大学药学-药剂学-新剂型、新技术考点串讲
大学药学-药剂学-常见剂型考点专题
药剂学——专题一常见剂型考点专题药剂学考什么？冲刺班思路1.查漏补缺，回顾基础班重要内容2.重新整合，分专题分专项训练3.直击考点：图片、总结、口诀、表格大串讲4.辅以习题专题一常见剂型考点专题常用剂型总结》固体：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂》液体：溶液剂、高分子溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂、芳香水剂、醑剂、糖浆剂》灭菌：注射剂、输液、注射用无菌粉末、眼用制剂、其他》浸出制剂：汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、煎膏剂》其他：软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、硬膏剂、栓剂、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂——概念、特点、分类、制备（方法、工艺流程）、质量要求、质检方法一、固体制剂1.散剂考点1——特点：易分散，起效快，适于婴幼儿；易吸湿考点2——干燥失重2.0%（中药水分9.0%）考点3——粒度：口服细粉，儿童、局部用、烧伤、严重创伤最细粉，眼用极细粉最细粉全部通过六号筛，并含能通过七号筛（120目，125μm）不少于95%的粉末考点4——工艺流程：物料→粉碎→过筛→混合（+辅料）→分剂量→质量检查→包装考点5——混合方法：比例相差大-等量递增法，小剂量毒剧药-倍散2.颗粒剂考点1——特点：可包衣，防潮、缓释、肠溶考点2——粒度：不能通过一号筛+能通过五号筛≯15%考点3——干燥失重2.0%（中药水分8.0%）考点4——溶化性：5min，混悬（溶化性×）考点5——制备流程3.片剂考点1——分类口服片：普通片、包衣片咀嚼片、口崩片、分散片、泡腾片缓释片、控释片、肠溶片、多层片口腔用片：舌下片（全）、含片（局）、口腔贴片外用片：阴道片、阴道泡腾片、植入片、皮下注射用片其他：溶液片/可溶片（口服、外用、含漱）中药片剂分类全浸膏片、半浸膏片、全粉末片、有效成分片（提纯片）总结：有关片剂分类的常见考点①舌下片：避免肝脏首过、急症②咀嚼片：甘露醇、山梨醇、蔗糖③分散片：难溶性药物加水迅速崩解分散后口服、含于口中吮服或吞服④可溶片：临用前溶解于水，口服、外用、含漱⑤口崩片：口腔中可快速崩解或溶解适用：小剂量原料药物，吞咽困难或者不配合服药的患者考点2——崩解时限分散、可溶：3，舌下、泡腾：5普通：15，薄膜衣：30，肠溶：60QIAN可溶内外用，崩解快舌下分手吃泡面，35分钟就搞定素颜一刻钟，穿衣半小时入肠一小时，溶散成碎粒考点3 ——片剂常用辅料（赋形剂）分类、缩写①稀释剂（填充剂）——主药＜50mg，助成型淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、MCC、甘露醇、山梨醇、无机钙盐（磷酸氢钙/碳酸钙/硫酸钙）②润湿剂、黏合剂——结合水、乙醇；淀粉浆、**纤维素、PVP、PEG、明胶③崩解剂——迅速碎裂干淀粉、CMS-Na、L-HPC、CCMC-Na、PVPP、泡腾④润滑剂——润滑MS、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、PEG、月桂醇硫酸酯钠/镁⑤其他：着色剂、芳香剂、甜味剂（阿司帕坦）QIAN片剂四大辅料填充吃饱靠淀粉糖精乳钙也得补水醇润湿浆黏合聚胶纤维少不了崩解破坏干淀粉取代泡腾交联聚润滑得擦镁粉油皮衣大哥月月镁考点4——不加崩解剂的片剂长效片：缓释片、控释片口含片舌下片咀嚼片植入片中药：全粉片、半浸膏片考点5——崩解剂作用机制毛细管膨胀产气其他：酶解作用、可溶性原辅料遇水崩解、蚀解、表面活性剂改善润湿性考点6——片剂制备工艺1.制粒压片法制粒目的：改善物料流动性、可压性①湿法制粒压片：不适用于湿热敏感、易溶性物料②干法制粒压片（压大片法）2.直接压片法①粉末或结晶直接压片法：MCC、可压性淀粉、乳糖、微粉硅胶②半干式颗粒压片法（药物＋空白颗粒）考点7——湿法制粒技术工艺流程制颗粒方法：挤压、转动、高速搅拌、喷雾流化床制粒（一步制粒）：在一台设备中完成混合、制粒、干燥过程崩解剂加入方法：内加法、外加法、内外加法考点8——片剂制备过程中的常见问题及原因裂片、松片、黏冲、片重差异超限、崩解迟缓、溶出超限、药物含量不均匀裂片粉多塑性差松片太软不够黏崩解迟缓压力大黏性太强性能差溶出超限不崩解颗粒过硬溶解差含量不均片重异混合度差会迁移考点9——片剂包衣的目的考点10——片剂包衣糖包衣：隔离/粉衣/糖衣（糖浆+滑石粉）/有色糖衣/打光薄膜包衣组成代表材料高分子包衣材料胃溶（普通）、肠溶、水不溶（缓释）丙二醇、甘油、聚乙二醇增塑剂非水溶：椰子油、甘油三醋酸酯释放速度调节剂（致孔剂）水溶性：蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG遮光剂：二氧化钛其他溶剂：乙醇、丙酮，着色剂考点11——片剂高分子包衣材料包衣类型代表材料HPMC、HPC、HEC、MC、PVP胃溶型（普通型）聚丙烯酸树脂Ⅳ号虫胶、聚丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ肠溶型醋酸纤维素酞酸酯（CAP）羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）水不溶型（缓释型）乙基纤维素（EC）醋酸纤维素（CA）聚丙烯酸树脂EuRS、EuRL4.胶囊剂考点1——4类不宜制成胶囊剂的药物胶囊剂的主要囊材：水溶性明胶药物的水溶液/稀乙醇液→囊壁溶化易风化药物→囊壁软化吸湿性药物→囊壁干燥脆裂易溶性刺激性药物→溶解后局部浓度过高QIAN 风湿病怕凉水刺激考点2——水分：9.0%（中药）考点3——崩解时限：硬30min，软1h 考点3——空胶囊的附加剂增塑剂：甘油、山梨醇增稠剂：琼脂遮光剂：二氧化钛考点4——软胶囊制法：滴制法、压制法5.滴丸考点1——滴丸的特点①液体药物固体化②稳定性提高③发展了多种剂型④固体分散技术制备的滴丸，吸收迅速、生物利用度高考点2——滴丸剂的基质①水溶性基质PEG、肥皂类、硬脂酸钠、甘油明胶冷凝液选择——液状石蜡、植物油、二甲硅油②脂溶性基质硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡冷凝液选择——水、乙醇、酸或碱性水溶液6.膜剂VS涂膜剂√膜剂：原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂，可口服、外用。
药物新剂型和新技术课件
现代医学研究表明,鼻黏膜是脂质双分子层结构,可 以用流动镶嵌模型解释。
药物可以有两种方式穿过黏膜:一是通过黏膜中的 脂质载体通道;二是通过水溶性细胞间隙。
鼻黏膜表面积很大,鼻腔除鼻前庭、鼻腔嗅膜及鼻 甲前一小区域外,均为具有纤毛上皮的黏膜,大大增 加了药物吸收的有效表面积。人体鼻黏膜总吸收 面积约150 cm2 ,鼻黏膜下有丰富的毛细血管、静 脉窦、动静脉吻合支以及淋巴网络。
药物新剂型和新技术
二甲基-β-CYD对纤毛运动频率的影响
药物新剂型和新技术
3.壳聚糖
具有良好的生物粘附性能， 壳聚糖是一种阳离子聚合物， 结构中的氨基可以与细胞膜 中的阴离子成分结合，形成 一条细胞旁路通道。
药物新剂型和新技术
2.5粉雾剂
定义：一种或一种以上的药物，经特殊的 给药装置以微粉形式给药后进入呼吸道， 发挥全身或局部作用的一种给药系统，具 有靶向、高效、速效、毒副作用小等特点 。
增加药物溶液的粘度，可以降低鼻纤毛清 除率，提高生物利用度。
药物新剂型和新技术
2.3鼻黏膜给药的剂型
滴鼻剂
鼻腔给药的最简单的一种剂型
气雾剂 喷雾剂
粉剂
凝胶 微球
最常用于肺部吸入给药和体表外用给药
喷出的雾滴较细，在鼻腔内分布均匀、不易流失、吸收快、生物利用 度高 药物与辅料混合成均匀的、粒径符合要求的粉末后，直接吸入或通过 特定的装置喷入鼻腔给药的一种剂型
药物新剂型和新技术 呼吸道给药
风
药物新剂型和新技术
主要内容
概述 鼻黏膜给药 肺部给药 小结
药物新剂型和新技术
第一节：概述
1.1概述 人体许多部位的黏膜可用于传递药物，如
鼻腔黏膜、口腔黏膜、直肠黏膜、阴道黏 膜及眼黏膜等，其中鼻腔黏膜给药是目前 研究较多的全身用药新途径之一。 1985年美国新泽西洲罗杰大学出版了专题 讨论会资料，证明鼻腔给药系统在临床治 疗上和药动学上具有明显的优点，是行之 有效，很有发展潜力的给药系统。
药剂学 第七章 浸出制剂+新剂型与制剂新技术概论-43页PPT资料
颠茄酊的制备，是用颠茄草的浸膏，测定含 量后，直接稀释成成品的方法。该方法的应用 较好地控制了成品的含量和澄明度。
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药剂学
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初滤液中的叶绿素在除醇后去除，使制 得的酊剂用水稀释时能得到较澄清的液 体。
除叶绿素后的浓缩液已不含乙醇，此时 水中难溶性杂质可大部分沉淀滤除，可 突出生物碱的作用，也减轻了含量测定 时乳化现象，利于含量测定。
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四、流浸膏剂与浸膏剂
一 、流浸膏剂(fluid extracts)
系指药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂， 调整浓度至规定标准而制成的液体制剂。
除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当于原有药 材1g。
制备流浸膏常用不同浓度的乙醇为溶剂，少数 以水为溶剂。若以水为溶剂，成品应酌加20～ 25%的乙醇作防腐剂。
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流浸膏剂很少作为制剂服用，一般常用 于配制合剂、酊剂、糖浆剂、丸剂等。 可也作其他制剂的原料。
流浸膏剂，一般用渗漉法制备。
酒剂又名药酒，系用蒸馏酒浸出中药饮 片或粗粒中成分而制得的澄清液体制剂。
药酒多供内服，为矫味着色可加适量糖 或蜂蜜。
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二、酒剂
又名药酒，系用蒸馏酒浸出中药饮片或 粗颗粒成份而制成的澄明液体制剂。多 供内服。可加矫味剂
特点：酒辛甘大热，易于散发，可促进 药物吸收，提高疗效。适用于祛风活血、 止痛散瘀。
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颠茄酊
取颠茄草粗粉1000g，按渗滤法用85％乙 醇作溶剂，浸渍48小时后，以每分钟1～ 3ml的速度缓缓渗漉，收集初滤液约 3000ml，另器保存，
第十一章 药物制剂新技术与新剂型
闭合底盘
黏性泡沫层
微型药库
聚合物基质
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黏胶层
（三）常用的渗透促进剂 经皮吸收制剂中要加入经皮吸收促进剂，否则
药物难以通过皮肤吸收。常用的有以下几类： 1.表面活性剂 2.氮、酮类化合物 3.醇类化合物 4.其他
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2 药物制剂新技术
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一、固体分散技术
（一）概述 固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体 载体（或基质）中的固体分散体系。
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喷雾干燥法
三、微囊和微球的制备技术
（一）微囊： 利用天然的或合成的高分子材料（简 称囊材），将固体或液体药物（简称囊心）包裹而成 的封闭的微型胶囊（药库型）称为微囊。外观呈粒状 或圆球形，一般直径在4～400μm之间。药物溶解和 （或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实 体，称为微球。一般直径在1～250μm之间。
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（二）缓释与控释制剂的特点
零级控 释制剂
缓释制剂
时间
普通制剂每8小时 服药后的血药浓度 8 变化示意图
普通制剂
时间 缓释、控释制剂与普 通制剂的血药浓度曲 线比较的示意图
二、口服缓释与控释制剂
（一）包衣型制剂 包衣缓释片剂是指用一种或多种包衣材料将片剂
的颗粒或片剂的表面进行包衣，使其具有一层延缓或 控制药物释放的膜状衣料，而制成的一种延效片剂。
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学习目标
1.熟悉缓释与控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂和生物技术药 物制剂的基本概念和特点，固体分散技术、包合技术、微球和微 囊、纳米球和纳米囊、纳米乳和亚纳米乳。
2.了解缓控释制剂的制备方法和实际应用，了解药物制剂新技术 的制备方法。
3.学会说出缓释、控释制剂的优缺点，描述单凝聚法制备微囊的 方法。
中药新剂型与新技术(复习总结).doc
中药新剂型与新技术第一章微波与超声波提取微波提取（ME）乂称微波辅助提取，是微波与传统的溶剂提取法相结合的一种提取方法，是利用微波能来提高提取效率的一种辅助提取新技术。
特点：1、快速高效2、加热均匀3、选择性4、生物效应微波（MW）,又称超高频电磁波,波长:频率：0. 3~300GHz ,工用与家用：2. 45GHz （为防止干扰无线电通讯）。
微波具有相互垂直的电场和磁场，电场通过同步的偶极旋转和离子电导作用进行加热。
影响因素：1、溶剂2微波功率3、提取时间4、温度5、基体物质6、冷却时间超声波提取（UAE）是利用超声波具有的机械效应、空化效应及热效应，通过增大介质分子的运动速度、增大介质的穿透力以提取中药有效成分的方法。
随着超声频率的提高，提取效率并不会有显著升高,但可防止有效组分分解。
低频超声般用于生物碱的提取。
特点：1、提取时不需加热，避免了传统方法需高温加热提取造成的对有效成分的破坏作川，尤其适川于对热敏感物质的提取。
2、提取效率高3、节约溶剂4、不影响有效组分的活性5、提取物有效成分含量高，有利于进-步粘制6、节约能源影响因素：1、溶剂2、超声波频率3、提取时间4、温度5、药材组织结构6、超声波的凝聚机理第二章超临界流体提取超临界流体提取在超临界温度条件下，改变压力即可改变超临界流体的极性和其他特性，可将不同极性的成分提取出来, 这种提取方法称为超临界流体提取。
超临界流体的主要特点：既具有液态时的高密度，乂貝有气态时所具有的低黏度和极强的渗透性，其扩散系数要比普通液体大100倍以上。
超临界二氧化碳流体（SF-C02）最为常用，具有较低临界压力和临界温度特点或优点：1、常温下可操作，对大部分物质呈化学惰性，可有效地防止热敏性和化学不稳定性成分的高温破坏和氧化；2、性质稳定、无色无味、无毒，提収物中无残留，无溶解污染；3、价廉易得，易制成高纯度气体，不易燃烧，使用安全；4、提取速度快，大大缩短生产周期，操作费用低，选择性好。
第十七章 药物制剂新技术与新剂型 PPT课件
第三节 微型包囊技术
• • 一、概述 微型胶囊简称微囊，是指利用天然的或合成的高分子材料为囊材（亦称衣膜包料）， 将固体或液体药物作囊心物（亦称芯料、核料）包裹而成的的微小胶囊。将药物制成 微囊的过程称为微型包囊术，简称微囊化。微囊的直径也由最初的1～1000µm减小的 后来的1～250µm，与微球（第六节介绍）属同微米级制品，但后者为分散药物的骨 架型微小球状实体。 药物微囊化以后，可根据临床需要制成散剂、片剂、胶囊剂及注射剂等剂型。 二、微囊在药剂中的应用特点 药物微囊化以后，具有延长药效、提高稳定性、掩盖不良气味、降低胃肠道副作用、 减少复方制剂中的配伍禁忌、改进某些药物的物理特性（如流动性、可压性）、可将 液体药物制成固体制剂及控制微囊大小而起靶向作用等优点。主要缺点是尚缺乏适合 所有药物的包囊方法。 1．利用微型包囊技术控制药物释放速率 2．微型包囊技术可制成多种药物剂型 3．能使药物在指定的部位发挥作用 4．能使某些液体药物固体化 5．增加药物的稳定性
二、固体分散体的类型
• • • 根据药物在载体中高度分散的程度和形态不同，固体分散体主要分为四大类： 1．固体溶液 固体溶液系固体药物在载体中以分子状态分散而成的分散体系。 2．低共熔混合物 药物与载体按适当的比例在较低的温度下熔融（必要时借 助于少量水或液体），得到完全混溶的液体，搅匀，速冷固化而成。药物以 超细结晶状态分散于载体中。当该分散体与水（或体液）接触时，载体便溶 解，药物以微晶状态分散在介质中，然后进一步溶解。 3．共沉淀物 共沉淀物是由药物与载体以恰当比例而形成的非结晶性无定形 物。质脆、透明、没有确定的熔点，状态似玻璃，故有时称其为玻璃溶液。 这种固体分散体常用多羟基化合物为载体。有较强的氢键效应，能抑制药物 析出结晶。药物的溶出较固体溶液容易 。 除上述类型外，尚有将药物与载体按一定比例缔合生成分子化合物、络合物， 以使溶出速率增加的其它固体分散体。
执业药师_药剂学(冲刺班)串讲带题6-2
第一章至第三章教材串讲一、绪论（1-2分）一、基本要求1.常用术语药剂学、剂型及制剂★★★★1.1药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
1.2为适应治疗或预防的需要将药物制备成不同的给药形式，称为药物剂型，简称剂型。
1.3制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成一定规格，可直接用于临床的药品，称为制剂。
药品标准：中国药典：版本1953，1963，1977，1985，1990，1995，2000，2005，2010——9版部颁标准药品标准2.剂型的重要性与分类2.1剂型的重要性★★①剂型可改变药物的作用性质：硫酸镁口服泻下，注射镇静②剂型能改变药物的作用速度：注射剂和气雾剂起效快③剂型可降低（或消除）药物的毒副作用：阿司匹林制成肠溶片④剂型可产生靶向作用：脂质体具有肝靶向⑤剂型可影响疗效。
经典真题多项选择题：当药物被制成不同的剂型时，可以A.改变药物作用的性质B.改变药物作用的速度C.降低或消除药物的毒副作用D.产生靶向作用E.影响药物治疗效果[答疑编号181010101]『正确答案』ABCDE2.2剂型的分类方法及其特点★★★（一）按给药途径分类1.经胃肠道给药的剂型：如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、乳剂、混悬剂等.2.非经胃肠道给药的剂型：如注射剂、喷雾剂、滴眼剂、栓剂、洗剂、软膏剂等。
经典真题多项选择题：非经胃肠道给药的剂型包括A.糊剂B.注射剂C.舌下片剂E.颗粒剂[答疑编号181010102]『正确答案』ABCD（二）按分散系统分类1.溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型4.混悬型5.气体分散型6.微粒分散型7.固体分散型经典真题多项选择题：按照分散系统进行分类，药物剂型可分为A.溶液型B.胶体溶液型C.乳剂型D.固体分散型E.注射剂[答疑编号181010103]『正确答案』ABCD（三）按形态分类液体剂型（注射剂、合剂、洗剂等）、气体剂型（气雾剂、喷雾剂）、固体剂型（片剂、丸剂、散剂）和半固体剂型（软膏剂、糊剂）经典真题属于固体剂型的有A.散剂B.膜剂C.气雾剂D.栓剂E.糊剂[答疑编号181010104]『正确答案』ABD（四）按制法分类不常用，故不介绍.3.药剂学的研究内容★①药剂学基本理论的研究②新剂型、新辅料、新机械设备的研究与开发③中药新剂型的研究与开发④生物技术药物制剂的研究与开发⑤医药新技术的研究与开发最佳选择题：药剂学的主要研究内容不包括A.新辅料的研究与开发B.制剂新机械和新设备的研究与开发C.医药新技术的研究与开发D.新剂型的研究与开发E.新化学成分的合成与结构鉴定[答疑编号181010105]『正确答案』E二、散剂和颗粒剂（2-3分）（一）粉体学基本概念1.1粒子大小及测定方法★★★粒子大小（粒度）是粉体最基本的性质，对粉体的溶解性、可压性、密度、流动性等均有显著的影响。
《中药药剂学》课件——第二十章 药物制剂新技术
中药药剂学
几点说明：
第二十章 药物制剂新技术
▼凝聚囊的固化：高分子物质的凝聚往往是可逆的， 一旦凝聚的条件解除，就可能发生解凝聚。因此，形 成微囊后，要尽快固化，使之保持囊形。固化方法视 囊材而定，如以明胶为囊材，可用甲醛进行固化，其 固化条件及原理如下：
固化剂：甲醛 固化温度：15℃以下（低温有利于固化）。 原理：以明胶为囊材时,加入甲醛进行胺缩醛反应, 使明胶分子互相交联，从而使之固化。 2 R-NH2 + HCHO → R-NH-CH2-NH-R +H2O
工艺要点 ▼常用囊材：明胶-阿拉伯胶、明胶-桃胶、明胶海藻酸钠等。 ▼必须精确测定两种胶液的等电点，根据测得的等 电点，控制微囊制备过程中的pH值。
中药药剂学
下
第二十章 药物制剂新技术
等电点（pH值） 等电点之上 等电点之
酸法明胶（A型） 7～9
负
正
碱法明胶（B型）4.5～5.0
负
正
通常用A型明胶，因其等电点较大，只要用弱酸（如
中药药剂学
第二十章 药物制剂新技术
第二十章 药物制剂新技术 第一节 环糊精包合技术
1、概念 固体或液体药物分子（客分子） 被全部或部分包合于环糊精分子（主分子）的 空穴结构中所形成的包合物叫环糊精包合物， 这一包合技术叫环糊精包合技术。
中药药剂学
第二十章 药物制剂新技术
2、有关环糊精的基本知识 概念：环糊精系淀粉经环糊精葡聚糖转位酶作用 后所形成的产物，是由6～12个D-葡萄糖分子以1、4糖 苷键连接的环状低聚糖化合物，为水溶性、非还原性 的白色结晶性粉末，熔点300～305℃。常见的有α、 β、γ三种，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成，最常 用的为β-环糊精（β-CD）。
药物制剂新剂型与新技术ppt课件
W/0/W型微囊示意图
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包合技术、微囊包裹技术
明胶为囊材单凝聚法 明胶-阿拉伯胶为囊材
的工艺流程
的复凝聚法工艺流程
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包合技术、微囊包裹技术
• (二)化学法 化学法是在液相中发生化学反应而成囊。 可分为界面缩聚法与辐射化学法。 1.界面缩聚法（界面聚合法） 2.辐射化学法
• （三）物理机械法 将固体或液体药物在气相中进行微囊化。 1.喷雾干燥法 2.喷雾冻结法
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包合技术、微囊包裹技术
• 薄荷油β-环糊精包合物的制备
【处方】 β-环糊精 4g
薄荷油
1mL（28d）
蒸馏水
50mL
【制法】称取β－CYD 4g，置100mL具带塞 锥形瓶中，加入蒸馏水50mL，加热溶解， 降温至50℃，精密滴加薄荷油1mL，恒温搅 拌2.5小时。冷藏24小时，待沉淀完全后过 滤。用无水乙醇5mL分三次洗涤沉淀3次， 至沉淀表面近无油渍，将包合物置干燥器 中干燥，即得。
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包合技术、微囊包裹技术
• β-环糊精包合技术 • 包合技术系一种分子被包藏在另一种分
子的空穴结构中形成包合物的技术。处 于包合物外层的大分子物质如环糊精 (CYD)、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、 核酸等称为主分子，被包合于主分子内 的小分子物质称为客分子。也可形象地 将包合物称为分子胶囊。
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包合技术、微囊包裹技术
药物制剂新剂型与新技术
包合技术、微囊包裹技术
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教学目标
知识 目标
1.熟悉包合物的概念、重要性、材料及其特点， 包合方法及包合物的应用 2.了解包合物的鉴定 3.掌握微囊的概念、特点 4.熟悉囊心物、囊材、包囊方法、评价方法及 微囊性质
药物制剂新技术与新剂型课件
经皮给药系统用辅料
粘膜给药系统用辅料
第一节 药物制剂新技术
三、环糊精包合技术
包合物(inclusion compounds) 是在一种分子的空间结构中包入另一种形状和大小适合的分子而形成 的一种特殊类型的分子复合物。 包合物通常由两部分组成，一部分是能形成特定笼状、管道状或层状
空间，并能容纳其它物质分子的主体材料(Host)，主体材料可以是单分子，
微囊化：成囊与成球的制备过程通称微型包囊术，简称微囊化。 微囊：系利用天然的或合成的高分子材料为囊材作为囊膜，将固体药物 或液体药物做囊心物包裹而成药库型微小胶囊 微球：系使药物溶解和/或分散在高分子材料基质中，形成基质型微小球 状实体的固体骨架物。
有时微球与微囊没有严格区分，可通称为微粒。微囊与微球的直径大小 是以微米计的囊或球，若以纳米计的称毫微囊、毫微球，人们又常统称为毫
中药药剂学
本科教学课件
第二十章 药物制剂新技术与新剂型
学习要求：
1.掌握β-环糊精包合技术，单凝聚法、复凝聚法微型包囊技术：固体分 散体成型技术；脂质体制备技术； 2.熟悉缓释制剂、控释制剂、靶向制剂的含义、作用特点、制备方法。 3.了解其他新技术（如磁性微球制备技术、 前体药物制剂的制备技术 等）在中药药剂中的应用。
也可以是多分子形成的晶格；另一部分是被包合的物质，称为客体(Guest)， 故包合物又称为分子胶囊。
第一节 药物制剂新技术
三、环糊精包合技术
（一）β -环糊精的结构与性质 【结构式】
β-环糊精
β-环糊精结构式
β–环糊精的结构概念图
β–环糊精的立体结构式
第一节 药物制剂新技术
三、环糊精包合技术
（一）β -环糊精的结构与性质
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药剂学——专题二新剂型、新技术
1.缓控释制剂的特点
2.不宜制成缓控释制剂的药物
3.缓控释制剂的释药原理
4.缓控释制剂的辅料
5.缓、控释制剂的体内外评价
6.迟释制剂
7.靶向制剂的分类
8-10.脂质体的特点、制备、质量评价
11-12.新技术、制备方法
13.固体分散体常用载体与应用
14.微球、微囊
15.复凝聚法
16.经/透皮给药制剂
17.生物技术药物制剂
考点1——缓控释制剂的特点
考点2——不宜制成缓控释制剂的药物
①生物半衰期很短（＜1h）或很长（＞24h）；
②单服剂量很大（＞1g）；
③药效激烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响；
④在肠中需在特定部位主动吸收。
半长半短不合适
量大溶小不合适
药效剧烈不合适
吸收麻烦不合适
肠中特定不合适
考点3——缓控释制剂的释药原理缓控释原理方法
溶出减小溶解度/溶出速度——制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物形成难溶性盐、控制粒子大小
扩散增加黏度减小扩散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂溶蚀与溶出、扩散相
结合
生物溶蚀型骨架（水溶性/脂肪性骨架材料）
渗透压驱动渗透压为动力，零级释放：渗透泵片
离子交换药树脂
Noyes-whitney方程
考点4——缓控释制剂的常用辅料（药物释放阻滞剂）
类型特点
骨架型亲水
不溶
生物溶蚀
包衣膜型（膜控型）不溶肠溶
增稠剂明胶、PVP、CMC、右旋糖酐、PVA 类型特点
骨架型亲水：天然胶、纤维素（CMC－Na、MC、HPMC）、高分子聚合物（PVP、PVA）、非纤维多糖（卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖）——遇水膨胀形成凝胶屏障
不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、聚氯乙烯、乙烯－醋酸乙烯共聚物、硅橡胶
生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯
包衣膜型（膜控型）不溶：醋酸纤维素（CA）、乙基纤维素（EC）、聚丙烯酸树脂、硅酮弹性体、交联海藻酸盐
肠溶：纤维醋法酯（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、eudragitL、eudragit R
增稠剂明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐
QIAN缓控释辅料
亲水骨架纤维胶
缩写找CPVP
卡在壳里海藻酸
膨胀凝胶是屏障
骨架不溶丙乙烯
乙基纤维硅橡胶
生物溶蚀脂肪油
硬要单身还打蜡
包衣不溶找EC
醋酸不溶聚丙烯
肠道材料钛酸酯
尤其树脂L、R
考点5——缓、控释制剂的体内外评价
①体外释放度试验（取样点缓释3控释5）
②体内生物利用度与生物等效性评价（单次给药、多次给药）
③体内外相关性评价
考点6——迟释制剂
①口服定时释药系统（择时释药系统）
口服脉冲制剂：渗透泵定时释药系统、包衣脉冲系统和柱塞型定时释药胶囊等
②口服定位释药系统
胃定位释药系统
口服小肠释药系统
口服结肠定位释药系统（OC DDS）：时控型、 pH敏感型、生物降解型
考点7——靶向制剂分类
分类
按靶向原动力（药物载体不同）被动：脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒（球、囊）主动：修饰的药物载体、前体药物
物理化学：磁性、热敏感、pH敏感、栓塞
被动植入球囊
巨噬细胞吞噬
主动修饰改造
物化磁栓热敏
考点8——脂质体的特点
特点应用
靶向性和淋巴定向性用于肿瘤
降低药物毒性富集在肝脾骨髓，心脏、肾脏累积量少缓释和长效性减少肾排泄、代谢，延长滞留时间/药效提高药物稳定性青霉素G/V钾盐
考点9——脂质体的制备
①注入法
②薄膜分散法
③超声波分散法
④逆相蒸发法
⑤冷冻干燥法
考点10——脂质体的质量评价
形态、粒径及其分布：封闭多层囊状，注射＜200nm
包封率＞80%
载药量
物理稳定性：渗漏率——表示包封率变化情况
化学稳定性：磷脂氧化指数＜0.2，磷脂量的测定
考点11——新技术
共同点不同点
固体分散技术①提高稳定性
②掩盖不良气味
③减少刺激性
④液体药物固体化/粉末化
⑤调节释药速度
⑥增加溶解度，提高生物利用度
①水溶载体速溶，难溶载体缓释，肠溶载体控
释
②容易老化
包合技术材料：环糊精及其衍生物
微囊①缓释或控释（靶向）
②减少配伍禁忌
制备：单/复凝聚法
考点12——新技术的制备方法新技术制法
固体分散技术熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法、研磨法和双螺旋挤压法
包合技术饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、超声法
微囊物理化学法（相分离法）：单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法、液中干燥法
物理机械法：喷雾干燥法、喷雾凝结法、空气悬浮法、多孔离心法、锅包衣法
化学法：界面缩聚法、辐射交联法
考点13——固体分散体常用载体与应用
载体材料具体品种应用
水溶性高分子聚合物（PEG、PVP）
表面活性剂
有机酸
糖类（山梨醇、蔗糖）
速释
难溶性EC、聚丙烯酸树脂、脂类缓释、控释肠溶性**酞酸酯（CAP）、聚丙烯酸树脂肠溶
考点
14
微球微囊
粒径1－500μm 1－250μm
特点缓释、靶向、毒副↓、注射或口服
主要问题：载药量有限
用途：抗肿瘤/多肽/疫苗/局麻长效
载体
缓释、控释、靶向、稳定性↑，掩盖不良臭味、
配伍变化↓，液体药物固体化
进一步制备片胶囊注射剂
质量要求粒径、载药量、有机溶剂残留检查、
体外释放度
粒径、囊形、载药量、包封率、体外释放度
载体材料天然合成：聚乳酸（PLA）、聚乳酸
－羟乙酸（PLGA）
天然
半合成：CMC－Na、CAP、EC…
合成：PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡胶
填充球囊聚乳术
先安橡胶不降解
考点15——复凝聚法
考点16——经/透皮给药制剂（TDDS、TTS）
①贴剂、软膏剂、硬膏剂、涂剂、气雾剂
②膜控释型、黏胶分散型、骨架扩散型、微贮库型
考点17——生物技术药物制剂
1.生物技术（生物工程）
应用生物体（微生物、动物细胞、植物细胞）或其组成部分（细胞器和酶）进行生产。
2.包括：
基因工程、细胞工程与酶工程、发酵工程（微生物工程）、生化工程。
3.生物技术药物
采用生物技术，借助微生物、植物或动物生产的药品——多为多肽类及蛋白质类药物
专题二新剂型、新技术强化提高
一、单选题
以下关于缓释、控释制剂的说法错误的是
A.减少给药次数，增加患者用药的顺应性
B.血药浓度平稳，避免“峰谷”现象
C.增加药物治疗的稳定性
D.虽然增加了剂量，可达到最大药效
E.并非所有药物都适合
『正确答案』D
以下哪项属于口服迟释制剂
A.TDDS
B.TTS
C.OCDDS
D.GAS
E.RESS
『正确答案』C
靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。
属于物理化学靶向制剂的是
A.脑部靶向前体药物
B.磁性纳米囊
C.微乳
D.免疫纳米球
E.免疫脂质体
『正确答案』B
以下有关固体分散体的载体材料的特点描述错误的是
A.无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化
B.不影响主药的化学稳定性
C.可产生靶向作用
D.不影响药物的疗效与含量检测
E.能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、价廉易得
『正确答案』D
脂质体是一种具有多功能的药物载体，不属于其特点的是
A.具有靶向性
B.降低药物毒性
C.提高药物稳定性
D.组织相容性差
E.具有长效性
『正确答案』D
固体分散体的制备方法是
A.饱和水溶液法
B.研磨法
C.冷冻干燥法
D.溶剂-喷雾（冷冻）干燥法
E.超声法
『正确答案』D
DDS为合理设计剂型提供了科学依据，其相应的产物是缓、控释制剂，在设计制剂时的基本原则不包括
A.安全性
B.有效性
C.可控性
D.经济性
E.稳定性
『正确答案』D
二、共用备选答案单选题
A.羟苯乙酯
B.明胶
C.乙烯-醋酸乙烯共聚物
D.β-环糊精
E.醋酸纤维素酞酸酯
1.属于肠溶性高分子缓释材料的是
2.属于水溶性高分子增稠材料的是
3.属于不溶性骨架缓释材料的是
『正确答案』E、B、C
A.稳定剂
B.增稠剂
C.增塑剂
D.致孔剂
E.角质保湿与软化剂
1.透皮给药系统中加入尿素
2.蛋白类药物加入聚乙二醇
3.缓控释制剂中加入聚维酮
4.片剂薄膜衣材料中加入聚乙二醇
5.胶囊剂囊壳中加入甘油
『正确答案』E、A、B、D、C。