化学治疗药物概论

第一节 常用术语
1．抗菌药 antibacterial drugs 2．抗菌谱 antibiogram ， antibacterial spectrum 3．抗菌活性 antibacterial activity 4．抑菌药 bacteriostatic drugs 5．杀菌药 bactericidal drugs 6．化疗指数 chemotherapeutic index，CI 7．选择性毒性 selective toxicity 8．抗生素 antibiotics 9. 抗生素后效应 post antibiotic effect, PAE 10. 初次接触效应 f精i品r课s件t exposure effect, FEE. 6
度利福平的固体培养基平皿中； 3. 经37 ℃培养48hr后观察菌落精数品课。件没有细菌生长的平皿中的药物浓11 度即
药敏试验
抑菌圈
琼脂扩散法（纸片法）
精品课件
12
抗菌药物分类
❖按药物作用性质
–杀菌药
• 静止期杀菌：氨基糖苷类等
• 繁殖期杀菌：β-内酰胺类等
–抑菌药
• 速效：大环内酯类等
• 慢效：磺胺类等
128 128 128 128 32 64
10
6
5
4
3
2
1
64 ·10-4 32 ·10-4 16 ·10-4 6·10-4
4·10-4
0
利福平对金黄色葡萄球菌的MBC
1. 检测 利福平对金黄色葡萄球菌的MIC（接种的细菌数 〉105）；
2. 取出少许培养液，经适当稀释后（降低3个数量级）涂布于含不同 浓
号管：每一个试管中含有1ml培养基，均接种104/ml细菌，每一个
试管下面的数值代表利福平的浓度ug/ml。第1管不含抗生素的细
菌生长为阳性对照，经37 ℃ ，24小时培养，肉眼观察培养基的
浑浊度，MIC是指第5管中利福平的浓度（0.0032ug/ml）。
精品课
在固体培养基中同时测定利福平对12种细菌的 MIC
平皿1不含抗生素为阳性对照，平皿2、3、4中抗生素浓
度以0.02、0.04和0.08ug/ml递增。显而易见，不同细菌对抗生
精品课件
9
素的敏感性是不同的。可以进行更多系列的稀释，以便可以同
某些代表性抗生素对实验室中代表性菌株的MIC(ug/ml)
微生物
革兰氏阳性球菌 金黄色葡萄球菌 表皮葡萄球菌 化脓性葡萄球菌 肺炎链球菌 粪肠球菌 革兰氏阴性细菌 大 肠 杆 菌 SKF 肺炎球菌 普通变形球菌 绿脓杆菌 淋球菌 流感嗜血杆菌
红霉 素
四环 素
0 .1 3 0 .0 6 0 .0 1 6 0 .0 3 0 .0 6
0 .1 3 4 0 .1 3 0 .0 6 0 .1 3
64 64 128 128 0 .2 5 2
1 2 8 16 0 .0 6 0 .2 5
精品课件
氯霉 素
4 1 0 .5 1 2
1 0 .5 1 8 0 .1 3 0 .1 3
mucopeptide
胞壁粘肽
CH2-OH
HO
O
HO
NH OH
CH3
O
CH2-OH
HO
O
CH3
O
O OH CH3
NH OH
O
精品课件
耐药性
微生物
病原体对其不易产生耐药性。
机体、抗菌药及病原体之间的关系
精品课件
4
抗微生物药物的药理学任务
➢药物对病原体的作用、作用强度、作用机制； ➢药物的临床应用; ➢药物对机体可能产生的毒副作用； ➢机体对药物的处理过程； ➢病原体对药物产生耐药的过程、耐药机制，预防
和克服耐药的措施；
精品课件
5
庆大 霉素
0 .1 3 0 .1 3 8 1 8
0 .2 5 0 .1 3 0 .1 3 0 .1 3 2 1
利福 平
替考 拉宁
0 .0 1 6 0 .0 0 8 0 .0 6 0 .0 6 0 .5
0 .1 3 0 .1 3 0 .0 6 0 .0 6 0 .1 3
8 16 8 8 0 .1 3 0 .1 3
➢最小杀菌浓度 （固体培养基）
minimal bactericidal concentration，MBC
精品课件
7
6
5
4
3
2
64 ·10-4 32 ·10-4 16 ·10-4 8 ·10-4 4 ·10-4
1
0
0
在液体培养基中测定利福平对金黄色葡萄球菌的MIC
0号管：作为阴性对照(正常对照)，只有1ml培养基。1-6
❖按药物来源
天然、半合成、人工合成
❖按药物化学精品结课件构
13
第二节 抗病原微生物药物的作用机
制
②影响细胞膜通透性
细胞浆
（多黏菌素、制霉菌素、两性霉素B)
①抑制细胞壁合成 （青霉素、头孢菌素、万古霉素）
⑥影响叶酸代谢 (磺胺类）
③抑制DNA合成
（喹诺酮）
⑤影响蛋白质合成全过
30S亚基抑制：四环素类、大观霉素 ④影响RNA合成
选择性毒性 selective toxicity 药物对病原体表现出抑制及/或杀伤
作用，而对宿主细胞无害。
抗菌活性 antibacterial activity 药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
➢最小抑菌浓度 （液体、固体培养基）
in vitro minimal inhibitory concentration，MIC
第三十四章 化学治疗药物概论
精品课件
1
病毒和细菌
精品课件
2
化疗药
抗病原 微生物
抗菌药 抗真菌药 抗病毒药
抗寄生虫
抗肿瘤
精品课件
3
机体
理想的抗微生物药应具备以下特点：
➢对病原体：有高度选择性；
➢对机体：无毒或毒性很低；
➢药物自身：药代动力学特性显著；
抗病原体作用
格低廉；
抗菌 药物
强效、长效、使用病方便原、价
青霉 素G
氨苄 青霉
素
头孢 孟多
0 .0 6 128 0 .0 3 0 .0 6 2
0 .0 6 1 0 .0 1 6 0 .0 3 0 .5
8 8 0 .2 5 0 .5 128
64 128 128 0 .0 6 8
2 2 0 .0 3 0 .5
0 .5 0 .1 3 1 0 .0 3 0 .2 5
程抑制（氨基糖苷类）
5对0S氨亚苯基甲抑酸制：红、氯、克细林霉菌精品素结课件构（利与福抗霉菌素）药物作用部位
14
抗菌药物作用机制
一. 影响细菌细胞壁的合成 二. 改变胞浆膜的通透性 三. 抑制细菌蛋白质的合成 四. 影响核酸代谢 五. 影响叶酸代谢
精品课件
15
一. 抑制细菌细胞壁合
成
细胞壁
基本结构:肽聚糖 peptidoglycan