药化基础结构
药物的化学结构与药代动力学
03
药物的吸收与分布
药物的吸收
01
药物吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程，是药物起效的前 提。
02
药物的溶解度和脂溶性是影响药物吸收的主要因素，溶解度大、脂溶 性高的药物更易被吸收。
03
药物的剂型和给药方式也会影响药物的吸收，如口服制剂在胃液中的 溶解度和胃排空速率等。
04
药物吸收的速度和程度与药物在体内的浓度和作用时间密切相关，直 接影响治疗效果。
设计和优化中的关键因素。
药物与核酸的相互作用
01
药物与核酸的结合方式
药物通过碱基配对与核酸的DNA或RNA结合，影响核酸的结构和功能。
02
药物与核酸的结合位点
药物通常与核酸的特定序列结合，从而影响基因的表达或复制。
03
药物与核酸的相互作用对药效的影响
药物与核酸的相互作用决定了药物的疗效和副作用，是抗肿瘤药物和抗
尿液排泄
药物经过代谢后形成水溶性代谢产物，通过肾脏 排泄至尿液中排出体外。
胆汁排泄
部分药物经过肝脏代谢后，形成水溶性代谢产物， 通过胆道排泄至肠道中随粪便排出体外。
汗液排泄
部分药物可通过皮肤的排泄，以汗液的形式排出 体外。
药物代谢产物的活性
有活性
部分药物代谢产物具有生物活性，可 发挥治疗作用或产生副作用。
02
药物与生物大分子的相互作 用
药物与蛋白质的相互作用
药物与蛋白质的结合方式
01
药物通过共价键或非共价键与蛋白质结合，影响蛋白质的结构
和功能。
药物与蛋白质的结合位点
02
药物通常与蛋白质的活性位点或关键区域结合，从而影响蛋白
质的活性。
药物与蛋白质的相互作用对药效的影响
药物化学：药物化学必看考点
药物化学：药物化学必看考点1、多选液-液分配柱色谱用的载体主要有（）。
A.硅胶B.聚酰胺C.硅藻土D.活性炭E.纤维素粉正确答案：A, C, E2、多选防止药物自动氧化的措施有（）.A.添加抗（江南博哥）氧剂B.调节合适的pHC.除去重金属离子D.避光E.低温储存正确答案：A, B, C, D, E3、多选质谱（MS）可提供的结构信息有（）。
A.确定分子量B.求算分子式C.区别芳环取代D.根据裂解的碎片峰推测结构E.提供分子中氢的类型、数目正确答案：A, B, D4、名词解释邻位效应正确答案：由于苯环上邻位取代基的立体位阻，导致对该苯环化合物理化性质的影响，叫做邻位效应。
例如：邻叔丁基苯甲酸的酸性比对位异构体强十倍。
由于邻位叔丁基的存在，使羧基与苯环不共轭，只保留苯环的吸电子效应，酸性增强。
5、名词解释抗癫痫药正确答案：用于防止和控制癫痫发作的药物，称为抗癫痫药。
6、问答题为什么不能过量服用维生素？正确答案：一般情况下，维生素在人们进食中可以满足需要，正常情况下，维生素在人体内保存一定的平衡，以维持人类机体正常代谢机能，一旦缺乏，会出现维生素缺乏症，但过量服用不但是一种浪费，而且有的维生素如脂溶性维生素，由于排泄缓慢，长时间给药或一次大剂量给药，在体内会因过剩蓄积而引起中毒，产生维生素A、D、E及K等过多症。
7、多选属于天然来源的药物有（）.A.青霉素B.吗啡C.长春花碱D.顺铂E.咖啡因正确答案：A, B, C, E8、名词解释抗组织胺药正确答案：通常指H1-受體拮抗劑，是藥物的一種，透過對體內H1-受體（組織胺受體之一種）的作用，減少組織胺對這些受體產生效應，從而減輕身體對致敏原的過敏反應。
9、问答题雌激素中的雌二醇和雌三醇有什么不同？正确答案：雌二醇是卵泡分泌的原始激素。
雌三醇是从孕妇及妊娠哺乳动物尿中发现的。
经过研究发现许多组织均能将雌二醇与雌酚酮互变，最后形成雌三醇。
分子药理学研究表明很微量的雌二醇即可兴奋子宫靶细胞。
2021执业药师考试药学专业知识一 药物化学基础入门篇
03 药物化学基础入门篇药物化学太难了！太难了！我要肿么办？放弃吧？可是，听说药化还是重点。
似乎不能放弃！可，就是学不会肿么办？脑袋瓜子嗡嗡的吧？碎碎念念念。
大家学习药物化学最头疼的问题>>那一堆堆复杂的结构式，记不住，怎么考？>>如果不可以放弃，那要如何有效地复习？药物化学如何有效地复习？学习重点：学习方法：区别对待、重点记忆、及时复习。
非结构类考点：分类及代表药、作用机制结构类考点：结构母核、构效关系1.科学的方法，方法决定效率。
开口读，大声读。
地平类是含1，4-二氢吡啶母核结构的钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。
格列类是含磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。
列奈类是俗称“餐时血糖调节剂”的非磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。
昔康类是含烯醇潜在酸性基团的1，2-苯并噻嗪结构的非羧酸非甾体抗炎药。
技巧：把一多半的药物化学学成了相对简单的药理学！1.科学的方法，方法决定效率。
另一小半肿么办？技巧：把另一小半的药物化学学成了摸骨看相！连蒙带猜。
1.科学的方法，方法决定效率。
摸骨看相？2.借势，信任培训机构和老师。
听话。
3.全面而不深入，开口读，大声读。
4.学会舍得，狠抓较易部分（分类、作用机制与药理作用）；实在不行，可舍弃较难部分（结构特征、构效关系）。
壮士断腕，该断就断。
基本母核结构，必须牢记！碳C，氢H；烷、烃、碳链、碳环（火字旁，脂溶性）；天干：甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。
碳链：甲基-CH3、乙基-CH2CH3；正丙基-CH2CH2CH3、异丙基（有分叉）-CH（CH3）2氢H的问题：补足碳C四个链接基团的数量。
碳环：环状链。
饱和（单键）和不饱和（双键烯、叄键炔）为简化，复杂化学结构通常不显示C和H。
但也可以显示。
杂原子：氧O、氮N、硫S、磷P（有杂原子的环叫杂环）；卤素：氟F、氯Cl、溴Br、碘I；金属：钠Na、钾K、银Ag、铂Pt。
药用化学基础知识点
药用化学基础知识点药用化学作为一门应用化学学科，研究与药物相关的化学性质、反应、结构和活性等内容。
在药物的开发、生产以及药物治疗的机理研究中，药用化学起着至关重要的作用。
本文将介绍一些药用化学的基础知识点，包括化学反应、结构与活性关系、药物分析等。
一、化学反应1. 酸碱中和反应酸碱中和反应是药物在体内调节pH值的一种重要机制。
药物中含有酸性或碱性的官能团，可以与体液中的酸性或碱性物质发生酸碱中和反应，从而维持体内酸碱平衡。
2. 氧化还原反应氧化还原反应是药物代谢过程中的重要环节。
药物可以参与氧化还原反应，改变其分子结构和药效，如氧化药物可使其失去活性，还原药物则可以恢复其活性。
3. 加成或缩合反应加成或缩合反应是药用化学中常见的反应类型，用于合成具有特定药物活性的化合物。
这些反应可以在药物分子中引入特定的官能团，从而增强其药效。
二、结构与活性关系1. 结构活性相互作用（SAR）结构活性相互作用（SAR）研究药物分子的结构与其生物活性之间的关系。
通过对一系列结构类似但有差异的化合物进行生物活性评价，可以揭示出药物分子活性与其结构的关联规律，为药物设计和优化提供指导。
2. 受体与配体相互作用药物与受体之间的相互作用是药效发挥的关键环节。
药物分子通过与受体结合，从而激活或抑制受体功能，实现治疗效果。
这种相互作用可以通过分析药物分子与受体的结合位点及其结合方式来揭示。
三、药物分析1. 质谱分析质谱分析是一种常用的药物分析技术，可以用于确定化合物的分子量、分子结构以及药物代谢产物的鉴定等。
质谱分析常常与色谱技术相结合，如气相色谱质谱联用（GC-MS）和液相色谱质谱联用（LC-MS）。
2. 核磁共振波谱核磁共振波谱（NMR）是一种用于药物分析的重要技术。
通过测量药物样品中原子核在外加磁场的作用下产生的共振信号，可以确定化合物的结构、检测原子的化学环境等信息。
3. 红外光谱红外光谱（IR）技术可以用来分析药物中所含有的官能团及其化学键。
药化
药物（Medicine）：指对失调的机体某种生理功能或生物化学反应过程呈现相对有益调节作用的化学物质，也包括用于疾病的预防诊断和治疗的化学物质。
前药（pro—drug）：经过生物体内转化才具有生物活性的药理作用的化合物。
非特异性结构药物：药物药理作用与化学结构类型关系较少，主要受药物理化性质影响。
受体的定义：细胞膜上或细胞内能特异识别生物活性分子并与之结合，进而引起生物学效应的特殊蛋白质，个别的是糖脂。
组合化学也称为“非合理设计药物”：是通过构建大量不同结构的化合物库，并不进行混合物分离，通过高通量筛选，发现活性成分后进行分离，并确定活性成分结构。
光学异构：分之中存在手性中心，两个对映体互为实物和镜象，除了偏振光向不同方向旋转外，有相同的物理化学性质，生理活性有可能不同。
几何异构：由双键或环等刚性或半刚性系统导致分子内旋受到抑制而产生；理化性质和生理活性有较大差异；以顺反表示。
反义技术（antisense technology）：用人工合成的或天然存在的寡核苷酸以碱基互补方式抑制或封闭靶基因的表达，从而抑制细胞的增值。
拼合原理（hybridization principles）：是把一个或几个基本结构拼合在同一分子中，以求得几个基本结构的联合效应，满足于治疗上的多方面要求，利用这种方法以增加药物疗效的理论。
实际上也是前药原理的一种特殊形式。
药物化学（Medicinal chemistry）：应用化学的手段、辩证唯物主义的观点和现代技术来研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢以及寻找新药的合成途径与方法的综合性应用基础学科。
软药（soft drug）：本身有活性，是具有治疗作用的药物，在体内产生药理作用后经预期的方法和可控的途径一步代谢为无活性、无毒性的代谢物。
硬药：在体内不受任何酶攻击的有效药物，以避免有害代谢物的产生。
抗代谢药（antimetabolites）：干扰核酸合成所需要的叶酸、嘌呤、嘧啶和嘧啶核苷酸正常代谢途径，抑制肿瘤细胞的存活和复制必不可少的代谢途径起作用的药物。
药物化学基础结构
药物化学基础结构1.脂环类结构：脂环类结构是一种常见的药物化学基础结构。
它由若干个碳原子组成的环状结构，通常含有一些非键电子。
脂环类结构的代表物包括苯环、噻吩环和吡咯环等。
这些结构在药物中常常起到增强分子亲水性、增加分子稳定性和改变分子电荷的作用。
2.脂肪酸类结构：脂肪酸类结构是指由长链碳氢酸的共轭结构组成的化合物。
脂肪酸类结构在药物中常常起到改变药物分子极性、增强药物稳定性和增加药物与靶点之间的亲和力等作用。
脂肪酸类结构在抗炎药物中较为常见，如非甾体抗炎药物。
3.氨基酸类结构：氨基酸类结构是指由氨基酸分子组成的结构。
氨基酸是生物体内蛋白质的组成单位，具有广泛的生物活性。
在药物中，氨基酸类结构可以通过改变药物的极性、体积和酸碱性等性质，来增强药物的稳定性和生物利用度。
此外，氨基酸类结构还可以提高药物与受体的亲和力和选择性。
4.异环类结构：异环类结构是指由一个或多个非芳香的环组成的结构。
异环类结构在药物中具有重要的生物活性，如抗生素和抗肿瘤药物。
此外，异环类结构还可以改变药物的药物代谢途径和药物在体内的分布，从而影响药物的药效活性。
5.糖类结构：糖类结构是指由多个糖分子组成的结构。
糖类结构在药物中常用于改变药物的酸碱性和溶解度，增强药物的生物利用度和稳定性。
此外，糖类结构还可以通过与受体结合来增加药物与靶点之间的亲和力和选择性。
以上介绍了几种常见的药物化学基础结构。
这些结构的特点和作用不尽相同，但它们都可以通过改变药物的极性、形状、荷电状态等性质，来影响药物的药代动力学和药效学特性。
对药物化学基础结构的研究可以为新药开发和药物设计提供有益的启示，促进药物的研究和应用。
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2
专业课 专业基础课
分析高职高专学 生在医药行业各 职业岗位群应具 备的化学知识、 技能
对无机化学、 分析化学、物 理化学进行整 合、优化重组
药物合成、生产反应所必需的化学反应原理知识； 药物作用原理所必需的物质结构、性质知识； 药品检测所必需的物质分析方法的原理和技能； 中西药制剂所必需的表面现象、胶体溶液等知识。
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3
本课程内容与后续课程的关系：
B
药物合
化学热力学 原子结构
成，药
化学动力学 分子结构
药
品生产 过程中
A
药用
C
物 制
的条件、 溶液、四 化学 重要元素
剂
质量控
大平衡与 基础 及化合物
制和分 析
分析 E 有机化学 D 初步
药营
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第一章 物质结构
学习目标
1.掌握用四个量子数描述核外电子的运动 状态。
取值： n =1，2，3，……（正整数）；
n
1
2
3
4
5 ···
对应电子层 第一层 第二层 第三层
第四 层
第五 层
···
光谱学符号 K
L
M
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N
O ···
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2、角量子数l（能级）
l 亚层符号
同一电子层中的电子运动时，具有的 0
s
电子云的形状也不完全相同。人们把 1 p
处于同一电子层中而具有不同能量的
-1
-1
-2，+2
2s 2px，2py 3s 3px ， 3d
2pz
3py，
3pz
4
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药物化学学习指导及习题(本科)
绪论【学习指导】药物是人类与疾病斗争过程中发展起来的用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。
一、药物化学的主要内容是：应用化学的理论和方法来研究化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。
二、药物化学的主要任务是：1．为有效地利用现有药物提供理论基础。
2．为生产化学药物提供更好的方法和工艺。
3．探索寻找新药的途径，寻找和开发新药。
三、药物化学课程的学习方法：以结构为中心，由结构联系性质、作用和贮存方法等，使学习内容互有联系，形成一体。
并以结构、稳定性和药物的贮存方法为学习重点。
通过学习，要求能由药物的结构推测药物的一般化学性质、化学稳定性和贮存方法。
【测试题】一、选择题：A型题(最佳选择题)（1题－10题）9．药物化学研究的主要物质是A 天然药物；B 化学药物；C 中药制剂；D 中草药；E 化学试剂；B型题（配伍选择题）（11题－15题）A用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。
B化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。
C 药用纯度或药用规格。
D生产过程引入或贮存过程中引入。
E 疗效和毒副作用及药物的纯度两方面。
11．药物化学的研究内容是12．药物中的杂质主要由13．药物的纯度又称14．药物的质量好坏主要决定于药物的15．药物指的是二、填空题：36．根据药物的来源和使用习惯，一般可分为药物和药物。
37．评价一个药物的质量，主要有和两个方面。
38．我国现行的药品质量标准是国家级标准，即。
39．《中国药典》分为“”和“”，其中收载于“二部”内。
40．药典的主要构成有、、、等。
第一章绪论一、选择题：第三章麻醉药【学习要求】一、掌握氟烷，盐酸氯胺酮，盐酸普鲁卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。
二、熟悉硫喷妥钠，羟丁酸钠，盐酸利多卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。
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药化基础结构
五元杂环口诀：
五元单子氮氧硫，吡咯呋喃和噻吩。
五元双子都叫唑，氧噁硫噻氮咪唑。
二氮比邻间咪唑，三个四个差不多。
解释：五元杂环含双健中只有一个原子的，含氮的叫吡咯，含氧叫呋喃，含硫叫噻吩；五元杂环中有两个原子的都叫什么唑，其中氮是固定原子，含有氮氧的叫噁唑，含有氮硫的叫噻唑，含有双氮其中氮和氮相邻的叫吡唑，相间位置的叫咪唑；含有三个氮个四个氮的叫三氮唑和四氮唑。
六元杂环口诀：
双健单子氧和氮，吡喃吡啶对着看。
不含双健氧和氮，加氢哌啶多记现。
氮氧相对氢不少，吗啉抗毒记得牢。
双子含氮又少氢，对氧对硫噁噻嗪。
氮氮相间称嘧啶，对头相望叫吡嗪。
尿有双酮是基础，胸腺荷包要分清。
解释：六元杂环含双健的，只有一个氧原子的叫吡喃，只有一个氮原子的叫吡啶；饱和六元环中含有氮原子的叫哌啶，含有氧原子的叫四氢吡喃；氧和氮对位饱和环的叫吗啉，吗啉呱主要是抗病毒用的；六元环中含有氮又不饱和，其中对位是氧叫噁嗪，对位是硫叫噻嗪；六元环不饱和中含有两个氮原子，对位叫吡嗪；尿嘧啶中含有两个碳氮双健（叫酮），胸腺嘧啶和胞嘧啶要一起记。
稠合杂环口诀：
六五含氮叫吲哚，主要消炎和退热。
六六含氮喹啉底，氮跑对角称为异。
六六双氮都在底，萘啶喹啉好好比。
硫氮对中三个苯，精神失常吩噻嗪。
七环氮氮相差二，加苯称卓抗失眠。
甾体复杂应好记，雌雄孕甾曾比记。
解释：六元环加五元环含有一个氮，氮在五元环底部，叫吲哚，吲哚美新辛主要是作用是消炎解热；两个苯环相连，一个氮原子在苯环最下边，叫做喹啉，如果氮原子在斜下角，叫做异喹啉；两个苯相连，两个氮原子分别在两个苯环最下角，叫做萘啶；三个苯环相连，其中中间那个苯环被氧氮取代，氧氮又是对位，叫做吩噻嗪，精神失常药的主体结构；七元杂环中含有两个氮，两个氮的位置相差两个碳，加上一个苯环，叫做苯并二氮卓，主要是镇静催眠药的主体；甾体结构比较复杂，只要记着雌雄孕甾的取代一个比一个多就行了。