执业药师专业知识一缓释控释制剂
缓释与控释制剂知识点梳理.
第十二章缓释与控释制剂★一、定义:1、缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的一类制剂。
2、控释制剂：系指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
广义上包括靶向制剂、透皮制剂等。
★二、缓控释制剂的特点：1、减少给药次数，提高病人的顺应性，方便应用；2、使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用；3、可减少用药剂量。
★三、缓释、控释原理的方法：（一）溶出原理：控制溶出的方法：1、制成溶解度小的盐或酯:青霉素的普鲁卡因盐、丙酸睾丸素2、与高分子化合物生成难溶性盐：N—甲基阿托品鞣酸盐、鱼精蛋白锌胰岛素3、控制粒子大小：超慢性胰岛素4、将药物包埋于溶蚀性骨架中:以脂肪、蜡类为缓释骨架，以脂肪、蜡类为骨架材料，药物以溶解或混悬形式分散5、将药物包藏于亲水性胶体中：（1）亲水凝胶骨架片：在体液中逐渐吸水膨胀，药物逐渐扩散到表面而溶解于体液中（2）骨架材料：MC、HPMC、PVP、Carbomer、PVA、羟丙基淀粉、海藻酸钠等（二）扩散原理：★控制扩散的方法：包衣、微囊化、制成不溶性骨架片、增加粘度以减少扩散速度、制成植入剂、制成药物树脂、制成乳剂1、通过包衣膜扩散（贮库型）：药物组成的芯即贮库，周围由聚合物膜包围，膜的性质决定药物从系统中的释放速度。
此种系统的优点为可以达到零级释放。
扩散过程可用Fick's第一定律来描述。
2、通过骨架扩散（骨架型）：骨架型是药物均匀分散在聚合物骨架中，药物在外层溶液中溶解，然后扩散出骨架，使固体药物不断溶出。
此种骨架片中药物释放是通过骨架中许多弯弯曲曲的孔道扩散进行的，该过程符合Higuchi方程。
（三）利用溶蚀作用（Erosion）：溶蚀是溶出限速和扩散限速相结合的过程，其释放特性用数学方法描述可能是很复杂的，一般用可溶蚀的厚块（slabs）、圆筒和球形的模型来描述其释放机制。
（四）利用渗透作用（Osmosis）：利用渗透压原理制备的控释制剂，能恒速释放药物。
执业药师药学高频考点(九)-药剂学缓释、控释放制剂
执业药师药学高频考点(九)-药剂学缓释、控释放制剂上次我们总结了执业药师考试中快速释放制剂的重点考点，今天我们继续总结新型制剂——缓释、控释放制剂，这一节也是我们考试中的高频考点。
一、缓释、控释放制剂1.定义：缓释制剂(非恒速释放药物);控释制剂(恒速释放药物)。
2.特点：(1)优点(a.减少给药次数,方便使用;b.适用于需要长期用药的慢性病患者;c.减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用;d.减少用药的总剂量)(2)缺点(a.灵活性降低;b.产品成本较高;c.易产生体内药物的蓄积)3.缓释、控释制剂的释药原理：(1)溶出原理：制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。
(2)扩散原理：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。
(3)溶蚀与溶出，扩散结合原理(4)渗透压驱动原理(5)离子交换作用二、缓释、控释制剂的常用辅料和剂型特点1.常用辅料：(在记忆剂型的辅料的时候，不要把书上所有的辅料都要记一遍，只要记忆这类辅料在考试中常考的几个就可以，这要既能抓住重点，而且复习效率也会提高)(1)骨架型缓释材料：a.亲水性凝胶骨架材料(羟丙甲纤维素(HPMC)、海藻酸盐);b.不溶性骨架材料(乙基纤维素(EC));c.生物溶蚀性骨架材料(单硬脂酸甘油酯、蜂蜡)(2)包衣膜型缓释材料：a.不溶性高分子材料(乙基纤维素(EC));b.肠溶性高分子材料(醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂L和S型、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP))(3)增稠剂：聚乙烯醇(PVA)2.渗透泵型控释片的剂型特点：(1)渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。
(2)常用的半透膜材料有纤维素类。
(3)渗透压活性物质起调节药室内渗透压的作用。
(4)推动剂常用聚羟甲基丙烯酸烷基酯。
(5)单室渗透泵适合于大对数水溶性药物。
3.处方举例：硝苯地平渗透泵片[处方]药物层：硝苯地平100g 氯化钾10g 聚环氧乙烷355gHPMC 25g 硬脂酸镁10g助推层：聚环氧乙烷170g 氯化钠72.5g 硬脂酸镁适量包衣液：醋酸纤维素95g PEG4000 5g 三氯甲烷1960ml 甲醇820ml[分析]处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质，聚环氧乙烷为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂，醋酸纤维素为包衣材料，PEG为致孔剂，三氯甲烷和甲醇为溶剂。
控释制剂和缓释制剂
控释制剂和缓释制剂□赵春杰一、为什么提出药剂学问题执业药师要做好药学服务，还必须掌握药剂学的一些知识，特别是控释制剂和缓释制剂的一些基本知识。
因为，剂型是药物临床价值的体现，新剂型的快速增加，使用药方式多样化，而患者在应用缓控释、吸入、透皮等新剂型药物时，容易出现一些新的问题；一些医院的医生只重视药理，而忽略药剂，以致出现医疗事故；传统医学教育中药剂内容不多，传统药剂学与临床结合欠密切(如只重视工业药剂等)。
二、不同适应证对剂型的要求有的疾病要求药物尽快达到峰浓度，以便迅速产生药效，如解热止痛药；有的需要较高的血药浓度，如抗生素等；有的需要较恒定的血药浓度，如多数慢性病的治疗药物，以及治疗浓度范围较窄的药物，如拜心通；有的药对某些疾病确有疗效，但有一定的副作用，就需要改进剂型以减轻副作用，如烟酸缓释片。
三、常见的药物剂型所谓药物制剂，从狭义上讲，就是药物的剂型，如针剂、片剂、膏剂、汤剂等；从广义上讲是药物制剂学，是一门学科。
药物制剂对人类治疗疾病有着非常重要的作用。
药物制剂其实就在我们身边，如果我们感冒了，我们会吃一些感冒药，有的人吃的是胶囊的“康泰克”，有的人吃的是片状的“感康”。
其实“胶囊”、“片状”，就是药物制剂。
药物制剂的作用一般分为两种：一是能为患者减少痛苦。
有的人生病了不想吃药，因为他讨厌药的苦味，药真的是苦涩难咽。
但是一旦把药做成糖衣片就不同了，避免了让患者饱受苦涩的煎熬。
二是使药物发挥其作为“药物”的作用和效果。
胰岛素是一种蛋白质，被人体食用后会变为自身营养。
把胰岛素做成针剂，注射到糖尿病患者的体内，将会对糖尿病患者起到治疗的作用。
近几十年来，随着各专业学科的迅速发展，药物制剂的研究与生产也相应迅速发展，新工艺、新设备不断出现。
各种剂型品种数量猛增，产品的纯度质量、稳定性有了提高。
同时，随着科学与人民生活水平的不断提高，原有的剂型和制剂已不能满足用药水平提高的要求，如高效、长效、低毒和控释等。
药剂学缓释与控释制剂考点归纳
第十二章缓释与控释制剂第一节概述一、基本概念片剂、注射剂等普通制剂，常常需一日给药数次，不仅使用不便，而且血药浓度波动很大，有“峰谷”现象（图）。
血药浓度高时，可能产生副作用，甚至中毒；低时可在治疗有效浓度以下，以致不能呈现疗效。
缓（控）释制剂可以比较持久地释放药物，减少给药次数，降低血药浓度峰谷现象，提供平稳持久的有效血药浓度，降低毒副作用，提高药物的安全性和有效性。
这对于需长期用药的患者，如糖尿病和心血管疾病患者，临床意义尤为显著。
缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。
一般应在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性。
缓释制剂中药物的释放主要是一级速度过程。
口服缓释制剂的持续时间根据其在胃肠道的滞留时间及药物的吸收特征，一般以小时计算，不超过24小时。
对于注射型缓释制剂，药物释放可达数天至数月。
控释制剂系指药物能在设定的时间内自动地以设定速度释放的制剂。
一般应在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者顺应性。
迟释制剂系指在给药后不立即释放药物的制剂，如避免药物在胃内灭活或对胃的刺激，而延迟到肠内释放或在结肠定位释放的制剂，也包括在某种条件下突然释放的脉冲制剂。
由于迟释制剂在释药原理、制备工艺、辅料选择、体外释放度和体内药动学研究方法等方面与缓（控）释制剂有许多相同性，本章未将迟释制剂单独列出。
广义地讲，控释制剂包括控制药物的释放速度、方向和时间，肠溶制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于缓（控）释制剂的范围（本指南另有专门章节讨论）。
缓（控）释制剂可用于多种剂型和给药途径，如口服制剂、注射剂、皮下植入剂、以及眼内、直肠内、子宫内缓（控）释制剂，本章主要介绍口服缓释和控释制剂。
缓释与控释制剂
缓释与控释制剂一，缓释剂是指：（用药后在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的）。
二，控释剂是指;(药物能在设定的时间内自动的以设定的速度释放）。
三，缓释剂和控释剂与普通药物相比其主要特点是：（减少给药次数），（血液浓度平稳，降低药物毒副作用）（减少用药总量）。
四，影响口服缓释，控释制剂设计的因素有两种是：（药物的理化因素）（生物因素）。
五，生物因素包括：（生物半衰期）（吸收）（代谢）。
六，若药物主要在胃和小肠吸收，宜设计成（12）小时口服一次。
七，若药物在大肠有一定的吸收，则可考虑（24）小时口服一次。
八，利用溶出原理达到缓释作用的方法有很多如：（溶解度小的盐和脂）（控制粒子大小）（将药物包藏于具有缓释作用的骨架材料中）九，增加溶液粘度以延长药物时间的方法主要用于（注射剂）（滴眼剂）或其他液体制剂。
十，胃内滞留片一般可在胃里滞留达（5到6）小时。
一，适用治疗，诊断或（）的需要而成的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。
二，凡按医生专为病人调制的并指明具体用法，用量的药剂称（）。
三，方剂一般是在医院药房中调配制备的研究方剂的调制理论，技术和应用的科学称为（）四，研究药物制剂的基本理论处方设计，制备工艺，质量控制和（）的综合性技术科学五，注射剂可分为溶液型，（）（）等。
六，以高分子形成分散介质中所构成的均匀分散体系称为（）。
七，临床药学是以（）为对象，研究合理有效与安全用药的科学。
八，药物动力学是采用（）的原理和数学的方法，研究药物的吸收分布代谢与排泄的。
九，（）年有人研究成缓释制剂并于（）年代以后应用于临床。
十，研究药物制剂的基本理论处方设计，制备工艺，质量控制和（）的综合性技术科学。
缓释控释制剂课件
案例一：某骨架型缓释控释制剂的设计与制备
总结词
采用高分子材料作为药物载体
详细描述
骨架型缓释控释制剂通常采用高分子材料作为药物载体，如纤维素衍生物、聚乙烯醇等。这些高分子 材料具有较好的生物相容性和可降解性，能够保证药物在体内缓慢释放，同时减少副作用和药物相互 作用的风险。
案例一：某骨架型缓释控释制剂的设计与制备
渗透泵型缓释控释制剂的优点是药物释放速度稳定，受外 界环境影响较小，但制备工艺较为复杂，需要精确控制各 组分的比例和粒径。
生物降解型缓释控释制剂的制备工艺
生物降解型缓释控释制剂是指能够在 体内降解的高分子材料作为药物的载 体，通过材料的降解控制药物的释放 速度。
制备方法包括溶液法、乳化法和喷雾 干燥法等，其中溶液法是将药物与高 分子材料溶解在有机溶剂中，然后进 行干燥；乳化法是将药物与高分子材 料混合后进行乳化，形成稳定的乳剂 ；喷雾干燥法则是将药物与高分子材 料的溶液或悬浮液喷洒在热空气中， 进行干燥。
总结词
制备工艺简单，易于工业化生产
详细描述
骨架型缓释控释制剂的制备工艺相对简单，通常采用湿法制粒或直接压片的方式制备。 这些工艺在制药工业中已经非常成熟，易于实现工业化生产，从而降低生产成本，提高
药品的可及性。
案例二：某膜控型缓释控释制剂的应用与评价
总结词
通过控制药物的释放速率实现长效作用
详细描述
03
膜控型缓释控释制剂的优点是控制药 物释放效果较好，但制备工艺较为复 杂，需要使用较多的有机溶剂。
渗透泵型缓释控释制剂的制备工艺
01
渗透泵型缓释控释制剂是通过渗透压差控制药物的释放速 度，通常由药物储库、渗透压驱动孔和释放孔组成。
02 03
缓释和控释制剂ppt课件
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17.3.2 缓释、控释制剂的设计
1,药物的选择:
最适半衰期:2-8小时. 半衰期小于1h或大于12h的药物,剧毒药,
抗生素类不宜制成缓控释制剂.
2,设计要求:
生物利用度 80-120%(相对生物利用度) 峰浓度与谷浓度之比 小于普通制剂
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3．缓控释制剂的辅料
缓控释制剂中多以高分子化合物作为 阻滞剂控制药物的释放速度。
c,第三法:小杯法:
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17.5.2 体内评价
生物利用度和生物等效性试验
1,生物利用度是指剂型中的药物吸收进入 人体血液循环的速度和程度.
2,生物等效性是指一种药物的不同制剂在 相同实验条件下,给以相同的剂量,其吸收 速度和程度没有明显差异.
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17.5.3 体内外相关性
系指体内吸收相的吸收曲线与体外 释放曲线之间对应的各个时间点回 归，得到直线回归的相关系数符合 要求，即可认为具有相关性。
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17.2.2 扩散原理
1．通过包衣膜扩散
（1）水不溶性膜
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（2）含水性孔道的膜（致孔剂） 这类药物制剂的释放接近零级速度过程
与恒定速度释放药物有关的因素： ①包衣膜中聚合物与致孔剂的比例 ②包衣膜的厚度 ③硬度
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2．通过聚合物骨架扩散
在骨架型缓、控释制剂中，药物分散在 不溶性骨架材料中，药物释放速度取决 于药物在骨架材料中的扩散速度 Q=kt ½
胃定位,小肠定位,结肠定位释药系统.
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1．胃定位释药系统
主要是口服胃滞留给药系统.
缓释、控释制剂相关知识
缓释、控释制剂相关知识缓释、控释制剂相关知识（一）缓释、控释制剂的概念、特点1．缓释制剂（sustained-release preparations）系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。
2．控释制剂（controlled-release preparations）系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者顺应性的制剂。
缓释、控释制剂之间的差别主要体现在两个方面，其一是体外释药特征不同：控释制剂是不受时间影响的恒速释药，即按零级动力学规律释放药物；而缓释制剂是按时间变化先快后慢的非恒速释药，即按一级动力学或Higuchi方程等规律释放药物。
其二是体内药物动力学特征不同：控释制剂体内血药浓度在一定时间内能维持在一个恒定的水平；而缓释制剂达不到这样的效果。
3．缓释、控释制剂的特点（1）减少给药次数，避免夜间给药，增加病人用药的顺应性。
（2）血药浓度平稳，避免'峰谷'现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用。
（3）增加药物治疗的稳定性。
（4）可减少用药总剂量，因此，可用最小剂量即可达到最大药效。
虽然缓、控释制剂有其优越性，但仍存在一些弊端：缓控释制剂是基于健康人群平均药物动力学参数制定的给药方案，在疾病状态或药物动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案；剂量调节灵活性降低，如果临床上遇到某种特殊情况（如出现较大副作用）往往不能立刻停止治疗；设备和工艺费用较普通制剂昂贵。
（二）缓、控释制剂使用方法缓释片指用药后能在较长时间内缓慢地释放药物，以达到在体内延长药物作用时间、减少服药次数的目的。
与缓释片的非恒速释放药物不同，控释片能恒速或接近恒速释放药物。
药剂学-缓释、控释制剂和迟释制剂
如抗生素、止痛药等。
神经系统药物
如抗抑郁药、抗癫痫药等。
内分泌系统药物
如胰岛素、甲状腺素等。
03
迟释制剂
定义与特点
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定义：迟释制剂是一种药物制剂，其药物释放速度缓慢， 能够延长药物作用时间，减少服药次数，方便使用。
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特点
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药物缓慢释放，延长作用时间；
控释制剂
定义与特点
定义：控释制剂是一种能够在预定时间 内以恒定的速度释放药物的制剂。
药物释放时间较长，能够延长药物的作 用时间，减少服药次数，方便患者使用 。
药物缓慢释放，能够减少服药后血药浓 度的波动，降低不良反应的发生率。
特点
药物释放速度受控，能够维持药物在体 内恒定的血药浓度，减少服药次数，提 高患者的用药依从性。
释放速度
缓释制剂药物释放速度缓慢，维持较长时间的药效，控释 制剂药物释放速度受控，维持恒定的血药浓度，而迟释制 剂药物释放速度较慢，药物作用时间较长。
药物剂量
缓释制剂和控释制剂通常需要较大剂量才能达到治疗浓度， 而迟释制剂则可以减少药物剂量，降低副作用。
制备工艺比较
材料选择
缓释和控释制剂多采用高分子材料作为药物载体，而迟释制剂则多采用不溶性材料作为 药物载体。
用于治疗神经痛、癫痫等慢 性疾病，如盐酸普鲁卡因迟 释片。
消化系统
用于治疗消化性溃疡、胃炎 等慢性疾病，如雷尼替丁迟 释片。
其他领域
如肿瘤、风湿性疾病等，需 要长期维持治疗的药物也可 以采用迟释制剂的形式，方 便患者使用。
04
缓释、控释和迟释制剂的比 较
制剂特性比较
制剂形态
《缓释和控释制剂》课件
Байду номын сангаас优点
• 提供长效疗效 • 减少给药频次 • 增强药物的稳定性
局限性
• 制备复杂 • 存在制剂稳定性问题 • 个体差异较大
缓释和控释制剂的未来发展
新型纳米技术
纳米技术的发展将为缓释和控 释制剂开辟新的应用前景。
生物技术研究
生物技术的进展将提高药物的 设计和制备水平，推动缓释和 控释制剂的创新。
个性化治疗
缓释和控释制剂的应用领域
1 慢性疾病治疗
缓释和控释制剂可用于 慢性疾病的长期治疗， 如高血压、糖尿病等。
2 疼痛管理
通过控制药物的释放速 率，缓释和控释制剂可 以提供更长效的疼痛缓 解。
3 癌症治疗
缓释和控释制剂可用于 癌症治疗，提高药物的 疗效并减少药物的毒副 作用。
缓释和控释制剂的优点和局限性
《缓释和控释制剂》PPT 课件
本课件将介绍缓释和控释制剂的定义、分类、制备方法、应用领域、优点和 局限性以及未来发展。让我们一起探索缓释和控释制剂的奥秘吧！
缓释和控释制剂的定义
缓释和控释制剂是指通过特殊的制剂设计和制备方法，使药物在给药后可以 持续、均匀地释放，从而延长药物的作用时间，并减少给药频次。
缓释和控释制剂的制备方法
1
微粒制备法
通过喷雾凝结、凝胶微球、包涂等方法制备缓释和控释微粒，实现药物的持续释放。
2
体外溶解-体内溶解法
通过将药物制成溶解慢的颗粒或胶囊，使药物在胃肠道中持续溶解，实现缓慢和持续 的释放。
3
聚合物包裹法
通过将药物包裹在聚合物微球或纳米胶束中，延缓药物的释放速度，实现控释效果。
个性化治疗的发展将实现精准 给药，提高疗效和降低副作用。
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2.定位释药系统： 系指口服给药后能将药物选择性地递送到胃肠道或口腔的某 特定部位，以
缓释、控释行为释放药物 的剂型。分为胃定位释 药系统 、结肠定位释药系统 和 小肠定位释药系统等
3.定时释药系统：
也称为脉冲释放 ，系指根据时辰药理学研究的原理 ，按照生 阳节律特附
口附后能定时定量问时剂 释药系量 药物的剂型 。按照制备技术不同，脉冲释
执业药师专业知识一考试重点：缓释，控释制剂 一：概述
/
要
内容
点
特 ① 少 需要频繁使用的药物的或半衰期短 的给药次数，大 大提高患者的用药顺
点
应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者
② 血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的
发生
③ 减少用药的总剂量，发挥药物的最佳治疗效果
药系统可分为定 时脉冲塞胶囊、包衣脉冲释药系统和渗透泵脉冲释药系统等
质
体外释放(浴出)、药物的体内动力学和临床试验等方面
量
要
求
释 1.溶出原理：
药
根据 Noyes -Whitney 方程( 见灭菌制剂部分) ，可采用制成溶解度小的酶
原 或盐与高分子化合物生成难溶性盐 、控制粒子大小等技术和方法
理 2.扩散原理：
/
①药物的释放以扩散为主的结构有:贮库型(膜控型)和骨架型 ②利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括 : 增加黠度以减小扩散速度、 包衣、制微囊 、不熔性骨架片、植入剂、乳剂等
3.溶蚀与 溶出 、扩散 结合原理： 对于生物溶蚀型骨架系统，不但药物 可从骨架中扩 散出来，而且骨架本身
也存在溶蚀的过程
4.渗透压驱动原理： 以零级释放为主要特征， 以渗透压为动力，释药不 受释药环境 pH 的影
响，极大地提高药物的有效性和安全性
4.离子交换作用： 由水不溶性交联聚合物组成的树脂，其聚合物链的 重复单元上含有成盐基
团，药物可结合于树脂上。当带有适当电 荷的离子 与离子交换基 团接触时， 可通过交换将药物释放 出来
（2）根据释药原理： ① 出型
② 扩散型 ③ 浴蚀型 ④ 渗透泵型离子交换型
/
（3）根据给药途径与给药方式不同： ① 口服 ② 透皮 ③ 透皮 ④ 注射缓释 ⑤控释制剂
（4）根据释药类型： 1.定速释药系统：
系指 以接近恒速或恒速在体内释放药物的制剂 ，基本符合零 级释放动力 学规律
分 （1）根据药物的存在状态：
类 缓释、控释制剂可分为骨:
①骨架片 : 亲水性凝胶骨架片、蜡质类骨架片、不溶性骨架片
②缓释、控释颗粒(微囊)压制片
@胃内滞留片
④生物毅附片骨架型小丸
膜控型缓释、控释制剂主要有 : ①微孔膜包衣片 ②膜控释小片 11 备 ③肠浴膜控释片 ④膜控释 小丸
④ 缓释、控释制剂也包括眼用、耳道、鼻腔、直肠、阴道、牙用或口腔、皮下
或透皮、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的"首
过效应"
不 ① 临床应用中对剂量调节的灵活性降低
足 ② 价格昂贵
③ 使体内药物容易蓄积，对于首过效应大的药物如普茶洛尔等制成缓释、控释
制剂时生物利用度可能比普通制剂低