恶唑类化合物的合成方法综述
恶唑环合成原理
恶唑环合成原理
恶唑环是一种五元杂环化合物，其结构中包含一个氮原子和四个
碳原子，具有广泛的生物活性和药理学应用。
恶唑环的合成方法有多种，其中最常用的合成方法是环加成反应。
环加成反应是一种封闭环的反应，通常需要一个亲电性试剂和一
个亲核性试剂。
在合成恶唑环的环加成反应中，亲电性试剂通常是酰
亚胺类试剂，亲核性试剂通常是α-取代氨基酸或其衍生物。
反应的机理如下：
首先，酰亚胺类试剂与α-取代氨基酸或其衍生物发生亲电性加成，形成了一个中间体。
随后，中间体内的亲电性碳原子与亲核性氮原子
发生亲核性取代反应，形成恶唑环，并释放出一分子萘磺酰氯（NsCl）。
总的反应方程式为：
亲电性试剂 + 亲核性试剂→ 中间体
中间体→ 恶唑环 + NsCl
恶唑环合成的引入了一种新的合成方法，能够使合成更加高效、
快速。
恶唑类化合物的合成方法综述
恶唑类化合物的合成方法综述硝基恶唑化合物是合成其他恶唑类化合物的重要中间体。
其合成方法主要有以下几种：1.亲电取代反应：通过亲电取代反应在碱性或酸性条件下，使硝基取代恶唑环上的氢原子，生成硝基恶唑化合物。
2.胺硝化反应：通过胺与硝酸反应得到硝胺，进一步与酸性条件下的1,3-二卤代丙烷反应，生成硝基恶唑化合物。
3.氮负离子的捕捉：氮负离子可以通过一系列反应重新捕捉成硝基恶唑化合物。
这些方法在合成硝基恶唑类化合物时具有重要的应用价值。
氨基恶唑化合物是合成恶唑类药物的重要终末产物。
其常见的合成方法有以下几种：1.亲核取代反应：通过亲核取代反应在碱性条件下，将一些活泼的化合物与羰基恶唑进行反应得到氨基恶唑化合物。
2.亲核取代与缩合反应：将缩合反应与亲核取代反应结合起来，通过缩合反应与亲核基团的连接得到氨基恶唑化合物。
3.胺与酮的烷基化：通过胺与酮的烷基化反应，生成氨基恶唑化合物。
这些方法在合成氨基恶唑类化合物时具有重要的应用价值。
芳香恶唑化合物的合成较为复杂，常见的合成方法有以下几种：1.环化反应：通过环化反应，将合适的化合物转化为芳香恶唑。
2.取代反应：通过酸性或碱性条件下的取代反应，将芳烃中的氢原子被取代成恶唑环上的官能团，生成芳香恶唑化合物。
3.氧化反应：通过氧化反应将芳烃或其它化合物氧化成芳香恶唑。
这些方法在合成芳香恶唑类化合物时具有重要的应用价值。
总之，恶唑类化合物的合成方法多样，具有一定的复杂性。
不同的合成方法适用于不同类型的恶唑类化合物。
通过综合运用这些合成方法，可以有效合成出具有多样活性的恶唑类化合物，为药物和农药的研究和应用提供了可靠的合成手段。
一种合成恶唑化合物的新方法[发明专利]
![一种合成恶唑化合物的新方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/0aede9cf915f804d2a16c112.png)
专利名称：一种合成噁唑化合物的新方法专利类型：发明专利
发明人：黄兵,潘英明,王恒山
申请号：CN201710185877.6
申请日：20170327
公开号：CN106749077A
公开日：
20170531
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种合成噁唑化合物的新方法，在氧气保护下烧瓶中加入0.1 mmol烯胺酮类化合物，30%mmol的铜盐催化剂（如溴化铜、氯化铜、碘化铜等），在溶剂（如DMF、DMSO溶液）中，80‑100℃下搅拌反应2 h，TLC跟踪反应；待烯胺酮类化合物消耗完之后，冷却至室温，经过减压抽滤除去溶剂，再通过硅胶柱析层采用乙酸乙酯∶石油醚=1∶100纯化，得到产物。
该方法以烯胺酮类化合物和氧气为原料，基于C‑H活化，在铜盐的催化作用下，一锅法合成噁唑化合物。
本发明方法原料易得，操作简单，条件温和，得到良好的收率，具有广泛的应用前景。
申请人：广西师范大学
地址：541004 广西壮族自治区桂林市七星区育才路15号
国籍：CN
代理机构：桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司
代理人：杨雪梅
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恶唑环的合成
恶唑环的合成
恶唑环是一种重要的有机化合物，具有广泛的应用价值。
它在医药领域中被广泛用于合成各类药物，如抗癌药物、抗病毒药物等。
恶唑环的合成方法多种多样，下面将介绍其中一种常用的合成方法。
合成恶唑环的关键步骤是通过环化反应将适当的原料转化为恶唑环结构。
一种常用的合成方法是通过取代苯胺和氰化物的反应来合成恶唑环。
具体步骤如下：
将取代苯胺与适量的氰化物在碱性条件下反应，生成对应的取代苯胺腈。
这一步骤是合成恶唑环的关键步骤，反应条件需要控制得当，以确保高产率和选择性。
接下来，将生成的取代苯胺腈与氢氧化钠等碱性试剂继续反应，得到相应的恶唑环化合物。
这一步骤是通过环化反应将取代苯胺腈转化为恶唑环结构，反应条件需要适当控制，以确保高产率和纯度。
对合成得到的恶唑环化合物进行纯化和结晶，得到纯净的恶唑环产物。
纯化方法可以根据具体情况选择，如重结晶、硅胶柱层析等。
通过以上步骤，可以得到高纯度的恶唑环产物。
然而，需要注意的是，恶唑环的合成方法有很多种，具体的反应条件和步骤可能会有所不同，需要根据具体情况进行调整。
总结起来，恶唑环的合成是一个多步骤的过程，其中关键步骤是通
过环化反应将取代苯胺腈转化为恶唑环结构。
恶唑环的合成方法多种多样，需要根据具体情况选择合适的方法和反应条件。
合成恶唑环的研究对于开发新药物和提高药物合成效率具有重要意义。
一种制备恶唑类化合物的方法[发明专利]
![一种制备恶唑类化合物的方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/631fb3f6a76e58fafbb003ca.png)
专利名称：一种制备噁唑类化合物的方法
专利类型：发明专利
发明人：周有桂,陈卫勇,赵雷,黄尖,王剑,杨运晗,陈志荣,李浩然
申请号：CN202010058825.4
申请日：20200119
公开号：CN111153869A
公开日：
20200515
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种制备噁唑类化合物的方法，在有机溶剂及有机碱(尤其是三乙胺)中，添加如式(I)或(II)或式(III)的助剂，滴加光气或双光气或三光气的有机溶液与化合物(IV)进行环合反应，可以高收率得到产物(V)，同时可以大大抑制副产品的生成。
本发明反应条件温和，而且与不使用添加助剂相比，本发明的技术方案可以将产物(V)的收率提高至95％以上，副产品可以减少10％以上。
申请人：浙江新和成股份有限公司,山东新和成精化科技有限公司
地址：312500 浙江省绍兴市新昌县七星街道大道西路418号
国籍：CN
代理机构：北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙)
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磺胺甲恶唑合成工艺方法
磺胺甲恶唑合成工艺方法简介磺胺甲恶唑是一种药物原料，在医药工业中常用于合成具有广谱抗菌活性的药物。
本文将介绍一种常用的磺胺甲恶唑合成工艺方法。
材料准备以下是合成磺胺甲恶唑所需的材料： - 甲基胺 - 硫酸 - 甲酸 - 吡啶 - 氨水 - 乙酸合成步骤步骤1：合成N-(4-硫代苯甲酰)甲酸甲酯1.将甲基胺滴加到硫酸中，并搅拌至完全溶解。
2.在冰浴条件下，将甲酸滴加到上述溶液中，并搅拌至均匀混合。
3.向上述反应溶液中滴加吡啶，并继续搅拌。
4.将反应溶液移至室温，继续搅拌一定时间，使反应完全进行。
5.将产物进行晶体沉淀，然后过滤并洗涤。
6.将产品干燥，并进行纯化，得到N-(4-硫代苯甲酰)甲酸甲酯。
步骤2：合成N-(4-硫代苯甲酰)甲酸乙酯1.将甲酸甲酯与乙酸按一定比例混合。
2.在冰浴条件下滴加氨水到上述混合物中，并加热搅拌。
3.加热反应溶液至一定温度，并继续搅拌一段时间。
4.氨水反应溶液减少搅拌，并于乙酸过量的条件下继续加热，使反应溶液脱水。
5.进行冷却，产物形成沉淀。
6.沉淀产物进行过滤、洗涤和干燥，得到N-(4-硫代苯甲酰)甲酸乙酯。
步骤3：合成磺胺甲恶唑1.将N-(4-硫代苯甲酰)甲酸甲酯与N-(4-硫代苯甲酰)甲酸乙酯按一定比例混合。
2.在一定温度下加入一定量的乙酸和吡啶，然后进行搅拌。
3.加入甲酸乙酯，并保持反应温度和时间，使反应进行。
4.将产物进行晶体沉淀，然后进行过滤、洗涤和干燥。
5.对干燥的产物进行纯化，得到磺胺甲恶唑。
结论通过上述合成步骤，我们可以得到磺胺甲恶唑。
该合成工艺方法较为简单，可以在医药工业中大规模应用。
但需注意操作过程中的安全措施，并确保每个步骤的条件和时间得以严格控制，以获得高纯度的磺胺甲恶唑产物。
该合成方法仅为一种常用的工艺方法，还有其他方法可以合成磺胺甲恶唑。
在具体应用中，请根据实际情况选择合适的工艺方法，并对实验条件进行进一步优化。
注意：本文所述合成方法仅供参考，请在合成药物或化学物质时务必遵循实验室安全规范和法律法规。
恶唑类化合物的合成方法综述
恶唑类化合物的合成方法综述1. 暗示合成法（Hantzsch合成法）：Hantzsch合成法是合成恶唑类化合物最常用的方法之一、该方法是利用α-二羰基化合物（如酮和醛）与胺类（如氨、胺、酰胺等）和酮醇体反应生成恶唑类化合物。
该反应一般在室温下进行，通过调节反应物的摩尔比例和反应条件，可以合成多种不同结构的恶唑类化合物。
2. 底物和催化剂的选择：底物和催化剂的选择对恶唑类化合物合成的选择性和产率有很大影响。
选择不同的底物和催化剂可以合成不同的恶唑类化合物。
例如，通过选择不同的反应底物和催化剂，可以合成2-恶唑酮（pyrazolone）、2-恶唑胺（pyrazolidine）和1，2,4-恶唑（pyrazole）等不同类型的恶唑类化合物。
3. 异构选择性合成：对于存在多个异构的恶唑类化合物，可以通过控制反应条件和反应物的结构来选择性地合成特定的异构体。
例如，在合成1，2,4-恶唑（pyrazole）和1，2,3-恶唑（isoxazole）时，可以使用不同的反应条件，如温度、溶剂和催化剂等，以控制反应的方向和产率。
4.金属催化合成：金属催化合成是一种合成恶唑类化合物的重要方法。
例如，先通过金属离子和氨缩合形成金属氨基络合物，然后与酮或醛反应生成恶唑类化合物。
金属离子的选择和反应条件的控制可以影响产物的结构和产率。
5. 其他合成方法：除了上述方法，还有一些其他的合成方法可用于合成恶唑类化合物。
例如，通过氧化胺的缩合反应可以合成2-恶唑胺（pyrazolidine）。
通过氧化酮的质子化和氧化胺反应可以合成2-恶唑酮（pyrazolone）。
此外，还可以利用氮杂双环化合物的回收和再利用等方法来合成恶唑类化合物。
总的来说，恶唑类化合物的合成方法多样，可以通过暗示合成法、底物和催化剂的选择、异构选择性合成、金属催化合成和其他合成方法等多种途径进行合成。
选择合适的方法和反应条件可以控制产物的结构和产率，为合成具有特定活性和生物活性的恶唑类化合物提供了重要的参考。
具有免疫抑制活性的恶唑类化合物的制备方法及应用[发明专利]
![具有免疫抑制活性的恶唑类化合物的制备方法及应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/987cfdff10a6f524cdbf857b.png)
专利名称：具有免疫抑制活性的恶唑类化合物的制备方法及应用
专利类型：发明专利
发明人：侯茜茜,秦定坤,单远,李起华,陈昊
申请号：CN201710689682.5
申请日：20170814
公开号：CN107298677A
公开日：
20171027
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种具有免疫抑制活性的恶唑类化合物的制备方法及应用，属于医药合成技术领域。
本发明的技术方案要点为：一种具有免疫抑制活性的恶唑类化合物，具有如下结构：本发明还公开了该具有免疫抑制活性的恶唑类化合物的制备方法。
本发明通过新的方法合成了一种具有免疫抑制活性的恶唑类化合物，反应过程操作简单易行，原料廉价易得，反应效率较高且重复性较好，免疫抑制活性效果明显。
申请人：侯茜茜
地址：453007 河南省新乡市建设东路46号
国籍：CN
代理机构：北京科家知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人：陈娟
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第一章：噁唑类化合物的合成方法综述1.引言：含有两个杂原子且其中一个杂原子为N 的五元环体系叫唑,数目很多。
根据杂原子在环中位置不同,有可分为1，2-唑和1，3-唑。
五元环中杂原子为N 、O 的化合物是噁唑类化合物，其种类较多，有噁唑(1)、噁唑啉(2)、噁唑烷(3)、噁唑酮、苯并噁唑(4)等。
N ONONHO1111234NONONOn5噁唑类化合物是一类重要的杂环化合物，一些具有噁唑环的化合物具有生物活性[1]。
例如2-氨基噁唑具有杀真菌、抗菌、抗病毒作用[2]。
同时它们在中间体、药物合成中也具有广泛的用途[3，4，5]。
分子结构中含有噁唑环的聚苯并噁唑（5）是耐高温的高聚物[6]。
噁唑（1）是1，3位含有O 、N 原子的五元环,为有像吡啶一样气味且易溶于水的液体，是非常稳定的化合物，它在热的强酸中很稳定，不发生自身氧化反应，不参与任何的正常的生物化学过程。
其二氢和四氢杂环化合物叫做噁唑啉或4,5－二氢唑啉（2）和噁唑烷或四氢噁唑啉（3）。
虽然噁唑环这个名称还是Hantzsch 在1887[1]年确定的，但一向没有人作过大量深入的研究，因为这个环系不常见于天然产物中，而且制备也相当困难。
直到青霉素的出现，才推动了噁唑的研究。
青霉素本身虽没有噁唑环，但它最初是疑为是属于这个环系的。
青霉素实际含有一个噻唑环，而噁唑是噻唑的氧的类似物。
因为青霉素是一个很重要的药品，研究的范围也由噻唑推广到了噁唑。
下面我们就将噁唑类化合物的合成方法进行综述。
2.合成方法噁唑类化合物可由提供N ，O 原子的化合物来合成。
2.1.Cornforth 法合成噁唑环1947年由Cornforth 等人首次合成第一个含有噁唑环的化合物[7]。
其过程如下：HCN + (CH 3)2CHOH + HClH 2N=CHOCH(CH 3)2222EtO 2CCH 2-N=CHOCH(CH 3)2水解喹啉ClC NHCCHOCH(CH 3)2OKEtO 2CNOEtO 2CNOHOOCN O据此设计合成噁唑-4-羧酸乙酯的路线如下[7]。
H ClNH 2OiPrOiPr NCO 2EtOKNCO 2EtOiPrNOCO 2Et57%82%34%2.2. 碱催化酰氨基磺酰烯关环合成法用3-酰氨基-2-碘-1-苯磺酰烯在碱催化下关环可得到噁唑化合物[8]。
H NOMeONHIMePhSO 2HNOPhO 2SH 2CMeaq ,EtAc hv 80℃THF 0℃38%94%2.3.由西佛碱氧化法合成在温和的反应条件下，用二醋酸碘苯作氧化剂可以以良好产率将西佛碱氧化生成2-芳基-5-甲氧基噁唑化合物[9]。
methanol , 1hOCH 3ONArNOArOCH 3下表为相同合成反应所对应的反应物、生成物与产率：表1NOOCH 3PhPhCH NCH 2COCH 3CH NCH 2COCH 3CH NCH 2COCH 3OCH NCH 2COCH 3OCH NCH 2COCH 3CH NCH 2COCH 3Op-CH 3OC 6H 4p-CH 3C 6H 4p-ClC 6H 4 p-O 2NC 6H 4NOOCH 3NO OCH 3NOOCH 3NOOCH 3NOOCH 3818488767182p-CH 3OC 6H 4p-CH 3C 6H 4p-ClC 6H 4p-O 2NC 6H 4p-EtC 6H 4生成物 产率 %p-EtC 6H 4反应物2.4 用α-酰胺基羰基化合物脱水环合合成α-酰胺基羰基化合物脱水环化是噁唑的重要合成方法。
NH N OO O-H 2O2.4.1. Robinson-Gabriel 法合成Robinson-Gabriel [10]法是合成噁唑的一种典型方法，将α-酰胺基取代的酮由H 2SO 4或P 2O 5、SOCl 2、PCl 5等脱水剂处理，环合而成噁唑环（α-酰胺基取代的酮经过酮肟还原、酰化来制备），通过示踪原子18O 表明噁唑中的氧来自酰胺基[11]。
CH 2CNH H 3C O C CH 3ONONO HO H 3C CH 3CH 3H 3C*H 2SO 4 或 SOCl 2或 PCl 5*O ONHPhPhNOPhPhNHOPhPh HO72%浓 H SONHO OCH 3H 3CHSO 322NO CH 3H 3CHCOCH 2COCH 3NHNOOOHC 2H 5OC 2H 5OP 2O 5C 2H 5ONH 2OO[12]采用此法环合收率高。
作为原料的酰胺基酮除用肟来制备外，亦很易从α—氨基酸和酸酐作用取得：Zn, HOAc Ac2ONOH ON HOOHONH 2ON HOO如果原料改用酰基取代的氨基酸酯，则环合生成相应的烷氧基取代的噁唑。
CH 2COOEtHN CH 3CONO OEtH 3C用达金—韦斯特（Dakin-West ）[13]α- 氨基酸和乙酸酐（在吡啶或碱存在下）反应，氨基被酰化后进一步反应得到环状酸酐 - 氮杂内酯（6）,它的活泼CH 原子团在碱的影响下失去质子，碳原子成为碳负离子，它再和酸酐作用形成新的C-C 键，水解脱羧得到α- 酰氨基酮（7）。
α- 酰氨基酮（7）进一步脱水得到噁唑[14]。
RCH COOHNH 2RCH COOHNH COCH 3N O ORCH 3NO ORCH 3H 3COCC NH COCH 3RCOOHCOCH 3CH NH COCH 3R COCH 3NORH 3CCH 3732H 2SO 4-CO 6二芳基噁唑由芳基羧酸先制成酰氯，然后和氨基醇反应成含羟基的酰胺，再经羟基氧化成醛，最后由POCl 3脱水环合[15]而得。
NCF 3COOHN CF3COClNCF 3NCF 3HOCH CH(NH )CH CH RT ,2h, CH 2Cl 2 , Et 2N回流2hCH 2Cl 2NH CHEtCH 2OHNCF 3NH CHEt CHONOEtOO后来人们对此进行了改进，在碱性条件下,不经过羟基氧化而直接由α—羰基和与羟基相邻的碳原子结合而形成噁唑。
若噁唑环处于两个芳环之间时，可利用上述改进的方法通过芳基酰胺可以和醛基羧酸[16]、醛基羧酸甲酯[17]或乙酯先生成中间体，然后再进一步接环，环合衍生得到噁唑。
芳基酰胺和醛基羧酸甲酯反应式如下：FFNH 2OFFN H OCHCOOCH 3OHCHOCOOCHF FN H OCHCH 2OH IF FN H OCHCO 2CH 3INOFFINaOHReduction当使用CHOCOOH 时，在经溴代噻吩接环后，需要将羧酸甲酯化（先经氯化亚砜酰化，再经甲醇酯化）。
后续反应相似，可制得下列同系物。
NOFFS如果采用芳基乙酸酯为原料，经异氰酸酯作用后得到酮肟，再经还原成胺，酰化成β -酰氨基醇后接环，同样经过碱作用环合而成噁唑[18]。
反应式如下：F FNHOCH 2COOEtC 4H 9ONCCNOHCH 2OHNH 2N OFFCOClFFCHHOH 2CNaOH+如果芳基酰胺和ClCH 2CH （OCH 3）2反应，可以同样合成噁唑。
生成的中间体需在 三氧化铝作用下接环，在NaOH 作用下环合，得到噁唑[17，18]。
FFNH 2OFFN HOCHOCH 3CH 2Cl ClCH 2CH(OCH 3)2NOFFIEtO +邻氨基酚与乙酸酐作用，首先N-乙酰化，而后在较高温度下与相邻的羟基脱 水环合，生成2-甲基苯并噁唑[19]。
NH2OHOHCNH CH 3O OCNH CH3OHNOCH 3+ 2 (CH 3CO)2O + AcOH有邻氨基对甲苯酚与羟基丁二酸在酸性催化剂作用下脱水，环合得到双5-甲基苯 并噁唑乙烯OH 3COH CC HCH 32.4.2.Hoffmann 法合成α-酰氨基醛类化合物在三苯基磷，六氯乙烷作用下脱水环合得到2，4-二取代噁唑类化合物。
对于利用α-酰氨丙酮脱水环化这种常用方法, Hoffmann 等人将此进行改进,放弃了条件剧烈的H 2SO 4或P 2O 5、SOCl 2、PCl 5等等,而使用比较温和的三苯基磷和六氯乙烷作为环合试剂.Sibi,M.P 和Mentzel ，M.和Hoffmann [20]等人采用此法合成了2-4-二取代噁唑。
OR 1H NOHOOOR 1H NNOO OR 1H NNR 2OOOR 1H NHR 2OⅱⅲNOR 2R 133ⅰ):羰基二咪唑,N-甲基-O-羟甲基-氨基氢氧化物,CH 2Cl 2; ⅱ):HCl,乙醚; ⅲ):R 2 的氯代酸,TEA, CH 2Cl 2 or R 2酸, 羰基二咪唑,吡啶, CH 2Cl 2; ⅳ): LAH,THF.此类反应的机理如下：R2OR OPPh 3Cl 2R 2PPh 3Cl 2R 3ClR 13ClR 3R 1R 1NOR 2R 1[21]下表为此类反应对应产物的产率：表22.4.3 符雷德（Wrede）法合成符雷德（Wrede）[22]用α—氨基酸和乙酸酐及乙酸钠共热，然后在100℃用五氯化磷处理，则发生环化作用得到2，5-二甲基噁唑。
RCHCOOHNH2RCHCOOHNHCOCH3CHCOOHNHCOCH3RNORH3C CH3CH3COONa , (CH3CO)2O100℃这个方法实际上是由两个反应组合成的：即由达金—韦斯特（Dakin-West）α—酰氨基酮合成和罗宾森—加布里埃尔（Robinson-Gabriel）噁唑合成两个反应组合。
这个方法由于产率低，所以没有实用价值。
2.4.4 周培根法合成在2004年，周培根[23]等人利用色氨酸与取代的苯甲酸在DCC催化下脱水缩合得到酰胺,再通过DDQ苄位氧化和分子内环合生成5-(3′-吲哚基)-噁唑。
NCOOHNH2HR OH / SOClNNH2.HClH92.2～98.4%R32286.1 ～92.5%N HR 1OOCNH OR 3R 2N HR 1OOCN OR 3R 2N HHOOCN OR 3R 24mol L -1 KOH / EtOH , then AcOH ,89.1～93.5%其中：R 1= Me 或 Et ，R 2= H 或 OH ，R 3= H 或 OH 或 OCH 3 或 Cl。
以丙酰乙酸乙酯(8)为原料,经溴化得到4-溴丙酰乙酸乙酯(9),3与苯甲酰胺在甲苯中回环合得到2-(5-甲基-2-苯基-4-噁唑)-乙酸乙酯(10),用氢化铝锂还原（10）,即得2-(5-甲基-2-苯基-4-噁唑)-乙醇(11)[24]。
1OEtOOOEt OOBrPhNH 2ONOPhCH 3COOEtOPhCH 32OHBr 2CHCl 3reflux4+89101167.3%OCPhNHOEtOOBr 92.5.用马来二腈合成在典型的缩氨酸偶联条件下，用氨基马来二腈和羧酸制备酰胺，然后关环得到5-氨基噁唑[25]。