多肽修饰脂质体靶向药物递送系统研究进展
药剂学领域的新型药物递送系统研究进展
药剂学领域的新型药物递送系统研究进展药物的快速有效递送是现代医学领域的重要课题之一，为了提高药物的疗效和降低副作用，研究人员一直在探索新型药物递送系统。
在药剂学领域，新型药物递送系统的研究取得了一系列的突破和进展。
本文将重点介绍目前药剂学领域的新型药物递送系统的研究进展。
一、纳米粒子递送系统纳米粒子递送系统是目前研究得最为广泛的一种新型药物递送系统。
纳米粒子具有较大的比表面积和较小的体积，可以有效地提高药物的溶解度和生物利用度。
此外，纳米粒子还可以通过改变粒子的表面性质，提高药物的稳定性和针对性，实现药物的靶向递送。
当前的研究重点主要集中在改善纳米粒子的稳定性和药物的递送效果。
一种被广泛研究的纳米材料是聚乙二醇（PEG）修饰的纳米粒子。
PEG修饰可以有效地增加纳米粒子的稳定性，并提高药物的递送效果。
此外，研究人员还正在探索新型的纳米材料，如金属有机骨架材料（MOFs）和量子点材料，用于制备纳米粒子递送系统。
二、胶束递送系统胶束递送系统是一种由表面活性剂或聚合物组成的微乳液，可以包裹药物并提高药物的溶解度和稳定性。
胶束的核心部分是水不溶性药物，而外部由生物相容性强的水溶性材料包裹。
胶束递送系统具有尺寸小、表面性质可调和生物相容性好的优点，因此在药物递送领域有着广泛的应用。
研究人员目前主要关注胶束的稳定性和递送效果的提高。
为了提高胶束的稳定性，研究人员通过控制胶束粒径、表面张力和表面修饰等方法进行改进。
另外，为了提高药物的递送效果，研究人员通过改变胶束的表面性质和内部结构，实现药物的靶向递送和控释。
三、脂质体递送系统脂质体是一种由磷脂层组成的球形结构，内部可以包裹水溶性、脂溶性药物。
脂质体递送系统具有良好的生物相容性、可控释性和较高的药物包封率，因此在药物递送方面有着广泛的应用。
当前的研究重点主要集中在通过改变脂质体的结构和表面性质来提高药物的递送效果。
一种被广泛研究的方法是脂质体的表面修饰。
通过修饰脂质体的表面，可以实现药物的靶向递送和控释。
多肽修饰靶向给药系统在癌症治疗中的应用
多肽修饰靶向给药系统在癌症治疗中的应用赵辰阳;范青【摘要】多肽作为一类重要生物活性物质，具有活性高、低免疫原性、毒性低、易于装载等特点广泛应用于癌症治疗中。
靶向给药系统可将药物选择性浓集定位于靶器官，靶组织，靶细胞中，将小分子多肽修饰于靶向给药系统表面，能在降低传统化疗药物毒副作用的同时提高治疗指数。
本文介绍了包括表皮生长因子专一肽，肿瘤新生血管靶向肽以及细胞穿膜肽等修饰的靶向给药系统在癌症治疗中的应用，表明多肽修饰药物给药系统在癌症治疗中具有很好的临床应用前景。
%As an important class of biologically active substances , peptides have high activity, low immunogenicity, low toxicity, easy to mount, now widely used in the cancer therapy .Targeting drug delivery systems can be selectively concen-trated and positioned in the target organs , the target tissues and the target cells .Use small peptides modified on the surface of targeting drug delivery systems , can reduce the toxic effects of traditional chemotherapy while enhancing the therapeutic index.Within this review, an overview on the applications of these peptides in targeting drug delivery systems is provided . Such as the specific peptides for epidermal growth factor , tumor angiogenesis targeting peptides and cell penetrating pep-tides.It showed that peptides modified targeting drug delivery systems have a good clinical application prospect in cancer therapy.【期刊名称】《大连医科大学学报》【年(卷),期】2014(000)001【总页数】4页(P88-91)【关键词】多肽;靶向;给药系统;表皮生长因子;肿瘤新生血管;细胞穿膜肽【作者】赵辰阳;范青【作者单位】大连医科大学附属第二医院药学部，辽宁大连116027;大连医科大学附属第二医院药学部，辽宁大连116027【正文语种】中文【中图分类】R944.9化疗作为癌症治疗的主要手段之一，因缺乏药理作用的专一性，对患者肿瘤组织及正常组织均造成严重的损伤。
药学中的新型药物递送系统研究
药学中的新型药物递送系统研究在药学领域中，新型药物递送系统的研究正日益受到关注。
这些系统可以提高药物的溶解度、稳定性、可吸收性和靶向性，以提高药物的疗效和减少副作用。
本文将重点讨论目前在新型药物递送系统研究中取得的重要进展和挑战。
一、背景介绍药物递送系统是一种将药物分子有效地输送到靶组织或器官的方法。
传统的给药方式常常受限于药物的生物相容性和生理障碍，同时容易引发副作用。
因此，在药学中，新型药物递送系统的研究成为了科学家的热点领域。
二、纳米技术在药物递送系统中的应用近年来，纳米技术被广泛应用于新型药物递送系统的研究中。
通过合理设计纳米粒子的形状、大小和表面性质，可以实现药物的控释和靶向性的提高。
例如，利用聚合物纳米粒子可以实现药物的缓慢释放，从而延长其在体内的作用时间。
此外，通过修饰纳米粒子的表面，可以提高药物在靶组织或器官中的富集程度，减少对正常组织的损伤。
三、脂质体递送系统的发展脂质体是近年来研究的一种重要的新型药物递送系统。
它是由一个或多个由磷脂构成的液晶相包裹而成的微小空心球体。
脂质体递送系统具有很好的药物包封能力和控释特性，并且对水溶性药物和脂溶性药物都具有良好的递送效果。
此外，脂质体还可以用作靶向药物递送系统的载体，通过修饰脂质体的表面，可实现对肿瘤组织的特异性识别和靶向递送。
四、聚合物递送系统的创新研究聚合物递送系统是一种新型药物递送系统，其载体为可溶于生物体内的高分子材料。
聚合物可以通过改变其结构和化学性质来调控药物的释放速率和靶向性。
例如，疏水性聚合物可以用于缓慢释放水溶性药物，同时通过表面修饰实现对特定组织的靶向递送。
此外，新型聚合物如聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚乳酸-琥珀酸二酯等的应用，也展示出了很好的药物递送效果和生物降解性能。
五、应用前景和挑战新型药物递送系统的应用前景广阔，可以应用于治疗癌症、炎症、感染等多种疾病。
通过合理设计药物递送系统，可以提高药物的生物利用度、靶向性和治疗效果，降低药物治疗过程中的毒副作用，同时减少给药频次和药物剂量。
抗肿瘤靶向递送系统的研发现状与未来趋势分析
抗肿瘤靶向递送系统的研发现状与未来趋势分析癌症，这个让人闻风丧胆的词，一直是医学界头疼的问题。
治疗癌症，传统的方法如手术、化疗、放疗，虽然能一定程度上打击肿瘤细胞，但同时也给患者身体带来不小的副作用。
想象一下，要是我们能有一种技术，像精准制导的导弹一样，专门针对癌细胞进行打击，而不伤害正常细胞，那该多好啊！没错，这就是我们今天要聊的——抗肿瘤靶向递送系统（Targeted Drug Delivery System, TDDS）。
一、靶向递送系统的基础理论1.1 靶向递送系统的基本原理咱们先来简单说说靶向递送系统是怎么工作的。
想象一下你寄快递，如果地址准确无误，快递就能直接送到收件人手里，不会误送到别人家。
同样地，靶向递送系统就是利用特定的载体，比如纳米颗粒、脂质体等，把药物“打包”起来，然后通过修改这些“包裹”的表面，让它们能识别并结合到肿瘤细胞的特定标记物上，从而实现精准投递。
1.2 关键技术要素这里面有几个关键点得聊聊。
一是“特异性”，就像寄快递的地址得准确一样，递送系统得能准确找到肿瘤细胞；二是“敏感性”，也就是说，一旦到达目的地，得能迅速释放药物，不能磨磨蹭蹭的；再有就是“稳定性”，路上可得保证药物别漏出来了，还得保证递送系统别在路上就解体了。
二、研发现状深度剖析2.1 现有技术手段概览目前市面上的靶向递送系统主要有这么几种：抗体药物偶联物（ADC）、纳米颗粒、脂质体等。
就拿ADC来说吧，它就像是给药物装上了一个“导航仪”，这个“导航仪”就是抗体，它能带着药物直奔肿瘤细胞而去。
不过，ADC的生产成本较高，而且有时候抗体本身也可能引起免疫反应。
2.2 临床应用实例分析举几个例子吧，比如Herceptin（曲妥珠单抗），这是一种针对HER2阳性乳腺癌的单克隆抗体药物，它的出现极大地提高了这类乳腺癌患者的存活率。
再比如Doxil （多柔比星脂质体），它通过将传统的化疗药物多柔比星包裹在脂质体中，减少了对正常组织的毒性，提高了治疗效果。
药学中的药物递送系统研究
药学中的药物递送系统研究药物递送系统是指将药物通过某种载体输送到特定的靶向部位的系统，广泛应用于药学领域。
药物递送系统的研究旨在提高药物的治疗效果，减少副作用，增加患者的便利性。
本文将介绍药学中的一些药物递送系统研究的重要进展。
一、纳米药物递送系统纳米技术在药学中的应用已经成为研究的热点之一。
纳米药物递送系统通过将药物包裹在纳米颗粒中，实现药物的靶向输送。
这种系统的优势在于可以提高药物的溶解度和稳定性，延长药物的半衰期，减少药物的毒副作用。
同时，纳米药物递送系统还可以通过改变纳米颗粒的大小、形状和表面性质来实现对药物的控释，进一步提高治疗效果。
二、胶束药物递送系统胶束药物递送系统是将药物包裹在由表面活性剂形成的微小胶束中，通过溶解、扩散或离子交换等方式进行药物的输送。
胶束药物递送系统具有良好的生物相容性和稳定性，能够实现药物的迅速释放和靶向输送，对于水溶性药物和疏水性药物都具有较好的适应性。
此外，胶束药物递送系统对于药物的保护也起到了重要的作用，能够减少药物在体内的代谢和排泄。
三、脂质体药物递送系统脂质体是由一层或多层脂质分子形成的微小囊泡，可以将药物包裹在其内部，并通过胆固醇等添加剂来调节脂质体的稳定性和透入性。
脂质体药物递送系统具有较好的生物相容性和生物膜相似性，能够实现药物的缓慢释放和靶向输送。
此外，由于脂质体具有良好的渗透性，药物可以通过脂质体途径直接进入细胞内，从而增强药效。
四、高分子材料药物递送系统高分子材料药物递送系统是利用高分子材料载体进行药物输送的一种技术。
高分子材料具有良好的生物相容性和可降解性，可以实现对药物的缓慢释放和控制释放。
同时，高分子材料还可以通过改变其物理化学性质来实现对药物的靶向输送，提高药物的稳定性和可控性。
此外，高分子材料还可以与靶向分子或细胞结合，实现对药物的定向输送。
总结：药学中的药物递送系统研究是一个不断发展的领域，不仅涉及到载体的设计和合成，还需要考虑药物的性质和递送途径的选择。
新型药物递送系统的研究与应用
新型药物递送系统的研究与应用引言：近年来，药物递送系统在医学领域得到广泛研究和应用，为临床治疗提供了重要的支持和帮助。
本文将探讨新型药物递送系统的研究进展和在临床应用中的作用。
一、药物递送系统的定义和分类药物递送系统是指用于将药物精确输送到特定部位或靶标的技术手段。
根据不同的输送机制和递送载体，药物递送系统可以分为物理递送系统、化学递送系统和生物递送系统。
（一）物理递送系统物理递送系统是利用物理性质，如微粒、纳米颗粒、高能射线等来实现药物的输送。
常见的物理递送系统有纳米颗粒递送系统、渗透增效递送系统等。
（二）化学递送系统化学递送系统是通过化学反应，将药物与递送载体进行结合或修饰，以达到精确递送的效果。
典型的化学递送系统包括脂质体递送系统、聚合物递送系统等。
（三）生物递送系统生物递送系统是利用生物体内的生物分子（如酶、受体）来实现药物的靶向输送。
常见的生物递送系统有基因递送系统、病毒载体递送系统等。
二、新型药物递送系统的研究进展近年来，许多新型药物递送系统在实验室中得到了广泛的研究和探索。
以下列举了几个重要的研究进展。
（一）靶向递送系统靶向递送系统通过修饰递送载体表面的靶向分子，实现药物的精确递送。
这种系统可以有效减少药物在非靶向组织的累积，提高治疗效果。
（二）控释递送系统控释递送系统通过调节递送载体的结构和性质，实现药物的缓慢释放，延长药效持续时间，减少药物剂量频率。
（三）多功能递送系统多功能递送系统结合了靶向递送和控释递送的优势，同时可以携带多种药物，具有更广泛的临床应用前景。
三、药物递送系统在临床应用中的作用新型药物递送系统在临床应用中发挥着重要的作用，为临床治疗提供了新的方向和思路。
（一）癌症治疗药物递送系统在癌症治疗中的应用引起了广泛的关注。
通过靶向递送系统，药物可以精确地作用于肿瘤细胞，减少对健康组织的损伤，提高疗效。
（二）神经系统疾病治疗药物递送系统在神经系统疾病治疗中也发挥重要作用。
新型药物递送系统研究进展
新型药物递送系统研究进展一、本文概述随着科学技术的飞速发展，新型药物递送系统（Drug Delivery Systems, DDS）已成为现代医药领域的研究热点。
本文旨在综述近年来新型药物递送系统的研究进展，探讨其设计理念、技术突破以及对未来药物研发和治疗模式的影响。
我们将重点关注纳米药物递送系统、基因与细胞递送系统、以及智能响应型递送系统等前沿领域，并评述这些技术在实际应用中的潜力和挑战。
通过深入剖析新型药物递送系统的最新研究进展，本文旨在为医药科研工作者和临床医生提供有价值的参考，以期推动药物递送技术的持续创新与发展，为患者带来更高效、安全的治疗方案。
二、药物递送系统的分类与特点药物递送系统（Drug Delivery Systems, DDS）是医药领域中一种重要的技术手段，其目的在于优化药物在体内的分布、提高药物疗效、降低副作用，并实现药物的精准释放。
根据不同的设计原理和应用场景，药物递送系统可以分为多种类型，各自具有独特的优势和特点。
被动靶向药物递送系统：这类系统主要利用药物在体内的自然分布规律，通过改变药物的物理和化学性质，如粒径、溶解度、稳定性等，实现药物在特定组织或器官的富集。
被动靶向系统简单易行，但靶向性相对较弱，通常适用于全身性治疗。
主动靶向药物递送系统：主动靶向系统则通过引入特异性配体（如抗体、多肽、小分子等）与药物载体结合，使药物能够主动识别并结合到目标组织或细胞表面的受体上，实现药物的精准递送。
这种系统的靶向性强，但设计和制备相对复杂。
物理刺激响应型药物递送系统：这类系统利用外界物理刺激（如温度、光照、磁场、电场等）触发药物释放。
例如，热敏脂质体可以在温度升高时释放药物，光敏纳米粒则能在特定光照条件下实现药物释放。
物理刺激响应型系统具有较高的可控性和精准性，但需要外部设备的支持。
化学刺激响应型药物递送系统：这类系统利用体内特定的化学环境（如pH值、酶活性等）触发药物释放。
脂质体主动载药技术研究进展
脂质体主动载药技术研究进展一、概述随着医药科技的飞速发展，药物传递系统作为连接药物研发与临床应用的关键桥梁，其重要性日益凸显。
在众多药物传递系统中，脂质体作为一种生物相容性好、毒性低、能够有效保护药物并提高药物靶向性的载体，受到了广泛关注。
脂质体主动载药技术，作为脂质体研究领域的热点之一，通过主动调控脂质体的组成、结构和功能，实现药物的高效、精准输送，为提高药物疗效、降低副作用、提升患者生活质量提供了有力支持。
脂质体主动载药技术的基本原理在于利用脂质体的特殊结构和性质，通过主动靶向和或主动转运的方式，实现药物的高效、精准和可控释放。
脂质体是由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡，其结构与生物细胞膜相似，因此具有良好的生物相容性和细胞膜融合能力。
这种结构特点使得脂质体能够包裹水溶性或脂溶性药物，并在体内运输过程中保持稳定。
主动载药技术的关键在于利用细胞膜上的转运蛋白或受体，通过配体受体相互作用或主动转运机制，将药物定向输送到病变组织或细胞。
本文旨在对脂质体主动载药技术的研究进展进行系统性梳理和总结，以期为相关领域的科研工作者和从业人员提供有益的参考和启示。
将对脂质体主动载药技术的基本概念、原理及其发展历程进行简要介绍，为后续研究内容的展开奠定基础。
随后，将重点围绕脂质体主动载药技术的关键要素，如脂质体的制备工艺、药物的装载与释放机制、靶向性的实现策略等进行深入探讨。
还将对脂质体主动载药技术在不同疾病治疗领域的应用案例进行分析，以展示其在实际应用中的潜力和优势。
将对脂质体主动载药技术面临的挑战和未来的发展趋势进行展望，以期为推动该技术的进一步发展提供有益的思考和建议。
1. 脂质体的定义与特性脂质体（Liposomes）是一种由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡结构，其内部可以包裹水溶性药物，而双层之间则可以容纳脂溶性药物。
自上世纪60年代被发现以来，脂质体因其独特的药物传递特性，在医药领域受到了广泛关注。
生物相容性与生物可降解性：脂质体的磷脂成分与细胞膜结构相似，因此具有良好的生物相容性。
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·综述·多肽修饰脂质体靶向药物递送系统研究进展吴学萍，王驰*(重庆医科大学药学院药物化学教研室，重庆 400016)摘要：目的介绍近年来多肽修饰脂质体靶向药物递送系统的研究进展。
方法查阅和归纳总结近几年相关文献。
结果阐述了精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽、丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸(APRPG)多肽、细胞穿透肽(CPP)、血管活性肠肽(VIP)等修饰脂质体的研究进展。
多肽修饰的包载药物的脂质体可以增加药物在体内的选择性，减少药物毒副作用，提高药物治疗指数。
结论多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质，将其作为导向物以配体-受体特异性结合的方式应用于靶向药物递送系统，具有良好的研究价值和应用前景。
关键词：多肽；脂质体；靶向药物递送系统；配体；受体中图分类号：R945 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2010)08-0681-05Advances in Peptide-Modified Liposome Targeted Drug Delivery SystemWU Xueping, WANG Chi*(Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, Chongqing Medical University, Chongqing 400016, China)ABSTRACT: OBJECTIVE To introduce the advances of peptide-modified liposome targeted drug delivery system. METHODS The relevant literatures in recent years were referred and summarized. RESULTS The advances of liposomes modified by arginine-glycine-aspartic (RGD) peptide, alanine-proline-arginine-proline-glycine (APRPG) peptide, cell-penetrating peptide (CPP), vasoactive intestinal peptide (VIP) were elaborated. Peptide-modified drug-loaded liposomes may increase the selectivity of drugs in vivo and reduce side effects of drugs to improve their therapeutic index. CONCLUSION Peptide molecules are a class of important bioactive substances to the body, which are applied in targeted drug delivery system by specific-combination of ligand-receptor with good values and application prospects.KEY WORDS: peptide; liposome; targeted drug delivery system; ligand; receptor主动靶向药物传递是指利用特定的生物过程，如特异性的配体-受体识别和相互作用，来提高特定部位的药物浓度。
主动靶向系统以抗体、多肽、糖类、维生素、糖蛋白等作为配体与靶细胞受体进行专属性作用。
其中，多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质，具有良好的生物相容性、靶向性、无免疫原性、低毒性等优点，将其作为配体应用于靶向药物递送系统(targeted drug delivery system，TDDS)，得到越来越广泛的关注。
随着对肿瘤细胞的研究深入到分子水平，在肿瘤细胞表面或肿瘤相关血管表面发现一系列受体与肿瘤生长增殖密切相关，并在肿瘤组织中过度表达。
受体与其配体的结合具有特异性、选择性和饱和性，且亲和力强、生物效应明显。
利用多肽配体为药物载体，通过受体的介导作用，可以增加病灶区的药物浓度，提高疗效，降低不良反应，从而达到靶向治疗的目的。
脂质体是一种定向药物载体，具有一定的被动靶向作用，在许多疾病尤其是癌症的治疗中显示了明显的优越性。
在脂质双层中掺入对特定细胞具有选择性和亲和性的配体，利用细胞受体对配体的识别作用可以实现主动靶向释放药物。
例如，多肽修饰的靶向脂质体借助受体与多肽配体的特异性相互作用可将脂质体靶向到含有配体特异性受体的器官、组织或细胞，同时受体与配体结合可促进脂质体内化进入细胞内，增加药物选择性，减少药物毒副作用，提高药物治疗指数，显示了良好的研究价值和应用前景。
本文综述了多肽作为配体修饰的载药脂质体这种主动靶向药物递送系统的应用研究进展。
作者简介：吴学萍，女，硕士生 Tel: (023)68485578 E-mail: xuepingw.8503@*通信作者：王驰，男，博士，副教授Tel: (023)68485578 E-mail: wchi639@中国现代应用药学2010年8月第27卷第8期 Chin JMAP, 2010 August, V ol.27 No.8 ·681·1 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽修饰的脂质体RGD是由精氨酸(Arg)、甘氨酸(Gly)、天冬氨酸(Asp) 3个氨基酸组成的序列肽，是近几年来发现的具有高生物活性的短肽序列之一。
RGD肽作为整合素和其配体相互作用的识别位点，介导细胞与细胞外基质(extra cellular matrix，ECM)及细胞间的黏附作用，同时具有信号传导功能。
由于RGD肽无免疫原性、无毒副作用，因此成为抑制肿瘤转移研究的一个热点。
果发现RGD-MCLs可以诱导该细胞黏附，构建细胞支架，表达纤连蛋白。
这项研究表明，应用RGD-MCLs构建细胞将会成为组织工程学和细胞生物学研究中很有前景的一种方法。
ZHAO等[6]制备了RGD修饰的包载紫杉醇(paclitaxel，PTX)的立体稳定脂质体(RGD-SSL -PTX)，考察了其体外细胞毒性及细胞内摄取情况，并评价了其对接种人卵巢癌细胞SKOV-3的裸鼠的体内抗肿瘤活性。
结果表明，与SSL-PTX对照组相比，RGD-SSL-PTX对SKOV-3细胞具有显著的细胞毒性，脂质体的细胞内摄取量增加了6.21倍。
与SSL-PTX和紫杉醇注射液对照组相比较，RGD -SSL-PTX对接种了SKOV-3细胞的裸鼠具有更强的体内抗肿瘤活性，可能是由于RGD-SSL -PTX与肿瘤细胞上过表达的整合素受体结合增加了对肿瘤的靶向性。
RGD-SSL-PTX是一种很有前景的药物递送系统，可以增加药物递送的选择性，提高治疗效果。
2 丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸(APRPG)多肽修饰的脂质体APRPG(Ala-Pro-Arg-Pro-Gly)，即丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸序列，能够特异性作用于肿瘤的新生血管部位，可以作为探针主动靶向于新生血管。
APRPG修饰的脂质体有利于将包裹的药物递送到血管生成脉管系统。
Maeda等[7]分离出了APRPG五肽，它能够特异性结合于肿瘤新生血管部位。
体内实验表明，APRPG修饰的包载DOX的脂质体可以高度特异性地积聚在肿瘤组织，显著抑制肿瘤生长，延长存活时间(达到74 d)，具有显著的抗肿瘤活性。
用APRPG修饰的脂质体稳定，大小在120~ 170 nm且近中性，在血中无明显聚集。
采用荧光标记的磷脂分子N-4-硝基苯并-2-乙二酸-1，3-二唑磷脂酰乙醇胺(N-4-Nitrobenzo-2-Oxa-1，3-Diazole Phosphatidylethanolamine，简称为NBD-PE)检测APRPG修饰的脂质体的细胞亲和力。
结果显示：APRPG修饰的脂质体对血管内皮生长因子高表达的人脐静脉内皮细胞具有显著的亲和力，NBD-PE 的量为58 ng；而对于不表达血管内皮生长因子的结肠癌细胞C26 NL17则几乎没有亲和力，NBD-PE 的量仅为6 ng。
肿瘤新生血管是肿瘤生长、增殖、转移的关键性因素，应用APRPG修饰的脂质体针对肿瘤新生血管进行的抗肿瘤血管新生疗法几乎·682· Chin JMAP, 2010 August, V ol.27 No.8 中国现代应用药学2010年8月第27卷第8期可以主动靶向到所有的实体瘤，而且不会产生药物耐受，是一种新型、高效的抗肿瘤方法。
Katanasaka等[8]利用噬菌体展示肽程序库鉴定出一种血管生成复位肽APRPG，设计并确认了APRPG-聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)修饰的脂质体血管生成抑制剂。
将一种血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptors，VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂SU1498包裹于脂质体中，制备得到了APRPG-PEG修饰脂质体化的SU1498(APRPG-PEG-Lip-SU1498)。
结果发现APRPG-PEG-Lip-SU1498不仅能够抑制体外由VEGF刺激引起的的内皮细胞增殖，而且能显著降低患有结肠癌的小鼠体内Colon26 NL-17细胞肿瘤微血管的密度，延长小鼠存活时间。
实验结果表明，APRPG-PEG-Lip-SU1498可以将SU1498有效地递送到肿瘤血管生成内皮细胞，进而抑制肿瘤诱导的血管生成。
因此，靶向于肿瘤新生血管的脂质体可以作为血管生成抑制剂的有效载体，应用于抗肿瘤血管新生疗法。
Asai等[9]制备了化疗药物2′-C-氰基-2′-脱氧-1 -β-D-阿拉伯-戊呋喃糖基胞嘧啶(2′-C-cyano-2′- deoxy-1-β-D-arabino-pentofuranosylcytosine，CNDAC)的磷脂衍生物DPP-CNDAC脂质体，用APRPG和PEG进行修饰，得到APRPG-PEG修饰的DPP -CNDAC脂质体(LipCNDAC/APRPG-PEG)。
激光扫描显微观测结果显示，LipCNDAC/APRPG-PEG 可以大幅度诱导肿瘤细胞凋亡，而PEG修饰的DPP-CNDAC脂质体(LipCNDAC/PEG)却无此作用。
与LipCNDAC/PEG相比，LipCNDAC/APRPG -PEG能更有效地抑制肿瘤生长，从而延长小鼠的寿命。