咖啡中药化学成分
中医对咖啡的解读
中医对咖啡的解读
中医学是一种古老的医学体系，其理论基础主要包括阴阳五行、经络脏腑等概念。
传统中医理论通常从整体的角度来看待食物和饮品，强调平衡和调和。
咖啡作为一种刺激性饮料，在中医理论中也有一些解读，尽管这些解读可能会因个体差异而有所不同。
以下是一些可能的中医角度对咖啡的解读：
1.热性与寒性：中医理论中，食物和饮品被分为热性和寒性。
咖
啡通常被认为是一种热性的饮品，因为它具有刺激性和提神醒脑的作
用。
在中医的视角下，过度摄入热性食物可能导致体内的阴阳失衡。
2.刺激作用：咖啡因是咖啡的主要成分，具有兴奋神经系统的作
用。
中医理论认为，过度的刺激可能对心脏和脾胃等脏腑产生影响。
因
此，中医建议适度摄入，以免过度刺激影响身体的平衡。
3.水分平衡：喝咖啡具有利尿作用，可能导致体内水分的丧失。
在中医中，保持水分平衡对于维持身体的阴阳平衡至关重要。
因此，饮
用咖啡时需要注意保持足够的水分摄入。
4.个体差异：中医强调个体差异，即不同人对同一种食物或饮品
的反应可能不同。
因此，有些人可能对咖啡的刺激作用更为敏感，而另
一些人可能更能适应。
总体而言，中医对于食物和饮品的解读强调平衡、适度和个体差异。
咖啡在中医理论中并没有被明确归为良性或有害，而是强调在摄入时需要注意平衡，避免过度摄入导致不适。
如果个体有特殊的体质或健康问题，最好在饮用咖啡之前咨询医生或中医师的建议。
中国药典2000版二部：咖啡因
药品名称咖啡因拼⾳名 Kafeiyin英⽂名 CAFFEINE来源(分⼦式)与标准本品为1,3,7-三甲基-3，7-⼆氢-1H-嘌呤-2，6-⼆酮⼀⽔合物。
按⼲燥品计算，含 C8H10N4O2 不得少于98.5％。
性状 本品为⽩⾊或带极微黄绿⾊、有丝光的针状结晶；⽆臭，味苦；有风化性。
本品在热⽔或氯仿中易溶，在⽔、⼄醇或丙酮中略溶，在⼄醚中极微溶解。
熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为235 ～238 ℃。
检查 溶液的澄清度 取本品1.0g，加⽔50ml，加热煮沸，放冷，溶液应澄清。
有关物质 取本品，加氯仿－甲醇(3:2) 制成每1ml 中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加上述溶剂稀释成每1ml 中含0.10mg的溶液，作为对照溶液，照薄层⾊谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10µl ，分别点于硅胶ＧＦ254 薄层板上，以正丁醇－丙酮－氯仿－浓氨溶液(40:30:30:10) 为展开剂，展开后，取出，晾⼲，在紫外光灯(254nm) 下检视。
供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点⽐较，不得更深。
⼲燥失重 取本品，在105 ℃⼲燥⾄恒重，减失重量不得过 8.5％；如为⽆⽔咖啡因，减失重量不得过0.5 ％（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 不得过 0.1％（附录Ⅷ N）。
重⾦属 取本品0.5g，加⽔20ml，加热溶解后，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH 3.5） 2ml 与⽔适量使成25ml（必要时滤过），依法检查（附录Ⅷ H第⼀法），含重⾦属不得过百万分之⼗。
鉴别 (1) 取本品约10mg，加盐酸1ml 与氯酸钾0.1g，置⽔浴上蒸⼲，残渣遇氨⽓即显紫⾊；再加氢氧化钠试液数滴，紫⾊即消失。
(2) 取本品的饱和⽔溶液5ml ，加碘试液5 滴，不⽣成沉淀；再加稀盐酸3 滴，即⽣成红棕⾊的沉淀；能在稍过量的氢氧化钠试液中溶解。
含量测定 取本品约0.15g,精密称定，加醋酐－冰醋酸(5:1) 的混合液25ml，微热使溶解，放冷，加结晶紫指⽰液1 滴，⽤⾼氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，⾄溶液显黄⾊，并将滴定的结果⽤空⽩试验校正。
咖啡因的结构、性质、鉴别与合成.
结构与名称
O H3C 咖啡因 Caffeine N O N CH3 CH3 N N n H2O n =1 或0
咖啡因
H2O；分子量：212.21 分子式：C8H10N4O2·
化学名： 1,3,7- 甲基 -3,7- 二氢 -1H- 嘌呤 -2,6- 二酮一水 合物或其无水物。又名：三甲基黄嘌呤
本品的饱和水溶液加碘试液，不生成沉淀，再加 稀盐酸即生成红棕色沉淀，并能在稍过量的氢氧 化钠试液中溶解。
本品为黄嘌呤类生物碱，具有紫脲酸铵反应。
与盐酸、氯酸钾一起水浴蒸干，残渣遇氨气即生成紫色的紫脲酸铵，再 加氢氧化钠试液数滴，紫色消失。
咖啡因的合成
尿酸为原料的合成原理
醋酐及醋酸
尿酸
水解
4，5-二氨基脲嗪
咖啡因的性质
本品为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末 ；无臭，味苦；有风化性。
本品在热水或三氯甲烷中易溶，在水、乙醇或丙酮中略溶，在 乙醚中极微溶解。受热时易升华，熔点为235～238℃。
咖啡因的碱性极弱，pKb为13.4，与强酸如盐酸、氢溴酸成盐
，但不稳定。可通过与有机酸或其碱金属盐如苯甲酸、苯甲酸
甲酰化
甲基化
闭环
茶碱ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
甲基化
咖啡因
咖啡因临床用途
本品抑制磷酸二酯酶的活性，进而减少cAMP的
分解，提高细胞内cAMP的含量，加强大脑皮层 的兴奋过程。
本品为中枢兴奋药。咖啡因小剂量时，用于治疗 神经衰弱和精神抑制等；大剂量时，用于治疗酒 精中毒、催眠药或抗组织胺药过量引起的中枢抑 制。
钠、水杨酸钠等形成复盐而增大溶解度。 安钠咖注射液就是苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐。
中药功效成分
中药是中医学的重要组成部分，其治疗作用与药材中的多种化学成分密切相关。
中药的功效成分包括许多化学物质，如生物碱、黄酮、多糖、甾醇、酚类等。
以下是中药中常见的一些功效成分及其主要作用：1. 生物碱：-茶碱（Tea Alkaloids）：主要存在于茶叶中，有提神醒脑、增强心脏功能的作用。
-阿司匹林（Aspirin）：源自柳树皮，有抗炎、镇痛、退热的效果。
2. 黄酮类化合物：-黄酮（Flavones）：存在于柑橘类水果中，具有抗氧化、抗炎、抗过敏等功效。
-大豆异黄酮（Soy Isoflavones）：具有植物雌激素的作用，对女性激素水平有调节作用。
3. 多糖类化合物：-枸杞多糖（Lycium Barbarum Polysaccharides）：主要存在于枸杞中，具有调节免疫系统、抗氧化的作用。
-灵芝多糖（Ganoderma Polysaccharides）：存在于灵芝中，具有免疫调节和抗肿瘤的效果。
4. 甾醇类化合物：-人参皂苷（Ginsenosides）：存在于人参中，具有提高免疫力、抗疲劳的作用。
-枸杞子甾醇（Lycium Barbarum Sterols）：存在于枸杞子中，有降血脂、调节免疫的功效。
5. 酚类化合物：-咖啡因（Caffeine）：存在于咖啡、茶中，有提神醒脑、增强代谢的作用。
-黄杨酚（Berberine）：存在于黄连中，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等作用。
6. 挥发油：-薄荷脑（Menthol）：存在于薄荷中，有镇静止痛、解热解毒的效果。
-葛根挥发油（Puerarin V olatile Oil）：存在于葛根中，具有扩张血管、降压的作用。
这些功效成分在中药中以复方的形式存在，相互配合协同作用，具有综合的药理效应。
然而，需要注意的是，中药的使用应在专业医生或中医师的指导下进行，以确保安全有效。
此外，中药的功效成分研究仍在不断深入，科学家们持续努力以揭示中药治疗的分子机制。
中药化学成分一览表第一部分生物碱
洋金花
花
硫酸阿托品，氢溴酸东莨菪碱
莨菪烷类生物碱
碱性：莨菪碱>东莨菪碱>山莨菪碱（空间位阻）
鉴别：氯化汞沉淀；Vitali反应；DDL缩合反应
解痉镇痛，解有机磷中毒和散瞳作用
天仙子
种子
莨菪碱，东莨菪碱
莨菪烷类生物碱
有氧桥中枢作用最强；松弛平滑肌，解梯毒，心脏病孕妇禁用，用量：0.06-0.6g
具有特殊官能团的生物碱
具有酚羟基或羧基的生物碱
槟榔次碱
氢键效应
钩藤碱和异钩藤碱
荧光：利血平
具有内脂或者内酰胺结构的生物碱
喜树碱，苦参碱
生物碱
无机酸盐水溶性>有机酸盐
含氧酸盐水溶性>卤代酸盐
小分子酸盐水溶性>大分子酸盐
不溶于水酸盐：小檗盐酸盐和麻黄盐酸盐
分类
常用中药
名称
部位
指标成分
分类
理化性质
临床
吡啶类生物碱
成分
性状
旋光性
溶解性
碱性
沉淀反应
显色反应
生物碱
固体结晶
麻黄，烟碱，黄连，去甲乌头碱强心
游离生物碱
亲脂性生物碱
仲胺和叔胺
碱性强弱的表示方法
胍基>季铵碱>脂胺（脂杂环）>芳香胺（六元芳杂环）>酰胺（五元芳杂环）
沉淀试剂
碘化铋钾；碘化汞钾
碘碘化钾；硅钨酸
苦味酸；雷氏铵盐
Mandelin试剂
莨菪碱士的宁
固定熔点
其他
古柯碱
异喹啉类生物碱
黄连
根茎
盐酸小檗碱（>5.5%)黄连碱（>1.6%）巴马汀（>1.5%）
咖啡因的化学结构与作用机制
咖啡因的化学结构与作用机制咖啡因是一种广泛存在于咖啡、茶叶、可可豆等食物中的天然化合物。
它是一种生物碱，具有兴奋中枢神经系统的作用，被广泛应用于提神醒脑、增强注意力和抗疲劳等方面。
本文将介绍咖啡因的化学结构以及其作用机制。
一、咖啡因的化学结构咖啡因的化学名称为1,3,7-三甲基黄嘌呤，化学式为C8H10N4O2。
它是一种白色结晶性粉末，无臭，味苦。
咖啡因的分子结构中包含了三个甲基基团和一个黄嘌呤环，这使得咖啡因具有一系列的生物活性。
二、咖啡因的作用机制咖啡因主要通过以下几个方面发挥作用：1. 拮抗腺苷受体咖啡因能够与腺苷受体结合，从而阻断腺苷与受体的结合，进而抑制腺苷的生理作用。
腺苷是一种神经递质，具有抑制中枢神经系统的作用。
咖啡因的拮抗作用可以减少腺苷的抑制作用，从而增加神经元的兴奋性，提高注意力和警觉性。
2. 抑制磷酸二酯酶咖啡因能够抑制磷酸二酯酶的活性，从而增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的浓度。
cAMP是一种重要的第二信使，参与调节细胞内的多种生理过程。
咖啡因通过抑制磷酸二酯酶的活性，增加cAMP的浓度，进而影响多种细胞信号传导通路，产生兴奋和抗疲劳的效果。
3. 激活交感神经系统咖啡因能够刺激交感神经系统的活性，增加肾上腺素和去甲肾上腺素的释放。
肾上腺素和去甲肾上腺素是交感神经系统的重要神经递质，具有兴奋中枢神经系统、增加心率和血压的作用。
咖啡因通过激活交感神经系统，增加肾上腺素和去甲肾上腺素的释放，产生兴奋和提神的效果。
4. 抑制腺苷转化为腺嘌呤咖啡因能够抑制腺苷转化为腺嘌呤的酶的活性，从而增加腺苷的浓度。
腺苷是一种具有抑制中枢神经系统的作用的物质，咖啡因通过抑制腺苷转化为腺嘌呤的酶的活性，增加腺苷的浓度，进而减少腺苷的抑制作用，产生兴奋和提神的效果。
总结：咖啡因作为一种广泛应用于日常生活中的化合物，具有兴奋中枢神经系统、增强注意力和抗疲劳等作用。
其作用机制主要包括拮抗腺苷受体、抑制磷酸二酯酶、激活交感神经系统和抑制腺苷转化为腺嘌呤等方面。
中药 咖啡
中草药咖啡【拼音名】 Kā Fēi【别名】咖啡豆【来源】药材基源：为茜草科植物小果咖啡、中果咖啡及大果咖啡的种子。
拉丁植物动物矿物名：1.CoffeaarabicaL.2.CoffeacanephoraPierreexFroehn.3.CoffealibericaBul1.exH1en采收和储藏：果皮开始变红即可采收。
采果期因种类而异，小粒种9-11月采，9-10月为盛果期；中粒种11月至次年6月采，2-4月为盛果期。
加工方法有两种：1．干制法：鲜果晒干或烘干后，用脱壳机脱去果皮和种皮，筛去杂质即成。
2．湿制法：此法用于大规模生产。
将鲜果用脱皮机脱皮，分开豆粒与果皮，再将脱去皮的豆粒在水中浸泡脱胶，洗净，干燥，再脱去种皮即得商品咖啡豆。
【原形态】 1.小果咖啡，灌木或小乔木，高4-7m。
老枝灰白色，节膨大；枝对生，稀3枝轮生。
叶对生；叶柄长8-15mm；托叶阔三角形，生于幼枝上部的顶端钻状长尖，生于老枝上的顶端突尖，长3-6mm；叶片薄革质，卵状披针形或披针形，长6-14cm，宽3.5-5cm，先端长渐尖，基部楔形或略尖，边缘波状或浅波状，两面无毛。
聚伞花序数个簇生于叶腋；总花梗无或极短；苞片基部合生；花梗长0.5-1.5mm；萼筒管形，长2.5-3mm，先端截平或5小齿；花冠白色，长度因品种而异，常为10-18mm，先端5裂，少4或6裂，裂片长于花冠筒；花药长6-8mm，外露；花柱长12-14mm，柱头2裂。
浆果椭圆形，长12-16mm。
种子背面突起。
长8-10mm。
花期3-4月，果熟期9-11月。
2.中果咖啡CoffeacanephoraPierreexFroehn.又名：中粒咖啡、中粒种咖啡《海南植物志》。
本种与小果咖啡的区别是：叶长15-30cm，宽6-12cm，先端急尖或阔急尖。
果卵状球形，长和宽近相等，均为10-12mm。
3.大果咖啡CoffealibericaBul1.exH1en又名：大粒咖啡、大粒种咖啡《海南植物志》。
35咖啡因msds
第一部分：化学品名称1.1 中文名称：咖啡因1.2 英文名称：Caffeine1.3 中文别名：咖啡因；咖啡碱；甲基可可豆碱；茶素；1，3，7-三甲基黄嘌呤；3，7二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮1.4 英文别名：Thein； Guaranine； Methyltheobromine； 1，3，7-Trimethylxanthine； 1，3，7-Trimethyl-2，6-dioxopurine； 3，7-Dihydro-1，3，7-trimethy1-1H-purine-2，6-dione1.5 推荐用途：实验室用化验、试验及科学实验。
1.6 限制用途：不可作为药品、食品、家庭或其它用途。
第二部分：危险性概述2.1 GHS危险性分类：急性毒性(经口)(类别4)2.2 侵入途径：吸入食入皮肤接触2.3 健康危害：吞咽有害。
第三部分：成分/组成信息3.1 主要成分：咖啡因3.2 含量：≤100%3.3 CAS No.：58-08-2第四部分：急救措施4.1 必要的急救措施描述:皮肤接触：脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医。
眼睛接触：分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，立即就医。
吸入：如果吸入，请将患者移道新鲜空气处。
摄入：漱口，禁止催吐，立即就医。
第五部分：消防措施5.1 危险特性：无资料5.2 有害燃烧产物：无资料5.3 灭火方法：消防人员须佩戴携气式呼吸器，穿全身消防服，在上风向灭火。
灭火剂：用水雾、干粉、泡沫或二氧化碳灭火剂灭火。
第六部分：泄漏应急处理6.1 应急处理：建议应急处理人员戴携气式呼吸器，穿防静电服，戴橡胶耐油手套，禁止接触或跨越泄漏物，作业时使用的所有设备应接地，尽可能切断泄露源，消除所有点火源，根据液体流动、蒸汽或粉尘扩散的影响区域划定警戒区，无关人员从侧风、上风向撤离至安全区。
6.2 大量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。
封闭排水管道，用泡沫覆盖，抑制蒸发，用防爆泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
别名咖啡豆汉语拼音ka fei英文名药材基原为茜草科植物小果咖啡、中果咖啡及大果咖啡的种子。
动植物形态：1.小果咖啡，灌木或小乔木，高4-7m。
老枝灰白色，节膨大；枝对生，稀3枝轮生。
叶对生；叶柄长8-15mm；托叶阔三角形，生于幼枝上部的顶端钻状长尖，生于老枝上的顶端突尖，长3-6mm；叶片薄革质，卵状披针形或披针形，长6-14cm，宽3.5-5cm，先端长渐尖，基部楔形或略尖，边缘波状或浅波状，两面无毛。
聚伞花序数个簇生于叶腋；总花梗无或极短；苞片基部合生；花梗长0.5-1.5mm；萼筒管形，长2.5-3mm，先端截平或5小齿；花冠白色，长度因品种而异，常为10-18mm，先端5裂，少4或6裂，裂片长于花冠筒；花药长6-8mm，外露；花柱长12-14mm，柱头2裂。
浆果椭圆形，长12-16mm。
种子背面突起。
长8-10mm。
花期3-4月，果熟期9-11月。
2.中果咖啡CoffeacanephoraPierreexFroehn.又名：中粒咖啡、中粒种咖啡《海南植物志》。
本种与小果咖啡的区别是：叶长15-30cm，宽6-12cm，先端急尖或阔急尖。
果卵状球形，长和宽近相等，均为10-12mm。
3.大果咖啡CoffealibericaBul1.exH1en又名：大粒咖啡、大粒种咖啡《海南植物志》。
本种与小果咖啡的区别是：叶较大，长15-30cm，宽6-12cm，先端阔急尖，叶背面脉腋内的窝孔常具短丛毛。
果阔椭圆形，长19-21m，直径15-17mm。
资源分布1.我国华南、西南有引种栽培。
2.我国海南、广东等地有栽培。
3.我国广东、云南、海南等地有栽培。
生态环境：1.原产热带非洲。
2.原产非洲。
3.原产非洲。
药用植物栽培采收和储藏果皮开始变红即可采收。
采果期因种类而异，小粒种9-11月采，9-10月为盛果期；中粒种11月至次年6月采，2-4月为盛果期。
加工方法有两种：1．干制法：鲜果晒干或烘干后，用脱壳机脱去果皮和种皮，筛去杂质即成。
2．湿制法：此法用于大规模生产。
将鲜果用脱皮机脱皮，分开豆粒与果皮，再将脱去皮的豆粒在水中浸泡脱胶，洗净，干燥，再脱去种皮即得商品咖啡豆。
药用部位生药材鉴定性状鉴别：1．小果咖啡种子已除去种皮，呈椭圆形或卵形，长8-10mm，直径5-7mm，中间部厚3-4mm，背面隆起，腹面平坦，有稍弯曲的纵沟及纸样种皮痕迹。
生品类黄色或暗绿色；焙焦品暗棕色，有特异香气，味微苦。
涩。
2．中果咖啡种子稍大，卵球形，长9-11mm，直径7-9mm，背面隆起，腹面平坦。
3．大果咖啡种子长圆形，长约15mm，直径约10mm，平滑。
显微鉴别：小果咖啡种子粉末特征：生品为淡黄绿色，焙焦品为棕色。
①棕色块状物众多，大小不一。
②纤维细长。
③石细胞类长方形、类圆形，长可达200μm，直径20-40μm，孔沟明显。
④胚乳细胞壁厚，纹孔可见，含蛋白质粒及脂肪。
理化鉴别取本品粉末少许，置载玻片上，加水少许，加热，待水分蒸干后，加苯2滴，干后，可见沿载玻片边缘有淡黄色众多针晶。
(检查咖啡因)中药化学成分 1.小果咖啡果实含生物碱，其中最主要的是咖啡碱(ooffeine)，其次是可可豆碱(theobromine)和茶碱(theo-phylline)。
种于含油，其中甾醇成分有：β-谷甾醇(β-sitosterol)，豆甾醇(stigi11astero1)，菜油甾醇(campestero1)，胆甾醇(cholesterol)和微量的5-燕麦甾-烯醇(Δ5-avenasterol)，7-燕麦甾烯醇(Δ7-avenasterol)，7-豆甾-烯醇(Δ7-stigmasterol)；又含类脂，其中脂肪酸成分是：肉豆寇酸(myristic acid)，棕桐酸(palmitic acid)，硬脂酸(stearic acid)，油酸(oleic acid)，亚油酸(linoleic acid)，花生酸(arachidic acid)。
根、茎。
叶、苗中含咖啡碱、可可豆碱、茶碱、1，7-二甲基黄嘌呤(paraxanthine)，东茛菪素(scope1etin)，对-羟基苯甲酸(ρ-hydroxybenzoic acid)，香草酸(vanillic acid)，对-香豆酸(ρ-coumaric acid)，阿魏酸(ferulicacid)，绿原酸(ch1orogenic acid).咖啡酸(caffeic acid)。
叶中还含熊果酸(ursolic acid)。
2.中果咖啡果实含生物碱：咖啡碱、可可豆碱、茶碱。
种子油中甾醇成分有：β-谷甾醇、24-亚甲基环木菠萝烷醇(24-methylenecycloartanol)，5-燕麦甾-烯醇等。
种子还含咖啡酸，阿魏酸，3-0，4-O-和5-O-咖啡酰奎宁酸(caffeoylquinic acid)，3，4-0-3，5-O-和4，5-O-二咖啡酰奎宁酸(dicaffeoy1quinic acid)，3-O-阿魏酰奎宁酸(3-0-feruloylquinic acid)，3-0-阿魏酰-4-O-咖啡酰奎宁酸(3-O-feruloyl-4-O-caffeoylquinic acid)，3-O-咖啡酰-4-O-阿魏酞奎宁酸(3-O-caffeoyl-4-O-feruloylquinic acid)。
3.大果咖啡果实含咖啡酸。
叶中还含1，3，7，9-四甲基尿酸(theacrine，1，3，7，9-tetramethyluric acid)，大果咖啡碱(liber-ine)就是0(2)，1，9-三甲基尿酸［0(2)，1，9-trimethyluric acid〕，甲基大果咖啡碱(methyllibetine)就是0(2)，1，7，9-四甲基尿酸(O(2)，1，7，9-tetramethv1uric acid]。
理化性质中药化学鉴定理化鉴别取本品粉末少置载玻片上，加水少许，加热，待水分蒸干后，加苯2滴，干后，可见沿载玻片边缘有淡黄色众多针晶。
（检查咖啡因)中药有效成分结构式的测定炮制方法剂型中药制药工艺药理作用 1.对中枢神经系统的作用：咖啡主要有效成分咖啡因和其结构类似物茶碱有很强的中枢兴奋作用。
但茶碱较咖啡因作用更强，维持时间更长。
人服用咖啡因或饮用含咖啡因的饮料常常表现睡意消失，疲劳减轻，思维敏捷。
剂量加大，中枢兴奋作用更加明显，出现紧张、焦虑、不安、失眠、震颤等。
更大剂量则产生局部或全身痉挛。
茶碱在这方面的作用明显强于咖啡因。
咖啡因、茶碱等甲基黄嘌呤类化合物能增加呼吸中枢对CO2的敏感性。
对呼吸中枢也有兴奋作用，这种作用在Cheyne－Stoke呼吸(Cheyne－Stoke respiration)和早产儿呼吸暂停等病理状态和用阿片类药物抑制呼吸的情况下更加明显。
这类化合物尚可导致恶心和呕吐，这部分与其中枢作用有关。
人服用85-250mg咖啡因可使长时间脑力劳动工作能力增强，反应时间缩短，但涉及精巧肌肉协调和准确计时或算术的工作能力有所下降。
有恐惧症的患者对甲基黄嘌呤类化合物尤其敏感，在一项研究中，大多数这类患者服用咖啡因血浆浓度达8μg/ml时即表现焦虑、恐惧和其他恐惧症的典型症状。
当中枢神经系统被用药物抑制时，低剂量的咖啡因等甲基黄嘌呤类化合物即可表现明显的中枢兴奋作用。
另有资料表明这类化合物可特异性地对抗包括镇痛在内的阿片类制剂的作用。
小鼠鞘内注射不产生痛觉过敏(hyperalgesia)剂量的咖啡因即可提高吗啡止痛的半数有效量。
但尚无资料表明酒精中毒时，咖啡因可提高大脑功能。
研究表明，长期服用咖啡因可产生耐受性和药物依赖性。
2.对心血管系统的作用：咖啡因、茶碱等甲基黄嘌呤类化合物对循环系统有明显的作用。
但它们的作用是复杂的，有时是矛盾的。
这在很大程度上取决于当时的机体状态、剂量以及是否以前服用过这类药物。
从前未用过这类药物的人服用咖啡因250-350mg可使心率稍有增加，同时收缩压和舒张压也有所上升。
但上述剂量对常期服用咖啡因的人常常无任何作用。
过去未服用过这类化合物的人服用咖啡因后引起的心率和血压升高是否与儿茶酚胺等化合物和血浆肾素活性升高有关还有待于进一步研究。
但目前一致认为对于常期服用者，体内上述物质浓度并无明显变化。
在高剂量下，咖啡因和茶碱都可造成心动过速。
敏感患者可能出现期前收缩等心律失常。
过量服用含咖啡因的饮料也可能出现心律失常，然而，对正常人这种诱发心律失常的危险性很小，对有缺血性心脏病或心室异位(ventricular ectopy)的患者通常也能耐受中等剂量的咖啡因。
甲基黄嘌呤类对脑血管有收缩作用，使脑血管阻力上升，并伴有脑血流量和脑氧张力下降。
3.对平滑肌的作用：甲基黄嘌呤类化合物可舒张各种平滑肌，其中最重要的是对气管平滑肌的舒张，尤其是在临床哮喘和实验中使用药物使气管平滑肌收缩的情况下作用尤为明显。
茶碱是该类化合物中最为有效的平滑肌舒张药，但对其作用机制仍不清楚。
此外，该类化合物尚能特异性地对抗阿片类药物对胃肠道的作用。
4.其他作用：咖啡因有增强人骨骼肌工作能力的作用，也能增加猫间接刺激四头肌的抽搐张力。
在治疗剂量下，咖啡因和茶碱均可提高人膈肌的收缩力，减轻膈肌疲劳。
此外，甲基黄嘌呤类化合物，特别是茶碱有利尿作用，其增加水和电解质的排泄与噻嗪类化合物相似，长期饮用咖啡可使血浆胆固醇浓度升高，但这并非由于咖啡因所致，而与咖啡所含其他成分有关。
药理学眼用咖啡因致死的现象很少发生。
成人短时服用咖啡因的致死量约为5-10g，服用1g即可出现不良反应，多见中枢神经和循环系统症状。
以失眠，不安和激动等早期症状发展到轻度昏迷、呕吐、痉挛，肌肉紧张和震颤，心动过速和期外收缩(extrasysto1e)也常见。
此外，还可见呼吸加快。
药代动力学甲基黄瞟吟类口服、直肠或注射给药均易吸收。
该类化合物广泛分布于机体各处，并可透过胎盘屏障，也可由乳汁分泌。
咖啡因和茶碱的表观分布容积相似，通常为0.4-0.6L/kg。
茶碱和血浆蛋白的结合比例较咖啡因高，随着浓度增加，结合比例下降。
该类化合物主要在肝中代谢。
茶碱和咖啡因各只有15%和5%以原型从尿中排出。
咖啡因的血浆半衰期为3-7小时，怀孕晚期或长期使用甾醇类口服避孕药妇女的半衰期要两倍于以上时间。
未成熟婴儿对甲基黄嘌呤类化合物消除很慢，对咖啡因的平均半衰期超过50小时。
咖啡因主要通过去甲基化(demethylatiOn)和8位氧化的方式代谢，尿中主要代谢产物为L甲基黄嘌呤(1-methylxanthine)，1-甲基尿酸(1-methy-luric acid)等，少量也可形成茶碱和可可豆碱等其他黄嘌呤类化合物。
毒理学药物配伍药性微苦；涩；平归经功效醒神；利尿；健胃功效分类醒神药；利尿药；健胃药主治精神倦怠；食欲不振用法用量内服：研末煎汤，6-10g。