不同糖皮质激素之间的区别药剂科
合集下载
各类糖皮质激素的选择、用法、注意事项
各类糖皮质激素的选择、用法、注意事项进入临床工作以后，不管分在哪个科室，都免不了跟糖皮质激素打交道。
这类药物往往是非常有效的，作用也相当广泛，消炎、退热、抑制免疫反应都不在话下。
即使在其他药物都束手无策的时候，它们也可能仍有不错的疗效。
激素种类较多，每种激素又有很多不同的名字，即使在临床上工作了一段时间也不容易搞清楚。
今天外科的师兄就问了我几个关于糖皮质激素的问题，我在这里把糖皮质激素总结一下。
一、常用糖皮质激素剂量的换算、作用、半衰期及效能二、常用糖皮质激素别名及概述1.可的松、醋酸可的松、化合物E、考的松、皮质素作用本品作用和用途与氢化可的松相似，但疗效较差，不良反应较大。
临床主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。
用法口服：每次12.5～25mg，每日25～100mg。
肌注：每次25～125mg，每日1～2次。
2.泼尼松、强的松、去氢可的松作用适应证同泼尼松龙。
泼尼松龙适应证：肾上腺皮质激素类药。
主要用于过敏性与炎症性疾病。
由于本品潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
用法：(1)补充替代治疗法：口服，1次5-10mg，一日10-60mg，早晨起床后服用2/3，下午服用1/3(2)抗炎：口服一日5-60mg，疗程剂量根据病情不同而异(3)自身免疫性疾病：口服，每日40-60mg，病情稳定后酌减(4)过敏性疾病：每日20-40mg，症状减轻后每隔1-2日减少5mg(5)防止器官移植排异反应：一般术前1-2天开始每日口服100mg，术后一周改为每日60mg(6)治疗急性白血病、恶性肿瘤等：每日口服60-80mg症状缓解后减量。
3.强的松龙、泼尼松龙、醋酸泼尼松龙、醋酸氢化泼尼松、氢化泼尼松、氢化强的松、氢泼尼松、去氢氢化可的松作用作用同强的松疗效相当，抗炎作用较强，水盐代谢作用弱，由于其盐皮质激素活性很弱，因此不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。
用法口服：每片5mg 成人开始1日2-3次一次1-3片。
几种常用糖皮质激素比较
*Data from PNU file
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
Data from PNU file
HPA轴的抑制
HPA抑制强度 1 4 4 5 5 50 50
HPA抑制时间(天) 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 2.25 3.25 2.75
受体亲和力 100 5 220 1,190 190 710 540
皮质激素抗炎作用比较
激素 无氟激素
氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 含氟激素 去炎松 地塞米松
*Data from PNU file
等效抗炎剂量
20 5 5 4
4 0.75
抗炎强度
1 4 4 5
5 25
皮质激素的蛋白结合作用
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
16
OH
17
甲基强 的松龙
CH2OH
C=O
OH
16
CH3
地塞米松
O
HO
9
F
CH2OH
C=O
OH
16
OH
去炎松
甲强龙分子结构
3
O
HO
11 19
21 CH2OH
20 C=O
16
OH
17
6-甲基强的松龙
6
CH3
激素受体亲和力
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
Baxter Rousseau, human fetal lung
Am Rev Resp Dis. 1991
甲强龙比强的松龙在肺内有更高的浓度
常用糖皮质激素的比较及药学监护
常用糖皮质激素的比较及药学监护糖皮质激素是目前最为有效的抗变态反应药物，已作为一线平喘药物应用于临床。
糖皮质激素类按给药方式分为以下两种：①局部吸入，可以避免长期全身用药所致的严重不良反应，如二丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德等。
②全身给药，当严重哮喘或哮喘持续状态经其他药物治疗无效时，可通过口服或注射糖皮质激素控制症状，待症状缓解后改为维持量，直至停用。
常用的有氢化可的松、泼尼松龙等。
1.常见吸入性糖皮质激素代表药物临床上常见的吸入性糖皮质激素代表药物有二丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松等。
一般而言，使用干粉吸入装置比普通定量气雾剂方便，吸入下呼吸道的药物量较多。
国际上推荐的每天吸入激素的剂量见表3-3-46。
表3-3-46 常见的吸入性糖皮质激素的每日剂量与互换关系药物名称低剂量（μg）中剂量(μg) 高剂量(μg) 二丙酸倍氯米松200～500 500～1000 >1000～2000 布地奈德200～400 400～800 >800～1600 丙酸氟替卡松100～250 250～500 >500～1000 (引自：陈灏珠，林果为.实用内科学.第13版.北京：人民卫生出版社，2009:1738)2.常见吸入性糖皮质激素的药学监护(1)不良反应：①全身不良反应：吸入给药有较高的呼吸道内活性，局部用药的全身不良反应与全身给药相比少而轻，80%～90%沉积在口腔，其中40%～50%经由消化道吸收入血，通过肝脏首关效应而使生物利用度明显降低；10%～20%吸入呼吸道，其中4%呼出体外，其余沉积在下呼吸道，有一部分被吸收入血。
所以按正确的使用方法，吸入后及时深咽部漱口，真正被吸收入血液的药量很少，不良反应少。
②局部副作用包括喉部刺激、咽部不适、咳嗽、声嘶、口咽部直菌感染。
③大剂量长期吸入可能对骨密度有影响。
(2)相互作用：①非甾体解热镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。
②可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
糖皮质激素制剂类型及特点
经气道吸入及鼻腔给药的 糖皮质激素
常用药物、制剂及特点
吸入给药方式评价
• 优点
• 缺点
– 治疗范围局限在目标器官内， 局部抗炎作用强
– 给药装置种类繁多
• 将药物直接输送到患病部 位，直接作用于呼吸道
• 病变部位药物浓度高
• 药物起效迅速
– 对操作技能及患者培训要 求较高，患者通常缺乏装 置使用的知识
• 地塞米松 – 阿米卡星 – 盐酸氯丙嗪 – 盐酸柔红霉素 – 苯海拉明 – 多沙普仑 – 多柔比星 – 格隆溴铵 – 氢吗啡酮 – 劳拉西泮 – 间羟胺 – 昂丹司琼 – 丙氯拉嗪 – 万古霉素
• 地塞米松磷酸钠
– 盐酸苯海拉明 – 多沙普仑 – 非诺多泮 – 硝酸镓 – 伊达比星 – 劳拉西泮 – 甲氧氯普胺 – 昂丹司琼 – 盐酸昂丹司琼
• 外源性
–泼尼松 Prednisone –泼尼松龙 Prednisolone –甲强龙 Methylprednisolone –倍他米松 Betamethasone –地塞米松 Dexamethasone
1929年 发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用
1948年，1951年 可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎
Langhoff等人的研究指出，甲泼尼龙免疫抑制强度优于其他同类药物
甲强龙＞地塞米松＞泼尼松龙 ＞氢化可的松＞可的松
11
2.2
0.6
1
0
Erik Langhoff et al. Int. J. Immunopharmac, Vol 9,No.4,469-473,1987
生理作用
氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用
– 全身不良反应减少或减轻
不同糖皮质激素之间的区别
5
泼尼5
0.5
4
长效糖皮质激素( t1/2 > 36h )
地塞米松
20-30
0
0.75
O倍他米松
25-30
0
0.6
泼泼糖尼尼皮质松松激龙龙素半（（衰强强期(的血的浆松松和龙生龙物））)
短效 中效 长效
激素名称 血浆半衰期(h) 生物半衰期(h)
可的松
OH
CH2OH No
CH3 C
O Image
OH
CH3
可的松C11位羟化
O
糖皮质激素活性
No Image
泼泼氢尼尼化可松松的龙龙松 （（vs 强强可的的的松松松龙龙））
关联与差异
氢化可的松
可的松
• 内源性糖皮质激素(与内源性糖CH皮2O质H激素具有等效作用的
药物)有哪些？ OH
CH3 C
O OH
• 其中具有生理活性的是？
药理学作用改变
生物半衰期
盐皮质激素作用没有增强
略有C下H降2OH
水钠潴留
化 学 结 构 变 化
OH CH3
CH3 C
O O泼H泼尼尼松松龙
C1,2位不饱和双键
环A几何形态改变
抗炎作用强弱和 作用时间长短的
药物化学基础
蛋白结合降低 游离增加
抗炎作用增强
药代O动力学特征改变
代谢降低 血浆半衰期延长
作用时间延长
加强
延长
作用时间延长
药泼物泼名糖称尼尼皮质松松激抗龙龙素炎强糖度（（盐强强代水谢钠的的潴作留松强松用度 龙龙等）效）剂量(mg)
短效糖皮质激素( t1/2 < 12h )
可的松
0.8
不同糖皮质激素之间的区别
合成糖皮质激素
通过人工合成的方法获得，如泼尼松 、甲泼尼龙等，具有与天然糖皮质激 素相似的药理作用，但可能存在较大 的副作用。
短效、中效与长效糖皮质激素
短效糖皮质激素
如氢化可的松，作用时间较短， 通常在几小时内失效，适用于急 性疾病的短期治疗。
中效糖皮质激素
如泼尼松、甲泼尼龙等，作用时 间适中，通常在数天至数周内失 效，适用于慢性疾病的治疗。
用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节 炎等自身免疫性疾病，也可用于哮喘和慢 性阻塞性肺疾病的长期治疗。
不同糖皮质激素的副作用
01
02
03
04
氢化可的松
长期使用可能导致肾上腺功能 抑制、骨质疏松、消化性溃疡
等。
强的松
长期使用可能导致体重增加、 糖尿病、骨质疏松、消化性溃
疡等。
地塞米松
长期使用可能导致体重增加、 糖尿病、骨质疏松、高血压等
长效糖皮质激素
如地塞米松等，作用时间较长， 通常在数周至数月内失效，适用 于长期治疗和控制疾病。
局部用糖皮质激素与全身用糖皮质激素
局部用糖皮质激素
主要作用于局部皮肤、关节等部位，如乳膏、喷雾剂等，能够减少炎症和过敏反应，缓解局部症状。
全身用糖皮质激素
通过口服或注射方式进入体内，作用于全身各个器官和组织，能够控制全身性疾病，如系统性红斑狼 疮、肾病综合征等。
糖皮质激素在人体内发挥着重要的生 理功能，如抗炎、抗毒、抗休克等。
糖皮质激素的生理作用
维持血糖稳定
糖皮质激素能够促进肝糖原的合成，抑制糖异生，从而维持血糖 的稳定。
抗炎作用
糖皮质激素能够抑制炎症反应，减轻红肿、热痛等症状，对于感染、 过敏等炎症性疾病有较好的治疗效果。
通过人工合成的方法获得，如泼尼松 、甲泼尼龙等，具有与天然糖皮质激 素相似的药理作用，但可能存在较大 的副作用。
短效、中效与长效糖皮质激素
短效糖皮质激素
如氢化可的松，作用时间较短， 通常在几小时内失效，适用于急 性疾病的短期治疗。
中效糖皮质激素
如泼尼松、甲泼尼龙等，作用时 间适中，通常在数天至数周内失 效，适用于慢性疾病的治疗。
用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节 炎等自身免疫性疾病，也可用于哮喘和慢 性阻塞性肺疾病的长期治疗。
不同糖皮质激素的副作用
01
02
03
04
氢化可的松
长期使用可能导致肾上腺功能 抑制、骨质疏松、消化性溃疡
等。
强的松
长期使用可能导致体重增加、 糖尿病、骨质疏松、消化性溃
疡等。
地塞米松
长期使用可能导致体重增加、 糖尿病、骨质疏松、高血压等
长效糖皮质激素
如地塞米松等，作用时间较长， 通常在数周至数月内失效，适用 于长期治疗和控制疾病。
局部用糖皮质激素与全身用糖皮质激素
局部用糖皮质激素
主要作用于局部皮肤、关节等部位，如乳膏、喷雾剂等，能够减少炎症和过敏反应，缓解局部症状。
全身用糖皮质激素
通过口服或注射方式进入体内，作用于全身各个器官和组织，能够控制全身性疾病，如系统性红斑狼 疮、肾病综合征等。
糖皮质激素在人体内发挥着重要的生 理功能，如抗炎、抗毒、抗休克等。
糖皮质激素的生理作用
维持血糖稳定
糖皮质激素能够促进肝糖原的合成，抑制糖异生，从而维持血糖 的稳定。
抗炎作用
糖皮质激素能够抑制炎症反应，减轻红肿、热痛等症状，对于感染、 过敏等炎症性疾病有较好的治疗效果。
不同糖皮质激素之间的区别
氢化可的松琥珀酸钠 萘夫西林 土霉素 青霉素 戊巴比妥 苯巴比妥 苯妥英 普鲁卡因 乙二磺酸甲哌氯丙嗪 丙嗪 异丙嗪 沙格司亭 司可巴比妥 四环素 万古霉素 维生素BC复方
注射剂相关其它问题：体外配伍
氢化可的松琥珀酸钠 氨茶碱 异戊巴比妥 氨苄西林 维生素C 硫酸博来霉素 羧苄西林 头孢噻吩 氯霉素 多粘菌素E 维生素B12 阿糖胞苷 达卡巴嗪 地西泮 茶苯海明 苯海拉明 多沙普仑
长期或终生服用 生理替代剂量
原发性、继发性(垂体性) 肾上腺皮质功能减退症 肾上腺酶系缺乏所致 的肾上腺增生
疾病特点
用药特点
急性肾上腺皮质功能减退 慢性患者发生严重应激状况
静脉滴注氢化可的松
危象时，静脉给药 迅速发挥作用
无需肝药酶活化， 直接发挥药理作用
中枢神经系统抑制 肝功能不全
口服：氢化可的松 静脉：氢化可的松琥珀酸钠
＞＞＞氢化可的松 x 20-30倍
抗炎治疗指数高 等效剂量小 0.6mg ，0.75mg
不能长期使用
＞＞泼尼松龙 x 5-6倍
＞＞甲泼尼龙 x 4-5倍
肝功能不全
可安全使用
地塞米松和倍他米松
单击此处可添加副标题
中效激素 用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。 长效激素 生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用 抗炎治疗指数高，用药剂量小 适合短期使用 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
注射用无菌粉末
白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。
注射剂相关其它问题：体外配伍
氢化可的松琥珀酸钠 氨茶碱 异戊巴比妥 氨苄西林 维生素C 硫酸博来霉素 羧苄西林 头孢噻吩 氯霉素 多粘菌素E 维生素B12 阿糖胞苷 达卡巴嗪 地西泮 茶苯海明 苯海拉明 多沙普仑
长期或终生服用 生理替代剂量
原发性、继发性(垂体性) 肾上腺皮质功能减退症 肾上腺酶系缺乏所致 的肾上腺增生
疾病特点
用药特点
急性肾上腺皮质功能减退 慢性患者发生严重应激状况
静脉滴注氢化可的松
危象时，静脉给药 迅速发挥作用
无需肝药酶活化， 直接发挥药理作用
中枢神经系统抑制 肝功能不全
口服：氢化可的松 静脉：氢化可的松琥珀酸钠
＞＞＞氢化可的松 x 20-30倍
抗炎治疗指数高 等效剂量小 0.6mg ，0.75mg
不能长期使用
＞＞泼尼松龙 x 5-6倍
＞＞甲泼尼龙 x 4-5倍
肝功能不全
可安全使用
地塞米松和倍他米松
单击此处可添加副标题
中效激素 用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。 长效激素 生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用 抗炎治疗指数高，用药剂量小 适合短期使用 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
注射用无菌粉末
白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。
几种常用糖皮质激素比较
80
70
Methylprednisolone
60
Prednisolone
50
游离的活性GC
40
30
20
10
0
1 5 9 13 17 21 25 29 33 37 41 45 49 53 57 61 65 69 73 77 使用剂量(mg)
强的松龙在用药量10mg以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲强龙无论剂量如何均无剂量依赖性
16
OH
17
甲基强 的松龙
CH2OH
C=O
OH
16
CH3
地塞米松
O
HO
9
F
பைடு நூலகம்
CH2OH
C=O
OH
16
OH
去炎松
甲强龙分子结构
3
O
HO
11 19
21 CH2OH
20 C=O
16
OH
17
6-甲基强的松龙
6
CH3
激素受体亲和力
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
Baxter Rousseau, human fetal lung
0.5-6
对中性粒细胞吞噬细菌的抑制作 弱
用 (即感染的发生机会 )
出血副作用
少
冲击治疗
可以
盐的形式
琥珀酸钠盐
包装
双室瓶
地塞米松 C9 位引进-F C16位引进 –CH3 200 36~72 60~480
25 710 0 2.75 180 24-72 强
多 不行 磷酸盐
安瓿
氢化可的松
90 8~12 60 > 6小时 1 100 2 1.25-1.50
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
•肌内给药 •关节内给药
•速效 •长效
学习改变命运,知 识创造未来
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂
• 溶媒的选择
•肝功能不全是否适用
学习改变命运,知 识创造未来
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
•甲泼尼龙(甲强龙)
•有效性
•＞＞氢化可的松 x 5倍 •＞泼尼松龙 x 1.25倍
•可用于抗炎治疗 •用量小于泼尼松龙
•4mg ﹕ 5mg
•可长期使用 •可安全使用
•安全性
•中效激素，生物半衰期较短
•对HPA轴抑制作用较弱
• 药效学 – 与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此 适用于生理性替代治疗。 – 用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑 制作用
学习改变命运,知 识创造未来
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
1929年 发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用
1948年，1951年 可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎
•药理作用
• 服用等效剂量 • 糖皮质激素
• 相同的抗炎作用
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
药物治疗相关影响因素
•有效性
•具有较强的抗炎活性 •治疗指数高 •起效快 •药效平稳
•安全性
•具有较短的生物半衰期 •对HPA轴抑制作用小 •没有盐皮质激素作用 •肝功能不全是否适用
学习改变命运,知 识创造未来
• 药代动力学
•关联与差异
– 吸收差异
• 生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用
量小于可的松，
– 代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者
• 肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的 松，应直接使用无需代谢的活性成分
– 急性或严重应激状态下：
• 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用
• 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的
药物)有哪些？
• 其中具有生理活性的是？
•氢化可的松
• 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ • 两者之间的关系是什么？
•可的松
• 发生代谢转换的部位是？
•在代谢中相互转化
•肝脏
学习改变命运,知 识创造未来
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
•氢化可的松 vs 可的松
•甲泼尼龙
•（甲强龙）
•C6位-甲基取代
•C1,2位不饱和双键
•脂溶性增加
•代谢降低 •蛋白结合降低游离增加
•分布体积更大
•抗炎作用增强
•组织穿透性 •生物半衰期
•更好
•延长
•作用时间延长
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
•药理学作用改变
•与糖皮质激素受体 •亲和作用
•盐皮质激素作用明显下降
•抗炎作用
•可安全使用
•安全性
•长效激素，生物半衰期最长 •大于36小时
•对HPA轴抑制作用显著增加，最 强
•水钠潴留作用明显降低 •几乎为 0
•肝功能不全
学习改变命运,知 识创造未来
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
总结
• 中效激素 –用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱
• 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用 于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。
25-30
水钠潴留强度
0.8 1
0.8 0.8 0.5
0 0
等效剂量(mg)
25 20
5 5 4
0.75 0.6
学习改变命运,知 识创造未来
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
糖皮质激素半衰期(血浆和生物)
激素名称 血浆半衰期(h) 生物半衰期(h)
短效 中效 长效
可的松 氢化可的松
泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 地塞米松 倍他米松
•无需肝脏代谢活 化
•亲脂性增加 •糖皮质活性↗5 •盐皮质活性↘0.5
•亲脂性增加
•糖皮质活性
•糖皮质活性
20
•盐皮质活性
•盐皮质活性
0
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
•化学结构变化
•药理学作用改变 •药代动力学特征改变
•与糖皮质激素受体亲和作用
•盐皮质激素作用没有增强 •略有下降
•抗炎作用 •生物半衰期
•组织分布 •生物半衰期 •水钠潴留
•化学结构变化
•药代动力学特征改变
•C9位-氟代基团 •C16位-甲基取代
•C1,2位双键
•地塞米松
•脂溶性 •增加
•抗炎活性 •增加
•受体亲和力 •增加
•代谢降低
•蛋白结合降低游离增加
•分布体积变大
•抗炎作用增强
•组织穿透性 •生物半衰期
•加强
•延长
•作用时间延长
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松)
•有效性
•＞＞氢化可的松 x 4倍
•可用于抗炎治疗 •用量小于氢化可的松
•5mg﹕20mg
•可长期使用
•泼尼松龙 ∨ •泼尼松 ×
•安全性
•中效激素，生物半衰期较短 •对HPA轴抑制作用较弱
•水钠潴留作用略小于氢化可的 松 0.8倍
• 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙 适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。
• 长效激素 –生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用
• 抗炎治疗指数高，用药剂量小 • 适合短期使用 • 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
学习改变命运,知 识创造未来
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
• 关节内注射(intra-articular injection)
– 不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的 短期用药
学习改变命运,知 识创造未来
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
•药物剂型、给药途径、治疗效 果
•药物剂型
•给药途 径
•治疗效 果
•溶液型
•静脉给药
•高效
•冻干粉针 •混悬型
<1
74
<1
64
<1
77
学习改变命运,知 识创造未来
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
生理作用
氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用
•疾病特点
•原发性、继发性(垂体性) •肾上腺皮质功能减退症 •肾上腺酶系缺乏所致 •的肾上腺增生
•急性肾上腺皮质功能减退 •慢性患者发生严重应激状况
•中枢神经系统抑制 •肝功能不全
灭菌混悬液 灭菌混悬液 灭菌稀乙醇溶液 无菌冻干品
醋酸泼尼松 泼尼松龙 醋酸泼尼松龙 甲基泼尼松龙 甲泼尼龙
醋酸酯
醋酸酯 琥珀酸钠
片剂 片剂 片剂
片剂
注射液 注射液
乳白色微细颗粒混悬液 白色Biblioteka 松块状物灭菌混悬液 无菌冻干品
倍他米松 倍他米松磷酸钠 地塞米松 地塞米松磷酸钠 学习改变醋命酸运,地知塞米松
•水钠潴留
•C1,2位不饱和双键 •环A几何形态改变
•泼尼松龙 •泼尼松
•抗炎作用强弱和 •作用时间长短的
药物化学基础
•蛋白结合降低 •游离增加
•抗炎作用增强
•代谢降低 •血浆半衰期延长
•作用时间延长
学习改变命运,知 识创造未来
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
•泼尼松龙(强的松龙)vs泼尼松(强的松)
关联与差异 • 其中具有生理活性的是？
•泼尼松龙（强的松龙 ）
• 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
• 两者之间的关系？
•泼尼松（强的松）
• 发生代谢转换的部位是？
•在代谢中相互转化
• 药代动力学：
– 代谢差异：肝功能障碍患者适于直接使用活 性成分泼尼松龙（强的松龙），泼尼松不能 有效代谢成为活性产物。
• 药效学：
– 作用完全相同，可等剂量交换使用
•肝脏
学习改变命运,知 识创造未来
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
•药理学作用改变
•药代动力学特征改变
学习改变命运,知 识创造未来
•化学结构变化
•与糖皮质激素受体 •亲和作用
•盐皮质激素作用 •更大幅度继续下降
•抗炎作用 •组织分布 •生物半衰期
•水钠潴留
•水钠潴留作用小于 •氢化可的松和泼尼松龙
•肝功能不全
学习改变命运,知 识创造未来
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
地塞米松和倍他米松
•有效性
•＞＞＞氢化可的松 x 20-30倍 •＞＞泼尼松龙 x 5-6倍
• ＞＞甲泼尼龙 x 4-5倍
•抗炎治疗指数高 •等效剂量小
•0.6mg ，0.75mg
•不能长期使用
– 倍他米松 Betamethasone
– 地塞米松 Dexamethasone
学习改变命运,知 识创造未来
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
内源性 糖皮质激素
•可的松C11位羟化 •糖皮质激素活性
学习改变命运,知 识创造未来
不同糖皮质激素之间的区别药剂科
•氢化可的松 vs 可的松
•关联与差异
•氢化可的松 •可的松
0.5 1.6 2.6 - 3 2 -4 2 -3 3 -6 3 -6
8 -1 2 8 - 12 18 - 36 18 - 36 18 - 36 36 - 54 36 - 54
HPA 轴 抑制时间(天) 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50
•内源性糖皮质激素
•糖皮质激素活性 •正作用