药物化学抗病毒药考试重点分析
药学专业知识二_药物化学 第五章抗病毒药_2013年版
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、代谢具有骨髓抑制毒性的药物是
A:利巴韦林
B:齐多夫定
C:奈伟拉平
D:阿昔洛韦
E:茚地那韦
答案:B
2、金刚烷胺预防亚洲甲型流感病毒的原因是: A:阻止病毒体释放
B:干扰核酸的合成
C:阻止病毒外壳蛋白质生成
D:干扰病毒进入宿主细胞，并抑制其复制 E:引起细胞内溶酶体释放，使感染细胞溶解 答案:D
3、兼有抗麻痹作用的抗病毒药是:
A:碘苷
B:金刚烷胺
C:阿昔洛韦
D:三氮唑核苷
E:阿糖腺苷
答案:B。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
药物化学-抗菌药和抗病毒药物-学习指南
《抗菌药物和抗病毒药物》学习指南一、本章学习要求1、掌握代表药物诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硝酸益康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺等的化学名、化学结构、理化性质及临床用途；2、熟悉喹诺酮类抗菌药、抗病毒药物、磺胺类药物及抗菌增效剂的结构类型、构效关系；3、熟悉磺胺嘧啶、甲氧苄啶的作用特点；4、了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物和抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系；二、本章重点难点分析重点：1、能够应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题。
2、能根据合成抗菌药物的结构特点，判断其化学稳定性，解决基本的临床应用问题。
难点：药物理化性质对生物活性的影响，结构与活性之间的构效关系。
三、本章作业(一) 选择题1．最早发现的磺胺类抗菌药为________。
A．百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺 E 苯磺酰胺2．复方新诺明是由________组成。
A 磺胺醋酰与甲氧苄啶B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3．能进入脑脊液的磺胺类药物是________。
A. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶C. 磺胺甲恶唑D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺4．异烟肼的水解产物中，毒性较大的是________A 异烟酸B 肼C 二氧化碳D 吡啶5. 下面哪个药物不可发生有机氟的反应？A、氟哌啶醇B、氟烷C、环丙沙星D、SMZ6．磺胺甲恶唑的化学结构为________。
7. 磺胺甲噁唑的作用机制是_________。
A.抑制二氢叶酸还原酶B. 抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制四氢叶酸合成酶D. 抑制四氢叶酸还原酶8．环丙沙星的化学结构为________。
9．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的________。
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用；B. 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性；C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用加强；D. 磺酰氨基N1－单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1,N4－双取代物一般均丧失活性；E. N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
执业西药师《药学专业知识二》考点之抗病毒药
执业西药师《药学专业知识二》考点之抗病毒药�D、药理作用与临床评价(一)作用特点1.广谱抗病毒药(1)利巴韦林抗病毒机制――抑制一磷酸肌苷脱氢酶，进而干扰三磷酸鸟苷合成;抑制病毒RNA聚合酶，阻碍mRNA的转录。
临床用于――甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道病毒感染。
(2)干扰素抗病毒机制――与细胞内特异性受体结合，导致抗病毒蛋白的合成。
对病毒穿透细胞膜过程：脱壳、mRNA合成、蛋白翻译后修饰、病毒颗粒组装和释放均可产生抑制作用。
RNA病毒较为敏感，DNA病毒敏感性较低。
用于――慢性肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等;还用于肿瘤。
(3)胸腺肽α1可诱导T细胞分化成熟，并调节其功能。
临床用于――慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染及肿瘤。
2.抗流感病毒药【金刚烷胺、金刚乙胺】――抗病毒机制：(1)作用于M2蛋白――影响病毒脱壳和复制。
(2)干扰病毒组装。
仅对亚洲甲型流感病毒有效。
【扎那米韦】对金刚烷胺和金刚乙胺耐药病毒仍有抑制作用。
机制――选择性抑制流感病毒神经酰胺酶。
抑制病毒从感染细胞的释放，阻止病毒在呼吸道扩散。
【奥司他韦】其活性代谢产物是强效选择性甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂――用于甲型或乙型流感病毒治疗，对甲型H1N1型流感和高致病性禽流感H5N1感染者有防治作用。
3.抗疱疹病毒药(1)阿昔洛韦――抗DNA病毒药，对RNA病毒无效，对单纯疱疹病毒作用最强，对带状疱疹病毒作用较弱。
机制：竞争病毒DNA多聚酶，抑制病毒DNA复制;掺入病毒DNA链中，生成无功能DNA。
用于：单纯疱疹病毒感染、疱疹病毒脑炎和带状疱疹。
(2)伐昔洛韦――水解成阿昔洛韦。
(3)西多福韦――竞争性抑制三磷酸脱氧胞苷，并可作为病毒DNA多聚酶的底物而抑制病毒DNA的合成。
单次用药即对单纯疱疹病毒、水痘有效。
(4)膦甲酸钠――阻断病毒DNA多聚酶的焦磷酸结合点，抑制病毒的核酸合成。
用于治疗巨细胞病毒引起的视网膜炎，也可用于耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒感染。
化学院药物化学考试重点总结
化学院药物化学考试重点总结化学院药物化学考试重点总结苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2位硫取代起效快影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。
（1）解离常数及油水分配系数的影响。
药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。
解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。
如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。
油水分配系数过大，则有惊厥作用。
如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。
（2）体内代谢对药物的影响。
药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。
5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。
地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠：抗癫痫药普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成镇痛药咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成CHO+CHONH2+COOCH3OCOOCH3AcOOClNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH麻黄碱：拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药普鲁卡因：局麻药合成ONa2Cr2O7O2NOOO2NN1Fe,HCl2HClH2NH2SO4O2NOONOHHON二甲苯.HCl 利多卡因（局麻药和抗心律失常）硝苯地平：二氢吡啶类（DHP）钙拮抗剂利舍平（利血平）作用于交感神经末梢的抗高血压药卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因：抗心律失常药普萘洛尔：β-受体阻滞剂、合成；OClOONH2OH+OHOHNHClOHOHN.HCl美托洛尔：选择性β1-受体阻滞剂氢氯噻嗪：磺胺类及苯并噻嗪类利尿药甲苯磺丁脲：磺酰脲类口服降血糖药第六章抗溃疡药雷尼替丁：呋喃类H2受体拮抗剂奥美拉唑（洛赛克）：质子泵抑制剂昂丹司琼：止吐药甲氧普胺、多潘立酮（吗丁啉）：促动力药，止吐药第七章阿斯匹林：水杨酸类解热镇痛药作用原因：解热、镇痛、抗炎机制都与抑制前列腺素（Prostaglandine，PG）在体内的生物合成有关。
药物化学抗感染药考试重点分析
第六章其他抗感染药（一）盐酸小檗碱又名黄连素1、作用：细菌性痢疾及胃肠炎，用于眼结膜炎、化脓性中耳炎等的外用治疗。
毒性低、副作用小、应用广等特点新作用：阻断α受体（降压、抗心律失常）2、三种形式季铵碱式最稳定，多以这种形式存在，亲水性强，醇式和醛式难溶于水，遇酸部分转变季铵碱式。
（二）林可霉素1、结构：吡咯烷酸上正丙基取代，酰胺，7位R为羟基2、对青霉素过敏者可用林可霉素替代（三）克林霉素1、结构：7位R1 被氯取代，化学稳定性好，对光稳定2、骨髓炎首选（四）磷霉素结构最小的抗生素（五）甲硝唑此考点的学习方法：1、甲硝唑属于硝基咪唑类，该类药的词干：“硝唑”2、该类有3个代表药，共同的结构特征是：有一个咪唑环，2位甲基，5位硝基，具共同化学性质3、3个代表药在1位有不同的取代基，掌握甲硝唑。
它的1位是羟乙基，其它两个硝唑类代表药比照学习1、性质：（1）具芳香硝基化合物的反应（加氢氧化钠温热后显紫色，加稀盐酸成酸性即变成黄色）（2）含氮杂环，具有碱性，与三硝基苯酚生成黄色沉淀2、代谢：甲基氧化代谢两个产物有活性。
（2-羟甲基甲硝唑和硝基咪唑乙酸）3、用途：治疗滴虫、阿米巴病、抑制厌氧菌（六）替硝唑1、结构：甲硝唑的羟基换为乙磺酰基的类似物2、作用：口服吸收好，能进入各种体液，治疗厌氧菌感染、抗滴虫，阿米巴病（七）奥硝唑1、结构：甲硝唑1位氯甲基取代2、第三代硝基咪唑类药物，抗感染优势，时间长3、（考点）手性碳：含有一个带羟基的手性碳，左旋体有活性，不良反应低右旋体是产生神经毒性的主要根源。
开发左旋体为左奥硝唑（八）利奈唑胺1、结构：噁唑烷酮类2、作用机制：与现有的抗菌药物不同，干扰蛋白质合成起始阶段。
3、代谢：吗啉环的氧化，产生两个无活性的开环羧酸代谢产物（氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物）4、作用：用于多重耐药的革兰阳性菌感染第5～第6章练习题一、最佳选择题下述内容中与奥硝唑不符的是A.是抗菌药B.硝基咪唑类药物C.1位有氯甲基羟乙基取代D.左旋体有活性E.右旋体不良反应低[答疑编号700536060101]【答案】E【解析】奥硝唑含有一个带羟基的手性碳原子，左旋体有活性，不良反应低，而右旋体是产生神经毒性的主要根源。
药物化学第三章抗病毒和抗艾滋病药物
N OH O
开环的鸟苷类似物，通过抑制病毒编码的胸苷激酶和 DNA聚合酶，显著的抑制感染细胞中DNA的合成，而不影
响非感染细胞的DNA复制。
广谱抗病毒药，主要用于疱疹性角膜炎、全身性带状疱 疹和疱疹性脑炎的治疗，也可用于治疗乙型肝炎。 水溶性差，口服吸收少，可产生抗药性
更昔洛韦(ganciclovir)
N
OH
OH
苷(GMP)生物合成前体氨基咪唑酰胺
核苷(AICAR)的类似物。
利巴韦林(ribavirin)
广谱抗病毒药，对RNA和DNA病毒都有活性。对流感病 毒A和B引起的流行性感冒以及腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、 麻疹等有防治作用。
四、天然抗病毒药物
板蓝根 鱼腥草
抗病毒口服液
主要由板蓝根、石膏、芦根、生地黄、广藿香、连 翘等中药 博尔泰力注射液（氧化苦参碱针）
朊病毒
朊病毒又称蛋白质侵染因子。朊病毒是一类能 侵染动物并在宿主细胞内复制的小分子无免疫 性疏水蛋白质。它只有蛋白质而无核酸，但却 既有感染性，又有遗传性。对各种理化作用具 有很强抵抗力，传染性极强，分子量在2.7 万～3万的蛋白质颗粒，是能在人和动物中引 起可传染性脑病的一个特殊的病因。 1986年11月至1995年5月，英国饲养的大约15万头牛感染了一种新的神经疾 病，病牛从发病到死亡仅数周到数月的时间，这种病被称为疯牛病。通过流 行病学研究发现，疯牛病的起病原因既不是传染性病毒，也不是细菌，更不 是真菌或寄生虫。它是一种能起传播作用的物质，这种物质影响牛脑和脊髓， 用普通显微镜即可观察到脑部的海绵状变化。这一物质非常稳定，用普通的 烹调温度无法将其杀死，甚至连消毒、冷冻和干燥也无法将其消灭，它就是 朊病毒。
3、影响核糖体翻译的药物
山东卫生事业单位笔试题之抗病毒药的知识点梳理
山东卫生事业单位笔试题之抗病毒药的知识点梳理中国卫生人才网梳理药学基础知识-抗病毒药的知识点，包括抗病毒药的药理作用与临床评价、不良反应、禁忌症、药物相互作用及用药监护。
一、药理作用与临床评价干扰素与细胞内特异性受体结合，产生抗病毒蛋白。
金刚烷胺和金刚乙胺影响病毒脱壳和复制。
影响血凝素而干扰病毒组装。
奥司他韦选择性的抑制甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶。
阿昔洛韦为竞争DNA聚合酶的抗病毒药，对RNA病毒无效，对Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒作用最强，对带状疱疹病毒作用较弱。
膦甲酸钠为无机焦磷酸盐类似物，对巨细胞病毒和疱疹病毒有效。
抑制病毒的核酸合成。
阿糖腺苷通过抑制病毒DNA多聚酶、干扰其DNA合成而发挥作用等。
拉米夫定竞争性抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)多聚酶。
阿德福韦竞争性抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶。
二、不良反应广谱抗病毒药：肾损害、骨髓造血功能抑制，金刚烷胺、金刚乙胺：腹痛、产后泌乳，奥司他韦：抽搐、喉头水肿、结膜炎，抗疱疹病毒药：一过性血肌酐、尿素升高、骨髓造血功能抑制;有红细胞病毒感染性视网膜炎的爱滋病患者可现视网膜剥离，抗乙肝病毒药：肝炎恶化。
三、禁忌症利巴韦林：过敏、血红蛋白异常、自生免疫病、严重精神异常者禁用，金刚烷胺：新生儿和1岁以下婴儿、哺乳期妇女禁用，阿糖腺苷：肾功能不全、造血功能不良者禁用，拉米夫定：肾功能不全者(肌酐清除率≤30ml/m in)者不宜使用，金刚烷胺与抗胆碱药合用，可增加抗胆碱不良反应的危险和抗精神病药、多潘立酮、甲基多巴等合用，可增加锥体外系不良反应的风险。
四、药物相互作用利巴韦林与去羟肌苷或司坦夫定合用，能够增加不良反应发生的危险性。
α-干扰素抑制茶碱的代谢，使茶碱的血浆药物浓度升高，金刚烷胺和抗精神病药、多潘立酮、甲基多巴、丁苯那嗪、甲氧氯普胺等合用，可增加锥体外系不良反应的风险。
阿昔洛韦与齐多夫定合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
五、用药监护1.监护拉米夫定的耐药性与合理应用，患者必须在专科医生指导下用药，不能自行停药，并需在治疗中进行定期监测长期应用，部分患者可能出现病毒异常如果停止拉米夫定治疗，应对患者临床情况和血清肝功能指标进行定期监测至少4月。
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第五章抗病毒药分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类第一节核苷类核苷由碱基和糖两部分组成。
由五种天然碱基（尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤）中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷两类：一、非开环核苷类抗病毒药物二、开环核苷类抗病毒药物（无糖环）一、非开环核苷类抗病毒药物此考点的学习方法：1、共4个代表药2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是“夫定”3、重点掌握齐多夫定的结构、稳定型、作用机制，其它3个比对学习（一）齐多夫定第一个可抑制艾滋病病毒的核苷类13位叠氮基2、性质：对光热敏感，低温避光保管3、机制：抗逆转录酶（抑制剂）4、代谢：进入感染细胞内，由宿主细胞内的激酶（胸苷激酶、胸苷酸激酶及核苷二磷酸激酶）磷酸化，生成5′-三磷酸化齐多夫定而发挥作用。
（核苷类的共性）（二）司他夫定①2’,3’双键，对酸稳定②骨髓抑制毒性低③生成三磷酸酯产生活性（三）拉米夫定①3’-S，双脱氧硫代胞嘧啶②b-D-（+）和b-L-（-）两种异构体③抗HIV、抗乙肝病毒（四）扎西他滨①2’,3’双脱氧②耐受性好③生成三磷酸酯产生活性二、开环核苷类无糖环此考点的学习方法：1、共6个代表药2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是“昔洛韦”3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定性、作用机制，其它比对学习（一）阿昔洛韦（第一个）1、结构：鸟嘌呤的开环核苷2、性质：1位N的H弱酸性，可溶NaOH成Na盐，溶于水3、独特的作用机制：只在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶在相应于C-5’羟基的位置上磷酸化为三磷酸形式，才产生干扰病毒DNA合成的作用4、作用：广谱，抗疱疹首选（二）盐酸伐昔洛韦考点：1、结构是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物；2、在体内很快转化为阿昔洛韦，作用、机制和过程与阿昔洛韦一样。
（三）更昔洛韦侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强，毒性比较大（四）喷昔洛韦是更昔洛韦的生物电子等排衍生物，（氧被亚甲基取代），抗病毒谱相同，生物利用度低。
补充药化基本原理：生物电子等排体（非考点）药物设计常用的方法生物电子等排体：指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相同或相反的生物活性常见的生物电子等排体有：一价等排置换：－H、－F、－OH、－NH2、－CH3二价：－O－、－S－、－CH2－………三价：－CH＝、－N＝、－P＝……芳环与芳杂环之间也可生物电子等排置换如：更昔洛韦的O被次甲基取代，得到喷昔洛韦，具相同的抗病毒活性（五）泛昔洛韦喷昔洛韦1、结构特点：是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯2、是喷昔洛韦的前药，口服后在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦，故替代喷昔洛韦（六）阿德福韦酯新特戊酰氧基甲醇酯1、结构：是阿德福韦的前体，是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。
2、在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用第二节非核苷类抗病毒药物第二节均为治疗艾滋病（人免疫缺陷病毒HIV）的药物，治疗艾滋病的药物分两类逆转录酶抑制剂（第二节）蛋白酶抑制剂（第三节）非核苷类共同特点：1、逆转录酶抑制剂的作用机制不同，不需要磷酸化活化，直接与病毒逆转录酶结合2、易产生耐药性，不单独使用，和核苷类药物一起使用（一）奈韦拉平非核苷类抗病毒药物1、结构特点：二氮并吡啶（：含N七元环）2、作用特点：专一性HIV-1逆转录酶抑制剂仅可抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性（二）依发韦仑（正确依法韦仑）1、结构特点：含炔和环丙基2、使用特点：可非竞争性地抑制HIV-1的逆转录酶，而对HIV-2逆转录酶没有抑制作用。
活性强，对耐药病毒也有效。
常与其他抗病毒药联合应用，（用于人免疫缺陷病毒HIV-1感染的艾滋病成人、青少年和儿童的抗病毒联合治疗）第三节蛋白酶抑制剂此考点的学习方法：1、共3个代表药2、蛋白酶抑制剂的临床作用是治疗艾滋病3、词干是“那韦”4、结构特点：多肽衍生物或拟肽类，考结构式的可能性极小，故本节略去了药物的结构式，直接讲考点（一）沙奎那韦蛋白酶抑制剂考点：第一个用于治疗HIV感染，结构是多肽衍生物，为高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂。
（二）茚地那韦考点：1、同沙奎那韦，多肽类，蛋白酶抑制2、药物相互作用：不能和特非那定、阿司咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用与酶诱导剂利福平不能合用（三）奈非那韦考点：1、非肽类蛋白酶抑制剂2、药物相互作用，与茚地那韦相同（不能同时应用的药物包括阿司咪唑、特非那定、利福平、咪达唑仑、三唑仑和西沙必利）第四节其他抗病毒药（一）利巴韦林1、结构特点：呋喃核糖和三氮唑的苷（非天然碱基）2、作用特点：广谱，包括艾滋病前期，在体内磷酸化活化3、毒性：有较强的致畸作用，故禁用于孕妇和预期要怀孕的妇女（在体内消除很慢）（二）金刚烷胺结构：对称三环胺氨基取代预防和治疗A型流感病毒（三）金刚乙胺结构：对称三环胺乙氨基取代比金刚烷胺强，对中枢神经的副作用低（四）奥司他韦1、结构特点：乙酯型前药2、机制：神经氨酸酶抑制剂3、对禽流感有效，治疗流感最有效（五）膦甲酸钠1、结构特点：无机焦磷酸盐的有机类似物2、机制：不需要被磷酸化激活3、作用：可抑制巨细胞病毒（CMV）、人疱疹病毒、单纯疱疹病毒第五章抗病毒药一、A1、化学结构如下的药物主要的临床用途为A、治疗艾滋病B、治疗上呼吸道病毒感染C、治疗疱疹病毒性感染D、治疗肺炎病毒感染E、治疗流感病毒感染2、阿昔洛韦的化学结构是A、B、C、D、E、3、阿昔洛韦在临床上主要用作A、广谱抗病毒药，抗疱疹病毒的首选药B、抗深部真菌感染药C、抗革兰阴性菌感染药D、厌氧菌感染E、泌尿系统感染4、下列叙述中与阿昔洛韦不符的是A、是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药B、1位氮上的氢有酸性，可制成钠盐供注射用C、为广谱抗病毒药D、其作用机制为干扰病毒的DNA合成并掺入到病毒的DNA中E、用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等5、抗病毒药齐多夫定的结构是A、B、C、D、E、6、属于开环核苷类抗病毒药的是A、阿昔洛韦B、齐多夫定C、阿糖胞苷D、利巴韦林E、金刚烷胺7、利巴韦林的结构为A、B、C、D、E、8、下列没有治疗流感病毒的临床应用的药物是A、奥司他韦B、盐酸金刚乙胺C、利巴韦林D、盐酸金刚烷胺E、沙奎那韦9、下述内容中与茚地那韦不符的是A、是特异性蛋白酶抑制剂B、与齐多夫定合用，治疗HIV-1型感染患者C、适用于不适宜使用核苷类逆转录酶抑制剂的患者D、分子中含有哌嗪和吡啶杂环E、与三唑仑、阿斯咪唑等合用可提高疗效二、B1、A.依法韦仑B.奈韦拉平C.齐多夫定D.奥司他韦E.伐昔洛韦<1> 、含有叠氮基的是A、B、C、D、E、<2> 、含有鸟嘌呤基的是A、B、C、D、E、<3> 、结构中含有1，4-二氮杂(艹卓)的是A、B、C、D、E、<4> 、含有炔基的是A、B、C、D、E、2、A.拉米夫定B.更昔洛韦C.依法韦仑D.茚地那韦E.奥司他韦<1> 、属于非开环核苷类抗病毒药A、B、C、D、E、<2> 、属于开环核苷类抗病毒药A、B、C、D、<3> 、属于非核苷类抗病毒药A、B、C、D、E、<4> 、属于蛋白酶抑制A、B、C、D、E、3、A.阿昔洛韦B.更昔洛韦C.喷昔洛韦D.泛昔洛韦E.伐昔洛韦<1> 、属于阿昔洛韦的前体药物的是A、B、C、D、E、<2> 、属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是A、B、C、D、E、<3> 、属于第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是A、B、C、D、E、4、A.金刚烷胺B.阿昔洛韦C.茚地那韦D.利巴韦林E.克霉唑<1> 、1位氮上氢有酸性，可制成钠盐供注射用B、C、D、E、<2> 、治疗A型流感病毒的药A、B、C、D、E、<3> 、对称的三环胺结构A、B、C、D、E、<4> 、抗真菌药A、B、C、D、E、三、X1、属于核苷类的抗病毒药物是A、司他夫定B、茚地那韦C、奈韦拉平D、阿昔洛韦E、扎西他滨2、属于非开环的核苷类抗病毒药有A、齐多夫定B、阿昔洛韦C、拉米夫定D、阿德福韦酯E、扎西他滨3、下列哪些药物可用于抗病毒A、克霉唑B、齐多夫定C、利巴韦林D、阿昔洛韦E、酮康唑4、抗病毒药物分为A、核苷类B、抗生素类C、其他抗病毒药D、蛋白酶抑制剂E、非核苷类5、以下哪些性质与阿昔洛韦相符A、分子中有核糖的核苷B、作用机理与其代谢拮抗有关C、为广谱抗病毒药D、具有三氮唑核苷的结构E、化学名为9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤6、以下哪些药物是抗病毒药并与治疗艾滋病有关A、利巴韦林B、阿昔洛韦C、齐多夫定D、奈韦拉平E、酮康唑7、具有抗病毒作用的药物有A、阿昔洛韦B、氟胞嘧啶C、金刚乙烷D、氟尿嘧啶E、扎西他滨8、以下哪些与利巴韦林相符A、分子中有三氮唑B、广谱的抗病毒药物C、属于核苷类抗病毒药D、分子中含有鸟嘌呤结构E、对艾滋病有特强疗效答案部分一、A1、【正确答案】A【答案解析】此结构为齐多夫定的结构，主要用于艾滋病的治疗；【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物”知识点进行考核】【答疑编号100270493】2、【正确答案】B【答案解析】A为利巴韦林C.奈韦拉平D.齐多夫定E.金刚烷胺【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物”知识点进行考核】【答疑编号100022182】3、【正确答案】A【答案解析】阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物。
阿昔洛韦被广泛用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及病毒性乙型肝炎。
【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物,阿昔洛韦”知识点进行考核】【答疑编号100022159】4、【正确答案】A【答案解析】阿昔洛韦是鸟嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药。
【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物,抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100021942】5、【正确答案】E【答案解析】注意杂环及三氮结构【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物,齐多夫定”知识点进行考核】【答疑编号100019810】6、【正确答案】A【答案解析】开环核苷类抗病毒药物典型的有阿昔洛韦。
除此还有更昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦等。
【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物,抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100019705】7、【正确答案】B【答案解析】考查利巴韦林的化学结构。
其余为错误结构。
【该题针对“蛋白酶抑制剂；其他抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100270504】8、【正确答案】E【答案解析】沙奎那韦主要用于HIV病毒感染的治疗；【该题针对“蛋白酶抑制剂；其他抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100270495】9、【正确答案】E【答案解析】本品不得与特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等药物合用，此外CYP3A4强诱导剂利福平由于可降低本品血药浓度也不可与本品合用。