常用阿片类药物-0411
常用阿片类药物-0411
Pain
analgesia
stimulation
morphia
E:脑啡肽 SP：P物质
吗啡药理特点
镇痛作用主要部位：中脑、脊髓 不影响意识及其它感觉
镇痛范围广
镇静、消除焦虑、紧张、恐惧情绪 提高疼痛耐受性
安全：起效时间与半衰期相近，可
使用阿片受体拮抗剂纳络酮解毒； 无极量：可随时加量，效果较好， 副作用较少． 多途径给药：口服 直肠 阴道 皮下 肌注 硬膜外 蛛网膜腔
羟考酮控释片(4)
不良反应 常见（>5%）: 便秘、恶心、困倦、眩晕、呕吐、瘙痒、头痛、 口干、出汗、乏力 少见（1%以下）: 全身性：以外创伤、胸痛、面部水肿、颈痛 心血管：偏头痛、昏厥、血管扩张、ST下降 消化：吞咽困难、嗳气、胀气、胃肠紊乱、食欲增加 神经：步态异常、焦虑、失眠、抑郁、幻觉、感觉迟钝、 耳鸣、震颤等 代谢：水肿、口渴、低纳血症 呼吸：咽炎、声音改变 皮肤：干燥、剥脱性皮炎 泌尿：排尿困难、血尿、阳痿
人工合成：哌替啶（度冷丁）、美沙酮
人工半合成：蒂巴因，在阿片中的含量为0.15～0.8%,
为吗啡生产的一个副产品。以蒂巴因为原料可以合成很 多重要的吗啡衍生物,其中较重要的有埃托啡、二氢埃 托啡、特培洛啡
鸦片
俗称大烟、烟土、阿片或阿芙蓉，是从 罂粟中提炼出来 鸦片有生、熟之分，生鸦片进一步加工处 理后成为可供吸毒者吸食的熟鸦片 生鸦片中： 15-30%矿物质、树脂和水份 10-20%特殊生物碱:吗啡类、罂粟碱类 盐酸那可汀类
【用量用法】 成人及12岁以上的儿童1－2 片／4－6hr，最大剂量为8片／日。 【不良反应】 可见恶心、头痛、眩晕及头 昏。如出现便秘可用缓泻剂治疗。 【注意事项】 有明显的肾及肝功能损害， 有过敏性疾病的患者，孕妇及哺乳期妇女 慎用。慢性肝病或甲状腺机能减退的病人。 老年人应减量。
治疗疼痛的药物——阿片类镇痛药
第二节吗啡吗啡为纯天然阿片类生物碱。
1806年德国化学家F.W.A.Serturner从鸦片中提出纯品吗啡；1847年Knorr确定其分子式；上世纪20年代初J.M.Gulland和R.Robinson提出吗啡的化学结构；1952年M.Gates和G.Tschudi人工合成了吗啡，才正式确定了其化学结构。
虽历经一百余年，吗啡仍然是目前使用最为广泛的阿片类药物之一，因其止痛效果确切、价格低廉而被世界卫生组织（WHO）推荐为阿片类镇痛药物的标准用药，通常也作为其他阿片类药物临床评估的参考。
化学结构：分子式：C17H19NO3分子量：285.37一、药动学吗啡口服易吸收，由于肝脏和消化道的首过效应（first-pass effect），其生物利用度为30%～40%，控缓释制剂与即释制剂生物利用度相近，直肠给药生物利用度变异比较大。
皮下、肌肉和静脉注射吗啡无首过效应，生物利用度接近100％。
吗啡的pKa为7.9，进入血管内的吗啡约有1/3与血浆蛋白结合，其余在生理pH下呈游离状态，并迅速分布于人体大多数组织中,包括实质性脏器、空腔脏器甚至体液、皮肤、毛发等,其表观分布容积（apparent volume of distribution，Vd）约为1.0～4.7 L/kg。
只有游离状态的吗啡可通过血-脑脊液屏障和胎盘组织。
吗啡的辛醇/水（octanol/water）分配系数在pH7.4时为1.42，呈低脂溶性，亲水性强，虽然吗啡在机体内分布广泛，但其组织穿透力弱，因而只有极少部分吗啡（静脉注射后不到1％）能够透过血-脑脊液屏障发挥镇痛作用。
吗啡血浆清除率（plasma clearance）为0.9～1.2 L/（kg·h），主要在肝脏代谢。
5%左右去甲基化生成去甲吗啡(normorphine)，60％～80％葡萄糖醛酸化，其分子结构上3位和6位的羟基分别被葡糖醛酸替代，生成吗啡-3-葡萄糖醛酸(morphine-3-glucuronide，M3G)和吗啡-6-葡萄糖醛酸(morphine-6-glucuronide，M6G)。
阿片类药物
5.尿潴留
纳洛酮
1.是纯阿片受体拮抗剂；主要竞争性拮抗阿片受体
2.1-2min达到峰效应，30min后衰退，肝内代谢。
3.逆转阿片类药物药效，可通过胎盘屏障，可用于分娩 前减轻阿片类药物引起的新生儿呼吸抑制。 4.围手术期发生呼吸抑制时，可2-3min单次静脉推注 0.04mg。可重复使用。
5.阿片镇痛作用被抑制后会引发血流动力学的突然变化
阿片类药物
主要有吗啡、哌替啶、氢吗啡酮、芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼等
目录
A
B
作用机制 药 代 动 力学
C
D E
药效学
药 物的相互作用与用法
不良反应
作用机制
与脑、脊髓和外周神经元特异性受体结合，
相对选择性与μ 阿片受体结合。主要用于镇痛。
药代动力学
峰效应时间最短的是阿 芬太尼和瑞芬太尼1.52min，最长的是吗啡
对呼吸系统的影响
1.会产生剂量依赖性的呼吸抑制，先会 降低呼吸频率，后会降低潮气量。 2.会抑制呛咳反应，大剂量能耐受气管 插管和机械通气。
药物的相互作用与用法
药物的相互作用
通常静脉给药，可单次注射也可持续输注
药物的相互作用与用法
。 用药剂量必须个体化，依赖病人自身情况 及对药物的临床反应。
及静脉麻醉药的需要量。
3.降低脑血流及脑氧代谢率。 4.由于兴奋动眼神经核使瞳孔缩小。
对心血管系统的影响
1.除哌替啶外，其他阿片类药物对心肌
收缩力影响很小。
2.使全身血管阻力轻度降低。吗啡和哌 替啶降低明显。 3.兴奋迷走神经，会引起心动过缓。哌 替啶除外。
4.由于阿片类药物对血流动力学影响较
常用阿片类药物
阿片类药物的处方管理
严格控制处方权限
阿片类药物属于严格管制的药品，应由具有相应资质的医生开 具处方。
建立用药档案
医疗机构应建立阿片类药物使用档案，对使用阿片类药物的患 者进行跟踪和记录，确保用药安全和合理。
定期评估与调整
医生应根据患者的疼痛状况和身体状况定期评估阿片类药物的 使用效果，及时调整剂量和用药方案。
02
用途
芬太尼主要用于手术前和手术后的镇痛，以及癌症疼痛的治疗。此外
，它还用于药物过量和危重病人的抢救。
03
不良反应
芬太尼常见的不良反应包括恶心、呕吐、头晕、呼吸抑制和成瘾。长
期使用可能会导致耐受性和依赖性。
羟考酮
药理作用
羟考酮是一种半合成的阿片类药物，具有强效的镇痛作 用。它主要通过与μ型和κ型阿片受体结合来发挥作用。
VS
注射途径
注射阿片类药物适用于急性疼痛或无法口 服的患者。注射剂型可以更快地起效，但 需要在医院或诊所由专业人员使用。注射 剂型通常用于短期治疗或需要快速缓解疼 痛的情况。用药频率和剂量应根据患者的 疼痛程度和个体差异进行调整。
04
阿片类药物的不良反应及处理方法
恶心呕吐
01
恶心呕吐是阿片类药物常见的胃肠道不良反应，发生率为30% ～90%。
02
恶心呕吐的发生可能与阿片类药物的剂量和使用时间有关，一
般在用药后1小时内出现，可延续4～5天。
处理方法：使用止吐药、甲氧氯普胺、多潘立酮等，同时可采
03
用小剂量阿片类药物或使用非阿片类镇痛药。
呼吸抑制
呼吸抑制是阿片类药物严重的呼吸系统不良反应， 可危及生命。
阿片类药物可作用于呼吸中枢，降低呼吸中枢对二 氧化碳的敏感性，从而抑制呼吸。
阿片类镇痛药
（一）药理作用
曲马多
• 曲马多可与阿片受体结合，但其亲和力很
弱。
• 曲马多主要是克制神经元突触对去甲肾上
腺素旳再摄取，并增长神经元外5－羟色胺
浓度，从而影响痛觉传递而产生镇痛作用 。
（一）药理作用
曲马多
• 此药旳镇痛强度约为吗啡旳1／10。大剂量
可引起呼吸频率减慢，但程度较吗啡轻。
• 对心血管系统基本无影响。不引起缩瞳，也
• 目前临床上应用旳阿片受体拮抗药，主要
是纳洛酮，还有纳曲酮和纳美芬。
纳洛酮
• 该药拮抗麻醉性镇痛药旳强度大，拮抗谱广
静脉注射后 2～3min即产生最大效应，作用 连续时间约 45min；肌内注射10min产生最大 效应，作用连续时间约2.5～3h。
• 此药旳亲脂性很强，约为吗啡旳30倍，易于
透过血-脑脊液屏障，静脉注射后脑内药物 浓度可达血浆中浓度旳 4.6倍，而吗啡脑内 浓度仅为血浆中浓度旳 1／10。
吗啡因为对迷走神经旳兴奋作用和 对平滑肌旳直接作用，增长胃肠道平滑肌 和括约肌旳张力，减弱消化道旳推动性蠕 动，从而可引起便秘。吗啡可增长胆道平 滑肌张力，使奥狄括约肌收缩，造成胆道 内压力增长。
药理作用
吗啡
5．对泌尿系统作用
吗啡可增长输尿管平滑肌张力，并使膀胱 括约肌处于收缩状态从而引起尿储留。动 物试验中，吗啡可增长下丘脑一垂体系统 释放抗利尿激素（ADH），使尿量降低。
脉注射后5～10min呼吸频率减慢至最大程度，
连续约10min后逐渐恢复。剂量较大时潮气
量也降低，甚至呼吸停止.
药理作用
芬太尼
• 对心血管系统旳影响：不克制心肌收缩力，
一般不影响血压。芬太尼和舒芬太尼可引起 心动过缓。
什么是阿片类药物
什么是阿片类药物阿片类药物相信很多人都知道，也很多人服用过，但是问到你什么是阿片类药物很多人都答不上来，那么什么是阿片类药物你知道吗?下面是店铺为你整理的什么是阿片类药物的相关内容，希望对你有用! 阿片类药物的定义阿片类物质是从阿片(罂粟)中提取的生物碱及体内外的衍生物，与中枢特异性受体相互作用，能缓解疼痛，产生幸福感。
大剂量可导致木僵、昏迷和呼吸抑制。
阿片类药物通常包括阿片、可待因、吗啡、罂粟碱等。
主要对镇痛、止咳、止泻、麻醉、解痉等有效。
如吗啡在一定情况下用于重症急性心梗、急性肺水肿常常能起到挽救病人生命的作用。
阿片的主要成分为吗啡(约10%)。
吗啡对中枢神经系统先有兴奋，后有抑制医学`教育网搜集整理，但以抑制为主。
吗啡的中毒量为0.06g，可待因中毒剂量为0.2g.长期应用吗啡能引起欣快症和成瘾性，一旦流入社会，则会成为吸毒、贩毒等危害健康，危害社会的极其严重的毒品犯罪问题。
所以我国对该类药物，在医院内做为药品有严格的管理和应用制度。
阿片类药物的疗效阿片类药物主要用于中到重度疼痛治疗，例如癌痛。
癌痛治疗的临床经验表明，对一种阿片药发生耐受时，换用另一种药物可能在较低剂量时即达到理想的止痛作用，而副作用较小。
阿片类镇痛药主要包括可待因、双氢可待因、氢吗啡酮、羟考酮、.美沙酮、吗啡、芬太尼和哌替啶(度冷丁)等。
反复使用阿片类物质将引起机体耐受成瘾，阿片类物质的成瘾的症状包括渴求、焦虑、心境恶劣、打哈欠、出汗、起鸡皮疙瘩、流泪、流涕、恶心或呕吐、腹泻、痛性痉挛、肌肉疼痛、发热和失眠等。
使用吗啡类物质(如静脉使用)有许多躯体后果，包括乙型肝炎、丙型肝炎、HIV感染、败血症、心内膜炎、肺炎和肺脓肿、血栓性静脉炎及横纹肌溶解，同时心理和社会损害也很明显。
阿片类药物的不良反应恶心和呕吐阿片类止痛药直接兴奋位于延髓的呕吐化学感受器而引起恶心和呕吐，这种作用可因前庭的兴奋而增强。
由于阿片类止痛药可以提高前庭的敏感性，所以临床有效的μ受体激动剂都会引起一定程度的恶心和呕吐。
常用阿片类药物
糖皮质激素类药物
总结词
糖皮质激素类药物是一种类固醇激素，具有强大的抗炎、免疫抑制和抗过敏等作用，常用于治疗严重的肌肉骨骼 疾病和其他自身免疫性疾病。
详细描述
糖皮质激素类药物包括泼尼松、地塞米松等，它们可以抑制免疫反应、减轻炎症和过敏反应，同时也可以促进蛋 白质合成和骨基质形成。这些药物通常用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、硬皮病等自身免疫性疾病， 以及某些血液系统疾病和恶性肿瘤。
06
心血管系统药物
抗高血压药
甲基多巴
通过抑制脑内多巴胺重摄取，使神经末梢多巴胺 浓度升高而发挥抗高血压作用。
肾上腺素
通过激动α、β受体，使血管收缩，血压升高，但 作用不稳定，易产生耐受性。
去甲肾上腺素
仅激动α受体，使血管收缩，血压升高，但作用较 肾上腺素持久。
抗心绞痛药
硝酸甘油
通过扩张冠状动脉和外周血管，降低心肌耗 氧量，改善心肌缺血区供血而抗心绞痛。
抗泌尿系感染药
01
磺胺类抗菌药
如磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑等，通过竞争性结合敏感微生物的核蛋白体P
位点而抑制细菌的蛋白质合成。
02
β-内酰胺类抗菌药
如青霉素类、头孢菌素类等，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作
用。
03
大环内酯类抗菌药
如红霉素、阿奇霉素等，通过抑制细菌蛋白质合成和细胞质分裂而发挥
抗菌作用。
佐匹克隆
一种非处方药，具有镇静和抗焦虑作 用，可用于治疗失眠、焦虑和抑郁等 病症。
02
肌肉骨骼系统药物
非甾体抗炎药
总结词
非甾体抗炎药是一类具有抗炎、镇痛、解热等作用的药品，常用于治疗轻至中 度的肌肉骨骼疼痛和其他疼痛。
详细描述
阿片类药物及解酒药
什么是阿片类药物
阿片类药物主要是罂粟中提取的生物碱及体内外的衍生物，可与中枢特异性受体相互作用，从而缓解疼痛。
包括阿片受体激动药、阿片受体部分激动药及阿片受体阻断药。
1、阿片受体激动药
临床常用的药物有吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼等。
其中，吗啡对中枢神经系统具有镇痛、镇静、抑制呼吸、镇咳等作用，还对免疫系统也有一定抑制作用。
而在临床主要可用于镇痛、止泻及心源性哮喘。
而可待因在阿片中含量较低，镇痛作用是吗啡的1/12~1/10，一般可用于中等程度疼痛，但无明显镇静作用。
2、阿片受体部分激动药
一般包括喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡等，也都具有镇痛、呼吸抑制等作用，但相较于吗啡，成瘾性及依赖性相对较小。
3、阿片受体阻断药
主要包括纳洛酮、纳曲酮，其作用相似，但本身无明显药理活性。
而纳曲酮拮抗吗啡的强度是纳洛酮的2倍，主要可用于治疗对阿片类药物及海洛因等毒品产生依赖性的患者，也可用于治疗酒精依赖。
建议患者严格在医生指导下使用阿片类药物，避免擅自用药或擅自更改药物剂量。
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泰勒宁在癌痛中的应用
泰勒宁作为一个中等强度镇痛药，由于其起效 快速，作用机理不同于吗啡。在癌痛治疗中遵 循“IBC”原则，即
I Initial Pain
初发痛（中度疼痛）
B Breakthrough Pain
爆发痛
C Co-administration in Severe Pain 重度疼痛联合应用
剂量转换
药物名称
等效剂量
倍数
羟考酮
20mg
1
吗啡
30-40mg
1.5-2
二氢可待因
80mg
4
羟考酮控释片(4)
不良反应 常见（>5%）: 便秘、恶心、困倦、眩晕、呕吐、瘙痒、头痛、
口干、出汗、乏力 少见（1%以下）:
全身性：以外创伤、胸痛、面部水肿、颈痛 心血管：偏头痛、昏厥、血管扩张、ST下降 消化：吞咽困难、嗳气、胀气、胃肠紊乱、食欲增加 神经：步态异常、焦虑、失眠、抑郁、幻觉、感觉迟钝、
口服吸收迅速，完全，在体液内分布均匀， 大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏 有毒，以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏 排泄，半衰期一般为1-4小时。
【功能主治】 用于癌性痛及术后止痛、关 节痛、神经痛及偏头痛。
【用法及用量】每次口服0.25-0.5g，１日3-4 次。１日量不宜超过4g。
【不良反应和注意】对胃肠道刺激较少， 不引起胃肠道出血。但可引起恶心、呕吐、 出汗、腹痛及面色苍白等。剂量过大可引 起肝脏损害，极少数严重者可致昏迷甚至 死亡。
片;退热净;雅司达 ,泰诺林,泰诺,斯耐普，一 粒清
【外文名】 Paracetamol,Acetaminophen,Fortolin,Panodol, Snaplets, Sufferin, Tylenol
【药理作用】本品是非那西丁在体内的代 谢产生，其抑制中枢神经系统前列腺素合 成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前 列腺素合成作用弱，故解热镇痛作用强， 抗风湿作用弱，对血小板凝血机制无影响。
快速起效
羟考酮
持续起效
+ AcroContinTM、
技术
奥施康定®
奥施康定®
双相缓释制剂 12小时给药一次 适用于中至重度的癌症疼痛、术后疼痛
和需用强阿片类药物的重度疼痛
5 mg
10 mg
20 mg
40 mg
80 mg
羟考酮控释片(1)
药理、毒理： 性状：蒂巴因衍生物，白色无味结晶性
耳鸣、震颤等 代谢：水肿、口渴、低纳血症 呼吸：咽炎、声音改变 皮肤：干燥、剥脱性皮炎 泌尿：排尿困难、血尿、阳痿
羟考酮控释制剂小结
阿片受体完全激动剂（ μ和к ） 镇痛强度为吗啡的1.5-2倍 口服生物利用度高 虽具阿片药物特有的副作用但恶心较少，更
少的幻觉及瘙痒
代谢物几乎没有药理学效应 对神经病理性疼痛也可能有效
泰勒宁－不良反应发生率低
567例慢性疼痛患者用药调查： 疗前VAS 5.91±1.05， 疗后VAS 0.67±0.82
100 %
80
60
40
20 11.82 5.82
0
恶心/呕吐
头晕
4.59
2.15
1.41
出汗
便秘/腹泻
嗜睡
－－泰勒宁片药物依赖性流行病学调查评价
泰勒宁－长期服用耐受性好
567例慢性疼痛（癌痛）患者用药调查： 平均连续用药18.4±9.8天, 连续用药>28天者占14.1%
stimulation
morphia
analgesia
吗啡药理特点
镇痛作用主要部位：中脑、脊髓 不影响意识及其它感觉 镇痛范围广 镇静、消除焦虑、紧张、恐惧情绪 提高疼痛耐受性
安全：起效时间与半衰期相近，可 使用阿片受体拮抗剂纳络酮解毒；
无极量：可随时加量，效果较好， 副作用较少．
• 不同阿片类药物对内脏痛效果不同。 • 羟考酮对实验性内脏痛效果强于吗啡。 • 该优势在慢性内脏痛治疗中更有潜力。
吗啡注射液/吗啡片
盐酸吗啡注射液（1）
【英文名】Morphine Hydrochloride Injection
【药理毒理】本品为纯粹的阿片受体激动剂，有强大的镇痛作用，同 时也有明显的镇静作用，并有镇咳作用（因其可致成瘾而不用于临 床）。对呼吸中枢有抑制作用，使其对二氧化碳张力的反应性降低， 过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引 起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管 扩张，尚有缩瞳、镇吐等作用（因其可致成瘾而不用于临床）。阿片 类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入吗啡于脊髓 胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感 觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应分型，吗啡可激动μ、 κ及δ型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神 经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释 放减少，并可抑制腺苷酸环化酶．使神经细胞内的cAMP浓度减少， 提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。
商品名：泰勒宁® 通用名：氨酚羟考酮片 本品为组方制剂，其组分为每片含盐酸羟考
酮5mg 对乙酰氨基酚325mg 适应症
治疗各种中重度、急慢性疼痛 用量与用法
每次服用1-2片，每日3－4次 ，p.o；每 日用量不超过12片
泰勒宁：中、重度镇痛
2片泰勒宁相当于 口服30mg吗啡； 2片泰勒宁相当于 肌注75mg度冷丁
等效剂量
倍数
吗啡
10mg
1
二氢可待因
30-40mg
3-4
可待因
60mg
6
注意: 当全日剂量超过240mg无效时,请改用其它药
双氢可待因(4)
不良反应: 头晕,嗜睡,恶心,呕吐,呼吸抑制等 与其他阿片类药物类似,但表现轻微
对乙酰氨基酚
【别名】 醋氨酚;扑热息痛; 【其它复方制剂】百服宁;必理通;泰诺止痛
由对乙酰氨基酚参与 构成的复方阿片制剂
路盖克 (酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
泰勒宁
路盖克
(酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
【成分】 每片片剂 酒石酸双氢可待因10mg, 对乙酰氨基酚500mg
【适应症】 各种疼痛。包括癌症引起的中
度疼痛以及创伤性及外科术后疼痛；肌肉 疼痛如腰痛、背痛、风湿痛；头痛、牙痛续性疼痛。
需要增加药量 9.9%
不需增加药量 90.1%
－－泰勒宁片药物依赖性流行病学调查评价
羟考酮控释片 （奥施康定）
羟考酮
强效阿片类止痛剂 阿片生物碱蒂巴因（二甲氢吗啡）的衍生物 全球广泛应用长达80年之久 对 和 阿片受体同时具有亲和力 阿片类药物典型的不良反应
采用双相释放技术开发的羟考酮
吸收: 良好 普通片: 口服0.5小时起效, 持续4小时 控释片: 口服1.6-1.8小时达峰值,消除半衰期3.5- 4.5小 时, 持续12小时
双氢可待因(3)
用法用量:
普通片: 30mg/次, 4-6次/日, 口服
控释片: 20-120mg/次, 2次/日, 口服
剂量转换:
药物名称
盐酸吗啡注射液（2）
【药代动力学】本品皮下和肌内注射吸收迅速，皮下注射 30分钟后即可吸收60%，吸收后迅速分布至肺、肝、脾、肾 等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血、脑脊液屏障，但 已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。消 除T1/21.7～3小时，蛋白结合率26%～36%。一次给药镇痛 作用维持4～6小时。本品主要在肝脏代谢，60%～70%在肝 内与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基成去甲基吗啡，20%为游 离型。主要经肾脏排出，少量经胆汁和乳汁排出。
重度的疼痛 (=10分)
泰勒宁(中、重度， 4-7分)
缓释、即释吗啡 (重度，>7分)
NSAIDS（轻度，1-4分）
轻度的疼痛 (=1分)
泰勒宁：普通处方
国家食品药品监督管理局《关于含麻醉药品复 方制剂管理的通知》：
口服固体制剂每剂量单位含羟考酮以羟考 酮碱计不超过5mg，且该制剂中不含其它列入特 殊管制药品的复方制剂按处方药管理。
粉末，可溶于水，微溶于酒精 阿片类镇痛药，阿片受体强激动剂 中、强效镇痛作用 有个体差异 可产生耐受性 有依赖性，但可能比吗啡弱
羟考酮控释片(2)
2.分布: 骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾、脑、乳汁 3.代谢: 羟考酮→去甲羟考酮（主要）→葡萄糖醛酸
→羟氢吗啡酮（次要）→葡萄糖醛酸 4.排泄: 肾脏 5.特殊人群: 血药浓度：老年人＞年轻人 高15%
多途径给药：口服 直肠 阴道 皮下 肌注 硬膜外 蛛网膜腔
双氢可待因
双氢可待因(1)
普通片 药名：酒石酸双氢可待因片 英文名：Dihydrocodeine Tartrate 规格：30mg/片 生产：青海制药集团有限公司
双氢可待因(2)
药理、毒理： 阿片类镇痛药，阿片受体弱激动剂 中效镇痛作用: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因 有个体差异 可产生耐受性 有依赖性: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因
生鸦片中： 15-30%矿物质、树脂和水份 10-20%特殊生物碱:吗啡类、罂粟碱类 盐酸那可汀类
吗啡
1803年，德国药剂师Serturner从阿片中提取 出了吗啡碱，并依照睡神的名字Moepheus而 将此物质命名为吗啡碱
纯净的吗啡为无色或白色的粉末或结晶。粗 制吗啡称为“黄皮”。有苦味，遇光易变质， 溶于水，略溶于乙醇。
三种阿片类药物的结构
CH3
N CH2
CH3
N CH2