卡巴他赛杂质-(最新结构)列表
卡巴他赛说明书
资料5# 药品说明书目录5.1说明书样稿核准日期：年月日修改日期：年月日卡巴他赛注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：卡巴他赛注射液汉语拼音：KabatasaiZhusheye英文名称：Cabazitaxel Injection【成份】本品活性成份：卡巴他赛化学名称：(2α,5β,7β,10β,13α)-4-乙酰基-13-({(2R,3S)-3-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-羟基-3-苯丙酸})-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代-5,20-环氧紫杉烷-11-烯-2-苯甲酰氧基化学结构式：分子式：C45H57NO14分子量：835.93辅料：聚山梨酯80和柠檬酸【性状】本品为无色至黄色澄清油状液体。
【适应症】卡巴他赛是一种微管抑制剂，与泼尼松联用，用于接受过多西他赛治疗方案的激素难治性转移性前列腺癌患者的治疗。
【规格】卡巴他赛注射液：1.5mL：60mg；注射用稀释剂：5.7mL的13%（w/w）乙醇溶液。
【用法用量】（1）一般剂量信息本品个体剂量按体表面积（BSA）25mg/m2的剂量1小时内静脉输注，每3周1次，在治疗期间与泼尼松联合用药，每天口服泼尼松10mg。
治疗前推荐术前用药[见用法用量（3）]。
本品应在使用抗癌药品经验丰富的执业医师的监督下给药，在诊断试剂和治疗设施齐全的情况下，才有可能合理控制并发症。
在给药前，本品需稀释两次[见用法用量（5）]。
不能使用聚氯乙烯（PVC）输液容器和聚氨酯（PU）输液器材制备卡巴他赛输液及给药[见用法用量（5）]。
（2）剂量调整当病人发生下列不良反应时，应减少剂量至20mg/m2。
（3）术前用药为了降低过敏反应严重程度及风险，给予卡巴他赛30分钟前应先静脉注射下面药物：抗组织胺剂（右氯苯那敏5 mg或苯海拉明25mg或等剂量抗组织胺药）。
皮质甾体（地塞米松8 mg或等剂量的甾体）。
H2受体拮抗剂（雷尼替丁50mg或等剂量的H2受体拮抗剂）。
卡巴他赛说明书
卡巴他赛说明书文件管理序列号：[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]资料5# 药品说明书目录5.1说明书样稿核准日期：年月日修改日期：年月日卡巴他赛注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：卡巴他赛注射液汉语拼音：KabatasaiZhusheye英文名称：Cabazitaxel Injection【成份】本品活性成份：卡巴他赛化学名称：(2α,5β,7β,10β,13α)-4-乙酰基-13-({(2R,3S)-3-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-羟基-3-苯丙酸})-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代-5,20-环氧紫杉烷-11-烯-2-苯甲酰氧基化学结构式：分子式：C 45H 57NO 14分子量：835.93辅料：聚山梨酯80和柠檬酸【性状】本品为无色至黄色澄清油状液体。
【适应症】卡巴他赛是一种微管抑制剂，与泼尼松联用，用于接受过多西他赛治疗方案的激素难治性转移性前列腺癌患者的治疗。
【规格】卡巴他赛注射液：1.5mL ：60mg ；注射用稀释剂：5.7mL 的13%（w/w ）乙醇溶液。
【用法用量】（1）一般剂量信息本品个体剂量按体表面积（BSA ）25mg/m 2的剂量1小时内静脉输注，每3周1次，在治疗期间与泼尼松联合用药，每天口服泼尼松10mg 。
治疗前推荐术前用药[见用法用量（3）]。
本品应在使用抗癌药品经验丰富的执业医师的监督下给药，在诊断试剂和治疗设施齐全的情况下，才有可能合理控制并发症。
在给药前，本品需稀释两次 [见用法用量（5）]。
不能使用聚氯乙烯（PVC ）输液容器和聚氨酯（PU ）输液器材制备卡巴他赛输液及给药[见用法用量（5）]。
（2）剂量调整当病人发生下列不良反应时，应减少剂量至20mg/m2。
（3）术前用药为了降低过敏反应严重程度及风险，给予卡巴他赛30分钟前应先静脉注射下面药物：抗组织胺剂（右氯苯那敏5 mg或苯海拉明25mg或等剂量抗组织胺药）。
卡巴他赛一种手性异构体杂质的合成
广 东 化 工
ｗｗｗ．ｇｄｃｈｅｍ ．ｔｏｍ
５９
卡 巴他赛一种手 性异构体杂质 的合 成
殷 晓 伟 ，康 琳
（常 州Ｉ方 圆制 药有 限 公司 ｌ１：程 Ｌ｝１心 ，江 苏 常州 ２１ ３０２２１
［摘 要】本文 介绍 了卡 巴他 赛原 料药 的一 种手 性异 构体 杂质 （２ａ，５ｐ，７Ｂ，１０［Ｌ １３ａ）．４ 乙酰氧 基．２一苯 甲酰 氧基 一５，２０。环 氧基．１．羟 基．７，１０．二 甲
物 从紫 杉树 针 叶中提 取 获得 ，化学 称为 ４一乙酰 氧 基 ２Ａ．苯 甲酰
氧 代 紫杉 一ｌ１一烯 一ｌ ３Ａ一基（２Ｒ，３ｓ）一３一叔 丁 氧 基 羧基 氨 基 一２一羟 基一３一
苯 基丙 酸酯 丙酮 化 合物 。２０１ｏ年 ６月 １７日美 国 ＦＤＡ批 准 其上 市 ，
Ｌｊ泼尼 松联 用 治疗 既往 用含 多 西他 赛治疗 方 案 的激 素 难治 性转 移
ｉｍ ｐｕｒｉｔｉｅｓ ｉｎ ｔｈｅ ｑｕａｌｉｔｙ ｃｏｎ￣ｏｌ ｏｆ Ｃａｂａｚｉｔａｘｅｌ
Ｋ ｅｖｗｏｒｄｓ：Ｃａｂａｚｉｔａｘｅｌ： ｃｈｉｒａｌ ｊｓｏｍｅｒ ｉｍ ｐｕｒｉｔｉｅｓ： ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ： ｑｕａｌｉｔｙ ｃｏｎｔｒｏ１
ｋ巴他 赛（ｃａｂａｚｉｔａｘｅ１）是 一种 半 合成紫 杉烷 类化 合物 ，其 前体
性 前列 腺癌 …。
卡 巴 他赛 是微 管抑 制剂 ，它 与微 管 蛋 白结合 ，促 进微 管双 聚
体 配成 微 管 ，阻 止其 去 多聚化过 程 ，并抑 制 有丝 分裂 和 问期细 胞
功 能 ，从 而抑 制痛 细胞 的有 丝 分裂 和增 殖 。卡 巴他赛 对晚 期 小 鼠
卡巴他赛说明书修订稿
卡巴他赛说明书WEIHUA system office room 【WEIHUA 16H-WEIHUA WEIHUA8Q8-资料5# 药品说明书目录说明书样稿核准日期：年月日修改日期：年月日卡巴他赛注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：卡巴他赛注射液汉语拼音：KabatasaiZhusheye英文名称：Cabazitaxel Injection【成份】本品活性成份：卡巴他赛化学名称：(2α,5β,7β,10β,13α)-4-乙酰基-13-({(2R,3S)-3-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-羟基-3-苯丙酸})-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代-5,20-环氧紫杉烷-11-烯-2-苯甲酰氧基化学结构式：分子式：C45H57NO14分子量：辅料：聚山梨酯80和柠檬酸【性状】本品为无色至黄色澄清油状液体。
【适应症】卡巴他赛是一种微管抑制剂，与泼尼松联用，用于接受过多西他赛治疗方案的激素难治性转移性前列腺癌患者的治疗。
【规格】卡巴他赛注射液：：60mg；注射用稀释剂：的13%（w/w）乙醇溶液。
【用法用量】（1）一般剂量信息本品个体剂量按体表面积（BSA）25mg/m2的剂量1小时内静脉输注，每3周1次，在治疗期间与泼尼松联合用药，每天口服泼尼松10mg。
治疗前推荐术前用药[见用法用量（3）]。
本品应在使用抗癌药品经验丰富的执业医师的监督下给药，在诊断试剂和治疗设施齐全的情况下，才有可能合理控制并发症。
在给药前，本品需稀释两次 [见用法用量（5）]。
不能使用聚氯乙烯（PVC）输液容器和聚氨酯（PU）输液器材制备卡巴他赛输液及给药[见用法用量（5）]。
（2）剂量调整当病人发生下列不良反应时，应减少剂量至20mg/m2。
（3）术前用药为了降低过敏反应严重程度及风险，给予卡巴他赛30分钟前应先静脉注射下面药物：抗组织胺剂（右氯苯那敏5 mg或苯海拉明25mg或等剂量抗组织胺药）。
卡巴他赛杂质结构式整理-杂质对照品
卡巴他赛杂质——孟成科技（上海）有限公司名称信息结构式卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity分子式/Molecular Formula ：C46H59NO14分子量/Molecular Weight ：849.98卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C32H42O10分子量/Molecular Weight ：586.69卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C51H71NO14Si分子量/Molecular Weight ：950.22卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C43H59NO14分子量/Molecular Weight ：813.95卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C45H59NO14分子量/Molecular Weight ：837.97卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C45H57NO14分子量/Molecular Weight ：835.95卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C49H65NO15分子量/Molecular Weight ：908.06卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C13H17NO3分子量/Molecular Weight ：235.29卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C49H65NO15分子量/Molecular Weight ：908.06卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C18H25NO5分子量/Molecular Weight ：335.40卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C33H44O10分子量/Molecular Weight ：600.71卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C22H25NO6分子量/Molecular Weight ：399.44CAS#:859498-34-3卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C31H42O10分子量/Molecular Weight ：574.67卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C29H42O10分子量/Molecular Weight ：550.65卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C24H21NO5分子量/Molecular Weight ：403.44卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C24H21NO5分子量/Molecular Weight ：403.43CAS#:949459-76-1卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C22H25NO6分子量/Molecular Weight ：399.44CAS#:153652-67-6卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula：C24H21NO5分子量/Molecular Weight：403.43CAS#:1262147-55-6。
抗肿瘤药卡巴他赛的合成
抗肿瘤药卡巴他赛的合成李靖;姚全兴;王信见;陈波【摘要】合成了微管抑制剂类抗肿瘤药物卡巴他赛,合成路线为:10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ(Ⅱ)与甲基化试剂硫酸二甲酯进行甲基化,生成C-7,C-10-二甲基-10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ(Ⅲ);将Ⅲ与(3R,4S)-3-(1-乙氧乙氧基)-2-氧-4-苯基-吖丁啶羧酸叔丁基酯(Ⅳ)进行缩合,生成化合物N-叔丁氧羰基-(2R,3S)-3-苯基-O-(1-乙氧基乙基)异丝氨酸-7,10-二甲基-10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ-13-酯(V);V通过酸性条件脱去1-乙氧基乙基得到目标化合物,总收率(基于Ⅱ)约30％,纯度99.36％.该合成方法耗时短、步骤少,易于工业化应用.【期刊名称】《化学与生物工程》【年(卷),期】2013(030)010【总页数】3页(P51-53)【关键词】卡巴他赛;抗肿瘤药;合成【作者】李靖;姚全兴;王信见;陈波【作者单位】重庆泰濠制药有限公司,重庆400039;重庆泰濠制药有限公司,重庆400039;重庆泰濠制药有限公司,重庆400039;重庆泰濠制药有限公司,重庆400039【正文语种】中文【中图分类】TQ463.4;R914.5卡巴他赛（Ⅰ），英文名 Cabazitaxel，化学名（2α，5β，7β，10β，13α）－4－乙酰基－13－｛（2R，3S）－3［（叔丁基氧基羰基）氨基］－2－羟基－3－苯丙酸｝－1－羟基－7，10－二甲氧基－9－氧代－5，20－环氧紫杉烷－11－烯－2－苯甲酰氧基－丙烷－2－酮，是由赛诺菲－安万特公司研发的紫杉烷类微管抑制剂抗肿瘤药，与泼尼松联用治疗晚期前列腺癌，2010年6月17日美国FDA批准上市。
鉴于卡巴他赛的原有合成路线耗时长、效率低、产品纯度不高，作者参考有关类似物制备方法［1－3］，提出了新的卡巴他赛合成路线：10－脱乙酰巴卡亭Ⅲ（Ⅱ）与甲基化试剂硫酸二甲酯进行甲基化，生成C－7，C－10－二甲基－10－脱乙酰巴卡亭Ⅲ（Ⅲ）；将Ⅲ与（3R，4S）－3－（1－乙氧乙氧基）－2－氧－4－苯基－吖丁啶羧酸叔丁基酯（Ⅳ）进行缩合，生成化合物N－叔丁氧羰基－（2R，3S）－3－苯基－O－（1－乙氧基乙基）异丝氨酸－7，10－二甲基－10－脱乙酰巴卡亭Ⅲ－13－酯（Ⅴ）；Ⅴ通过酸性条件脱去1－乙氧基乙基得到卡巴他赛（Ⅰ）。
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卡巴他赛杂质3 Cabazitaxel Impurity 3
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卡巴他赛杂质4 Cabazitaxel Impurity 4
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卡巴他赛杂质5 Cabazitaxel Impurity 5
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项目报批 纯度高更葡糖钠杂质，达托霉素杂质，依维莫司杂质，他克莫司杂质，阿奇霉素杂质，克拉维酸钾杂质， 红霉素杂质，克拉霉素杂质，林可霉素杂质，罗红霉素杂质，克林霉素杂质，恩曲他滨杂质，艾地那非杂质，瑞卢戈利杂质，艾氟康唑 杂质等；并提供COA、NMR、HPLC、MS等结构确证图谱;详情请点 用户名 ，谢谢！ 专业<杂质对照品>解决方案，代理中检所/EP/BP/USP/LGC/TRC/DR/TLC/MC/SIGMA/BACHEM/STD等品牌。
卡巴他赛杂质-(最新结构)列表
中文名称
英文名称
CAS
卡巴他赛杂质1 Cabazitaxel Impurity 1
N/A
规格
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用途
项目报批 纯度高于98%
结构式
卡巴他赛杂质2 Cabazitaxel Impurity 2
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