降糖中药活性部位及降糖特点分析_侯朝军

糖尿病是由遗传和环境因素相互作用而引起的慢性疾 病，是一组因胰岛素分泌绝对不足或相对不足引起的以糖代 谢紊乱为主要表现的一种内分泌代谢疾病。近年来，糖尿病 的患病率已呈现出全球性的上升趋势，其对人类健康的危害 仅次于心脑血管病，是现代疾病中的第二大杀手。对于糖尿 病，西医治疗主要是着眼于降血糖，中医则更加重视对其病 因的治疗。随着研究的不断深入，研究发现某些中药的活性 部位对糖尿病及其并发症的治疗有着独特优势。本文主要 对近几年来中药活性部位在治疗糖尿病中的作用进行总结， 为以后筛选药物和新药开发提供思路和依据。
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2013 年 11 月 1 日 第 11 期 No． 11 1 November 2013
中医学报
CHINA JOUＲNAL OF CHINESE MEDICINE
第 28 卷 总第 186 期 Vol． 28 Serial No． 186
抗氧化酶的活性，减轻糖尿病引发的脂质过氧化反应［8］。苦 瓜碱提多糖可通过减弱 STZ 对胰岛 β 细胞的损伤或改善受 损 β 细胞的功能而起到降血糖的作用［9］。青刺果多糖能降 低低密度脂蛋白、胆固醇、三酰甘油、天冬氨酸转氨酶、尿素 氮、丙氨酸转氨酶，能改善糖尿病小鼠的脂代谢，对糖尿病引 起的肾功能损伤有修复作用，此外对糖尿病小鼠具有一定的 护肝作用［10］。枸杞多糖可以通过增加脂联素基因 mＲNA 表 达、改善糖尿病大鼠脂代谢紊乱、降低胰岛素抵抗以实现其 降血糖作用［11］。黄精多糖能降低链脲佐菌素糖尿病大鼠血 糖，提高胰岛素表达，其机制可能与其抑制胰岛细胞凋亡，下 调半胱氨酸酶 3 表达有关［12］。柿叶多糖可显著改善糖尿病 小鼠的糖耐量，可提高肝脏 SOD 活性、降低 MDA 含量，同时 其对胰岛细胞还有较好的保护和修复作用［13］。
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糖［19］。虎杖总蒽醌 降 糖 与 其 促 进 胰 岛 素 分 泌、促 进 糖 元 合 成、调节自由基代谢有关［20］。
除上表外，还有水飞蓟素、沙棘籽渣和果渣中黄酮、苦骨 异黄酮 F、葛根素等。其降糖共同的特点是增强自由基的清 除作用，如藤茶总黄酮、桑叶总黄酮、卷柏、淫羊藿总黄酮等； 通过调控基因表达来治疗糖尿病，如银杏叶总黄酮； 通过刺 激胰岛素的分泌，如卫矛的乙酸乙酯提取物（ 主要成分是黄 酮） 等。
侯朝军 Hou Chaoห้องสมุดไป่ตู้un，苗明三 Miao Mingsan
河南中医学院，河南 郑州 450046 Henan College of Traditional Chinese Medicine，Zhengzhou Henan China 450046
摘要： 目的: 探讨中药活性部位在治疗糖尿病中的降糖特点。方法: 查阅近几年发表的文献，整理筛选出在治疗糖尿病有较好 疗效的中药及其活性部位。结果: 中医药在治疗糖尿病时具有多靶点、多途径等特点，但也存在一些问题，如服用剂量大，所 含成分复杂等，因此有进一步完善的必要。结论: 随着中药活性部位研究的深入，将为以后进一步筛选糖尿病治疗药物和开 发新药提供思路。 文献引用： 侯朝军，苗明三． 降糖中药活性部位及降糖特点分析［J］． 中医学报，2013，28( 11) : 1679 － 1681． Abstract: Objective: To explore the distinguishing feature of active site of traditional Chinese medicine in the treatment of diabetes． Methods: Consulting the published literature in recent years，filtering traditional Chinese medicine and its active site which has the better curative effect in the treatment of diabetes mellitus． Ｒesults: Traditional Chinese medicine has the characteristics of multiple targets and multiple ways，but there are also some problems such as the large doses，complex contains components，etc． So it is necessary to further improve． Conclusion: With the research of the active site of Chinese medicine，it will provide thread for further screening of drug treatment of diabetes mellitus and the development of new drugs． Ｒeference citation: Hou Chaojun，Miao Mingsan． Analysis of Active Site and Characteristic of Hypoglycemic Traditional Chinese Medicine［J］． China Journal of Chinese Medicine，2013，28( 11) : 1679 － 1681． 关键词： 中药活性部位; 糖尿病; 降糖作用 Key words: active site of traditional Chinese medicine; diabetes mellitus; hypoglycemic effect 中图分类号 CLC number： Ｒ285． 1 文献标志码 Document code： A 文章编号 Article ID： 1674 － 8999（ 2013） 11 － 1679 － 03
1 多糖类
多糖是由糖苷键结合的糖链，至少要超过 10 个单糖组 成的聚合糖高分子碳水化物。多糖具有广泛的药理及生物 活性，如抗肿瘤活性，抗病毒活性，抗衰老活性，抗炎作用，降
* 基金项目： 河南省科技攻关项目( 编号: 112102310076) ; 河
南省高校科技创新团队项目( 编号: 2012IＲTSTHN011) ; 药效 评级工程技术中心项目［编号: 教科技( 2012) 78-12］; 河南中 医学院科技创新团队计划项目( 编号: 2010XCXTD03)
3 皂苷类
中药皂苷在自然界中分布广泛，许多常用中药都含有大 量皂苷，从海洋生物以及动物体内也分离得到活性皂苷，研 究发现中药皂苷具有多种药理活性如降血糖、抗肿瘤、抗炎、 防治心血管疾病等。玉米须皂苷降糖可能与其抑制 α-葡萄 糖苷酶活性有关［21］； 罗汉果皂苷能减弱胰岛 β 细胞的损伤 或改善受损伤细胞的功能、降血脂、恢复糖尿病小鼠肝脏抗 氧化能力有关［22］； 人参皂苷 Ｒg1 能促进肌糖原的合成，剂量 依赖性地增加肝脏超氧化物歧化酶的活力［23］； 绞股蓝皂苷 能够降低糖尿病小鼠空腹血糖，并提高糖原合成来调节血糖 代谢。
血糖作用，抗应激作用等。多糖是天然植物中的主要活性部 位，研究发现多种植物中的多糖具有降糖活性。
地黄寡糖降糖与促进 2 型糖尿病大鼠肝糖原的合成、降 低肝脏中升高的 G-6-Pase 活性和促进胰岛素分泌有关［1］。 石韦多糖使四氧嘧啶所致的糖尿病小鼠血糖、血清及胰腺组 织过氧化脂质水平明显降低，能明显提高糖尿病小鼠对糖的 耐受能力［2］。马齿苋多糖能明显提高正常小鼠、四氧嘧啶糖 尿病小鼠的糖耐量，对肝脏等免疫器官具有保护作用； 可以 提高机体对外周血糖的利用，降低血糖水平［3］。黄芪多糖能 通过减轻内质网应激诱导的 ATF6 活化，逆转 ATF6 在细胞 内转 位，抑 制 PTP1B 的 高 表 达，从 而 发 挥 胰 岛 素 增 敏 作 用［4］。茶多糖通过抑制小肠对糖消化和吸收共同降低血糖 的作用［5］。灰兜巴多糖可有效降低血糖值，显著提 高 SOD 活性，降低 MDA 和 BUN 含量［6］。菟丝子多糖可通过抑制胃 肠道中的 α-淀粉酶的活性、改善糖尿病机体氧化应激水平、 增强免疫功能等多条途径发挥降糖作用［7］。南瓜多糖可能 在一定程度上刺激模型小鼠通过协调胰岛内不同细胞间的 功能，使体内降糖及升糖激素之间达到平衡，而发挥起降糖 作用。昆布 多 糖 可 升 高 血 清 中 胰 岛 素 水 平、降 低 血 清 中 MDA 和 NO 水平、增强 SOD 和 GSP-Px 活性，从而增强机体
2013 年 11 月 1 日 第 11 期 No． 11 1 November 2013
中医学报
CHINA JOUＲNAL OF CHINESE MEDICINE
第 28 卷 总第 186 期 Vol． 28 Serial No． 186
降糖中药活性部位及降糖特点分析*
Analysis of Active Site and Characteristic of Hypoglycemic Traditional Chinese Medicine
现代药理研究发现具有降血糖作用的中药成分还有丹 皮多糖-2b、灵芝多糖、豆豉多糖、银耳中的酸性多糖、番石榴 多糖、麦冬多糖 MDG-1 等。其作用特点包括以下几个方面： 通过保护或改善胰岛细胞功能，如苦瓜碱提多糖、黄精多糖、 柿叶多糖等； 通过改善糖尿病脂质代谢，如青刺果多糖、枸杞 多糖、石韦多糖等； 通过基因表达调控改善糖尿病及其并发 症的，如黄芪多糖、枸杞多糖、黄精多糖等； 通过增强自由基 的清楚作用改善糖尿病症状，如昆布多糖、灰兜巴多糖等。
2 黄酮类
黄酮类化合物是植物长期自然选择中产生的次级代谢 产物，目前已知的黄酮类化合物有 6 400 多种。不同类型黄 酮的理化性质不一样，但所有的黄酮化合物都由 3 个六元环 组成，多数以苷的形式存在，少数以游离形式存在，具有抗肿 瘤作用、抗炎作用、抗氧化作用等。
藤茶总黄酮可通过抗氧化作用，减轻 STZ 对胰岛 β 细胞 损伤，或促进已损伤的 β 细胞的修复，增强胰岛的分泌功能， 从而减 轻 高 血 糖 反 应。桑 叶 总 黄 酮 降 糖 可 能 与 通 过 提 高 SOD 和 GSH-Px 活性，减少氧化应激，从而保护胰岛 β 细胞和 血管内皮功能 降 糖［14］。 卷 柏 黄 酮 可 通 过 清 除 自 由 基，抑 制 脂质过氧化反应，对抗四氧嘧啶所致的 β 细胞损伤，促进 β 细胞修复和再生而降糖。淫羊藿总黄酮可使糖尿病小鼠血 清 SOD 含量升高，从而增加对自由基的清除能力，使 MDA 含量降低，提示增强机体的抗氧化能力也可能是淫羊藿总黄 酮的降糖机制 之 一［15］。 卫 矛 总 黄 酮 可 刺 激 胰 岛 素 分 泌，改 善葡糖糖摄取和氧化应激而降糖。黄芩苷通过促进肌糖原 的合成，剂量依赖性的增加肝脏超氧化物歧化酶的活力二降 糖［16］。银杏叶总黄酮可提高 Akt 的磷酸化程度，Akt 是调节 葡糖糖吸收过程中的重要的酶，Akt 经磷酸化而被激活，激活 的 Akt 增加细胞内 GLUT1 的表达水平，并可促进 GLUT4 从 细胞质移动到细胞膜上，进而促进葡糖糖的转运和吸收二降 糖［17］。柚皮 苷 能 逆 转 糖 尿 病 小 鼠 血 清 和 肝 脏 中 SOD 和 MDA 含量的异常改变，使糖尿病小鼠的抗氧化水平趋于正 常［18］。槐花总黄酮 可 对 抗 肾 上 腺 素 分 解 肝 糖 原、改 善 胰 岛 细胞形态 和 功 能、促 进 动 物 损 伤 的 胰 岛 β 细 胞 恢 复 二 降