Bay 60-7550_强效的PDE2抑制剂_439083-90-6_Apexbio
在信号转导过程中，冗余第二信使 cGMP 被环核苷酸磷酸二酯酶降解。在 PDEs 的 11 个家族 中，PDE2 能水解 cAMP 和 cGMP，并且在对记忆形成和储存很重要的区域控制 cAMP 和 cGMP 水平。因此认为，PDE2 活性的抑制通过增强神经元可塑性，从而对改善记忆功能是有益的。 Bay 60-7550 是一种高度有效的和选择性的 PDE2 抑制剂，其增加海马脑片和培养的神经元中 cGMP 的水平。在动物模型中，发现 Bay 60-7550 对认知功能具有积极影响[1]。 作为一种有效的 PDE2 抑制剂，Bay 60-7550 抑制来自牛心脏的纯化酶的活性，IC50 值为 2 nM。 Bay 60-7550 对其他 PDEs 无显著作用，包括 PDE1、3B、4B、5、7B、8A、9A、10A 和 11A。 对于其他类似的受体或酶，Bay 60-7550 的 IC50 值均大于 10 μM。此外，浓度即使高达 10 μ M 的 Bay 60-7550 对腺苷脱氨酶也没有影响。在培养的大鼠皮层神经元和海马神经元中，Bay 60-7550 和 Bay 41-8543 的联合治疗导致 cGMP 水平显着增加。在大鼠海马脑片中，Bay 60-7550 治疗引起场兴奋性突触后电位斜率的显著增强[1]。 在啮齿动物模型中，1 mg/kg 和 3 mg/kg 剂量的 Bay 60-7550 口服给药引起记忆功能改善。此 外，Bay 60-7550 介导小鼠模型中氧化应激的减少。在高架十字迷宫试验中，3 mg/kg 剂量的 Bay 60-7550 显著逆转氧化应激诱导的开放臂进入次数和开放臂停留时间百分比的减少[1 和 2]。
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产品说明书
化学性质
产品名: Bay 60-7550 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
Bay 60-7550
439083-90-6
476.57
C27H32N4O4
BAY 607550;Bay60-7550;Bay-60-75 50
2-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-7-[(2R,3R)-2-hydroxy-6-phenylhex an-3-yl]-5-methyl-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one
CC1=C2C(=O)N=C(NN2C(=N1)C(CCCC3=CC=CC=C3)C(C)O)CC4=CC(=C (C=C4)OC)OC
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice 号通路:
PDE
产品描述:
Bay 60-7550 是一种强效的和选择性的 3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶 2 型（PDE2）抑制剂，作用 于人重组 PDE2 的 IC 50 值为 4.7 nM [1]。
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: [1] Boess FG, Hendrix M, van der Staay FJ, Erb C, Schreiber R, van Staveren W, de Vente J, Prickaerts J, Blokland A, Koenig G. Inhibition of phosphodiesterase 2 increases neuronal cGMP, synaptic plasticity and memory performance. Neuropharmacology. 2004 Dec;47(7):1081-92. [2] Masood A, Nadeem A, Mustafa SJ, O'Donnell JM. Reversal of oxidative stress-induced anxiety by inhibition of phosphodiesterase-2 in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Aug;326(2):369-79.
Azaphen_强效ST抑制剂,抗抑郁药_24853-80-3_Apexbio
参考文献:
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生物活性
靶点 :
Neuroscience
信号通路:Leabharlann SSRIs产品描述:
Azaphen is an antidepressant having effects on the autonomic nervous system; the drug is especially effective for mild and moderate depressions and a combination of Azaphen and Thymol is applicable for severa depressions. Azaphen improves sleep too.
5-methyl-3-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-benzo[b]pyridazino[4,3-e][1 ,4]oxazine dihydrochloride
CN1CCN(C2=NN=C3C(N(C4=CC=CC=C4O3)C)=C2)CC1.Cl.Cl
DMSO
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MDV3100 (Enzalutamide)_雄激素受体拮抗剂_915087-33-1_Apexbio
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研究更新
1. Evidence for the efficacy of enzalutamide in postchemotherapy metastatic castrate-resistant prostate cancer. Ther Adv Urol. 2013 Aug;5(4):201-10. doi: 10.1177/1756287213490054. Abstract As an approved agent for the treatment of mCRPC, enzalutamide, an oral inhibitor of androgen receptor, does not require administration with steroids and was well tolerated in randomized phase III AFFIRM study.
References:
1. Asangani IA, Dommeti VL, Wang X et al. Therapeutic targeting of BET bromodomain proteins in castration-resistant prostate cancer. Nature. 2014 Jun 12;510(7504):278-82.
PDE5抑制剂药理特性分析
PDE5抑制剂药理特性分析PDE5抑制剂是一类药物，用于治疗勃起功能障碍(ED)等性功能障碍。
这类药物通过抑制磷酸二酯酶5(PDE5)的活性，从而提高一氧化氮(NO)和环磷酸鸟苷(cGMP)在人体中的浓度，进而增加血液流入阴茎并促进勃起。
以下是PDE5抑制剂的药理特性的分析：1.作用机制：PDE5抑制剂通过抑制PDE5的活性，增加cGMP在细胞内的浓度。
cGMP进一步促进血管舒张，增加血液流入阴茎海绵体，使勃起发生。
2.药物代谢：PDE5抑制剂主要在肝脏中代谢。
多数药物通过细胞色素P450酶系统代谢，并以肾脏和粪便的形式排泄出体外。
3.投药途径和生物利用度：PDE5抑制剂可经口服或直接注射使用。
口服给药后，药物在胃肠道被吸收并转运到肝脏，再进入全身循环。
生物利用度在不同的药物中有所差异，通常在50%到85%之间。
4.药动学特性：PDE5抑制剂在体内的半衰期通常在2至4小时之间，但具体数值会因药物种类和个体差异而异。
这类药物通常被肝脏和肾脏迅速代谢和清除。
5.药物相互作用：PDE5抑制剂与一些药物之间存在临床上的相互作用。
例如，与硝酸酯类药物同时使用可能会导致危险的血压下降。
此外，与一些抗真菌药物、抗生素和抗癫痫药物同时使用时，也可能发生药物相互作用。
6.不良反应：PDE5抑制剂在一些患者中可能引起头痛、面部潮红、消化不良和鼻塞等不适反应。
这些不良反应通常是短暂的，出现后自行缓解。
但在极少数患者中，可能会出现严重的心血管不良反应，如心脏病发作和心律失常。
7.适应症和禁忌症：PDE5抑制剂主要用于治疗ED。
此外，也可以与其他药物联合使用，以治疗肺动脉高压等心血管疾病。
禁忌症包括对该类药物过敏、严重心脏病和肝肾功能不全等。
磷酸二酯酶PDE及其抑制剂概述
抑制剂作用
治疗视网膜色素变性 诱导T淋巴细胞增殖，治疗 某些免疫功能紊乱 调节生殖细胞的生长，还 可能影响蛋白的亚细胞 分布
PDE8
PDE9
PDE10
所有已知PDE选择 性抑制剂对该 酶均无明显抑 制作用
可能家族管理基因
PDE11
睾丸和前列腺
调节生殖细胞的成长
二 PDE3分布，特点及其抑制剂
• 主要分布在心肌、血管平滑肌内，该酶可 被咪唑类、双吡啶类化合物所抑制，如氨 力农、米力农等。 • PDE3被抑制时，细胞内cAMP的分解代谢 受阻，cAMP可激活多种蛋白激酶，肌浆网 上大量Ca2+大量释放，进而使心肌收缩增 强和周围血管扩张。
• 长春西汀（百瑞得，润坦） 脑血管扩张药，能抑制PDE活性，增加血 管平滑肌松弛，选择性地增加脑血流量。 此外，还能抑制血小板聚集，降低人体血 液黏度，增加红细胞变形力，改善血液流 动性和微循环。
六 某些抗生素与PDE抑制剂 联合应用中的问题
• 病例1：患者，女性，50岁，因感冒、发热38.5 度引起咳嗽，服用先锋霉素Ⅵ号胶囊，3d后， 病情加重，X线诊断为间质性肺炎；用药处方： ①克拉仙0.25g,bid；②葆乐辉（茶碱缓释片） 0.4g,qd；③安普索（盐酸溴环己胺醇） 30mg,tid。患者于晚饭后同时服用这3种药物， 服药约2h后，出现头晕、心悸、血压下降等症 状。
• 病例2：患者，女性，45岁，因感冒、发热 引起咳嗽。听诊闻肺部罗音，诊断为支气 管炎；用药处方：①悉复欢（环丙沙星） 500mg,bid；②氨茶碱片，0.2g,tid。饭后 同时口服上述药物，服药后约1.5-2h，患 者出现心悸、心率失常、血压下降，口吐 白沫，随后抢救。
• 讨论：
当茶碱及其衍生物与大环内酯类或喹诺 酮类药物联合应用时，后二者会严重抑制 茶碱正常代谢，可致使茶碱浓度异常升高 而致中毒、甚至死亡。
枸橼酸西地那非片
枸橼酸西地那非片通用名：枸橼酸西地那非片曾用名：本品主要成份为：枸橼酸西地那非。
其化学名称为：1-{4-乙氧基-3-[5 -(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。
英文名：SILDENAFIL CITRATE TABLETS拼音名：JUYUANSUAN XIDINAFEI PIAN药品类别：其他适应症：适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）性状：本品为兰色菱形薄膜衣。
药理毒理：本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。
它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。
作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。
NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。
⒈药效学西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sild enafil，Viagra,万艾可）是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。
西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)－cGMP途径，升高c GMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。
勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。
实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。
西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（P DE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。
西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。
8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。
勃起功能障碍 「伟哥」怎么选？
勃起功能障碍「伟哥」怎么选？勃起功能障碍（ED）在世界范围内流行。
甚至有研究表明在大于40岁的男性人群中，超过50%存在不同程度的ED，严重影响患者及其伴侣的身心健康和生活质量。
幸运的是，尚有明确有效的药物可以治疗大部分患者。
5-磷酸二酯酶抑制剂（PDE5抑制剂，PDE5I）为当前勃起功能障碍的一线用药。
在海绵体中，5-磷酸二酯酶（PDE5）水解环磷鸟苷（cGMP）；PDE5I抑制PDE5的水解作用，使细胞内cGMP浓度升高，导致平滑肌松弛、血流增加，产生勃起。
常见的PDE5I有西地那非、他达拉非、伐地那非和阿伐那非。
那么我们首选哪一种？事实上，目前尚未有明确的证据证明其中一种PDE5I明显优于另一种。
选用药物主要根据性生活的频率以及患者的个人用药经验。
西地那非西地那非是最早面世的PDE5I，也最为国人所知。
起效时间为30～60mi n，最长作用时间为12小时。
进食难消化的食物以及高脂肪食物会影响西地那非的吸收，从而降低西地那非的效能。
西地那非的常用剂量为25mg、50mg、100mg，推荐起始剂量为50mg，根据患者的反应及副作用进行调整。
他达拉非他达拉非是长效的PDE5I，起效时间为30min，作用时间可持续36小时，作用不受进食影响。
同时，研究证明每日服用他达拉非对继发于BPH的下尿路症状有治疗作用，因此对合并ED和下尿路症状患者尤为适用。
常用剂量为10mg和20mg，长期服用的剂量为5mg。
伐地那非伐地那非的起效时间为30min。
与西地那非相似，进食难消化的食物以及高脂肪食物会影响它的吸收。
它的药代动力学也和西地那非相似。
常用剂量为10mg和20mg。
阿伐那非阿伐那非是高选择性的PDE5I，起效时间可以短至15～30min（100mg）。
推荐的使用的最高频率为每天1次。
根据目前的文献结果，阿伐那非的副作用较其他3种发生率低。
国内，阿伐那非正在进行临床试验。
阿伐那非的常用剂量为50mg、100mg和200mg，推荐起始剂量为100mg。
性功能障碍改善药附件-V1
性功能障碍改善药附件-V1正文：对于性功能障碍患者来说，改善性生活的开端往往是寻找到一款适合自己的性功能障碍改善药。
研究表明，目前市场上有许多不同种类的性功能障碍改善药，虽然效果各不相同，但是可以通过对其进行分类，帮助患者更好地选择和使用。
一、PDE5抑制剂类PDE5抑制剂类是最为常见的一类性功能障碍改善药。
以众所周知的伟哥为代表，常常被用于治疗男性勃起障碍。
此类药物通过抑制PDE5酶活性，增加cGMP在海绵体组织内的积累，从而达到扩张海绵体血管、促进勃起的目的。
除此之外，目前还有其他几种PDE5抑制剂类药物可供选择，如利他卡西、万艾可等。
患者在选择此类药物时，应注意避免饮酒和同时服用硝酸盐类药物，以免产生不良反应。
二、前列腺素类前列腺素类药物主要是用于治疗勃起功能障碍和胎盘早期脱落等，主要通过扩张血管和增加阴茎海绵体血液流量的方式促进勃起。
常见的前列腺素类药物有改善射精的达泊西汀、改善勃起的前列腺素E1等。
三、雄激素类雄激素类药物主要用于男性低睾丸素症、男性荷尔蒙缺乏症、男性性欲减退等，可以帮助患者增加性欲和促进性功能恢复。
常见的雄激素类药物有睾酮酯、睾酮凝胶、睾酮丙酸酯等。
四、5-磷酸腺苷酸环化酶激活剂类5-磷酸腺苷酸环化酶激活剂类药物是一类使用较少，但是作用与PDE5抑制剂类似的药物，常用于治疗男性勃起障碍。
常见的5-磷酸腺苷酸环化酶激活剂类药物有利多卡因凝胶等。
五、其它类除了以上几种主要类别的药物外，市场上还有一些其他种类的性功能障碍改善药，如阿尔键（一种胆固醇降低药物）、嘎嘎酷（一种血管扩张药物）等。
虽然部分药物效果有待进一步证明，但是仍然值得关注和探讨。
总之，选择适合自己的性功能障碍改善药是一件非常重要的事情，需要仔细考虑和咨询医生意见。
同时，在使用药物期间也要注意遵守医嘱，避免产生不必要的副作用和风险。
抗体公司
赛信通（上海）生物试剂有限公司
上海市浦东南路1101号远东大厦514室，200120 info@cst www.cst 2158356288 公司总部: 美国
Established in Beverly, MA in 1999, Cell Signaling Technology (CST) is a privatelyowned company with over 400 employees worldwide. We are dedicated to providing innovative research tools that are used to help define mechanisms underlying cell function and disease. Since its inception, CST has become the world leader in the production of the highest quality activationstate and total protein antibodies utilized to expand knowledge of cell signaling pathways. Our mission is to deliver the world's highest quality research tools that accelerate progress in biological research and personalized medicine. 总引用数为4670，来自于1966篇文章。最常引用的试剂包括： Akt, ERK2, ERK1, p38, Akt1。
AbD Serotec (BioRad)
西地那非 磷酸二酯酶抑制剂
西地那非（Sildenafil），又译昔多芬，是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物，一般以其商业用名Viagra（中国大陆注册名万艾可，台湾和香港注册名威而钢）广为人知。
不过相对于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用的更广泛，影响也更大。
由于辉瑞公司对西地那非享有专利权，因此该公司以西地那非的枸橼酸盐（柠檬酸盐）所制造的万艾可，是目前市面上唯一合法以西地那非作为主要成分的药物。
药理：西地那非为环磷酸鸟苷（cGMP）特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制药，是治疗ED（勃起功能障碍）的口服药物。
正常人阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮（NO））的释放。
一氧化氮激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使阴茎勃起。
勃起功能障碍的患者主要是缘于阴茎海绵体平滑肌松弛障碍。
西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解，从而增强一氧化氮的作用。
当性刺激引起局部一氧化氮释放时，西地那非抑制PDE5，可增加海绵体内cGMP水平，松弛海绵体平滑肌，血液流入海绵体。
有研究表明勃起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强，药效可持续4h（但较2h时弱）。
体外实验显示西地那非对PDE5具有高选择性，这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。
由于PDE3与心肌收缩力的控制有关，心肌不存在PDE5，因而西地那非无正性肌力作用，不直接影响心肌收缩功能。
但西地那非可使体循环血管舒张，大剂量（100mg）口服时可导致卧位血压下降[平均最大降幅 1.12/0.73kPa（8.4/5.5mmHg）]，且服药后1～2h血压下降最明显，故血药浓度峰值时，性活动可能诱发心脏事件。
西地那非对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍，而PDE6是存在于视网膜中的一种酶，因此西地那非在高剂量或高血药浓度时可能引起色觉异常。
性功能问题的治疗进展 新药物和疗法
性功能问题的治疗进展新药物和疗法性功能问题的治疗进展：新药物和疗法近年来，随着医疗技术的不断发展和人们对健康问题的关注增加，性功能问题的治疗也取得了长足的进展。
新药物和疗法的出现，为那些患有性功能问题的人们带来了新的希望。
本文将探讨性功能问题治疗的最新进展，并介绍一些新药物和疗法。
一、药物治疗药物治疗是性功能问题的主要治疗方式之一。
目前市场上已经出现了一些新型的药物，针对不同的性功能问题提供了治疗的选择。
1. 磷酸二酯酶-5抑制剂（PDE5抑制剂）PDE5抑制剂是治疗勃起功能障碍的一类有效药物。
它通过抑制磷酸二酯酶-5的活性，增加一氧化氮的产生，从而让局部血管扩张，促进阴茎勃起。
目前市场上最常见的PDE5抑制剂包括伟哥、雷文达等。
2. 皮下注射疗法皮下注射疗法是一种新型的治疗勃起功能障碍的药物治疗方式。
通过小剂量的皮下注射，可以使药物直接进入阴茎海绵体，从而促进勃起。
这种治疗方法通常需要医生指导，注射前需要进行详细的评估和培训。
二、非药物治疗除了药物治疗，针对性功能问题的非药物治疗也在不断发展中。
这些疗法主要包括心理治疗、物理治疗和手术治疗。
1. 心理治疗心理治疗是性功能问题治疗的重要组成部分。
对于一些由心理原因引起的性功能问题，心理治疗可以帮助患者解决心理障碍，缓解焦虑和压力，提高性生活质量。
2. 物理治疗物理治疗是针对性功能问题的一种新兴治疗方式。
它通过物理手段刺激性器官，促进血液循环，增强性功能。
常见的物理治疗方法包括电疗、振动疗法和温热疗法等。
3. 手术治疗对于一些严重的性功能问题，手术治疗可能是必要的选择。
手术治疗常用于患有器质性勃起功能障碍的患者，通过植入阴茎假体或修复阴茎组织结构来恢复勃起功能。
总结起来，近年来性功能问题的治疗取得了令人瞩目的进展，新药物和疗法为患者提供了更多的选择。
药物治疗中的PDE5抑制剂和皮下注射疗法是目前最常用的治疗方式，非药物治疗中的心理治疗、物理治疗和手术治疗也逐渐成为治疗性功能问题的重要手段。