拟胆碱和抗胆碱药
7-2 拟胆碱药与抗胆碱
毒蕈碱(Muscarine)
从捕蝇蕈中分离提取。 与M胆碱受体结合，产生M样作用。 民间常因食用野生蕈而中毒，表现为流涎、流泪、恶心、呕 吐、头痛、视觉障碍、腹绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过 缓、低血压、休克等。中毒除采用支持疗法外，可多次肌内 注射阿托品。 毒蕈碱虽具有重要药理活性，但不作为治疗药物。
三种胆碱酯类药物的作用比较
理化性质 药理作用 M样作用 稳定性 对AchE的 敏感性 心血管 胃肠 膀胱 眼（局部） 阿托 品拮 抗 N样作用
胆碱 酯类
乙酰 胆碱
氨甲 酰胆 碱 氨甲 酰甲 胆碱
不稳定
+++
++
++
++
+
+++
++
稳定
-
+
+++
+++
++
+
+++
稳定
-
+/-
+++
+++
++
+++
-
胆碱酯酶复活药
是一类能使已被磷酰化的胆碱酯酶恢复活性的药物，它不 仅可使单用阿托品不能控制的严重有机磷中毒得到解救， 而且可显著缩短中毒的病程。
常用的胆碱酯酶复活药有碘解磷定和氯解磷定等，均为肟 类化合物。
该类药物与磷酰基的结合力比AchE更强，可置换出游离的 AchE，恢复其活性。
拟胆碱药的合理选用
吡啶斯的明(Pyridostigmine, Mestinon)
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Atropine来源
经提取法或全合成法制备 目前我国是从茄qié科植物颠茄、曼陀罗
及莨菪中分离提取 –得粗品后，经氯仿回流或冷稀碱处理 便会消旋化（外消旋，无旋光性）
Atropine全合成
与Mannich反应对比！
理化性质
1. 碱性 2. 水解性 3. 鉴别反应
Atropine碱性
Kb=4.5*10-5，pKa (HB+) =9.8 –在水溶液中能使酚酞呈红色 硫酸阿托品水溶液呈中性反应
烟碱型胆碱受体 –对烟碱（Nicotine）比较敏感位于神经节细胞和
骨骼肌细胞膜上
第1节 M胆碱受体激动剂
（拟胆碱药）Cholinergic Drugs
胆碱受体激动剂
一、拟胆碱药
乙酰胆碱酯酶抑制剂
定义：胆碱受体激动剂是指能够作用于胆碱M-受 体和N-受体，产生具有M样作用及N样作用的物质。
乙酰胆碱酯酶抑制剂是指能够抑制乙酰胆碱酯 酶的活性，使得体内的乙酰胆碱相对含量增高的物 质。这种药物都能够产生同乙酰胆碱相似的作用， 所以又都称为拟胆碱药物。
中枢作用 –东莨菪碱〉Atropine 〉山莨菪碱
合成M胆碱受体拮抗剂
2. 溴丙胺太林
–PropanthelineBromide –普鲁本辛（Probanthine）
作用
较强的外周抗M胆碱作用 及弱的神经节阻断作用 对胃肠道平滑肌有选择性
发现
从Atropine结构改造中发展
Atropine的缺点
发现
先导物 –乙酰胆碱 –1930s
乙酰胆碱
氯贝胆碱
乙酰胆碱无临床实用价值
十分重要的生理作用 选择性不高 极易被水解
–在胃部 被酸 水解 –在血液 被化学或胆碱酯酶 水解
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[作用特点]:
后马托品
1、散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维持 1-2天。
2、临床应用眼科检查、验光。
•
N胆碱受体阻断药
•
(神经节阻滞药)
• N胆碱受体阻断药
•
N胆碱受体阻断药
•
(骨骼肌松弛药)
•
除极化型肌松药
• 骨骼肌松弛药
•
非除极化型肌松药
• 琥珀胆碱 [药理作用] • 1.肌松作用 • 作用快、短，易于控制。静脉注射10~30mg琥珀胆碱后，
4、中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克
东莨菪碱
【作用特点】 1、抑制中枢作用： (1)小剂 量有明显镇静；
(2)较大剂量，催眠、麻醉。 2、 抑制腺体分泌作用强于阿托品。 3 、中枢抗胆碱作用。 4、防晕止吐
主要用于中药麻醉，震颤麻痹症，麻醉前给药、 晕动症、妊娠及放射病所致的呕吐。
人工合成阿托品类代用品
• 眼科应用
(1)虹膜睫状体炎：使环状肌、睫状肌松弛，充分休息有利 于炎症消退。常与缩瞳药合用。
(2)检查眼底： (3)验光配镜： • 抗缓慢性心律失常
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等 心律失常。
• 感染性休克：
• 用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。
• 解救有机磷酸酯类中毒：
3、严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸 麻痹而致死。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；可用地西泮或
小量苯巴比妥对抗中枢兴奋症状；呼吸抑制需给予吸氧及人工
呼吸。
用药护理
1.用药前注意病人心率，体温，眼压 2.用药前告知副作用如：面色潮红等。 3.抢救有机磷中毒时，区分阿托品中毒和有机磷中毒中枢兴奋 症状。 4.大剂量应用时，准备好新斯的明（解救有机磷中毒时不能 用），毛果芸香碱和镇静催眠药。 5.扩瞳时间较长，注意对眼的保护。
第七章 拟胆碱药和抗胆碱药
第二节 抗胆碱药物
结构特点
CH3 N
OH O
O
. H2SO4 . H2O
2
酯键，不稳定易水解
第二节 抗胆碱药物
理化性质
1. 药用品为消旋体。 2.结构中的酯键不稳定，水解产物为莨菪醇 和消旋莨菪酸而失去活性。 3. 具有维他立（Vitali）反应：莨菪酸的专 属鉴别反应。
第二节 抗胆碱药物
•酯键水解的反应
第一节 拟胆碱药物
•胆碱酯酶复活药
碘解磷定
CH3 OH
N
CH N
+
I-
化学名为1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物，又名碘磷定。
第一节 拟胆碱药物 结构特点
CH3 OH
N
CH N
+
I-
碘离子可氧 化析出碘
肟基，不稳定易水解
第一节 拟胆碱药物
理化性质
1.本品为黄色颗粒状结晶或结晶性粉末；遇 光易变质。
O
HO
H
. HBr
化学名为α(S)-(羟甲基)-苯乙酸6β-羟基-1αH,5αH-8-甲基-8氮杂二环[3,2,1]-3α-辛醇酯氢溴酸盐。
第二节 抗胆碱药物
结构特点
CH3 N
O
HO H
O
HO
H
. HBr
酯键，不稳定易水解
具有莨菪酸结构，可发生Vitali反应
第二节 抗胆碱药物
二、N胆碱受体拮抗剂
第七章
第七章 拟胆碱药和抗胆碱药
1 拟胆碱药物 2 抗胆碱药物
第一节 拟胆碱药物
• 拟胆碱药是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。
•分类
胆碱受体激动剂
M受体激动剂 （毛果芸香碱） N受体激动剂（烟碱）
拟胆碱药和抗胆碱
※氯贝胆碱
毒蕈碱
以上三种毒蕈碱样作用拟胆碱药都为M受体激动剂
兴奋：治疗老年性痴呆
M1:大脑皮层
拮抗：消化道溃疡
M受体激动
M2:心脏 M3:兴奋
兴奋： （治疗冠心病） 拮抗：心率失常
可使平滑肌痉挛，治疗 术后腹气胀，尿潴留
※
3.拟胆碱药构效关系
CH3COOCH2C+H2N(CH3)3Cl-
（1）酯基：CH3-CO-、CH3CH2-CO-、 CH3（CH2）2-CO- 活性大大下降 （2）亚乙基：在α-C（β-C）上任何一位置， 特别β-C引入-CH3会使活性升高，且不易水解 ；αC引入-CH3拟烟碱作用升高，β-C引入-CH3 会形成 手性碳，S构型活性大R构型活性数倍
（AchE) 丝氨酸
OH
H3C C O CH2CH2N+(CH3)3
O Ser AChE
O
CH3C O Ser AChE + HOCH2CH2N+(CH3)3
乙酰化胆碱酯酶
胆碱
(无活性）
AchE-Ser-OH + CH3COOH
㈡、可逆性乙酰胆碱酶抑制剂
1、药物的发展
毒扁豆碱（依色林）
CH3NHCOO
CH3
NN CH3CH3
水解
O HO CH3NHC - +
CH3
NN CH3CH3
无效，毒 性大
溴吡斯的明Oຫໍສະໝຸດ CH3 CH3NCO
+ BrN CH3
毒性↓，用药后起效慢3-4min，作用时间长36h，副作用较溴新斯的明小
依酚溴铵（艾的酚，腾喜龙）
HO
CH3 N+ CH2CH3 Br-
拟胆碱药和抗胆碱药
拟胆碱药和抗胆碱药第六章拟胆碱药与抗胆碱药一. 基本要求1．熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药的发展和结构类型。
2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体代。
3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。
二. 教学容1．掌握代表药物氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品氢溴酸山莨菪碱溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、盐酸曲吡那敏、盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、阿司咪唑、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的化学结构、命名、理化性质、体代。
2．熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。
三. 教学学时：3学时四. 重点、难点和要点传入神经和传出神经共同组成外周神经系统。
影响传出神经系统功能的药物依其药理作用的不同，传统上被分为四大类，即拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
抗肾上腺素药目前在临床上多用于治疗心血管系统疾病，所以抗肾上腺素药将在循环系统用药中介绍。
组织胺作为一种重要的神经化学递质，广泛存在于哺乳动物的几乎所有组织中，发挥一系列复杂的生理功能。
迄今为止至少发现了3类组胺受体，并分别命名为H1受体、H2受体和H3受体。
目前临床上使用的抗变态反应药主要为组胺H1受体拮抗剂，而抗溃疡药物主要为H2受体拮抗剂。
由于本书将抗溃疡药归入消化系统用药，所以本章将介绍组胺H1受体拮抗剂。
局部麻醉药是一类重要的外周神经系统用药，本章将在第五章中介绍。
拟胆碱药Cholinergic Drugs躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质均为乙酰胆碱。
乙酰胆碱在突触前神经细胞合成。
神经冲动使之释放并作用于突触后膜上的乙酰胆碱受体，产生效应。
之后，乙酰胆碱分子被乙酰胆碱酯酶催化水解为胆碱和乙酸而失活。
胆碱经主动再摄取返回突触前神经末梢，再为乙酰胆碱合成所用。
药物化学4-拟胆碱药和抗胆碱药
针对药物副作用的新药研发
总结词
药物副作用是影药研发是当前研究的热点之 一。
详细描述
针对药物副作用进行新药研发旨在开发出更具有安全性 和耐受性的药物，减少不良反应的发生。通过深入研究 药物副作用的机制和影响因素，可以发现更多潜在的药 物作用靶点，为新药研发提供更多可能性。同时，通过 优化药物设计和合成方法，可以提高药物的纯度和稳定 性，进一步降低不良反应的风险。
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药物作用机制
拟胆碱药的作用机制
拟胆碱药是一类能够模拟乙酰 胆碱作用的化学物质，通过与 胆碱受体结合，发挥类似乙酰 胆碱的作用。
拟胆碱药主要通过激动胆碱受 体，尤其是M型和N型胆碱受 体，发挥拟胆碱作用。
拟胆碱药在临床上主要用于治 疗消化性溃疡、慢性便秘、神 经性膀胱等，也可用于治疗青 光眼、震颤麻痹等。
05
新药研发与展望
针对胆碱受体的新药研发
要点一
总结词
针对胆碱受体进行新药研发是当前研究的热点之一，旨在 开发出更高效、更特异的药物，以满足临床治疗的需求。
要点二
详细描述
胆碱受体是一种重要的药物作用靶点，针对其进行新药研 发可以开发出具有拟胆碱作用或抗胆碱作用的药物。通过 深入研究胆碱受体的结构和功能，可以发现更多潜在的药 物作用靶点，为新药研发提供更多可能性。
抗胆碱药的应用
抗胆碱药是一类能够抑制乙酰胆碱作用的化 学药物，主要用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺 疾病等呼吸系统疾病。此外，抗胆碱药还可 以用于治疗消化性溃疡、晕动病等。
抗胆碱药的副作用
抗胆碱药的副作用主要包括口干、眼干、视 力模糊、便秘等。长期使用抗胆碱药还可能 导致腮腺炎、鼻出血等问题。此外，抗胆碱 药可能引起心动过速、心律不齐等心脏问题， 以及排尿困难等泌尿系统问题。
拟胆碱和抗胆碱药
• 由于甲基的空间位阻作用，体内被胆碱酯 酶水解速率慢，作用时间延长，其S-(+)对 映体M样作用与乙酰胆碱相当，N样作用大 大减弱，临床上主要用于房性心动过速。 对ACh结构中乙酰氧基的修饰，当乙酰基被 丙酰基等高级同系物取代时，活性下降， 如被芳环等取代时则转变为抗胆碱作用。
• 将ACh分子结构中的乙酰基修饰为氨基甲酸酯得 到氯化氨甲酰基胆碱称为卡巴胆碱(Carbachol)作 用强且较持久，对乙酰胆碱酯酶较ACh稳定，可 以口服，具有M样和N样作用，选择性差，毒副反
• 2．五元内酯环上的两个取代基处于顺式 构型，当加热或在碱性条件下，C3位发生 差向异构化(epimerization)，生成无活性的 异毛果云香碱。
• 3．分子结构中的内酯环在碱性条件下， 可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活 性。
• 应用：缩瞳、降眼压，调节痉挛。使腺体分泌增 多。用于治疗青光眼。
• 拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用 的药物，可以分为拟胆碱药和胆碱酯酶抑 制剂。
• 拟胆碱药可以治疗以下疾病
• 痉挛性血管疾病，阵发性心动过速。 • 手术后腹气胀，尿潴留。 • 青光眼，降低眼内压。 • 重症肌无力。
• 乙酰胆碱（Acetylcholine, ACh）是胆碱能神经递 质,能选择性地与乙酰胆碱受体结合。按其对天然 生物碱毒蕈碱(Muscarine)或烟碱(Nicotine)的敏感
药杀虫剂，其中一些毒性更大被用作化学 战剂，对人畜有强烈毒性，需严加管理和 防护，一旦中毒应尽早解救。
碘解磷定
I
C NOH
N
H
CH3
• 命名; 碘化N-甲基吡啶-2-甲醛肟
• 理化性质：黄色颗粒状结晶或结晶性粉末。 无臭，味苦。溶于水，微溶于乙醇，可溶 于热乙醇中，不溶于乙醚和氯仿中，水溶 液遇光易分解。其稳定性与PH值有关，在 PH3.2-4.9之间最稳定。
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第八章拟胆碱和抗胆碱药【学习要求】一、掌握药物硫酸阿托品。
二、熟悉药物硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、碘解磷定。
三、了解药物氢溴酸山莨菪碱、盐酸苯海索。
【教学内容】一、拟胆碱药（一）直接作用于胆碱受体的拟胆碱药（硝酸毛果芸香碱）（二）抗胆碱酯酶药（溴新斯的明、碘解磷定）二、抗胆碱药（一）平滑肌解痉药（硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱）（二）中枢性抗胆碱药(盐酸苯海索)【学习指导】一、拟胆碱药具有与乙酰胆碱相似作用能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物称拟胆碱药。
按其作用环节和机制不同可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两类。
（一）直接作用于胆碱受体的拟胆碱药硝酸毛果芸香碱1．本品又名为硝酸匹鲁卡品（PilocarPine）。
2．为毛果芸香碱与硝酸形成的盐。
毛果芸香碱的咪唑环中的－N=结构显碱性，并有一个五元内酯环结构。
3．为强酸弱碱盐，易溶于水，水溶液显酸性。
4．内酯环不稳定，易被水解生成毛果芸香酸而失效。
水溶液pH 为4.0~5.0时较稳定。
碱性下易水解，一般pH越高，水解反应越易进行。
5．鉴别反应为毛果芸香碱的还原性所表现；硝酸盐的鉴别反应参考基础化学简介。
6．遇光易变质，需遮光、密封保存。
（二）抗胆碱酯酶药溴新斯的明1．本品为季铵盐化合物，分子中有酚与氨基甲酸形成的酯的结构。
2．结构中虽有酯键，但一般条件下不易水解。
3．鉴别反应是由于在强碱条件下加热，即水解生成的间二甲氨基酚钠盐与重氮苯磺酸作用，偶合成偶氮化合物显红色所表现。
碘解磷定1．本品为胆碱酯酶复活剂，用于有机磷中毒，又名为解磷定、碘磷定。
2．本品为季铵盐化合物，结构中具有肟基和碘离子。
3．水溶液不稳定性。
①在空气中遇光碘离子可被氧化析出碘。
②肟基在酸、碱性下能被分解。
酸性下水解生成醛类化合物；碱性下分解生成氰化物并进一步分解生成极毒的氰离子，故禁与碱性药物配伍。
4．鉴别反应为与三氯化铁试液生成黄色肟酸铁盐，并且I-可被三氯化铁氧化成I2与季铵盐生成棕色复盐沉淀。
5．遇光易变质，应遮光、密封保存。
二、抗胆碱药是具有阻断乙酰胆碱或拟胆碱药与胆碱受体相互作用的药物。
按其作用部位可分为四类。
（一）平滑肌解痉药硫酸阿托品1．阿托品是莨菪碱的外消旋体，为莨菪醇与消旋莨菪酸脱水而成的酯。
其叔胺氮原子显碱性与硫酸成盐，含一分子结晶水。
2．其水溶液易被水解性。
因分子中含有酯的结构，可被水解成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效，碱性条件下更为显著。
配制本品的注射剂应采取防止水解的措施，如调最适pH，不宜用高压灭菌等。
3．具Vitali反应，可供鉴别，是莨菪酸的特异反应，凡是具有莨菪酸结构的药物均具此反应。
具有硫酸盐的鉴别反应，见基础化学。
4．硫酸阿托品含一分子结晶水，具有风化性，应密封保存，并应注意贮存时的温、湿度等条件。
氢溴酸山莨菪碱本品与硫酸阿托品比较具有一下特点：1．结构上为山莨菪碱的氢溴酸盐。
山莨菪碱是山莨菪醇与左旋莨菪酸结合的酯，山莨菪醇与莨菪醇比较C6位上多一个羟基。
2．性质上具有左旋性，易被水解性，Vitali反应及溴化物的鉴别反应。
3．贮存上应遮光、密封保存。
（二）中枢性抗胆碱药盐酸苯海索本品又名安坦。
苯海索游离体的熔点112~116℃可供鉴别。
并显氯化物的鉴别反应。
【测试题】一、选择题：A型题（最佳选择题）（1题—20题）1．关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是A 能兴奋M-胆碱能受体；B 又名硝酸匹鲁卡品；C 遇光易变质；D 水溶液较稳定不易水解；E 显硝酸盐的鉴别反应；2．分子中含有内酯环结构而易被水解的药物是A 硝酸毛果芸香碱；B 溴新斯的明；C 碘解磷定；D 硫酸阿托品；E 氢溴酸山莨菪碱；3．其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物是A 溴丙胺太林；B 溴新斯的明；C 氢溴酸山莨菪碱；D 碘解磷定；E 盐酸苯海索；4．在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物是A 硝酸毛果芸香碱；B 氢溴酸山莨菪碱；C 碘解磷定；D 硫酸阿托品；E 溴新斯的明；5．分子中含有结晶水，在空气中易风化的药物是A 溴丙胺太林；B 溴新斯的明；C 氢溴酸山莨菪碱；D 硝酸毛果芸香碱；E 硫酸阿托品；6．关于硫酸阿托品的叙述不正确的是A 为平滑肌解痉药；B 具有旋光性；C 分子中有一叔胺氮原子；D 具Vitali反应；E 含有酯键易被水解；7．关于氢溴酸山莨菪碱的叙述正确的是A 不溶于水；B 具有右旋性；C 水溶液稳定不易水解；D 具Vitali反应；E 为中枢性抗胆碱药；8．配制硫酸阿托品注射液时通常要调pH=3.5~4.0，并需用流通蒸气灭菌30分钟，这是因为本品易被A 氧化；B 还原；C 水解；D 脱水；E 聚合；9．盐酸苯海索为A 拟胆碱药；B 抗胆碱酯酶药；C 平滑肌解痉药；D 中枢性抗胆碱药；E 骨胳肌松驰药；10．结构中含有肟的结构，其水溶液可与三氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色的药物是A 硝酸毛果芸香碱；B 碘解磷定；C 硫酸阿托品；D 氢溴酸山莨菪碱；E 盐酸苯海索；11．属于胆碱酯酶复活剂的药物是A 溴新斯的明；B 溴丙胺太林；C 氢溴酸山莨菪碱；D 氯化琥珀胆碱；E 碘解磷定；12．水溶液加入重铬酸钾试液和过氧化氢试液后再加入氯仿振摇，氯仿层显紫堇色的药物是A 硫酸阿托品；B 氢溴酸山莨菪碱；C 盐酸苯海索；D 硝酸毛果芸香碱；E 溴新斯的明；13．分子中虽含有酯键，但在一般条件下较稳定，不易水解的药物是A 硝酸毛果芸香碱；B 溴新斯的明；C 碘解磷定；D 硫酸阿托品；E 氢溴酸山莨菪碱；14．碘解磷定注射液常加5%的葡萄糖主要是A 起助溶作用；B 延缓水解；C 作稳定剂以防游离碘析出；D 调pH以防分解出氰化物；E 增加其解毒作用；15．硫酸阿托品分子中含莨菪酸可发生Vitali反应，所需的试剂为A 发烟硝酸，乙醇，固体氢氧化钾；B 碘化铋钾试液；C 三氯化铁试液；D 氢氧化钠溶液，重氮苯磺酸试液；E 重铬酸钾试液，过氧化氢试液；16．下列药物中具有左旋性的是A 硝酸毛果芸香碱；B 硫酸阿托品；C 氢溴酸山莨菪碱；D 盐酸苯海索；E 溴新斯的明；17．又名安坦的药物是A 氯化琥珀胆碱；B 盐酸苯海索；C 氢溴酸山莨菪碱；D 硝酸毛果芸香碱；E 碘解磷定； 18．毛果芸香碱的结构是CH 3H 5C 2CH 2O O N N +CH 3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHABCDE.Br-19．阿托品的结构是CH 3H 5C 2CH 2O O N N +CH 3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHABCDE.Br-20．山莨菪碱的结构是CH 3H 5C 2CH 2O O N N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHABCDE.Br-B 型题（配伍选择题） （21题—25题）A 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药；B 抗胆碱酯酶药；C 胆碱酯酶复活剂；D 平滑肌解痉药；E 中枢性抗胆碱药； 21．硫酸阿托品是 22．盐酸苯海索是 23．氢溴酸山莨菪碱是 24．硝酸毛果芸香碱是 25．溴新斯的明是 （26题—30题）HNO3.CH 3H 5C 2CH 2O O N N2H 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH .H 2SO 4.H 2OCH HO CHH 2CN CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH .HBrBr -CH 3CH 3NO +CH 3H 3CH 3C CON I -+NOHCH 3N .ABCDE26．易被水解成毛果芸香酸而失效的药物是 27．溴新斯的明的结构是28．1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物是 29．可被水解出左旋莨菪酸的药物是 30．可被水解出莨菪醇的药物是 C 型题（比较选择题） （31题—35题）A 旋光性；B Vitali 反应；C 两者均有；D 两者均无； 31．硫酸阿托品具有 32．氢溴酸山莨菪碱具有 33．硝酸毛果芸香碱具有 34．碘解磷定具有 35．溴新斯的明具有（36题—40题）A 硝酸毛果芸香碱；B 硫酸阿托品；C 两者均有；D 两者均无；36．分子中含有酯键易被水解的药物是37．阻断M-胆碱能受体的药物是38．兴奋M-胆碱能受体的药物是39．水溶液pH＝4稳定，但配制滴眼液时，为减少对眼部的刺激，通常控制pH接近6.0的药物是40．其注射液需要检查游离碘及氰化物的药物是X型题（多项选择题）（41题—48题）41．分子中含有酯键的药物有A 硝酸毛果芸香碱；B 溴新斯的明；C 碘解磷定；D 硫酸阿托品；E 氢溴酸山莨菪碱；42．下列抗胆碱药中按其作用部位分为平滑肌解痉药的有A 溴丙胺太林；B 硫酸阿托品；C 氢溴酸山莨菪碱；D 盐酸苯海索；E 氯化琥珀胆碱；43．阿托品的水解产物为A 莨菪碱；B 莨菪醇；C 山莨菪碱；D 莨菪酸；E 消旋莨菪酸；44．可以发生Vitali反应的药物有A 溴丙胺太林；B 氢溴酸山莨菪碱；C 溴新斯的明；D 碘解磷定；E 硫酸阿托品；45．遇光易变质需遮光、密封保存的药物有A 硝酸毛果芸香碱；B 溴新斯的明；C 碘解磷定；D 硫酸阿托品；E 盐酸苯海索；46．配制硫酸阿托品注射液时要求A 用0.1mol/L盐酸液调pH为3.5~4.0B 加入1%氯化钠作稳定剂C 加入亚硫酸钠作抗氧剂D 灌封于硬质中性玻璃的安瓿中E 采用流通蒸气灭菌30分钟47．分子中含有酯键，其水溶液不稳定易水解失效的药物有A 硝酸毛果芸香碱；B 溴新斯的明；C 硫酸阿托品；D 氢溴酸山莨菪碱；E 盐酸苯海索；48．关于溴新斯的明的叙述不正确的有A 可直接作用于胆碱受体；B 分子中含有酯键易被水解破坏；C 水溶液显溴化物的鉴别反应；D 为季铵盐的化合物；E 与氢氧化钠液共热，其水解产物二甲氨基苯甲酸可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物；二、填空题49．能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物称为______；能阻断胆碱受体，使神经递质不能激动受体而发生效应的药物称为______。