头孢吡肟给药方案
头孢使用说明
怀疑有细 菌感染时 应进行细 菌培养和 药敏试 验，但是 因为头孢 吡肟是-革 兰阳性和 革兰阴性 菌的广谱 杀菌剂， 故在药敏 试验结果 揭晓前可 开始头孢 吡肟单药 治疗。对 疑有厌氧 菌混合感 染时，建 议合用其 他抗厌氧 菌药物， 如甲硝唑 进行初始 治疗，一 旦细菌培 养和药敏 试验结果 揭晓，应 及时调整 治疗方案 。
亦有少量 头孢吡肟 可自人体 乳腺分泌 排出。 2月龄至11 岁单剂静 脉注射头 孢吡肟， 机体总清 除率和稳 态分布容 积分别为 3.3±1.0 毫升/分钟 /公斤体重 和0.3± 0.1升/公 斤体重。 尿液中头 孢吡肟原 形为给药 量的60.4 ±30.4%， 平均肾清 除率为2.0 ±1.1毫升 /分钟/公 斤体重。 按体重校 正，药物 清除率和 分布容积 在儿童性 别和年龄 间无差异 。50毫克/ 公斤体 重，12小 时一次给 药，未见 药物积 蓄，而每8 65岁和65 岁以上的 老年人给 予头孢吡 肟，药物 总清除率 下降。
儿童深部 肌肉注射 的经验有 限。
对肝功能 不全患 者，无调 节本品剂 量的必要 。
对肾功能 不全患 者，如肌 酐清除率 低于 （含） 60ml/min ，则应调 节本品用 量，祢补 这些病人 减慢的肾 清除速率 。这些病 人使用头 孢吡肟的 初始剂量 与肾功能 正常的患 者相同， 维持剂量 和给药间 隙时间如 下：
头孢吡肟 与血清蛋 白的结合 率约为 20%，且与 药物血浓 度无关。 头孢吡肟 平均稳态 分布容积 为18.0± 2.0升，在 尿液、胆 汁、腹膜 液、水泡 液、气管 粘膜、痰 液、前列 腺液、阑 尾、胆囊 中均能达 到治疗浓 度，并可 通过炎性 血脑屏障 。
头孢吡肟 主要经肾 分泌排出 。在体内 有少量亦 可经转化 为N-甲基 吡咯烷 （NMP）最 后代谢为 N-甲基吡 咯烷氧化 物（NMPN-氧化 物）。头 孢吡肟和 其代谢产 物主要经 肾排泄， 尿液中头 孢吡肟原 形为摄入 量的85%， NMP不足 1%，NMP氧 化物约为 6.8%,头孢 吡肟异构 体约为 2.5H25ClN6O 5S2·HCl· H2O
202X年抗生素相关性脑病(1)
血中 送 碳
第四页，共四十七页。
◙ 另一方面它也是双刃剑，如果(rúguǒ)应用不合理， 超大剂量，超长时间应用，就会产生不良反应， 菌群失调，二重感染，细菌耐药，产生超极细菌。 还会对患者产生不同程的危害，严重可危及生命 ， 无疑是
雪
上
加
霜
(xu ě shà ng jiā
第五页，共四十七页。
浆半衰期为2 h, 肾衰竭时其血浆半衰期为25 h。血透腹透清除极低，尿毒症 患者应避免使用。
第二十九页，共四十七页。
5发生 机 (fāshēng) 理
◙ 头孢哌酮肝肾双通道排泄,肝清除率达0.8,在尿毒症患者半 衰期从1.8 h 延长(yáncháng)至2.9 h,故引起药物性脑病很少，可
优先选用。目前临床上有头孢哌酮+ 舒巴坦(或他唑巴坦)
主要 内容 (zhǔyào)
1 选题意义 2 脑病概念
3 常用药物 4 临床表现
5 发生机理 6 临床诊断 7 治疗(zhìliáo)与预
防
第二页，共四十七页。
1选题 意义 (xuǎn tí)
第三页，共四十七页。
◙ 抗生素临床应用非常广泛，在治疗感染性疾病起 着不可替代的作用，特别是在重症患者(huànzhě)合并
据医学心希望快讯2011年2月份发表的第 三期报道，中华医学会行为医学分会主任委 员杨志寅近日披露，中国内地每年(měinián)约有
20万 人死于药物不良反应，其中滥用抗生素造成 的死亡占有相当比例。目前住院患者中抗生
素使用高达70%，其中约80%以上属于滥 用抗生素。
第六页，共四十七页。
近年有关抗生素脑病的报道也迅速增多，因 此正确认识和处理抗生素脑病有着(yǒu 非常 zhe) 重要的实际意义。
2014年CLSI药敏指南更新 - 山东临床检床检验中心
小结(2)
• 不动杆菌：增加了多利培南折点，修改了 亚胺培南、美罗培南折点 • 万古霉素纸片扩散法不再推荐用于sau检测。 • 常规推荐质控菌株的变化 • 粘菌素/多粘菌素B MIC检测参考方法，使用 不添加聚山梨醇酯80的培养基 • 周质控失控处理，要求达到同批号试剂5天 QC在控
52
Thanks
19
头孢吡肟给药方案
给药方案选择众多
给药剂量越高，药物暴露量越 高，支持SDD
20
肠杆菌科头孢吡肟折点
• M100-S24 p52,206 • 由于不能把特定抑菌圈直径与特定MIC完全对应， 因而KB法处于SDD的菌株应按照MIC=8ug/ml进行 治疗
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头孢吡肟CLSI/FDA/EUCAST折点
P18-21
29
肠杆菌科vs.头孢唑林 • 头孢唑林
– 1973年引入 – IM、IV – 目前主要用于
• MSSA • 外科预防用药 • 已知敏感的GNR引起的（仅eco/kpn/pmi）菌血症、 非复杂性UTI
30
31
肠杆菌科菌-头孢噻吩UTI
• 可用于预测口服药物“敏感”：头孢羟氨、 头孢泊肟、头孢氨苄、氯碳头孢 • 但不能预测耐药 • 测定头孢唑林比头孢噻吩能更好地预测口 服头孢菌素对非复杂性UTIs的疗效
PEKING UNION MEDICAL COLLEGE HOSPITAL
PEKING UNION MEDICAL COLLEGE HOSPITAL
– 备注：头孢唑林可预测口服头孢菌素（头孢克 洛、头孢地尼、头孢泊肟、头孢丙烯、头孢呋 辛酯、头孢氨苄、氯炭头孢）对eco/kpn/pmi引 起的非复杂性UTIs的疗效
• 尿路分离株折点：≤16 S, ≥32 R • 非尿路分离株折点：≤2 S, 4 I, ≥8 R
张平PKPD理论及头孢吡肟的合理应用
S
S
患者体重：60kg Cmax/MIC目标值：12 希望达到的Cmax
Gentamicin：12x4=48 mg/mL Tobramycin: 12x1=12 mg/mL
计算Vd：60kgX0.3L/kg=18L（体重X 健康人体分布容积常数0.3） 计算所需日总剂量（表观分布容积X 体内药物浓度）
0.1
0
2
4
6
8
时间 (h)
增加给药次数改善T>MIC
Meropenem：0.5g q8h, iv 60min vs1g, q12h, iv 60min
0.5g q8h, iv 60min Time>MIC (%) 41.5% 54% 1g, q12h, iv 60min Time>MIC (%) 35.9% 44.3%
增加给药次数
增加医疗费用 增加毒性反应：日剂量限制 最大程度改善T>MIC
延长输注时间或持续输注
不增加毒性反应：不增加单次剂量或日剂量 不增加医疗费用
明显改善T>MIC
增加给药次数、延长给药时间都 能提高疗效
增大剂量和给药次数改善治疗HAP时T>MIC的达标概率
浓 度
100 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0 0.25
Probability T>MIC 70% (free drug)
Probabil ty T>MIC 40% (fre drug)
Meropenem Cefepime
0.5 1 MIC 2 g q 12 hours (0.5-hour infusion) 1 g q 6 hours (0.5-hour infusion) 4 g CI over 24 hours 2 4 8
注射用头孢吡肟
头孢吡肟百科名片注射用头孢吡肟注射用盐酸头孢吡肟头孢吡肟，化学名：1-［［(6R，7R)-7-［2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰胺基］-2-羧基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环［4.2.0］辛-2-烯-3-基］甲基］-1-甲基吡咯鎓内盐。
72(Z)-(O-甲氧肟基)，HCl，H2O。
英文名：Cefepime，中文别名：头孢泊姆、头孢匹姆，西医药物。
本品为盐酸头孢吡肟加适量L-精氨酸制成的无菌混合物，为白色至淡黄色粉末，几乎无臭，有引湿性。
目录简介1. 【分子式成分】2. 【制剂规格】3. 【作用与用途】药理作用毒理研究动力学适应症用法用量不良反应禁忌头孢吡肟-注射用药物头孢吡肟注射制品-动力学头孢吡肟注射液-适应症头孢吡肟注射液-用法用量头孢吡肟注射液-不良反应头孢吡肟注射液-注意事项妊娠期给药头孢吡肟注射液-老年用药头孢吡肟注射液-相互作用头孢吡肟注射液-药物过量前景应用简介1. 【分子式成分】2. 【制剂规格】3. 【作用与用途】药理作用毒理研究动力学适应症用法用量不良反应禁忌●头孢吡肟-注射用药物●头孢吡肟注射制品-动力学●头孢吡肟注射液-适应症●头孢吡肟注射液-用法用量●头孢吡肟注射液-不良反应●头孢吡肟注射液-注意事项●妊娠期给药●头孢吡肟注射液-老年用药●头孢吡肟注射液-相互作用●头孢吡肟注射液-药物过量●前景应用展开编辑本段简介本药是盐酸头孢吡肟和L-精氨酸的无菌混合物。
其中L-精氨酸的浓度约为725mg/g，使配制后注射液的pH值维持于4.0-6.0。
头孢吡肟【分子式成分】化学名：1-［［(6R，7R)-7-［2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰胺基］-2-羧基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环［4.2.0］辛-2-烯-3-基］甲基］-1-甲基吡咯鎓内盐。
72(Z)-(O-甲氧肟基)，HCl，H2O。
本药是盐酸头孢吡肟和L-精氨酸的无菌混合物。
其中L-精氨酸的浓度约为725 mg/g，使配制后注射液的pH值维持于4.0-6.0。
国家基本药物用药指导(二)头孢菌素类药物
有的家长对接种哪些疫苗可获 得终生免疫比较关注。但是，有关 疫苗的终身免疫，目前还缺乏科学 的系统的研究。从严格意义上讲，
还不能确定接种哪种疫苗可获得终 身免疫。能够比较确定的是：接种 水痘疫苗可获得１ ４年以上的免疫 力；接种国产腮腺炎疫苗可获得 ２～５年的免疫力；接种乙肝疫苗获 得的免疫力大约为５年左右。
第三代头孢菌素对革兰阳性菌 的作用弱，不能用于控制金黄色葡 萄球菌感染。近年来发现，一些新 品种如头孢匹罗等，不仅具有第三 代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄 球菌有抗菌作用，称为第四代头孢 菌素。
【注意事项】约有５％的青霉 素过敏者同样对头孢菌素过敏，一 般在用药数天内出现，停药后数天 内消失。因此，对青霉素过敏及过 敏体质者应慎用，也曾有个别患者 用青霉素不过敏，而换用头孢菌素 发生过敏。
万方数据 ｚＨｏＮ６６ｕｏ ｓＨＩＹｏＮ６ ｘｌＡＮ６ｃｕＮ ＹＩｓＨＥＮ６ ｚＡｚＨＩ
２００７．１ ４ ０２、 ４６
ＢｌＡｏ ｚ删．ＦＡＮＧ ＡＮ．ＺＨ｜ＮＡＮ ｆ标准·方案·
第二代头孢菌素对这些耐药菌株常 可有效。②抗菌谱广。第二代头孢 菌素的抗菌谱较第一代有所扩大， 对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆 菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌 属均有抗菌作用。第二代头孢菌素 对假单胞菌属（铜绿假单胞菌）、不 动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无 效。
３．乙醇 头孢菌素类抗生素 可使乙醇氧化被抑制，发生“戒酒 硫样反应”，故用药期间不要饮酒。
４．强利尿药 与头孢噻啶或 头孢噻吩联用时，增加肾中毒的可 能性。因其可阻碍头孢菌素肾排 出，使血清和组织中药物浓度升 高。呋塞米可增加头孢噻啶的肾毒 性，并降低头孢噻啶在脑中的浓 度。甘露醇可降低头孢唑啉血药浓 度，加重肾毒性。必须联用时，应 减少抗生素剂量。
注射用抗菌药物用法用量
注射用抗菌药物用法用量1.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾(5:1)成人和12岁以上的儿童常用剂量：每8小时一次，每次1.2克；严重感染者：科增加至每6小时一次，每次1.2克。
12岁以下的儿童按体重一次30mg/kg，一日3-4次（新生儿一日2-3次）。
一日最大剂量用至4.8g。
2.美洛西林钠粉针肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。
成人一日2～6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。
儿童，按体重一日0.1～0.2g/kg，严重感染者可增至0.3g/kg；肌内注射一日2～4次，静脉滴注按需要每6(8小时一次，其剂量根据病情而定，严重者可每4～6小时静脉注射一次)。
3.美洛西林钠舒巴坦钠针(4:1)成人剂量：每次2.5～3.75g（美洛西林2.0～3.0g、舒巴坦0.5～0.75g）(每次2～3瓶)，每8小时或12小时一次，疗程7～14天。
1～14岁儿童及体重超过3Kg的婴儿，每次给药75mg/Kg体重，每日2～3次。
体重不足3Kg者，每次75mg/Kg体重，每日2次。
每天最高剂量不宜超过15g。
4.注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4:1)成人每次2.5g或5g(即哌拉西林2g或4g舒巴坦0.5g或1g)，每8小时一次。
肾功能不全者酌情调整剂量。
疗程：7～14天。
最大用量不得超过12克/日（舒巴坦最大推荐剂量4克/日）。
5.注射用萘夫西林钠成人：一般感染，一次2-4g/日；重度感染，4-6 g/日。
儿童：每日按体重50-100mg/kg,分3-4次。
新生儿一般不主张用。
一日最大剂量用至6g。
6.注射用磺苄西林钠中度感染成人一日剂量8g，重症感染或铜绿假单胞菌感染时剂量需增至一日20g，分4次静脉给药；儿童根据病情每日剂量按体重80～300mg/kg，分4次给药。
一日最大剂量用至20g。
7.苯唑青霉素针成人每次1－2g,溶于100ml输液中滴注0.5-1h,每日3-4次。
盐酸头孢吡肟说明书
盐酸头孢吡肟说明书【通用名】：盐酸头孢吡肟【英文名】：Cefepime Dihydrochloride【汉语拼音】：Yansuan Toubaobiwo【化学名】：盐酸头孢吡肟，其化学名称为：1-［［(6R,7R)-7-［2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰氨基］-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-3-基］甲基］-1-甲基吡咯烷氯化物,72-(Z)-(O-甲基肟),盐酸盐一水化合物。
理化性质：本品为类白色至淡黄色粉末，几乎无臭，有引湿性。
头孢吡肟的分子中3位上有一个四价氮正电荷，可形成两性离子。
国外研究了5种β-内酰胺药物对阴沟肠杆菌膜的穿透力，发现头孢吡肟比头孢曲松、头孢噻肟的穿透率大5～2O倍。
研究者们总结出头孢吡肟的3位侧链上的阳电荷增加了膜透过力，7位侧链上有2一氨基噻唑基一乙酰胺基集团及一个a一氧代亚氨基，在头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶中也具有这样的特点，由此可以防止酶对母核的作用而提高对β-内酰胺酶的稳定性。
阴沟肠杆菌的β-内酰胺酶对头孢吡肟的水解率是头孢噻肟的1／8000。
【药理毒性】：（1）药理：头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。
体外试验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。
本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。
在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。
体外和临床感染研究证实本品对以下大多数微生物有活性。
革兰氏阴性需氧微生物：肠杆菌属、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌。
革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄菌（仅对甲氧西林敏感的菌株）、化脓性链球菌（A族链球菌）、肺炎链球菌。
本品体外对以下大多微生物有活性，但是尚无充分和严格的临床感染性疾病治疗支持。
革兰氏阴性需氧微生物：醋酸钙不动杆菌、弗氏枸椽酸菌、异型枸椽酸菌、聚团肠杆菌属、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、蜂房哈夫尼菌、奥克西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、普通变形杆菌、雷氏变形杆菌、斯氏普罗维登斯菌、粘质沙雷菌。
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以下为百时美施贵宝（中国）投资有限公司/中美上海施贵宝制药有限公司生产的头孢吡肟（马斯平）的用法用量，供参考！
本品可用静脉滴注或深部肌肉注射给药。
本品的给药剂量和给药途径随致病微生物的敏感性、感染严重程度、肾功能以及患者的生理状况的不同而有所改变。
成人和16岁以上儿童或体重为40公斤或40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1～2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程7～10天；轻中度尿路感染，每次0.5～1克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7～10天；重度尿路感染，每次2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程10天；对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7～10天或至中性粒细胞减少缓解。
如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。
2月龄至12岁儿童，最大剂量不可超过成人剂量(即每次2克剂量) 。
体重超过40公斤的儿童的剂量，可使用成人剂量。
一般可每公斤体重40毫克，每12小时静脉滴注，疗程7～14天；对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者，可为每公斤体重50毫克，每8小时一次，静脉滴注。
对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克，每12小时一次(中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次) ，疗程与成人相同。
2月龄以下儿童经验有限。
可使用每公斤体重50毫克剂量。
然而2月龄以上儿童患者的资料表明，每公斤30毫克，每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。
对2月龄以下儿童使用本品应谨慎。
儿童深部肌肉注射的经验有限。
对肝功能不全患者，无调节本品剂量的必要。
对肾功能不全病人，如肌酐清除率低于(含) 60ml/min，则应调节本品用量，弥补这些病人减慢的肾清除速率。
这些病人使用头孢吡肟的初始剂量与肾功能正常的患者相同，维持剂量和给药间隙时间如下：
与正常给药方案方案比较，肾功能不全成人患者的推荐维持给药方案
肌酐清除率(mL/min) 推荐维持给药方案
> 60，正常给药方案每次0.5克，每12小时一次每次1克，每12小时一次每次2克，每12小时一次每次2克，每8小时一次
30 - 60 每次0.5克，每24小时一次每次1克，每24小时一次每次2克，每24小时一次每次2克，每24小时一次
11 - 29 每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次1克，每24小时一次每次2克，每24小时一次
< 11 每次0.25克，每24小时一次每次0.25克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次1克，每24小时一次
血液透析* 每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次
* 血液透析患者在治疗第一天可给予负荷剂量1克，以后每天0.5克。
透析日，头孢吡肟应
在透析结束后使用。
每天给药时间尽可能相同。
头孢吡肟治疗同时需进行血液透析的患者，在透析开始3小时，约68％药物可被清除。
血液透析患者的马斯平剂量见上表。
接受持续性腹膜透析患者应每隔48小时给予常规剂量。
尚无肾功能不全的儿童患者使用头孢吡肟的资料。
但是，由于成人和儿童的头孢吡肟药代动力学相似，肾功能不全儿童患者头孢吡肟的用法与成人类似。
静脉给药：对于严重或危及生命的病例，应首选静脉给药。
静脉注射给药时，应先使用灭菌注射用水、5%的葡萄糖注射液或0.9%的氯化钠注射液将本品溶解，配好的溶液可直接注射到静脉中，在3-5分钟内注射完毕，如果患者正在滴注和本品可以配伍的液体，也可以配好的溶液注射到输液装置的导管中。
静脉滴注时，可将本品1～2克溶于50～100毫升0.9%氯化钠注射液，5％或10％葡萄糖注射液，M/6乳酸钠注射液，5％葡萄糖和0.9％氯化钠混合注射液，乳酸林格氏和5％葡萄糖混合注射液中，药物浓度不应超过每毫升40毫克。
经约30分钟滴注完毕。
肌肉内注射：肌肉注射时，本品0.5克应加1.5毫升注射用溶液，或1克加3.0毫升溶解后，经深部肌群(如臀肌群或外侧股四头肌) 注射。
术前预防性给药(成人)
进行腹腔手术的患者在术前给予本品，预防术后感染发生，推荐剂量如下：
在手术前开始前60分钟开始单次静脉滴注2g (经30分钟滴注完毕) 。
在滴注完后，应立即单次静脉滴注500mg甲硝唑。
甲硝唑输液的配置应参照产品的正式说明书。
由于存在配伍禁忌，本品和甲硝唑不能在同一输液容器中混合，建议在输注甲硝唑前，先用可以与之配伍的液体冲洗输液管。
如果距离预防性给药的时间已经超过12小时，但手术仍在继续，则应该在首次预防性给药12小时后第2次给予本品，之后再次给予甲硝唑。