张因子。1986年起，Ferid Murad、Louis J Ignarro与 Robert F Furchgott通过形态学、药理学方法发现EDRFs就是NO。1992年《 自然》杂志将NO评为“年度分子”。1998年，三位美国科学家因对NO的 研究获得诺贝尔奖。随后大量证据证实NO在生物体内发挥着重要作用。
《兽医药理学》课程笔记
《兽医药理学》课程笔记第一章：总论一、药物对机体的作用——药效动力学1. 药效动力学的定义：研究药物对机体的作用和作用机制，以及药物与受体之间的相互作用。
2. 药物作用类型：- 间接作用：药物通过影响机体的生理、生化过程产生作用。
- 直接作用：药物直接作用于受体或酶等分子，产生作用。
3. 药物作用机制：- 激动剂：药物与受体结合后，产生与生理激动剂相似的作用。
- 拮抗剂：药物与受体结合后，阻断生理激动剂的作用。
- 部分激动剂：药物与受体结合后，产生较弱的激动作用。
- 非竞争性拮抗剂：药物与受体结合后，使受体构象改变，阻断生理激动剂的作用。
4. 药物剂量与效应关系：- 阈剂量：药物产生作用的最低剂量。
- 治疗剂量：药物产生治疗效果的剂量范围。
- 毒剂量：药物产生毒性作用的剂量。
二、机体对药物的作用——药物动力学1. 药物动力学的定义：研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物浓度随时间的变化规律。
2. 药物吸收：- 口服吸收：药物通过胃肠道吸收进入血液循环。
- 注射吸收：药物通过注射部位吸收进入血液循环。
- 吸入吸收：药物通过呼吸道吸收进入血液循环。
3. 药物分布：- 药物在体内的分布受多种因素影响，如药物的水溶性、脂溶性、与血浆蛋白的结合能力等。
4. 药物代谢：- 药物在体内经过代谢，转化为水溶性较大的代谢物，有利于排泄。
- 药物代谢主要发生在肝脏，代谢酶有氧化酶、还原酶、水解酶等。
5. 药物排泄：- 药物及其代谢物通过尿液、粪便、呼吸、汗液等途径排出体外。
三、影响药物作用的因素及合理用药1. 影响药物作用的因素：- 机体因素：年龄、性别、遗传、生理状态、病理状态等。
- 药物因素：剂量、剂型、给药途径、药物相互作用等。
2. 合理用药原则：- 根据病情选择合适的药物和剂量。
- 遵循医嘱，按时按量服药。
- 注意药物的不良反应和相互作用。
- 避免滥用药物，防止药物依赖和抗药性。
四、兽药管理1. 兽药的定义：用于预防、治疗、诊断动物疾病的药物。
药理影响自体活性物质药物 ppt课件
药理影响自体活性物质药物 ppt 课件
自体活性物质（autacoids）
• 或称局部激素（local hormones）: • 具有明显生物活性的内源性物质，广泛存在于体内
的许多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产 生特定的生理效应或病理反应。
• 与激素、递质均不同 • 包括：PG、组胺、5－HT、白三烯、血管活性肽类、
•
12/5/2020
13
第一代特点
中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用 表现: “（困）倦、耐（药）、（作用时间）短、 （口鼻眼）干”的缺点咪唑（astemizole，息斯敏） • 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） • 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀） • 咪唑斯汀（mizolastine） • 氯雷他定（loratadine）
7
组胺(histamine)
小量:
毛细血管扩张—红斑
三重反应 毛细血管透性—丘疹
轴索反射—红晕
麻风病人辅助诊断
大量注射：强而持久降压，甚至发生休克
12/5/2020
8
组胺临床应用：
• 晨起空腹皮下注射,用于鉴别胃癌和恶性贫血 患者是否发生真性胃酸缺乏
• 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压
•
支气管哮喘者禁用
H2-R激动药
• 选择性作用于H2受体，刺激胃酸分泌。 • 用于： • 胃功能检查
12/5/2020
11
二.抗组胺药
• （一）H1受体阻断药(抗过敏药)
• 具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构 • 竞争结合组胺受体
12/5/2020
12
•第一代: •苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） •异丙嗪（promethazine，非那根） •曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） • 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）
自体活性物质（autacoids）
• 或称局部激素（local hormones）: • 具有明显生物活性的内源性物质，广泛存在于体内
的许多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产 生特定的生理效应或病理反应。
• 与激素、递质均不同 • 包括：PG、组胺、5－HT、白三烯、血管活性肽类、
•
12/5/2020
13
第一代特点
中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用 表现: “（困）倦、耐（药）、（作用时间）短、 （口鼻眼）干”的缺点咪唑（astemizole，息斯敏） • 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） • 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀） • 咪唑斯汀（mizolastine） • 氯雷他定（loratadine）
7
组胺(histamine)
小量:
毛细血管扩张—红斑
三重反应 毛细血管透性—丘疹
轴索反射—红晕
麻风病人辅助诊断
大量注射：强而持久降压，甚至发生休克
12/5/2020
8
组胺临床应用：
• 晨起空腹皮下注射,用于鉴别胃癌和恶性贫血 患者是否发生真性胃酸缺乏
• 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压
•
支气管哮喘者禁用
H2-R激动药
• 选择性作用于H2受体，刺激胃酸分泌。 • 用于： • 胃功能检查
12/5/2020
11
二.抗组胺药
• （一）H1受体阻断药(抗过敏药)
• 具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构 • 竞争结合组胺受体
12/5/2020
12
•第一代: •苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） •异丙嗪（promethazine，非那根） •曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） • 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）
动物药理学-第八章-自体活性物质药理-文档
它还能调节胃的分泌。
在中枢神经系统，它还是一种神经递质。
组胺的生物学作用通过靶细胞上的受体而实现。外
周组织存在两种组胺受体，分别称组胺Ⅰ型 ( H1 )和组 胺Ⅱ型 ( H2 )受体。
9
二、组 胺
①组胺Ⅰ型 ( H1 )——
存在于皮肤、眼睛、血管、肺组织，可引起这些组 织器官的生理或病理变化；
②组胺Ⅱ型 ( H2 )——
皮肤
颗粒
H1受体
眼睛
血管
细胞
组胺
肺
抗组胺药
H2受体
胃
11
（一）H1受体阻断药
作用——
能选择性地对抗组胺兴奋H1受体所致的血管扩张 及平滑肌痉挛等作用。用于皮肤、黏膜的变态反应性
疾病，如：荨麻疹、接触性皮炎。 临床上也用于怀疑与组胺有关的非变态性疾病，如：
湿疹、营养性或妊娠蹄叶炎、肺气肿。
颗粒
H1受体
用，而对外周作用弱，所以解热效果好，镇痛抗炎效
果差。非那西汀原形及其代谢物扑热息痛均有解热作 用，药效强度与阿司匹林相当，作用徐缓而持久。 主要用作解热药。
[不良反应]
①剂量过大或长期使用，可致高铁血红蛋白血症， 引起组织缺氧、发绀。
②对猫易引起严重毒性反应，不宜应用。
33
一、乙酰苯胺类
2、扑热息痛 对乙酰氨基酚、醋氨酚
29
第二节 解热镇痛抗风湿药
3、抗炎、抗风湿作用
前列腺素也是参与炎症反应的活性 物质。在发炎组织中大量存在，与缓激 肽等致炎物质有协同作用。
解热镇痛抗风湿药抑制前列腺素的 合成，从而能缓解炎症。
这类药物对控制风湿性及类风湿性 关节炎的症状有疗效。但不能阻止疾病 的发展及并发症的发生。
30
在中枢神经系统，它还是一种神经递质。
组胺的生物学作用通过靶细胞上的受体而实现。外
周组织存在两种组胺受体，分别称组胺Ⅰ型 ( H1 )和组 胺Ⅱ型 ( H2 )受体。
9
二、组 胺
①组胺Ⅰ型 ( H1 )——
存在于皮肤、眼睛、血管、肺组织，可引起这些组 织器官的生理或病理变化；
②组胺Ⅱ型 ( H2 )——
皮肤
颗粒
H1受体
眼睛
血管
细胞
组胺
肺
抗组胺药
H2受体
胃
11
（一）H1受体阻断药
作用——
能选择性地对抗组胺兴奋H1受体所致的血管扩张 及平滑肌痉挛等作用。用于皮肤、黏膜的变态反应性
疾病，如：荨麻疹、接触性皮炎。 临床上也用于怀疑与组胺有关的非变态性疾病，如：
湿疹、营养性或妊娠蹄叶炎、肺气肿。
颗粒
H1受体
用，而对外周作用弱，所以解热效果好，镇痛抗炎效
果差。非那西汀原形及其代谢物扑热息痛均有解热作 用，药效强度与阿司匹林相当，作用徐缓而持久。 主要用作解热药。
[不良反应]
①剂量过大或长期使用，可致高铁血红蛋白血症， 引起组织缺氧、发绀。
②对猫易引起严重毒性反应，不宜应用。
33
一、乙酰苯胺类
2、扑热息痛 对乙酰氨基酚、醋氨酚
29
第二节 解热镇痛抗风湿药
3、抗炎、抗风湿作用
前列腺素也是参与炎症反应的活性 物质。在发炎组织中大量存在，与缓激 肽等致炎物质有协同作用。
解热镇痛抗风湿药抑制前列腺素的 合成，从而能缓解炎症。
这类药物对控制风湿性及类风湿性 关节炎的症状有疗效。但不能阻止疾病 的发展及并发症的发生。
30
兽医药理学-自体活性物质和解热镇痛抗炎药理
在兽医药理学上占重要地位 繁殖和畜牧生产上：溶解黄体和收缩子宫的作用 小动物临床：扩张血管、保护血小板、扩张支气
管、保护胃黏膜
三、主要药物与临床应用
主要药物： 地诺前列素：黄体溶解素 氯前列醇 氟前列醇
地诺前列素
又称黄体溶解素
对生殖系统作用和应用：
第九章 自体活性物质和解热镇痛抗炎药理
自体活性物质（autocoids） 动物体内普遍存在、具有广泛生物学（药理） 活性的物质。又称自调物质。
特点：前体或储存状态存在，激活或释放； 局部产生，仅对邻近的组织细胞起作用； 多数有自己的特殊受体 没有产生它们的特定器官或组织；
医学上占重要位置的自体活性物质分两类 ✓ 小分子化学信号物质：组胺、5-羟色胺、前列腺
素、白三烯、一氧化氮和腺苷。
✓ 大分子化学信号物质：血管活性神经肽类、细胞 因子和生长因子等。
兽医临床：组胺和前列腺素，及前列腺素拮抗剂
第一节 组胺及抗组胺药
Histamine and anti-histamine agents
过敏反应（变态反应）：动物机体接触过敏原后出现的不正常的 免疫应答反应，其本质是抗原-抗体反应。
无中枢镇静作用（不透血脑屏障）。在肝脏代谢，多 种代谢产物仍具有抗组胺活性。
用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及其他过敏反应。
抗过敏作用的强度和持续时间： 扑尔敏＞异丙嗪＞苯海拉明
对中枢的抑制作用： 异丙嗪＞苯海拉明＞扑尔敏
（二）H2受体阻断药
药理作用：
阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸 分泌，也抑制其他物质如组胺、五肽胃泌素所致胃酸分 泌。
第二代： 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine