抗消化性溃疡药-su
消化溃疡药物分类、药物及作用机制
治疗消化性溃疡药物的分类、代表性药物及其作用机制
（1）抗酸药，如氢氧化铝，直接中和胃酸，降低胃内容物的酸度，从而可解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的刺激和侵蚀。
（2）H2受体阻断药，如法莫替丁，竞争性阻断内源性或外源性组胺作用于H2受体从而减少胃液分泌
（3）M-胆碱受体阻断药，如哌仑西平，选择性阻断M1受体，从而抑制胃酸分泌。
（4）胃壁细胞质子泵抑制药，如奥美拉唑，与胃粘膜壁细胞中的
H+-K+-ATP酶特异性结合，使其失活，从而达到明显的抑酸作用。
作用持久，疗程短，治愈率高。
（5）促胃液素受体阻断药，如丙谷胺，竞争性阻断胃粘膜壁细胞上的促胃液素受体，从而抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，尚能通过增加胃粘膜己糖胺的含量，促进糖蛋白的合成，增加胃粘膜的屏障作用，从而保护胃粘膜，加速溃疡愈合。
（6）胃粘膜保护药，如硫糖铝。
泮托拉唑钠肠溶胶囊说明书
泮托拉唑钠肠溶胶囊说明书泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)适用于活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡)，反流性食管炎和卓-艾氏综合症。
下面是学习啦小编整理的泮托拉唑钠肠溶胶囊说明书，欢迎阅读。
泮托拉唑钠肠溶胶囊商品介绍通用名：泮托拉唑钠肠溶胶囊生产厂家: 杭州中美华东制药有限公司批准文号：国药准字H20010032药品规格：40mg*7粒药品价格：￥50元泮托拉唑钠肠溶胶囊说明书【通用名称】泮托拉唑钠肠溶胶囊【商品名称】泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)【英文名称】PantoprazoleSodiumEnteric-CoatedCapsules【拼音全码】panTuoLacuoNaChangRongJiaoNang(panLiSu)【主要成份】泮托拉唑。
【性状】泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)为白色或类白色疏松块或粉末，专用溶媒为无色的澄明液体。
【适应症/功能主治】适用于活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡)，反流性食管炎和卓-艾氏综合症。
【规格型号】40mg*7s【用法用量】口服，每日早晨餐前一粒(40mg)。
十二指肠溃疡疗程通常为2-4周，胃溃疡和反流性食管炎疗程通常为4【不良反应】偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。
大剂量使用时可出现心律失常、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。
【禁忌】对泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)过敏者禁用;妊娠期与哺乳期妇女禁用。
【注意事项】①泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)时不宜同时再服用其他抗酸剂或抑酸剂。
为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用(卓-艾综合征例外)。
②肾功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者需要酌情减量。
③治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)，以免延误诊断和治疗。
④动物实验中，长期大量使用泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其他抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。
主要用于消化系统的药物0
主要用于消化系统的药物主要用于消化系统的药物一、抗酸药及治疗消化性溃疡病药序号药名剂型、规格用途、用法、用量1复方胃友（VitaminUCo.）片剂：50片/瓶适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃酸过多、胃痉挛等。
【用法】口服，1~2片/次，3次/日。
2胶体次枸椽酸钮（德诺De-No1.）片∙剂:120mg24片/盒用于胃及十:指肠溃疡、胃炎（特殊是与幽门螺旋菌相关的胃炎）°【用法】口服，2片/次，2次/日, 饭前半小时和睡前服用。
3甲舐咪脏（西米替丁，Cimetidine,）胶囊剂：0.2g50粒/瓶注射剂:0.2g∕支用于十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等。
【用法】口服，成人，1粒/次，2次/日，24小时内不超过4粒。
肌肉注射、用葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后可静脉注射、静脉滴注，0.2~0.4g∕次，0.6~1.6g∕日。
4麦滋林-SMarZUIene-S（水溶性奠+1.谷氨酰胺）颗粒剂:0∙67g∕包能改善胃炎、胃惯疡、十：指肠溃疡等疾病的自觉症状与临床体证。
【用法】口服，1小包/次，3次/日。
此外还可依据年龄与症状赐予适当增减。
5雷尼替丁（Ranitidine,善卫得ZANTAC）胶囊剂：15OmgM粒/瓶注射剂：50mg∕2m1.∕支适用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热（烧心）及返酸等，如十二指肠渍疡和良性胃溃疡，包括由非幽体抗炎药引起的溃疡、手术后溃疡、反流性食管炎等。
【用法】口服，150mg∕次，2次/日，早晚饭时服，或夜间一次服300mg;肌注，100mg/次，2次/日；静注，100mg/次,稀释至40m1.留萄糖注射液中，缓慢推注，2次/口：静滴，100mg/次，加入500m1.5%葡萄糖注射液中，以每小时25m1.速度滴注，2次/日。
6氢氧,化铝凝胶（Ge1.A1.uminiumHydroxide）凝胶剂：500m"瓶用于治疗胃酸过多和溃疡病等。
第三节治疗消化性溃疡药
替仑西平(telenzepine)
阻断胃及心肌M1受体的作用比阿托 品强5倍。抑制胃酸分泌的作用为哌仑西平
药 理学
pharmacolog y
〔三〕胃壁细胞H+泵抑制剂
奥美拉唑
[体内进程]
口服后迅速吸收，但在胃内酸性环境下不动摇，
生物应用度仅为15％。重复给药，生物应用度可增 至70％。口服后13小时达血药峰浓度，血浆蛋白结 合率95％以上。主要散布于细胞外液，表观散布容 积为0.3～0.37L／kg，血浆肃清率为32～40L/h。本 品主要在肝中代谢，80％代谢产物由肾排出，t1/2为 30～60小时。
药 理学
pharmacolog y
二、抗酸药
是一类能中和胃酸、降低胃内容物酸度的弱碱性物质。
氢氧化镁〔magnesium hydroxide〕 溶解度小，在稀酸中为可溶性，与胃酸迅速起反响，抗
酸作用较强、较快。由于镁离子在肠道难吸收，故可惹起腹 泻。
三硅酸镁〔magnesium trisilicate〕 氢氧化铝〔aluminum hydroxide〕
胃泌素瘤。
药 理学
pharmacolog y
[不良反响]
不良反响少，发作率为3%。主要 有头晕、头昏、口干、恶心、腹胀、失
眠等。偶有皮疹、外周神经炎、男性乳 房化等。
药 理学
pharmacolog y
〔四〕促胃泌素受体阻断药
丙谷胺〔proglumide〕
其化学结构与促胃液素、胆囊收缩素两种肽 的终末结构相似，是促胃液素受体阻断药。对基础 胃酸、多种抚慰要素惹起的胃酸分泌均有较强的抑 制造用，有维护黏膜、促进溃疡愈合及解痉作用， 但其治疗价值待定。
服药时期可出现口腔变黑，轻度便秘，黑色粪 便常与便血相混杂。
医学生药理课程之治疗消化性溃疡的药物
03
一、奥美拉唑 为第一代质子泵抑制剂。
体内过程：口服易吸收，胃食物充盈时，可减少吸收，故应餐前空腹 口服 药理作用： ①奥美拉唑具有强大而持久的抑制胃酸分泌作用。
②奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激听致的胃黏膜损伤有预防保护作 用。 ③奥美拉唑有抗幽门螺杆菌作用 二、兰索拉唑 兰索拉唑为第二代质子泵抑制药，口服易吸收。 药理作用：
少用于溃疡病的治疗。
2、M受体阻断药 ①阿托品和溴化丙胺太林可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，但不良反应较多。
②派仑西平
03
药理作用及机制：主要阻断M₁受体，同时也有M₂受体阻断作用。能显著抑制胃酸分泌， 对唾液腺、平滑肌和心房M受体亲和力低。能明显缓解溃疡病患者的症状， 临床应用：用于治疗胃、十二指肠溃疡。 不良反应：不良反应以消化道症状为主，表现为口干，此外有可能出现视物模糊、头 痛、眩晕、嗜睡等。 ③替仑西平与派仑西平相似，作用较强，作用持续时间较长，主要用于治疗溃疡病。 不良反应相对较少而轻。 ④胃泌素受体阻断药丙谷胺 抗溃疡病作用：与胃泌素竞争胃泌素受体，抑制胃酸分泌；②促进胃黏膜黏液合成， 增强胃黏膜的黏液-HCO⁻₃，保护屏障。
药理作用及机制：
①本类药物在酸性的壁细胞分泌小管内 转化为次磺酸和亚磺酰胺，后者可与H+K+-ATP酶a亚单位的巯基结合使酶失活， 减少基础胃酸和各种应激性胃酸分泌。 抑制H+-K+-ATP酶是最直接最有效的抑制 胃酸分泌的手段。 ②本类药物还使胃蛋白酶的产生减少,对 胃黏膜有显著的保护作用。 ③对幽门螺杆菌有抑制作用。
02
小结：
由于抗酸药物仅仅是直接中和已经分泌的胃酸，而不 能调节胃酸的分泌，有些甚至可能造成反跳性的胃酸分 泌增加，所以抗酸药物并不是治疗消化性溃疡的首选药 物。抗酸药大多制或复方制剂，以增强治疗效果，减少 不良反应，如胃舒平（氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸 膏）、三硅酸镁复方制剂（氢氧化铝、三硅酸镁、海藻 酸）。
消化性溃疡的常用治疗药物
消化性溃疡的常用治疗药物消化性溃疡是一种常见的消化疾病，是由于多种原因造成的胃肠道黏膜损伤，进而对人体造成不同程度的危害。
据科学研究调查统计，每一千人中就有两人患有消化性溃疡。
因此，大家不仅需要了解消化性溃疡的相关知识，还需要对这种疾病加以重视。
下面，将重点为大家科普消化性溃疡的常用治疗药物。
一、消化性溃疡概述（1）消化性溃疡的主要症状根据溃疡产生的部位，消化性溃疡大致可分为食管溃疡、胃溃疡、十二指肠溃疡等。
患者一般表现为上腹部疼痛、反酸、胃灼热，其他胃肠道症状如唾液分泌增加、恶心呕吐等也会出现。
但疼痛是其最主要的症状，消化性溃疡的疼痛特点包括下面几点：1.疼痛具有一定规律：消化性溃疡的发病时间通常有规律可循。
如患有十二指肠溃疡的病人，通常在饭后两到三小时出现疼痛症状，这种疼痛如果病人不服用抗酸药缓解的话会一直会持续到下一餐，而且十二指肠溃疡患者还可能在晚上感受到疼痛；而胃溃疡病患一般在餐后半小时感受到疼痛，这种疼痛即使不服药也会在一到两个小时后逐渐缓解，下一餐后又会重复以上规律。
2.疼痛的周期性：消化性溃疡的病程具有一定周期性，具体表现为绝大部分病患疼痛发作不是一天就结束，而是一个长达数天甚至数月的过程，在此期间，消化性溃疡症状会反复出现，这一阶段结束后是病情缓解期，也会持续较长时间。
总结来看，消化性溃疡的发病和缓解呈周期性更替。
3.疼痛部位：消化性溃疡的发病位置不同导致疼痛出现的位置也不同。
比如十二指肠溃疡患者通常在在中上腹、脐上或脐上右侧部位出现疼痛症状；而患有胃溃疡的病人疼痛部位也是通常出现在中上腹，但相较于十二指肠溃疡位置较高，或剑突以下以及剑突以下偏左的位置。
疼痛范围直径大致为几厘米。
但反过来，单纯由疼痛部位来判断溃疡所在位置是比较困难的。
这是由于内脏疼痛在身体表面的反映往往是无法做到绝对准确的。
（2）消化性溃疡的病因1.幽门螺杆菌感染（Hp感染）：临床医学研究表明，超九成的十二指肠溃疡患者均携带幽门螺旋杆菌，胃溃疡患者中，幽门螺旋杆菌感染率在八成以上。
消化性溃疡的诊疗及用药指导(一)
消化性溃疡的诊疗及用药指导(一)消化性溃疡的诊疗及用药指导消化性溃疡是一种常见的消化系统疾病，严重影响人们的健康和生活质量。
针对消化性溃疡的诊断和治疗需要依靠专业医生进行诊断和治疗，同时患者本人也需要有一些基本的用药指导，以帮助他们更好地控制病情。
一、诊断消化性溃疡的诊断主要依赖于以下三条方针：1.菜单-体征-症状。
患者的体征和症状临床医生必须依据它们作出诊断。
消化性溃疡最常见的症状是疼痛和胆汁反流。
2.确诊。
临床医生也会使用一些实验室测试和技术来确诊患者的情况，包括放射性技术、内镜技术、胃腔调查等。
3.治疗。
在确诊患者患上消化性溃疡后，临床医生需要开始治疗以控制病情。
二、治疗因为消化性溃疡是由胃酸侵蚀胃壁引起的，所以治疗的目的是降低胃酸水平以减轻胃肠道的刺激。
以下是常用的治疗方式：1.质子泵抑制剂（PPI）。
这种药物可以抑制胃酸的产生，从而减少胃肠道的刺激，减轻疼痛和酸反流症状。
2.制酸剂。
制酸剂也可以有效地降低胃酸水平，促进消化和减轻疼痛。
3.消炎止痛药。
消炎止痛药可以减轻疼痛和炎症反应。
三、用药指导患者应了解以下内容，以帮助他们更好地控制病情：1.遵循医生的指示用药。
患者应尽量遵循医生的用药指示，以便更有效地控制病情。
2.按时服药。
患者应每天按时服药，不要忘记。
3.不要自行中断用药。
患者应不要自行中断用药，否则会导致病情反弹。
4.减少刺激性食物。
患者应避免刺激性食物，如咖啡、酒、烟、油炸食品等。
5.保持规律的饮食。
患者应保持规律的饮食，避免过度饮食、暴饮暴食等。
6.保持健康的生活方式。
患者应保持健康的生活方式，减轻精神压力，避免过度用药和滥用药物等。
综上所述，消化性溃疡的诊疗和用药指导对于患者的健康和生活质量至关重要。
患者应积极与专业医生合作，以便更好地控制病情，同时注意饮食、生活方式等保持健康生活。
治疗消化性溃疡的药物分类
治疗消化性溃疡的药物2.1 抗酸剂主要是一些无机弱碱，口服后能直接中和胃酸，可减轻或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用。
多为复方制剂，如胃舒平。
抗酸剂具有价格低廉、制酸迅速和持久的优点。
含铝、镁的化合物，可互相抵消便秘和腹泻的副作用。
2.2 H2受体拮抗剂外源性或内源性组胺作用于胃壁细胞膜上的H2受体，促使胃酸分泌增加。
H2受体拮抗剂选择性阻断此作用，使胃酸分泌减少。
目前，在临床广泛应用的有第1代的西米替丁，第2代的雷尼替丁、拉福替丁，第3代的法莫替丁、尼扎替丁，第4代的罗沙替丁。
罗沙替丁为长效品种，具有显着且剂量依赖性地抑制夜间胃酸分泌和五肽胃泌素刺激的胃酸分泌作用，可减少消化性溃疡患者胃蛋白酶总量。
新近上市的乙溴替丁突破了前3代拮抗剂的局限性，除了拮抗组胺H2受体外，尚有粘膜保护作用，可促进胃粘膜层粘联蛋白受体增加，提高粘液凝胶附着物的质量，增加胃粘膜的血流量和粘液层的厚度，同时具有更强的杀灭Hp 的作用。
本类药物治疗十二指肠溃疡，用药4wk愈合率75％～92％；治疗胃溃疡发挥作用较慢，用药8wk愈合率75％～90％，用药12wk愈合率可达90％～95％。
本类药品效果可靠，不良反应较少，主要有消化系统反应，如恶心、呕吐、便秘或腹泻，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好。
1999年颁布的《国家非处方药目录》（第1批）收载了西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁，作为自我对症治疗药物。
356例活动性十二指肠溃疡患者随机给予罗沙替丁或安慰剂于睡前服用，4wk后内窥镜检查，用药组和安慰剂组溃疡愈合率分别为78.9％和44.8％（P<0.001）。
298例十二指肠溃疡患者应用乙溴替丁800mg,qd或雷尼替丁150mg,qd,连用56d。
4wk后有效率分别为70％和66％，8wk后为91％和87％。
148例患者应用乙溴替丁，800mg,qd,连用12wk，仅1例出现轻度腹泻。
提示第4代不良反应比前3代少。
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常用的抗酸药：
铝碳酸镁（Hydrotalcite)
直接作用于病变部位，不吸收进入血液， 能迅速改善和缓解胃部疾病，如迅速中 和胃酸并保持很长一段时间、可逆性选 择性地结合胆酸、持续阻止胃蛋白酶对 胃的损伤及增强胃粘膜保护因子作用。
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常用的抗酸药：
铝碳酸镁（Hydrotalcite)
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抗酸药作用比较
碳酸氢钠 氢氧化镁 氢氧化铝 碳酸钙
抗酸强度 弱
强
中
强
起效时间 快
快
慢
快
持续时间 短
久
久
久
保护作用
收敛作用
碱中毒危 险性 co2产生 大便
— — +
+ 无影响
— — —
— 轻泻
+ + —
— 便秘
— + —
+ 便秘
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三硅酸镁
弱 慢 久 + — —
— 轻泻
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溃疡的形成有胃酸和胃蛋白酶
的消化作用参与，故称消化性溃疡。
发病率约10％。
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3
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4
消化性溃疡（peptic ulcer）发病机制 粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调导致
损伤因素（胃酸、胃蛋白酶、Hp） 保护因素（粘液/HCO3-屏障、粘膜修复）
治疗原则 减少攻击因子的作用 增强胃粘膜的保护作用，达到止痛、促进愈合
含碳水化合物和钠极低，尤其适用于糖尿病和高血压 病人 ，严重心、肾功能不全者，高镁血症、高钙血症 者慎用 。
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二、H2受体阻断药（掌握）
西咪替丁阻断Ｈ2 受体→胃酸分泌↓→胃蛋白酶活性 ↓→ 溃疡愈合。抑制基础胃酸和夜间胃酸
分泌，作用较抗胆碱作用强而持久，疗程
第36章 作用于消化系统的药物 Drugs Affecting
Gastrointestinal Functions
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1
本章要求
掌握消化性溃疡的治疗原则，主要药物 及其作用机理。
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2
第一节 治疗消化性溃疡药
Drugs Used in Peptic Ulcers
消化性溃疡是发生在胃和十二指 肠的慢性溃疡，溃疡也可位于食管 下段、空肠和回肠，95%的溃疡位 于胃和十二指肠。
stomach H+ H+
pH↑ H+ H+
中和胃酸 抑制胃蛋白酶活性 减轻疼痛 (发作时给药效果最佳)
含铝抗酸药
●抑制幽门螺杆菌 ●增强黏膜保护作用
促进溃疡愈合(小剂量)
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常用的抗酸药
碳酸氢钠 ( Sodium Bicarbonate )
氢氧化镁 (MagnesiumHydroxide) 三硅酸镁 (Magnesium Trisilicate) 氢氧化铝 (Aluminum Hydroxide) 碳酸钙 (Calcium Carbonate) 铝碳酸镁（Hydrotalcite)
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三、M1胆碱受体阻断药
哌仑西平 ( Pirenzepine )
为选择性M1 胆碱受体阻断药。 在治疗剂量下很少产生口干、心动
过速等不良反应。
抑制胃酸分泌的作用比H2受体 阻断药弱很多，现已少用。
三甲硫苯嗪、格隆溴铵
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四、胃壁细胞H+泵抑制药（掌握）
H+，K+—ATPase (H+泵) 位于
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奥美拉唑
临床应用
1) 胃和十二指肠溃疡 本品缓解疼痛 迅速，1~3天即起效， 连续治疗4周 ~8周，愈合率达90％左右。对H2受体 阻断药无效的病例仍有效。
1.抗酸药 如氧化镁、氢氧化铝等；
2.抑制胃酸分泌药
M3-R(-) 哌仑西平
H2－R(-) 西咪替丁、雷尼替丁
胃泌素-R(-) 丙谷胺
H+-K+-ATPase 抑制药 奥美拉唑
3.抗幽门螺旋杆菌药物 阿莫西林、庆大霉素
4.增强胃黏膜屏障功能药物 米索前列醇
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一、抗酸药（antacids）
壁细胞的管状囊泡和分泌管上，将
H+ 从壁细胞内转运到胃腔中，将K+ 从胃腔中转运到壁细胞内，进行
H+__K+ 交换。
抑制 H+，K+ —ATPase，就能 抑制胃酸形成的最后环节。
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奥美拉唑 ( 洛赛克，Omeprazole )
次磺酰胺衍生物,消旋体，1982年试用于临 床，为第一个临床使用的质子泵抑制剂。 艾美拉唑 为其左旋体。与H+，K+-ATPase 上的巯基结合，抑制H+泵功能，抑制基础 胃酸与最大胃酸分泌量，作用强而持久；使 贲门、胃体、胃窦处粘膜血流量增加；使幽 门螺旋菌数量下降，用于根除幽门螺旋杆菌
短，溃疡愈合率较高，不良反应较少
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西咪替丁
口服吸收迅速完全，维持3～4h 缓解症状，促进愈合 疗程4周 可通过血脑屏障可有定向力障碍、幻觉 与雄激素受体结合而抗雄激素作用 与P450结合抑制肝药酶
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雷尼替丁
作用与西咪替丁相似，但抗酸作用强 对肝药酶的抑制作用弱 治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度
是无机弱碱类物质，可中和胃酸，使 胃蛋白酶活性降低，减弱对粘膜的腐蚀消 化和刺激作用，促进溃疡愈合。
用于胃、十二指肠溃疡的辅助治疗。 餐后服用可延长药物作用时间。合理用药： 餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7 次
常用复方制剂，如复方氢氧化铝片。
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抗酸药作用机制
Lumen of
慢性胃炎；与胃酸有关的胃部不适症状，胃痛、 胃灼热感（烧心）、酸性嗳气、饱胀等
不良反应：大剂量服用可导致软糊状便和大便 次数增多，偶见便秘，口干和食欲不振。长期 服用可导致血清电解质变化
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常用的抗酸药：
铝碳酸镁（Hydrotalcite)
成人在饭后1-2小时，睡前或胃不适服用。1-2片/次， 3-4次/天。连续使用不得超过7天，症状未缓解，请咨 询医师或药师。不能同时与某些药物服用如四环素、 铁制剂、地高辛、脱氧胆酸、西咪替叮和香豆素衍化 物等，因此这些药物应提前或拖后1—2小时服用
和防止复发的目的
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5
胃酸增多与溃疡病的发生密切相关
壁细胞分泌胃酸调节
①Ach M1R 胃酸分泌
②组胺 H2R 胃酸分泌
③胃泌素、胆囊收缩素 胃泌素受体 胃酸
分泌
④ H+-K+-ATPase 活性增强
胃酸分
泌
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6
胃酸分泌调节机理和相关药物
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7
抗溃疡药按来源和作用机制分类：