[医学]药理学-抗心力衰竭药检验系药学院
药理学治疗心力衰竭的药物ppt课件
(Agents For the Treatment of the Heart Failure)
充概 血念 性 心 力 衰 竭
也称慢性心功能不全，（CHF） 是多种病因所致心脏泵血功能降低， 不能排出足够的血液以满足全身组 织代谢需要的一种临床综合征。又 是一种超负荷心肌病。表现为呼吸 急促，疲乏，外周水肿或肺水肿等。
1. 中毒症状 （1）（心2脏）毒胃性肠（道各反型应心：律恶失心常、）呕：吐、腹 是CG泻中—毒是最C严G早重期的中反毒应表。现。 ①快速（型3）心C律NS失反常应如：室头性痛早、搏失；眠②、房乏力、 室传导眩阻晕滞。；③窦性心动过缓等。
视觉障碍：黄色、绿色视、视物 模糊—是CG中毒的重要标志。
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●大剂量直接抑制房室传导，用阿托品 不能对抗。
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②提高浦肯野纤维的自律性，有效不应 期（ERP）缩短，易诱发心律失常。
(4). 对心电图的影响：
T 波幅度变小、低平甚至倒置(早期)； S-T 段降低呈鱼钩状（动作电位复极化2 相 缩短）；Q-T 间期缩短（心室动作电位时程 缩短）； P-R 间期延长（A-R传导减慢）； P-P 间期延长（心率减慢）。
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中毒量则增强交感神经活性， 同时重度抑制Na+ -K+ -ATP酶，使 胞内Na+ 、Ca2+ 大量增加，K+ 减 少而致各种心律失常。
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[临床应用]
1. 慢性心功能不全（充血性心力衰竭，CHF）：
(1)对心房颤动、高血压、心瓣膜病、先
2. 某些心天 (2性)律对心失继脏常发病：于等严所重引贫起血CH、F甲疗亢效及较维好生。素B1 （1）心缺房乏颤症动的：CHF3疗50效-6较00差次。/分治，疗宜不根规除则病。因
中国药科大学药理学第29章抗心力衰竭药
心率减慢对衰竭心脏的益处
（1）增加舒张期回心血量，使心输出量增加 （2）增加冠脉血流量 （3）降低心肌耗氧量
3．对神经内分泌的影响
⑴ 降低血浆肾素活性，降低血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平。 ⑵ 降低血浆中NA浓度。 ⑶ 促进心房细胞分泌心钠素 (排钠利尿，扩张血管) 。
是洋地黄疗效胜过其他正性肌力药的主要原因。
（2）减慢房室结传导速度 ①兴奋迷走神经，可减慢Ca2+内流，使房室结去极缓慢。 ②抑制Na＋，K＋—ATP酶，使细胞内失K＋，MDP减小，去极速度减慢。
4. 对心脏电生理特性的影响
（3）缩短心房、蒲氏纤维有效不应期（ERP） ① 增高迷走活性，使K＋外流加速，缩短心房ERP。 ② 直接抑制 Na＋，K＋—ATP酶，细胞内失K＋，使MDP减小，缩短蒲氏纤维ERP。
强心甙中毒机制
严重抑制 Na＋, K＋—ATP酶，使细胞内Na＋、Ca2＋明显增加，K＋明显减少。
Ca2＋超负荷 后去极 失K＋ MDP 自律性
传导
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
心律失常
体内过程
洋地黄毒苷：作用持久，T1/25~7天 地高辛：T1/233~36h 毛花苷丙、毒毛花苷K： 静脉用药，起效快，作用维持时间短。
(2) 苯妥英钠 重症快速型心律失常（频发室早、室速） 还能使与酶结合的强心甙解离，恢复酶的活性。
(3) 利多卡因 室速和室颤 (4) 阿托品 传导阻滞、窦性心动过缓 (5) 地高辛抗体Fab片段 抢救地高辛中毒
药物相互作用
1. 考来烯胺、新霉素 在肠中与地高辛结合，妨碍其吸收，降低血药浓度。 2. 奎尼丁 从组织中置换地高辛，使90％患者的血药浓度提高1倍。 3. 胺碘酮、维拉帕米、四环素、红霉素使强心甙血药浓度升高。 4. 排钾利尿药 低血钾，加重毒性，注意补钾。
药理学(第9版)十三五教材—治疗心力衰竭的药物PPT课件(带内容)
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心
心功能障碍（收缩功能↓①，舒张功能⑧）
功
能 障
输出量↓
碍
的 病
血管收缩
神经激素↑（RAA ↑④，CA ↑）
心肌β1 受体↓⑦
理
生 理 学
阻抗↑ 顺应性↓ 后负荷↑②
钠水潴留⑤
收缩力↓ 顺应性↓
前负荷↑③
及 药
血容量↑
心肌肥大、重构⑥
物
作
用
血管肥厚、重构⑥
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二、非苷类正性肌力药
（二）磷酸二酯酶抑制药（PDEI）
【代表药物】
米力农（milrinone，甲氰吡酮） 维司力农（vesnarinone） 匹莫苯（pimobendan） 氨力农（amrinone，氨吡酮）
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二、非苷类正性肌力药
（二）磷酸二酯酶抑制药（PDEI）
【原理】 抑制磷酸二酯酶→明显提高心肌细胞内钙浓度、 cAMP 的含量。 【作用】
✓ 保钠排钾； ✓ 尚有明显的促生长作用；
醛固酮
✓ 特别是促进成纤维细胞的增殖； ✓ 刺激蛋白质与胶原蛋白的合成； ✓ 引起心房、心室、大血管的重构；
✓ 加速心衰恶化； ✓ 阻止心肌摄取NE，增加心衰时室性心律失常和猝死的可能性。
常规治疗的基础 上
明显
；
防止左室肥厚时心肌间质纤维化；
螺内酯 （spironolacton）
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二、非苷类正性肌力药
（一）儿茶酚胺类
多巴酚丁胺
【作用机制 】
激动心肌β1受体→正性肌力作用→ CO↑ →明显的强心作用。 激动血管β2受体→ 血管扩张→ 降低外周阻力→降低后负荷。
【应用】
主要用于对强心苷反应不佳的严重左心室功能不全和心肌梗死后心功能不全者，但血压 明显下降者不宜使用。
第二十四章 抗心力衰竭药
答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】本题考查血管紧张素转化酶抑制药的药理作用。
依那普利为血管紧张素转化酶抑制药，能有效地防止和逆转心肌肥厚，防止心衰患者的心肌重构。
【该题针对“肾素-血管紧张素系统抑制药”知识点进行考核】【答疑编号100147075】2、【正确答案】B【答案解析】氯沙坦等直接阻断血管紧张素Ⅱ与其受体的结合，并且AT1受体阻断药不仅对ACE途径产生的AngⅡ，而且对非ACE途径如糜酶（chymase）产生的AngⅡ也有拮抗作用；并且能拮抗AngⅡ的促生长作用，故能预防及逆转心血管的重构。
【该题针对“抗心力衰竭药,肾素-血管紧张素系统抑制药”知识点进行考核】【答疑编号100145282】3、【正确答案】D【答案解析】ACE抑制药能明显降低全身血管阻力、平均动脉压、肺楔压、右房压、略减慢心率、增加心排出量，改善心脏的舒张功能；还能降低左室充盈压、左室舒张末压及容积，降低肾血管阻力，增加肾血流量。
【该题针对“肾素-血管紧张素系统抑制药”知识点进行考核】【答疑编号100052885】4、【正确答案】D【答案解析】【该题针对“肾素-血管紧张素系统抑制药”知识点进行考核】【答疑编号100052812】5、【正确答案】E【答案解析】【该题针对“强心苷类”知识点进行考核】【答疑编号100052879】6、【正确答案】C【答案解析】强心苷对甲状腺功能亢进、严重贫血及维生素B12缺乏引起的心力衰竭疗效较差，因为这些疾病主要由于心肌收缩所需能量的产生或贮存发生障碍，强心苷对此很难奏效。
【该题针对“强心苷类”知识点进行考核】【答疑编号100052870】7、【正确答案】D【答案解析】强心苷在小剂量时，由于增强迷走神经的作用，使Ca2+内流增加，房室结除极减慢，房室传导速度减慢；较大剂量时，由于抑制Na+，K+-ATP酶，使心肌细胞内失K+，最大舒张电位减小，而减慢房室传导。
【该题针对“强心苷类”知识点进行考核】【答疑编号100052858】8、【正确答案】E【答案解析】【该题针对“强心苷类”知识点进行考核】【答疑编号100052848】9、【正确答案】A【答案解析】苯妥英钠和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的快速型心律失常非常有效，它们既能降低异位节律点的自律性，又不抑制房室传导，苯妥英钠还可改善房室传导，更为适用。
执业药师药理学抗心力衰竭药习题及答案
第二十四章抗心力衰竭药一、A1、能有效地防止和逆转心衰患者的心肌重构的药物是A、地高辛B、多巴酚丁胺C、米力农D、氢氯噻嗪E、依那普利2、对于ACEI类药描述错误的是A、抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性B、唯一的抑制心肌及血管重构药物C、明显降低全身血管阻力D、抑制交感神经活性作用E、保护血管内皮细胞3、关于应用ACEI治疗慢性心功能不全的描述中，错误的是哪一项A、与扩张外周血管的作用有关B可逆转心室肥厚C可明显降低病死率D、肾血流量减少E、可引起低血压及肾功能下降4、卡托普利主要通过下列哪项而起抗慢性心功能不全的作用A、利尿降压B、扩张血管C、拮抗钙D、抑制血管紧张素转化酶E、阻断α受体5、应用强心苷治疗心律失常的描述哪一项是错误的A、用于治疗阵发性室上性心动过速B、用于治疗心房扑动C、用于治疗心房纤颤D、可使心房扑动转为心房纤颤E、可加快房室传导6、关于强心苷临床应用的描述，不正确的说法是哪一项A、对瓣膜病引起的慢性心功能不全疗效良好B、对高血压引起的慢性心功能不全效果良好C、对继发于严重贫血的慢性心功能不全效果良好D、对甲亢引起的慢性心功能不全疗效较差E、对肺源性心脏病引起的慢性心功能不全疗效差7、下列哪一点有关强心苷心肌电生理特性的说法是错误的A、治疗量强心苷对心脏不同部位的作用不同B、使窦房结自律性下降C、使浦肯野纤维自律性升高D、加快房室结的传导性E、缩短心房和浦肯野纤维的有效不应期8、强心苷降低衰竭心脏的耗氧量，与下述哪种因素无关A、心室容积减小B、室壁张力下降C、心脏的频率减慢，得到较好休息D、加强心肌收缩性E、强心苷降低交感神经活性，使外周阻力降低9、下列哪种药对洋地黄中毒引起的快速型心律失常疗效最佳A、苯妥英钠B、阿托品C、普鲁卡因胺D、普萘洛尔E、奎尼丁10、下列哪项不是洋地黄中毒出现的症状、体征A、色视障碍B、消化道功能障碍C、二联律D、锥体外系反应E、室性心动过速11、强心苷正性肌力作用的机理是什么A、增加兴奋时心肌细胞内Ca2+量B、增强心肌物质代谢C、增加心肌能量供应D、影响心肌收缩蛋白E、影响心肌调节蛋白12、下列对强心苷正确描述是哪一项A、对正常及衰竭心脏均不影响心肌耗氧量B、对离体心脏能减少心肌耗氧量C、对正常人和心衰患者均能增加心肌耗氧量D、降低心衰病人心肌耗氧量E、降低正常人心肌耗氧量13、关于强心苷对心搏出量的影响，正确的描述是A、只增加心衰患者的心搏出量而不增加正常心脏的搏出量B、增加衰竭及正常心脏的心搏出量C、药物本身增加衰竭心脏搏出量，但通过反射机制反而限制心搏出量的增加D、对正常人无收缩血管提高外周阻力作用，因而综合作用结果是增加心搏出量E、对正常和衰竭病人心搏出量均无明显影响14、有关地高辛的叙述，下列哪项是错误的A、口服时肠道吸收较完全B、同服广谱抗生素可减少其吸收C、血浆蛋白结合率高D、可以静脉注射给药E、存在肝肠循环现象15、洋地黄毒苷的血浆半衰期是A、35hB、5～7天C、19hD、48hE、18h16、地高辛的半衰期是A、40hB、5～7天C、9hD、48hE、18h17、血浆半衰期最长的强心苷是哪一种A、地高辛B、毒毛花苷KC、洋地黄毒苷D、毛花苷CE、去乙酰毛花苷C18、强心苷抗慢性心功能不全的主要作用是什么A、正性肌力作用B、增加自律性C、正性频率作用D、缩短心房不应期E、加强心房与心室肌传导19、患者，女性，57岁6高血压病史20年，伴慢性心功能不全，给予地高辛每日维持量治疗，突然出现窦性心动过缓，宜选用的治疗药物是A、肾上腺素B、阿托品C、维拉帕米D、普萘洛尔E、奎尼丁20、治疗强心苷中毒所致的快速性心律失常宜用A、普鲁卡因B、维拉帕米C、奎尼丁D、苯妥英钠E、普罗帕酮21、强心苷中毒的早期症状是A、视觉障碍B、厌食、恶心和呕吐C、快速心律失常D、房室传导阻滞E、心脏毒性22、强心苷对心肌耗氧量的描述正确的是A、对正常和衰竭心脏的心肌耗氧量均无明显影响B、可减少正常和衰竭心脏的心肌耗氧量C、可增加正常和衰竭心脏的心肌耗氧量D、仅减少衰竭心脏的心肌耗氧量E、仅减少正常人的心肌耗氧量23、强心苷对以下哪种心功能不全疗效最好A、严重贫血引起的心功能不全B、高度二尖瓣狭窄引起的心功能不全C、伴有心房扑动、颤动的心功能不全D、肺源性心脏病引起的心功能不全E、急性心力衰竭24、以下哪项不是强心苷的作用机制A、抑制Na+，K+-ATP酶B、使细胞内K+减少C、使细胞内Na+增多D、使细胞内Ca 2+增多E、使细胞内Ca 2+减少25、地高辛对心脏的作用不包括A、加强心肌收缩力B、减慢心率C、减慢传导D、抑制左心室肥厚E、降低自律性26、地高辛对下列哪种疾病引起的心力衰竭基本无效A、高血压诱发的心力衰竭B、先天性心脏病引起的心力衰竭C、瓣膜病引起的心力衰竭D、严重二尖瓣狭窄、缩窄性心包炎引起的心力衰竭E、以上均有效27、临床口服最常用的强心苷药物是A、洋地黄毒苷B、毒毛花苷KC、地高辛D、去乙酰毛花苷E、铃兰毒苷28、强心苷中毒的停药指征是A、频发室性早搏B、二联律C、窦性心动过缓D、视觉异常E、以上均是29、地高辛中毒与下列哪种离子有关A、心肌细胞内钾离子浓度过高B、心肌细胞内钾离子浓度过低C、心肌细胞内镁离子浓度过高D、心肌细胞内钙离子浓度过低E、心肌细胞内钙离子浓度过高30、对血管扩张药治疗心力衰竭机制描述最确切的是A、降低心肌耗氧B、增加心排出量C、降低心脏前后负荷D、降低外周阻力E、扩张冠脉，增加心肌供氧31、指出下列描述哪一项是错误的A、卡维地洛可阻断交感神经张力及阻断儿茶酚胺对心肌毒性作用B、多巴酚丁胺的正性肌力作用仅可短期应用改善症状，不宜作心力衰竭的常规治疗C、强心苷与细胞膜上的Na+-K+-ATP酶结合D、米力农仅供短期静脉给药治疗急性心衰E、噻嗪类利尿药单独使用，适用于轻中度心力衰竭二、B1、A.地高辛B.卡托普利C.哌唑嗪D.氨氯地平E.普萘洛尔<1> 、过量引起严重心脏毒性的药物是<2> 、常在用药1周后出现刺激性干咳的药物是<3> 、严重心动过缓、支气管哮喘者禁用的药物是2、A.地高辛B.洋地黄毒苷C.米力农D.卡维地洛E.毒毛花苷K<1> 、血浆半衰期最长的强心苷类药物是<2> 、起效最快、半衰期短的强心苷类药物是<3> 、通过抑制磷酸二酯酶，升高cAMP水平，加强心肌收缩力的非苷类药物是<4> 、通过阻断β受体，同时具有血管扩张作用的非苷类药物是3、A.地高辛B.多巴酚丁胺C.氨力农D.硝普钠E.依那普利<1> 、抑制血管紧张素Ⅰ转化酶，可消除慢性心衰症状，降低病死率<2> 、抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP含量，缓解慢性心衰症状<3> 、降低心脏前、后负荷，对急性心梗及高血压所致慢性心衰效果较好<4> 、激动β1受体，对慢性心衰疗效较好三、X1、关于ACE抑制剂治疗心力衰竭（CHF）叙述正确的是A、能防止和逆转心肌肥厚B、保护血管内皮细胞C、抑制交感神经活性D、降低血管阻力和减少肾血流量E、抑制心肌及血管重构2、具有减慢心率和加强心肌收缩力的药物是A、洋地黄毒苷B、奎尼丁C、毒毛花苷KD、维拉帕米E、普鲁卡因胺3、强心苷对心肌电生理的影响包括A、降低窦房结和心房自律性B、降低蒲肯野纤维自律性C、减慢房室传导D、缩短心房肌有效不应期E、缩短心室肌有效不应期4、强心苷毒性所致快速型心律失常，可用下列哪些药物治疗A、静脉滴注或口服钾盐B、利多卡因C、苯妥英钠D、阿托品E、胺碘酮5、强心苷可用于治疗A、慢性心功能不全B、心房纤颤C、心房扑动D、阵发性室上性心动过速E、室性心动过速6、地高辛与洋地黄毒苷比较A、地高辛口服吸收率低B、半衰期短C、口服吸收稳定完全，生物利用度高D、肝肠循环少E、半衰期较长7、强心苷的负性频率作用A、是强心苷取得疗效的必要条件B、有利于心脏较好休息C、有利于增加冠状动脉的血供D、使静脉回心血量更充分从而能搏出更多的血流E、是强心苷增强迷走神经活性的结果8、强心苷可以A、使衰竭心脏的心室张力降低B、增加慢性心功能不全者的心搏出量C、增加正常人的心搏出量D、增加慢性心功能不全者的心肌总耗氧量E、减少慢性心功能不全者的心肌总耗氧量9、强心苷正性肌力作用的特点有A、选择性作用于心肌细胞B、对心房肌、心室肌均有作用C、对正常和已衰竭心脏均有效D、对心肌耗氧量的影响与心功能状态无关E、心肌收缩最高张力和最大缩短速率均提高10、通过抑制磷酸二酯酶而加强心肌收缩力的药物是A、地高辛B、米力农C、洋地黄毒苷D、维司力农E、多巴酚丁胺11、能加重强心苷所致的心肌细胞内失钾的药物是A、呋塞米B、氢氯噻嗪C、氨苯蝶啶D、阿米洛利E、氢化可的松12、用于治疗慢性心功能不全的药有A、卡托普利B、氯沙坦C、美托洛尔D、米力农E、多巴酚丁胺答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】本题考查血管紧张素转化酶抑制药的药理作用。
(药理学课件)第二十六章治疗心力衰竭的药物
正性肌力作用机制---------
能增加兴奋时心肌细胞内Ca2+量，这是强心 苷正性肌力作用的基本机制。
抑制心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶
A、细胞内Na+↑ Na+-Ca2+ 交换
细胞内Ca2+↑--收缩力↑
B、细胞内K+
心肌细胞的自律性提高,产生各种心律失常
第四节 β受体阻断药
美托洛尔、卡维洛尔 抗心衰作用机制 ①拮抗交感神经活性 （阻止过量儿茶酚胺对心脏的毒性、上调β受体；抑
制肾素分泌 、 抑制 RAS激活） ②对心脏功能与血流动力学影响 （抑制心脏、CO——症状短时间恶化；长期改善） ③抗心律失常与抗心肌缺血
临床应用
用于CHF，病因是扩张型心肌病和缺血性心衰患 者尤为适宜。卡维洛尔治疗效果较为显著，美国 FDA已批准将卡维地洛作为正式的治疗 CHF的药物。
第二节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药
1. 血管紧张素转化酶抑制药 • 代表药：卡托普利(captopril)、依那普
利(enalapril)等
抗CHF的作用机制
1.降低外周血管阻力，降低心脏后负荷 2.减少醛固酮的生成，减轻前负荷 3.抑制心肌及血管重构：（小剂量） 4.改善血流动力学：↓全身血管阻力，↑CO，↓室壁
特点: A 心肌收缩敏捷而有力 B 增加心输出量，提高工作效率 C 不增加心肌耗氧量，甚至降低心肌耗氧量
影响心肌耗氧量的因素：
衰竭心脏
用强心苷后
收缩力
↓
↑
心率
↑
↓
心室壁张力
↑
↓
总耗氧量
↑
↓
强心苷对心肌氧耗量的影响也随心功能状态而异。者，因心脏原已肥厚，室壁张力也已 提高，需有较多氧耗以维持较高的室壁张力。 强心苷的正性肌力作用能使心体积缩小，室壁 张力下降，乃使这部分氧耗降低，降低部分常 超过收缩性增加所致的氧耗增加部分，因此总 的氧耗有所降低。
执业药师药理学抗心力衰竭药习题及答案
实用文档第二十四章抗心力衰竭药一、A1、能有效地防止和逆转心衰患者的心肌重构的药物是A、地高辛B、多巴酚丁胺C、米力农D、氢氯噻嗪E、依那普利2、对于ACEI类药描述错误的是A、抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性B、唯一的抑制心肌及血管重构药物C、明显降低全身血管阻力D、抑制交感神经活性作用E、保护血管内皮细胞3、关于应用ACEI治疗慢性心功能不全的描述中，错误的是哪一项A、与扩张外周血管的作用有关B可逆转心室肥厚C可明显降低病死率D、肾血流量减少E、可引起低血压及肾功能下降4、卡托普利主要通过下列哪项而起抗慢性心功能不全的作用A、利尿降压B、扩张血管C、拮抗钙D、抑制血管紧张素转化酶E、阻断α受体5、应用强心苷治疗心律失常的描述哪一项是错误的A、用于治疗阵发性室上性心动过速B、用于治疗心房扑动C、用于治疗心房纤颤D、可使心房扑动转为心房纤颤E、可加快房室传导6、关于强心苷临床应用的描述，不正确的说法是哪一项A、对瓣膜病引起的慢性心功能不全疗效良好B、对高血压引起的慢性心功能不全效果良好C、对继发于严重贫血的慢性心功能不全效果良好D、对甲亢引起的慢性心功能不全疗效较差E、对肺源性心脏病引起的慢性心功能不全疗效差7、下列哪一点有关强心苷心肌电生理特性的说法是错误的A、治疗量强心苷对心脏不同部位的作用不同B、使窦房结自律性下降C、使浦肯野纤维自律性升高D、加快房室结的传导性E、缩短心房和浦肯野纤维的有效不应期8、强心苷降低衰竭心脏的耗氧量，与下述哪种因素无关A、心室容积减小B、室壁张力下降C、心脏的频率减慢，得到较好休息D、加强心肌收缩性E、强心苷降低交感神经活性，使外周阻力降低9、下列哪种药对洋地黄中毒引起的快速型心律失常疗效最佳A、苯妥英钠B、阿托品C、普鲁卡因胺D、普萘洛尔E、奎尼丁10、下列哪项不是洋地黄中毒出现的症状、体征A、色视障碍B、消化道功能障碍C、二联律D、锥体外系反应E、室性心动过速.实用文档11、强心苷正性肌力作用的机理是什么2+量Ca A、增加兴奋时心肌细胞内B、增强心肌物质代谢C、增加心肌能量供应D、影响心肌收缩蛋白E、影响心肌调节蛋白12、下列对强心苷正确描述是哪一项A、对正常及衰竭心脏均不影响心肌耗氧量B、对离体心脏能减少心肌耗氧量C、对正常人和心衰患者均能增加心肌耗氧量D、降低心衰病人心肌耗氧量E、降低正常人心肌耗氧量13、关于强心苷对心搏出量的影响，正确的描述是A、只增加心衰患者的心搏出量而不增加正常心脏的搏出量B、增加衰竭及正常心脏的心搏出量C、药物本身增加衰竭心脏搏出量，但通过反射机制反而限制心搏出量的增加D、对正常人无收缩血管提高外周阻力作用，因而综合作用结果是增加心搏出量E、对正常和衰竭病人心搏出量均无明显影响14、有关地高辛的叙述，下列哪项是错误的A、口服时肠道吸收较完全B、同服广谱抗生素可减少其吸收C、血浆蛋白结合率高D、可以静脉注射给药E、存在肝肠循环现象15、洋地黄毒苷的血浆半衰期是A、35hB、5～7天C、19hD、48hE、18h16、地高辛的半衰期是A、40hB、5～7天C、9hD、48hE、18h17、血浆半衰期最长的强心苷是哪一种A、地高辛B、毒毛花苷KC、洋地黄毒苷D、毛花苷CE、去乙酰毛花苷C18、强心苷抗慢性心功能不全的主要作用是什么A、正性肌力作用B、增加自律性C、正性频率作用D、缩短心房不应期E、加强心房与心室肌传导19、患者，女性，57岁6高血压病史20年，伴慢性心功能不全，给予地高辛每日维持量治疗，突然出现窦性心动过缓，宜选用的治疗药物是A、肾上腺素B、阿托品C、维拉帕米D、普萘洛尔E、奎尼丁20、治疗强心苷中毒所致的快速性心律失常宜用A、普鲁卡因B、维拉帕米C、奎尼丁D、苯妥英钠E、普罗帕酮21、强心苷中毒的早期症状是A、视觉障碍B、厌食、恶心和呕吐C、快速心律失常D、房室传导阻滞E、心脏毒性22、强心苷对心肌耗氧量的描述正确的是A、对正常和衰竭心脏的心肌耗氧量均无明显影响B、可减少正常和衰竭心脏的心肌耗氧量.实用文档C、可增加正常和衰竭心脏的心肌耗氧量D、仅减少衰竭心脏的心肌耗氧量E、仅减少正常人的心肌耗氧量23、强心苷对以下哪种心功能不全疗效最好A、严重贫血引起的心功能不全B、高度二尖瓣狭窄引起的心功能不全C、伴有心房扑动、颤动的心功能不全D、肺源性心脏病引起的心功能不全E、急性心力衰竭24、以下哪项不是强心苷的作用机制++-ATP酶，KA、抑制Na+减少、使细胞内K B+增多、使细胞内Na C2+增多、使细胞内Ca D2+减少、使细胞内Ca E25、地高辛对心脏的作用不包括A、加强心肌收缩力B、减慢心率C、减慢传导D、抑制左心室肥厚E、降低自律性26、地高辛对下列哪种疾病引起的心力衰竭基本无效A、高血压诱发的心力衰竭B、先天性心脏病引起的心力衰竭C、瓣膜病引起的心力衰竭D、严重二尖瓣狭窄、缩窄性心包炎引起的心力衰竭E、以上均有效27、临床口服最常用的强心苷药物是A、洋地黄毒苷B、毒毛花苷KC、地高辛D、去乙酰毛花苷E、铃兰毒苷28、强心苷中毒的停药指征是A、频发室性早搏B、二联律C、窦性心动过缓D、视觉异常E、以上均是29、地高辛中毒与下列哪种离子有关A、心肌细胞内钾离子浓度过高B、心肌细胞内钾离子浓度过低C、心肌细胞内镁离子浓度过高D、心肌细胞内钙离子浓度过低E、心肌细胞内钙离子浓度过高30、对血管扩张药治疗心力衰竭机制描述最确切的是A、降低心肌耗氧B、增加心排出量C、降低心脏前后负荷D、降低外周阻力E、扩张冠脉，增加心肌供氧31、指出下列描述哪一项是错误的A、卡维地洛可阻断交感神经张力及阻断儿茶酚胺对心肌毒性作用B、多巴酚丁胺的正性肌力作用仅可短期应用改善症状，不宜作心力衰竭的常规治疗++-ATP酶结合、强心苷与细胞膜上的CNa -KD、米力农仅供短期静脉给药治疗急性心衰E、噻嗪类利尿药单独使用，适用于轻中度心力衰竭二、B.实用文档1、A.地高辛B.卡托普利C.哌唑嗪D.氨氯地平E.普萘洛尔<1> 、过量引起严重心脏毒性的药物是<2> 、常在用药1周后出现刺激性干咳的药物是<3> 、严重心动过缓、支气管哮喘者禁用的药物是2、A.地高辛B.洋地黄毒苷C.米力农D.卡维地洛E.毒毛花苷K<1> 、血浆半衰期最长的强心苷类药物是<2> 、起效最快、半衰期短的强心苷类药物是<3> 、通过抑制磷酸二酯酶，升高cAMP水平，加强心肌收缩力的非苷类药物是<4> 、通过阻断β受体，同时具有血管扩张作用的非苷类药物是3、A.地高辛B.多巴酚丁胺C.氨力农D.硝普钠E.依那普利<1> 、抑制血管紧张素Ⅰ转化酶，可消除慢性心衰症状，降低病死率<2> 、抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP含量，缓解慢性心衰症状<3> 、降低心脏前、后负荷，对急性心梗及高血压所致慢性心衰效果较好<4> 、激动β受体，对慢性心衰疗效较好1三、X1、关于ACE抑制剂治疗心力衰竭（CHF）叙述正确的是A、能防止和逆转心肌肥厚B、保护血管内皮细胞C、抑制交感神经活性D、降低血管阻力和减少肾血流量E、抑制心肌及血管重构2、具有减慢心率和加强心肌收缩力的药物是A、洋地黄毒苷B、奎尼丁C、毒毛花苷KD、维拉帕米E、普鲁卡因胺3、强心苷对心肌电生理的影响包括A、降低窦房结和心房自律性B、降低蒲肯野纤维自律性C、减慢房室传导D、缩短心房肌有效不应期E、缩短心室肌有效不应期4、强心苷毒性所致快速型心律失常，可用下列哪些药物治疗A、静脉滴注或口服钾盐B、利多卡因C、苯妥英钠D、阿托品E、胺碘酮5、强心苷可用于治疗A、慢性心功能不全B、心房纤颤C、心房扑动D、阵发性室上性心动过速E、室性心动过速6、地高辛与洋地黄毒苷比较A、地高辛口服吸收率低B、半衰期短C、口服吸收稳定完全，生物利用度高D、肝肠循环少E、半衰期较长7、强心苷的负性频率作用A、是强心苷取得疗效的必要条件B、有利于心脏较好休息C、有利于增加冠状动脉的血供D、使静脉回心血量更充分从而能搏出更多的血流E、是强心苷增强迷走神经活性的结果8、强心苷可以.实用文档A、使衰竭心脏的心室张力降低B、增加慢性心功能不全者的心搏出量C、增加正常人的心搏出量D、增加慢性心功能不全者的心肌总耗氧量E、减少慢性心功能不全者的心肌总耗氧量9、强心苷正性肌力作用的特点有A、选择性作用于心肌细胞B、对心房肌、心室肌均有作用C、对正常和已衰竭心脏均有效D、对心肌耗氧量的影响与心功能状态无关E、心肌收缩最高张力和最大缩短速率均提高10、通过抑制磷酸二酯酶而加强心肌收缩力的药物是E、多巴酚丁胺、米力农C、洋地黄毒苷D、维司力农A、地高辛B 11、能加重强心苷所致的心肌细胞内失钾的药物是、氢化可的松 E C、氨苯蝶啶D、阿米洛利A、呋塞米B、氢氯噻嗪、用于治疗慢性心功能不全的药有12 、多巴酚丁胺C、美托洛尔D、米力农EA、卡托普利B、氯沙坦答案部分一、AE 1、【正确答案】本题考查血管紧张素转化酶抑制药的药理作用。
药理学习题十五( 治疗心力衰竭的药物)练习题库及参考答案
第二十六章治疗心力衰竭的药物章节练习题库及参考答案一、填空题：1．强心苷治疗的心律失常有___________， ___________， ___________。
心房颤动心房扑动室上性阵发性心动过速2．强心苷的作用机理是抑制___________，使心肌细胞浆内___________的浓度增加是引起心肌收缩力增强的直接原因。
Na+，K+—ATP酶 Ca2+3．强心苷最严重的毒性反应是_____________可出现各种____________。
心脏反应心律失常4．心源性哮喘可选用__________、__________、__________治疗。
强心苷吗啡氨茶碱5．具有正性肌力作用，用于治疗心功能不全的药物有_______、_______、_______等。
洋地黄毒苷地高辛西地兰6．强心苷对心脏的毒性包括______________、______________、______________。
窦性心动过缓房室传导阻滞异位节律点自律性升高7．强心苷治疗心房颤动的目的不在于，而在于，避免循环障碍，其机制是。
停止房颤防止室率过快抑制房室传导8．强心苷治疗心房扑动是通过其作用，首先使房扑变为，继而发挥治疗的作用。
缩短心房ERP 房颤房颤9．强心苷中毒的诱因为__________、__________、__________、__________等。
低血钾高血钙低血镁心肌缺氧10．强心苷不增加正常心脏的搏出量，是因为它还有__________，提高__________，因而限制了心输出量的增加。
收缩血管外周阻力作用11．强心苷中毒的先兆有__________、__________、__________。
一定次数的早搏窦性心率低于60次/分色视障碍12．对强心苷中毒的处理，轻度停用__________及__________，必要时__________；重度应用__________，并用__________或__________，窦性心动过缓或房室传导阻滞者，可采用__________。
药学专业知识一_药理学 第二十四章 抗心力衰竭药_2012年版
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B:室性心动过速
C:房性心动过速
D:房室传导阻滞
E:二联律
答案:D
2、对下列心力衰竭，地高辛疗效最佳的是 A:心脏瓣膜病引起的心力衰竭
B:先天性心脏病引起的心力衰竭
C:伴有心房扑动、颤动的心力衰竭
D:甲状腺功能亢进引起的心力衰竭
E:肺源性心脏病引起的心力衰竭
答案:C
3、卡托普利治疗心力衰竭的作用
A:抑制ACE 活性
B:抑制心肌及血管重构
C:降低全身血管阻力，增加心排出量
D:增强压力感受器的敏感性，减慢心率 E:抑制交感神经活性作用
答案:A,B,C,D,E。
人卫第9版药理学抗心力衰竭药
CHF的基本概念
心力衰竭的分级 （WHO, I-IV）
Ⅰ级：心脏储备能力正常，不出现疲劳、 乏力、心悸、呼吸困难及心绞痛等症状， 无心力衰竭体征。通常称心功能代偿期。
Ⅱ级：心脏储备能力轻度减低，休息时无 症状，但中等体力活动时即出现疲乏、心 悸、呼吸困难、心绞痛等症状及心力衰竭 体征，如心率增快、肝肿大等。亦称Ⅰ度 或轻度心力衰竭。
CHF的基本概念
心力衰竭的分级
Ⅲ级：心脏储备能力中度减低，休息时无症 状，轻微体力活动即出现心悸、呼吸困难或 心绞痛等症状及肝肿大、水肿等心力衰竭体 征。卧床休息后症状好转，但不能完全消失。 亦称Ⅱ度或中度心力衰竭。
Ⅳ级：心脏储备能力重度减低，不能胜任任 何体力活动，休息时仍有乏力、心悸、呼吸 困难、心绞痛及明显的心力衰竭体征。亦称 Ⅲ度或重度心力衰竭。
ACEI：卡托普利 ARB：氯沙坦 醛固酮拮抗药：螺内酯
4. 利尿药： 氢氯噻嗪
5. 扩血管药: 硝普钠、肼屈嗪
治疗CHF的常用药物
一、强心苷（ cardiac glycoside ）
细心施用洋地黄叶 就仿佛得到了上天的恩宠 过快的脉搏会变得平稳 脸上的红热也会渐褪 被判生命终结的你 有了它的帮助 则会继续留于人间
William Withering，1741—1799)
《毛地黄的说明及其医药用途：浮肿病以及其他疾病的实用评价》
1785
强心苷
地高辛（digoxin） 洋地黄毒苷（digitoxin） 毛花苷丙（cedilanide） 毒毛花苷K (strophanthin K)
lactone ring
O
O
steroid nucleus
Angiotensin-R blockers
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三笑星心衰去世 ----忆候耀文、马季、高秀敏
足坛猝死惨剧，心衰罪魁祸首！
热火的前NBA球员 阿莱克-克斯勒
巴西
克里斯蒂诺
喀麦隆
维维安
西班牙
普爱尔塔
倒地瞬间，惨不忍睹！
下一个走的又是谁？
心衰-离我们有多远？
震撼和医者责任
为唤起公众对心血管疾病及其危险因素（肥胖、
高血压、缺乏运动、营养失衡、吸烟等）的关
[临床应用]
各种原因导致的 CHF ，但疗效最好的 是扩张性心肌病或缺血性心肌病导致
的CHF患者。
[不良反应]
•血压降低 •心动过缓和心脏传导阻滞 •诱发或加剧支气管哮喘
阻断药疗效时间曲线
临床获益 临床恶化
0
1–2
3–4
5–6
7–8
9–10 11–12
月
阻断药
心排血量 心衰 恶化
肾血流量
钠潴留
阻断药疗效早期出现临床恶化的原因
[注意事项]
观察时间要长，一般心功能改善平均奏效时间为 3 个月。
从小剂量开始，逐渐增加剂量，使患者能够耐受又 不致引起CHF。
应合并使用其它抗CHF药，如利尿药、ACE抑制药， 作为基础治疗措施。
RAS系统阻断药
心衰时，肾血流量↓，→肾素、血
治疗 心衰 基础
ATP及同系物结合
Na+-K+-ATP酶亚单位的结合结构与功能示意图
强心苷类
X X
正性肌力的主要特点： 1.增加心肌供血和回心血量；
2.增加心输出量，降低心肌耗氧量。
强心苷类作用机制示意图
[临床应用]
伴有房颤、心室率较快的CHF疗效良好； 贫血、甲亢所致CHF疗效较差； 肺原性心脏病、心肌炎或风湿活动期的CHF疗效较差； 缩窄性心包炎、重度二尖瓣狭窄无效或有害!!
地高辛
特点：正性肌力作用，加强心肌收缩力
缺点：没有正性松弛作用，不能纠正心
衰时的舒张功能障碍。
[药理作用与机制]
对心脏的作用:加强心肌收缩力（正性肌力作用）、 减慢心率（负性频率作用）
对神经内分泌的影响
对血管的作用
对肾脏的作用
2 P
H5 H6 H7 H8 Na+ COOH
不能降低CHF患者死亡率，适应症较前减少
强心苷类：正性肌力作用，加强心肌收缩力 缺点：没有正性松弛作用， 不能纠正心衰时的舒张 功能障碍， 心脏得不到足够的休息而衰竭死亡。 对重度二尖瓣狭窄的CHF无效或有害。
讨论:
1）治疗失败原因？ 2）怎样选用药物？
CHF的治疗新观念
（1）曾被视为禁忌的β受体阻断药，现成为CHF
标准治疗药之一；
（2）曾被视为标准药物的强心苷类并不降低 病死率，治疗CHF适应症较前减少。
CHF病生机制认识的转变
CHF药物演变史
20 世纪50年代前：强心苷类（地高辛等） 心心模式 世纪50年代后：利尿药（噻嗪类等） 心-20 肾模式 20世纪80年代： 心-神经体液模式 RAS系统抑制药（卡托普利、
Questions
不孜 倦孜
1.How are agents used in CHF?Describe the mechanism of them.
2.Why the indications of Cardiac glycosides are less than ever?
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最大耐受量以清醒静息时心率≥55次/分
治疗心衰的基础
心衰患者机体内的ß肾上腺素能系统大 多成激活状态，肾上腺素水平明显增高， 且与心衰程度成正相关。
代表药：
卡维洛尔：阻断β1+β2+α1受体
拉贝洛尔：阻断β+α1受体
布兴洛尔：阻断β+β2受体
比索洛尔：阻断β1+β2受体
[药理作用与机制]
• 抗交感神经作用； • 上调β1受体； • 阻断突触前膜β2受体，抑制NA释放； • 阻断α1受体，扩张血管，抑制心肌重构； • 抗氧化、抗炎作用。
治疗心衰的基础
在心衰的不同阶段，有不同程度的 水、钠潴留，所以应用利尿药可减轻水 肿，降低前负荷，改善心功能。
[药理作用]
促进钠、水排出，减少血容量，减轻心脏前负荷。 促进Na+排出，减少Na+-Ca2+交换，使血管壁张力 下降，外周阻力下降，降低心脏的后负荷。
[临床应用]
轻度CHF 严重CHF
Cardiac glycosides are classical
positive inotropic agents .
But they cannot relieve diastolic function in congestive heart failure. So,the indications of Cardiac glycosides are less than ever.
cardiac filling pressure
vasodilator
β -blocker
sympathetic nervous
ACE inhibitor AngⅡ receptor blocker aldosterone antagonist
vasoconstriction Na+/water retention diuretics
动脉系统供血不足，静脉系统血液淤积（充血）。
Heart failure is one of the most destructive diseases in terms of its morbidity, hospitalization rate and mortality. It occurs when the heart is no longer able to pump adequate blood to meet the need of tissues.
RAAS
cardiac remodeling
CHF的病生机制
强心苷类
CHF药物的作用环节
β受体阻滞剂
利尿剂
RAS抑制药
心衰(
)标准治疗药物
√ √
β受体阻断药(拉贝洛尔等） RAS阻断药（ACEI：AT1受体阻断剂） 利尿剂
（醛固酮拮抗剂螺内酯）
√
强心苷类（如地高辛）
？！！
ß受体阻断药
中效能利尿药：噻嗪类 高效能利尿药：呋塞米 醛固酮拮抗药：螺内酯
CHF伴高醛固酮症
[不良反应]
低血钾、低血镁、低血钠
糖代谢紊乱
高血脂症 激活肾素血管紧张素系统（RAS）系统
强心苷类药
（Cardiac glycosides)
代表药：
地高辛（digoxin） 洋地黄毒苷（digitoxin） 毛花苷C（cedilanide，西地兰） 毒毛花苷K （strophanthin K）
注，世界心脏联盟（World Heart Federation）
将每年9月的最后一个星期日定为世界心脏日。
心衰定义
慢性/充血性心力衰竭（chronic or congestive heart
failure, CHF），简称心衰，是由多种病因引起的心脏
疾病/心功能受损的终末阶段，临床上又称超负荷心
肌病。特征：心室肌收缩和/或舒张功能受损，表现：
亲爱的同学们：你们想 起了什么？
[不良反应]
胃肠道反应 中枢神经系统反应
Na+-K+-ATP 酶的活性抑制率 ＞30%，出现毒性反应； Na+-K+-ATP 酶的活性抑制率 ≥过60-80%，产生明显的毒性 反应 。
心脏反应：快速型心律失常
房室传导阻滞 窦性心动过缓
再来看前面病案(
)答案你想到了吗？
健康的心 快乐的生活
CHF：“超负荷工作的骡马” 特征：心室肌收缩和/或舒张功能受损 下一步：累死
为CHF标准治疗之一
β阻断药：负性肌力、负性心率、 降低交感 神经活性、 阻断ß肾上腺素能系统；缓解心 衰时的舒张功能障碍，让心脏充分休息
为CHF标准治疗之一
RAS系统阻断药：减轻前负荷，缓解心衰 利尿药：减轻前负荷，缓解心衰
增加缓激肽含量； 抑制心肌重构，阻止AngⅡ、NA、醛固酮的促生 长作用，并增强缓激肽抑制心肌重构的作用。
[临床应用]
所有心衰均应使用ACEI，除非有禁忌症
或不能耐受
无限期终生用药 可使心衰患者的死亡率降低24%。
[不良反应]
低血压 高血钾 肾功能恶化
(2)AT1-R阻断药（ARB）
标准治疗药物
心血管病是导致人类死亡的“第一杀 手”
据WHO世界卫生统计年报，全世界40岁以上的人
群的死亡病例中：男性：心血管病居第一位，恶性
肿瘤居第二位; 女性：心血管病在某些国家居第一 位，某些国家居第二位.
心血管病为 “第一杀手”的原因是什么？
细数曾发生过心衰的明星
最后的演出
对人民艺术家的思念— 请观看视频的片头5min
代表药： 氯沙坦（losartan）
[药理作用]
阻断AT1-R，抑制RAS; 逆转心肌肥厚; 降血压。
[临床应用]
不能耐受ACEI的患者。 对β受体阻断药有禁忌时，可与ACEI合用。
[不良反应]
低血压 高血钾
肾功能恶化
利尿药
代表药： 中效利尿药：噻嗪类 高效利尿药：呋塞米 醛固酮拮抗药：螺内酯
Characteristics: neurohormonal activation
and cardiac remodeling.