18F标记肽类正电子示踪剂制备与应用研究进展

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基于AllinOne合成模块的雌激素受体显像剂18F-FES自动化合成

学术论著收稿日期：2021-10-13[20][21][22]for Automatic Liver and Tumor Segmentation in CT Images[J].Comput Med Imaging Graph,2021,89:101885.He K,Lian C,Zhang B,et al.HF-UNet:Learning Hierarchically Inter-Task Relevance in Multi-Task U-Net for Accurate Prostate Segmentation in CT Images[J].IEEE Trans Med Imaging.2021,40(8):2118-2128.Chen J,Lu Y,Yu Q,et al.TransUNet:TransformersMake Strong Encoders for Medical Image Segmentation[J/OL].(2021-02-08)[2021-10-08].https:///abs/2102.04306.Li S,Sui X,Luo X,et al.Medical ImageSegmentation Using Squeeze-and-Expansion Transformers[J/OL].(2021-05-20)[2021-10-08].https:///abs/2105.09511.[15][16][17][18][19]10-08].https:///abs/2012.12556.Fu L,Lu B,Nie B,et al.Hybrid Network with Attention Mechanism for Detection and Location of Myocardial Infarction Based on 12-Lead Electrocardiogram Signals[J].Sensors (Basel),2020,20(4):1020-1044.Tao S,Jiang Y,Cao S,et al.Attention-Guided Network with Densely Connected Convolution for Skin Lesion Segmentation[J].Sensors(Basel),2021,21(10):3462-3488.詹光莉,刘辉,杨路.基于改进注意力W-Net的工业烟尘图像分割[J].计算机集成制造系统,2021(1):1-15.向玲玲,吴晶涛,郜言坤,等.增强CT影像组学鉴别小肾癌与乏脂肪肾血管平滑肌脂肪瘤的价值[J].肿瘤影像学,2021,30(3):185-190.Kushnure DT,Talbar SN.MS-UNet:A Multi-Scale UNet with Feature Recalibration Approach *基金项目：清华大学-北京协和医院合作课题(PTQH201906006)“PET/CT介导消融手术机器人关键技术研究及样机研制” ①原子高科股份有限公司北京 102413②中国医学科学院北京协和医学院核医学科疑难重症及罕见病国家重点实验室中国医学科学院罕见病研究中心核医学分子靶向诊疗北京市重点实验室北京 100730*通信作者：huoli@作者简介：黄政海，男，(1994- )，硕士，研究实习员，从事放射性药物研发工作。

18F—FDGPET／CT仪在肿瘤检查中的应用

18F—FDGPET／CT仪在肿瘤检查中的应用PET-CT仪是最先进的分子影像医疗设备，配合显像剂18 F-氟代脱氧葡萄糖，及高分辨率CT，可早期准确的发现、定位肿瘤组织，其在临床中有诸多方面的应用。

标签：正电子发射断层显像术；体层摄影术；X线计算机；分子影像[Abstract]PET-CT machine is the most advanced molecular imaging medical equipment.Cooperate with the Imaging agent 18 F-fluorodeoxyglucose and high resolution CT，we could got the accurate location of tumor tissue and early detection.It had many applications in the clinical.[Key words]Positron emission tomography technique；Tomography；X-ray computer；Molecular imagingPET全称为正电子发射计算机断层显像（positron emission tomography），可以在分子水平反应组织的代谢及功能状态[1]。

最为常用的显像剂为18 F-氟代脱氧葡萄糖（18F-FDG），其可准确反应组织的糖代谢，从而在早期就能准确的发现肿瘤组织；配合高分辨率的螺旋CT，更能实现准确定位肿瘤和了解细微解剖结构。

是当今检测肿瘤最为先进的医疗设备，是医学影像学技术的里程碑。

1 18F-FDG PET-CT显像原理18F-FDG是一种葡萄糖的类似物[2]，通过一系列的化学反应，18F基团取代葡萄糖分子的一个OH基团，形成18F-FDG；其与葡萄糖拥有几乎相同的分子结构，因此，可参与体内的葡萄糖代谢；通过静脉注射的18F-FDG可经过葡萄糖转运蛋白的主动转运进入细胞内部；在已糖激酶的催化下，被磷酸化为6磷酸氟化脱氧葡萄糖（18F-FDG-6-P），但由于其是葡萄糖的类似物，无法进一步参与糖酵解、有氧氧化、磷酸戊糖旁路、糖原合成与分解等代谢过程，因此，大量的18F-FDG-6-P会积存于细胞内，之后在葡萄糖6磷酸酶的催化下，转变为18F-FDG，排出体外；绝大多数恶性肿瘤细胞的特点是无限增殖，这就需要大量的能量，反应于代谢方面就是葡萄糖的代谢会一直处于较高的水平，远远高于正常的组织，这就使得18F-FDG大量分布于肿瘤细胞中。

18f-fdg原理

18F-FDG原理及其应用一、引言正电子发射断层扫描（PET）是一种先进的医学成像技术，可用于检查身体各部位的生理和病理过程。

在PET扫描中，放射性示踪剂是至关重要的元素，它们帮助医生可视化特定过程的血流、代谢或神经受体活动。

其中，18F-FDG（氟代脱氧葡萄糖）是最常使用的示踪剂之一。

本文档将详细阐述18F-FDG的原理以及其在医学中的应用。

二、18F-FDG简介18F-FDG是一种合成的放射性糖类分子，其结构与自然存在于人体细胞中的葡萄糖相似。

葡萄糖是细胞的主要能量来源，因此18F-FDG可以轻易地进入活跃的细胞，如肿瘤细胞。

因为肿瘤细胞通常比正常细胞更活跃，所以它们会吸收更多的18F-FDG。

这种特性使18F-FDG成为PET扫描中理想的示踪剂。

三、18F-FDG的制备18F-FDG的制备过程包括以下几个步骤：首先，通过化学反应将放射性同位素18F 添加到FDG分子上，生成18F-FDG。

然后，通过一系列的纯化步骤，确保产物的纯度和活性。

最后，将18F-FDG封装在无菌的容器中，以便于运输和使用。

四、18F-FDG的原理简述18F-FDG的原理是基于葡萄糖的生物代谢通路。

在人体内，葡萄糖是能量的主要来源，因此大多数细胞都可以通过葡萄糖进行代谢。

在18F-FDG PET显像中，18F-FDG进入体内后，被认为是葡萄糖的类似物，并且可以被细胞摄取和代谢。

由于18F-FDG分子上带有放射性核素氟-18，它会发射正电子，与电子结合形成光子，并通过PET扫描器检测。

五、18F-FDG在PET扫描中的应用18F-FDG主要用于PET扫描，以检测和评估肿瘤。

在扫描过程中，患者会被注射一定剂量的18F-FDG。

然后，PET扫描器会测量18F-FDG在体内的分布和代谢情况。

因为肿瘤细胞通常会吸收更多的18F-FDG，所以在PET图像上，肿瘤会呈现出明显的亮点。

此外，18F-FDG也可以用于评估其他疾病的状态，如心脏病、糖尿病和阿尔茨海默病等。

硝基咪唑类 PET 肿瘤乏氧显像剂的研究总结和展望

硝基咪唑类 PET 肿瘤乏氧显像剂的研究总结和展望于倩;王振光;陈成成;刘思敏;石彬【摘要】乏氧显像剂能选择性的滞留在乏氧组织或细胞中。

随着正电子发射计算机断层显像(PET)技术的发展,PET 肿瘤乏氧显像可无创性评估实体瘤的乏氧状态,对肿瘤的治疗指导、疗效评价和预后判断具有重要的临床应用价值。

18 F-硝基咪唑(18 F-FMISO)是目前广泛用于临床研究的硝基咪唑类乏氧显像剂,然而其存在某些缺点,新的硝基咪唑类乏氧显像剂正在广泛研究。

本文就近年来正电子核素标记的硝基咪唑类肿瘤乏氧显像剂的研究进展进行简要概述。

%Hypoxia imaging agents can selectively accumulate in hypoxic tissues or cells. With the advance of PET imaging technique,tumor hypoxia imaging for PET has great clini-cal value for guiding tumor therapy,evaluating therapeutic efficacy and estimating progno-sis.1 8 F-FMISO is the widely studied PET tumor hypoxia imaging agent containing nitroimid-azole,but it still has some disadvantages.Up to now,more and more novel PET tumor hypoxia imaging agents containing nitroimidazole are under investigation.This review briefly introduced some the research progress of tumor hypoxia imaging agents containing nitroimid-azole for PET.【期刊名称】《核化学与放射化学》【年(卷),期】2015(000)006【总页数】8页(P385-392)【关键词】肿瘤乏氧;PET;硝基咪唑类乏氧显像剂【作者】于倩;王振光;陈成成;刘思敏;石彬【作者单位】青岛大学附属医院 PET/CT 中心，山东青岛 266000;青岛大学附属医院 PET/CT 中心，山东青岛 266000;青岛大学附属医院 PET/CT 中心，山东青岛 266000;青岛大学附属医院 PET/CT 中心，山东青岛 266000;青岛大学附属医院 PET/CT 中心，山东青岛 266000【正文语种】中文【中图分类】R817肿瘤的乏氧程度决定了肿瘤对放疗或化疗的敏感程度，采用乏氧显像剂，进行正电子发射计算机断层显像(PET)，可以了解肿瘤的乏氧程度，并勾画生物靶区，制订最有效的放疗、化疗方案。

国产氟-18多功能模块及合成正电子放射性药物概述

ＲｅｖｉｅｗｏｆＤｏｍｅｓｔｉｃＦ．１８ＭｕｌｔｉｆｕｎｃｔｉｏｎａｌＭｏｄｕｌｅａｎｄＳｙｎｔｈｅｓｉｓＰｏｓｉｔｒｏｎＲａｄｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ
碉日国墓
国产氟ｌ１８多功能模块及合成正电子
张帆于瑕夫连医¨ ’ ：附属垸饮医学科（Ｊ人瞧１１６０２７）
内容提要：正电子放射性药品大多采用自动化模块合成以适应临床需要，这种全自动化模块的生产模式有其自身优势，怛同时也带来了很大的挑战。本文介绍了国产ＰＥＴ．ＭＦ．２Ｖ．ＩＴ．Ｉ型氯
ＺＨＡＮＧＦａｎＹＵＪｉｎｇＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｉ、ＮｕｃｌｅａｒＭｅｄｉｃｉｎｅ．ＴｈｅＳｅｃｏｎｄＨｏｓｐｉｔａｌｏｌＤａｌｉａｎＭｅｄｉｃａｌＵｎ１～ｅｒｓｉｔｙｆＤａｌｉａｎＩＩ６０２７１
Ｔｈｅｆｉｅｉｄｏｔ ’ ｒａｄｉ０ｃＪ１ｃｍｉｓｔｒｖｉｓｍｏｖｉｎｇｔｏｗａｒｄｓｅＸＣＩｕｓｉｖｅｕｓｅ０ｔ ’ ａｕｔｏｍａｌｅｄｓｙｎｔｈｅｓｉｓｍｏｄｕｌｅｓｆ０ｒｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎｏｆｍｏｓｔｃｌ【ｎｉｃａｌｒａｄ１ｏＤ１ｌａｎｎａｃｌｔｉｃａ１ｄｏｓｅｓＳｕｃｈａｍｏｖｅｃｏｍｅｓｗｉｔｈｍａｎｙａｄｖａｎｔａｇｅｓ．ｂｕｔａｌｓｏｐｌ ‘ ｅｓｅｎｔｓｒａｄｉｏｃｈｅｍｉｓｉｓｗｉｔｈｍａｎｙｃｈａｌｌｅｎｇｅｓｌ＇ｈｉｓｒｅｖｉｅ￣ｌｎｔｒｏｄｕｃｅｓｔｈｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｏｆｔｈｅＰＥ＿ｒ＿ＭＦ．２Ｖ－ＩＴ－Ｉｓｙｎｔｈｅｓｉｓｍｏｄｕｌｅ．ａｎｄｕｓｅｉｔｔｏａｕｔｏｎｌａｔｅｓｙｎｔｈｅｔｉｚｅａｓｅｒｉｅｓｏｔｒａｄｉ０Ｄｈａｒｎ１ａｃｃｕｔｉｃａｌｕｉｔＩ１ｔｈｅｍｅｔｈｏｄｏｆｓｉｎｇｌｅｔｕｂｅｓｙｎｔｈｅｓｉｓ．ｄｏｕｂｌｅｔｕｂｅｓｙｎｔｈｅｓｉｓ．ｃｌｉｃｋｃｈｅｍｉｓｔ￣，ｓｖｎｔｈｅｓｉｓａｎｄｃｏｍｂｉｎｅｄⅥｉｌ１１Ｃ— ＣＨＩｓｙｎｔｈｅｓｉｓｍｏｄｕｌｅ．１ｎｏｒｄｅｒｔｏｍｅｅｔｔｈｅｒｅｑｕｉｒｅｍｅｎｔｓｏｆｃｌｉｎｉｃａｌａｎｄｓｃｉｅｎｔｉｉｆｃｒｅｓｅａｒｃｈｐｏｓｉｔｒｏｎｅｍｉｓｓｉｏｎｔｏｍｏｇｒａｐｈｙ．ｒａｄｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，ａｕｔｏｍａｔｅｄｒａｄｉｏＤｈａｒｎ１ａｃｃｕｔｉｃａｌｓｙｎｔｈｅｓｉｓ．ｆｌｕｏｒｉｎ１６．０３ — １）４

国产氟-18多功能模块及合成正电子放射性药物概述

国产氟-18多功能模块及合成正电子放射性药物概述张帆;于璟【摘要】The ifeld of radiochemistry is moving towards exclusive use of automated synthesis modules for production of most clinical radiopharmaceutical doses. Such a move comes with many advantages,but also presents radiochemists with many chalenges. This review introduces the characteristic of the PET-MF-2V-IT-I synthesis module, and use it to automate synthetize a series of radiopharmaceutical with the method of single tube synthesis, double tube synthesis, click chemistry synthesis and combined with 1C-CH3I synthesis module, in order to meet the requirements of clinical and scientiifc research .%正电子放射性药品大多采用自动化模块合成以适应临床需要，这种全自动化模块的生产模式有其自身优势，但同时也带来了很大的挑战。

本文介绍了国产PET-MF-2V-IT-I型氟-18多功能模块的特点，并运用该模块进行单反应管合成、双反应管合成、点击化学合成、联合11C碘代甲烷模块合成多种放射性药物，以满足临床及科研的需求。

【期刊名称】《中国医疗器械信息》【年(卷),期】2016(022)021【总页数】5页(P31-35)【关键词】正电子发射断层显像;放射化学;自动化放射性药物合成;氟-18【作者】张帆;于璟【作者单位】大连医科大学附属第二医院核医学科大连 116027;大连医科大学附属第二医院核医学科大连 116027【正文语种】中文【中图分类】R817.9氟-18是放射性核素，其衰变产生的正电子与周围电子湮灭发射511KeV的γ光子，因此对氟-18的化学反应不能像普通化学反应用手操作，而应在铅屏蔽下进行，采用机械手或计算机控制；同时，氟-18的半衰期为110min，要求氟-18标记的反应快速进行。

多巴胺转运体显像剂18F-FPCIT的合成与microPET显像

多巴胺转运体显像剂18F-FPCIT的合成与microPET显像摘要】18F-N-（3-氟丙基）-2β-甲酯基-3β-（4’-碘苯基）去甲基托烷（18F-FPCIT）是一种很有潜力的多巴胺转运体显像剂。

本文以N-(3-甲基磺酰氧基丙基)-2β-3β-（4’-碘苯基）去甲基托烷（MPCIT）为前体，使用德国SynthraRNplus多功能合成模块，采用亲核取代反应“一步法”合成18F-FPCIT，合成产率为15～20%（n=10，不校正），产品的放射化学纯度大于99%，无菌和内毒素均符合规定，产品满足临床研究需求。

【关键词】多巴胺转运体显像剂；18F-FPCIT；帕金森病；亲核反应【中图分类号】R817 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）36-0050-03Synthesis of Dopamine Transporter Imaging Agent 18F-FPCIT and Its microPET imaging Zhang Xiaoyi1,Zhu Jing1,Shen Chao1, Zhang Siwei2.1.Changshu NO.2 People’s Hospital,changshu,215500;2.Jiangsu Huayi Technology Co.,Ltd, Changshu 215522,China【Abstract】18F-fluoropropylcarbomethoxyiodophenylnortropane (18F-FPCIT) is one of the competitive candidate for Dopamine Transporter Imaging Agent. We used N-[3′-(mesyloxy)propyl]-2β-carbomethoxy-3β-(4′-iodophenyl)nortropane (MPCIT) as precursor for labeling with fluorine-18.18F-FPCIT was synthesized “one step” via nucleophilic substitution in Synthra RNplus multifunction synthesis module. The synthesis yield of 18F-FPCIT is 15-20% (n=10,no decay corrected), the radiochemical purity is over 99%, The injection is free of bacteria and endotoxin. It can be used for clinical research.【Key words】Dopamine Transporter Imaging Agent; 18F-FPCIT; Parkinson’s Disease; Nucleophilic substitution帕金森病（Parkinson’s Disease,PD）是一种以静止性震颤，运动迟缓，肌张力增高和姿势平衡障碍为典型临床症候群的缓慢进展的中枢神经系统退行性疾病，主要源于中脑黑质致密部多巴胺（DA）神经元退行性变导致的DA与乙酰胆碱平衡失调。

18F-DCFPyL的制备和初步临床应用

18F-DCFPyL的制备和初步临床应用张晓军; 崔孟超; 张锦明; 付华平; 李云钢; 刘健; 何玉林; 刘亚超; 徐白萱; 朱虹; 吴江【期刊名称】《《同位素》》【年(卷),期】2018(031)005【总页数】7页(P291-297)【关键词】18F-DCFPyL; 前列腺特异性膜抗原; 前列腺癌; PET/CT【作者】张晓军; 崔孟超; 张锦明; 付华平; 李云钢; 刘健; 何玉林; 刘亚超; 徐白萱; 朱虹; 吴江【作者单位】中国人民解放军总医院核医学科北京100853; 北京师范大学放射性药物重点实验室北京 100875; 内蒙古医科大学附属医院核医学科内蒙古呼和浩特010050; 南京军区南京总医院核医学科江苏南京210002【正文语种】中文【中图分类】TL92+3; R817.4流行病学研究发现，近二十年我国男性前列腺癌发生率显著上升，一方面由于生活方式的改变和环境因素的恶化导致癌症发生率提高，另一方面，人们防癌意识的增强和健康检查的普及使前列腺癌患者的检出率增高，尤其是影像学技术的快速发展使早期前列腺癌的检出率极大提高[1]。

前列腺特异性膜抗原(prostate-specifc membrane antigen, PSMA)又称谷氨酸羧肽酶，在正常前列腺以及前列腺增生细胞表面有所表达，在绝大多数前列腺癌细胞中明显上调，是前列腺癌特异性分子标志。

放射性核素标记的PSMA小分子抑制剂在前列腺癌检查和治疗评价方面均展现出较大的临床应用价值[2]。

基于药效基团谷氨酸-脲-赖氨酸(Glu-urea-Lys)，68Ga-PSMA-11是第一个谷氨酸尿素类小分子PET显像剂，具有良好的生物学分布特征，常在临床研究中作为对比探针，验证其他PSMA类分子探针的有效性[3-6]。

但螯合剂HBED-CC无法连接治疗核素如177Lu或225Ac，且核素68Ga由发生器获取，半衰期短，68Ga具有较高的正电子能量使PET图像信噪比较低，其临床应用受到一定限制。

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18F标记肽类正电子示踪剂制备与应用研究进展
段小艺;李淼;高俊刚;郭佑民
【期刊名称】《中国医学影像技术》
【年(卷),期】2015(031)006
【摘要】随着PET的广泛应用,正电子核素[18F]氟标记肽类示踪剂受到关注.目前已有多种18F标记多肽的方法,其中18F标记辅基法最为常用,Al18F络合法及点击化学法被认为最有发展前景.迄今为止,18F标记肽类正电子示踪剂种类较少,主要集中于受体PET成像,部分已进入临床研究阶段,显示出良好的临床应用前景.本文对此类示踪剂的制备方法与应用研究进展做一综述.
【总页数】5页(P944-948)
【作者】段小艺;李淼;高俊刚;郭佑民
【作者单位】西安交通大学第一附属医院PET/CT室,陕西西安710061;西安交通大学第一附属医院PET/CT室,陕西西安710061;西安交通大学第一附属医院PET/CT室,陕西西安710061;西安交通大学第一附属医院PET/CT室,陕西西安710061
【正文语种】中文
【中图分类】R817.4
【相关文献】
1.18F标记新型正电子心肌灌注显像剂的研究进展 [J], 李帅;李剑明
2.18F标记正电子药物研究现状与进展 [J], 霍焱;王荣福
3.18F标记非甾体类孕酮受体显像剂的制备 [J], 蒲雯雯;姚君;林建国;邱玲;刘学文;罗世能;马海霞
4.18F标记的正电子药物中氨基聚醚(2.2.2)测定方法研究 [J], 姚静;贾娟娟;弓全胜;许晓平;袁慧瑜;施亚琴;
5.18F标记的苯乙烯基嘧啶类Aβ显像剂的制备与初步生物评价 [J], 李忠勇;沈浪涛;乔来成;王成志;梁巍;沈忱;崔海平
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