降压药缬沙坦说明书

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复代文缬沙坦氢氯噻嗪片说明书

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复代文缬沙坦氢氯噻嗪片说明书缬沙坦氢氯噻嗪片(复代文)用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻-中度原发性高血压。

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缬沙坦氢氯噻嗪片商品介绍通用名:缬沙坦氢氯噻嗪片生产厂家: Novartis Farma S.p.A(意大利)批准文号:H20130317药品规格:80mg*7s药品价格:¥53元缬沙坦氢氯噻嗪片说明书【通用名称】缬沙坦氢氯噻嗪片【商品名称】缬沙坦氢氯噻嗪片(复代文)【拼音全码】XieShaTanQingLvSaiQinPian(FuDaiWen)【主要成份】缬沙坦氢氯噻嗪片(复代文)为复方制剂,其组分为:缬沙坦,氢氯噻嗪。

【性状】缬沙坦氢氯噻嗪片(复代文)为薄膜包衣片,除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻-中度原发性高血压。

缬沙坦氢氯噻嗪片(复代文)不适用于高血压的初始治疗。

【规格型号】(80mg+12.5mg)*7s【用法用量】缬沙坦单药治疗的推荐剂量80mg,每天一次,降压效果不满意时,每日剂量可增加至160mg。

氢氯噻嗪的【不良反应】在共包括1570名病人的两项对照临床试验中,730名病人接受缬沙坦与氢氯噻嗪的联合应用,报道的不良事件如下:中枢神经系统常见(>5%):头痛(10.8%:安慰剂17.2%)、眩晕。

偶见(5~0.1%):乏力、抑郁。

上呼吸道偶见(5~0.1%):咳嗽、鼻炎、鼻窦炎、咽炎、上呼吸道感染、鼻出血。

胃肠道偶见(5~0.1%):恶心、腹泻、消化不良、腹痛。

下尿道偶见(5~0.1%):尿频,尿道感染。

肌肉骨骼系统偶见(5~0.1%):手臂或腿疼痛、关节炎、肌痛、扭伤和拉伤、肌肉痉挛。

其它偶见(5~0.1%):无力、胸痛、虚弱、病毒感染、视觉障碍、结膜炎。

产品进入市场后,曾出现一些罕见的报道,包括:血管性水肿、皮疹瘙痒及其他过敏反应如血清病、血管炎等。

实验室检查在使用同产品治疗的病人中,5.8%的病人可观察到血清钾降低超过20%,接受安慰剂的病人为3.3%。

缬沙坦胶囊说明书

缬沙坦胶囊说明书

缬沙坦胶囊说明书缬沙坦胶囊可用于各种类型高血压,并对心脑肾有较好的保护作用。

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缬沙坦胶囊商品介绍药品名称通用名称:缬沙坦胶囊商品名称:怡方汉语拼音:JieShaTanJiaoNang剂型胶囊剂性状本品为胶囊剂,内容物为白色颗粒或粉末。

主要成份活性成份:缬沙坦。

适应症本品用于治疗轻﹑中度原发性高血压。

规格80mg*7粒缬沙坦胶囊说明书药品名称通用名称:缬沙坦胶囊商品名称:怡方汉语拼音:JieShaTanJiaoNang剂型胶囊剂性状本品为胶囊剂,内容物为白色颗粒或粉末。

主要成份活性成份:缬沙坦。

适应症本品用于治疗轻﹑中度原发性高血压。

规格80mg*7粒不良反应1.本药的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。

2.临床应用中曾观察到的不良反应主要有:头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。

3.不良反应的发生率与剂量和治疗时间长短无关,与性别、年龄或种族无关,尚未知此反应是否与本品治疗有因果关系。

4.化验指标:本药偶可引起血红蛋白和血球压积减少。

5.在临床对照试验中,服用本药的患者出现血球压积和血红蛋白明显降低,分别为0.8%和0.4%,安慰剂组为0.1%。

服用本药与服用ACE抑制剂,出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和1.8%。

在临床对照试验中,服用本药的患者发生明显的血肌酐、血钾及总胆红素升高者分别为0.8%,4.4%和6%,而ACE抑制剂组分别为1.6%,6.4%和12.9%。

服用本药的患者偶有肝功能指标升高。

本药治疗原发性高血压患者时无需监测特殊的实验室指标。

用法用量推荐剂量:本品80mg,每天一次。

剂量与种族﹑年龄﹑性别无关。

可以在进餐时或空腹服用(见吸收)。

建议每天同一时间用药(如早晨)。

用药2周内达确切降压效果,4周后达最大疗效。

降压效果不满意时,每日剂量可增加至160mg,或加用利尿剂。

肾功能不全(严重肾衰见注意事项)及非胆管源性﹑无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。

缬沙坦

缬沙坦

海关编码: WGK Germany:3 危险类别码:R36/37/38 安全说明:S26; S37/39 危险品标志:Xi
2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化,得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化,层析后得到化 合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应,引入四唑,再水解即得产物 。
药物说明
01
药理作用
02
药代动力学
03
适应症
04
禁忌症
06
不良反应
05
用法用量
药物的相互作用
注意事项
制剂
缬沙坦属于非肽类、口服有效的血管紧张素Ⅱ(AT)受体拮抗剂。它对Ⅰ型受体(AT1)有高度选择性,可 竞争性地拮抗而无任何激动作用。它还可抑制AT1受体所介导的肾上腺球细胞释放醛固醇,但对钾所致的释放, 缬沙坦没有抑制作用,这也说明缬沙坦对AT1受体的选择性作用。经各种类型的高血压动物模型的体内试验均表 明缬沙坦具有良好的降压作用,对心收缩功能及心率无明显影响。对血压正常的动物则不产生降压作用。口服后 吸收迅速,生物利用度为23%。与血浆蛋白结合率为94%~97%。约有70%自粪排出,30%自肾排泄,均呈原形。 t1/2β约为9小时。与食物同时服用并不影响其疗效。高血压病患者一次服用后2小时血压开始下降,4~6小时后 达最大降压效应。降压作用可持续24小时。连续用药后2~4周血压下降达最大效应。可与氢氯噻嗪合用,降压作 用可以增强。
本品为白色结晶或白色、类白色粉末;有吸湿性。 本品在乙醇中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在水中几乎不溶。 比旋度 取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录 ⅥE),比旋度为-64.0°至-69.0°。

降压药代文的说明书

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降压药代文的说明书降压药缬沙坦胶囊(代文)的功能主要是治疗轻、中度原发性高血压。

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通用名:缬沙坦胶囊生产厂家: 北京诺华制药有限公司批准文号:国药准字H20040217药品规格:80mg*7s药品价格:¥44元降压药代文说明书【通用名称】缬沙坦胶囊【商品名称】缬沙坦胶囊(代文)【英文名称】ValsartanCapsules【拼音全码】xieshatanjiaonang(daiwen)【主要成份】活性成份缬沙坦。

化学名:(S)-N-氧代戊基-N-{[2-(1H-5-四氮唑基)联苯基-4-]甲基}缬氨酸分子式:C24H29N5O3分子量:435.5【性状】缬沙坦胶囊(代文)为硬胶囊,内容物为白色粉末。

【适应症/功能主治】治疗轻、中度原发性高血压。

【规格型号】80mg*7s【用法用量】推荐剂量:缬沙坦胶囊(代文)80mg,每天一次。

剂量与种族、年龄、性别无关。

可以在进餐时或空腹服用(见吸收)。

建议每天同一时间用药(如早晨)。

用药2周内达确切降压效果,4周后达大疗效。

降压效果不满意时,每日剂量可增加至160mg,或加用利尿剂。

肾功能不全(严重肾衰见注意事项)及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。

缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。

【不良反应】在一项2316名高血压患者中进行的安慰剂与代文对照试验,代文组的总不良事件(AE)发生率同安慰剂组的相似。

在一项使用320mg缬沙坦治疗的642名高血压患者中进行的为期6个月的开放扩展试验,不良事件的总发生率同安慰剂对照试验中观察到的相似。

下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良事件发生情况,患者服用缬沙坦10-320mg/日,直至12周。

2316名患者中1281人,660人分别服用80mg、160mg,不良事件的发生率与用药剂量及用药时间无关,因此,将各种剂量下发生的不良事件合并统计。

不良事件的发生率与性别、年龄、种族无关。

降压药缬沙坦说明书

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降压药缬沙坦说明书缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)治疗原发性高血压。

倍博特用于单药治疗不能充分控制血压的患者。

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缬沙坦商品介绍通用名:缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)生产厂家: Novartis Farmaceutica S.A.(西班牙)批准文号:H20100734药品规格:80mg:5mg*7片药品价格:¥68.6元缬沙坦说明书【通用名称】缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)【商品名称】缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)【拼音全码】XieShaTanAnLvDiPingPian(Ⅰ)(BeiBoTe)【主要成份】每片含缬沙坦Valsartan80mg,氨氯地平Amlodipine5mg。

【性状】缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)为薄膜衣片,除去薄膜衣片显白色。

【适应症/功能主治】治疗原发性高血压。

倍博特用于单药治疗不能充分控制血压的患者。

【规格型号】(80mg+5mg)*7s【用法用量】氨氯地平每日1次2.5-10mg对于治疗高血压有效,而缬沙坦有效剂量为80-320mg。

在每日1次缬沙坦氨氯地平片治疗的临床试验中,使用5-10mg的氨氯地平和80-320mg的缬沙坦,降压疗效随着剂量升高而增加。

缬沙坦的不良反应通常与剂量无关;氨氯地平的不良反应既有剂量依赖性的(主要是外周水肿)也有剂量非依赖性的,前者比后者常见。

用单药治疗不能充分控制血压的患者,可以改用倍博特。

添加治疗:氨氯地平单药治疗或缬沙坦单药治疗时,未能充分控制血压的患者可以改用倍博特进行联合治疗。

氨氯地平或缬沙坦单药治疗时发生剂量限制性不良反应的患者,可以改用倍博特,以较低剂量的单药成份联合另一成份来达到血压控制效果。

替代治疗:为方便给药,接受氨氯地平和缬沙坦单药联合治疗的患者可以改用相同剂量的倍博特进行治疗。

停用受体拮抗剂的相关信息,请参见注意事项。

氨氯地平和缬沙坦均可在进食或空腹状态下服用。

建议倍博特与水同服。

肝肾功能损伤:轻中度肾功能损伤的患者无需调整剂量。

缬沙坦片-降压药

缬沙坦片-降压药
6药物相互作用
临床没有发现明显的药物相互作用。已对以下药物进行了研究:西米替丁、华法令、呋噻米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。由于缬沙坦几乎不经过代谢,临床没有发现与诱导或抑制细胞色素P450系统的药物发生相互影响。虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合,但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸、呋塞米、华法令)发生相互作用。与保钾利尿剂(如螺内脂、氨苯喋啶、阿米洛利)联合应用时,补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高。因此,联合用药时需要注意。
---缬沙坦分散片---参考价格:27.8元。
适应症:
用于治疗轻﹑中度原发性高血压.降压药
2用法用量
可以在进餐时或空腹服用(见吸收)。
建议每天在同一时间用药(如早晨)。
3.用药2周内达确切降压效果,4周后达最大疗效。
降压效果不满意时,每日剂量可增加至160mg,或加用利尿剂。
4.肾功能不全(严重肾衰见禁忌)及非胆管源性﹑无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。
肾功能不全: 肾功能不全患者不需要调整剂量。
肝功能不全: 肝功能不全患者不需要调整剂量。 轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg每日。
缬沙坦主要以原型从胆汁排泄,胆道梗阻患者排泄减少(见药代动力学),对这类患者使用缬沙坦应特别小心。 与其他抗高血压药一样,服药患者在驾驶、操作机器时应小心。
5.缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。
每日口服一次,轻松降压24小时对抗心衰保护靶器官安全方便,适合பைடு நூலகம்期服用。
3不良反应
包括2316名患者的安慰剂对照试验,全面比较了缬沙坦和安慰剂的副作用。 下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况。患者服用缬沙坦10-320mg/日,直至12周。2316名患者中1281人、660人分别服用80mg、160mg。不良反应发生率与剂量及用药时间无关因此,将各种剂量下发生的不良反应合并统计。不良反应的发生率与性别,年龄、种族无关。所有发生率 1%的不良反应均列于下表中(无论是否与所研究的药物有关)。 其他发生率低于1%的不良反应有:水肿、无力、失眠、皮疹、性欲降低。这些不良反应是否与缬沙坦治疗有因果关系尚不知晓。 产品投入市场后,曾出现一些罕见的报道,包括血管神经性水肿,皮疹,瘙痒及其它超敏反应如血清病,血管炎等过敏性反应。 实验室研究结果: 罕见情况下,缬沙坦引起血红蛋白和血球压积降低。临床对照试验发现,缬沙坦治疗组血红蛋白和血球压积明显降低(>20%)的分别占0.8%和0.4%。安慰剂组占0.1%。 临床对照试验发现中性粒细胞减少见于1.9%缬沙坦治疗患者。1.6%ACEI治疗患者缬沙坦组血清肌酐,血钾,总胆红素显著升高者分别为0.8%、4.4%、6%。ACEI组分别为1.6%、6.4%、12.9%。 偶见肝功能指标升高。 原发性高血压患者接受缬沙坦治疗时,不需要监测特殊实验室指标。

缬沙坦说明书

缬沙坦说明书

缬沙坦说明书缬沙坦说明书一、药品名称缬沙坦二、成分每片含缬沙坦相当于缬沙坦钠40毫克。

三、性状缬沙坦为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦。

四、适应症缬沙坦适用于以下情况:1. 高血压:用于单药治疗高血压患者,或与其他降压药物联用。

2. 心力衰竭:用于治疗左室收缩功能受损的患者。

3. 心肌梗死后的左室功能不全:用于治疗经历过心肌梗死后,伴有左室收缩功能受损的患者。

五、用法用量1. 高血压:一般起始剂量为40毫克/天,可根据患者的个体反应酌情调整剂量。

2. 心力衰竭:一般起始剂量为40毫克/天,可逐渐增加至最大剂量,最大剂量为每天160毫克。

3. 心肌梗死后的左室功能不全:一般起始剂量为20毫克/天,可酌情调整剂量,最大剂量为每天160毫克。

**注意:**老年患者、肝功能受损的患者、肾功能受损的患者及低钠饮食的患者需谨慎使用,建议首剂减半。

六、禁忌症1. 对缬沙坦或本品中任何成分过敏的患者禁用。

2. 孕妇禁用或可能怀孕的妇女禁用。

七、不良反应缬沙坦可能引起以下不良反应:1. 头痛和晕眩。

2. 神经混乱、视觉问题以及心跳加快。

3. 低血压和心动过缓。

4. 乏力、嗜睡、恶心和呕吐。

5. 肝功能损害。

八、注意事项1. 缬沙坦不能与含钾补充剂或钾保留性利尿剂联用,以免升高血钾水平。

2. 使用缬沙坦的同时,应避免饮用过量的水,以免引起体液过多而导致低血压。

3. 孕妇禁用缬沙坦,如果怀孕或计划怀孕,应及时咨询医生,寻求替代治疗方法。

九、贮藏请将缬沙坦保存在阴凉、干燥的地方,避免阳光直射。

十、包装规格缬沙坦片剂的常见包装规格为每盒10片装。

十一、有效期缬沙坦的有效期为24个月。

十二、生产企业缬沙坦由**XXX药业有限公司**生产。

**备注:**本说明书只作参考之用,请在使用缬沙坦前先咨询医生或药师的建议。

以上是缬沙坦的说明书。

如有疑问,请及时咨询医生。

降压药缬沙坦说明书

降压药缬沙坦说明书

降压药缬沙坦说明书降压药缬沙坦适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE 抑制剂不耐受的患者,那么降压药缬沙坦说明书你了解吗?下面是为你整理的降压药缬沙坦说明书的相关内容,希望对你有用!【药品名称】通用名称:缬沙坦胶囊商品名称:缬沙坦胶囊(缬克)英文名称:Valsartan Capsules【主要成份】缬沙坦。

其化学名称为:N-戊酰基-N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸。

【成份】分子式:C24H29N5O3分子量:435.53【性状】本品为硬胶囊,内容物为白色粉末。

【适应症/功能主治】适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。

【规格型号】80mg*7s【用法用量】推荐剂量为80mg,每日一次,与性别、年龄及种族无关。

2周内出现抗高血压作用,4周后作用达最大。

未能充分控制血压的患者,日剂量可增至160mg或加用利尿剂。

本药可与其他抗高血压制剂合用。

对轻到中度肾功能损伤患者或非胆管性及非胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。

老年患者无需调整剂量。

尚无用于儿童患者的安全性和有效性资料。

高血压患者服用本药,在血压下降同时不影响心率。

突然停用本药时,不会出现血压反跳和其它临床不良反应。

多剂量服用本药对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸无明显影响。

【不良反应】本药的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。

临床应用中曾观察到的不良反应主要有:头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。

不良反应的发生率与剂量和治疗时间长短无关,与性别、年龄或种族无关,尚未知此反应是否与本品治疗有因果关系。

化验指标:本药偶可引起血红蛋白和血球压积减少。

在临床对照试验中,服用本药的患者出现血球压积和血红蛋白明显降低,分别为0.8%和0.4%,安慰剂组为0.1%。

服用本药与服用ACE抑制剂,出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和1.8%。

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倍博特用于单药治疗不能充分控制血压的患者。

下面是店铺整理的缬沙坦说明书,欢迎阅读。

缬沙坦商品介绍通用名:缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)生产厂家: Novartis Farmaceutica S.A.(西班牙)批准文号:H20100734药品规格:80mg:5mg*7片药品价格:¥68.6元缬沙坦说明书【通用名称】缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)【商品名称】缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)【拼音全码】XieShaTanAnLvDiPingPian(Ⅰ)(BeiBoTe)【主要成份】每片含缬沙坦Valsartan80mg,氨氯地平Amlodipine5mg。

【性状】缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)为薄膜衣片,除去薄膜衣片显白色。

【适应症/功能主治】治疗原发性高血压。

倍博特用于单药治疗不能充分控制血压的患者。

【规格型号】(80mg+5mg)*7s【用法用量】氨氯地平每日1次2.5-10mg对于治疗高血压有效,而缬沙坦有效剂量为80-320mg。

在每日1次缬沙坦氨氯地平片治疗的临床试验中,使用5-10mg的氨氯地平和80-320mg的缬沙坦,降压疗效随着剂量升高而增加。

缬沙坦的不良反应通常与剂量无关;氨氯地平的不良反应既有剂量依赖性的(主要是外周水肿)也有剂量非依赖性的,前者比后者常见。

用单药治疗不能充分控制血压的患者,可以改用倍博特。

添加治疗:氨氯地平单药治疗或缬沙坦单药治疗时,未能充分控制血压的患者可以改用倍博特进行联合治疗。

氨氯地平或缬沙坦单药治疗时发生剂量限制性不良反应的患者,可以改用倍博特,以较低剂量的单药成份联合另一成份来达到血压控制效果。

替代治疗:为方便给药,接受氨氯地平和缬沙坦单药联合治疗的患者可以改用相同剂量的倍博特进行治疗。

停用β受体拮抗剂的相关信息,请参见注意事项。

氨氯地平和缬沙坦均可在进食或空腹状态下服用。

建议倍博特与水同服。

肝肾功能损伤:轻中度肾功能损伤的患者无需调整剂量。

如果重度肾功能损伤,则应慎用(见禁忌)。

肝损伤或胆道阻塞性疾病患者也应慎用倍博【不良反应】倍博特的研究:在超过2600名高血压患者中进行了缬沙坦氨氯地平片的安全性评价;其中超过1440名患者接受了6个月以上的治疗,超过540名患者接受了1年以上的治疗。

不良反应通常轻微且短暂,只有极少数情况下需要停药。

不良反应的总体发生率为非剂量依赖性,且与性别、年龄和种族均无关。

在安慰剂对照的临床研究中,缬沙坦氨氯地平片治疗组有1.8%的患者由于副作用而停药,安慰剂组中此患者比例为2.1%。

常见的停药原因为外周水肿(0.4%)和眩晕(0.2%)。

安慰剂对照的临床试验中,至少2%的接受倍博特治疗的患者发生不良反应,并且在缬沙坦氨氯地平片组(n=1437)中的发生率高于安慰剂组(n=337)的不良反应有:外周水肿(5.4%比3.0%)、鼻咽炎(4.3%比1.8%)、上呼吸道感染(2.9%比2.1%)和头晕(2.1%比0.9%)。

不到1%的患者发生体位性事件(直立性低血压和体位性头晕)。

安慰剂对照的临床试验中,缬沙坦氨氯地平片组出现的其他不良反应(≥0.2%)列于下文。

不能确定这些不良反应是否由倍博特引起。

血液和淋巴系统疾病:淋巴结病。

心脏疾病:心悸,心动过速。

【禁忌】对倍博特活性成份或者任何一种赋形剂过敏者禁用。

孕妇和哺乳期妇女禁用(见孕妇及哺乳期妇女用药)。

目前尚无重度肾功能损伤(肌酐清除率<10ml/min)患者的用药数据。

遗传性血管水肿患者及服用ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂治疗早期即发展成血管性水肿的患者应禁用倍博特。

【注意事项】低血压:在安慰剂对照试验中,用缬沙坦氨氯地平片治疗无并发症的高血压患者,有0.4%出现过度低血压。

肾素-血管紧张素系统处于激活状态的患者(如服用高剂量利尿药血容量和/或盐不足的患者)接受血管紧张素II受体拮抗剂时,可能出现症状性低血压。

建议在服用倍博特前纠正血容量不足的状况,或在开始治疗时进行密切的临床监测。

在心力衰竭或近发生心肌梗塞的患者和接受手术或透析的患者中开始治疗时需谨慎。

心力衰竭或心肌梗塞后的患者给予缬沙坦,通常会引起血压降低,但是如果能遵守给药指导,通常不需要因为持续的症状性低血压而停止治疗。

心力衰竭患者的对照临床试验中,接受缬沙坦治疗的患者低血压发生率为5.5%,安慰剂组为1.8%。

在缬沙坦急性心肌梗塞试验(VALIANT)中,心肌梗塞后患者由于低血压引起永久停药的比例在缬沙坦治疗组中为1.4%,在卡托普利治疗组中为0.8%。

由于氨氯地平引起的血管舒张作用是逐渐起效的,因此口服给药后报告发生急性低血压的很少。

虽然如此,与任何其他外周血管扩张药一样,氨氯地平给药时应小心,尤其对于严重主动脉瓣狭窄的患者。

【儿童用药】尚未确定倍博特在儿童患者中的安全性和有效性。

【老年患者用药】在对照临床研究中,323(22.5%)接受倍博特治疗的高血压患者年龄≥65岁,79(5.5%)名患者年龄≥75周岁。

未观察到倍博特在此患者人群中的有效性和安全性具有总体差异,但不排除某些老年患者对药物更敏感。

氨氯地平:苯磺酸氨氯地平片研究中,年龄在65周岁及以上的受试者人数不足,不能确定他们的药物反应是否与年轻受试者有所不同。

其他临床经验中没有发现老年患者和年轻患者之间有不同的反应。

通常来说,需谨慎选择老年患者中用药的剂量,一般从低剂量开始,老年患者的肝、肾和心脏功能降低的发生率较高,并经常伴有其他疾病或正在接受其他药物治疗。

氨氯地平在老年患者中的清除率降低,导致AUC升高约40-60%,因此需要以较低剂量开始治疗。

缬沙坦:在缬沙坦的对照临床研究中,1214(36.2%)名接受了缬沙坦治疗的高血压患者年龄在65周岁或以上,265(7.9%)名患者年龄在75周岁或以上。

在此患者人群中,没有观察到缬沙坦的有效性或安全性有总体差异,但不排除某些老年个体对药物更敏感。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期:鉴于血管紧张素II拮抗剂的作用机制,不能排除其对胎儿的危害。

已经有报告表明:在妊娠第2个和第3个3个月时,子宫内给予血管紧张素转化酶抑制剂(作用于RAAS的一种特定类别的药物)会给发育中的胎儿带来损伤,或者导致胎儿死亡。

此外,在回顾性资料中有在妊娠第1个3个月时使用血管紧张素转化酶抑制剂存在先天缺陷的潜在性风险。

已有孕妇无意中服用缬沙坦时,发生自然流产、羊水过少和新生儿肾功能不全的报告。

与其它直接作用于RAAS的药物相似,妊娠期妇女不应使用倍博特(见禁忌)。

对于育龄妇女,医生在处方作用于RAAS的药物时应告知其该类药物在妊娠期的潜在风险。

如果用药期间发现妊娠,应立即停用倍博特。

哺乳期:缬沙坦和/或氨氯地平是否经人乳汁排泄尚不明确。

【药物相互作用】氨氯地平:氨氯地平可以与噻嗪类利尿药、α-受体拮抗剂、β-受体拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药(NSAIDs)、抗生素和口服降血糖药物合用。

钙通道阻滞剂可干扰茶碱和麦角胺的细胞色素P450依赖性代谢。

由于目前没有获得氨氯地平与茶碱或麦角胺合用的体内或体外相互作用研究的数据,因此建议在开始合用时,定期监测茶碱或麦角胺的血药浓度。

对人血浆进行的体外研究表明,氨氯地平不会影响地高辛、苯妥英、香豆素、华法林和吲哚美辛的血浆蛋白结合率。

特殊研究:其他活性物质对氨氯地平的影响西咪替丁:氨氯地平与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。

葡萄柚汁:20例健康志愿者的研究表明,同时240mL葡萄柚汁与单剂量氨氯地平(5mg或10mg)合用,导致氨氯地平的Cmax和AUC略有升高。

铝/镁(抗酸剂):铝/镁抗酸剂与单剂量氨氯地平合用,对氨氯地平的药代动力学无显著影响。

西地那非:原发性高血压患者体内,单剂量西地那非(100mg)不会影响氨氯地平的药代动力学参数。

【药物过量】目前尚未获得服用倍博特过量事件。

缬沙坦过量的主要症状可能是低血压伴随头晕。

氨氯地平过量可能导致外周血管过度扩张,并可能引起反射性心动过速。

有出现显著而持久的全身性低血压及致命性休克的报道。

若服药时间不长,则可以考虑呕吐或洗胃。

健康志愿者在服用氨氯地平后立即或两小时后服用活性炭可显著减少氨氯地平的吸收。

因倍博特过量而导致的临床显著低血压,需要积极采取有效的心血管支持治疗,包括密切监测心脏和呼吸系统功能、抬高四肢,并注意循环体液量和尿量。

为了恢复血管张力和血压,在无禁忌症时亦可采用血管收缩药物。

静脉输注葡萄糖酸钙对逆转钙通道阻滞剂的效应也是有益的。

缬沙坦和氨氯地平均不可通过血液透析治疗去除。

服药与进食服药不受进食影响【药理毒理】倍博特包括缬沙坦和氨氯地平两种降压活性成份,这两种成份在控制血压方面作用机制互补:氨氯地平属于钙通道阻滞剂类药物,缬沙坦属于血管紧张素II拮抗剂类药物。

两种成份合用的降压效果优于其中任一成份单药治疗临床前安全性信息:用固定剂量的复方制剂在大鼠和狨猴中进行持续13周的动物研究,并在大鼠中进行对胚胎毒性的研究。

在与人用治疗剂量相当的剂量下,没有出现毒理学结果。

【药代动力学】线性:缬沙坦和氨氯地平都呈线性药代动力学。

氨氯地平吸收:单剂口服治疗剂量的氨氯地平后,氨氯地平的血浆浓度在6-12小时内达峰。

绝对生物利用度为64-80%。

食物不影响氨氯地平的生物利用度。

分布:分布容积约为21L/kg。

氨氯地平的体外研究表明,约97.5%的循环药物与高血压患者的血浆蛋白结合。

生物转化:氨氯地平在肝中广泛(约90%)代谢为无活性的物质。

排泄:氨氯地平按两相方式从血浆中消除,末端消除半衰期约为30-50小时。

连续服用7-8天后,达到稳态血浆浓度。

10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代谢物经尿液排泄。

缬沙坦吸收:单剂口服缬沙坦后,吸收迅速,但吸收量在较大范围内波动。

缬沙坦的平均绝对生物利用度为23%(范围为23±7)。

在研究剂量范围内,缬沙坦的药代动力学呈线性。

每日1次口服时,缬沙坦几乎没有蓄积。

男性和女性的血药浓度相似。

食物使缬沙坦的药时曲线下面积(AUC)减少48%,Cmax降低59%。

但是,从给药后8小时起,进食和空腹状态下的血药浓度相似。

AUC 和Cmax降低,不会导致治疗作用出现临床显著性降低,因此,可以在进食或空腹状态下服用缬沙坦。

分布:缬沙坦与血清蛋白的高度结合率(94-97%),主要与血清白蛋白结合。

在1周内达稳态。

稳态分布容积约为17升。

与肝血流量(约为30L/小时)相比,血浆清除率相对较低(约为2L/小时)。

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