浅谈药用气雾剂
《药剂学》气雾剂喷雾剂与粉雾剂

粉雾剂的吸入方式与效果
1
粉雾剂的吸入方式通常采用吸入器或吸入喷雾器 ,通过患者主动吸入气体或被动吸入气体将粉雾 送入呼吸道。
2
吸入粉雾剂的疗效主要取决于药物在肺部的沉积 量和在呼吸道中的浓度,以及药物的溶解度和药 理作用。
使用方法
在使用气雾剂时,应先摇动容器,然后对准所需部位按压阀门,将药物喷出。 吸入气雾剂应将头部尽量后仰,并保持平静呼吸,以免药物进入口腔或鼻腔。
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气雾剂与喷雾剂的药学基础
药物性质与选择
药物性质
气雾剂和喷雾剂的药物应具有较好的溶解性和稳定性,以便 于形成均匀的溶液或悬浮液。同时,药物应无刺激性和腐蚀 性,以减少对呼吸道的刺激。
吸道中。粉雾剂的药物释放速度和持续时间取决于吸入的气流速度和药
物在载体中的分散程度。
使用便利性的比较
气雾剂
使用时需要用力摇晃容器并喷出 ,使用较为不便。
喷雾剂
使用时需要先摇动容器,然后对准 患处按压喷头,使用相对方便。
粉雾剂
使用时只需打开容器盖子,将药物 粉末吸入即可,使用最为方便。
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气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的发 展趋势
药物选择
根据治疗需要选择适宜的药物,如局部抗炎药、平喘药、抗 过敏药等。同时,应考虑药物的疗效、安全性及稳定性等因 素。
药物稳定性与保存
药物稳定性
气雾剂和喷雾剂中的药物应具有一定的稳定性,以确保药物在储存和使用过程中 的有效性。不稳定的药物可能会产生结晶、沉淀或分解等现象,影响药物的释放 和疗效。
开发无毒、环保的推进剂,替代传统的推进剂,降低对环 境的污染。
THANKS
气雾剂行业知识点总结

气雾剂行业知识点总结一、气雾剂的基本原理气雾剂的基本原理是利用压力将液体药剂或其他物质喷成微小颗粒,并通过气雾剂器喷洒到空气中。
其原理包括压力驱动、雾化和扩散三个过程。
首先是利用压力将气雾剂中的液体药剂推出,然后通过喷嘴进行雾化,使其形成微小的液滴,最后在空气中扩散并沉积在目标表面。
二、气雾剂的应用领域1. 医药领域:气雾剂在医药领域有着广泛的应用,包括治疗哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、呼吸道感染等呼吸系统疾病的药剂喷雾。
此外,气雾剂还可以用于皮肤外用药剂的喷雾给药,例如烧伤、湿疹等疾病的治疗。
2. 化妆品领域:气雾剂在化妆品领域也有着广泛的应用,例如喷雾型面部保养品、发膜、防晒喷雾等产品都是利用气雾剂技术进行喷雾。
气雾剂技术可以使产品均匀喷洒,使得涂抹更加方便快捷。
3. 家庭清洁用品:气雾剂广泛应用于家庭清洁用品领域,如空气清新剂、浴室清洁剂、玻璃清洁剂等。
喷雾技术可以使清洁剂均匀喷洒,达到更好的清洁效果。
4. 其他领域:气雾剂还广泛应用于农业、汽车保养、食品加工等领域,例如农药喷雾、汽车护理产品喷雾、食品表面处理剂喷雾等。
三、气雾剂的发展趋势1. 环保:随着人们对环境保护意识的提高,气雾剂行业也在朝着环保方向发展,推出了更加环保的产品。
例如无氟气雾剂,利用氮气或二氧化碳作为推进剂,不会对臭氧层造成破坏。
2. 创新技术:随着科技的不断进步,气雾剂行业也在不断引入创新技术,如超细喷雾技术、微胶囊技术等,使得产品更加高效、方便和实用。
3. 个性化定制:消费者对于个性化产品的需求不断增加,气雾剂行业也在朝着个性化定制方向发展。
例如可定制香氛的喷雾剂产品,根据不同消费者的需求进行个性化定制。
4. 智能化:随着智能技术的发展,智能气雾剂器也逐渐走进人们的生活。
智能气雾剂器可以根据不同的环境和使用需求进行智能调节,提供更加便捷的使用体验。
四、气雾剂的生产流程气雾剂的生产流程主要包括以下几个环节:原料准备、配方调制、混合、充填、包装、质检等。
药物制剂中气雾剂剂型的应用与优化

药物制剂中气雾剂剂型的应用与优化气雾剂是一种常见的药物剂型,通过压力驱动将药物以微细的颗粒形式喷射出来,方便患者使用。
本文将探讨气雾剂剂型在药物制剂中的应用和优化方法。
一、气雾剂剂型的应用领域气雾剂剂型广泛应用于各种药物的递送系统中,尤其在呼吸系统疾病的治疗中表现出显著优势。
以下为主要应用领域:1. 呼吸系统药物治疗:气雾剂可以将药物以微细颗粒的形式送达到呼吸系统,从而更好地治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病等疾病。
2. 抗感染药物递送:某些呼吸系统感染需要使用抗生素等药物进行治疗,通过气雾剂剂型可以将药物直接送达到感染部位,提高治疗效果。
3. 疼痛管理:气雾剂剂型还可以用于疼痛管理,例如局部麻醉剂的递送,可以减轻手术时的疼痛感。
二、气雾剂剂型的优化方法为了在药物制剂中最大限度地发挥气雾剂剂型的优势,需要进行相应的优化。
以下是一些常见的优化方法:1. 选择适当的喷雾器件:不同的药物需要使用不同类型的喷雾器件,如手动压力喷雾器、加热喷雾器等。
根据药物特性和目标递送系统来选择合适的喷雾器件,以提高药物递送的准确性和效果。
2. 确定合适的溶剂系统:溶剂对药物的稳定性和递送效果有重要影响。
选择合适的溶剂系统,确保药物的稳定性并提高递送效果。
3. 控制药物粒径:药物的粒径与递送效果密切相关。
通过调整喷雾器件和溶剂系统等参数,控制药物的粒径分布,从而提高递送效果和药物吸收速度。
4. 考虑使用辅助剂:辅助剂的添加可以进一步改善气雾剂剂型的性能。
例如,表面活性剂的加入可以改善药物的溶解度和湿润性,增加药物在目标部位的停留时间。
5. 进行适当的质量控制:药物制剂中的气雾剂剂型需要严格的质量控制,包括药物含量一致性、喷雾性能等。
通过制定合理的质量控制标准,确保药物制剂的质量稳定性和可靠性。
三、未来发展方向气雾剂剂型在药物制剂中的应用已取得显著成果,但仍存在一些挑战和改进空间。
以下是潜在的未来发展方向:1. 精准递送系统:通过更精确的药物递送系统,实现对目标部位的精准递送,提高治疗效果。
气雾剂工作总结

气雾剂工作总结
气雾剂是一种常见的药物给药形式,它通过将药物悬浮在空气中的微小颗粒中,使药物能够更容易地被吸入到肺部或其他部位,从而快速发挥作用。
在医疗领域和个人护理领域,气雾剂已经成为一种非常常见的给药方式,它在治疗哮喘、慢性阻塞性肺病、呼吸道感染和其他疾病中发挥着重要作用。
气雾剂的工作原理是利用压缩气体或超声波等技术将药物溶液或悬浮液转化为
微小颗粒,然后通过口腔或鼻腔吸入到肺部。
这种给药方式具有快速、有效、方便的特点,尤其适合于治疗急性呼吸道疾病和急性发作的慢性疾病。
与口服药物相比,气雾剂给药能够减少药物的代谢和消化过程,直接作用于病变部位,从而提高药物的利用率和降低副作用。
在临床实践中,气雾剂的使用需要严格掌握给药技术和药物剂量,以确保药物
能够被充分吸入到肺部并发挥最佳疗效。
此外,对于哮喘等慢性疾病的治疗,患者需要定期进行气雾剂治疗,并且要注意药物的保存和清洁,以避免细菌和霉菌的污染。
总的来说,气雾剂是一种非常重要的药物给药形式,它在呼吸道疾病的治疗中
发挥着重要作用。
通过合理的使用和管理,气雾剂能够为患者带来更好的治疗效果和生活质量。
希望未来能够有更多的研究和创新,为气雾剂的应用带来更多的可能性和机遇。
浅谈药用气雾剂

浅谈药用气雾剂摘要介绍近年来气雾剂的研究现状,主要从特点,组成,配方研究、工艺流程、质量控制、药效考察、用途等方面进展了综述。
并展望其开展前景。
关键词配方研究制备工艺质量控制开展前言药用气雾剂系指药材提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装载于具有特制阀门系统的耐压严封容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状或其他形态喷出的剂型。
可应用在呼吸道、皮肤、或其它腔道起局部作用或全身治疗作用,现已成为药物制剂中不可缺少的一种剂型。
?美国药典?22版收载的药物气雾剂已达30多种,我国2021版?中国药典?收载的也有两种[1],近几十年来,气雾剂以速效、高效为特色,在治疗呼吸系统、心血管系统、外科出血、烧伤等方面均收到了显著的效果。
特别是在定量吸入、全身治疗等方面的深入研究充分显示其优越性,使它在我国临床上得到日益广泛的应用,现将近年来气雾剂的研究与应用综述如下:药用气雾剂的特点:优点:〔1〕药物可以直接到作用部位或吸收部位,具有十清楚显的速效作用与定位作用,尤其在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势。
〔2〕药物封装于密闭的容器中,可保持清洁和无菌状态,减少了药物受污染的时机,而且停后剩余的药物也不易造成环境污染。
此外,由于容器不透明,避光,不与空气中的氧和水分直接接触,故有利于提高药物的稳定性。
〔3〕使用方便,一揿〔吸〕即可,老少皆宜,有助于提高病人的用药顺应性,尤其适用于OTC药物。
〔4〕全身用药可减少药物对胃肠道的刺激性,并可防止肝脏的首过效应。
〔5〕药用气雾剂等装有定量阀门,故给药剂量准确。
缺点:这类制剂的包装需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,故产品本钱较高。
此外,作为气雾剂重要组成局部的抛射剂〔主要是氟氯烷烃类〕可破坏臭氧层,具有严重的环境保护问题,而且在动物或人体内到达一定的浓度都可以致敏心脏,造成心律失常。
由140多个国家签定的<蒙特利尔条约>要求在2005年全面制止使用氟氯烷烃类抛射剂,因此,开发性能优良的非氟氯烷烃类抛射剂面临着严峻的挑战。
中药药剂-第十三讲气体药剂

药物在肺部的吸收 速度与药物的脂溶 性成正比,与药物的 分子大小成反比。
气雾给药能否达到 肺泡,主要取决于 粒径大小。粒径 3~10mm者多沉集于 支气管,2mm以下 的雾化粒子才能到 达肺泡,但粒子过 细进入肺泡后可随 呼气排出。
8
二、气雾剂的组成
气雾剂是由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器 和阀门系统组成。
44
(五)药液的配制与分装 中药提取物与附加剂加水配成所需的分散 体系。 溶液型:澄清溶液 混悬液型:应将药物微粉化,并严格防止 药物微粉吸附水蒸气 乳剂型:制成稳定的乳剂。 配好检验合格后,定量分装在已处理好的 容器内,安装阀门,轧紧封帽,压入压缩 气体,即得。
45
三、气压制剂的质量检查 1、外观:吸入用喷雾剂的药粉粒度应控 制在10mm以下,大多数应为5mm左右, 一般不使用药材细粉。 2、吸入用喷雾剂的粒度检查: 3、喷雾剂的喷射试验: 4、装量: 5、微生物限度:
21
例1 盐酸异丙肾上腺素气雾剂
g
维生素
g
F12 制成
适量 1000g
22
例2 芸香草油气雾剂 g
乙醇 糖精 香精 F12 制成
550ml 适量 适量 1500ml
180瓶
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2、混悬型气雾剂
必须注意提高分散系统的稳定性,主要控制以下几点: ①水分应在 0.03%以下,通常控制在0.005%以下,以
中药药剂-第十三讲气体药剂
第一节 气雾剂
一、概述 (一)含义与特点 气雾剂 (aerosol)系指将药物与适宜的抛射剂装 于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中(制成的 澄明液体、混悬液或乳浊液),使用时借抛射剂 的压力将内容物呈细雾状喷出的剂型。
2
气雾剂的优点 (1)气雾剂喷出物可直达吸收或作用部位,奏效迅 速。 (2)药物严封于密闭容器,避免与外界接触,不易 被微生物污染,提高了药物的稳定性。 (3)通过阀门控制剂量,喷出的雾粒微小且分布均 匀,使用方便,用药剂量准确。 (4)喷雾给药可减少局部涂药的疼痛与感染,药物 可避丙烷、正丁烷和异丁烷,国内不常用。
气雾剂 名词解释

气雾剂一、概念解释气雾剂是一种常见的药物给药形式,指的是将药物以气雾状态(亦称雾状)喷射出来的一种剂型。
此种剂型常用于局部给药,通过雾状药物粒子进入呼吸道、鼻腔等部位,以便快速吸收,并在相应部位发挥药效。
气雾剂通常由药液、药物微粒及加压气体等组成。
二、气雾剂的构成气雾剂通常由以下几个组成部分构成:1.药物:药物是气雾剂的核心组成部分,根据具体治疗需要可能包括抗生素、类固醇、支气管舒张剂等。
不同药物的使用可以针对不同的疾病和症状。
2.药液溶剂:药液溶剂是用于将药物溶解的液体,常用的溶剂包括乙醇、丙酮、二氯甲烷等。
药液溶剂的选择应根据药物的特性和稳定性来确定。
3.稳定剂:稳定剂用于增加气雾剂的稳定性和保持药物的活性。
常用的稳定剂包括乳化剂、表面活性剂、缓冲剂等。
4.驱动器:驱动器用于推动药物从容器中喷射出来,常用的驱动器有两种类型,即压缩气体驱动器和超声波驱动器。
5.喷射器:喷射器是气雾剂的核心组成部分,用于将药物喷射成雾状。
喷射器主要包括喷雾阀、喷嘴等组件。
不同类型的喷射器有不同的药物雾化效果。
三、气雾剂的优点与其他给药形式相比,气雾剂有以下几个优点:1.高效吸收:由于药物以雾状粒子进入呼吸道,能够快速吸收到局部组织,使药效更迅速、明显。
2.方便使用:气雾剂一般使用方便,患者可以轻松自行使用,无需专业培训。
3.安全可控:气雾剂的药物剂量可以精确控制,减少过量用药的风险。
4.避免肝首过效应:对于需要经过肝脏代谢的药物,通过气雾剂给药可以减少肝首过效应,提高药物生物利用度。
四、气雾剂的应用领域气雾剂广泛应用于医学、药学和卫生领域,主要用于以下方面:1.呼吸系统疾病治疗:气雾剂可用于治疗呼吸系统疾病,如哮喘、慢性阻塞性肺病等。
2.鼻腔药物给药:气雾剂可以通过鼻腔给药,用于治疗鼻腔疾病,如鼻甲肥大、鼻窦炎等。
3.皮肤病治疗:气雾剂可用于皮肤病药物的局部给药,如湿疹、银屑病等。
4.消毒和清洁:气雾剂中的药物可以具有杀菌和清洁作用,常用于医院、实验室和清洁环境中。
气雾剂喷雾剂与粉雾剂

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26
“理想”吸入器的设计
• 装置的设计
– 产生的气雾与病人的呼吸功能无关。 – 剂量可持续到吸气的最后。 – 大部分的气雾要小于5微米。 – 可调节气雾的大小和分布。 – 气雾进入口腔的速度要低,以减少口
• 体积更小,使用方便,价钱便宜。 • 产品多种多样。
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Sofotec Novolizer® MDPI
• 可显示剩余剂量 • 用颜色表示是否完成
有效吸入 • 换药方便,每次可用
200剂量 • 剂量精确 • 给药浓度高 • 给药效率高
.
42
Focus Inhalation TAIFUN® MDPI
三、Aerosol的分类
3、按用途分: • 吸入气雾剂 • 皮肤和黏膜用 • 阴道黏膜用 • 空间消毒用
.
6
四、Aerosol的吸收 1、吸收快的原因
肺部吸收面积大(肺泡囊总表面积70-100m2)
O2exchange flash 动画
.
7
肺部给药结构特点
• 巨大的肺泡表面积(70~100m2); • 极薄的肺泡细胞膜(0.5~1um); • 丰富的毛细血管网(90m2); • 狭小的气血通路; • 低酶活性; • 肺深处较慢的清除速率
微粉化药物置于干粉吸入装置,由 患者主动吸入雾化药物的制剂。
.
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§7.5 Aerosol of micropowders for
inspiration吸入粉雾剂
二、要求
1、药物粒度<10µm,大多数在5µm左 右
2、可加适宜载体或润滑剂改善其流动 性
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浅谈药用气雾剂摘要介绍近年来气雾剂的研究现状,主要从特点,组成,配方研究、工艺流程、质量控制、药效考察、用途等方面进行了综述。
并展望其发展前景。
关键词配方研究制备工艺质量控制发展前言药用气雾剂系指药材提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装载于具有特制阀门系统的耐压严封容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状或其他形态喷出的剂型。
可应用在呼吸道、皮肤、或其它腔道起局部作用或全身治疗作用,现已成为药物制剂中不可缺少的一种剂型。
《美国药典》22版收载的药物气雾剂已达30多种,我国2010版《中国药典》收载的也有两种[1],近几十年来,气雾剂以速效、高效为特色,在治疗呼吸系统、心血管系统、外科出血、烧伤等方面均收到了显著的效果。
特别是在定量吸入、全身治疗等方面的深入研究充分显示其优越性,使它在我国临床上得到日益广泛的应用,现将近年来气雾剂的研究与应用综述如下:药用气雾剂的特点:优点:(1)药物可以直接到作用部位或吸收部位,具有十分明显的速效作用与定位作用,尤其在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势。
(2)药物封装于密闭的容器中,可保持清洁和无菌状态,减少了药物受污染的机会,而且停后残余的药物也不易造成环境污染。
此外,由于容器不透明,避光,不与空气中的氧和水分直接接触,故有利于提高药物的稳定性。
(3)使用方便,一揿(吸)即可,老少皆宜,有助于提高病人的用药顺应性,尤其适用于OTC药物。
(4)全身用药可减少药物对胃肠道的刺激性,并可避免肝脏的首过效应。
(5)药用气雾剂等装有定量阀门,故给药剂量准确。
缺点:这类制剂的包装需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,故产品成本较高。
此外,作为气雾剂重要组成部分的抛射剂(主要是氟氯烷烃类)可破坏臭氧层,具有严重的环境保护问题,而且在动物或人体内达到一定的浓度都可以致敏心脏,造成心律失常。
由140多个国家签定的<蒙特利尔条约>要求在2005年全面禁止使用氟氯烷烃类抛射剂,因此,开发性能优良的非氟氯烷烃类抛射剂面临着严峻的挑战。
气雾剂的组成一、药物和附加剂液体、半固体及固体药物均可以开发成气雾剂。
除抛射剂外,气雾剂往往需要添加能与抛射剂混溶的潜溶剂、增加药物稳定性的抗氧剂以及乳化所需的表面活性剂等附加剂。
附加剂应视具体情况而定。
溶液型气雾剂,将抛射剂作溶剂,必要时可加入适量乙醇。
有时为使药物与抛射剂混溶,亦可加丙二醇、聚乙二醇等有机溶媒,但应注意所加入乙醇、丙二醇等的量对肺部的刺激性及气雾剂稳定性的影响。
必要时需加入抗氧剂、防腐剂。
混悬型气雾剂适用于药物在抛射剂中不溶或溶解度差且无合适的潜溶剂使之溶解的情况。
混悬型气雾剂相对于溶液气雾剂而言,药物稳定性好,但制备要求高。
混悬型气雾剂常用的辅料有:①固体润湿剂,如滑石粉、胶体二氧化硅等;②表面活性剂,低HLB值的表面活性剂及高级脂肪醇类可使药物易分散于抛射剂中,常用的有油酸、司盘85、油醇、月桂醇等,它们同时可润滑阀门系统;③水分调节剂,如无水硫酸钙、无水氯化钙、无水硫酸钠的加入使水分控制在300×10-6以下,使用浓度为0.1%~0.5%;④比重矫正剂,如超细粉末的氯化钠、硫酸.钠、磷酸氢钠、亚硫酸氢钠、乳糖和硫酸等可调节药物的比重,使之与抛射剂的比重接近。
乳剂型气雾剂中的乳化剂的选用是比较关键的。
乳化剂的选用应达到以下性能:振摇时即可充分乳化并形成很细的乳滴;喷射时能与药液同时喷出,喷出泡沫的外观呈白色、均匀、细腻、柔软,并具有需要的稳定性。
乳化剂可选用单一的或混合的表面活性剂。
目前乳剂型气雾剂多采用水性基质为外相,抛射剂为内相,近年来这种O/W型气雾剂的非离子型表面活性剂使用较多。
用于此类气雾剂的典型非离子型表面活性剂包括:聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类、脂肪酸酯类和烷基苯氧基乙醇等。
除乳化剂外,常常还需要加入防腐剂、香料、柔软剂、润滑剂等。
注意所选的添加剂应对用药部位无刺激性。
二、抛射剂抛射剂(propellents)是直接提供气雾剂动力的物质,有时可兼作药物的溶剂或稀释剂。
由于抛射剂的蒸气压高,液化气体在常压下沸点低于大气压。
因此,一旦阀门系统开放,压力突然降低,抛射剂急剧汽化,可将容器内的药液分散成极细的微粒,通过阀门系统喷射出来,达到作用或吸收部位。
理想的抛射剂应具有以下特点:要有适当的沸点,在常温下其蒸气压应适当大于大气压;无毒、无致敏性和刺激性;不易燃易爆;不与药物或容器反应;无色、无臭、无味;价廉易得。
三、耐压容器气雾剂的容器应对内容物稳定,能耐受工作压力,并且有一定的耐压安全系数和冲击耐力。
用于制备耐压容器的材料包括玻璃和金属两大类。
玻璃容器的化学性质比较稳定,但耐压性和抗撞击性较差,故需在玻璃瓶的外面搪以塑料层;金属材料如铝、马口铁和不锈钢等耐压性强,但对药物溶液的稳定性不利,故容器内常用环氧树脂、聚氯乙烯或聚乙烯等进行表面处理。
在选择耐压容器时,不仅要注意其耐压性能、轻便、价格和化学惰性等,还应注意其美学效果。
现在比较常用的耐压容器包括外包塑料的玻璃瓶、铝制容器、马口铁容器等。
四、阀门系统阀门系统的基本功能是在密闭条件下控制药物喷射的剂量。
阀门系统使用的塑料、橡胶、铝或不锈钢等材料必须对内容物为惰性,所有部件需要精密加工,具有并保持适当的强度,其溶胀性在贮存期内必须保持在一定的限度内,以保证喷药剂量的准确性。
阀门系统一般由阀门杆、橡胶封圈、弹簧、浸入管、定量室和推动钮组成,并通过铝制封帽将阀门系统固定在耐压容器上。
(1)封帽:其作用是把阀门固定在容器上,通常是铝制品,必要时涂以环氧树脂薄膜。
(2)阀门杆:是阀门的轴芯部分,通常用尼龙或不锈钢制成,包括内孔和膨胀室。
若为定量阀门,其下端应有一细槽(引液槽)供药液进入定量室。
内孔是阀门沟通容器内外的极细小孔,位于阀门杆之旁,平常被弹性橡胶封圈封住,使容器内外不通。
当揿下推动钮时,内孔与药液相同,内容物立即通过阀门喷射出来。
膨胀室位于内孔之上阀门杆之内。
容器内容物由内孔进入此室时,骤然膨胀,使抛射剂沸腾汽化,将药物分散,喷出时可增加粒子的细度。
(3)橡胶封圈:是封闭或打开阀门内孔的控制圈,通常用丁腈橡胶制成,有出液与进液两个封圈,分别套在阀门杆上,并定位于定量室的上下两端,分别控制内容物由定量室进入内孔和从容器进入定量室。
(4)弹簧:供给推动钮上升的弹力,套在阀门杆(或定量室)的下部,需要质量稳定的不锈钢制成,如静电真空小炉钢(Cr17Ni12Mo2T),否则药液易变质。
(5)浸入管:连接在阀门杆的下部,其作用是将内容物输送至阀门系统中,如不用浸入管而仅靠引液槽则使用时需将容器倒置。
通常用聚乙烯或聚丙烯制成。
(6)定量室:亦称定量小杯,起定量喷雾作用。
它的容量决定气雾剂一次给出一个准确的剂量(一般为0.05~0.2mL)。
定量室下端伸入容器内的部分有两个小孔,用橡胶垫圈封住。
罐装抛射剂时,因罐装机系统的压力大,抛射剂可以经过小孔注入容器内,罐装后小孔仍被垫圈封住,使内容物不能外漏。
(7)推动钮:是用来打开或关闭阀门系统的装置,具有各种形状并有适当的小孔与喷嘴相连,限制内容物喷出的方向。
一般用塑料制成。
配方研究气雾剂在配方设计中可根据临床治疗的需要、给药部位的要求和药物的性质来进行组方。
如:选择β 肾上腺素能受体兴奋药盐酸异丙肾上腺素[2]为有效成分,其对支气管平滑肌有较强的舒张作用,解除支气管痉挛,适于制备主治支气管哮喘的气雾剂,选择口腔喷雾给药方式。
而中药的配方主要考虑功能主治。
如:喘咳平气雾剂[3],由麻黄、白果、苦参、黄芩等成分组成。
其药性温之麻黄为君药宣肺平喘;性平之白果为臣药化痰降浊,敛肺定喘;佐以性寒之苦参除热而降肺气,使以苦寒之黄芩泻火解毒而增加君臣之功,诸药配合共奏清热化痰、平喘止哮之功。
气雾剂的工艺流程制备气雾剂的一般工艺流程为:容器阀门系统的处理与装配—→药物的配制与分装—→填充抛射剂—→质量检查—→包装—→成品(一)容器与阀门系统的处理与装配1.玻瓶搪塑先将玻瓶洗净烘干,预热至120~130℃,趁热浸入塑料粘液中,使瓶颈以下均匀地粘上一层塑料液,倒置后于150~170℃干燥15分钟,备用。
对塑料涂层的要求是紧密包裹玻瓶,万一爆瓶不致玻片飞溅,外表平整、美观。
2.阀门系统的处理与装配将阀门的各种零件分别处理:①橡胶制品可在75%乙醇中浸泡24小时,以除去色泽并消毒,干燥备用;②塑料、尼龙零件洗净再浸在95%乙醇中备用;③不锈钢弹簧在1%~3%碱液中煮沸10~30分钟,用水洗涤数次,然后用蒸馏水洗两三次,直至无油腻为止,浸泡在95%乙醇中备用。
最后将上述已处理好的零件,按照阀门的装配。
(二)药物的配制与分装按处方组成及所要求的气雾剂类型进行配制。
溶液型气雾剂应制成澄清药液;混悬型气雾剂应将药物微粉化并保持干燥状态;乳剂型气雾剂应制成稳定的乳剂。
将上述配制好的合格药物分散系统,定量分装在已准备好的容器内,安装阀门,扎紧封帽。
(三)抛射剂的填充抛射剂的填充有压灌法和冷灌法两种:1.压灌法先将配好的药液(一般为药物的乙醇溶液或水溶液)在室温下灌入容器内,再将阀门装上并轧紧,然后通过压装机压入定量的抛射剂(最好先将容器内空气抽去)。
液化抛射剂经砂棒过滤后进入压装机。
操作压力以68.65~105.975kPa为宜。
压力低于41.19kPa时,充填无法进行。
压力偏低时,抛射剂钢瓶可用热水或红外线等加热,使达到工作压力。
当容器上顶时,灌装针头伸入阀杆内,压装机与容器的阀门同时打开,液化的抛射剂即以自身膨胀压入容器内。
压灌法的设备简单,不需要低温操作,抛射剂损耗较少,目前我国多用此法生产。
但生产速度较慢,且在使用过程中压力的变化幅度较大。
国外气雾剂的生产主要采用高速旋转压装抛射剂的工艺,产品质量稳定,生产效率大为提高。
2.冷灌法药液借助冷却装置冷却至-20℃左右,抛射剂冷却至沸点以下至少5℃。
先将冷却的药液灌入容器中,随后加入已冷却的抛射剂(也可两者同时进入)。
立即将阀门装上并扎紧,操作必须迅速完成,以减少抛射剂损失。
冷灌法速度快,对阀门无影响,成品压力较稳定。
但需致冷设备和低温操作,抛射剂损失较多。
含水品不宜用此法。
在完成抛射剂的罐装后(对冷灌法而言,还要安装阀门并用封帽扎紧),最后还要在阀门上安装推动钮,而且一般还加保护盖。
这样整个气雾剂的制备才算完成。
药用气雾剂的质量评价质量气雾剂的质量评价,首先对气雾剂的内在质量进行检测评定以确定其是否符合规定要求,然后,对气雾剂的包装和喷射情况,在半成品时进行逐项检查,主要检查有如下项目,具体检查方法参见《中国药典》2010年版附录。
(一)泄露率检查法:取供试品l2瓶,用乙醇将表面清洗干净,室温垂直放置24h,分别精密称定重量(W1),再在室温放置72h(精确至30分钟),分别精密称重(W2),置-4~20℃冷却后,迅速在铝盖上钻一小孔,放置至室温,待抛射剂完全气化挥尽后,将瓶与阀分离,用乙醇洗净,干燥,分别精密称定重量(W3),按下式计算每瓶年泄露率。