MN、α、β受体详解

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M、N、α、β受体详解及阻断剂

M、N、α、β受体详解及阻断剂

M、N、α、β受体详解及阻断剂M受体是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。

M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。

M受体家族可分为5种亚型,较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。

当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制(血压下降、心率下降) ,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等。

这类受体也能与毒覃碱结合,产生类似的效应。

近年发现M 受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。

M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。

M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。

N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N受体。

N受体的分布:N受体根据分布不同,分为NM(nicotinic muscle, 或称N2受体)受体和NN(nicotinic neur, 或称N1受体)受体。

NM受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节。

N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为:神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinic muscle)受体(又称N2受体)及神经节N受体(又称N1受体)。

神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinic neuronal)受体α受体又称“α型肾上腺素能受体”。

能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。

结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张。

MN、α、β受体详解

MN、α、β受体详解

前言:学习医学的学生们经常弄混这些问题,所以我给大家提够一个详细的资料,希望大家自己以后注意点!1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。

M受体家族可分为5种亚型,较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。

受体的分布:N受体根据分布不同,分为NM(nicotinic muscle, 或称N2受体)受体和NN(nicotinic neur, 或称N1受体)受体。

NM受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节。

N受?体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N受体。

N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为:神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinic muscle)受体(又称N2受体)及神经节N受体(又称N1受体)。

神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinic neuronal)受体?M受体是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。

当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等。

这类受体也能与毒覃碱结合,产生类似的效应。

近年发现M 受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。

M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。

M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。

α受体又称“α型肾上腺素能受体”。

能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。

M、N、α、β受体详解

M、N、α、β受体详解

前言:学习医学的学生们经常弄混这些问题,所以我给大家提够一个详细的资料,希望大家自己以后注意点!1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。

M受体家族可分为5种亚型,较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。

2.N受体的分布:N受体根据分布不同,分为NM(nicotinic muscle, 或称N2受体)受体和NN(nicotinic neur, 或称N1受体)受体。

NM受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节。

N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N 受体。

N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为:神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinic muscle)受体(又称N2受体)及神经节N受体(又称N1受体)。

神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinic neuronal)受体M受体是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。

当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等。

这类受体也能与毒覃碱结合,产生类似的效应。

近年发现M 受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。

M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。

M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。

α受体又称“α型肾上腺素能受体”。

能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。

M、N、α、β受体详解

M、N、α、β受体详解

前言:学习医学的学生们常常弄混这些问题,所以我给大家提够一个详细的资料,希望大家自己以后注意点!之袁州冬雪创作1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体.M受体家族可分为5种亚型,较为公认的是M1、M2、M3三种亚型.2.N受体的分布:N受体根据分布分歧,分为NM(nicotinic muscle, 或称N2受体)受体和NN(nicotinic neur, 或称N1受体)受体.NM受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节.N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N受体.N受体胆碱亚型根据其分布部位分歧可分为:神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinic muscle)受体(又称N2受体)及神经节N受体(又称N1受体).神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinic neuronal)受体M受体是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上.当乙酰胆碱与这类受体连系后,可发生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包含心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等.这类受体也能与毒覃碱连系,发生近似的效应.近些年发现M 受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌.M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型 .M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体都可阻断.α受体又称“α型肾上腺素能受体”.能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素连系的受体之一.连系后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张.心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱.编辑主要分类α受体为传出神经系统的受体,根据其作用特性与分布分歧分为两个亚型:α1、α2.α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩;α1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩展. α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可以使去甲肾腺素释放减少,对其发生负反馈调节作用.β受体β-receptor为儿茶酚胺受体之一.一般为抑制的反应,儿茶酚胺与β受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等弛缓和心脏兴奋.异丙基肾上腺素也可以使之发生效应.3,4-二氯异丙基肾上腺素(DCI)和萘异丙仲胺等β巡断剂可阻抑其作用.β1受体主要分布于心脏,可增加心肌收缩性,自律性和传导功能;β2受体主要分布于支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介导支气管平滑肌松弛,血管扩大等作用;β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织,调节能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用.β受体的信号传导通路:蛋白激酶A(PKA)通路:当β受体与GS蛋白连系,激活腺苷酸环化酶(AC)使三磷酸腺苷(ATP)转化为环磷酸腺苷(CAMP),导致细胞内CAMP水平增高,CAMP激活PKA,PKA,磷酸化多种蛋白质,包含L型Ca2+通道促进Ca2+内流,使细胞内Ca2+浓度升高,导致肌肉收缩力增强,磷酸化的受磷蛋白则增加肌浆网Ca2+的摄取,增强肌肉的舒张功能.乙酰胆碱受体包含两种:毒蕈碱型受体(M受体),发生副交感神经兴奋效应,既心脏活动抑制,支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等.阿托品为毒蕈碱受体阻断剂.烟碱型受体(N受体),N1位于神经节突触后膜,可引起自主神经节的节后神经元兴奋,N2受体位于骨骼肌终板膜,可引起运动终板电位,导致骨骼肌兴奋.六烃季胺主要阻断N1受体功能,筒箭毒碱阻断N2受体功能.在承受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体,称为肾上腺素能受体.其化学性质尚不清楚.用对药物反应的方法,肾上腺素能受体可分为α及β两个类型.肾上腺素对α及β两型受体均起作用,而去甲肾上腺素主要对α型起作用.α型受体所引起的反应为血管收缩、瞳孔分散等,α受体可被dibenamine、麦角毒等α阻断药所抑制.β受体所引起的反应为支气管扩大、血管扩大等,β受体可被3,4-dichloroisoproterenol(D-CI)等阻断药物所抑制.肾上腺素能受体可分为α和β两类.α受体的阻断剂是酚妥拉明,β受体的阻断剂为心得安. 拮抗剂与激动剂相对,与受体连系后,但不克不及诱导发生生物活性变更的构象变更.而激动剂是可以诱导受体构象变更而引起生物活性.拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力,而无内涵活性的药物,故不发生效应,但能阻断激动药与受体连系,因而对抗或取消激动药的作用.阻滞剂(beta blockers)阻滞剂,今朝有9种,如心得安、心得宁、心得平等.这类药物具有镇静的作用,使用范围主要在技能类难和准确性顶群中,目标是为了减少心脏的过度兴奋,降低焦炙稳定情绪.。

M、N、α、β受体详解

M、N、α、β受体详解

前言:学习医学的学生们经常弄混这些问题,所以我给大家提够一个详细的资料,希望大家自己以后注意点!1. M受体的分布:主要分布丁胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。

M受体家族可分为5种业型,较为公认的是M1、M2、M3三种业型。

2. N受体的分布:N受体根据分布不同,分为NM (nicotinic muscle,或称N2 受体)受体和NN (nicotinic neur,或称N1受体)受体。

NM受体分布丁神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布丁神经节。

N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N 受体。

N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为:神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinic muscle )受体(又称N2受体)及神经节N受体(又称N1受体)。

神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinic neuronal )受体M受体是蠹蕈碱型受体(muscarinicreceptor )的简称,广泛存在丁副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。

当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制(血压下降、心率下降),支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等。

这类受体也能与蠹草碱结合,产生类似的效应。

近年发现M受体有五种业型, M1受体主要分布丁交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布丁心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布丁腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。

M4和M5尚未找到与之相对应的药理学分型M1、M2 M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。

以受体乂称“ a型肾上腺素能受体”。

能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。

M、N、α、β受体详解

M、N、α、β受体详解

前言:学习医学的学生们经常弄混这些问题,所以我给大家提够一个详细的资料,希望大家自己以后注意点!(一)1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。

M受体家族可分为5种亚型,较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。

2.N受体的分布:N受体根据分布不同,分为NM(nicotinic muscle, 或称N2受体)受体和NN(nicotinic neur, 或称N1受体)受体。

NM受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节。

N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N 受体。

N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为:神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinic muscle)受体(又称N2受体)及神经节N受体(又称N1受体)。

神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinic neuronal)受体M受体是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。

当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等。

这类受体也能与毒覃碱结合,产生类似的效应。

近年发现M 受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。

M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。

M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。

α受体又称“α型肾上腺素能受体”。

能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。

MNαβ受体详解

前言:学习医学的学生们经常弄混这些问题,所以我给大家提够一个详细的资料,希望大家自己以后注意点!主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃:M受体的分布1. 种亚型,5M受体家族可分为肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。

M3三种亚型。

、较为公认的是M1M2、N2nicotinic muscle, 或称N受体根据分布不同,分为NM(2.N受体的分布:受体分布于神经肌受体)受体。

NMneur, 或称N1受体)受体和NN(nicotinic肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节。

N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N受体。

N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为:神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinic muscle)受体(又称N2受体)及神经节N受体(又称N1受体)。

神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinic neuronal)受体M受体是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。

当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等。

这类受体也能与毒覃碱结合,产生类似的效应。

近年发现M 受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。

M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。

M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。

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α受体又称“α型肾上腺素能受体”。

能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。

MNαβ受体图表详解及用药

MNαβ受体图表详解及用药
受体类型
主要分布
M


M1受体
胃壁细胞、神经节和中枢神经系统
M2受体
心脏、脑(间脑、脑桥)、自主神经节、平滑肌
M3受体
外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节
N


Nm受体
神经肌肉接头
Nn受体
神经节、中枢
α


α1受体
血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏
α2受体
血管平滑肌、血小板、脂肪细胞、去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢
(3)α2受体阻断药(育亨宾)
2.β受体阻断药
(1)β1、β2受体阻断药(普萘洛尔)
(2)β1受体阻断药(阿替洛尔)
(3)β2受体阻断药(布他沙明)
3.α、β受体阻断药(拉贝洛尔)
N1受体
心血管:甲肾上腺素能神经兴奋为主的症状;内脏平滑肌、瞳孔和腺体:胆碱能神经兴奋为主的症状
N2受体
神经节、中枢
α1受体
皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩,血压升高;瞳孔扩大
α2受体
兴奋交感中枢的抑制性神经元,从而抑制外周交感神经的活性,使血压降低。
β1受体
心脏的全面兴奋(心肌收缩力加强、心率加快、传导加速)
舒张++(整体)
舒张(交感神经)+

α1
收缩+
无作用

α1,β2
收缩+,
舒张(整体)
无作用

α1,β2
收缩+++,
舒张+
无作用
静脉
α1,α2,
β2
收缩++,

m、n、α、β受体详解及阻断剂

M、N、α、β受体详解及阻断剂M受体是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。

M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。

M受体家族可分为5种亚型,较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。

当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制(血压下降、心率下降) ,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等。

这类受体也能与毒覃碱结合,产生类似的效应。

近年发现M 受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。

M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。

M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。

N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N受体。

N受体的分布:N受体根据分布不同,分为NM(nicotinic muscle, 或称N2受体)受体和NN(nicotinic neur, 或称N1受体)受体。

NM受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节。

N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为:神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinic muscle)受体(又称N2受体)及神经节N受体(又称N1受体)。

神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinic neuronal)受体α受体又称“α型肾上腺素能受体”。

能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。

结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张。

MNαβ受体图表详解及用药

舒张++(整体)
舒张(交感神经)+

α1
收缩+
无作用

α1,β2
收缩+,
舒张(整体)
无作用

α1,β2
收缩+++,
舒张+
无作用
静脉
α1,α2,
β2
收缩++,
舒张++
无作用
气管、支气管
β2
舒张+
收缩++
胃肠道
胃壁
α1,α2,
β2
舒张+
收缩+++
肠壁
α1,α2
舒张+
收缩+++
括约肌
β1,β2,
α1
收缩+
(1)非选择性M受体阻断药(阿托品)
(2)M1受体阻断药(哌仑西平)
2.N受体阻断药
(1)NN受体阻断药(美卡拉明)
(2)NM受体阻断药(筒箭毒碱)
(二)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)
(三)肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
(1)α1、α2受体阻断药
①短效类(酚妥拉明)
②长效类(酚苄明)
(2)α1受体阻断药(哌唑嗪)
β


β1受体
心脏、肾小球旁系细胞
β2受体
平滑肌、骨骼肌、肝等
β3受体
Hale Waihona Puke 脂肪细胞受体兴奋后的效应
M1受体
胃酸分泌增加、中枢兴奋
M2受体
心脏全面抑制(心肌收缩力减弱、心率减慢、传导减慢)
M3受体
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前言:学习医学的学生们经常弄混这些问题,所以我给大家提够一个详细的资料,希望大家自己以后注意点!
1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。

M受体家族可分为5种亚型,较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。

2.N受体的分布:N受体根据分布不同,分为NM(nicotinic muscle, 或称N2受体)受体和NN(nicotinic neur, 或称N1受体)受体。

NM受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节。

N受?体
位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N受体。

N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为:
神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinic muscle)受体(又称N2受体)及神经节N受体(又称N1受体)。

神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinic neuronal)受体?
M受体是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。

当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等。

这类受体也能与毒覃碱结合,产生类似的效应。

近年发现M 受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。

M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。

M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。

α受体又称“α型肾上腺素能受体”。

能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。

结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张。

心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。

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主要分类
α受体为传出神经系统的受体,根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:α1、α2。

α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩;α1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩大。

α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾腺素释放减少,对其产生负
反馈调节作用。

β受体β-receptor
为儿茶酚胺受体之一。

一般为抑制的反应,儿茶酚胺与β受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等弛缓和心脏兴奋。

异丙基肾上腺素也可使之产生效应。

3,4-二氯异丙基肾上腺素(DCI)和萘异丙仲胺等β巡断剂可阻抑其作用。

β1受体主要分布于心脏,可增加心肌收缩性,自律性和传导功能;β2受体主要分布于支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等作用;β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织,调节能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。

β受体的信号传导通路:蛋白激酶A(PKA)通路:当β受体与GS蛋白结合,激活腺苷酸环化酶(AC)使三磷酸腺苷(ATP)转化为环磷酸腺苷(CAMP),导致细胞内CAMP水平增高,CAMP激活PKA,PKA,磷酸化多种蛋白质,包括L型Ca2+通道促进Ca2+内流,使细胞内Ca2+浓度升高,导致肌肉收缩力增强,磷酸化的受磷蛋白则增加肌浆网Ca2+的摄取,增强肌肉的舒张功能。

乙酰胆碱受体包括两种:毒蕈碱型受体(M受体),产生副交感神经兴奋效应,既心脏活动抑制,支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等。

阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。

烟碱型受体(N受体),N1位于神经节突触后膜,可引起自主神经节的节后神经元兴奋,N2受体位于骨骼肌终板膜,可引起运动终板电位,导致骨骼肌兴奋。

六烃季胺主要阻断N1受体功能,筒箭毒碱阻断N2受体功能。

在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体,称为肾上腺素能受体。

其化学性质尚不清楚。

用对药物反应的方法,肾上腺素能受体可分为α及β两个类型。

肾上腺素对α及β两型受体均起作用,而去甲肾上腺素主要对α型起作用。

α型受体所引起的反应为血管收缩、瞳孔扩散等,α受体可被dibenamine、麦角毒等α阻断药所抑制。

β受体所引起的反应为支气管扩张、血管扩张等,β受体可被3,4-dichloroisoproterenol(D-CI)等阻断药物所抑制。

肾上腺素能受体可分为α和β两类。

α受体的阻断剂是酚妥拉明,β受体的阻断剂为心得安。

拮抗剂与激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂是能够诱导受体构象变化而引起生物活性.
拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力,而无内在活性的药物,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。

阻滞剂(beta blockers)
阻滞剂,目前有9种,如心得安、心得宁、心得平等。

这类药物具有镇静的作用,使用范围主要在技能类难和准确性顶群中,目的是为了减少心脏的过度兴奋,降低焦虑稳定情绪。

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