人参皂苷及其衍生物的研究
人参皂苷Rh2辛酸酯衍生物的体内外抗肿瘤效果及其机制研究
人参皂苷Rh2辛酸酯衍生物的体内外抗肿瘤效果及其机制研究人参为五加科植物人参的根茎,是传统的滋补佳品,在中国已经有四千多年的历史。
人参皂苷被认为是人参最主要的活性成分之一。
大量研究表明,人参皂苷具有抗炎症、抗氧化和抗肿痛等多种生物学活性功能。
然而,人参皂苷在体内生物利用率低,难以发挥显著疗效。
鉴于人参皂苷低生物利用率,不易通过吸收屏障如小肠粘膜细胞膜双磷脂结构,将人参皂苷改性成人参皂苷脂肪酸酯,促进其在机体内的累积,提高其生物细胞膜亲和力,将有助于提高其功能活性。
本文采用人参皂苷Rh2和辛酰氯进行酯化反应得到产物Rh2辛酸酯,并以Caco 2细胞为研究对象,考察Rh2和Rh2辛酸酯的跨膜转运和吸收机制：以人源肝癌细胞HepG2为研究对象,考察Rh2及Rh2辛酸酯在体外的抗肿瘤效果,并从细胞分子水平阐述Rh2和Rh2辛酸酯抑制HepG2细胞增殖和诱导HepG2细胞凋亡的相关机制；以H22荷瘤小鼠为模型,研究Rh2和Rh2辛酸酯的体内抗肿瘤效果及其机制。
主要得到以下结论：1.人参皂苷Rh2和辛酰氯发生酯化反应得到产物Rh2辛酸单脂,分子量为748.87,酰化位置发生在Rh2的12号碳上的羟基上2.研究表明Rh2-O在Caco 2单层细胞中的吸收效果高于Rh2。
在10-50μM浓度范围内,Rh2相应的Papp值(AP-BL,0.21×10-6cm/s)经酯化后提高至1.96×10-6cm/s。
Rh2的主要转运机制为跨细胞的被动扩散,并且伴随着主动外排泵参与BL-AP方向的转运。
而Rh2-O在Caco 2单层细胞中的渗透机制为被动扩散,无主动排除参与。
Rh2和Rh2-O的主要转运路径为跨细胞路径,而非细胞旁路径。
3. Rh2-O对HepG2细胞生长抑制作用和诱导HepG2细胞凋亡的能力均优于Rh2。
Rh2-O处理HepG2细胞24 h的IC5o为20.15 gM,约为Rh2的IC50的一半。
人参和人参皂苷新近研究证明的生物活性和临床用途
人参和人参皂苷新近研究证明的生物活性和临床用途唐伟卓 赵余庆(沈阳药科大学中药学院・辽宁沈阳・110016)贾 力(Devel opmental Therapeutics Pr ogra m,Nati onal Cancer I nstitute/N I H,Rockville,MD20852,US A)摘 要:本文参考大量文献资料,综述了近年来关于人参及人参皂苷的生物活性和新近研究被证明的活性及其在临床上的用途。
主要包括以下几个方面:1、人参及人参皂苷对II型糖尿病患者显示出的降血糖作用机制;2、人参及人参皂苷对性功能障碍的治疗及NO的作用机制;3、人参及人参皂苷对心血管系统的作用及人参可能引起NO的作用机制。
希望通过此项工作为开发利用人参及其衍生物提供有用的参考。
关键词:人参;人参皂苷;生物活性;临床用途The newly-found bi oacti viti es and cli n i cal uses of gi n seng and gi n senosi desW eizhuo Tang Yuqing Zhao(S henyang Pha r m aceu tica l U n iversity,S henyang,L iaon ing,110016,Ch ina)Lee J ia(D evelop m en ta l Therapeu tics P rog ram,N a tiona l Cancer Institu te/N IH,R ockville,MD20852,USA)Abstract:This paper revie ws recent p reclinical findings of bi oactivities of ginseng and ginsenosides as well as their clinical uses based on the latest infor mati on1These ne w findings include antihyperglyce m ic effects of ginseng and ginsenosides on type II diabetics as evidenced by in vitr o and in vivo studies;up-regulati on by ginseng and ginsenosides of bi ol ogical activities of nitric oxide and the resulting aphr odisiac effect;and cardi ovascu2 lar effects of ginseng and ginsenosides1It is our hope that this revie w p r ovides useful inf or mati on for further exp l oitati on and utilizati on of ginseng and its derivatives1Key word:ginseng,ginsengsides,bi oactivities,medical uses 放眼当今世界,人参在最畅销中草药材的榜单上占据着显著位置,并被认为是目前被应用最为广泛的一种中药材[1]。
人参中提取次生代谢产物人参皂苷实验设计
人参中提取次生代谢产物人参皂苷实验设计
人参皂苷是人参的主要有效成分，具有多种药理活性，如抗炎、抗氧化、免疫调节等作用。
设计人参皂苷实验时，可以从以下几个方面考虑：
1. 实验目的：明确研究对象和目的，例如探究人参皂苷对某种疾病的治疗效果、研究人参皂苷的药理机制等。
2. 实验设计：确定实验的基本设计，包括实验组和对照组的设置、不同剂量和时间的选择等。
可以考虑采用动物模型或细胞模型进行实验，也可以考虑临床试验。
3. 人参皂苷提取方法：选择合适的人参皂苷提取方法，常见的方法包括超声波提取、酶法提取、水提取与醇提取等。
提取过程中要注意操作规范，确保提取效果。
4. 实验指标：选择适当的指标来评价人参皂苷的药理活性，可以包括生物化学指标、细胞指标或临床指标。
例如，可以测定某种疾病模型动物的生化指标变化、细胞增殖程度以及临床患者的疗效评估等。
5. 统计分析：对实验数据进行统计分析，根据实验设计选择合适的统计方法，如方差分析、t检验等，确定实验结果的可靠性和显著性。
需要注意的是，在设计实验过程中，应遵循伦理原则和实验规范，确保实验的科学性和可信度。
实验结果对于科学研究和临床应用有重要意义，但前提是确保人参皂苷的提取与应用符合相关法律法规和伦理规定。
人参皂苷药理作用研究进展
01 引言
03 研究现状 05 结论
目录
02 药理作用研究 04 未来展望 06 参考内容
引言
人参皂苷是中药人参中的重要活性成分，具有广泛的药理作用。近年来，随 着人们对人参皂苷研究的不断深入，其在抗衰老、抗肿瘤、心血管系统保护等方 面的药理作用逐渐受到。本次演示将综述人参皂苷药理作用的研究进展，以期为 相关研究提供参考和启示。
临床研究
1、脑卒中
临床试验表明，人参皂苷对脑卒中患者的神经功能具有显著保护作用。在病 程早期给予患者人参皂苷治疗，可明显改善预后，降低致残率。
2、阿尔茨海默病
基于动物实验的结果，一项为期12周的临床试验表明，人参皂苷可显著改善 阿尔茨海默病患者的认知功能，同时提高血清抗氧化水平。但该结论仍需更大规 模的临床试验证实。
结论
人参皂苷具有广泛的药理作用，包括抗衰老、抗肿瘤、心血管系统保护等。 本次演示综述了人参皂苷药理作用的研究进展，探讨了其未来发展方向。虽然已 经取得了一定的研究成果，但仍需深入探讨其作用机理、生物利用度、毒性以及 创新研究和应用前景等方面的内容。希望未来能够为相关领域的发展提供有益的 参考和启示。
2、激活抗氧化系统
人参皂苷可激活体内抗氧化酶体系，提高抗氧化能力。研究表明，人参皂苷 能够诱导抗氧化酶的表达，抑制氧化应激反应，对抗多种氧化相关疾病。
3、抑制炎症反应
炎症反应在许多疾病的发生和发展过程中发挥重要作用。人参皂苷具有明显 的抗炎作用，可抑制炎症因子的表达和释放，减轻炎症反应对机体的损伤。其对 关节炎、肺炎等炎症性疾病具有一定的治疗作用。
3、抗衰老
人参皂苷具有明显的抗衰老作用，可通过调节人体免疫功能、抑制炎症反应 等途径实现。研究发现，人参皂苷能够改善老年动物的认知功能、延长寿命，对 延缓人类衰老具有潜在应用价值。
原人参三醇及其衍生物的药学及其生物活性的研究进展
原人参三醇及其衍生物的药学及其生物活性的研究进展唐伟卓 赵余庆(沈阳药科大学中药学院 辽宁沈阳 110016)摘 要:原人参三醇(PPT)是具有达玛烷型结构构成人参皂苷的3种苷元之一。
大量现代研究表明,PPT及其衍生物具有广泛的生理活性。
本文参考大量文献资料,综述了有关PPT提取、分离纯化、含量测定及其衍生物的生理活性的研究进展,以期为开发利用PPT及其衍生物提供有用的参考。
关键词:原人参三醇;药学;生物活性Advances on phar m acy and bioactivities of Prot opanaxatriolTANG W eizhuo,ZHAO Yu-qing(Sheny ang P har m aceutical University,Shenyang110016,Ch ina)Abst ract:Protopanaxatrio l is one of three m ain ag l y con str uctures to constitute g i n senosi d e w ith a da mm arane type skel eton.A g reat quantity stud i e s de m onstrated that protopanaxatrio l has broad physiolog ical activ ities.Th is ar tic le m a il y summ arizes the research advances o f protopanaxatri o l i n recent years,i n cluding extraction m et h ods,isolati o n and purificati o n m ethods,assay m ethods and its deri v ates b i o log ica l activ ities.It is our hope that th is rev ie w prov i d es usefu l infor m ati o n for further exp l o itation and utilization of g i n seng and its deriva tives.K ey w ord:Pr o topanaxatrio;l phar m acy;b ioactiv ities人参为五加科植物人参(Panax ginseng C.A. M ey)的干燥根,是传统名贵中药。
人参皂苷的提取与化学转化研究
三、人参皂苷的应用前景展望
3、抗炎免疫：人参皂苷具有抗炎和免疫调节作用，可以改善类风湿性关节炎、 系统性红斑狼疮等炎症性疾病的症状。未来可以进一步探究人参皂苷在抗炎免疫 治疗中的应用，为抗炎免疫药物的研发提供新资源。
三、人参皂苷的应用前景展望
4、抗疲劳：人参皂苷具有明显的抗疲劳作用，可以增强体力和耐力。未来可 以研究人参皂苷在运动医学和康复治疗中的应用，为运动员和康复患者提供更好 的保健和治疗方案。
三、讨论与结论
三、讨论与结论
人参皂苷的提取工艺直接影响着最终产品的质量和产量。通过优化提取工艺， 可以提高人参皂苷的提取率和纯度，从而生产出更高质量的产品。此外，这种提 取工艺简单易行，适合大规模生产。因此，该工艺具有很好的工业应用前景。
三、讨论与结论
综上所述，本次演示详细介绍了人参皂苷的提取工艺，包括材料与方法、结 果与分析以及讨论与结论。通过优化提取工艺，我们可以提高人参皂苷的提取率 和纯度，从而生产出更高质量的产品。这种工艺简单易行，适合大规模生产，具 有很好的工业应用前景。
2、微生物种类
2、微生物种类
不同种类的微生物对人参皂苷的转化具有不同的效果。细菌和真菌是两种主 要的微生物类型，其中细菌具有较快的生长速度和较高的转化活性，而真菌具有 较大的耐受性和适应能力。因此，在选择微生物种类时，需要结合实际情况，综 合考虑各种因素，以选择最适宜的微生物进行转化。
三、人参皂苷微生物转化过程中 的基因调控和表达水平的变化
一、人参皂苷的提取加工流程
一、人参皂苷的提取加工流程
人参皂苷的提取加工流程主要包括以下步骤： 1、原料选择：选择品质优良的人参，去除杂质和无效部分，确保原料的纯净 度和有效性。
一、人参皂苷的提取加工流程
人参皂苷及其衍生物的研究-PPT
2
前言
•
人参皂苷（Ginsenoside）是一
种固醇类化合物，三萜皂苷。主要存在于
人参属药材中。人参皂苷被视为是人参中
的活性成分，因而成为研究的目标。因为
人参皂苷中的各类成分作用不一，在美国，人 参制剂被列为饮食补充剂；但在欧洲，尤其是德 国人则把人参当作药品。在几个欧洲国家，人参 及其他草药被医生当作处方签，植物医药原理也 再次在医学院中被讲授。在设定医疗性草药安全 及疗效的E委员会专刊中，德国政府认可人参可作 为疲劳和乏力时的补品。
近年来对人参皂苷在抗癌方面的研究较多，也 取得了许多成就，相信在未来，人参皂苷会使我 们在抗癌药物研究方面取得成就。
8
谢谢！
9
• 齐墩果烷型：齐墩果酸型 - C型，苷原为
齐墩果酸。
4
研 究 发 展 史
1962-1965日本天然药物化学家柴田首先鉴定各种人参皂苷的结 构。 1966柴田教授发表二醇型原人参皂核的生产方法。 1968-1984全球各先进国家开始研究人参皂苷的生产与抗癌学术 研究。 1985日本 Odashima,S.发表人参皂苷可抑制肝癌细胞生长。 1987韩国Yun,T.K.发表人参对各种癌症有预防作用。 1991日本 Ota,T. 发表人参皂苷的代谢途径 1991日本Kikuchi,Y.发表人参皂苷可与化疗药物Cisplatin发挥协 同作用抑制肿瘤 1993Tode,T.发表人参皂苷可抑制人类卵巢癌细胞 1994日本Kikuchi,Y.发表口服人参皂苷在体内的转化途径 1996Kitagawa,I.发表人参皂苷能抑制肿瘤的浸润与转移 1998Akao,T.与Kobashi,K.发现人参皂苷CK是人参二醇型皂苷在 体内的主要抗癌代谢产物 2000中国大陆开发人参皂苷成为国家第一类抗癌新药 2001中国大陆肿瘤药理学家韩锐发表人参皂苷抗癌演讲 2002中国台湾第一代含人参皂苷保健食品完成动物实验与人体 临床观察
人参中三萜类化学成分的研究
人参中三萜类化学成分的研究杨秀伟【摘要】人参皂苷系人参根和根茎的活性成分，参与调节多种生理活性。
在我们前文总结的基础上，本文概述人参根和根茎、茎叶、果实、种子和红参中三萜类化学成分的研究，为源于人参的现代中药的研究与开发提供科学依据。
迄今，已从人参分离鉴定了201个三萜类化合物，其中189个归属为达玛烷型三萜及其衍生物，10个归属为齐墩果酸型三萜，2个归属为羽扇豆烷型三萜；不但在含量上，而且在化学结构多样性上，达玛烷型三萜及其衍生物占绝对优势地位。
%Ginseng is members of the genus Panax in the Araliaceae family,which is well-known as the king of herbs,and has been an important medicinal resource all over the world.Many studies have been conducted to elucidate magical healing activities of ginsengs.Since most studies have been focused on the roots and rhizomes of ginseng as traditional medicinal parts,scientists are less attracted by ginseng stems-leaves.The prices of the roots and rhizomes of ginseng are expensive because it takes 4-6 years for growing from the seed,whereas ginseng stems-leaves which the prices are low and can be harvested every year.Therefore,if the ingredients from the stems-leaves have a similar or new biological activity as those from the roots and rhizomes,their utility values will be improved.Ginsenosides,the active components of the roots and rhizomes of ginseng,are shown to be involved in modulating multiple physiological activities.As a continuationof our summary on ginseng, this article will review the triterpenoids isolated from the roots and rhizomes,stems-leaves,fruits and seeds ofginseng as well as red ginseng to provide the scientific basis for research and development of modern Chinese medicine derived from ginseng.Until now,201 triterpenoid compounds have been isolated and identified from ginseng.Among them,189 compounds are classified into dammarane-type and their derivatives,10 ones are classified into oleanolic acid-type and 2 ones are classified into lupane-type,which dammarane-type triterpenoids and their derivatives are predominantly dominant type not only in amount but also in structural varieties.【期刊名称】《中国现代中药》【年(卷),期】2016(000)001【总页数】10页(P7-15,55)【关键词】人参;茎叶;花蕾;果实;种子;红参;人参皂苷;三萜【作者】杨秀伟【作者单位】北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室，北京大学药学院天然药物学系，北京 100191【正文语种】中文五加科(Araliaceae)人参属(Panax L.)植物人参Panax ginseng C.A.Meyer系驰名中外的植物药，传统药用部位为干燥根和根茎(Ginseng Radix et Rhizoma)，始载于《神农本草经》。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
人参皂苷的提取
• 人参皂苷的提取方法有很多，常用的有水 提取法，有机溶剂提取法，渗露法，蒸馏 法，超声浸渍法等。近代化工中采用超临 界流体萃取技术对人参皂苷进行萃取。其 原理是利用了超临界状态下的CO2流体对物 质的溶解度大且会随着温度变化而剧烈变 化的特性来萃取人参皂苷。
人参皂苷的未来展望
人参皂苷中的各类成分作用不一，在美国，人参 制剂被列为饮食补充剂；但在欧洲，尤其是德国 人则把人参当作药品。在几个欧洲国家，人参及 其他草药被医生当作处方签，植物医药原理也再 次在医学院中被讲授。在设定医疗性草药安全及 疗效的E委员会专刊中，德国政府认可人参可作为 疲劳和乏力时的补品。 近年来对人参皂苷在抗癌方面的研究较多，也取 得了许多成就，相信在未来，人参皂苷会使我们 在抗癌药物研究方面取得成就。
谢谢！
人参皂苷及其衍生物的研究
目录
1.前言 2.人参皂苷简介 3.人参皂苷研究发展史 4.人参皂苷中各类成分的作用 5.人参皂苷的提取 6.人参皂苷的未来展望
前言
• 人参皂苷（Ginsenoside）是一种固醇 类化合物，三萜皂苷。主要存在于人参属 药材中。人参皂苷被视为是人参中的活性 成分，因而成为研究的目标。因为人参皂 苷影响了多重的代谢通路，所以其效能也 是复杂的，而且各种人参皂史
1962-1965日本天然药物化学家柴田首先鉴定各种人参皂苷的结 构。 1966柴田教授发表二醇型原人参皂核的生产方法。 1968-1984全球各先进国家开始研究人参皂苷的生产与抗癌学术 研究。 1985日本 Odashima,S.发表人参皂苷可抑制肝癌细胞生长。 1987韩国Yun,T.K.发表人参对各种癌症有预防作用。 1991日本 Ota,T. 发表人参皂苷的代谢途径 1991日本Kikuchi,Y.发表人参皂苷可与化疗药物Cisplatin发挥协 同作用抑制肿瘤 1993Tode,T.发表人参皂苷可抑制人类卵巢癌细胞 1994日本Kikuchi,Y.发表口服人参皂苷在体内的转化途径 1996Kitagawa,I.发表人参皂苷能抑制肿瘤的浸润与转移 1998Akao,T.与Kobashi,K.发现人参皂苷CK是人参二醇型皂苷在 体内的主要抗癌代谢产物 2000中国大陆开发人参皂苷成为国家第一类抗癌新药 2001中国大陆肿瘤药理学家韩锐发表人参皂苷抗癌演讲 2002中国台湾第一代含人参皂苷保健食品完成动物实验与人体 临床观察
人参皂苷简介
• 人参皂苷都具有相似的基本结构，都含有 由30个碳原子排列成四个环的甾烷类固醇 核。他们依糖苷基架构的不同而被分为两 组：达玛烷型和齐墩果烷型。 • 达玛烷类型包括两类：人参二醇型 - A型， 苷原为20（S） - 原人参二醇。如人参皂苷 Rb1、Rb2等；人参三醇型 - B型，苷原为20 （S） - 原人参三醇。如人参皂苷Re等。 • 齐墩果烷型：齐墩果酸型 - C型，苷原为齐 墩果酸。
各类组分的作用
人参皂苷中的成分十分复杂，各组分作用也各不相同。如： RH2具有抑制癌细胞向其它器官转移，增强机体免疫力，快速恢复 体质的作用。对癌细胞具有明显的抗转移作用，可配合手术服用增 强手术后伤口的愈合及体力的恢复；Rg具有兴奋中枢神经，抗疲劳、 改善记忆与学习能力、促进DNA、RNA合成的作用； Rg2具有抗休 克，快速改善心肌缺血和缺氧，治疗和预防冠心病的作用。Rg3可 作用于细胞生殖周期的G2期，抑制癌细胞有丝分裂前期蛋白质和 ATP的合成，使癌细胞的增殖生长速度减慢，并且具有抑制癌细胞 浸润、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长等 作用。Rb3可增强心肌功能，保护人体自身免疫系统。可以用于治 疗各种不同原因引起的心肌收缩性衰竭。