红曲药理研究进展(2003-2014年)红曲的中药学及临床文献研究概述
红曲的中药学及临床文献研究概述

红曲的中药学及临床文献研究概述
张英杰;苏桂花;苑述刚;阮时宝
【期刊名称】《江西中医学院学报》
【年(卷),期】2010(022)005
【摘要】通过对唐朝至明清时期历代医学文献中关于红曲临床应用的记载整理分析,总结红曲的历代沿革及应用配伍规律,以期对其临床应用及研究开发提供理论支持.
【总页数】3页(P92-94)
【作者】张英杰;苏桂花;苑述刚;阮时宝
【作者单位】福建中医药大学药学院,福州,350108;福建中医药大学药学院,福州,350108;福建中医药大学药学院,福州,350108;福建中医药大学药学院,福
州,350108
【正文语种】中文
【中图分类】R282.71
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红曲

红曲酵素红曲酵素又称红曲米、中药红曲,是红曲霉菌在大米中培养发酵而成,能够降低血脂,降低血压,具有抗氧化和强化肝脏功能,促进细胞新成代谢,提高人体免疫力。
简介1970:红曲米提取6种他汀,制成降脂药世界第一红曲,是寄生在红曲米上,发酵提取的活性生物菌。
70年代日本科学家远藤根据《本草纲目》上记载红曲的“活血”功效的启示,从红曲营养液中分离出优良的6种含胆固醇抑制剂和甘油三酯分解剂的红曲菌,被命名为“莫纳可林”即“他汀类”,此后30多年来,红曲米提取的“他汀”被世界医学界公认为最好的降脂药,在临床上大量使用。
历史突破2002年,降压史上历史性突破----6种高纯度他汀+2种红曲调节素=“红曲酵素”2002年,震惊世界的生物领域重大发明,红曲中的降糖、降压、抗癌成分(GABA-GLUCOSAMINE)通过发酵提取,在原来6种高纯度他汀的基础上合成“红曲酵素(Monacolin-R),经大量的临床试验,这种复合酵素不仅保留了生物他丁的降脂功效,而且它的降血压效果堪比任何药物,《药日新闻》撰文品论,红曲酵素的出现,将开辟降压药新时代。
临床验证2008年,6年临床证实“红曲酵素”降血压、治心脑、防猝死、能停药随后的6年,5万名高血压患者临床运用证实:“红曲酵素”对调理器官微血循环、帮助血液进行重新分配,迅速降压,修复受损心脑肝肾作用显著。
而且“红曲酵素”降压同时、养心、护脑、清肝、活肾的功效,达到了降压药的顶峰。
“红曲酵素”也被世界医学界誉为“可以媲美青霉素的旷世发现”。
红曲酵素(Monacolin-R)不仅能彻底替代西药降压,而且无任何副作用,100%的一期高血压患者经过3个月治疗,就能做到终身不用服药;80%的二期高血压患者,经过半年的治疗,实现了血压平稳,治疗心脑疾病,防止心脑疾病恶化,5天服用1粒药;70%的三期高血压患者,经过1年的治疗,血压平稳,冠心病、心绞痛、心梗、脑梗、脑出血得到彻底康复,防止心脑猝死。
红曲的研究与发展

% change降低%
5 0 -5
摄取红曲 正控制
Red Yeast Rice Positive Control
-10
-15 -20 -25 -30
低密度脂蛋白胆固醇降低情况 Reduction of LDL-cholesterol 摄取红曲 正控制
5
降低% Change %
Red Yeast Rice
(单位:mg/dl )
那些人需要使用红曲?
性別 年齡層 ≧19 歲 ≧45 歲 ≧65 歲 ≧19 歲 女性 ≧45 歲 ≧65 歲
已服藥控制或
T-CHOL≧240mg/dl
TG≧200mg/dl
11.8% 16.8% 17.5% 13.6% 30.4% 33.9%
红曲的化学成分、药理作用及临床应用研究进展

红曲的化学成分、药理作用及临床应用研究进展阅读笔记1. 红曲菌Monascus spp.隶属真菌门子囊菌亚门不整囊菌纲散囊菌目红曲科红曲属,以菌丝体及孢子入药,菌株大致可分为3种:安卡红曲霉Monascus ankasp.、丛毛红曲霉Monascus pilosusSato及紫色红曲霉Monascus purpureusWent。
其培养物大多呈现紫红色,古代称丹曲,又称红曲,主要以大米为原料,接种红曲菌发酵而成。
红曲在我国的使用历史已有1000余年之久,广泛用于中药、酿酒、食品着色等方面。
红曲味甘,性温,归肝、脾、胃、大肠经,具有消食和胃、活血止痛、健脾燥胃之功效。
现代研究表明,其含有的他汀类、脂肪酸、甾醇、色素等成分具有调节血脂、抗炎、抗肿瘤、抗氧化等药理作用。
20世纪70年代,日本学者从红曲中分离筛选出了具有调节血脂作用的生理活性物质莫纳可林K,掀起了对红曲研究的热潮,至今已取得了斐然成果。
2. 红曲中的化学成分分类代表药物莫纳可林类洛伐他汀,成为首个上市的调脂药,其能够显著降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterin,LDL-C)水平,是他汀类调脂的代表药。
近年来,洛伐他汀的抗肿瘤作用也成为了研究的热点,研究发现其对肺癌、胃癌、鼻咽癌、宫颈癌等多种常见恶性肿瘤都有明显的抑制作用。
甾 1.麦角甾醇又称麦角固醇,是红曲发酵过程中产生的主醇类要维生素类化合物,也是微生物细胞膜的主要成分之一。
麦角甾醇为维生素D2的前体物质之一,经紫外线照射发生结构转化生成维生素D2,参与人体内钙和磷的代谢,并影响细胞增殖分化。
研究发现,维生素D2还和癌症、骨质疏松症、自发性免疫疾病、心血管疾病等多种疾病有关。
麦角甾醇可显著降低糖尿病肾病模型小鼠的血糖水平,为麦角甾醇用于糖尿病肾病的临床治疗提供了理论依据。
2.豆甾醇又称豆固醇,是一种植物甾醇,广泛存在于多种植物种子中。
中药饮片红曲

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第三十页,共36页。
红曲对跌打损伤有哪些效果?
•
红曲治疗跌打损伤,众多的中医书籍均有记载如《神农本草经疏》、《本草备要》,《本草从新》《本
经逢源》。
•
众多的方剂记载了红曲在治疗跌打损伤方面的应用,证实了红曲在治疗跌打损伤上的效果,且既包含了内服,又
包含了外敷。内服的如《朱氏集验方》卷十三收载的双乌散。《少林寺伤秘方》收载的小续命饮,《少林铜人薄秘
• 1)水溶性红曲发明专利
• 2)降压红曲发明专利
• CN2.4
• 3)益生菌红曲发明专利
• CN2.X
• 4)葛根红曲发明专利
• CN2.X • 5)虫草素红曲发明专利
• CN2.9
桐君堂红曲的五项发明专利
CN2.5
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17
第十七页,共36页。
桐君堂红曲饮片
• 【产品名称】净制红曲饮片 • 【原料】红曲米
• 2002年 日本发现其抗氧化物质Dimerumic acid • 2004年 中国发现红曲预防改善骨质疏松的麦角固醇,改善骨折
• 2004年 中国台湾学者发现红曲抗疲劳功效
• 2005年 台湾学者发现红曲可以预防老年痴呆和阿兹海默症
• 2006年 中国学者发现红曲在治疗类风湿关节炎、脊柱关节病(强直性脊柱炎、银屑病关节炎,反应性关节炎,未 分化的脊柱关节病,红斑狼疮,干燥综合征,成人斯蒂尔并,骨关节炎等具有慢性炎症关节炎的疾病方面的具有的 良好功效
• 6、切入医疗机构对饮片管理的松散制度。
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第三十四页,共36页。
桐君堂的发酵理念
• 1)源于传统,突破传统。 • 2)单菌种独立发酵。
红曲的中药学及临床文献研究

编》 、 曲 ( 上 海 市饮 片 炮 制 规 范 》 , 有 红 粕 、 )福 《 )另 红 曲米 等名称 。 2来源: 国红曲的生产主要分 布在福建 、 . 我 浙
指, 微有 酵 酸气 , 味淡 l] 本草 纲 目》 载 : 其米 1 。《 0 “
过心者 , 之 生 黄 , 酒 及 酢 醢 中 , 红 可 爱 , 过 谓 人 鲜 未
【 关键词 】 红曲 ; ; 概述 临床应用 ; 文献研究
红 曲为 曲霉 科真 菌紫 色红 曲霉 Moac p “ n s ̄ “ 一
志记 载 “ 曲出古 田县 , 红 转鬻 四方 ” 。《 田县志 》 J 古 卷七 “ 实业 篇 ” 中记 载 : 邑东北 等 区 出产 以红 曲 为 “ 大宗 。北 区多 数 , 东 区次 之 , 东 乡 又 次 之 。 近 大 小
用于食 品 着 色 、 酒 、 酵 、 酿 发 中药 等 方 面 。红 曲 味
各埠 。 《 经逢 源》4云 :必福 建制者 为 良。 ”本 [ “ 3 ” 3 性 味归 经 :饮 膳 正 要 》 言其 : 味 甘 性 平 , . 《 “ 无 毒 。 《 经 逢 源 》 : 甘微 苦 辛 性 平 。 《 草 纲 ”本 日 “ ”本 目》 记 载 : 味甘 性 温 , 毒 。 《 草便 读 》 云 : “ 无 ”本 “ 味甘性 温 , 脾 胃血 分 。 《 配本 草 》 :入 足 阳 人 ”得 “
心者不 甚佳 。红人 米 心 , 陈久 者 良。 加 工 而成 的红 ”
红曲临床研究报告

红曲临床研究报告人体健康与脂肪、胆固醇的关系非常微妙,太多与太少都是对健康不利的。
随着饮食习惯的改变、交际应酬、交通工具便捷、电梯、密度极高的人口,早将我们的活动空间及运动机会无形的减少了许多,这和现代人的慢性病与体内血脂防、胆固醇在太高有密切的关系。
过高的血脂防、胆固醇会造成动脉阻塞、硬化、高血压、脑中风、肝功能、肾功能及代谢性疾病等,对健康的伤害非常大。
关于红曲红曲是属于一种食品类的营养补充品,可使胆固醇偏高(在200~240 mg/dl)的人们维持正常、健康的胆固醇水平。
红曲众多的天然有益成分中,含有一种可抑制体内(肝脏)胆固醇合成的最佳成分,称之为HMG-CoA还原酵素之抑制剂,能帮助促进健康的血清胆固醇水平,红曲同时还含有不饱和脂肪酸也有助于促进健康的血清三酸甘油酯浓度。
胆固醇与血脂正常值一般血液临床检查中,胆固醇在130~~ 230 mg / dl 为正常值,中性脂肪(三酸甘油酯)在70~~200为正常值。
但目前包括美国、日本等许多国家的医学专家们,认为胆固醇值在200 mg/dl以上或中性脂肪在150 mg/dl以上,就应视为新血管疾病高危险群。
红曲的作用机制胆固醇是人体细胞内所必须的成分之一,也是高等动物细胞生长和活力的必要因子。
胆固醇可来自于食物,人体内也会合成,如果体内有过多的胆固醇含量,对健康则非常不利。
此外,胆固醇在体内又可分为高密度脂蛋白(HDL)、低密度脂蛋白(LDL)、和极低密度脂蛋白(VLDL),对健康有不同的影响。
高密度脂蛋白(HDL):又称为好的胆固醇,可维持周边血管的健康低密度脂蛋白(LDL):又称为坏的胆固醇,会造成血管硬化及阻塞极低密度脂蛋白(VLDL):属于坏的胆固醇,对健康不利身体内大部份的胆固醇乃由肝脏合成脂肪食物 Fatty foods→身体其它脂肪Other body fats←Acetyl-CoA→HMG-CoA→HMG-CoA reductase enzyme→红曲→HMG-CoA还原酵素→胆固醇合成Cholesterol红曲产品被视为促进心血管健康的营养补充品,主要证实是它能有效维持健康的胆固醇比例。
功能独特的新型降脂产品“红曲”

功能独特的“红曲”2004-08-16功能性红曲(即圣曲)中含有的天然他汀是上世纪80年代人类十大生命科学发现之一,经科学实验证明能有效降低胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白 -- 综合调节血脂,并不像化学合成的他汀那样对肝脏有损害作用。
功能性红曲中含有的γ-氨基丁酸,能提高血管内皮细胞的舒张能力,平稳降压,降压机理先进,实验证明没有什么毒副作用;目前,日本等发达国家正在进一步研究功能性红曲此项功效,有关专家预言功能性红曲中含有的γ-氨基丁酸作用的发现,可能会解决目前高血压患者长期服药带来的诸多副作用。
功能性红曲中含有的成分有较强的免疫抑制能力,长期服用能提高免疫力,增强人体的抵抗力。
功能性红曲中含有多种生物活性酶,能增加外周细胞对胰岛素的敏感性,辅助降糖;同时还能增强降糖药物的疗效。
功能性红曲中含有的抗肿瘤活性物质的碱金属盐,土族盐,能辅助抑制肿瘤、治疗前列腺肥大、预防和治疗胆结石;目前,美国已经利用功能性红曲的此项功能开发出了治疗前列腺肥大的新药。
功能性红曲中含有的红曲霉菌丝体还含有多种营养成分,不仅含有较多的蛋白质,氨基酸总量和必需氨基酸含量也很高,而且P和VD前体物麦角固醇含量也较高,能促进机体对Ca、P的吸收,促进骨骼生成,防治骨质疏松,防止过度肥胖等。
功能性红曲中含有的化合物能有效治疗脂肪肝。
功能性红曲中含有多种生物活性物质和多种微量元素协同作用,可以消食、健脾、和胃。
功能性红曲中含有的成分具有保肝、护肝、抗氧化的功效。
功能性红曲中含有的多种生物活性酶和氨基酸协同作用能通便、美容、延缓衰老。
红曲可降低心脑血管患者危险2004-08-16由中国医学科学院阜外医院心血管病医院等19个省市的66家医疗机构,对4870例冠心病患者进行了平均3年的跟踪研究,最终结果显示,服用红曲的患者非致死性心梗及致死性心梗的发生率、总死亡率都有明显降低,与对照组相比有显著差异,即可使冠心病事件危险下降45%,死亡危险下降31%,再次发生非致死性心肌梗死的危险降低60.8%,总死亡率下降33%,对心脑血管疾病有效率达98.6%。
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红曲药理研究进展(2003-2014年)红曲的中药学及临床文献研究概述红曲药理研究进展(2003-2014年)红曲是迄今为止发现的同时具备降血脂、降血压和降血糖3 种功能的天然食品;红曲可同时降低TC、LDL-C和升高HDL-C,从而起到综合降脂作用,降酯效果和毒副作用皆优于对血脂异常疗效确切的他汀类西药——洛伐他汀。
还具有抗肿瘤、抗疲劳、预防骨质疏松、增强免疫力等广泛的药理作用;功能红曲各种潜在的治疗保健应用价值正逐步被人们研究开发,经多年临床验证发现了除降脂外,红曲对心血管的多种有益作用,保护心肌和内皮细胞、改善动脉硬化和心肌重构、改善心脏舒张功能,具有高效、低毒、安全的特点,已被证实在心血管疾病的一级、二级预防中均可获益;对于维护血管健康、减少心血管事件的发生、发展均具有重要意义,对冠心病的二级预防已具开创性的里程碑意义。
一、红曲概述红曲(monascus),亦名红曲米,它用红曲霉菌接种于大米发酵而成 , 是由红曲霉代谢产物和发酵后剩余大米降解物的总称,是一种食疗兼备的传统中药。
红曲最早发明于中国,已有一千多年的生产和应用历史,是中国及周边国家特有的大米发酵传统产品,自古至今就是一个具有药用和食用价值的典型代表。
食品上主要用于腐乳、红酒、鱼等食品的发酵呈色,而其药用功能在《本草纲目》和《中国医学大辞典》中早有记载,《本草纲目》中记载了红曲的药用价值:“消食活血、健脾燥胃、治赤白痢下水谷。
酿酒,破血行药势,杀山岚瘴气,治打扑伤,治安人血,气通乃产后恶血不尽,擂酒饮之良”。
主治产后恶露不净、痪滞腹痛、食积饱胀、赤白下痢、跌打损伤等症。
法国学者van Tieghem在1884年建立了红曲菌属的分类。
在分类上,红曲霉属真菌界,红曲菌科,红曲霉属。
目前,美国培养物物种保藏中心(ATCC)已有58个红曲菌株。
大部分红曲菌株属于3种:丛毛红曲霉,紫色红曲霉及安卡红曲霉。
现代研究表明,红曲中次生代谢物含有:莫那克林Monacolin系列(K,J,L,M,X),γ一氨基丁酸、氨基葡萄糖、卵磷脂、类黄酮、不饱和脂肪酸等功能成分。
因为大米中除了大量淀粉外,还含有大量蛋白质、脂肪等可代谢物,在红曲霉菌所含各种酶的作用下,同时还会产生多种必需氨基酸、不饱和脂肪酸,各种活性酶与糖等有利于人体健康的成分。
其成分的多样性,决定了其多系统、多靶点作用的特点。
然而红曲的医用、药用价值却是在近几十年来的研究中才被真正挖掘出来。
1979年,日本学者远滕章教授从红曲霉的培养液中分离出一种能够强力抑制胆固醇合成的活性物质,命名为MonacolinK(莫纳可林K)后,引起了全世界科学家的关注。
时隔1年,美国Albert 等亦从土曲霉中发现了相似的物质,现称Lo-vastatin(洛伐他汀)。
1985年Endo又相继从红曲中分离到MonacolinL,X,J,M、等类似物,它们都具有相同的基本结构,同时都具有很强的降低胆固醇的作用。
众多国内外学者在红曲霉代谢产物中不断挖掘生理活性物质,随着现代生物化学与药理学的发展,红曲的生物活性及药效不断被挖掘,红曲就是一种含有丰富的生物活性酶和多种生理活性物质,如红曲色素、莫纳可林 k(Monacolin k) -洛伐他汀类化合物、γ- 胺基丁酸(GABA)、天然植物激素等生理活性成分。
红曲是迄今为止发现的同时具备降血脂、降血压和降血糖三种功能的天然食品;后来的研究中还发现了多种Monacolin物质的有益作用,发现其对心肌和内皮细胞有抗炎症及保护作用、改善高血压早期亚临床靶器官损伤、改善心肌重构、改善心脏舒张功能,已被证实在心血管疾病的一级、二级预防中均可获益;降脂外的多效性对于维护血管健康、减少心血管事件的发生、发展均具有重要意义。
此外还具有抗肿瘤、抗疲劳、预防骨质疏松、增强免疫力等广泛的药理作用;预防老年痴呆和中风以及对肾脏免疫调节、抑制呼吸道病毒、促进对铁的吸收、防治贫血、预防和治疗胆结石、前列腺肥大等作用。
红曲无任何毒副作用,天然、安全、有效, 具有极高的营养保健、药用价值。
这一连串的发现引起了世界的轰动,掀起了红曲霉降酯类产物用于保健食品、药品原料,改善人们的身体健康,尤其是老年人的生活质量的研究热潮。
二、红曲的降酯作用1.红曲类降酯功能食品的研发背景随着全球经济建设的迅猛发展,导致环境的破坏和生态的恶化,食物安全和人类疾病健康,成为近年来世界关注的重要课题。
在世界各国因各种常见病多发病死亡的人数中,除癌症居首以外,因高血脂发生心脑血管疾病而死亡的人数每年将近1700万,占死亡总人口的30%,其中中老年人群居多。
我国高血压病,患病率18.8%,总人数近2亿人;血脂异常率18.6%达1.6亿人;全国成人超重率22.8%,总人数达2亿人,全国肥胖率7.1 %达6000多万人。
三高症和超体重均和高血脂有关,所以世界卫生组织和各国政府主管部门,均非常重视降血脂药物的开发。
发达国家大量开发脂肪代用品、糖代品投放市场。
但这些只是减少热量摄入,起到预防血脂上升的作用。
真正对高血脂即高胆固醇患者,不得不使用药物,至今国内外比较广泛使用的是他汀类药物,但长期服用他汀类药物,有一定毒副作用。
为此研发低毒无毒具有降胆固醇功能的食品配料,亦是各国医药和功能食品部门研发的热点。
高脂血症是各种原因导致的血浆中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和(或)低密度脂蛋白(LDL-C)过高和(或)高密度脂蛋白(HDL-C)过低的一种全身脂代谢异常。
,变治病为防病,是今后保健食品的一个重要发展方向。
红曲是首先发现并研究的具有降脂作用的中药,红曲疗效显著,无毒副作用,耐受性好,在食品及传统中药领域已有近千年的应用历史,因而,红曲具有极大的开发和推广价值。
近年来诸多研究表明, 红曲其具有显著的调脂作用及抗炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化等作用,与化学合成的他汀类药物如氟伐他汀、阿托伐他汀等相比有综合降脂作用强、安全性好、易于被广大群众接受等特点,故被称为天然的中药他汀。
红曲因其含有高活性的降脂化合物洛伐他汀而成为中药降脂复方药物的主要成分。
中成药红曲-天然他汀品种众多,近年来尤以对血脂康、脂必泰的研究为多。
2.红曲降脂作用机理红曲含有十余种他汀类似物(Monacolin K、M、X等),又以Mona-colin K的活性最强。
其有效降脂成分即活性物质(Monacolin K,又称lovastatin洛伐他汀),系他汀同系物。
Monacolin K有酸式和内酯式两种形式,酸式可以直接被人体吸收,并在体内发挥主要的降脂作用,是重要的调节血脂的功能因子。
1985年,美国科学家Goldstein和Brown进一步找出了 monacolin-k抑制胆固醇合成的作用机理,并因此获得诺贝尔奖,红曲米也由此名声大噪。
2.1 降低内源性胆固醇的合成红曲降脂作用主要是减少内源性脂质的合成,减少外源性脂质的吸收(主要是减少胆固醇的吸收),促进脂质的转运和排泄,升高高密度脂蛋白胆固醇或血清载脂蛋白,利于脂质的转运和排泄。
人体内只有1/3的总胆固醇来源于食物,其余2/3由肝脏和小肠合成。
在胆固醇的合成过程中,约有25种酶参加反应,最为关键的一步是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)在其还原酶作用下生成甲羟戊酸(MVA),然后经一系列步骤合成胆固醇及其他产物。
HMG-CoA还原酶是胆固醇代谢合成途径的限速酶, 红曲中的Monacolin K 及其类似物对HMG-CoA还原酶具有高效特异性抑制作用,它能竞争性地与HMG-CoA还原酶进行结合,使其活性降低,从而抑制胆固醇的合成;同时,通过增高载脂蛋白B、E(apoB、E)受体活性而降低含有LDL-C (低密度脂蛋白)、IDL-C (中密度脂蛋白)及VLDL-C (极低密度脂蛋白)的血浆脂蛋白浓度,从而有效降低血液中TC水平,进一步使肝细胞内总胆固醇 (TC)水平下降;并升高HDL-C (高密度脂蛋白)的浓度。
2.2 加快胆固醇分解代谢、调节载脂蛋白质人体内有80%的LDL是通过细胞表面的LDL受体清除的,该受体的合成速度与细胞内胆固醇的含量成反比关系。
红曲中Monacolin 类化合物具有高度的肝脏选择性,在肝脏浓度明显高于其它组织。
MonacolinK因为能有效抑制胆固醇的合成,所以大大降低了肝细胞中胆固醇的浓度,从而刺激增加了肝细胞中的LDL受体并代偿性增高LDL受体活性,进一步加快了LDL的分解代谢,促进血浆中LDL-C的清除,从而降低血浆中的LDL水平。
红曲中还富含多不饱和脂肪酸,可刺激肝脏LDL受体,增加受体数量及与 LDL的亲和力 ,增加受体的机动性 ,使TC水平下降并使HDL的含量增高。
载脂蛋白质是血浆脂蛋白中的蛋白质,其基本功能是运载脂类。
当载脂蛋白质APO α1和APO β水平异常时,脂代谢过程的关键酶就失去活性,从而导致脂代谢紊乱。
实验表明MonacolinK类化合物可降低高脂血症患者的APO αI水平,升高其APO β水平,纠正脂代谢紊乱,从而起到调节血脂的作用。
MonacolinK还具有抑制LDL和LDL 中脱辅基蛋白Apoβ-100的合成作用,降低甘油三酯、脂蛋白等物质的合成和分泌,从而降低血脂。
3.红曲降酯效果和毒副作用皆优于洛伐他汀Goldstein和Brown教授的研究表明,monacolin-k只是一种前体药物,它本身无活性,需经人体产生的羧基酯酶水解改变结构,变成有活性的物质Mevinolinic Acid(酸式莫纳可林K),才能发挥降脂作用。
但人体产生的羟基酯酶至少有3种,且产生的能力也存在较大的个体差异,这就决定了洛伐他汀在不同病人身上药效的差异性。
现今红曲广泛用于药物、保健品和各种食品,并以食物补充剂出口欧美。
研究证明,莫纳可林K的化学结构,相同于洛伐他汀,但应该说明,红曲的调节血脂和降血压作用,与国外纯洛伐他汀化合物的成分及性质完全不同。
洛伐他汀对降胆固醇作用明显,但对甘油三酯无作用。
我国祖先留下的红曲,确是一种理想的降胆固醇的功能配料,因为它不仅降低低密度胆固醇,且可降低甘油三酯,并升高高密度胆固醇,优于其他任何降胆固醇的功能配料。
红曲的调节血脂功能不仅仅是莫纳可林K的作用,而是麦角甾醇、豆甾醇等复合物多因子的共同增效结果。
Monacolin K包括酸型和内酯型两种成分。
Monacolin-k的酸式结构(也称开环结构)是最天然的降脂物质,天然红曲中的Monacolin K多为酸式,其酸式结构与体内HMG-CoA更为接近,它无需体内的羟基酸酯酶参与水解,可以直接被人体吸收,直接发挥作用而减少了肝、肾的负担,可同时降低TC、LDL-C和升高HDL-C,从而起到综合降脂作用,具有高效、低毒、安全的特点。
红曲在治疗高血脂方面有独特疗效,尤其具有优先降低对动脉粥样硬化作用明显的LDL(低密度脂蛋白)胆固醇的作用;也可用来治疗糖尿病性高血脂症而不影响耐糖量,这是这类活性物质药理的一大特点。