右佐匹克隆-处方指南

右佐匹克隆片
2014 精神药理学精要处方指南（5th）
这里放小标题什么的 长的话可以放两排 内容 Here is your topic
•治疗学 •副作用 •用法用量
•特殊人群
•精神药理学艺术 •参考文献
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分类
•非苯二氮卓类安眠药物 •GABAA/苯二氮卓类受体的选择性激动剂
不罕见
常见
成问题
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镇静作用
罕见
不罕见
常见
成问题
• 许多人经历和/或可能在数量上比较多 • 夜间服药后，次日宿醉性镇静作用不常见
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怎样处理副作用？
药物怎样引起副作用？
• 作用于苯二氮卓类受体，次日会产生宿醉反应，引起日间
镇静、遗忘和共济失调
♣右佐匹克隆的长期研究提示：随着时间的延长，未发生明显 的耐药性或依赖性
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特别的副作用？
♣不愉快的味觉
• 镇静
• 眩晕 • 剂量依赖性的遗忘 • 紧张不安 • 口干、头痛
怎样停药？
• 停药后的首晚，可能发生反跳性失眠
• 如果已经服用几周以上，应逐渐减量，以降低发生撤药反
应的机会
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药代动力学
• 由细胞色素P450（CYP450） 3A4和2E1酶代谢 • 消除半衰期约为6小时 • 高脂餐减慢吸收，可能减弱对入睡时间的影响
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常被处方用于治疗：
•失眠（美国FDA） •原发性失眠 •慢性失眠 •短暂性失眠 •继发于精神病或内科疾病的失眠 •抗抑郁药物治疗后的残余失眠
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缺点
• 比某些镇静安眠药物更贵
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主要的靶症状
• 入睡时间
• 夜间觉醒 • 总睡眠时间
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珍珠（1）
• 因其有起效快、作用持续时间短和安全的特点，故右佐匹 克隆首选于苯二氮卓类药物 • 对于长期使用，右佐匹克隆是有最佳安全性循证证据的药 物：很少或几无耐药性、依赖性或滥用性
• 等待 • 为了避免记忆问题，仅在需要整晚睡眠时服用右佐匹克隆
• 降低剂量
• 换用短效镇静安眠药物 • 如果副作用很严重或危及生命，则使用氟马西尼对症处理
对于副作用，最佳的联合用药？
• 联合用药不能改善大多数的副作用
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药物多长时间起效？
• 通常不超过1小时
如果起效，可以？
• 改善睡眠质量 • 随时间的延长，对总觉醒时间和夜间觉醒次数的影响可能减弱
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如果不起效，则如何处理？
• 如果治疗7-10天后，失眠未改善，则失眠可能是原发性精神 病或躯体疾病的临床表现，如：阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA） 或不宁腿综合征，需要单独评估 • 加大剂量
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禁用
• 已知对右佐匹克隆或佐匹克隆过敏者
• 使用镇静安眠药物可能发生罕见的血管性水肿，如果涉及 咽喉、声门或喉，可能引起致命的呼吸道阻塞；因此，如
果发生血管性水肿，应停止治疗
• 服用镇静安眠药物的患者曾报道有：睡眠驾驶和其它的复 杂行为（如：进食、做饭和打电话）
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给药的重要提醒（2）
• 但剂量＞3mg可能有宿醉反应、幻觉或其他CNS不良反应
• 为了避免记忆问题或宿醉性镇静作用，仅在需要整晚睡眠 时服用右佐匹克隆
• 最明显的副作用可能是不愉快的味道
• 其他副作用可能包括：镇静、眩晕、剂量依赖性的遗忘、 紧张不安、口干和头痛
• 甚至在需要镇静安眠药物治疗的有物质滥用史的患者中也
是安全的，可以考虑使用右佐匹克隆 • 首选于苯二氮卓类镇静安眠药物，因这类药物均可引起耐
药性、依赖性和滥用性
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珍珠（2）
• 右佐匹克隆本身不是苯二氮卓类药物，但可与苯二氮卓类 受体结合 • 原发性失眠的首选药物 • 靶向作用于失眠可预防抑郁症的发生，维持抑郁症治疗后
哺乳
• 不知道右佐匹克隆是否分泌在人乳中，但假设所有精神活性药物
均可分泌在乳汁中
♣推荐：或者停药，或者停止哺乳
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优点
• 原发性失眠
• 慢性失眠 • 需要长期治疗的失眠患者 • 用抗抑郁药物治疗后失眠仍 未解决的抑郁症患者
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THANKs
• 改善睡眠卫生
• 换用另一种药物
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对于部分有效或难治性患者，最佳的联合治疗
• 通常，最好是换用另一种药物 • 曲唑酮 • 有抗组胺作用的药物（如：苯海拉明、三环类抗抑郁药物）
检测
• 对于健康个体，无需检测
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常用剂量范围
• 就寝时，2-3mg
规格
• 3mg的三分片：1mg、2mg、3mg
怎样使用？
• 无需剂量滴定，就寝时服药
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给药的重要提醒（1）
• 无短期使用限制
• 在长达6个月的研究中，未见发生明显的耐药性或依赖性 • 近期研究显示：给氟西汀治疗部分有效的重性抑郁障碍患 者加用右佐匹克隆，不仅可改善残余的失眠，还可改善抑 郁症的其他残余症状 • 大多数研究在夜间使用≤3mg的剂量，但某些有失眠的精 神障碍患者可能需要更大的剂量
• 一般应使用更小的剂量，并更密切地监测
这里放小标题什么的 长的话可以放两排 特殊人群 Here is your topic
孕妇
• 风险分类为C（某些动物研究显示有不良反应；无人体对照研究） • 母亲在孕期使用镇静安眠药物，其新生儿可能经历某些撤药症状 • 母亲在孕期使用镇静安眠药物，其新生儿可能会出现肌肉松弛
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其它警告/注意事项
• 失眠本身可能是原发性障碍的一项症状，而不是原发性障
碍本身
• 与其他CNS抑制剂一样，某些患者可能出现异常的思维或 行为的变化（即：抑制作用或脱抑制作用） • 某些抑郁患者可能加重自杀观念 • 仅慎用于呼吸功能受损或阻塞性睡眠呼吸暂停的患者 • 仅在就寝时服用右佐匹克隆
药物怎样起作用？
• 选择性结合苯二氮卓类受体α 1亚型的亚单位 • 增强GABA的抑制性作用，提供更具选择性的GABA镇静安眠 作用 • 通过GABA调节的通道，增强氯离子的传导 • 在睡眠中心的抑制作用可提供镇静安眠作用
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危及生命的或危险的副作用
• 呼吸抑制，尤其是过量与其他中枢神经系统（CNS）抑制
剂合用时
• 罕见的血管性水肿
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体重增加
罕见 • 有报道两排 用法用量 Here is your topic
过量
• 较少右佐匹克隆过量的报道，但可能与佐匹克隆过量相似 • 在佐匹克隆的过量中，报告有罕见的致命性 • 与佐匹克隆过量相关的症状包括：笨拙、情绪变化、镇静
、虚弱、呼吸困难、无意识
长期使用
• 在长达6个月的研究中，未见发生耐药性
的临床痊愈
• 反跳性失眠不常见
这里放小标题什么的 长的话可以放两排 参考文献 Here is your topic
• 产品说明书
• Krystal AD, Walsh JK, Laska E, et al. Sustained efficacy of
eszopiclone over 6 months of nightly treatment: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled study in adults with chronic insomnia. Sleep. 2003 Nov 1;26(7):793-9. • Zammit GK, McNabb LJ, Caron J, et al. Efficacy and safety of eszopiclone across 6-weeks of treatment for primary insomnia. Curr Med Res Opin. 2004 Dec;20(12):1979-91.