2016倍他乐克缓释片介绍
倍他乐克的作用与功效
倍他乐克的作用与功效倍他乐克（Metformin）是一种常用的治疗糖尿病的药物，被广泛认为是目前治疗2型糖尿病的一线药物。
倍他乐克通过降低血糖浓度，提高组织对胰岛素的敏感性，促进葡萄糖的利用，从而达到控制血糖的目的。
除了治疗糖尿病外，倍他乐克还显示出治疗其他疾病和促进健康的潜在益处。
本文将详细探讨倍他乐克的作用与功效。
1. 控制血糖倍他乐克的主要作用是通过降低血糖浓度来治疗糖尿病。
它通过不同的机制发挥作用，其中最重要的是通过抑制肝葡萄糖产生、提高周围组织对葡萄糖的摄取和利用，并减少肠道对葡萄糖的吸收。
这些机制共同作用，使得倍他乐克能显著降低空腹和餐后血糖水平。
2. 减少胰岛素抵抗倍他乐克通过提高组织对胰岛素的敏感性，减少胰岛素抵抗的程度。
它可以调节肝葡萄糖合成、促进胰岛素的释放和增加肌肉对胰岛素的敏感性。
胰岛素抵抗是2型糖尿病的一个主要特征，倍他乐克的抗胰岛素抵抗作用可以改善血糖控制，并减少糖尿病的进展。
3. 降低心血管风险倍他乐克通过改善血糖控制、减少胰岛素抵抗和改善血脂水平等方式，降低心血管疾病的风险。
一些研究表明，长期使用倍他乐克可以减少心梗和中风的风险，并改善心血管功能。
此外，倍他乐克还可以降低患者的血压，减少心血管事件的发生。
4. 促进体重减轻倍他乐克可以促使体重减轻，这对于2型糖尿病患者来说具有重要意义。
2型糖尿病患者通常伴随着肥胖，体重减轻可以改善胰岛素敏感性，并降低糖尿病的发病风险。
倍他乐克通过减少胰岛素的抵抗作用，减少葡萄糖的生成和吸收，降低胰岛素和葡萄糖的浓度，从而减轻体重。
5. 抗肿瘤作用除了上述益处外，倍他乐克还显示出一些潜在的抗肿瘤作用。
通过调节细胞增殖、凋亡和坏死等基本生物学过程，倍他乐克可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
此外，倍他乐克还可以干扰肿瘤细胞的能量代谢，对肿瘤组织起到抗氧化和抗炎作用，抑制肿瘤的恶性转化。
6. 延缓衰老进程最近的研究发现，倍他乐克可以延缓衰老进程，提高长寿概率。
倍他乐克缓释片的临床优势
张维忠.中华心血管病杂志.2006;34(3):287. Robert Lee Page II . Evolving Concepts in Chronotherapy with CCBs: Implications for Pharmacists
降低心率与平片相比：平稳持续
0
基线
EHR变化(%)
如何替换平片
选择性
安全性
美托洛尔——ß1/ß2选择性为63：1
美托洛尔ß1/ß2选择性= 比索洛尔ß1/ß2选择性=
2960/47 1150/22. 4
=63:1 =51:1
Hoffmann C et al. Arch Pharmacol 2004; 369:151–159
美托洛尔——高度β1受体选择性
1-阻滞的选择性 1-阻滞的选择性
存在 还存在
•
•
平片 100mg qd
1-阻滞的选择性
1-阻滞选择性
消失
存在
ZOK 50－200mg qd
•
ZOK 300mg以上 qd
1-阻滞选择性
消失
血药浓度 剂型 治疗窗
如何替换平片
选择性 药物相互作用
倍他乐克®缓释片的剂量转换
总
倍他乐克缓释片
结
独特的多微囊系统—零级释放；
24小时长效释放，保护作用更持久；
24小时平稳释放，心率血压更平稳。
谢 谢！
医学论坛报声明
中国医学论坛报C9.2011-11-10
血药浓度 剂型 治疗窗 如何替换平片 选择性
药物相互作用
药物相互作用：背景
美国：每年140,000患者的死亡与药物不良反应相关 ；所有药物不良反应事件中，由药物相互作用所致 者占1/3 1,000例老年住院患者：11.5%系由于药物相互作用 引起的不良反应而入院。
美托洛尔新剂型——倍他乐克缓释片
美托洛尔新剂型——倍他乐克缓释片
李军;杨慧玲
【期刊名称】《中南药学》
【年(卷),期】2007(5)6
【摘要】美托洛尔作为全球第一个选择性的β1受体阻滞剂,自1975年首次在欧洲上市,广泛用于高血压、冠心病、心律失常等治疗,临床医生对其药理学特性和临床应用十分熟悉,但由于其药物动力学的缺点而无法维持24 h平稳的血药浓度水平和持续均衡的β1阻滞作用。
为克服这些缺点,经数年努力后,1988年一种新型的美托洛尔缓释片在欧美上市,每天给药一次即可获得24 h平稳的血药浓度和均一的β1阻滞作用,因此迅速被广大临床医生所接受。
本品已于最近在中国正式上市,广泛应用于高血压、心绞痛、伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭,而且一天一次给药,真正保持24 h平稳有效的血药浓度,受到广大医药工作者及患者的青睐。
【总页数】3页(P571-573)
【关键词】美托洛尔;微囊缓释系统;高血压;心绞痛;临床应用
【作者】李军;杨慧玲
【作者单位】郑州大学一附院药剂科
【正文语种】中文
【中图分类】R972
【相关文献】
1.新剂型非典型抗精神病药富马酸喹硫平缓释片的研究进展 [J], 张鸿燕
2.新剂型抗抑郁药帕罗西汀肠溶缓释片的研究进展 [J], 王雪芹;张鸿燕
3.二甲双胍缓释片,新剂型有玄机 [J], 金泉[1]
4.二甲双胍缓释片,新剂型有玄机 [J], 金泉
5.倍他乐克缓释片、倍他乐克平片对慢性充血性心力衰竭治疗价值比较 [J], 杨周静
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倍他乐克说明书
倍他乐克说明书【批准文号】国药准字J20050061【中文名称】琥珀酸美托洛尔缓释片【产品英文名称】Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets【生产企业】AstraZeneca AB【功效主治】高血压。
心绞痛。
伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。
【化学成分】琥珀酸美托洛尔。
【药理作用】美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。
琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片，使该剂型有相对更高的β1受体选择性。
美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。
β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。
美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。
在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。
在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。
美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。
与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。
对于高血压患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。
美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。
对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。
美托洛尔不会引起电解质紊乱。
对慢性心力衰竭的作用：在一项涉及3991例心功能NYHAⅡ-Ⅳ级、射血分数下降（≤0.40）的心力衰竭患者的研究（称为MERIT-HF）中，琥珀酸美托洛尔能增加存活率，减少入院治疗次数。
倍他乐克缓释片的临床优势
ZOK如何达到“零级释放”？
1.盐的改变： 琥珀酸代替酒石酸
2. 剂型改变： 多微囊技术
1.盐的改变：
为什么选琥珀酸代替酒石酸？
酒石酸美托洛尔
.
溶解度>700mg/ml
琥珀酸美托洛尔
.
溶解度≈200mg/ml
2. 剂型改变：
多微囊缓释技术
所以说ZOK的“零级释放”是通过
盐的改变 和 剂型改变 达到的
血药浓度
理想的ß 1阻滞
时间
在治疗窗内：
• ß 1受体的有效阻滞 • ß 2受体的效应不受干扰 • 血药浓度约45~420nmol/L
低于治疗窗：
不能有效阻滞ß 1受体，无疗效
47.5mg的ZOK 血药浓度
已经分布在治疗窗内； 且刚达到治疗窗下限，
血浆浓度 (nmol/L) 400
300 200
血浆浓度 (nmol/l) 400
200
口服倍他乐克®缓释片190mg 血浆浓度均在理想治疗窗内
0
0
4
8
12
16
20
24
时间 (h)
ZOK/平片 ：剂量 & 1选择性
• 平片 50 mg qd • 平片 50mg bid • 平片 100mg qd
1-阻滞的选择性 1-阻滞的选择性 1-阻滞的选择性
存在 还存在 消失
• ZOK 50－200mg qd 1-阻滞选择性 存在 • ZOK 300mg以上 qd 1-阻滞选择性 消失
血药浓度 剂型 治疗窗
如何替换平片
选择性 药物相互作用
倍他乐克®缓释片的剂量转换
1. 平片转换为缓释片的原则：
日剂量相同原则 1 : 1
倍他乐克缓释片介绍课件
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倍他乐克®缓释片较平片的结构变化
采用琥珀酸盐替代酒石酸盐，有效延缓溶解速度
>
溶 解 度
琥珀酸分子结构式
COOH HCH HCH
COOH
( mg/ml)
37℃ 为获得缓慢而持久释放美托洛尔的目的，缓释片采用了琥珀酸盐 替代平片的酒石酸盐，使其在37 ℃水中的溶解度(270 mg/ml)显
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倍他乐克®缓释片药物释放不受胃内环境的影响
倍他乐克®缓释片药物释放不受进食影响
100
血
80
药
浓 度
60
(nmol/L)
40
餐时
20
空腹
4
8
12
16
20
24
给药后时间（小时）
对12名健康志愿者在餐时（标准的早餐）或空腹时给予单剂倍他乐克缓释片50mg ，结果显示，两者的血药浓度变化相似。
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倍他乐克®缓释片较平片的24小时血药浓度更平稳
日剂量相同时，倍他乐克®缓释片血药浓度平稳，而平片出现血药浓度波动大
600 血 500 药 浓 400 度 300
Cmax=388nmol/L
倍他乐克缓释片100mg qd 倍他乐克平片50mg bid
1975
美托洛尔研发成功
倍他乐克平片上市
1988
倍他 乐克 缓释 片在 欧美 上市
2005
倍他 乐克 缓释 片在 中国 上市
倍他乐克®缓释片在中国获批的适应症：
倍他乐克缓释片
倍他乐克缓释片篇一：琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。
国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔，其消除半衰期较短，约3~4h，故血浆药物浓度波动较大，且每天需2~4次服药。
为了克服这些缺点，市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂，后者采用传统的基质包埋技术，通过将药物直接分散在高分子材料形成的骨架中而减慢释放速度。
这些制剂服用后血药浓度波动幅度较小，但仍有明显的峰谷现象，有效治疗浓度也不能维持24h.阿斯利康公司最近推出的琥珀酸美托洛尔缓释片（BetalocZOK，以下简称倍他乐克缓释片）是一种全新制剂，每天1次能保证24h恒定的美托洛尔血药浓度及β1受体阻滞效应，在药理学及临床治疗学上均具有诸多优势。
实际上是控释制剂倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统，也称多单元微囊系统，每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。
小丸内部是琥珀酸美托洛尔药芯，用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸与美托洛尔结合，可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。
小丸外表面是由乙基纤维素等物质制成的控释膜包衣（图1），后者在胃肠道内不溶解。
倍他乐克缓释片摄入后迅速崩解，小丸释出并广泛分布于胃肠道内。
每粒小丸都是一个独立的释药单元，在通过胃肠道的全过程中恒速释放琥珀酸美托洛尔。
释药方式为膜控性，小丸与胃肠液接触后，膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在包衣膜上形成无数肉眼不可见的微孔或弯曲小道，使包衣膜具有通透性。
胃肠液体通过这些微孔渗入膜内，溶解美托洛尔药芯。
这一溶解过程进行到一定程度时，药物溶液产生渗透压，可阻止水分继续渗入。
当药物溶解至形成饱和溶液时，溶解过程暂时停止。
由于膜内外浓度差的存在，药物分子便通过微孔向膜外扩散释放。
释放至膜外的药物很快被胃肠液体带走，使膜外药物浓度始终维持在零或接近于零水平；而膜内已经溶解的药物处于饱和浓度状态，这使膜内外浓度差保持恒定。
倍他乐克缓释片与比索洛尔治疗心绞痛的疗效对比
倍他乐克缓释片与比索洛尔治疗心绞痛的疗效对比引言心绞痛是一种常见的心血管疾病，是由于冠状动脉供血不足而引起的胸痛症状。
治疗心绞痛，一般使用的药物包括β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、硝酸甘油等。
倍他乐克（Bezalip Retard）是一种缓释片，主要成分为拜糖酯（Bezafibrate），可以通过降低血脂、降低血压等多种方式治疗心血管疾病。
比索洛尔（Bisoprolol）是一种β受体阻滞剂，可以通过降低心率、降低心肌耗氧量等方式预防心绞痛的发作。
本文将探讨倍他乐克缓释片与比索洛尔治疗心绞痛的疗效对比。
方法选取了以往的研究文献，并进行分析比较。
本文采用电子检索库PubMed，检索关键词包括心绞痛、倍他乐克、比索洛尔等。
筛选出符合纳入标准的文献，并进行数据提取和分析。
结果通过检索文献，我们发现，与比索洛尔相比，倍他乐克的疗效在降低血脂水平方面明显。
一项随机对照实验研究显示，使用倍他乐克治疗的患者，其总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和三酰甘油水平均值显著低于使用比索洛尔治疗的患者。
另外，该研究还发现，每组患者在治疗后的运动耐受性和ST段改变方面变化不大。
讨论通过对文献的分析，我们可以看出，使用倍他乐克缓释片和比索洛尔治疗心绞痛的疗效差异并不明显。
尽管倍他乐克可以显著降低血脂水平，但在其他方面的疗效与比索洛尔差异较小，当然倍他乐克在副作用方面与比索洛尔也有一些不同。
比索洛尔的主要副作用是心跳过缓、心排量下降和低血压等，而倍他乐克的副作用则包括胃肠反应（如腹泻、恶心等）、头痛和食欲不振等。
这也可能导致患者更倾向于选择比索洛尔作为治疗心绞痛的药物。
结论在治疗心绞痛方面，使用倍他乐克缓释片和比索洛尔的效果比较接近，但倍他乐克具有降低血脂的优势。
当然，对于具体患者的治疗选择还需要结合其个体情况进行综合评估。
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倍他乐克®缓释片200mg的Cmax仍在治疗窗内 较平片更安全有效
倍他乐克®平片100mg 倍他乐克®缓释片200mg
过度的β1受体阻滞，阻滞β2受体
有效的β1受体阻滞， 不干扰β2受体
β1受体阻滞作用很小或没有
• • • •
β受体阻滞剂的β 1选择性是相对的，当血药浓度过低时， β 1阻滞作用很小或没有； 但当血药浓度过高时, β 1阻滞作用过高而选择性降低，并同时出现 β 2阻滞作用[1] 美托洛尔缓释片200mg/d的血药浓度分布在适宜的“治疗窗”内(45~300nmol/L)[2-3] 美托洛尔平片100mg的血药浓度部分超出“治疗窗”范围，阻滞β2受体[4]
因此，为获得相同的β1受体阻滞效应和心率控制强度， 我们推荐临床使用倍他乐克®缓释片与平片转化的方法为：
50mg q6h 200mg qd
25mg q6h 100mg qd
日剂量酒石酸美托洛尔q6h与琥珀酸美托洛尔qd 1:1
注：从分子质量上：琥珀酸美托洛尔 47.5mg （相当于酒石酸美托洛尔50mg） 琥珀酸美托洛尔95mg （相当于酒石酸美托洛尔100mg）
作用的持续时间长：高原平台效应
• •
在20h内，恒速释放：控释片 在24h内，先恒速后缓慢释放：控释缓释片
Oosterhuis B, et al. Eur J CIin Pharmacol ,1988;33 (Suppl): 5-S18.
CR/ZOK——ZERO ORDER KINETIC 零级释放动力学
1. Sandberg A, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1988;33(Suppl):S9-14.
倍他乐克®缓释片较平片的血药浓度波动更小
血药浓度 (nmol/L) 倍他乐克 缓释片 100mg 倍他乐克 平片 100mg 倍他乐克 平片 50mg
峰值
谷值
163
67
倍他乐克®缓释片较平片的剂型变化
革命性制药工艺—— 多单位微囊系统
Sandberg A, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1998; 33(suppl):S3-S7. Sandberg A, et al.J Clin Pharmacol. 1990;30:S2-S16.
倍他乐克®缓释片独一无二的控释缓释技术 前20h恒速释放 药物释放更稳定
Falkner B, et al. J Clin Hypertens(Greenwich). 2008;10(1):51-57.
倍他乐克®缓释片
• 如何使用？
倍他乐克®缓释片与平片的血药浓度峰值比较
平片 100mg 50mg 25mg
Cmax (nmol/L) 7221 2852 ~1064
缓释片 200mg 100mg 50mg
1. Sandberg A, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1988;33(Suppl):S9-14. 2. Wikstrand J. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 2003; 41:151-157.
倍他乐克®缓释片药物释放不受胃内环境的影响
600
血药浓度(nmol/L) 500 400 300 200 100 0 0 1 2 4 8 12 时间(小时)
Cmin=75nmol/L Cmax=388nmol/L
倍他乐克缓释片100mg qd 倍他乐克平片50mg bid
24
该研究比较了倍他乐克缓释片100mg与倍他乐克平片100mg qd和50mg bid在12名健康志愿者中的药代动力 学研究数据，结果显示：在服药后5天达稳态血药浓度时，倍他乐克缓释片的血药浓度波动明显低于平片， 具有较低的血药浓度峰值。
AUC：药时曲线下面积,代表药物的生物利用度（药物在人体中被吸收利用的程度），AUC大则生物 利用度高，反之则低。
1. Andersson B, et al. J Cardiac Failure. 2001;7:311-317. 2. Karlson BW, et al. Cardiology 2014;127:73–82.
倍他乐克®缓释片具有高度β1选择性， 减少由于峰浓度过高所导致的β2阻滞作用
•
美托洛尔缓释片100mg与200mg对气道影响小于阿替洛尔100mg，美托洛尔缓释片选择性高于 平片，减少由于峰浓度过高所带来的 β2受体阻滞作用
Wikstrand J. Basic Res Cardiol. 2000; 95; Suppl(1):I/46 – I/5.
1. Wikstrand J. Basic Res Cardiol. 2000; 95; Suppl(1):I/46 – I/5. 2. Wikstrand J. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 2003; 41:151-157. 3. Andersson B, et al. J Cardiac Failure.2001;7:311-317. 4. Sandberg A, et al. Eur J Clin Pharmacol (1988) 33 [Suppl]: S9-S14.
β受体阻滞剂在临床中的应用
仅供医疗专业人士参考
目录
1：倍他乐克®缓释片是什么？
2：着眼STEMI适用人群，早期足量使用BB。
3：心率管理在高血压治疗中的重要地位。
倍他乐克缓释片
美托洛尔研发成功
倍他乐克平片上市
倍他 乐克 缓释 片在 欧美 上市
倍他 乐克 缓释 片在 中国 上市
倍他乐克®缓释片在中国获批的适应症：
倍他乐克®缓释片具有高度β1选择性， 减少由于峰浓度过高所导致的β2阻滞作用
• 倍他乐克®缓释片减少由于峰浓度过高所带来的对β2受体的过度阻滞作用，对糖、脂 代谢无明显影响
本研究共计纳入28名合并高血压的糖尿病患者，分为2组，1组给予常规治疗，另外1组在常规治疗 基础上添加倍他乐克缓释片（起始剂量为50mg/d，最大剂量为200mg/天）。
倍他乐克®缓释片200mg qd与平片50mg q6h比较
缓释片200mg qd的AUC与平片50mg q6h相似2
比较 AUC Cmax Cmin
几何平均数比值 0.92 0.67 1.02
95%CI 0.47-1.83 0.37-1.24 0.37-1.24
• •
平片50mg 血药浓度Cmax和缓释片200mg类似，此时对心率抑制作用都是最强且等效的； 平片因为存在波峰和波谷，对心率抑制作用不稳定，随着服药次数增加，AUC与缓释片200mg qd越 接近，对β1受体的阻滞效力越相同
高血压 心绞痛 伴左室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭
1. 李军, 等.中南药学. 2007; 5(6): 571-3. 2. 倍他乐克®缓释片说明书.
倍他乐克®缓释片较平片的结构变化
采用琥珀酸盐替代酒石酸盐，有效延缓溶解速度
琥珀酸分子结构式
COOH
溶解度( mg/ml)
>
H H
C C COOH
722
24
388
75
•
24h血药浓度波动性
健康志愿者口服美托洛尔稳态后：
倍他乐克平片50mg,bid，峰浓度约388nMol/L，24h血药浓度波动性为225% 倍他乐克缓释片100mg,qd,峰浓度约163nMol/L，24h血药浓度波动性79% 倍他乐克平片100mg,qd，峰浓度约722nMol/L，24h血药浓度波动性470%
1. 2. 3. Sandberg A, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1998; 33(suppl):S3-S7. 酒石酸美托洛尔说明书 琥珀酸美托洛尔说明书
倍他乐克®缓释片较平片的疗效更平稳持久
一天一次 全天候呵护
在这项交叉试验中共纳入12名健康男性受试者，评估美托洛尔缓释片50mg qd、美 托洛尔平片50mg qd以及安慰剂的药代动力学和药效学。
倍他乐克®缓释片较平片
有什么优势？
倍他乐克®缓释片药物释放不受胃内环境的影响
倍他乐克®缓释片药物释放不受进食影响
100 血药浓度(nmol/L) 80 60 40 20 4 8 12 给药后时间（小时） 16
餐时 空腹
20
24
对12名健康志愿者在餐时（标准的早餐）或空腹时给予单剂倍他乐克缓释片50mg ，结果显示，两者的血药浓度变化相似。 注：酒石酸美托洛尔应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%2 琥珀酸美托洛尔同时摄入食物不影响其生物利用度3
1. Wieselgren I et al, J Clin Pharmacol1990;30:S28-S32
倍他乐克®缓释片药物释放不受胃内环境的影响
倍他乐克®缓释片药物释放不受进食影响
100 血药浓度(nmol/L) 80 60 40 20 4 8 12 给药后时间（小时） 16
餐时 空腹
20
24
慢性心衰 心功能III-IV级 11.875mg 一天一次
11.875mg 23.75mg 一次 一天一次
倍他乐克®缓释片的用法用量
适应症 推荐初始剂量 剂量调整
高血压
心绞痛
47.5-95mg 一天一次
95-190mg 一天一次 心功能II级 23.75mg 一天一次
需要时可与其他抗高血压药联用
需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量
23.75mg 一天一次 第0周 47.5mg 一天一次 2周后 95mg 一天一次 4周后
Cmax (nmol/L) 2632 1173 711
1. 2. 3. 4.
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