正交实验优化甲氨蝶呤囊泡的制备

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甲氨蝶呤囊泡的制备和体外释放性能研究

第34卷第12期2005年12月应　用　化　工App lied Che m ical I ndustryVol .34No .12Dec .2005收稿日期:2005209205作者简介:杜美菊(1956-),女,河南睢县人,商丘师范学院副教授,学士,从事光谱分析和药物包封研究。

电话:(0370)2592844,E 2mail:du meiju@eyou .com甲氨蝶呤囊泡的制备和体外释放性能研究杜美菊1,凌翠霞1,李　娜2,赵凤林2,李克安2(1.商丘师范学院化学系,河南商丘　476000;2.北京大学化学与分子工程学院,北京　100871)摘　要:用非离子表面活性剂和胆固醇为原料,采用薄膜分散法制备甲氨蝶呤囊泡,通过透析法分离未包封的药物,紫外分光光度法测定包封率和体外释药性。

结果显示,Span 60与胆固醇形成的囊泡(V S pan 60∶V CHOL =5∶3),在50℃超声40m in 的条件下,对0.60g/L 的甲氨蝶呤包封率可达65%以上,在模拟胃流体和模拟肠流体中均有良好的缓释作用。

关键词:甲氨蝶呤;非离子表面活性剂;囊泡;制备;缓释性中图分类号:R 944.150.55 文献标识码:A 文章编号:1671-3206(2005)012-0757-03Preparati on of methotrexate n i oso mes and releaseof methotrexate fro m the n i oso mes i n vitroDU M ei 2ju 1,L I N G Cui 2x ia 1,L I N a 2,ZHAO Feng 2lin 2,L I Ke 2an2(1Che m istry Depart m ent,Shangqiu Nor mal University,Shangqiu 476000,China;2College of Chem istry and Molecular Engineering,Peking University,Beijing 100871,China )Abstract:The methotrexate ni os omes was p repared by non 2i onic surfactant and cholester ol by aqueous dis persi on of fil m .The free methotrexate was re moved by dialysis .Entrapment efficiency and release of methotrexate fr om ni os o mes in vitr o were measured by ultravi olet s pectr ophot ometry .The results show thatthe entrapment efficiency of the ni os omes p repared by s pan 60and cholester ol (V span 60∶V CHOL =5∶3)is more than 65%f or methotrexate .The release p r ofiles in si m ulated gastric and intestinal fluid showed a contr olled release tendency t o s ome extent .Key words:methotrexate;non 2i onic surfactant;ni os omes;p reparati on;sustained 2release 恶性肿瘤已成为当今世界最主要的死亡原因之一。

基于正交试验的风湿宁胶囊提取纯化工艺研究

2019年第20卷第3期［基金项目］国家科技重大专项重大新药创制项目（2010ZX09102-210）［作者简介］刘培，在读硕士，E-mail ：liupeisxzyydx@ ［通讯作者］段秀俊，副教授，硕士研究生导师，E-mail ：dxjzhyxy@基于正交试验的风湿宁胶囊提取纯化工艺研究刘培，叶花，董晨虹，王鹏飞，王科，段秀俊（山西中医药大学，山西晋中030619）摘要目的：优选风湿宁胶囊的水提醇沉工艺条件。

方法：采用L 9（34）正交试验法，以青藤碱的转移率为考察指标，考察加水量、煎煮时间以及煎煮次数风湿宁胶囊提取效果的影响，优化其水提醇沉工艺参数。

结果：优化的水提醇沉条件为加10倍量水，煎煮时间为1h ，煎煮次数为2次；优化的醇沉条件为煎液浓缩至相对密度为1.1，醇沉时间12h ，含醇量60%。

结论：优选的工艺条件基本合理，可用于风湿宁胶囊的提取与纯化。

关键词青藤碱；风湿宁胶囊；水提醇沉；正交试验中图分类号：R285文献标识码：ＡDOI ：10.19763/ki.1671-0258.2019.03.009Study on the extraction and purification technology of Fengshining capsules based on orthogonal experimentLiu Pei ，Ye Hua ，Dong Chenhong ，Wang Pengfei ，Wang Ke ，Duan Xiujun（Shanxi University of Trditional Chinese Medicine ，Jinzhong Shanxi 030619）Abstract Objective ：To study water extraction and alcohol precipitation technology of Fengshining capsules.Methods ：Theextraction and purification technological parameters of Fengshining capsules were studied by orthogonal test with the transfer rate of sinomenine as evaluation index.Results ：The conditions were as follows ：add 10times of water to decoct 1hour for 2times ，then concentrated to a relative density of 1.1and alcohol precipitating 12hour with 60%alcohol.Conclusion ：The optimum procedure was reasonable ，which can be used to extract and purify Fengshining capsules.Key words sinomenine ；Fengshining capsules ；water extraction and alcohol precipitation ；orthogonal test风湿病是一组侵犯关节、骨骼、肌肉、血管及有关软组织或结缔组织为主的疾病，其中多数为自身免疫性疾病，临床上主要表现为慢性、进行性、对称性病理改变。

正交实验法优化紫草素类脂囊泡的处方工艺

正交实验法优化紫草素类脂囊泡的处方工艺诸葛瑞娇;尹言明;闫海霞;王莎莎;曲晓兰;王建筑【摘要】目的优选紫草素类脂囊泡的处方工艺.方法采用薄膜分散法制备紫草素类脂囊泡,以紫草素与司盘60的质量比、司盘60与胆固醇的用量比、磷酸盐缓冲液的用量以及水化时间作为考察因素,将包封率作为考察指标,进行正交实验优化制备工艺.用HPLC法测定包封率,用显微镜观察类脂囊泡的外观形态,并用粒径测定仪测定类脂囊泡的粒径.结果最佳制备工艺为:紫草素与司盘60的比例为1:20;司盘60与胆固醇的比例为1:1;磷酸盐缓冲液的用量为15 mL;水化时间为30 min.所得类脂囊泡的包封率为81.6%;形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为387.6 nm,多分散指数PDI为0.476.结论该制备工艺稳定、可行、重复性好,可为工业化生产提供理论依据.%Objective To optimize the preparation technology of shikonin noisomes.Methods The shikonin noisomes were prepared by thin film hydrolysation method.The preparation was optimized by orthogonal design with encapsulation co-efficiency as index using the ratio of shikonin to Span-60,the ratio of Span-60 to cholesterol,the dosage of phosphate cushion fluid and the time of hydration as factors.The encapsulation efficiency was detected by HPLC.The morphological examination of shikonin noisomes was per-formed using microscopy.The particle size of the noisomse was measured.Results The ideal preparation parameters were as fol-lows:the ratio of shikonin to Span-60 was 1:20,the ratio of Span-60 to cholesterol was 1:1,the dosage of phosphate cushion fluid was 15 mL and the time of hydration was 30 min.The noisomes with spherical or ellipsoidal shape and better stability fea-tured the encapsulationefficiency of 81.6%,the mean particle size of 387.6 nm,and the PDI of0.476.Conclusion The preparation technology is feasible,stable and reproducible and could be used in industrial production.【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2017(032)002【总页数】4页(P185-188)【关键词】紫草素;类脂囊泡;正交实验;制备工艺【作者】诸葛瑞娇;尹言明;闫海霞;王莎莎;曲晓兰;王建筑【作者单位】泰山医学院药学院,泰安 271016;泰山医学院药学院,泰安 271016;泰山医学院药学院,泰安 271016;泰山医学院药学院,泰安 271016;泰山医学院药学院,泰安 271016;泰山医学院药学院,泰安 271016【正文语种】中文【中图分类】R94泰山紫草属于硬紫草Lithospermum erythrorhizon Sieb.et Z.，是泰山四大名药之一，具有抗炎、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤、降血糖和保护心血管系统等多方面的药理作用，临床上主要用于治疗湿疹、血热毒盛、热病瘢疹、疮疡、血淋、丹毒、水火烫伤和热结便秘等[1]。

正交实验优化甲氨蝶呤囊泡的制备

正交实验优化甲氨蝶呤囊泡的制备*张波1王启平 2 王慧云3全先高 3 王盈盈1王宁 1（1济宁医学院基础学院，山东济宁 272067； 2济宁任城区卫生监督所，山东济宁 272100；3济宁医学院药学院，山东日照 276826 ）摘要目的:制备甲氨蝶呤囊泡并通过正交实验优化甲氨蝶呤囊泡的制备工艺，探索最适宜的药物包封条件。

方法:采用L9(34)正交法优化甲氨蝶呤囊泡对药物包封率的影响因素，以囊泡包封率为考察指标，确定最佳制备工艺条件。

结果: Span40与胆固醇形成的囊泡(V Span40 ∶V CHOL = 4∶2) ，在50℃超声40 min的条件下，对0. 60 g/L的甲氨蝶呤包封率最高，可达60%以上。

结论：通过正交实验优化制得的甲氨蝶呤囊泡可获得较高的包封率。

关键词；甲氨蝶呤囊泡包封率正交实验中图分类号：R943*山东省济宁市科技局课题资助项目（No：2009-19）Preparation of methotrexate niosomes and using the orthogonaltest optimizationZHANG Bo, WANG Qi-ping, WANG Hui-yun,et al (Academy of Basic Medicine,Jining Medical University,Jining272067,China)Abstract: Objective Preparation of methotrexate niosomes and the preparation process of the methotrexate niosomes were optimized by means of orthogonal experiment, To explore the most suitable drug coating conditions; Methods The methotrexate sealed rate affecting factors was optimized by an L9(34) orthogonal test. niosomes sealed rate as evaluation index was used to determine the best preparation program.Results The results show that the entrapment efficiency of the niosomes prepared under the condition which are as follows: Span40 and cholesterol (V Span40: V CHOL) is 2:1, the dosage of methotrexate, Ultrasonic temperature and time are 0.60g/L , 50℃and 40min is more than 60% . Conclusion The methotrexate niosomes optimized by orthogonal test has a higher sealed rate.Key words:methotrexate niosomes entrapment efficiency orthogonal test非离子表面活性剂囊泡( noisome，以下简称囊泡) ，是由非离子表面活性剂和胆固醇构成的新型药物载体，其结构组成与脂质体相似，具有单层或多层结构，而且化学性质稳定，能降低药物的毒副作用，提高药物治疗效果，是一种很有发展前途的新型给药系统[1-3]。

正交试验优选白藜芦醇纳米囊泡处方

正交试验优选白藜芦醇纳米囊泡处方
华芳;王国平;施伶俐
【期刊名称】《长江大学学报（自然版）理工卷》
【年(卷),期】2018(015)016
【摘要】目的:以合成的聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)作为囊材,优选白藜芦醇纳米囊泡处方工艺.方法:采用薄膜分散水化超声法制备白藜芦醇纳米囊泡,以胆固醇用量、投药量、PEG-PHDCA用量为考察因素,以白藜芦醇载药量和包封率的综合评分为评价指标,采用正交试验优选白藜芦醇纳米囊泡处方.结果:白藜芦醇纳米囊泡的最优处方为白藜芦醇投药量为15mg,胆固醇用量为
10mg,PEG-PHDCA用量为20mg.结论:以PEG-PHDCA作为囊材,制备的白藜芦醇纳米囊泡处方合理,有一定的研究价值.
【总页数】4页(P5-8)
【作者】华芳;王国平;施伶俐
【作者单位】安徽新华学院药学院,安徽农业大学,安徽合肥230000;安徽新华学院药学院,安徽合肥230000;安徽新华学院药学院,安徽合肥230000
【正文语种】中文
【中图分类】R286
【相关文献】
1.优化积雪草苷非离子表面活性剂囊泡的处方和工艺 [J], 张阳阳;郭一沙;陈孝储;吴阳;俞昶乐;张莉
2.正交实验法优化紫草素类脂囊泡的处方工艺 [J], 诸葛瑞娇;尹言明;闫海霞;王莎莎;曲晓兰;王建筑
3.冷冻干燥法制备空白囊泡的工艺条件优选 [J], 赵应征;王辰允;张彦;梅兴国
4.阿奇霉素囊泡的制备及处方考察 [J], 钟萌;杨林;黄开顺;滕永真;张景勍
5.正交试验优选妇科泡腾栓的提取工艺 [J], 陈惠红;吕建伟;梁学政;梁陈方;王亚洲因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

一种甲氨蝶呤的合成工艺

一种甲氨蝶呤的合成工艺
甲氨蝶呤是一种重要的抗代谢性药物，常用于治疗白血病和恶性淋巴瘤等疾病。

下面是一种甲氨蝶呤的合成工艺：
1. 取得所需的原料：对甲基苯甲酸进行氨化反应，生成对甲氨基苯甲酸。

2. 酸化反应：将对甲氨基苯甲酸与硫酸进行酸化反应，生成对甲氨基苯甲酸的硫酸盐。

3. 还原反应：将对甲氨基苯甲酸的硫酸盐与亚硫酸钠进行还原反应，生成对甲氨基苯甲酸。

4. 酰化反应：将对甲氨基苯甲酸与酰氯反应，生成甲氨基苯甲酸酯。

5. 氨解反应：将甲氨基苯甲酸酯与氨水进行氨解反应，生成甲氨蝶呤。

以上是一种常见的甲氨蝶呤合成工艺，具体的反应条件和操作细节还需要根据具体实验室条件和药物生产工艺进行调整和优化。

正交试验法优选平脂胶囊制备工艺

正交试验法优选平脂胶囊制备工艺
王晓娟;朱玲珍;王四旺;王捷频
【期刊名称】《第四军医大学学报》
【年(卷),期】2000(021)002
【摘要】目的用正交试验研究平脂胶囊制备工艺.方法选择三因素三水平正交试验,以出膏率和芍药甙含量为指标,用HPLC法测定煎煮稠膏中芍药甙含量.结果 9份试验平均出干膏率23.3%,芍药甙平均含量0.63%,平均综合分68.8,煎煮时间对工艺影响显著(P<0.05),最佳制备工艺是煎煮2次,每次2 h,加水5倍量.结论双指标多因素正交试验优化的中药复方制剂制备工艺经3批扩大114.8倍中试,重现性好,结果稳定,从而确保质量.
【总页数】3页(P235-237)
【作者】王晓娟;朱玲珍;王四旺;王捷频
【作者单位】第四军医大学药物研究所,陕西,西安,710033;第四军医大学药物研究所,陕西,西安,710033;第四军医大学药物研究所,陕西,西安,710033;第四军医大学药物研究所,陕西,西安,710033
【正文语种】中文
【中图分类】R943
【相关文献】
1.正交试验法优选复方止血胶囊的提取制备工艺及含量测定方法研究 [J], 孟德钢;葛虹
2.正交试验法优选氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒制备工艺 [J], 连佳芳;张三奇;顾宜;方坤泉;奚苗苗;王莉
3.正交试验法优选肝炎康胶囊的醇提制备工艺 [J], 韦亚洁;王娟弟;秦龙;李平;李玉民;张岭漪;代东良
4.正交试验法优选活络镇痛胶囊制备工艺的研究 [J], 吕立华;周效思;王晓慧;伍娟
5.正交试验法优选齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备工艺 [J], 王婧雯;张三奇;文爱东;汤海峰;方坤泉;刘丹
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正交试验优化鼻炎片成型工艺

ＣｏｌｓｏＴＦＡａｎｈａｅｔｍｍｕｄｈｅｅｅａｉｉｙｏｎｃｕｉｎｃｎｅｎｃｈｅｉｎｅａｒｎｃｂｌｔｆＲＢＣ．ｄｐｅｓｔｏｉｅａｉｎｏｆｍｅａｇｉｌｅｒｓｈｅｐｒｌｆｒｔｏｓｎａ
１１２试药：．．鼻炎片半浸膏粉。
１２仪器．
ＨＬＧ２０高效湿法混合颗粒机（Ｓ２Ｅ北
崩解剂，而得到最优化的鼻炎片工艺处方。从
作者简介：俊（９２）女，师，士韩１７一，讲硕
片芯硬度。
２１４崩解时限测定方法：《华人民共和国药．．按中典＞０５版一部附属 Ⅶ Ａ崩解时限测定方法测定＞Ｏ年２
般都很稳定，鼻炎片的制备工艺却有所不同，而生
产中常出现硬度不好，若调整至适宜的片剂硬度，其崩解又不理想。为确立鼻炎片的最佳工艺，针对其油性成分（耳子、苍辛夷、辛、荷脑）量大，他粉细薄含其末组分可压性差的特点，以片剂硬度、解时限为评崩价指标，优选出能解决实际问题的吸收剂、黏合剂和
１材料与仪器
２Ｏ世纪５０年代，汤剂、剂的基础上，在丸中药片
剂开始逐渐盛行，目前已成为临床上主要剂型之
一
１１辅料与试药．１１１辅料：晶纤维素（ｃｏｒｓａｌｅｃｌ — ．．微ｍｉｃｙｔｌｎｅｔｒｉｕｌｓ，Ｃ［、粉硅胶（ｉｃｉｄｍｉｏｒｓａ，ｏｅＭＣ）］微３ｓｉｆｃｃｙｔｌｌｉｅｒ

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ａｆｆｅｃｔｉｎｇｆａｃｔｏｒｓｗａｓｏｐｔｉｍｉｚｅｄｂｙａｎＬ９（３）ｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｔｅｓｔ．Ｔｈｅｎｉｏｓｏｍｅｓｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎｒａｔｅａｓｅｖａｌｕａｔｉｏｎｉｎｄｅｘ
Ａｂｓｔｒａｃｔ：ＯｂｊｅｃｔｉｖｅＴｈｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｐｒｏｃｅｓｓｏｆｔｈｅｍｅｔｈｏｔｒｅｘａｔｅｎｉｏｓｏｍｅｓｗｅｒｅｏｐｔｉｍｉｚｅｄｂｙｍｅａｎｓｏｆｏｒｔｈｏｇ —
获得较高的包封率。关键词甲氨蝶呤；囊泡；包封率；正交实验
中图分类号：Ｒ９４３
文献标识码：Ａ
文章编号：ｌＯ００ — ９７６０（２０１５）０８ — ２４７－０４
Ｏｐｔｉｍｉｚｉｎｇｔｈｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆｍｅｔｈｏｔｒｅｘａｔｅｎｉｏｓｏｍｅｓｕｓｉｎｇｔｈｅｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｔｅｓｔ
：１．ｔｈｅｄｏｓａｇｅｏｆｍｅｔｈｏｔｒｅｘａｔｅ，Ｕｌｔｒａｓｏｎｉｃｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅａｎｄｔｉｍｅｗｅｒｅ０．６０ｇ／Ｌ，５Ｏ ℃ ａｎｄ４０ｍｉｎ，ａｎｄｔｈｅｅｎｔｒａｐ－
ｏｎａｌｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔｔｏｅｘｐｌｏｒｅｔｈｅｍｏｓｔｓｕｉｔａｂｌｅｄｒｕｇｃｏａｔｉｎｇｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ．ＭｅｔｈｏｄｓＴｈｅｍｅｔｈｏｔｒｅｘａｔｅｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎｒａｔｅ
ｍｅｎｔｒａｔｅｃｏｕｌｄｒｅａｃｈｍｏｒｅｔｈａｎ６０％．ＣｏｎｃｌｕｓｉｏｎＴｈｅｍｅｔｈｏｔｒｅｘａｔｅｎｉｏｓｏｍｅｓｏｐｔｉｍｉｚｅｄｂｙｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｔｅｓｔｈａｄａ
（ｉ济宁医学院基础学院，山东济宁２７２０６７；济宁任城区卫生监督所，济宁２７２１００；。济宁医学院药学院，山东日照２７６８２６）
摘要目的制备甲氨蝶呤囊泡的制备工艺，探索最适宜的药物包封条件。方法采用Ｌ（３）正交法优化甲氨蝶呤囊泡对药物包封率的影响因素，以囊泡包封率为考察指标，确定最佳制备工艺条件。结果司盘４０（Ｓｐａｎ４０）与胆固醇形成的囊泡（Ｖｓ４ｏ：ＶｃＨ（］Ｉ一４：２），在５Ｏ ℃超声４０ａｉｒｎ的条件下，对０．６０ｇ／Ｌ的甲氨蝶呤包封率最高，可达６０以上。结论通过正交实验优化制得的甲氨蝶呤囊泡可
ｗａｓｕｓｅｄｔｏｄｅｔｅｒｍｉｎｅｔｈｅｂｅｓｔｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｐｒｏｇｒａｍ．ＲｅｓｕｌｔｓＴｈｅｒｅｓｕｌｔｓｓｈｏｗｅｄｔｈａｔｔｈｅｅｎｔｒａｐｍｅｎｔｅｆｉｃｉｅｎｃｙｏｆｔｈｅｎｉｏｓｏｍｅｓｐｒｅｐａｒｅｄｕｎｄｅｒｔｈｅｃｏｎｄｉｔｉｏｎｗｈｉｃｈｗｅｒｅａｓｆｏｌｌｏｗｓ：Ｓｐａｎ４０ａｎｄｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ（ＶＳｐａｎ４０：ＶＣＨＯＬ）ｗａｓ２
ＺＨＡＮＧＢｏ，ＷＡＮＧＱｉｐｉｎｇ，ＷＡＮＧＨｕｉｙｕｎ，ＷＡＮＧＹｉｎｇｙｉｎｇ，ＷＡＮＧＮｉｎｇ（ＳｃｈｏｏｌｏｆＢａｓｉｃＳｃｉｅｎｃｅｓ，ＪｉｎｉｎｇＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｊｉｎｉｎｇ２７２０６７，Ｃｈｉｎａ）
济宁医学院学报２０１５年８月第３８卷第４期
２４７
ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１０００ — ９７６０．２０１５．０４．００５
正交实验优化甲氨蝶呤囊泡的制备
张波王启平王慧云。全先高。王盈盈王宁