药用静脉注射乳剂研究进展
泊洛沙姆在药剂应用中的研究进展
激励信号 ｓ（ｔ）
发射换能器 传递函数 ｐ１（ｔ）
反射函数 ｆ（ｘ， ｙ， ｚ）
回波信号 ｒ（ｔ）
接收换能器 传递函数 ｐ２（ｔ）
噪声 ｎ（ｔ）
ห้องสมุดไป่ตู้
图 ３ 超声成像信号通道框图
本 实 验 用 形 如 式（９）的 线 性 调 频 信 号 作 为 超 声 激 励 信 号 。 其 中
Ｔ＝２０μｓ。仿真时采用 １９２ 阵元的线阵探头对点靶仿块成像 ，每次 ６４ 个
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博士·专家论坛
泊洛沙姆在药剂应用中的研究进展
黄山学院化学系制药工程教研室 史建俊 李伟伟
［摘 要］本文根据国内外文献，阐述了泊洛沙姆的性质和在药物制剂中作为增溶剂、乳化剂、基质、固体分散体载体、吸收促进剂、稳 定剂等的应用情况。 ［关键词］泊洛沙姆 药剂 应用
泊洛沙姆 （ｐｏｌｏｘａｍｅｒ） 是聚氧乙烯 － 聚氧丙烯 － 聚氧乙烯（ＰＥＯ－ ＰＰＯ－ＰＥＯ）三嵌段共聚物，其商品名为普朗尼克（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ），通式为 ＨＯ （Ｃ２Ｈ４Ｏ）ａ－（Ｃ３Ｈ６Ｏ）ｂ－（Ｃ２Ｈ４Ｏ）ａＨ。其中聚氧乙烯链具有相对亲水性，聚氧丙 烯链具有相对亲油性，因此是一种非离子型高分子表面活性剂。泊洛沙 姆常用作增溶剂、乳化剂、基质、固体分散体载体、吸收促进剂、稳定剂 等，以增加难溶性药物的溶解度，提高药物的稳定性，控制药物的释放，提 高药物的生物利用度，在药剂学领域有广泛的应用［１］。
１ 固体分散体的载体 固体分散技术是药剂学中提高难溶性药物口服生物利用度的有效 方法，泊洛沙姆是常用固体分散体载体材料。 例如硝苯地平、布洛芬、尼群地平、多烯紫杉醇等与泊洛沙姆制得 的固体分散体，可显著增加这些药物的溶解度，提高其生物利用度［４－５］。 赵艳花等［６］以泊洛沙姆 １８８ 为载体，按不同比例用熔融法制备尼群 地平 － 泊洛沙姆 １８８ 固体分散体，药物与载体比例为 １∶４ 时，尼群地平 的溶解度增加了 １００ 多倍，４５ｍｉｎ 的溶出度达到 ９５％以上，而且药物在 水中的溶解度和体外溶出速度随载体所占比例的增加而增加。 Ｋｙｅｏ－Ｒｅ 等［７］采用研磨法制备了羟丙基甲基纤维素、聚乙烯基吡咯 烷酮、泊洛沙姆 Ｆ１２７ 等与非洛地平的固体分散体，其中泊洛沙姆对非 洛地平溶解度的提高程度最显著，可以达到 ８０％以上，Ｘ 射线衍射实验 表明非洛地平 － 泊洛沙姆固体分散体中药物的晶型没用发生改变，泊 洛沙姆在药物周围形成高浓度，起到增溶的作用，增加药物的溶出度， 并以泊洛沙姆 － 非洛地平固体分散体和卡波姆等辅料制备了非洛地平 的控释骨架片。 ２ 增溶剂 泊洛沙姆是一种非离子型高分子表面活性剂，可以作为药物增溶 剂。紫杉醇注射剂在临床应用中常出现过敏反应，其中的增溶剂聚氧乙 烯蓖麻油是引起过敏反应的主要原因。Ｈｅ 等［８］用卵磷脂、泊洛沙姆 １８８ 和 ＣｒｅｍｏｐｈｏｒＥＬ 制备了紫杉醇微乳注射液。动物实验表明，猪对该微乳 的过敏反应明显减轻。与紫杉醇注射剂相比，紫杉醇微乳在大鼠体内的 消除速率慢，血药浓度高，血循环时间长，可以达到缓释及减轻毒性的 目的。地西泮注射液在输注过程中容易产生血栓性静脉炎，主要由于地 西泮注射接触血液后结晶而产生沉淀引起的。而通过加入泊洛沙姆 １８８ 增溶可显著降低地西泮的副作用发生率。例如在家兔的试验中，加 入泊洛沙姆 １８８ 使静脉炎的发生率由 ７２％下降至 ２５％。 ３ 乳化剂 泊洛沙姆 １８８ 是制备静脉脂肪乳的良好乳化剂， 可形成 Ｏ／Ｗ 型乳 化剂，用量为 ０．１％～０．５％。用泊洛沙姆 １８８ 制备的乳剂，乳粒小，吸收 率高，物理性质稳定，不易分层，可用热压蒸汽灭菌。泊洛沙姆 １８８ 常与 磷脂合用，形成稳定的乳化膜，以稳定乳剂和脂质纳米粒等给药系统的 两相界面。 固体脂质纳米粒是一种很有发展前景的新型纳米给药系统，具有 提高难溶性药物的口服生物利用度，制作方法简单等优点。耿叶慧等［９］ 采用超声分散法制备吡喹酮固体脂质纳米粒，并考察制备过程中的主 要影响因素。以山嵛酸甘油酯和乙酸丁酯为脂质材料，豆磷脂、泊洛沙 姆 １８８ 和硬脂酸钠为复配乳化剂，制得乳剂粒径为（１００±２１）ｎｍ，ｚｅｔａ 电 位为（－６６．３±２１） ｍＶ，粒径分布较窄，样品具有较高的稳定性。 王新春等 ［１０］ 在大黄复方液体喷雾剂的制备中应用泊洛沙姆 －１０８ 为乳化剂，乙醇为助乳化剂，处方中的姜黄、金银花挥发油为油相，借助 三元相图的研究手段确定微乳配方，使复方中的挥发油形成微乳后稳
微乳技术在现代中药制剂中的研究进展
微乳技术在现代中药制剂中的研究进展本文综述了近年来微乳技术在中药口服制剂、注射剂、经皮吸收制剂等方面的研究概况。
结果表明微乳技术在中药制剂领域有较好的应用前景。
利用微乳载药系统的优势，开发中药微乳新制剂，可望解决中药剂型存在的某些问题。
标签：微乳技术；中药制剂；给药系统微乳是由Hoarand Schulinan于1943年提出，Schulinan等人在1959年采用染色固化油相在电子显微镜下证实了微乳的存在。
自微乳首次报道以后，其理论和应用研究获得了迅速的发展。
微乳制剂在国内的研究起步较晚，特别在中药制剂方面的研究近几年才有所发展，但发展非常迅速。
1微乳的概述微乳是由水相、油相、乳化剂及助乳化剂在适当的配比下组成的粒径在10～100nm的一种透明或半透明、热力学与动力学稳定的分散体系[1]。
按照微乳结构中油、水比例不同可将微乳分为水包油型（O/W）、油包水型（W/O）和油水双连续型（bicontinue）。
微乳作为载药系统，它具有增加难溶性药物溶解度及提高药物稳定性和生物利用度等优点。
许多难溶性药物制成微乳后具有缓释和靶向作用。
制备微乳制剂的首要方法是亲水亲油平衡值法（HLB）。
根据乳化剂的HLB值来研究微乳的相态，在选定了适当的乳化剂和助乳化剂后，通常采用假三元相图进行工艺研究，固定油相（水相），绘制水（油）-乳化剂-助乳化剂三元相图，求得组成微乳的相区。
再根据主药给药剂量与乳化剂及助乳化剂的用量限制，确定微乳各组分的质量分数。
2微乳制剂在中药方面的应用2.1中药口服微乳制剂口服给药因为其服用方便而成为人们日常生活中最常用的给药途径，但固体药物不易被吸收，而微乳表面张力较低易通过胃肠道的水化层，药物能直接和胃肠上皮细胞接触，促进药物吸收，提高生物利用度。
水飞蓟宾是从水飞蓟果实中提取的有效成分。
由于水飞蓟宾不溶于水和脂，导致其现有片剂、胶囊和滴丸等口服剂型有较大的首关效应，体内的半衰期短，生物利用度低。
静脉注射用载药脂肪乳的应用及研究近况_梁新丽
基金项目： 江西 省 科 技 支 撑 计 划 （ 编 号： 2010BSB02602 ） ； 江 西 省“卓 越 工 程 师”培 养 计 划 （ 编 号： zygcs003 ） ； 江 西 省 卫 生 厅 项 目 （ 编 号： 2012A036） 作者简介： 梁新丽（ 1979—） ，女，河南民权人，博士，讲师，研究方向： 药物新剂型与新技术 通信作者： 廖正根，电话： （ 0791） 87119190，Fax： （ 0791） 87118658，E-mail： paln7@ 163. com
药物制剂中注射剂剂型的研究与改进
药物制剂中注射剂剂型的研究与改进注射剂剂型在药物制剂中具有重要的地位，其研究与改进对于提高药物的疗效和安全性至关重要。
本文将从注射剂剂型的定义和分类、研究与改进的重要性以及目前的研究方向等方面进行探讨。
一、定义和分类注射剂剂型是指将药物通过注射途径给予患者的制剂形式。
根据制剂形式的不同，注射剂剂型可以分为溶液剂、悬浮剂、乳剂和微粒制剂等几种类型。
1. 溶液剂溶液剂是指将药物溶解在水或其他溶剂中，形成一种均匀的溶液后给予患者。
溶液剂具有药物释放迅速、剂量易计量等优点，常用于急救、补液或高浓度药物给予等情况。
2. 悬浮剂悬浮剂是指将药物微粒悬浮在水或其他溶剂中，形成一种悬浮液后给予患者。
悬浮剂具有药物释放缓慢、剂量易调节等特点，常用于长效给药和局部治疗等情况。
3. 乳剂乳剂是指将药物微粒分散在油水两相混合物中，形成一种乳液后给予患者。
乳剂具有药物分散均匀、剂量易调节等优势，常用于静脉注射和局部治疗等情况。
4. 微粒制剂微粒制剂是指将药物制备成微粒形式后给予患者。
微粒制剂可以分为纳米颗粒、微球和微胶囊等不同形式，具有药物释放缓慢、剂量易调节等特点，常用于控释给药和靶向治疗等领域。
二、研究与改进的重要性注射剂剂型的研究与改进对于药物的疗效和安全性具有重要影响。
1. 提高药物的疗效通过研究和改进注射剂剂型，可以调整药物的给药途径和速率，提高药物的生物利用度和治疗效果。
例如，将注射剂剂型改进为悬浮剂或乳剂形式，可以延长药物在体内的停留时间，增加药物的吸收率和生物利用度。
2. 提高药物的安全性合理设计和改进注射剂剂型，可以减少药物的毒副作用和不良反应。
例如，将溶液剂改进为微粒制剂，可以使药物逐渐释放，减少对组织和器官的刺激和损伤。
3. 优化药物的制剂特性研究和改进注射剂剂型，可以优化药物的制剂特性，如溶解度、稳定性和可制备性等。
通过选择合适的溶剂、辅料和制备工艺等手段，可以提高药物制剂的质量和一致性。
三、研究方向的展望目前，注射剂剂型的研究与改进在以下几个方向上取得了一些进展，并且仍然存在一些挑战和发展机遇。
我国药用静脉注射乳剂的研究进展（学术论文）
1415 [作者简介] 谷福根,男,博士,硕士生导师,主任药师,主要从事环糊精包合物及药物新剂型的研究。
联系电话:(0471)6637091,E 2mail:fgczh@sina .com 。
·综述·我国药用静脉注射乳剂的研究进展谷福根1,吴春芝1,刘红在2(1内蒙古医学院附属医院药剂部,呼和浩特010059;2内蒙古自治区第三医院药剂科,呼和浩特010017) [摘要] 静脉注射乳剂(intravenons e mulsi on,I E )作为一种重要的药物载体,已受到国内外的极大关注。
它可增加难溶性药物的溶解度和注射剂的载药量,提高不稳定药物的化学稳定性,并具有缓释、靶向和降低药物毒副作用等显著特点。
此外,与脂质体、微球等药物载体相比,I E 易于实现工业化生产,产品的稳定性较好。
文中通过查阅文献,收集和整理了近年来我国已研究的30个药物品种的I E 的详细处方,并对其特点、药效和应用前景作了介绍,对今后国内研究开发I E 提供参考。
[关键词] 静脉注射乳剂;药物载体;稳定性[中图分类号]R944.15 [文献标志码]A [文章编号]1003-3734(2010)16-1415-07Advance i n stud i es of i n travenous em ulsi on s i n Ch i n aG U Fu 2gen 1,WU Chun 2zhi 1,L I U Hong 2zai2(1D epa rt m en t of Phar m acy,A ffiliated Hospital of InnerM ongolia M edical College,Hohhot 010059,China;2D epart m ent of Phar m acy,the Third Hospita l of InnerM ongolia A u tono m ous R egion,Hohhot 010017,China )[Abstract] A s an i m portant drug carrier,intravenous e mulsi on (I E )has attracted much greater attenti on in the world .I E can increase the s olubility of ins oluble drugs and drug 2l oading a mount of intravenous injecti ons,i m 2p r ove the stability of instable drugs,and possess p r operties of sustained 2release,site 2targeting,and less t oxic and side effects .Compared with other drug carriers such as li pos ome and m icr os pheres,I E is much easier t o realize in 2dustrialized scale p r oducti on and its stability has been greatly i m p r oved .I n order t o p r ovide a useful guidance for further study,we collected domestic research reports of 30I E drugs in the past fe w years,and intr oduced devel op 2ment and p r oducti on of I E in China in as pects of the f or mulati ons,characteristics,phar macodyna m ics and potential app licati on .[Key words] intravenous e mulsi on (I E );drug carrier;stability 药用静脉注射乳剂(简称静注乳剂,intravenous e mulsi on,I E )始于1962年I ntrali p id 脂肪乳剂在瑞典的成功开发[1]。
新型注射剂研究进展
新型注射剂研究进展
刘胜男;赵志刚
【期刊名称】《药品评价》
【年(卷),期】2010(007)020
【摘要】目的:介绍几种新型注射剂及其临床应用前景.方法:通过文献检索和资料汇总,对目前市场上新型注射剂的原理、特点及临床使用状况进行综述.结果:利用纳米材料、微球、脂质体等技术,注射剂由过去的单一剂型发展为多种类、多优点的新型注射剂,以缓控释注射剂发展最快.结论:相比于普通注射剂,新型注射剂在生物相容性、药物靶向性、毒副作用,长短效/控释方面表现出一定优势,但临床广泛应用的品种还很有限.
【总页数】5页(P10-14)
【作者】刘胜男;赵志刚
【作者单位】首都医科大学附属北京天坛医院药剂科,北京,100050;首都医科大学附属北京天坛医院药剂科,北京,100050
【正文语种】中文
【中图分类】R944
【相关文献】
1.中药注射剂用于新型冠状病毒肺炎患者的药学监护探讨 [J], 庄红艳; 王艳梅; 朱虹; 房萌; 刘杰; 赵爽; 李雪; 薛春苗
2.《新型冠状病毒肺炎诊疗方案》推荐的中药注射剂应用解析 [J], 张培; 陈晓双;
李静; 费小凡; 宋毅
3.新型冠状病毒肺炎治疗用中药注射剂溶剂选择合理性探讨 [J], 邵怡; 彭电
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维通静脉注射乳剂制备工艺研究
维通静脉注射乳剂制备工艺研究王成蹊;秦飞;周静;周毅;李磊;毛萍;侯连兵【摘要】目的制备维通静脉注射乳剂(WIE),并考察其理化性质和溶血性.方法采用高压匀质法制备WIE;采用正交试验考察最佳处方和制备工艺因素对乳剂的影响,考察WIE的粒径和ζ-电位及制剂含量;采用紫外分光光度法判断有无溶血发生.结果WIE的平均粒径为191.03 nm,平均ζ-电位为-38.83 mV,药物含量达90％以上,试管溶血试验阴性.结论维通静脉注射乳剂可提高脂溶性成分的溶解度和制剂的稳定性.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2014(023)009【总页数】3页(P35-37)【关键词】维通静脉注射乳剂;制备工艺;质量评价;溶血试验【作者】王成蹊;秦飞;周静;周毅;李磊;毛萍;侯连兵【作者单位】广东药学院药科学院,广东广州 510006; 南方医科大学南方医院药学部,广东广州 510515;南方医科大学南方医院药学部,广东广州 510515;内蒙古医科大学,内蒙古呼和浩特 010110;广州医科大学,广东广州 510182;南方医科大学南方医院药学部,广东广州 510515;南方医科大学南方医院药学部,广东广州 510515;南方医科大学南方医院药学部,广东广州 510515【正文语种】中文【中图分类】TQ461;R286.0维通注射液是南方医科大学药学部在验方常通口服液的基础上开发的用于防治盆腹腔术后粘连的复方中药注射剂，主要由丹参、大黄等中药组方，具有益气养血、理气化瘀的的功效。
试验证明，维通注射液可防治大鼠手术后腹腔粘连，显著降低大鼠术后盲肠组织内羟脯氨酸含量[1]，亦可降低手术后兔体内羟脯氨酸与纤维蛋白原含量，病理切片表明其可抗炎、改善纤维化、修复创伤组织[2]。
前期试验测得维通注射液的半数致死量为8．4 mg/kg，注射此剂小鼠会出现一系列中毒现象[3]。
为进一步降低毒性并解决药物中部分脂溶性成分难溶的情况，本试验采用二步乳化法制备了维通静脉注射乳剂(WIE)，并采用溶血试验研究其安全性。
紫杉醇制剂研究进展
紫杉醇制剂研究进展梅弗卜，孙洪范，宋存先“（１．中国医学科学院．中国协和医科大学生物医学工程研究所，天津３００１９２；２．天津市生物医学材料重点实验室，天津３００１９２）摘要：目的综述了近五年来紫杉醇的新剂型如乳剂、胶束、包合物、脂质体、纳米粒、凝胶、植入剂和药物释放支架等，并对其可行性进行了分析。
方法查阅国内外资料并进行分析和综述。
结果由于紫杉醇脂溶性强，临床上传统应用的注射剂采用ＣｒｅｒｎｏｐｈｏｒＥＬ作为溶媒，但其毒性大，过敏反应发生率高，为此，研究高效低毒性药物新剂型是近年来紫杉醇新药研究的热点。
紫杉醇药物释放支架（ＴＡｘｕＳｌＭ）和白蛋白纳米粒注射液（Ａｂ朔ｘａｎｅ喇）相继被ＦＤＡ批准上市，即是紫杉醇制剂研究的成功例证。
结论紫杉醇未来制剂的研究发重点将集中在紫杉醇局部或靶向缓控释制剂，紫杉醇Ｉ：／服给药也将获得突破。
关键词：紫杉醇；制剂；溶解度；研究进展中图分类号：Ｒ９７９．１９文献标识码：Ａ文章编号：１００１—２４９４（２００６）１８—１３６６—０５紫杉醇（ｐａｃｌｉｔａｘｅｌ）是从红豆杉科红豆杉属（Ｔａｘｕｓ）植物的树皮中提取得到的二萜类化合物。
它是一种新型的微管稳定剂，具有独特抗癌活性，被美国国立癌症研究所认为是近１５～２０年来肿瘤化疗的最重要的进展。
作为晚期卵巢癌的二线治疗药，至今已在４０多个国家获准上市，并在乳腺癌、肺癌、白血病、胃肠道癌及介入治疗后的血管再狭窄等治疗上显示了令人鼓舞的疗效。
紫杉醇由于资源匮乏和水溶性低的问题而限制了它的临床应用。
笔者主要综述了各种新剂型和制剂技术，来解决ｌＩ缶床应用中出现的水溶性低和不良反应等各种问题。
１药理作用紫杉醇主要药理作用是微管动力学稳定作用，能与细胞内微管网直接结合，作用位点为口一亚基Ｎ端第３１个氨基酸。
其高浓度及低浓度抑制细胞有丝分裂和增生的作用机制并不完全相同，在高浓度（血清浓度Ｏ．４５ｐ．ｍｏｌ・Ｌ。
１）下增加微管二聚体的数量和聚合速度，促进微管束的形成；在低浓度（＜１０ｎｍｏｌ・Ｌ‘１）下抑制胞质微管的解聚，增加其动力学稳定性Ｌ１Ｊ。
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药用静脉注射乳剂研究进展
作者：佚名科研信息来源：本站原创点击数： 424 更新时间：2005-9-1
[关键词]：静脉注射乳剂,作用机制
健康网讯：
静脉注射乳剂始于营养型静脉注射乳剂的研究开发,1962年Intralipid在瑞典成功开发并证明其安全有效，这为药用静脉注射乳的发展奠定了基础。
脂肪乳作为一种新的载药剂型，由于其对药物具有缓释、控释、靶向定位作用，降低药物毒性等优点越来越受到研究者的关注。
很多药物以脂肪乳为载体，如地塞米松、地西泮、丙泊酚（异丙酚）等形成新的传递系统；而榄香烯乳、康来特注射液（薏仁油的乳剂）、鸦胆子油乳注射液等均是目前临床使用的静脉乳剂。
在抗肿瘤、抗微生物、抗心脑血管疾病等领域中，药用静脉注射乳发挥了独特的疗效。
药用静脉注射乳已是当今药物释放系统的研究热点。
本文就药用静脉注射乳剂近几年的研究进展做一综述。
1 抗肿瘤药物
近几年研究显示中药活性成分对肿瘤具有独特疗效，然而传统的剂型对于发挥其生物活性有很大制约。
喜树碱对动物及人体实体瘤均有较好的疗效，但由于对消化系统和泌尿系统的毒性影响了临床应用。
为了提高组织分布的选择性，将其制成了静脉注射乳剂。
取喜树碱精氨酸盐与甘油混匀，于 80℃恒温水浴加热，加入豆磷脂，转入高速组织捣碎机内以8000r/min速度处理3min,使豆磷脂均匀分散，将预热至80℃的大豆油加入上述液体，用高速组织捣碎机制成初乳，在初乳中加入预热的注射用水至足量，移至胶体磨内循环处理至镜检油滴直径在0.1-0.8μm内。
该制剂静脉给药后，喜树碱的药物浓度在肝脏分布较高，比血中药物浓度高5 倍多，比在胃、肠中高10倍多，比在肾中高2～3倍。
临床试验证明提高了肝靶区的药物浓度，降低了胃、肠及肾脏的毒副反应，使肝癌的化疗效果得以提高。
鸦胆子系苦木科鸦胆子属植物Brucea javani- ca（L.）Merr.的种子，10％鸦胆子油局部注射能有效地治疗宫颈癌，临床又相继报道了使用鸦胆子治疗直肠癌、食道癌、肺癌及前列腺癌等案例。
而鸦胆子油静脉注射乳剂相比常规剂型对GRC-1及RLC- 310细胞的生长均有明显的抑制作用，且鸦油乳能升高白细胞，提高机体免疫力，无明显不良反应。
在临床化疗中与常规化疗药物联合应用，可减少常规化疗药物的毒副作用，最大限度地发挥药物抗肿瘤的协同作用。
前列腺素(PGs)抗癌抗菌素，如△12-PGJ2和△7-PGAL均有效抑制癌基因表达。
采用人癌细胞研究显示，抗癌抗菌素TEI-9038和TEI-9826表现出明显的抗癌活性，起初静脉注射脂肪乳剂Lipo TEI-9038被选为临床研究对象，但由于其体内的不稳定性和毒性作用
而被淘汰；Lipo TEI-9826因其在血浆中稳定而被用于临床前研究，药动学与毒理学研究表明，对于抗癌药物TEI-9826，脂肪乳剂是一种很合适的给药剂型。
随着药用静脉注射乳剂的研究深人，传统的抗癌药物博莱霉素、氟尿嘧啶等也采用这一新剂型，临床试验证明疗效显著。
2 抗微生物、抗寄生虫病药物
两性霉素B(AmB)作为临床抗真菌药物己应用多年，然而常规剂型在治疗抗真菌的过程中常出现肾毒性。
载药乳剂的生产是通过将药物微粉化，快速搅拌加至Lipo fundin N20％，然后使用Micron LAB40进行高压乳匀（生产条件规定在45℃，压力 150 MPa,5～20次乳匀循环）。
静脉注射乳剂可以有效降低肾毒性，提高药物靶向性，器官分布研究显示AmB在肝、脾内聚集，而在肾内的蓄积明显降低。
文献还报道了AmB脂肪乳在治疗利什曼病（黑热病）的过程中充分发挥了疗程短、花费低的优点。
肉桂提取物具有抑制幽门螺杆菌的作用，其静脉注射乳剂具有广阔的应用前景。
国内研制的去氢骆驼蓬碱注射乳剂，篙甲醚靶向性静脉乳剂，临床前实验证明安全有效。
去氢骆驼蓬碱（HAR）是从蒺藜科植物骆驼蓬（Peganum harmala L.）种子中提取分离得到的有效成分，有抗菌、消炎、止痒、抗原虫等多种药理活性。
动物体内药动学研究表明， HAR静脉注射乳剂和HAR水溶液两种剂型的分布容积及清除率存在显著差异（P＜0.001），给予乳剂后，药物在体内的平均驻留时间明显大于水溶液，说明乳剂比水溶液的缓释作用好。
将3H标记后的HAR分别制备静脉注射乳剂、水溶液剂和靶向制剂脂质体，小鼠各脏器组织分布研究结果发现，乳剂在肝和胸腺的分布具有明显的定向性，在肝中5 min即达高峰，在6h又出现第2个药量高峰；在胸腺中的分布自5 min至6h逐渐升高；在脑中持续保持低分布。
水溶液剂在肺、肾、肌肉中持续表现出高分布；在脑中表现高分布，说明游离的HAR分子易通过血脑屏障转运，这可能是HAR水溶液的神经系统毒性较大的直接原因。
将乳剂和水溶液剂以相同途径、相同剂量给药，乳剂中药物在肝、脾的分布显著增高（P＜0.001），脑和胃的分布显著降低（P＜0.001），在血中的分布也明显减少（P＞0.05）。
同样与脂质体相比，药物在肝的分布无明显差异（P＞0.0 5），在脾的分布显著增高（P＜0.001），在胃、脑的分布明显低于脂质体给药（P＜0.001），在血中的分布也明显降低(P＜0.05)。
实验证明，将HAR制成静脉注射乳后，改善了药物在体内的组织分布特征，有效降低了药物在脑的分布，提高了药物在肝、脾、淋巴系统的分布，可增强药效，降低神经系统的毒副作用。
篙甲醚是青篙素的衍生物，在水中几乎不溶，目前临床使用油针剂，使快速抢救治疗受到一定限制。
肝脏是疟原虫红内期的首先和主要寄生处，静脉乳剂可增加在肝区滞留时间，因而起到长效作用。
静脉注射篙甲醚脂肪乳剂显著降低复燃率，因此在抗恶性凶险型疟疾，尤其是在抢救凶险型脑疟患者方面，具有优良的实用价值，同时可以免去油针剂在临床使用中的种种不便。
3 心血管药物
心血管疾病已经严重威胁人类健康。
氟碳化合物乳剂素有人造血液之称，可以结合并输送氧和二氧化碳，增加血液的携氧能力，同时对于血管栓塞亦有很好的疗效，国内外已临床应用于失血性休克及缺血性心脑血管病的治疗。
脑外伤后静脉输注氟碳化合物乳剂，在外伤局部脑血流下降时，血液增加的携氧能力，可以部分弥补下降的血流量，维护脑组织生存必需的供氧量并带走二氧化碳，有可能减轻继发性脑损害。
实验证明：氟碳化合物乳剂可增强动物对高颅压的耐受性，降低死亡率，使升高的颅内压较快回降，创伤灶附近神经元变性坏死的数量明显减少。
推测其机制除改善脑组织的氧合外，也可能与其抑制网状内皮系统和中性粒细胞活性的作用有关。
下肢静脉病是常见的周围血管病之一，可归纳为静脉血流倒流性和回流障碍性疾病两大类。
前列腺素E1脂肪乳注射液（Lipo P GE1）治疗下肢静脉性疾病效果显著，不仅能明显改善各种临床症状，而且能一定程度降低纤维蛋白质，对血栓患者具有抗血栓作用。
与传统的粉针剂不同，Lipo PGE1靶向性地作用于闭塞的血管，达到很好的治疗效果，而用量远远低于传统剂型的给药剂量；同时又巧妙地利用了药物载体的屏障作用，减少药物的失活率，降低了注射部位刺激等不良反应的发生。
4 麻醉药物
丙泊酚即2，6-二异丙基苯酚是一种新型静脉麻醉药，其静脉注射乳剂具有起效迅速，作用时间短，苏醒迅速完全，不良反应少的特点。
丙泊酚静脉注射乳剂是将精制蛋黄卵磷脂适量于烧杯，加入 2.5％甘油水溶液，磁力搅拌使之分散，作为水相。
另取丙泊酚置于小烧杯，加适量精制大豆油混匀后，将其在搅拌下滴入水相，搅拌3 min,倒入组织捣碎机于1.0×104 r/min下捣碎3 min,取出，用2. 500 甘油水溶液定容，置高压乳匀机中匀化3次。
静脉乳剂平均粒径要求小于或接近1μm,此法制备丙泊酚乳剂完全符合要求。
注射乳剂黏度关系到制剂的通针性、稳定性等，黏度太小，粒子易聚沉，体系趋于不稳定；黏度太大，则通针性不好，注射不方便。
试验测定此法所制备的丙泊酚乳剂均为牛顿流体，黏度不大，注射时通针性较好。
文献报道将利多卡因加入丙泊酚中，以1，10的比例制成乳剂也可以起到很好的麻醉诱导作用。
5 其他药物
由于乳剂中的油滴可以被巨噬细胞大量吞噬，因此将抗炎药物制成乳剂，静注后容易浓集于炎症部位。
脂溶性甾体激素类抗炎药物醋酸地塞米松制成乳剂后与地塞米松磷酸钠水针剂相比，醋酸地塞米松静注乳剂样品在低剂量(0.05 mg/kg)下与水针剂高剂量(0.3 mg/kg)对炎症的抑制率相当；醋酸地塞米松静注乳剂在脾、肺、炎症组织内有较高分布，而地塞米松磷酸钠水针剂在肌肉组织具有较高浓度。
研究结果表明，将醋酸地塞米松制备成乳剂能够改变其在动物组织内的分布，提高抗炎活性，减少不良反应。
维生素E是一种天然的抗脂质过氧化物质，具有还原性，极易与氧自由基结合，防止生物膜上不饱和脂肪酸被氧化，稳定细胞膜，阻止Ⅱ型肺泡上皮细胞的破坏，增加表面活性物质的合成，提高肺的顺应性。
维生素E具有保护血管壁，使其通透性降低，减少血浆外渗，阻止肺泡间质水肿的功效，同时具有增强免疫功能的作用，有利于机体对病原体的清除。
维生素E静脉乳剂使其疗效得到更大的发挥。
有文献报道维生素E乳剂静脉滴注治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎伴成人呼吸窘迫综合症(ARDS)的病例。
随着脂质剂型应用价值的不断开发，静脉注射乳剂能体现药物具有选择性分布和缓释特点，对肝脏、淋巴系统疾病的治疗药物和癌症化疗药物均是一个较适宜的载药剂型，呈现出诱人的开发和研究前景。
在此基础上研发中药静脉注射乳剂，促进中药现代化发展，更具有长足而深远的意义，但对其实际应用应持科学态度。
（药学服务与研究第5卷第2期王丁丁，陈建明，张仰眉）。