东莨菪碱
东莨菪碱在现代临床中的应用
东莨菪碱在现代临床中的应用东莨菪碱是从茄科植物洋金花，莨菪和东莨菪等提得的一种M 胆碱能受体阻断剂，主要有抑制腺体分泌，松驰内脏干滑肌，抑制迷走神经等作用，近几年来在临床医疗上应用日趋广泛。
1 临床应用1.1 呼吸系统疾病中的应用：（1）呼吸衰竭：其机制是：①兴奋β 受体，解除支气管平滑肌及肺小动脉痉挛，纠正通气血流比例失调，调节CAMP/CGMP 比值；②抑制支气管腺体与大细胞的增生，减少粘液分泌；③兴奋呼吸循环中枢，抑制大脑皮层，起镇静及改善脑水肿，防止脑疝形成的作用。
方法为：东莨菪碱注射液1.5—3.0mg，每15 分钟静注1 次（不稀释），静注无效改静点维持，呼衰纠正后逐渐停药。
总有效率80% 以上。
（2）剧烈咳嗽：咳嗽是一保护性措施，但剧烈咳嗽可诱发气胸，呼吸道出血等，是有害的。
这种神经反射过程是广泛分布于咽、喉、气管、支气管部位的迷走神经把刺激传到咳嗽中枢，再由传纤维通过喉下神经、膈神经及脊神经分别将反应传到声门、膈肌及其它呼吸肌而引起咳嗽的。
山莨碱能抑制迷走神经的兴奋性，从而切断或消弱咳嗽的神经反射过程，呈现镇咳作用。
另外抑制呼吸道腺体的过度分泌，从而减轻对呼吸道粘膜的刺激，对减轻咳嗽有利。
方法：东莨菪碱注射液0.01-0.02mg、Kg-1/ 次稀释于10% 葡萄糖液20ml 中静注。
根据病情每日2-3 次，一般用药3-6 天，咳嗽明显减轻。
合并感染可适当加用抗菌素。
（3）哮喘扶老持续状态：主要是利用外周抗胆碱作用，能对抗Ach 所致的支气管平滑肌痉挛，降低气道阻力。
给药方法：东莨菪碱注射液0.6-0.9mg，25% 硫酸镁注射液20ml，加入10% 葡萄糖注射液500ml 静脉滴注，每日一次，5-7 天为一疗程，多数患者3 天内起效。
用于其它治疗方法不能控制的哮喘持续状态。
（4）咯血：治疗咯血的机制主要为：山莨菪通过抑制植物神经调节血管紧张度和全身平滑肌，解除全身小动、静脉的收缩，尤其是肺循环的动、静脉系统，使出血部位的血液转移至体循环，而降低了肺静脉压，使咯血得以控制。
东莨菪碱在抢救危重病中的应用
东莨菪碱在抢救危重病中的应用东莨菪碱为胆碱能受体阻断药,抑制腺体分泌、散瞳作用比阿托品强,还具有兴奋呼吸、心血管运动中枢,抑制大脑皮质的作用。
近几年来被用于许多危重病抢救,取得良好效果,综述如下。
1呼吸衰竭、肺性脑病呼吸衰竭患者36例作为治疗组:常规治疗加用东莨菪碱每次0.6～0.9ｍｇ,ｉｖ,0.5ｈ1次,至血压、呼吸改善为止。
对照组32例采用常规治疗。
结果:治疗组和对照组总有效率分别为91.3%和78.1%(Ｐ<0.05)。
孟磊等用东莨菪碱治疗肺性脑病62例。
并与尼可刹米治疗50例作比较。
方法:0.03～0.12ｍｇ·ｋｇ1,ｉｖ,每日1或2次,连续2～3ｄ。
结果:东莨菪碱组有效率95%,尼可刹米组64%(Ｐ<0.01)。
东莨菪碱通过解除平滑肌痉挛,改善脑、肺循环,降低二氧化碳分压,升高氧分压而达到治疗效果。
2急性肺水肿东莨菪碱治疗经传统疗法无效的急性肺水肿患者效果显著。
用法:东莨菪碱静脉注射,儿童按每次0.01～0.1ｍｇ·ｋｇ1,成人0.9～4.0ｍｇ,10～30ｍｉｎ1次,一般1～4次即可。
用药0.5～1ｈ后,患者症状多可缓解。
东莨菪碱能解除全身小动脉、静脉收缩,使体循环血容量增多,降低肺静脉压,解除肺水肿。
肺水肿消退后,必须采取综合措施治疗。
3海水溺水性肺水肿海水淹溺后发生溺水性肺水肿(简称海溺肺)是溺水后死亡的重要原因,国内外一直缺乏有效治疗措施。
崔兆文等用东莨菪碱联合盐酸纳洛酮治疗12例。
方法:吸氧,首剂纳洛酮0.8ｍｇ,ｉｖ,东莨菪碱0.3ｍｇ,ｉｖ,之后每0.5ｈ纳洛酮0.4～0.8ｍｇ,ｉｖ,每5～10ｍｉｎ东莨菪碱0.3ｍｇ,ｉｖ,视病情变化增减剂量或延长给药间隔时间。
一般20ｍｉｎ后见效。
纳洛酮总量1.6～4.0ｍｇ,东莨菪碱总量1.5～20.4ｍｇ。
结果:1例原患冠心病,在继续治疗中发生ＡＲＤＳ死亡,11例抢救成功。
4大咯血用法:东莨菪碱0.3ｍｇ,ｉｖ,1～2ｈ后仍有咯血者重复1次,必要时用0.6ｍｇ加入5%葡萄糖溶液500ｍＬ,静脉滴注维持。
绪论
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莨菪碱和东莨菪碱生物合成以鸟氨酸和精氨酸为前体，在鸟氨酸脱羧酶 ( ornithinedecarboxylase，OrnDC) 或精氨酸脱羧酶( arginine decarboxylase， ArgDC) 催化作用下分别羧合成腐胺。腐胺经1，4-丁二胺－ 氮－ 甲基转移酶 ( putrescine Nmethyltransferase，PMT) 催化形成氮－ 甲基-1，4-丁二胺( mP)是 该合成途径上的第1 个限速步骤。N-甲基-4-氨基－丁醛经过多步酶促反应合 成烟酸和托品酮。在托品酮还原酶I( tropinone reductase，TR I) 催化下托品酮 ( Tropinone) 被还原成托品( Tropine) 。托品与来自苯丙氨酸的托品酸反应合成 莨菪碱，莨菪碱在TAs 途径最后一个关键酶莨菪碱6-β-羟化酶( Hyoscyamine 6β-Hydroxylase，H6H) 的催化下，经过两步加羟基反应合成得到东莨菪碱。
绪论
• 莨菪碱是副交感神经抑制剂,药理作用似阿托品，但毒性较大，临床应 用较少。莨菪碱有止痛解痉功能，对坐骨神经痛有较好疗效，有时也 用于治疗癫痫、晕船等。东莨菪碱是一种莨菪烷类生物碱(Tropane alkaloids，TA)，在临床上应用广泛。初期用于麻醉前给药、抗晕动药、 治疗帕金森症和改善微循环等⋯。随着对东莨菪碱药理作用的研究深 入，其已逐渐广泛用于戒毒脱瘾和治疗农药中毒等。随着东莨菪碱新 功能的不断开发，莨菪碱的需求迅速增长。目前，东莨菪碱都是从天 然植物中提取，主要是莨菪和颠茄中较多。莨菪是茄目茄科天仙子属 的二年生草本植物，主要富含莨菪碱、东莨菪碱、阿托品以及脂肪油 等。而颠茄是其最主要的商业栽培药源。颠茄(Atropa belladonna L．) 为茄目茄科(Solanaceae)颠茄属(Atropa)多年生草本植物，原产于亚洲 西部和欧洲中、南部，我国主产地为山东、湖北和新疆等地。颠茄各 部位均富含生物碱，主要为莨菪碱(Hyoscyamine，C。，H2303N)和东 莨菪碱(Scopolamine，C17H2l 04N)。但是天然的颠茄中托品烷类生物 碱的含量很低,而且东莨菪碱的含量比莨菪碱的含量低很多，因此通过 植物代谢工程方法提高颠茄中莨菪碱和东莨菪碱的含量是一种有效而 快捷的方法。来自•••
东莨菪碱
1.片剂：0.2mg，0.3mg； 2.注射剂：0.3mg（1mL），0.5mg（1mL）； 3.眼膏剂：0.15%，0.5%，1%； 4.滴眼剂：0.25%～1%（5mL）。 5.贴片：1.5mg。
1.用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病。 2.缓解平滑肌痉挛（尤指胃肠道）和扩瞳。 3.解救有机磷农药中毒。 4.主要用于对阿托品过敏的患者，也用于轻度虹膜睫状体炎。 5.用于支气管哮喘和哮喘型支气管炎。
东莨菪碱
有机化合物
目录
01 化合物介绍
02 药品说明
东莨菪碱是一种有机物，化学式为C17H21NO4，一种莨菪烷型生物碱，它存在于茄科植物中。1892年E.施密 特首先从东莨菪中分离出来。作用与阿托品相似，其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，对呼吸中枢具兴奋作 用，但对大脑皮质有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。
本品为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似阿托品，对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用 更强，通常会减缓心率而不是加速心率，特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同，能抑制大脑皮 质，产生嗜睡和健忘。对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。本品为外周抗胆碱药，除对平滑肌有解痉 作用外，尚有阻断神经节及神经-肌肉接头的作用，对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品相似，其散瞳、调节麻 痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍，但持续时间短。与阿托品兴奋大脑相反，本品表现为显著的镇静作用。
东莨菪碱（法语、英语：Scopolamine，德语：Scopolamin)，又称左旋-天仙子胺），是一种莨菪烷生物碱 药物，具有毒蕈碱受体拮抗剂作用。东莨菪碱通过在毒蕈碱乙酰胆碱受体，充当竞争性拮抗剂发挥其效用；因而 它被分类为抗胆碱药物、抗毒蕈碱药物。是与毒蕈碱受体抗化剂作用下人工制造的莨菪烷类生物碱的药物。药品 主要来源来自茄科植物天仙子、曼陀罗等。该药品虽然剧毒，甚至曾被用作犯罪；甚至有“魔鬼的呼吸”别称， 但事实上，因其作为乙酰胆碱抑制剂的性质，在非常小剂量施作上，可作为合法医疗应用；例如治疗晕车的耳后 贴剂、手术后的恶心、肠易激综合征、胃肠痉挛、肾或胆道痉挛以及手术前给药以减少呼吸道分泌物。
氢溴酸东莨菪碱
产品名称：氢溴酸东莨菪碱图片：英文名称：Scopolamine Hydrobromide植物中文名：Qingxiusuan Donglangdangjian别名：Hyoscine Hydrobromide; scopolamine hydrobromide trihydrate植物来源：洋金花提取物产品性状：颜色,气味无色结晶或白色结晶性粉末；无臭；微有风化性检测方法：HPLC制备方法工艺：6β,7β- 环氧-1αH ,5αH-托烷-3α- 醇－托品酸酯氢溴酸盐三水合物;按干燥品计算,含C17H21NO4.HBr 不得少于99.0%;溶解性：本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿中极微溶解,在乙醚中不溶概述：东莨菪碱是粘稠的糖浆状液体,分子式C17H21NO4,是一种生物碱,不易保存,使用不便,容易氧化变质;东莨菪碱和氢溴酸反应成盐,就成了氢溴酸东莨菪碱,分子式C17H21NO4BRH3H2O;制成盐可改善药物某些不理想的物理化学或生物药学性质;比如增强生物利用度,增强药物稳定性,增强水溶性,调节ph,制药时容易提纯,更容易保存,使用方便,避开他人专利等;分子式：C17H21NO4BRH3H2O C17H21NO4.HBr.3H2OCAS ：114-49-8可供规格：99%主要成分：氢溴酸东莨菪碱药理作用：抗胆碱药应用领域：医药原料使用说明：本品为M受体阻断药,作用与阿托品相似;特点为对中枢神经系统有抑制作用;小剂量时主要表现为镇静作用,大剂量则产生催眠作用;有兴奋呼吸中枢、抗晕动病及治疗帕金森病等作用;在外周,对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用较阿托品强,对心血管作用较弱; 对心率的作用,小剂量时减慢作用比阿托品显著,大剂量时心率加速作用短暂,随后恢复正常或减慢;用于休克病人同时伴有狂躁、抽搐、脑水肿或呼吸困难时,也用于眩晕症、帕金森病及麻醉前给药;建议用法及用量：参考使用说明存储条件：遮光,密封保存;我国市场概况：生化研究,临床用于解痉药;用于含量测定/鉴定/药理实验等;毒蕈碱乙酰胆碱muscarinic acetylcholine拮抗剂;常用于试验动物中东莨菪碱诱导的记忆缺失;国家及相关企业标准：中国药典2015版规定详细内容:本品为抗胆碱药;标准规定了性状、溶解度、熔点、比旋度、鉴别、溶液的澄清度、酸度、其他生物碱、有关物质、易氧化物、干燥失重、含量测定和贮藏条件;其中熔点应为195-199℃;比旋度应为-24°至-27°;鉴别分别采用化学法和红外分光光度法;pH值应为4.0-5.5;有关物质测定采用高效液相色谱法,单个杂质不得过0.5%,总杂质不得过1.0%;干燥失重不得过13.0%;含量测定采用高效液相色谱法,按干燥品计算,含氢溴酸东莨菪碱应为99.0%-102.0%;涉及的仪器设备耗材等有：分析天平、移液器、熔点仪、旋光仪、恒温水浴锅、红外光谱仪、酸度计、高效液相色谱仪、干燥箱、酸度计;。
东莨菪碱与山莨菪碱的异同点修订稿
东莨菪碱与山莨菪碱的异同点WEIHUA system office room 【WEIHUA 16H-WEIHUA WEIHUA8Q8-山莨菪碱与东莨菪碱的异同点药物名称：山莨菪碱药物别名： 654，654-1，654-2英文名称： Anisodamine说明：注射液：每支1ml（5mg）；1ml（10mg）；1ml（20mg）。
片剂：每片5mg；10mg。
功用作用：为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，作用与阿托品相似或稍弱。
654-1与654-2的作用与用途基本相同，惟后者的副作用略大。
两者都可使平滑肌明显松弛，并能解除血管痉挛（尤其是微血管），同时有镇痛作用，但扩瞳和抑制腺体（如唾液腺）分泌的作用较弱，且极少引起中枢兴奋症状。
口服吸收较差，注射后迅速从尿中排出。
适用于下列疾病：①感染中毒性休克：如暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾等（需与抗菌药物合用）。
②血管性疾患：脑血栓、脑栓塞、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等。
③各种神经痛：如三叉神经痛、坐骨神经痛等。
④平滑肌痉挛：胃、十二指肠溃疡，胆道痉挛等。
⑤眩晕病。
⑥眼底疾患：中心性视网膜炎、视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。
⑦突发性耳聋：配合新针疗法可治疗其他耳聋（小剂量穴位注射）。
用法用量：肌注或静注，成人一般剂量5～10mg，1日1～2次，也可经稀释后静滴。
用于：（1）抢救感染中毒性休克：根据病情决定剂量。
成人静注每次10～40mg。
小儿～2mg／kg，需要时每隔10～30分钟可重复给药，情况不见好转可加量。
病情好转应逐渐延长间隔时间，直至停药。
（2）治脑血栓：加入5％葡萄糖液中静滴，每日30～40mg。
（3）一般慢性疾病：每次肌注5～10mg，1日1～2次，可连用1个月以上。
（4）治严重三叉神经痛：有时须加大剂量至每次5～20mg，肌注。
（5）治血栓闭塞性脉管炎：每次静注10～15mg，每日1次。
口服：1日3次，1次5～10mg。
【药品名】丁溴东莨菪碱
【药品名】丁溴东莨菪碱【英文名】Scopolamine Butylbromide【别名】丁溴东碱；解痉灵；溴丁东碱；溴丁东莨菪碱；溴化丁基东莨菪碱；Buscapina；Buscopan；Hyoscine Bulthlbromide；Hyoscine Butylbromide 【剂型】1.片剂：10mg；2.胶囊：10mg；3.注射剂：10mg(1ml)，20mg(1ml)，20mg(2ml)；4.溶液：5mg(5ml)。
【药理作用】本药为外周抗胆碱药，除对平滑肌有解痉作用外，尚有阻断神经节及神经肌肉接头的作用，但对中枢的作用较弱。
本药对肠道平滑肌的解痉作用较阿托品、山莨菪碱强，能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌痉挛和抑制其蠕动，而对心脏、瞳孔以及涎腺的影响较小，故很少出现类似阿托品引起的中枢神经兴奋、扩瞳、抑制唾液分泌等不良反应。
【药动学】本药口服吸收差，肌注或静注后吸收迅速。
静注后2～4min、皮下或肌内注射后8～10min、口服后20～30min起效，药效维持时间约2～6h。
有肠肝循环，不易透过血-脑脊液屏障。
几乎全部在肝脏代谢，主要随粪便排泄，小部分以原形经肾脏排泄。
【适应症】1.用于治疗各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。
也可用于子宫痉挛。
2.用于胃、十二指肠、结肠的纤维内镜检查的术前准备，以减少肠道蠕动。
3.用于内镜逆行胰胆管造影，以抑制术前或术中的肠道蠕动。
4.用于胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描，以减少或抑制肠道蠕动。
【禁忌症】1.严重心脏病。
2.器质性幽门狭窄。
3.麻痹性肠梗阻。
4.青光眼。
5.前列腺肥大(甚至尿潴留)。
6.不宜用于因胃张力低下和胃运动障碍(胃轻瘫)及胃-食管反流所引起的上腹痛、烧心等症状。
【注意事项】1.慎用：(1)婴幼儿。
(2)低血压患者。
2.本药与碱性药液为配伍禁忌。
3.静注时速度不宜过快。
【不良反应】本药的不良反应大多与其抗胆碱特性有关，可出现口渴、视力调节障碍、嗜睡、心悸、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕、头痛等反应。
东莨菪碱怎么读
东莨菪碱怎么读东莨菪碱怎么读？东莨菪碱是一种常见的生物碱，广泛存在于多种植物中，尤其是茄科植物，如曼陀罗和莨菪等。
这种生物碱具有多种药理活性，因其具有镇静、镇痛和抗胆碱能等效应而被广泛应用于医药领域。
对于普通人来说，如何正确理解和读取东莨菪碱这个名称可能是一个问题。
下面将详细介绍关于东莨菪碱如何读取的几个重要方面。
首先，我们来解读东莨菪碱名称中的每个词。
东莨菪碱是由四个汉字组成的，分别是“东”、“莨”、“菪”和“碱”。
其中，“东”是地理方位词，读作[dōng]，表示东方的意思；“莨”是一种植物名，读作[láng]；“菪”也是一种植物名，读作[dàng]；而“碱”则是一种化学物质，读作[jiǎn]。
综上所述，东莨菪碱的正确读法为[dōng láng dàng jiǎn]。
其次，我们来探讨一下东莨菪碱的发音特点。
按照发音规则，每个汉字都有自己的声调，而在组合成词语时，各个汉字的声调会相互影响，产生变调。
在东莨菪碱这个词中，除了“莨”字读作[láng]的声调保持不变外，其他三个字的声调都有所变化。
“东”字本身的声调是第一声，但由于紧跟着莨字，使得“东”字的声调变成了轻声，即没有声调。
而“菪”字原本是四声，但在后面跟着碱字，使得“菪”字的声调变成了二声。
“碱”字本身是一声，但在后面跟着的是终止音“丨”，使得“碱”字没有声调。
综上所述，东莨菪碱的正确发音为[dōng làngdáng jiǎn]。
此外，对于非中文母语者来说，东莨菪碱这个名称可能造成一定的拼读困难。
因此，建议非中文母语者在阅读和发音东莨菪碱这个词时可以参考以下拼读方式：[doʊŋ læŋ dæŋ dʒiæn]。
这是比较常见的东莨菪碱在英语环境下的发音方式。
最后，我们来看一下东莨菪碱在医药领域的应用。
作为药物成分，东莨菪碱在临床上常用于治疗中枢神经系统疾病和胃肠道疾病等方面。
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【药名】东莨菪碱
【英文名】Scopolamine
【别名】海俄辛、使保定、金玛特、Hyoscine
【剂型】1.片剂：0.2mg，0.3mg；2.注射剂：0.3mg(1ml)，0.5mg(1ml)；3.眼膏剂：0.15%，0.5%，1%；4.滴眼剂：0.25%～1%(5ml)。
5.贴片：
1.5mg。
【药理作用】本品为叔胺抗毒蕈碱药。
其作用一般类似阿托品，对中枢和周围均有作用。
它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强，通常会减缓心率而不是加速心率，特别是在使用小剂量时。
它对中枢的作用与阿托品不同，能抑制大脑皮质，产生嗜睡和健忘。
对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。
本品为外周抗胆碱药，除对平滑肌有解痉作用外，尚有阻断神经节及神经-肌肉接头的作用，对中枢的作用较弱。
眼部作用与阿托品相似，其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍，但持续时间
短。
与阿托品兴奋大脑相反，本品表现为显著的镇静作用。
东莨菪碱的外周作用与阿托品相似，它对涎腺、支气管和汗腺分泌的抑制作用较阿托品强，对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。
它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。
在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。
较大剂量时可产生催眠作用。
大剂量时多可产生激动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴奋症
状，但很快就进入睡觉状态。
剂量更大（0.08mg/kg静脉注射）则皮质抑制更显著。
若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。
东莨菪碱的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。
【药动学】本品口服后迅速从胃肠道吸收。
几乎在肝内完全被代谢，仅有极小一部分以原药随尿排出。
它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。
本品的透C D D C D D C D D C D
D
皮制剂也易于吸收。
其t 1/2为2.9h，分布容积为1.7L/kg。
0.5%本品溶液点眼，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3～7天恢复点眼前水平。
最大睫状肌麻痹作用在40min产生，持续约90min，72h后逐渐恢复。
注入东莨菪碱后0.5～1h，血浆量约为总引入量的0.5%，达到峰值后浓度迅速下降，t 1/2为1.35h。
其在体内的分布以脑、肝、肺相对较高，于用药后数min 至30min浓度逐渐增高，2～3h仍维持一定的浓度，对大脑的作用较大而持久，高峰在2h左右，说明它能顺利通过血-脑脊液屏障。
注入药物后，30min的尿排出量已达总引入量的27.15%，1h达49.5%，2h达75.88%，48h 达92.8%。
【适应证】1.用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病。
2.缓解平滑肌痉挛(尤指胃肠道)和扩瞳。
3.解救有机磷中毒。
4.主要用于对阿托品过敏的患者，
也用于轻度虹膜睫状体炎。
5.用于支气管哮喘和哮喘样支气管炎。
【禁忌证】禁用于青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、严重心脏病、器质性幽门狭窄、胃肠道梗阻性疾病、反流性食管炎、溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠患者。
中毒者可用拟胆碱药解救及对症处理。
【注意事项】1.慎用于充血性心力衰竭、冠心病、高血压、心动过速、甲状腺功能亢进、回肠造口术后或结肠造口术后、轻度肝脏或肾脏疾病。
2.慎用于婴幼儿、小儿和老年患者。
母乳哺养是安全的。
3.药物过量与处理：(1)毒扁豆碱，催醒剂，可解除颠茄类药物中毒反应，可作为解毒剂
应用。
(2)安定苯巴比妥钠，可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。
(3)硫酸铜0.3～0.5g，溶于100～250ml水中，可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。
不宜用吐根或阿朴吗啡催吐。
4.其他：对于晕动病，预防性用药效果好，与苯海拉明合用可增加疗效。
为避免经眼给药时引起全身吸收，可在滴注后用手指在泪囊上加压2～3min。
用药前应估C D D C D D C D D C D
D
计前房深度，避免诱发闭角型青光眼。
用于眼科时，其毒性反应发生率较其他抗胆碱药高。
故不宜作为首选药物。
用药期间避免驾驶或从事有危险的活动。
5.如出现过敏反应应及时停药。
6.注射时要注意避开神经与血管。
如须反复注射，应左右交替注射，不要在同一部位注射。
【不良反应】1.心血管系统：心动过速是常见的不良反应，尤其用量较大时。
还有引起低血压的报道。
2.中枢神经系统：大剂量使用时，可引起眩晕、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。
经皮肤给药也可引起嗜睡、坐立不安、记忆障碍、幻觉和混乱。
儿童出现定向力障碍、易激惹、混乱、幻觉和震颤的几率比成人高。
有引起昏迷、高热、惊厥的报道。
3.消化系
统：口干、便秘。
4.泌尿/生殖系统：可引起排尿困难和尿潴留，老年患者尤应注意。
5.眼睛：长时间用眼部制剂可引起局部刺激，即结膜炎、血管充血、水肿和湿疹性皮炎。
此外，也可发生幻视。
有散瞳作用，可引起视力模糊和畏光。
较大剂量时，还可发生睫状体麻痹。
经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒，还可导致急性闭角型青光眼。
偶见引起瞳孔大小不等及内斜视。
6.皮肤：皮肤粘贴剂可引起皮疹、红斑、接触性皮炎等。
7.戒断症状：某些患者停用东莨菪碱皮肤粘贴剂后出现戒断症状，包括眩晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。
用药超过3天者，这些戒断症状较常
见。
偶见经皮肤给药后导致精神病。
【用法用量】1.预防和控制晕动病：启程前0.5h口服0.3mg，如必要，每6
小时1次，24h内最多服3次。
4～10岁儿童可给予75～150μg，＞10岁儿童可给150～300μg。
本品也可以通过透皮制剂防止晕动病，这种制剂可贴于耳后，3天内可使用1mg。
贴膏应在启程前5～6h应用。
此贴膏也可用于成人预防手术后的恶心和呕吐。
2.本品也可皮下、肌肉或静脉给药：用于呕吐，每次可给予0.3～0.6mg。
静脉注射应以注射用水稀释。
3.本品0.2～0.6mg常合并阿片全碱皮下或肌内注射，作为全麻前给药(于麻醉诱导前30C D D C D D C D D C D
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～60min)。
4.本品0.25%～1%溶液或眼膏溶液点眼，可起散瞳和睫状肌麻痹作用。
它比阿托品起效迟，持效时间较短，但仍达3～7天。
5.支气管哮喘和哮喘型支气管炎：每次0.3～0.5mg静脉注射，必要时于数小时后重复，以后每天1次即可。
【药物相互作用】1.毒扁豆碱，催醒剂，可解除颠茄类药物中毒反应，可作为解毒剂应用。
2.苯丙胺与莨菪碱类有协同性中枢兴奋作用。
3.妥拉唑啉与东莨菪碱有协同作用。
4.安定苯巴比妥钠可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。
5.颠茄类药物可使解热镇痛药吸收延迟和减少，并降低解热效果。
6.莨菪类药物有升压作用，可降低抗高血压药物的疗效。
7.颠茄类药物减缓胃排空，可增加洋地黄类药物吸收，两药长期联用易致强心苷中毒。
8.碱性溶液可使颠茄类生物碱水解失效。
9.稀盐酸与颠茄合剂存在配伍禁忌和药效拮抗作用，不宜同时服用。
10.硫酸铜可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。
11.与阿托品合用治疗有机磷农药中毒时，可起协同作用，但不良反应也增加，故应注意调整剂量。
12.与全身麻醉药合用，可减少呼吸道及唾液分泌，防止发生吸入性肺炎，预防
发生喉头水肿和支气管痉挛。
【专家点评】临床上根据疗效观察，该药作用和阿托品相似，其散瞳及抑制腺体作用比阿托品强，对呼吸中枢有兴奋作用，但对大脑皮质有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管，改善微循环以及抗晕船晕车等作用。
本品是从茄科洋金花、颠茄、莨菪等植物中提取的一种生物碱。
用于眼科时，本品的毒性反应发生率较其他抗胆碱药高，故不宜作为首选药物。
东莨菪碱作用机制类似阿托品，有明显的支气管扩张作用，能减少呼吸道黏液分泌，减少阻塞有利于呼吸道通畅，东莨菪碱作用多样，还具有明显改善微循环的作用，还能解除血管痉挛，有利于呼吸道炎症改善与恢复。
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