188Re标记生物分子研究进展
188Re标记放射性药物研究进展
188Re标记放射性药物研究进展
赵燕凌;陈跃
【期刊名称】《医学综述》
【年(卷),期】2006(012)014
【摘要】188W/188Re发生器的发展极大提高了188Re在各种疾病治疗中的应用.188Re是一种非常理想的治疗用放射性核素.已经开发了许多新的188Re标记的放射性药物并普遍地应用于临床试验中.188Re-MAG3、188Re-DTPA用于防止冠状动脉再狭窄,188Re-HEDP、188Re-ABP、188Re-EDTMP等用于骨痛缓解的治疗,188Re-HDD碘化油溶液用于治疗肝癌,188Re标记的胶体和微球用于治疗关节炎及其他的实质性肿瘤.然而,仍需要发展新的靶向性更强的188Re标记的放射性药物如肿瘤特异的单克隆抗体和肽及葡萄糖类似物.188Re从发生器可方便地获得以及合理的价格使188Re标记药物的临床应用前景广阔.
【总页数】4页(P879-882)
【作者】赵燕凌;陈跃
【作者单位】四川泸州医学院附属医院核医学科,四川,泸州,646000;四川泸州医学院附属医院核医学科,四川,泸州,646000
【正文语种】中文
【中图分类】R817.9
【相关文献】
1.188Re标记生物分子研究进展 [J], 许凤华;尹端浊;汪勇先
2.放射性药物188Re标记DTPA的制备和在大鼠体内的分布 [J], 王卫东;陈绍亮;许兰文;石洪成;许开平
3.188Re标记多肽的研究进展 [J], 张秀利;张春富;李俊玲;曹金全;尹端沚;汪勇先
4.188Re标记物治疗肝细胞性肝癌的研究进展 [J], 李依明;王杰;程旭;曹莉明
5.177Lu标记放射性药物临床研究进展 [J], 冯婷婷;成伟华;王斌;樊红强
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铼-188羰基化合物标记多肽的研究的开题报告
铼-188羰基化合物标记多肽的研究的开题报告一、研究背景和意义铼-188（188Re）是一种具有较短半衰期（17小时）、强辐射能量（2.12 MeV）和能够在体内产生多种射线的放射性核素。
铼-188标记化合物在肿瘤治疗中具有广阔的应用前景，已经在临床上用于治疗不同类型的肿瘤，包括淋巴瘤、脑瘤、前列腺癌等多种癌症。
铼-188羰基化合物是铼-188的一种重要形式，可以作为医学放射性标记进行肿瘤治疗。
多肽作为一类能够特异性结合到癌细胞表面的生物分子，具有非常重要的临床应用价值，已被广泛应用于肿瘤诊断和治疗中。
铼-188羰基化合物标记多肽可提高多肽的稳定性和药代动力学特性，减少其分解和排泄速度，从而提高其在体内的抗肿瘤效果。
因此，对于铼-188羰基化合物标记多肽的研究具有重要的临床应用价值和科学意义。
二、研究内容和目标本研究旨在通过实验方法，制备铼-188羰基化合物标记多肽，并对其进行药代动力学性质和抗肿瘤效果的研究。
具体研究内容包括以下几方面：1. 选取适宜的多肽配体，并优化其与铼-188羰基化合物的标记条件。
2. 对标记后的多肽进行质谱分析，确定标记的结构和纯度。
3. 测定标记前和标记后多肽的药代动力学特性，包括血液清除、分布和排泄情况等。
4. 评估标记后多肽的抗肿瘤效应和安全性。
本研究旨在制备一种稳定、有效的铼-188羰基化合物标记多肽，以提高其在肿瘤治疗中的应用效果，并为临床医学提供一种新型的肿瘤治疗方案。
三、研究方法1. 多肽配体的筛选和优化。
根据文献报道和实验结果选择适宜的多肽配体，并通过调节不同的反应条件来优化标记条件。
2. 多肽标记。
将配体与铼-188羰基化合物按照一定的比例混合，并进行反应，经过适当的纯化和检测以获得结构确定和纯度合格的标记多肽。
3. 质谱分析。
对标记后多肽进行质谱分析，测定其分子量和构型以及标记的纯度等。
4. 药代动力学研究。
测定标记前后多肽在小鼠体内的血液清除、分布、排泄等药代动力学特性，并分析多肽的药代动力学参数。
188Re标记抗CEA单克隆抗体及荷瘤裸鼠治疗实验研究
188Re标记抗CEA单克隆抗体及荷瘤裸鼠治疗实验研究吾为一;范我;鲍君杰;吴锦昌【期刊名称】《核技术》【年(卷),期】2002(025)011【摘要】为建立188Re标记抗癌胚抗原(CEA)单克隆抗体(McAb )C50的直接标记方法,探讨其标记条件,用抗坏血酸还原McAb,并以葡萄糖酸钠为中间螯合剂,以氯化亚锡作还原剂,用188Re标记C50.观察188Re标记McAb的体外稳定性,探讨还原剂SnCl2浓度、螯合剂葡萄糖酸钠浓度、抗体浓度、加入抗体间隔的时间对标记物放化纯度的影响.SPECT显像观察荷瘤裸鼠瘤内注射188Re-C50后放射性分布,对治疗后的瘤体行病理观察.实验结果显示,188Re标记C50的合适条件为:2.2-4.0g/L SnCl2、0.3mol/L葡萄糖酸钠溶液、2.5×105-5.0×105mol/L McAb,反应2h后放化纯度可达90%.荷瘤裸鼠瘤内注射188Re-C50后,放射性集中在瘤内,2周后瘤体明显缩小,镜下观察到肿瘤细胞破裂,坏死.【总页数】5页(P952-956)【作者】吾为一;范我;鲍君杰;吴锦昌【作者单位】苏州大学附属第二医院核医学科、苏州大学核医学研究所,苏州,215004;苏州大学核医学院、苏州大学核医学研究所,苏州,215007;苏州大学附属第二医院核医学科、苏州大学核医学研究所,苏州,215004;苏州大学附属第二医院核医学科、苏州大学核医学研究所,苏州,215004【正文语种】中文【中图分类】R817【相关文献】1.188Re标记单克隆抗体3H11的条件研究及其在荷瘤裸鼠体内的生物分布 [J], 刘文彬;李玉;张汉文2.188Re标记抗人前列腺癌单克隆抗体及其在荷瘤裸鼠体内的放射性分布 [J], 张勇;陈维真;卢汉平;梁昌盛;刘长征3.131I标记抗CD20单克隆抗体在荷瘤裸鼠体内动态分布的实验研究 [J], 左强;李爱民;严晓;罗荣城4.131I标记抗CEA单克隆抗体C50对荷人乳腺癌裸鼠局部放射免疫治疗效果 [J], 常伟勤;许天敏;姜瑛;王心明;周及彤5.^(131)Ⅰ标记抗CD20单克隆抗体不同给药途径对荷瘤裸鼠的放射免疫治疗实验 [J], 左强;罗宇玲;罗荣城因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
铼[ 188Re]标记人血清白蛋白的新方法研究
![铼[ 188Re]标记人血清白蛋白的新方法研究](https://img.taocdn.com/s3/m/c65ee532376baf1ffc4fad99.png)
图 １ ａ． Ｒ （Ｏ） Ｈ Ｏ） Ｆ ｃ【 ｅＣ ３ ２ ３ ａ （ ｒ间接标记 ＩＧ ｇ
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记条件研究表 明，以活泼酯 坞Ｒ （Ｏ３ ２ ． ａｅ ）ＬＨ 耵 Ｆ ， ，５ － Ｃ ． Ｐ ２ ，６四氟酚） ３， 问接标记 ＩＧ时 ，标记率大于 ８％。在 ｇ ２
１ 实验材料
三乙基溴化铵 ， ，５ 一 ２ ，６四氟酚（Ｆ ） 乙基二 甲 ３， Ｔ Ｐ， 胺基丙基碳二亚胺（Ｄ ） 分析纯 ， Ｅ Ｃ， 均为瑞士 Ｆｕａ ｌ ｋ 公 司产品；人血清 Ｇ干粉为 Ｓ ｍ 公司产品；甲 ｉ ａ ｇ 醇为 Ｈ Ｌ Ｐ Ｃ纯 ，英国 Ｔｄ 公司产品 ；其余试剂均 ｅｉ ａ 为分析纯或化学纯 ，中国医药（ 团） 集 上海化学试剂 公司产 品； ａ ｅ ４ Ｎ 坞Ｒ ｏ 淋洗液 ， 由中国科学院上海应 用物理研究所放药中心的 墙Ｗ． ｅ医用核素发生 Ｒ 器淋洗 ；实验用水均为二次蒸馏水 。
间接标记抗体也有许多报导【 。 ｚ 但在这些间接标记 ． 踟 方法中， 都是用还原剂 Ｓ Ｃ２ ｓ０ ｎ １或 ２４使七价化合物 被还 原成五价化合物进行标记 。在标 记过程 中 ，
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188-Re直接法标记CD45单抗及其体内生物分布研究
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±０ ． ０ ７ ）Ｔ Ｂ ｑ ／ ｍ ｍｏ ｌ ；室温下放置 ２ ４ ｈ ， ０ Ｒ ｅ ． Ｃ Ｄ ４ ５单抗放化纯为 （ ６ ４ ． ３ ３ ±１ ． ５ ３ ）％；在 鼠血清和 生理盐水 中３ ７℃下孵育 ２ ４ ｈ后 ， 其放 化纯 仍有 （ ６ ４ ． ２ ±３ ． ７ ７ ） ％和 （ ５ ６ ． ７ ±４ ． １ ６ ） ％。 小 鼠体 内生物分布显示 ， 埽 Ｒ ｅ ． Ｃ Ｄ４ ５
单抗主要分布于 肾脏 和肝 脏，其次是肺 脏、骨骼和血液 。结论 在肝脏有较 高的浓聚 ，符 合标 记抗 体的体 内分布规律 。
188Re标记U87-EGFRvⅢ细胞的适配子在胶质瘤动物模型中的作用的开题报告
188Re标记U87-EGFRvⅢ细胞的适配子在胶质瘤动物模型中的作用的开题报告
背景介绍：
胶质瘤是一种最常见的中枢神经系统恶性肿瘤，其治疗效果较差。
EGFRvⅢ（表皮生长因子受体变异体3）是其中一种与肿瘤发生、发展密切相关的蛋白质，而188Re标记U87-EGFRvⅢ细胞的适配子可以选择性地靶向U87-EGFRvⅢ肿瘤细胞。
因此，其在胶质瘤治疗中具有潜在的应用前景。
本文旨在探究188Re标记U87-EGFRvⅢ细胞的适配子在胶质瘤动物模型中的作用。
研究内容：
1.建立胶质瘤动物模型：选用小鼠作为研究对象，将已知荷有EGFRvⅢ的U87细胞移植到小鼠体内，形成胶质瘤动物模型。
确认瘤体的生长情况并记录体重变化，为后续的实验做准备。
2.制备188Re标记U87-EGFRvⅢ细胞的适配子：筛选合适的适配子并结合188Re标记制备后，通过紫外-可见吸收光谱、高效液相色谱、比活性等多种方法对其进行鉴定和评价。
3.评价188Re标记U87-EGFRvⅢ细胞的适配子的治疗效果：将制备好的188Re标记U87-EGFRvⅢ细胞的适配子注射到胶质瘤动物模型中，观察瘤体体积的变化情况，记录小鼠的生存期和体重变化，评价其治疗效果。
预期结果：
本研究将探究188Re标记U87-EGFRvⅢ细胞的适配子在胶质瘤动物模型中的治疗效果，研究结果将为该适配子的临床应用提供重要参考。
预计研究结果能够证实该适配子具有较好的治疗效果，可以作为一种有效的治疗胶质瘤的手段。
[188Re(CO)3(H2O)3]+前体及标记药盒的制备
究 最多且 最有可 能获得 临床 成功 的是 以［ Ｃ ， Ｍ（ Ｏ） （ ， ， （ Ｈ Ｏ）］ Ｍ＝Ｔ ，ｅ 为前 体 的标 记技 术 。Ｍ ｃＲ ）
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中图分类号 ： ６４ ７ ０ １ ． 文献标识码 ： Ａ
６ １０ ） ２９０
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分 子化合 物 ， 抗 （ Ａ ） 单 抗 片 段 （ ａ ） 受 体 单 Ｍｃ ｂ 、 Ｆｂ 、 配基 和 生 物 小 分 子 肽 ， 达 到 靶 向 治 疗 的 目 以 的【 。铼 的 化 学 性 质 与 锝 极 其 相 似 ， 标 记 前 ２ 引 在 以埔 Ｒ Ｏ ‘ 式 存 在 ， 标记 药 物 中呈低 价 态 。制 。 ｅ 形 在 备时 常规 方 法 是 将 七 价 铼 通 过 亚 锡 法 还 原 到 五 价 引。但该 方 法存 在如 下 缺点 ： 锡 的使 用 常 常 亚
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188Re标记物治疗肝细胞性肝癌的研究进展
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肝 细胞 性肝 癌 （ｅ ａｏｅｌｌｒ ａｃ ｏ ，Ｈ Ｃ ｈ ｐ ｔ ｌ ａ ｒｉ ｍａ Ｃ ） ｃ ｕ ｃ ｎ
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188Re直接标记单克隆抗体TGLA及其生物学评价
188Re直接标记单克隆抗体TGLA及其生物学评价温凯;张君丽;陈宝军;陈大明;崔海平【期刊名称】《同位素》【年(卷),期】2013(026)001【摘要】单克隆抗体TGLA是一种特异性靶向CD20的嵌合抗体,能有效杀伤肿瘤细胞和抑制肿瘤细胞增长,已用于B细胞淋巴瘤的临床治疗.本研究采用直接标记法,制备188 Re-TGLA,并优化了标记条件.在最佳标记条件下,标记率可达93％,体外放置24 h后,放化纯度≥85％,体外稳定性良好.荷淋巴瘤裸鼠体内分布结果表明,188 Re-TGLA在肿瘤的摄取较高,在24 h时为(6.46±2.01)ID％/g,提示188Re-TGLA 可以作为一种有效的显像剂,但是为了更好的显像效果,可使用抗体片段进行标记,以缩短抗体的体内半衰期,更好地与188 Re匹配.【总页数】5页(P33-37)【作者】温凯;张君丽;陈宝军;陈大明;崔海平【作者单位】原子高科股份有限公司,北京102413【正文语种】中文【中图分类】R817【相关文献】1.188Re直接标记抗人肝癌单克隆抗体片段HAb18的研究 [J], 陆巍巍;王豫庆;杨志;金小海;白红升;樊红强;陈敏敏;贾兵;刘跃民;马云霞2.188Re直接法标记抗人结肠癌单克隆抗体CL-3的研究 [J], 范莉;王东琪;吴永慧;王祥云;刘元方;杨志;张梅颖3.188Re标记抗人前列腺癌单克隆抗体及其在荷瘤裸鼠体内的放射性分布 [J], 张勇;陈维真;卢汉平;梁昌盛;刘长征4.188Re标记抗CEA单克隆抗体及荷瘤裸鼠治疗实验研究 [J], 吾为一;范我;鲍君杰;吴锦昌5.188Re直接标记单克隆抗体 [J], 张智勇;王祥云;吴永慧;刘元方;方永鑫;袁香庆因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
188Re直接标记抗体方法研究
中 图分 类 号 ：Ｒ １ ８７ 文 献 标 志 码 ：Ａ 文 章 编 号 ：１ ０ — ５ ２ ２ ０ ） １０ １ — ５ ０ ０ ７ １ （ ０ ９ ０ — ０ ８ ０
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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第２ ２卷 第 １ 期
２０ ０ ９年 ２月
同 位 素
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Ｖｏ１ ２ ＮＯ．１ ．２ Ｆｅ ２ ９ ｂ． ００
幅 Ｒｅ直接 标记 抗体 方 法 研 究 ８
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188Re标记生物分子研究进展
许凤华;尹端浊;汪勇先
【期刊名称】《核技术》
【年(卷),期】2008(031)012
【摘要】188Re半衰期只有16.9 h,最大β射线能量为2.11 MeV,同时伴随有适于显像能量为155 keV的γ射线.因此是一种理想的治疗用放射性核素,本文综述了188Re生物标记的各种方法及研究进展,188Re标记放射性药物用于肿瘤核医学治疗的前景十分令人鼓舞.
【总页数】7页(P931-937)
【作者】许凤华;尹端浊;汪勇先
【作者单位】中国科学院上海应用物理研究所,上海,201800;中国科学院研究生院,北京,100049;中国科学院上海应用物理研究所,上海,201800;中国科学院上海应用物理研究所,上海,201800
【正文语种】中文
【中图分类】TL92;Q691
【相关文献】
1.188Re标记多肽的研究进展 [J], 张秀利;张春富;李俊玲;曹金全;尹端沚;汪勇先
2.188Re标记物治疗肝细胞性肝癌的研究进展 [J], 李依明;王杰;程旭;曹莉明
3.点击化学用于生物分子标记的研究进展 [J], 吴杰;喻艳华
4.188Re标记放射性药物研究进展 [J], 赵燕凌;陈跃
5.生物分子标记物在卵巢癌早期诊断中的研究进展 [J], 汪义泳; 管玉宇; 杜景云; 方婷婷; 徐春香; 余木兰
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