山东大学--网络教育--药物化学1-3答案
山大药物化学试题及答案
山大药物化学试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学的研究内容包括以下哪些方面？A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的生物活性D. 药物的代谢答案：ABCD2. 下列哪种化合物属于β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 四环素C. 红霉素D. 氯霉素答案：A3. 药物的溶解度和吸收性之间的关系是？A. 溶解度越大，吸收性越好B. 溶解度越小，吸收性越好C. 溶解度与吸收性无关D. 溶解度和吸收性没有固定关系答案：A4. 下列哪种药物属于非甾体抗炎药？A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 氢化可的松D. 泼尼松答案：A5. 药物的生物转化主要发生在哪个器官？A. 心脏B. 肝脏C. 肾脏D. 脾脏答案：B6. 药物的首过效应主要发生在哪个部位？A. 胃肠道B. 肝脏C. 肾脏D. 肺脏答案：B7. 下列哪种药物属于抗心律失常药？A. 地高辛B. 利多卡因C. 硝酸甘油D. 胰岛素答案：B8. 药物的半衰期是指？A. 药物浓度下降一半所需的时间B. 药物浓度下降到初始浓度的一半所需的时间C. 药物浓度下降到初始浓度的四分之一所需的时间D. 药物浓度下降到初始浓度的八分之一所需的时间答案：A9. 下列哪种药物属于抗高血压药？A. 利尿剂B. 抗生素C. 抗抑郁药D. 抗肿瘤药答案：A10. 药物的血浆蛋白结合率对药物的分布和消除有什么影响？A. 结合率高，分布和消除快B. 结合率高，分布和消除慢C. 结合率低，分布和消除快D. 结合率低，分布和消除慢答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究药物的_______、_______、_______、_______和_______的科学。
答案：化学结构、化学性质、合成方法、质量控制、药效学2. 药物的_______是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
答案：药动学3. 药物的_______是指药物在体内发生化学变化的过程。
山东大学网络教育学院-药物化学1试题及答案汇编
药物化学模拟卷1一、回答下列问题1. 写出 -内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。
N NOONa H1.2. 写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。
N NH 2O2.3. 说明拟肾上腺素药N 上取代基对受体选择性的影响。
NHHOHOOH3.4. 说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。
N OOO O NO 2H4.5. 氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？N N O NH 2HCl5.6. 在肾上腺皮质激素的C-1、C-6、C-9、C-16和C-21位如何进行结构修饰及结构修饰的目的。
ONHCH 3Cl7. 在雌二醇和睾丸素的C-17α位引入乙炔基的到的化合物各有什么样的生物活性？NNOCH 3Cl8. 比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢并说明原因。
ON PO N ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2H二、写出下列结构药物的名称和一种代谢产物N NOONa H1.N NOONa HOH苯妥英钠N NH 2O2.NNH 2OONNH 2OHON H或或卡马西平NHHOHOOH3.CHOHOHOOH NHH 3CO HOOH或肾上腺素N OOO O NO 2H4.N CH 2OHOH OO ONO 2H N OOO ONO 2H 或硝苯地平N N ONH 2HCl5.N N O OH HCl盐酸阿糖胞苷 6．ONHCH 3ClO NHCH 3ClOHONH 2Cl或氯胺酮 7.NNOCH 3ClNNO CH 3ClOHNNO ClOHH 或地西泮 8.ON PO N ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2H ON PO N ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2OHH N ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2H 等环磷酰胺三、写出下列药物的化学结构及主要药理作用 1. 氟尿嘧啶 2. 吡哌酸HN N O OFHN NN ON COOHC 2H 5HN抗癌药 抗菌药3. 布洛芬4. 吗啡OHO非甾体抗炎药 麻醉性镇痛药5. 氢化可的松6. 维生素D 3C OCH 2OH HOOHOCH 2甾体抗炎药 抗佝偻病四 出下列结构的药物名称及主要药理作用NOOH1.米非司酮 抗孕激素OO SOCCH 3O2.螺内酯 保钾利尿药N N NH 2H 2NOCH 3OCH 3OCH 33.甲氧苄啶 二氢叶酸还原酶抑制剂CHCONH NH 2N SO4.头孢来星（头孢氨苄）抗菌药NNOCNH 5.米力农 强心药NS(H 2N)2C=NSNH 2NSO 2NH 26.法莫替丁 抗溃疡药NS 2CH 2CH 2NN CH 2CH 2OHCl7.奋乃静 抗精神病药。
大学药物化学试题及答案
大学药物化学试题及答案1药物名称包括：通用名、化学名称、商品名2药物化学的任务：研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物;通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。
3药物-受体相互作用包含：学键的作用;立体化学的作用;官能团的作用4先导化合物的优化有哪些途径：①生物电子等排替换；②前药设计：增加药物代谢稳定性；干扰转运，使药物定向靶细胞，提高选择性；消除药物的副作用或毒性以及不适气味；改变溶解度以适应剂型的需要；③软药设计：软药和硬药。
5下列对生物电子等排原理叙述错误的是:DA以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。
B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。
C凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。
D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。
6下列对前药原理的作用叙述错误的是BA前药原理可以改善药物在体内的吸收B前药原理可以缩短药物在体内的作用时间C前药原理可以提高药物的稳定性D前药原理可以消除药物的苦味E前药原理可以改善药物的溶解度7凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A化学药物8药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等，可使药物的D、水溶性增高；9有机磷农药中毒解救主要用（D）A、硝酸毛果芸香碱B、溴化新斯的明C、加兰他敏D、碘解磷定10异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为（D）A侧链上的羟基B、侧链上的氨基C、烃氨基侧链D、儿茶酚胺结构11药物代谢的酶包括哪些酶？细胞色素P450酶系；还原酶系；过氧化物酶和单加氧酶；水解酶12官能团化反应和结合反应的定义？官能团化反应：在酶催化下对药物分子进行氧化、还原、水解和羟化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基和氨基等。
药物化学网课测试题及答案
药物化学尔雅网课测试题及答案1【单选题】以受体作为药物的作用靶点()A氯贝胆碱B洛伐他汀C硝苯地平D卡托普利2【单选题】阿司匹林以()作为药物的作用靶点A受体B酶C核酸D离子通道3【单选题】硝苯地平以()离子通道作为药物作用靶点,用于治疗高血压A钾B钙C钠D镁4【单选题】国际非专有名,又叫()A化学名B商品名C通用名,D俗名5【单选题】1.40年代是()的时代。
A霉素类抗生素B胺类药物C合成抗生素D素类药物1-1：ABBCA1【单选题】药物化学成为连接()与生命科学并使其融合为一体的交叉学科A物理B化学C数学D生物2【单选题】40年代是()的时代。
A青霉素类抗生素B磺胺类药物C半合成抗生素D激素类药物3【单选题】从()中提纯了吗啡A可卡因B阿片C古柯叶D青蒿4【单选题】阿司匹林是以()药作为上市。
A解热镇痛药B镇静催眠药C抗精神失常D中枢兴奋药5【单选题】口服避孕药是()年代开发的A30B 40C 50D 60BABAD6【单选题】药物的作用靶点究竟有()A受体酶核酸B受体核酸C受体酶核酸离子通道D酶核酸离子通道7【单选题】以受体作为药物的作用靶点()A氯贝胆碱B洛伐他汀C硝苯地平D卡托普利8【单选题】阿司匹林以()作为药物的作用靶点A受体B酶C核酸D离子通道9【单选题】硝苯地平以()离子通道作为药物作用靶点,用于治疗高血压A钾B钙C钠D镁10【单选题】国际非专有名,又叫()A化学名B商品名C通用名,D俗名1-2：BABAD CABBC1【单选题】新药的发现通常分为四个阶段,以下选项不属于四个阶段的内容的是( )A靶分子的确定和选择B先导化合物的发现C先导化合物的优化D药物开发2【单选题】以下用于先导物优化的方法,不正确的是( )A前药设计B软药设计C硬药设计D生物电子等排体替换3【单选题】哪一期的临床试验是在患者身上进行的( )A I期B II期C III期D 都是4【单选题】新药研究开始到上市总共需要多长时间( )A 3到6年B 8到10年C 2到5年D 10到12年5【单选题】以下对新药研发的观点,错误的是()A周期长B回报高C风险低D投资大2-1：DCBBC1【单选题】,下列说法有误的是( )A脂水分配系数呢?它是指药物在正辛醇中和水中分配达到平衡时浓度之比值。
电大《药物化学》重点复习考试题库及参考答案
电大《药物化学》重点复习考试题库及参考答案电大《药物化学》期末复习考试题库及参考答案一、单项挑选题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ）A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）A．在发觉其具有中枢抑制作用的并且，也发觉其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质别稳定，在酸性条件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最要紧的临床作用是（ C ）A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一具基团（ A ）A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ）A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶C. 直截了当作用于DNA D．均别是10. 那一具药物是前药（ B ）A. 西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．别易产生耐药性 D．容易引起聚合反应E．别能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13. 对于雌激素的结构特征叙述别正确的是（ A ）A. 3－羰基B. A环芳香化C. 13－角甲基D. 17－β－羟基14. 一老年人口服维生素D后，效果并别明显，大夫建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，缘故是（ B ）A．该药物1位具有羟基，能够幸免维生素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产日子性C．该药物25位具有羟基，能够幸免维生素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产日子性E．F．该药物为注射剂，幸免了首过效应。
山东大学--网络教育--药物化学1-3答案
药物化学1一、化学结构（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。
OOHCCCH 3NCH 3CH 31.N NNHNN NClOH 2.米非司酮，孕激素拮抗剂氯沙坦，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂ON OH OOCl3.NNNO1/2COOHHOHO COOH4.吲哚美辛，抗炎药 酒石酸唑吡坦，镇静催眠药S NH 2NC CONH N SONOCH 3COONaCH 2OCOCH 35.NNNHON NNFF 6.头孢噻肟钠，抗生素 氟康唑，抗真菌药OHN SH 2NClO OO OH7.O8.呋塞米，利尿药米索前列醇，妊娠早期流产，抑制胃酸分泌HN N HFOO9.CH 3CH 3CH 3CH 3CH 3OO10.氟尿嘧啶，抗肿瘤药维生素A 醋酸酯，治疗夜盲症，角膜软化、皮肤干裂、粗糙与粘膜抗感染能力低下等症(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。
1. 盐酸普萘洛尔2. 雷尼替丁3. 青霉素钠4. 盐酸环丙沙星5. 雌二醇6. 丙酸睾酮7. Cisplatin8. Vitamin C9. 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤10. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 答案：1.化学结构书P123;β受体阻滞剂，抗心绞痛等2. 化学结构书P 176;H 2受体拮抗剂3. 化学结构书P260;抗菌药4. 化学结构书P304;抗菌药 5．化学结构书P381;甾体雌激素 6. 化学结构书P391;雄性激素7．顺铂；化学结构书P232；抗肿瘤药8.维生素C;化学结构书P425;在生物氧化和还原过程中起重要作用，参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。
9.更昔洛韦;化学结构书P334;抗病毒药10.对乙酰氨基酚;化学结构书P202;解热镇痛药 二、药物的作用机制 （一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。
1. 他莫昔芬2. 氯贝胆碱3. 吗啡抗雌激素乙酰胆碱受体激动剂 阿片受体激动剂O CH 3O NO 2NCH 3H 3C O H 3COH 4.N NNH 2H 2NCH 2OCH 3OCH 3OCH 35.钙通道阻滞剂 二氢叶酸还原酶抑制剂（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，与其化学结构和主要药理作用。
药物化学习题答案
药物化学习题答案第一章绪论1.单项选择题1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HD.H H HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药2.镇痛药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解释1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。
药物化学(山东联盟-山东第一医科大学)知到章节答案智慧树2023年
药物化学（山东联盟-山东第一医科大学）知到章节测试答案智慧树2023年最新第一章测试1.下列哪一项不属于药物的功能参考答案:去除脸上皱纹2.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为参考答案:药物3.硝苯地平的作用靶点为参考答案:离子通道4.下列哪一项不是药物化学的任务参考答案:确定药物的剂量和使用方法。
5.探索新药的途径和方法。
参考答案:提高药物的活性6.下列属于“药物化学”研究范畴的是参考答案:合成化学药物;阐明药物的化学性质;发现与发明新药;研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用7.药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于参考答案:药物对受体、酶、离子通道等有激动作用;药物可以补充体内的必需物质的不足;药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用;药物可以产生新的生理作用8.先导化合物的优化途径有哪些？参考答案:电子等排原理;前药;软药9.新药发现通常分为四个阶段：治疗靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。
参考答案:对10.药物的化学结构决定了它的理化性质，但不能直接影响药物分子在体内的吸收、分布、代谢等药代动力学性质。
参考答案:错第二章测试1.从天然产物中发现先导化合物是一种重要的途径。
参考答案:对2.羟布宗的发现是通过药物的副作用发现的。
参考答案:错3.Me-too药物是指化学结构与已有药物非常相似，但生物活性稍差别的药物。
参考答案:对4.雷尼替丁是西咪替丁通过电子等排体的优化得来的。
参考答案:对5.前药是药物在体外无活性或活性很小，在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
参考答案:对6.前药修饰的常用方法有成酯、成酰胺、成席夫碱等。
参考答案:对7.哪些不是前药修饰的目的参考答案:改变药物的作用靶点8.氟奋乃静庚酸酯结构修饰的目的是为了提高药物的靶向性。
参考答案:错9.氯沙坦为原药。
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1 / 9药物化学1一、化学结构（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。
OOHCCCH 3NCH 3CH 31.NNNHNN NCl OH 2.米非司酮，孕激素拮抗剂 氯沙坦，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂ON OHO OCl 3.NNNO 1/2COOHHOHO COOH4.吲哚美辛，抗炎药 酒石酸唑吡坦，镇静催眠药S NH 2NC CONH N SONOCH 3COONaCH 2OCOCH 35.NNNHON NNFF 6.头孢噻肟钠，抗生素 氟康唑，抗真菌药OHN SH 2NClO OO OH7.O8.呋塞米，利尿药 米索前列醇，妊娠早期流产，抑制胃酸分泌HNN HFOO9.CH 3CH 3CH 3CH 3CH 3OO10.氟尿嘧啶，抗肿瘤药 维生素A 醋酸酯，治疗夜盲症，角膜软化、皮肤干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。
1. 盐酸普萘洛尔2. 雷尼替丁3. 青霉素钠4. 盐酸环丙沙星5. 雌二醇6. 丙酸睾酮7. Cisplatin8. Vitamin C9. 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 10. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 答案：1. 化学结构书P123;β受体阻滞剂，抗心绞痛等2. 化学结构书P 176;H 2受体拮抗剂3. 化学结构书P260;抗菌药4. 化学结构书P304;抗菌药 5．化学结构书P381;甾体雌激素 6. 化学结构书P391;雄性激素7．顺铂；化学结构书P232；抗肿瘤药8. 维生素C;化学结构书P425;在生物氧化和还原过程中起重要作用，参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。
9. 更昔洛韦;化学结构书P334;抗病毒药10.对乙酰氨基酚;化学结构书P202;解热镇痛药 二、药物的作用机制 （一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或2 / 9阻滞剂或抑制剂）。
1. 他莫昔芬2. 氯贝胆碱3. 吗啡抗雌激素 乙酰胆碱受体激动剂 阿片受体激动剂O CH 3O NO 2NCH 3H 3C O H 3COH 4.NNNH 2H 2N CH 2OCH 3OCH 3OCH 35.钙通道阻滞剂 二氢叶酸还原酶抑制剂（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。
1. 环氧化酶2. 细菌DNA 螺旋酶3. 细菌二氢叶酸合成酶4. －内酰胺酶5. HIV 逆转录酶 答案：1.阿司匹林 ，解热镇痛，化学结构书P198 2诺氟沙星 ，抗菌，化学结构书P301 3.磺胺嘧啶 ，抗菌，化学结构书P314 4.青霉素钠，抗菌，化学结构书P260 5.齐多夫定，抗病毒，化学结构书P331 三、体内代谢请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物NN N NClH12345678910111.：答案：+参考答案：去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化NN OCH 3Cl2.：答案：+参考答案：去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环N N NN O OCH 3CH 3CH 3H 2O3.:答案：+参考答案：1，3，7位去甲基、8位氧化四、结构修饰及构效关系1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？参考答案：与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。
2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。
参考答案：吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。
所以吗啡镇痛作用比可待因强。
3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。
参考答案：结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。
4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？参考答案：苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。
5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？参考答案：如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。
3 / 9药物化学2一、化学结构（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。
OCl NN CH31.ON S HNNO2HNCH3HCl2.地西泮，镇静催眠盐酸雷尼替丁，H2受体拮抗剂O OON CH3CH3CH3Br H3C CH33.N CH3H2O 324.溴丙氨太林，抗M胆碱盐酸赛庚啶，抗组胺H1H3C CH33CH33H2OHCl6.盐酸地尔硫卓，钙通道阻滞剂，扩血管作用盐酸吗啡，镇痛H2NNNFFFOSO CH37.HCl8.塞利西布，抗炎盐酸阿糖胞苷，抗肿瘤OO OOOHOHOHOOOOHOHNHNHCCH3(CH2)3NC2H5C2H5Cl2H3PO410.红霉素，抗菌磷酸氯喹，抗疟(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。
1.苯妥英钠2.Caffeine3.盐酸麻黄碱4.盐酸普鲁卡因5.卡托普利 6.昂丹司琼7.环磷酰胺8.阿莫西林9.诺氟沙星10.Dexamethasone Acetate答案：1.化学结构书P23；抗癫痫药2. 咖啡因；化学结构书P55；中枢兴奋药3. 化学结构书P90拟肾上腺素，松弛支气管平滑肌，收缩血管，兴奋心脏。
4. 化学结构书P112；.局麻5. 化学结构书P140；血管紧张素转化酶抑制剂6. 化学结构书P183；止吐药4 / 97. 化学结构书P225；抗肿瘤药8. 化学结构书P267；抗生素9. 化学结构书P301喹诺酮类抗菌药10. 化学结构书P407；肾上腺皮质激素二、药物的作用机制（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。
1. 氯丙嗪2. 阿扑吗啡多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体激动剂N N SN NNCNH H H3.N ONN4.西咪替丁，H2受体拮抗剂昂丹司琼，5-HT3拮抗剂OHH2N COONa5.COX抑制剂（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。
1.二氢叶酸还原酶2.H+/K+ ATP酶3. －内酰胺酶4.乙酰胆碱酯酶5. HMG-CoA还原酶答案：1.甲氧苄啶，抗菌，化学结构书P3182.奥美拉唑，抗溃疡，化学结构书P1793.克拉维酸钾，抗菌，化学结构书P2794.溴新斯的明，抗老年痴呆，化学结构书P665.洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠状动脉粥样硬化，化学结构书P156三、体内代谢请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。
NCH3OHHOHOH1.:答案：+参考答案：3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化CH3CH3NHCOCH2N(CH2CH3)2 HCl2.:5 / 96 / 9答案：+参考答案：去乙基、水解、氨基对位羟化OH N CH 3HO 3.:答案：+ CH 3COOH参考答案：儿童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代谢物N-羟基衍生物。
四、结构修饰及构效关系1.盐酸氮介毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？ 参考答案：通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，从而达到降低毒性的目的。
如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上的电子云密度，从而烷基化能力下降。
2.与青霉素相比，为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶？ 参考答案：苯唑西林钠结构中的异恶唑取代了青霉素结构中的苄基，在异恶唑的3位引入苯基（吸电子和空间位阻），5位引入甲基（空间位阻），因此即耐酸又耐酶。
3.按化学结构，天然皮质激素分为几类，结构上的异同点是什么？ 参考答案：天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮。
都具有孕甾烷基本母核结构和Δ4-3，20-二酮及21-羟基功能基团；17位含有羟基的为可的松类化合物，无羟基的为皮质酮类化合物。
4.说明胰岛素的主要结构特征。
参考答案：胰岛素是由A 、B 两条肽链组成，人胰岛素A 链有11种21个氨基酸，B 链有15种30个氨基酸。
A 链A7(Cys)-B7(Cys)，A20(Cys)-B19(Cys)形成二个二硫键。
A 链中A6(Cys)－All(Cys) 还形成一个二硫键。
5.说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因。
参考答案：它能在关节中抑制PGs 的合成，不影响胃粘膜中环氧化酶的活性。
7 / 9药物化学3一、化学结构（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。
H 3COON CH 3OHH CH 3HOOHOHOH OO *1.酒石酸美托洛尔，β1受体阻滞剂NOHCl.2.CH 3CH 3OOH OH 3CCH 33.盐酸美沙酮，镇痛 吉非罗齐，降脂H 3CO H 3CONCH 3CH 3NCH 3OCH 3OCH 3HCl*23454.O O O OOCH 3CH 3HHCH 3H 5.盐酸维拉帕米，钙通道阻滞剂 青蒿素，抗疟N NHS S H 2NClO O O O H6.OH N OS H 2NO OClO H7.氢氯噻嗪，利尿 呋塞米，利尿NHONa O ClCl8.OCH 3N H S N H N HClO O O O 9.双氯芬酸钠，抗炎 格列本脲，降糖HClOH NFFF10.盐酸氟西汀，抗抑郁药(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。
1. 阿昔洛韦2. 甲苯磺丁脲3. 己烯雌酚4. 氢化可的松5. 普罗加比6. 丙酸睾酮7. Nitroglycerin8. Vitamin D 39. N, N-二甲基-2-氯-10H -吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 10. 1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基）乙醇 答案：1. 化学结构书P334,抗病毒2. 化学结构书P347，降糖3. 化学结构书P385，非甾体雌激素4. 化学结构书P404，肾上腺皮质激素5. 化学结构书P40，抗精神失常6. 化学结构书P391，雄性激素7. 化学结构书P148，NO 供体药物8. 化学结构书P417，促进小肠粘膜对钙磷的吸收，促进肾小管对钙磷的吸收，促进骨代谢，维持血钙、血磷的平衡。
8 / 99. 盐酸氯丙嗪，化学结构书P28，抗精神病药10. 沙丁胺醇, 化学结构书P91，肾上腺素受体激动剂 二、药物的作用机制 （一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。
1. 螺内酯2. 醛固酮3. 己烯雌酚 盐皮质激素拮抗剂 醛固酮激动剂 雌激素受体激动剂HClOOCH 3IIO N CH 3CH 34.N OH OSOCH 3N H NO5.钾通道阻滞剂 COX 抑制剂（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。