利多卡因功能概述
利多卡因治疗关节疼痛的常用药物及用药建议

利多卡因治疗关节疼痛的常用药物及用药建议关节疼痛是一种常见的症状,严重影响患者的生活质量。
针对关节疼痛的治疗方法有很多,其中利多卡因是一种常用的药物。
本文将介绍利多卡因的用途、常见药物及用药建议,旨在帮助读者更好地理解和使用这一药物。
一、利多卡因的用途利多卡因是一种局部麻醉药物,常用于治疗关节疼痛。
它通过阻断神经传递疼痛信号的路径,从而减轻或消除关节疼痛。
利多卡因的作用快速、疗效明显,常被用于各种关节疼痛的治疗,包括但不限于以下几个方面:1. 关节炎:对于类风湿性关节炎、骨关节炎等炎症相关的关节疼痛,利多卡因常常被用来缓解疼痛症状。
2. 关节损伤:鉴于利多卡因的局部麻醉作用,它常被用于关节损伤的疼痛管理,如扭伤、劳损等。
3. 关节手术:在关节手术中,利多卡因常被用于手术区域的麻醉,以减轻或消除手术过程中的疼痛不适。
二、常见利多卡因药物1. 利多卡因局部麻醉贴:这种药物通常以贴剂的形式出现,含有一定浓度的利多卡因。
患者可以将贴剂直接贴在疼痛的关节位置,通过皮肤透吸来缓解疼痛。
2. 利多卡因注射剂:利多卡因也可以通过注射的方式给予患者,在关节疼痛较严重时使用。
由于注射会有一定的局部刺激感,通常需要医生或专业人士进行操作。
3. 利多卡因栓剂:这种药物适用于一些直肠或肛门相关的关节疼痛。
患者可将栓剂插入肛门,通过直接接触患处减轻关节疼痛。
三、利多卡因的用药建议1. 在使用利多卡因药物前,务必请医生进行诊断和指导。
因为利多卡因是一种处方药物,在合适的剂量和用法下才能发挥最佳效果。
2. 遵循药物说明书上的用药指导。
利多卡因的用法和用量根据患者的具体情况而定,需严格遵循医生或药剂师的指导。
3. 注意药物的副作用和禁忌症。
利多卡因可能会引起过敏、恶心、头晕等反应,禁忌症包括对麻醉药物过敏、严重心脏疾病等。
在使用过程中,如出现不良反应应立即停药,并就医咨询。
4. 使用利多卡因药物需谨慎判断适应症。
利多卡因主要用于局部麻醉,对于全身性疼痛或其他类型的疾病不适用。
利多卡因 靶点 作用机理

利多卡因靶点作用机理
利多卡因是一种常用于治疗心律失常的药物,其主要作用于希-浦系统和心室肌细胞。
具体来说,利多卡因可以抑制窦房结的功能失常,降低浦氏纤维的自律性。
在细胞外高钾时,它可以减慢传导,抑制心肌梗塞区缺血的浦氏纤维纳离子内流,防止折返激动。
在细胞外低血钾时,或心肌组织损伤、心肌部分去极化时,它可以加快传导,促进钾离子外流,引起超极化,改善单向传导阻滞,终止折返激动。
此外,利多卡因还可以缩短浦氏纤维和心室肌的APD,消除折返,抗心律失常。
以上信息仅供参考,如有需要,建议查阅相关文献或咨询专业医生。
盐酸盐酸利多卡因凝胶用于缓解肌肉和关节疼痛

VS
效果评估
根据患者的反馈和临床指标改善情况,可 以评估盐酸利多卡因凝胶在缓解关节疼痛 方面的效果。具体评估指标包括疼痛程度 、关节活动度、生活质量等。
04
药物相互作用与不良反应
与其他药物相互作用风险提示
避免与其他局部麻醉 药同时使用,以防止 药物过量或相互增强 作用。
与影响肝功能的药物 合用时,应密切监测 肝功能变化。
盐酸盐酸利多卡因凝胶能够迅速渗透 到皮肤深层,有效缓解肌肉和关节疼 痛。
安全性高
方便易用
凝胶质地易于涂抹,不会污染衣物, 方便患者随时使用。
该产品成分天然,无刺激性,使用安 全,不易引起过敏反应。
存在问题及改进方向
药效持续时间较短
需要频繁涂抹以保持持续缓解疼 痛的效果,未来可以改进药物配
方,延长药效持续时间。
与血管收缩剂合用时 需谨慎,因可能会加 重局部血液循环障碍 。
常见不良反应类型及处理方法
01
02
03
局部反应
如红斑、水肿、瘙痒等, 通常无需特殊处理,停药 后可自行缓解。
过敏反应
如皮疹、荨麻疹、呼吸困 难等,应立即停药并就医 。
全身性反应
如头晕、恶心、呕吐等, 症状较轻者可继续用药, 症状严重者应停药并就医 。
度。
开展学术推广
与医疗机构和学术组织合作, 开展临床试验和学术研究,进 一步验证产品的疗效和安全性 。
拓展销售渠道
通过线上和线下渠道相结合的 方式拓展销售渠道,提高产品 可及性。
提供专业咨询服务
建立专业的客服团队,为消费 者提供用药咨询和健康指导服
务,提高客户满意度。
06
总结与展望
产品优势总结快速缓解疼痛来自药贴剂等,竞争较为激烈。
利多卡因乳膏的功能主治

利多卡因乳膏的功能主治引言利多卡因乳膏是一种外用药膏,主要成分为利多卡因。
利多卡因属于局部麻醉药物,常用于皮肤疾病和手术前后的疼痛缓解。
本文将介绍利多卡因乳膏的功能和主治,以及其适用的病症和注意事项。
功能主治利多卡因乳膏具有以下的功能主治:1.缓解疼痛:利多卡因乳膏可以通过局部麻醉的作用,缓解疼痛感觉。
它可以用于各种因皮肤疾病、手术或外伤引起的疼痛,包括划痕、烧伤、痔疮、瘙痒、溃疡等。
2.解除肌肉痉挛:利多卡因乳膏也具有解除肌肉痉挛的作用,可用于治疗肌肉痉挛引起的疼痛和不适。
例如,可以用于肌肉扭伤、肌肉痉挛等。
3.皮肤镇静:利多卡因乳膏还可以通过抑制神经冲动传导,达到皮肤镇静的效果。
这对于皮肤疾病引起的瘙痒和疼痛有很好的缓解作用。
4.手术前后疼痛缓解:利多卡因乳膏常用于手术前后的疼痛缓解。
在某些手术中,药剂师或医生会在手术部位涂抹利多卡因乳膏,以减轻患者手术部位的疼痛感。
适用病症利多卡因乳膏适用于以下病症的治疗:1.皮肤疾病:利多卡因乳膏可用于治疗瘙痒、烧伤、刺痛等皮肤疾病引起的不适和疼痛。
2.外伤:利多卡因乳膏可用于治疗各种外伤引起的疼痛和不适,包括划伤、擦伤、瘀伤等。
3.手术前后的疼痛缓解:在手术前后的疼痛缓解中,利多卡因乳膏可以减轻手术部位的疼痛感。
4.痔疮:利多卡因乳膏可以提供暂时的疼痛缓解,对于痔疮引起的疼痛和不适有一定的效果。
注意事项在使用利多卡因乳膏之前,有一些注意事项需要了解:1.使用前请阅读说明书:在使用利多卡因乳膏之前,请务必仔细阅读产品说明书,并按照说明书上的使用方法和剂量使用。
2.避免接触眼睛和口腔:利多卡因乳膏仅供外用,避免接触眼睛和口腔。
如果不慎接触到眼睛或口腔,应立即用清水冲洗。
3.避免使用在开放性伤口上:利多卡因乳膏不适合使用在开放性伤口上,尤其是严重出血或感染的伤口上。
4.有过敏史的患者慎用:部分人群对利多卡因过敏,使用前应先进行皮肤敏感测试。
如果出现过敏反应,应立即停止使用。
利多卡因的作用及功能主治

利多卡因的作用及功能主治1. 作用介绍利多卡因是一种局部麻醉药物,常用于麻醉和止痛。
它通过阻断神经传导来减轻或消除疼痛感觉。
以下是利多卡因的主要作用:•局部麻醉作用:利多卡因可以通过减少神经传导来产生局部麻醉作用,阻断疼痛信号。
它常用于手术或治疗操作之前,减轻疼痛并使患者舒适。
•镇痛作用:利多卡因可以减轻患者疼痛感受,对于缓解剧痛、疼痛性疾病以及手术后的疼痛管理都有很好的效果。
•解痉作用:利多卡因可以通过抑制神经传导来减少肌肉痉挛,对于治疗肌肉痉挛引起的疼痛非常有效。
2. 功能主治利多卡因具有广泛的应用,以下是利多卡因常见的功能主治:2.1 手术麻醉利多卡因可以用于手术麻醉,通过局部麻醉作用减轻或消除手术过程中的疼痛感觉。
2.2 镇痛治疗利多卡因可以用于缓解各种疼痛,包括但不限于以下几种情况:•牙痛:利多卡因可以通过局部麻醉作用减轻牙痛,常用于牙科手术或治疗操作之前。
•皮肤创伤:利多卡因可以用于缓解创伤引起的疼痛,例如轻度烧伤、擦伤等。
•神经痛:利多卡因可以通过阻断疼痛信号来缓解神经痛,如带状疱疹等。
2.3 心脏抢救利多卡因也可以用于心脏抢救过程中的麻醉和止痛,通过减轻心脏手术中的疼痛感觉,提高手术成功率。
2.4 其他用途利多卡因还有以下一些用途:•防止并发症:一些手术或治疗操作可能引起并发症,利多卡因的应用可以有效降低并发症的风险。
•局部止血:利多卡因可以减少手术过程中的出血量,帮助控制出血。
•治疗心律失常:利多卡因可以用于治疗某些心律失常,通过调节心脏节律来恢复正常的心跳。
3. 注意事项在使用利多卡因时,有以下注意事项需要注意:•使用剂量:利多卡因的剂量应根据患者具体情况以及医生的指导来确定,过量使用可能会引起毒性反应。
•过敏反应:部分患者可能对利多卡因过敏,应在使用前进行皮肤过敏试验,以避免不必要的风险。
•肝肾功能:利多卡因在体内的代谢和排泄主要依靠肝脏和肾脏,患有肝肾功能损害的患者应慎重使用。
利多卡因的作用与功效

利多卡因的作用与功效利多卡因是一种局部麻醉药物,常用于减轻疼痛和不适感。
它具有快速、持久的麻醉效果,被广泛应用于医疗和牙科领域。
除了麻醉作用外,利多卡因还具有抗心律失常、抗癫痫和抗抑郁等功效。
本文将详细介绍利多卡因的作用和功效。
作用机制:利多卡因属于醯胺类局部麻醉药物,其作用机制主要通过阻断神经元膜上的钠通道来达到麻醉效果。
利多卡因通过与钠通道结合,延迟神经冲动的传导,阻断神经传导的过程,使神经元不再产生和传递疼痛信号。
局部麻醉作用:利多卡因的主要作用是局部麻醉。
当利多卡因应用于局部组织时,它可以抑制神经末梢的兴奋性,减少疼痛传导,并且阻断疼痛信号的到达大脑。
这意味着在麻醉部位的组织将不再感受到疼痛,让患者在手术、创伤或治疗过程中,能够避免疼痛和不适感。
在牙科领域,利多卡因通常用于局部麻醉,以减轻牙齿抽牙、牙齿矫正和修复等过程中的疼痛。
利多卡因的快速麻醉效果和相对较长的作用时间使其成为常用的局部麻醉药物。
抗心律失常作用:利多卡因还具有抗心律失常的作用。
心律失常是心脏节律不正常的一种情况,可能导致心跳过缓、过速或心率不稳定等问题。
利多卡因通过阻断心脏细胞的钠通道,抑制异常电流的发生,从而稳定心脏节律。
它通常用于治疗室性心律失常,如室性早搏、室性心动过速和室颤等。
抗癫痫作用:利多卡因还被广泛应用于抗癫痫治疗。
癫痫是一种大脑神经元异常放电引起的慢性脑部疾病,表现为反复发作性癫痫发作。
利多卡因通过调节脑细胞的电位,并延长神经细胞的间隙,抑制异常放电的产生和传导,从而发挥抗癫痫作用。
这种治疗方法通常用于药物治疗无效的癫痫患者,或者在急性癫痫发作时快速停止癫痫发作。
抗抑郁作用:利多卡因还被研究用于抗抑郁治疗。
最近的研究表明,利多卡因可以增加脑内多巴胺和去甲肾上腺素的浓度,这些化学物质在抑制情绪低落和压抑方面起着重要作用。
利多卡因的抗抑郁作用被认为是通过增加神经递质的浓度,从而改善患者的心境和情绪状态。
其他应用:利多卡因还被用于慢性疼痛管理、皮肤激素过敏性休克和局部解毒等。
利多卡因的作用

利多卡因的作用利多卡因是一种麻醉药物,常用于局部麻醉手术和疼痛管理。
它属于局部麻醉剂的一种,具有麻醉、镇痛和抗心律失常的作用。
它被广泛应用于医疗领域,为患者提供了一种安全有效的疼痛管理方法。
利多卡因的作用机制主要是通过阻断感觉神经传递信号来实现麻醉效果。
它主要通过以下两种方式发挥作用:1. 阻断钠离子通道:利多卡因通过阻断神经元细胞膜上的钠离子通道,阻止钠离子进入细胞内,从而阻断了神经传递信号的产生和传导。
这种作用可以使局部神经传导和感觉神经末梢对疼痛刺激的敏感度降低。
2. 调节神经兴奋性:利多卡因还可以减少神经元的兴奋性,通过减少神经传递物质的释放从而减少疼痛感知。
同时,利多卡因还可以延长神经细胞的复极化时间,使神经元发放的动作电位减少,从而减轻疼痛感。
利多卡因主要用于局部表面麻醉和局部浸润麻醉。
它可以在手术中通过局部注射或喷雾的方式应用于患者的皮肤和黏膜表面,以减轻患者在手术过程中的疼痛感。
另外,利多卡因还常用于牙科手术、皮肤病手术、皮肤损伤修复等领域。
利多卡因的作用时间较短,一般对局部组织起作用后,作用持续时间大约为1-2个小时。
除了局部麻醉外,利多卡因还可以用于心律失常的治疗。
它可以通过调节心脏细胞膜上的钠离子通道,延长复极化时间,减少心脏细胞的兴奋性,从而减轻心律失常症状。
但需要注意的是,利多卡因的心脏应用需要在医生的指导下进行,因为不当使用可能会导致严重的心律失常和其他并发症。
利多卡因是一种相对安全的药物,但也存在一些潜在的副作用和风险。
常见的副作用包括局部刺激和过敏反应。
少数患者可能出现过敏反应,包括皮疹、瘙痒、呼吸困难等。
在心脏应用时,还可能出现心律失常、低血压和心脏骤停等严重不良反应。
因此,使用利多卡因前应仔细评估患者的禁忌症和风险因素,并遵循医生的嘱托。
总之,利多卡因是一种常用的局部麻醉药物,具有麻醉、镇痛和抗心律失常的作用。
它通过阻断钠离子通道和调节神经兴奋性来实现其作用机制。
利多卡因凝胶的功能主治

利多卡因凝胶的功能主治简介利多卡因凝胶是一种局部麻醉药物,主要成分为利多卡因。
它被广泛应用于疼痛管理和局部麻醉,常用于皮肤表面局部麻醉和中度疼痛的缓解。
利多卡因凝胶具有安全、有效且方便使用的特点,被广泛应用于不同领域。
功能主治利多卡因凝胶在医疗领域有多种功能和主治,下面将详细介绍。
1.局部麻醉:利多卡因凝胶是一种局部麻醉药物,可以通过表面敷贴的方式提供局部麻醉效果。
它被广泛应用于以下领域:–皮肤切割和缝合:利多卡因凝胶可以提供疼痛缓解和麻醉效果,使得皮肤切割和缝合操作更加舒适和无痛。
–皮肤激光治疗:利多卡因凝胶可以在激光治疗前敷贴于皮肤,减轻激光治疗过程中的疼痛和不适感。
–注射和穿刺操作:在一些注射和穿刺操作中,利多卡因凝胶可以用作前处理,减轻疼痛和不适感。
–皮肤表面检查和手术:利多卡因凝胶可以在皮肤表面检查和手术中提供临时和局部麻醉效果,提高患者的舒适度。
2.疼痛缓解:利多卡因凝胶具有镇痛效果,可以用于缓解不同类型的疼痛,包括:–轻度创伤和烧伤:利多卡因凝胶可以用于轻度创伤和烧伤的疼痛缓解,减轻疼痛和不适感。
–浅表性疼痛:对于一些浅表性的疼痛,如轻度肌肉疼痛、扭伤和关节疼痛,利多卡因凝胶可以提供快速疼痛缓解效果。
–皮肤过敏和瘙痒:利多卡因凝胶可以用于减轻皮肤过敏和瘙痒引起的疼痛和不适感,提供舒适感。
3.舒缓作用:利多卡因凝胶具有舒缓作用,可以用于改善以下情况:–局部炎症和肿胀:对于局部炎症和肿胀引起的疼痛和不适感,利多卡因凝胶可以提供舒缓作用,减轻炎症和肿胀。
–肌肉疼痛和痉挛:利多卡因凝胶可以用于舒缓肌肉疼痛和痉挛,改善患者的舒适度和生活质量。
4.手术和治疗辅助:利多卡因凝胶可以作为手术和治疗的辅助工具,提供以下方面的支持:–手术准备:在一些手术之前,利多卡因凝胶可以用于局部麻醉和镇静患者,为手术准备提供支持。
–治疗辅助:利多卡因凝胶可以用于治疗过程的辅助,提供疼痛缓解和舒适度,改善治疗效果。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
利多卡因常用功能概述*** 2010/11/23 1 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团,在不同的pH条件下,胺基有不同的存在形式和功能。
在高pH 条件下,胺基处于非解离状态,药物分子不带电荷,极性较低,能透过膜;在低pH条件下,胺基处于解离状态,药物分子带正电荷,极性增大,不能透膜,但能与细胞膜内侧的Na+通道相互作用。
药用条件下,细胞外pH值高,细胞内pH值低。
给药后,药物分子在细胞外以非解离的不带电荷存在,透过细胞膜进入细胞;胞内pH较低,药物分子胺基解离,形成解离状态,带正电胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道,阻滞Na+内流,阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导,从而起到麻醉的作用。
1.2 局麻药的毒副作用因为局麻药是无选择性的钠通道阻滞药,随着血中局麻药浓度的升高,对全身组织的钠通道亦有阻滞作用,也就是发生局麻药毒性反应。
而钠通道不仅与末梢神经,也与中枢神经、心肌、骨骼肌等各种可兴奋细胞的动作电位的产生有关,因此阻滞后可引起其中毒症状。
文章中涉及到的局麻药毒性包括以下三方面。
1.2.1 局麻药的神经毒性利多卡因等局麻药对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用。
血药浓度较低时,阻滞大脑皮层的抑制通路,引起中枢神经系统的兴奋,表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等症状。
随着剂量加大,作用或毒性增强,抑制与兴奋环路活性减弱,引起中枢神经系统的抑制,出现昏迷,甚至呼吸衰竭而死亡。
1.2.2 局麻药的心血管毒性局麻药的心脏毒性与局麻药的种类和浓度有着直接的关系。
霍红艳通过模拟局麻药误入血管产生的心血管毒性作用,比较等效能的四种局部麻醉药氯普鲁卡因(可谱诺)、利多卡因、罗哌卡因(耐乐品)和布比卡因连续静脉输注对健康成年家兔心血管功能的抑制作用。
结果显示四种局麻药对健康成年家兔心脏的毒性影响分别为氯普鲁卡因组<利多卡因组<罗哌卡因组<布比卡因组。
在不同的浓度下,利多卡因对心脏有着不同的影响。
在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降;直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡。
1.2.3 局麻药的免疫系统毒性麻醉及麻醉药物对免疫功能的影响亦不可低估。
麻醉一方面可以抑制手术和疼痛引起的应激反应,但另一方面也可对免疫系统产生直接或间接的影响,其中尤以细胞免疫为著。
局麻药的免疫细胞毒性机理,目前还不是很清楚,推测可能与局麻药和免疫细胞细胞膜的相互作用有关。
但是已有体外实验确切地证明了利多卡因等局麻药对免疫细胞的毒性。
张芳用三种局麻药物(利多卡因、布比卡因、罗呱卡因)在体外与PBMC混合培养1小时后再加靶细胞,以NK细胞对靶细胞的杀伤力来判断局麻药对免疫系统的的抑制作用。
得到以下结果:1)三种药物同种药物不同浓度组之间比较,结果有显著差异,提示其对NK细胞活性的抑制作用与浓度相关。
浓度越高,抑制作用越强。
2)作者对不同药物对NK细胞活性的影响也进行了比较。
与布比卡因及罗呱卡因共同培养的外周血单核细胞,比起与利多卡因共同培养的外周血单核细胞来,其杀伤活性明显降低。
由于三种局麻药的脂溶性大小关系为:布比卡因>罗呱卡因>利多卡因。
作者由此推断局麻药物的脂溶性与其对NK细胞活性的抑制作用可能是相关的。
在文章最后作者提到,研究在体外进行,体外实验不同于体内实验,药物在体外与目的细胞的作用与药物本身在体内代谢是有区别的。
迄今为止,没有迹象表明局麻药物的使用会对机体免疫产生长期的有害影响。
在大量临床麻醉过程中局部麻醉药物对人体自然免疫系统的作用还不是很清楚,需要进一步地研究。
1.3 常用局麻药常用的局麻药有普鲁卡因、利多卡因、布比卡因、丁卡因、氯普鲁卡因,下面就其特性做一些简单的介绍。
1.3.1 普鲁卡因图1-1 布鲁卡因结构式结构式如图1-1所示。
特点:亲脂性低,粘膜穿透力弱,不能用于表面麻醉。
常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。
药液中常加肾上腺素,只能维持30~45分钟。
毒性小,安全范围大。
因为普鲁卡因进入血循环后,很快被血浆假性乙酰胆碱酶水解成氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇。
有过敏反应,过敏时发生休克,用药前皮试。
1.3.2 利多卡因图1-2 利多卡因结构式结构式如图1-2所示。
特点:与普鲁卡因比,作用快、强、持久,粘膜穿透力较强,局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。
全能麻醉药,表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。
毒性较小,安全范围较大,对组织无刺激,无局部血管扩张作用。
无过敏反应,对普鲁卡因过敏者可选用。
1.3.3 布比卡因麻醉作用强,持续时间长,局麻作用比利多卡因强4~5倍,可维持5~10小时。
主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉,不用于表面麻醉和腰麻。
有严重心脏毒性。
1.3.4 丁卡因图1-3 丁卡因结构式结构式如图1-3所示。
特点:作用快、强、持久,用药后1~3分钟起作用,麻醉强度比普鲁卡因强10倍,可维持2~3小时。
粘膜穿透力强,常用于表面麻醉,也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外,不用于浸润麻醉。
毒性大,安全范围小,毒性比普鲁卡因大2~4倍。
因药物穿透力强,易吸收,而且代谢慢,易发生毒性反应。
1.3.5 氯普鲁卡因氯普鲁卡因是在普鲁卡因分子中的对氨基苯甲酸2位上用氯原子取代后形成的新一代酯类局麻药。
盐酸氯普鲁卡因局部就能被血浆胆碱脂酶水解,麻醉强度和代谢速度分别为普鲁卡因的2倍和4~5倍,能降低其毒性反应和过敏反应的发生率,而其副作用仅为普鲁卡因1/2。
盐酸氯普鲁卡因因这种高代谢率耐药性少,尤其极少通过胎盘,在胎儿新儿的血内浓度较低,不会影响胎儿循环及呼吸以及产程,因而被美国和西欧用于硬膜外产科麻醉首选局麻药,而临床上常用的利多卡因常发生快速耐药现象,出现药效减退等不利现象。
相比于利多卡因和布鲁卡因,氯普鲁卡因是一种心血管毒性较小,相对安全的酯类局麻药。
2 麻醉专业非麻醉方面的应用2.1 用于预防气管插管引起的咳嗽Yukioka H等研究发现当静脉给大于1.5mg.kg-1的利多卡因时,对降低气管插管引起的咳嗽反射有显著性。
在气管插管前1至3min静脉给利多卡因2mg.kg-1,可以明显抑制气管插管全麻病人插管时引起的咳嗽反射,但需要利多卡因血浆含量超过4ug/mL。
2.2 用于预防芬太尼诱导引起的咳嗽反应研究发现麻醉诱导过程中芬太尼诱发的咳嗽,其发生率为28% -45%。
2004年台湾学者Chin-shuang Lin发现利多卡因、麻黄素可有效抑制芬太尼引起的咳嗽反射,而丙泊酚则无显著效果。
2.3 用于预防气管导管拔管的不良反应手术即将结束时,由于全身麻醉变浅,咽喉气管反射恢复会出现类同于插管时的心血竹反应,还可引起呛咳,对高血压、冠心病、高颅压患者极为不利。
余树春发现拔管前静注利多卡因和酚妥拉明,可以明显改善拔管前后各心血管参数的稳定性,显著减少各种的并发症。
2.4用于预防哮喘病人麻醉诱导后引起的支气管痉挛由于哮喘病人气道具有高反应性,外界的刺激很容易导致其支气管痉挛。
Adamzik,Michael等研究发现全麻诱导气管插管后5min静脉给予利多卡因并与给予生理盐水的对照组对比。
结果发现给生理盐水组气管插管后气道阻力会进一步增加38%,而给利多卡因组气道阻力下降26%(P<0.004)。
说明气管插管后给利多卡因可以减轻哮喘病人的支气管痉挛。
3 抗心律失常抗心律失常的药物有很多,依据其作用机理的不同Vaughan Williams提出将其分为以下四类。
其中利多卡因属于临床常用Ib类药物。
1)I类药物。
阻断心肌和心脏传导系统的钠通道,具有膜稳定作用,降低动作电位0相除极上升速率和幅度,减慢传导速度,延长有效不应期和动作电位过程。
对静息膜电位无影响。
根据药物对钠通道阻滞作用的不同,又分为三个亚类,即Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc。
Ia类药物,适度阻滞钠通道,复活时间常数1~10s,以延长有效不应期最为显著。
如:奎尼丁、丙比胺、普鲁卡因酰胺。
Ib类药物,轻度阻滞钠通道,复活时间常数<1s,降低自律性。
此类药物有:利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼。
Ic类药物明显阻滞钠通道,复活时间常数>10s,减慢传导性的作用最强。
氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪。
2)Ⅱ类药物。
阻滞β-肾上腺素能受体,抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加,表现为减慢4相舒张期除极速率而降低自律性,降低动作电位0相上升速率而减慢传导性。
包括两类:阻滞β1受体药物:阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔阻滞β1、β2受体药物:普萘洛尔、索他洛尔。
3)Ⅲ类药物。
基本为钾通道阻滞剂,延长心肌细胞动作电位时程,延长复极时间,延长有效不应期,有效地终止各种微折返。
代表药物有:胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺、多非利特、伊波利特。
4)Ⅳ类药物。
为L型钙通道阻滞剂,主要阻滞心肌细胞的兴奋收缩偶联,减慢窦房结和房室结构的传导。
如维拉帕米和地尔硫卓。
由于价格便宜,疗效尚可,较少出现低血压,所以多年来临床上治疗心律失常,常常首选Ib类的利多卡因。
但是随着医学水平的发展,人们越来越发现利多卡因的不足,如大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停博、室颤、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低;且只有静脉制剂,无口服制剂;并不能降低死亡率等等。
近年来,临床医生开始更多的使用Ⅲ类药物胺碘酮。
相对于传统的抗心律失常药利多卡因,胺碘酮对急性心肌梗死后室性早搏、室性心动过速有更好的治疗作用,在预防室上性心动过速及心房颤动上优于利多卡因,不良反应较利多卡因少。
所以胺碘酮在治疗很多疾病方面比利多卡因更为安全、有效,可作为首选药物。
4 抗炎作用利多卡因可明显抑制重要的炎症介质白三烯B4(LTB4)、白细胞介素-1(IL-1)及肿瘤坏死因子(TNF)的产生和释放。
Eriksson等报道,在外科切开局部注射利多卡因可抑制中心粒细胞在切口部位的聚集和代谢活性,加快切口的愈合。
Sinclair报道,体外中性粒细胞分别接受多种物质刺激时,利多卡因和布比卡因都能以剂量依赖方式抑制它们产生IL-1和LTB4。
Cederholm等报道,体外中性粒细胞分别接受甲酞基-蛋氨酸-亮氨酸-苯丙氨酸肤、波佛脂、离子菌霉素刺激时,酰胺类局麻药包括利多卡因、布比卡因、甲呱卡因和丙胺卡因,都能抑制中性粒细胞产生氧自由基,低浓度利多卡因作用也很明显。
Mikawa 等报道利多卡因和甲呱卡因对体外的影响要达到临床可接受浓度100倍时,才抑制中性粒细胞产生氧自由基。