倍他乐克缓释片介绍共48页文档
倍他乐克
倍他乐克目录[隐藏]简介用法用量注意事项药物毒理[编辑本段]简介中文名：倍他乐克(美托洛尔、美多心安)外文名：Betaloc Zok处方/非处方药：处方药化学名：二-(±)-1-(异丙基氨基)-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L-(+)-酒石酸盐分子量：684.9剂型和规格：片剂：25毫克／片、50毫克／片、100毫克／片组份：片剂100毫克：每片含酒石酸美托洛尔100毫克。
片剂50毫克：每片含酒石酸美托洛尔50毫克。
适应症：主要用于各种类型的高血压及心绞痛。
批准文号：国药准字H32025391生产企业：阿斯利康制药有限公司[编辑本段]用法用量治疗高血压：每天100毫克，早晨顿服或分早、晚两次服，效果不满意可再加量或合用其它抗高血压药物。
治疗心绞痛：每天100毫克，分早、晚两次服，病情严重者加量。
用于心律失常、甲状腺机能亢进的治疗及心肌梗塞后的维持治疗时，治疗剂量遵医嘱。
最大剂量不应超过300毫克/天。
[编辑本段]注意事项倍他乐克和其他β阻滞剂一样，不可突然停药，中断治疗一般在7-10天内逐步撤除。
尤其是缺血性心脏病人骤然停药可使病情恶化。
对于要进行全身麻醉的病人，最好停止服用，可能的话要在麻醉前48小时停服或遵麻醉师医嘱。
对于有支气管哮喘的病人，应该同时给β2激动剂，剂量可按倍他乐克的用量调整。
对心脏功能失代偿的病人，在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上应慎用倍他乐克。
与其它β阻滞剂一样，倍他乐克不应与异搏定同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
在治疗胰岛素依赖性糖尿病患者时须小心观察。
严重肝功能不全者慎用。
β阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利的影响(尤其是心动过缓)，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
一旦因过量导致显著的低血压和心动过缓，开始时先静脉给1-2毫克硫酸阿托品，或用阿托品后再给间羟胺或去甲肾上腺。
不良反应(1)少数有上腹部不适、倦怠、失眠。
(2)长期使用偶见非特异性皮肤反应和肢端发冷。
倍他乐克缓释片临床应用优势
倍他乐克缓释片临床应用优势
关于倍他乐克缓释片，先从倍他乐克的性质、功能入手，它是一种非甾体抗炎药，可以抑制组织胺的合成，从而达到抗炎的作用。
倍他乐克缓释片最大的优势在于能够更长的时间有效地控制炎症，它能够提供持续的药物疗效，可以降低服药频率，使病人能够达到最佳疗效，而不会引起服药不准确所带来的副作用。
倍他乐克缓释片可以帮助患者达到最佳的抗炎效果，因为它能够持续不断地抑制炎症状态，从而延长治疗的时间。
缓释片也可以帮助患者减轻服药负担，比如每天只需要服用一次，而不是多次，这样患者就不会忘记服药，也可以有效地控制炎症状态，从而延长治疗的时间。
倍他乐克缓释片可以帮助患者在炎症发作的峰值期间减少服药频率，因为在炎症发作的峰值期间患者的服药频率通常会提高，这种情况会使患者面临副作用的风险，但倍他乐克缓释片可以让患者服用一次，从而更加有效地抑制炎症过程。
此外，倍他乐克缓释片还有利于患者的费用支出，因为服用缓释片的患者能够达到同样的抗炎效果，但他们只需要支付一次性的费用，而不用每天去买相应的药品。
综上所述，倍他乐克缓释片在临床上有着优越的应用优势。
倍他乐克缓释片病例分享
治疗方案：1.口服β受体阻滞剂（晨起口服倍他乐克缓释片47.5mg） 口服银杏酮酯滴丸（早中晚各8粒） 口服万爽力片（早中晚各一片） 2.针剂应用丹参多酚注射液0.2 每日一次 天麻素注射液500mg 每日一次 3.中药方（桃红四物汤+越鞠丸）
治疗结果： 1.临床症状改善：饮食、睡眠、活动、体力、心慌、胸闷、胸痛较入院时 自诉有所控制。 2.多次测量血压在110-130/70-85mmHg，心率在58-76次/分。
体格检查：神志清，精神不振，表情忧虑，面色正常，自主体位，营养良好。口唇 无发绀。双肺呼吸音清，心浊音界正常，心尖搏动正常，心率93次/分，可闻及 早搏，血压140/95mmHg。神经征无特殊，双下肢无水肿。舌质红润，苔白厚 ，脉稍弦滑。
专科检查：营养良好，体型适中，双肺呼吸音清，心浊音界正常，心率93次/分， 可闻及早搏。
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郑州市中医院 老年病一病区 胡江平
姓名：黄某 性别：男 体重：75公斤
年龄：36岁
主诉：反复头晕、心慌、胸痛2年 主病史：2年前无特殊原因出现时发头晕、心慌，左侧前胸部疼痛不适，以 运功、情绪紧张、夜寐不佳时明显。无发热、肢体障碍、天旋地转等症状。 既往史：无特殊病史。 家族史：父母健康，无类似和家族病史。
（单独/联合）倍他乐克缓释片47.5mg：
1. 2.
能够控制青年患者高血压 能够控制偏快心率（心肌桥人群需要尽可能减缓心率）
3.
具有一定的抗焦虑作用
倍他乐克缓释片可以有效控制频发或稳定性室性心律失常
一项随机，双盲，20个欧洲心脏病学中心参与的研究中，年龄在18-75岁之间。 频发性或稳定性室性心律失常患者减少比例
P=0.038 在安慰剂治疗一周磨合期后，治疗组每日口服倍他乐克缓释片47.5mg，疗程 3周；对照组每日口服安慰剂，疗程3周（所有患者都进行常规治疗）。 结论：倍他乐克缓释片将会达到显著抗心律失常的效果。
倍他乐克说明书
倍他乐克说明书【批准文号】国药准字J20050061【中文名称】琥珀酸美托洛尔缓释片【产品英文名称】Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets【生产企业】AstraZeneca AB【功效主治】高血压。
心绞痛。
伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。
【化学成分】琥珀酸美托洛尔。
【药理作用】美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。
琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片，使该剂型有相对更高的β1受体选择性。
美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。
β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。
美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。
在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。
在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。
美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。
与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。
对于高血压患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。
美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。
对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。
美托洛尔不会引起电解质紊乱。
对慢性心力衰竭的作用：在一项涉及3991例心功能NYHAⅡ-Ⅳ级、射血分数下降（≤0.40）的心力衰竭患者的研究（称为MERIT-HF）中，琥珀酸美托洛尔能增加存活率，减少入院治疗次数。
倍他乐克的知识
产品说明：【药物名称】酒石酸美托洛尔Metoprolol T artrate[国家基本药物]【药物类别】抗心律失常药【药物别名】倍他乐克【分子式成分】化学名：1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。
分子式：(C15H25NO3)2·HCl。
分子量：684.82。
【制剂规格】片剂25mg、50mg、100mg【药理毒理】本品为β受体阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无内源性拟交感活性。
对心脏的β-受体有较大的选择性作用。
【药动学】口服吸收完全，tmax 约1.5h，血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减慢则与血药浓度呈直线关系。
在肝内代谢，经肾排泄，t1/2为3～4h，老年人延长至5h，肾功能不全时无明显改变。
不能经透析排出。
【适应证】心绞痛、高血压、肥厚性心肌病、室上性和室性快速心律失常等。
【不良反应】腹上区不适、倦怠或睡眠异常，眩晕及心动过速等，偶见非特异性皮肤反应和肢端发冷等。
【相互作用】与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度；与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。
【用法用量】口服，成人，25mg～50mg，2～3次/日，根据疗效可增至450mg/日，3次/日。
静脉注射，2.5mg/次，最大量5mg，以1mg～2mg/min速度注入，根据需要及耐受程度5min后可重复一次，总量不超过10mg～15mg。
【注意事项】妊娠B类。
低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
①普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。
须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。
但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
倍他乐克说明书
倍他乐克说明书【批准文号】国药准字J20050061【中文名称】琥珀酸美托洛尔缓释片【产品英文名称】Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets【生产企业】AstraZeneca AB【功效主治】高血压。
心绞痛。
伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。
【化学成分】琥珀酸美托洛尔。
【药理作用】美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。
琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片，使该剂型有相对更高的β1受体选择性。
美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。
β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。
美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。
在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。
在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。
美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。
与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。
对于高血压患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。
美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。
对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。
美托洛尔不会引起电解质紊乱。
对慢性心力衰竭的作用：在一项涉及3991例心功能NYHAⅡ-Ⅳ级、射血分数下降（≤0.40）的心力衰竭患者的研究（称为MERIT-HF）中，琥珀酸美托洛尔能增加存活率，减少入院治疗次数。
倍他乐克缓释片介绍课件
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倍他乐克®缓释片较平片的结构变化
采用琥珀酸盐替代酒石酸盐，有效延缓溶解速度
>
溶 解 度
琥珀酸分子结构式
COOH HCH HCH
COOH
( mg/ml)
37℃ 为获得缓慢而持久释放美托洛尔的目的，缓释片采用了琥珀酸盐 替代平片的酒石酸盐，使其在37 ℃水中的溶解度(270 mg/ml)显
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倍他乐克®缓释片药物释放不受胃内环境的影响
倍他乐克®缓释片药物释放不受进食影响
100
血
80
药
浓 度
60
(nmol/L)
40
餐时
20
空腹
4
8
12
16
20
24
给药后时间（小时）
对12名健康志愿者在餐时（标准的早餐）或空腹时给予单剂倍他乐克缓释片50mg ，结果显示，两者的血药浓度变化相似。
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倍他乐克®缓释片较平片的24小时血药浓度更平稳
日剂量相同时，倍他乐克®缓释片血药浓度平稳，而平片出现血药浓度波动大
600 血 500 药 浓 400 度 300
Cmax=388nmol/L
倍他乐克缓释片100mg qd 倍他乐克平片50mg bid
1975
美托洛尔研发成功
倍他乐克平片上市
1988
倍他 乐克 缓释 片在 欧美 上市
2005
倍他 乐克 缓释 片在 中国 上市
倍他乐克®缓释片在中国获批的适应症：
倍他乐克缓释片
倍他乐克缓释片篇一：琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。
国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔，其消除半衰期较短，约3~4h，故血浆药物浓度波动较大，且每天需2~4次服药。
为了克服这些缺点，市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂，后者采用传统的基质包埋技术，通过将药物直接分散在高分子材料形成的骨架中而减慢释放速度。
这些制剂服用后血药浓度波动幅度较小，但仍有明显的峰谷现象，有效治疗浓度也不能维持24h.阿斯利康公司最近推出的琥珀酸美托洛尔缓释片（BetalocZOK，以下简称倍他乐克缓释片）是一种全新制剂，每天1次能保证24h恒定的美托洛尔血药浓度及β1受体阻滞效应，在药理学及临床治疗学上均具有诸多优势。
实际上是控释制剂倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统，也称多单元微囊系统，每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。
小丸内部是琥珀酸美托洛尔药芯，用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸与美托洛尔结合，可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。
小丸外表面是由乙基纤维素等物质制成的控释膜包衣（图1），后者在胃肠道内不溶解。
倍他乐克缓释片摄入后迅速崩解，小丸释出并广泛分布于胃肠道内。
每粒小丸都是一个独立的释药单元，在通过胃肠道的全过程中恒速释放琥珀酸美托洛尔。
释药方式为膜控性，小丸与胃肠液接触后，膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在包衣膜上形成无数肉眼不可见的微孔或弯曲小道，使包衣膜具有通透性。
胃肠液体通过这些微孔渗入膜内，溶解美托洛尔药芯。
这一溶解过程进行到一定程度时，药物溶液产生渗透压，可阻止水分继续渗入。
当药物溶解至形成饱和溶液时，溶解过程暂时停止。
由于膜内外浓度差的存在，药物分子便通过微孔向膜外扩散释放。
释放至膜外的药物很快被胃肠液体带走，使膜外药物浓度始终维持在零或接近于零水平；而膜内已经溶解的药物处于饱和浓度状态，这使膜内外浓度差保持恒定。