芳香开窍中药对血脑屏障通透性的调节作用及其机制研究进展
中药“开窍药”的药性功效
中药“开窍药”的药性功效及常用中药凡以开窍醒神为主要功效，常用以治疗闭证神昏的药物，称为开窍药。
因具辛香走窜之性，又称芳香开窍药。
一、开窍药的性味功效心藏神，主神明，心窍开通则神明有主，神志清醒，思维敏捷。
若心窍被阻，清窍被蒙，则神明内闭，神志昏迷，人事不省，治疗须用辛香开通心窍之品。
本类药物辛香走窜，皆人心经，具有通关开窍、醒脑回苏的作用。
部分开窍药兼有活血、行气、止痛、解毒等功效。
现代药理研究证明，开窍药的醒脑回苏功效与其主要作用于中枢神经系统有关，对中枢神经系统有兴奋作用，亦与镇静、抗惊厥、抗心脑损伤等药理作用有关。
多数开窍药可透过血脑屏障，发挥兴奋中枢，或双向调节中枢神经作用。
部分开窍药尚有抗炎、镇痛、改善学习记忆、抗生育等作用。
二、开窍药的作用开窍药主要用治温病热陷心包、痰浊蒙蔽清窍之神昏谵语，以及惊风、癫痫、中风等猝然昏、痉挛抽搐。
部分开窍药兼治血瘀气滞，心腹疼痛，经闭瘕，目赤咽肿，痈疽疔疮等。
三、开窍药的配伍神志昏迷有虚实之别，虚证即脱证，实证即闭证。
脱证治当补虚固脱，非本章药物所宜；闭证治当通关开窍、醒神回苏，宜用本类药物治疗。
然而闭证又有寒闭、热闭之分：面青、身凉、苔白、脉迟之寒闭，须施“温开”之法，宜选用药性辛温的开窍药，配伍温里祛寒之品；面红、身热、苔黄、脉数之热闭，当用“凉开”之法，宜选用药性寒凉的开窍药，配伍清热泻火解毒之品。
若闭证神昏兼惊厥抽搐者，还须配伍息风止痉药；若见烦躁不安者，须配伍安神药；若痰浊壅盛者，须配伍化湿、祛痰药。
四、开窍药的禁忌开窍药辛香走窜，为救急、治标之品，且能耗伤正气，故只宜暂服，不可久用；其药性辛香，有效成分易于挥发，内服多不宜入煎剂，宜入丸剂、散剂服用。
五、常用开窍药常用开窍药有麝香、冰片、苏合香、石菖蒲等。
中药作用于血脑屏障的研究进展
★★ 通讯作者 ： 周春祥 ， 主任 医师， 教授 ， 博 士生导师， 主要研 究方向： 《 伤寒论 》 理法方药及抗肿瘤 、 抗 炎及免疫调节的 临床与作用机制研 究。
［ ｒ Ｓ ｃ ｉ ｅ ｎ ｃ ｅ ａ ｎ ｄ Ｔ ｅ ｃ ｈ ｎ ｏ ｌ ｏ ｇ ｙ ／ Ｍｏ ｄ ｅ ｒ ｎ ｉ ｚ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ Ｔ ｒ ａ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ａ ｎ ｄ Ｍａ ｔ ｅ ｒ ｉ ａ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ ］１ ５ ２ ５
进 人 大 脑 。这样 的屏 障 系 统 可 以将 神 经 细 胞 的 死 亡 维持在较 低速 率 ， 以 适 应 正 常 成 人 中枢 神 经 系统 较
中枢 神经 系统疾病 的确切疗效 ， 中药 如何 作用 于血 脑屏 障受 到了广泛 的关 注 。
１ 血脑 屏 障 的 结构 和 功 能 血 脑屏 障是 由脑毛 细血管 内皮 细胞 、 基 膜 以 及
籍 中记载 了大量可 以循经人脑 的中药 ， 加 之 中 药 对
Ｇ ＤＮ Ｆ） 、 白细 胞 介 素 一 ６ （ Ｉ ｎ ｔ ｅ ｒ ｌ ｅ ｕ ｋ ｉ ｎ 一 ６， Ｉ Ｌ 一 ６） 等 】 。
一
方面， 血 脑 屏 障 具 有 特 殊 的 运 输 系 统 以确 保
中枢神 经 系统 可 以获得 必要 的代谢 所需 的 营养 物 质， 并对 ｃ ａ 、 Ｍｇ 等离子以及 ｐ Ｈ起着调节作用 ［ ｍ ］ 。 另一方 面 ， 血脑 屏 障阻 止 了许 多 大分 子进 入脑 内， 使 得脑脊 液 中的蛋 白质含 量远小 于血浆 ， 并且 阻止 了外 周循 环 中绝 大 多数 内源性 和外 源性 神经 毒 素
星形胶 质 细胞足 突构成 的一种 细胞 复合体 ［ ５ Ｊ ， 其中 内皮细胞层起最 主要 的屏 障作 用。血 脑屏障 中的 内 皮细胞 较普 通 内皮 细胞 有着更 多 的线 粒体 ［ ６ １ ， 细胞 膜上 缺乏 窗孑 Ｌ ｌ ７ ］ ， 并 在 相 邻 的 内皮 细 胞 间 具 有 紧 密 连接 结构 『 ８ ］ ， 这 样结构 的 出现 减少 了物质 的跨膜 转 运； 中层 的基 膜 层 是 由 Ｉ Ｖ 型胶 原 和纤 维 蛋 白组 成 的 聚合 体 网； 最外 层 由星形 胶质 细胞 足 突覆 盖 ， 其对
芳香开窍药药理作用研究进展
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本文介 绍 了 芳 香 开 窍 药 对 中 枢 神经 系 统 对 抗 癫痛病 对 脑 部 保 护 及 益智 等 方 面 的 作 用 期 望 能 对 临 床 上 相 关 应 用 具 有 一 定 的 指 导意 义 参考文献 ]l 李蓓 邵 以 德 郭济 贤 等 枫 香 脂 和 苏 合 香 的 心 血 管 药 理 学 [ 0 5 研 究 .[ 0 1 J 天 然 产 物研 究 与 开发 2 ] ] 许 卫 铭 王 晖 冯 小 龙 皮肤 性 状 改 变 后 薄 荷 醇 对 甲 稍 哇 透 皮 2 [ J 中 国 临 床 药 理 学与 治 万 学 2 0 ] 1 1 1 吸收 作 用 的 影 响 [
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使 P T Z 慢性 模 型 大 鼠 发 作 级 别 降 低 ; 5 3 的 石 葛 蒲 挥 发 油 注入 癫痛 的大 鼠腹 腔 其 大 脑 内 部 的 G A B A 含量便 显 著 提 高 同 时 谷 氨 酸 的含 量 明 显 降 低 这些结 果 都表 示 出 石 葛 蒲 挥 发 油 对 于 抗 癫痛 作 用 显 著 其 作 用 机 理 主 要 是 调 节大 脑 内 部 的 氨 基酸类 平 衡 加 兴 奋性 氨 基酸 抑 制 性 氨 基酸 等 ]l 另外 部 分 水溶剂 的 石 葛 蒲 对 于 大 鼠抗 癫痛 也 具有 一 定 的 作 用 然 而 其 药 效 只 能 在某个 单 一 剂量 或 某 特 定 范 围 内 表示 出来 3 芳香开窍药能够 起到 脑 保 护 的 作 用 芳 香 开窍 药 中 的某 些物 质 加 天 然 廖 香 人 工 廖 香 等 对 于 脑 部 缺氧 供 血不 足 等 均 有明 显 的 疗效 呈 现 出 一 定 的量 效 关 系 另 外 能 够 对 抗 脑 梗 死 抗 脑 水 肿 等 疾病 起 到 明 显 的 作 用 通过将大 鼠 冰 冻 形 成 脑 水 肿 模 型 另 对 大 鼠 脑 神经元损 伤 形 成 脑 梗死 可逆性 动 脉梗 塞 模 型 验 证 芳 香 开 窍 类药 物 对 脑 部 起 到 的 保 护 作 用 牛磺酸 对 于 抑 制 颈 动 脉 及 因 迷 走神 经 导 致 的 急性 脑 部 供 血不 足 均 起 到 明 显 的作 用 另 外 牛磺酸 能 够 提 高超 氧化 物 歧 化 酶 的 相 对 活性 减 少 过氧 化脂 质 内含量 石 葛 蒲 挥 发 酸 对 于 抑 制 两 侧 动 脉短 暂 性闭 塞 而 引发 的脑 部 供 血 一 不 足 及 对 之 后 的 天门 冬 氨 酸 谷 氨 酸 丫 氨 基 丁 酸 等 升 高疗效 显 著 其 运 用 能 够 使 脑 部 供 血不 足 之 后 引 发 的 脑 神经 细 胞损 伤 降低 到较 低 程 度 4 芳香开窍药能够 起 到 益智 的 作 用 研 究证 明 通 过 对 断 奶大 鼠饲 喂 一 段 时 间 的 牛磺酸 河 以 明 显 提 高 动 物 的 记忆 与 学 习 能 力 其 作 用 是通过 影 响 多种 游
石菖蒲活性成分醒脑开窍、透过血脑屏障作用机制研究
军医进修学院硕士学位论文图１—１．空白总离子流图甍秽一’。
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峰化合物的分子量为３９６（３０．５ｍｉｎ，删２３９７为［Ｍ＋Ｉ｛】＋，ｍ／ｚ７９３）ｈｉ２Ｍ＋Ｈ】＋，ｔｒｄｚ８１５为【２Ｍ＋Ｎａ】＋，肌乞８３８为［２Ｍ＋ＨＣＯＯＨ］’）；２。
峰化合物分子量为３３９（２９．５ｍｉｎ，聊幺３４０为【Ｍ＋Ｈ】＋，—比６７９为【２Ｍ＋Ｈ】＋，ｍ／ｚ７０１为［２Ｍ＋Ｎａ］＋）；３０峰化合物的分子量为４５２（３１．３ｍｉｎ，打以４５３为【Ｍ＋Ｈ】＋，ｍ／ｚ９０５为【２Ｍ｜＋川＋，ｍ／ｚ９２７为【２Ｍ＋Ｎａ】＋，ｍ／ｚ９５０为［２Ｍ＋ＨＣＯＯＨ］。
），并且这三个化合物在２６０ｎｍ处都无紫外吸收，在石菖蒲已知化合物中未能检索到。
图ｌ一３．石菖蒲水煎液ＨＰＬＣ／ＭＳ正负总离子流图蔼礴｝ｊ一５７５５Ａｖｅ‘岣．ｏｆ曼７墅当辑·７曼蕊ｉｎ‘三墨洲·Ｄ‘＋Ｃ’１僻６０图１—５．样品中检测到化合物的质谱图３．２石菖蒲水煎液透过血脑屏障化学成分的研究给药前后动物脑脊液样品总离子流图见图１—６，给药组动物脑脊液在该色谱条件下未检测到石菖蒲中的化学成分。
图１．６．石菖蒲水煎液透过血脑屏障的ＨＰＬＣ／ＭＳ总离子流图（上图为空白脑脊液，下图为含药脑脊液）ＯＯ２０７ｅ７ｌｌ５Ｍ∞１Ｏ５１Ｏ７▲３，ｌ１，Ｊ２ｌｑＯ２＿ｉｌ１ｌ一Ｏ，１ＣＣ０ＯＯＣＯ一一啪铷ⅢⅢ。
ｑ随吖２．２取材ＳＤ大鼠１６只，随机分为空白组，挥发油组，水煎液组，石菖蒲总药组（石菖蒲挥发油和水煎液按提取比例混合），每组４只，每天灌胃一次，共给药五天，按生药量计算给药剂量为８．１９／ｋｇ，实验前禁食１２ｈ。
石菖蒲药理作用研究进展
1. 2 兴奋作用 现有关于石菖蒲兴奋中枢神经药理研究较 少，方永齐等［11］以石菖蒲配伍麝香、冰片制成醒神液对小鼠 进行戊巴比妥钠睡眠实验，分为醒神液组与生理盐水组分别 灌胃，末次给药 30 min 后腹腔注射戊巴比妥钠，观察小鼠睡 眠情况。结果显示醒神液可以兴奋中枢神经，缩短戊巴比妥 钠睡眠持续时间，这种兴奋中枢神经作用即中医所说醒脑开 窍的功用。肖明月等［12］ 对 1985—2015 年治疗发作性睡病 的中医复方进行统计分析后可发现，其中石菖蒲用药频率达 160 次，在参与统计的中药中占比居于首位。发作性睡病在 中医学属“嗜睡 ”范 畴，石 菖 蒲 使 用 频 率 高 可 以 说 明 石 菖 蒲 发挥醒脑功效具有兴奋中枢神经作用。在此基础上，方永齐 等［13］对石菖蒲 兴 奋 中 枢 神 经 具 体 物 质 进 行 了 进 一 步 的 研 究。实验表明石菖蒲可协同苦味毒兴奋中枢神经，其中醇提 液可兴奋脊髓，抑制中脑、大脑，其水提液与挥发油则各有侧 重。邢州等［14］应用旷场实验探析石菖蒲中有效成分 α － 细 辛醚对中枢神经的作用，实验将小鼠分成 1 个对照组和 6 组 α － 细辛醚浓度不同的处理组，处理 6 组内 α － 细辛醚浓度 从 0 ～ 24 mg / kg 依次增高，结果显示随着 α － 细辛醚浓度的 增加，小鼠的在旷场内爬行平均速度加快，小鼠兴奋性也相 应增加。当 α － 细辛醚用药量达到 3 ～ 6 mg / kg 时，与空白 组对比药效最优，小鼠在旷场内呈现的行为状态也最佳，运 动距离及总路程最长。当 α － 细辛醚剂量加大 9 ～ 24 mg / kg 达到后，随着剂量的增加小鼠在旷场实验中的兴奋性呈现下 降趋势。表明石菖蒲所含的 α － 细辛醚成分有兴奋中枢神 经的作用，但存在一定的剂量要求。 2 对心血管系统作用
石菖蒲对血脑屏障通透性的调节作用及机制研究进展
石菖蒲对血脑屏障通透性的调节作用及机制研究进展姜春凤;刘鑫;贡济宇;蔡广知【摘要】近年来,中枢神经疾病严重威胁人类健康,发现及研究能通过血脑屏障,治愈疾患的药物迫在眉睫.石菖蒲作为芳香开窍类中药,对血脑屏障通透性具有很好的调节作用.目前,对石菖蒲的研究较多但缺乏规律性总结以及作用机制的深入分析.本文搜索近年来石菖蒲研究的相关文献,综述石菖蒲对血脑屏障通透性的调节作用,并对其调节机制进行探讨.为治疗脑部疾病药物的研发提供新思路与方法.【期刊名称】《人参研究》【年(卷),期】2018(030)001【总页数】2页(P44-45)【关键词】石菖蒲;血脑屏障;超微结构;P-gp;5-羟色胺【作者】姜春凤;刘鑫;贡济宇;蔡广知【作者单位】长春中医药大学·吉林长春·130117;长春中医药大学·吉林长春·130117;长春中医药大学·吉林长春·130117;长春中医药大学·吉林长春·130117【正文语种】中文血脑屏障(b1ood-brainbarrier，BBB)是存在于血液和脑组织间的一道生理屏障，对于维持中枢神经系统的稳定起着重要作用，通过调节血液和脑组织之间的物质交换阻止有害物质入脑，但同时也限制了许多药物的入脑转运，使药物在脑内难以达到适宜的浓度而不能满足脑部疾病治疗的要求[1]。
因此，能够有效地使药物通过血脑屏障转运进入脑组织，对中枢神经系统疾病的治疗具有重要意义。
芳香开窍药，以开窍醒神为主要功效，常用于治疗闭证神昏的药物，由于其大多具有芳香、辛香之气，故称为芳香开窍药。
研究显示，芳香开窍药能够调节病理状态下血脑屏障通透性，促使治疗药物透过血脑屏障进入脑内发挥治疗作用。
石菖蒲，芳香开窍药物之一，为天南星科多年生草本植物石菖蒲的干燥根茎，始载于《神农本草经》，味苦、微辛，性温，具芳香之气，行散之力较强。
具有调节中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统、心血管系统和消化系统的作用。
芳香类中药吸嗅疗法改善认知功能障碍研究进展
芳香类中药吸嗅疗法改善认知功能障碍研究进展
林依人;张彪
【期刊名称】《江苏中医药》
【年(卷),期】2017(049)009
【摘要】认知功能障碍在中医学中属"健忘""痴呆"等范畴,历代医家各有论述,中医学认为心脑相通,均为本病重要的病位,而鼻与心脑均息息相通,故鼻腔吸嗅给药可治疗心脑神机失用的健忘、痴呆.相关研究也证明芳香类中药可以通过嗅觉通路达到改善学习、记忆等认知功能的目的 .嗅觉与认知的密切相关性为改善认知功能的研究提供新思路,同时也提示通过嗅觉通路给药,尤其是芳香类物质吸嗅或可成为早期预防或延迟认知功能障碍的新途径,在认知功能障碍的治疗领域必将具有广阔的前景.
【总页数】4页(P78-81)
【作者】林依人;张彪
【作者单位】南京中医药大学附属医院,江苏南京210029;南京中医药大学附属医院,江苏南京210029
【正文语种】中文
【中图分类】R749.1
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石菖蒲健脑益智作用的研究进展
石菖蒲健脑益智作用的研究进展李刚;曾祥发;陆晖;李芳【期刊名称】《广西中医药大学学报》【年(卷),期】2009(012)001【摘要】石菖蒲为天南星科（Araceae）多年生草本植物石菖蒲（Acorus tatarinowii Schott．）的干燥根茎，性味辛、苦，温，入心、胃二经，具芳香之气，行散之力较强，为宣气通窍之佳品，既能芳香化湿、醒脾健胃，又可化浊祛痰、开窍宁神，是芳香宁神，涤痰开窍之要药，具有化痰开窍、化湿和胃、醒神益智、理气活血、散风祛湿等功效。
临床广泛用于癫病、痰厥、热病神昏、健忘、中风失语、耳鸣、老年性痴呆等疑难病症。
目前已存在大量关于石菖蒲的报导，其内容不论基础研究还是临床应用大都是围绕健脑益智和抗惊厥两方面来进行的，本文单就目前石菖蒲在健脑益智方面的研究综述如下。
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描述：血脑屏障的天然屏障作用，在保护脑组织的同时也限制了众多药物的入脑转运。
芳香开窍类中药能够开窍醒脑、调节血脑屏障通透性，体现出引药上行和脑保护的特性。
该文以常见芳香开窍中药冰片、麝香、苏合香、安息香和...[摘要]血脑屏障的天然屏障作用，在保护脑组织的同时也限制了众多药物的入脑转运。
芳香开窍类中药能够开窍醒脑、调节血脑屏障通透性，体现出引药上行和脑保护的特性。
该文以常见芳香开窍中药冰片、麝香、苏合香、安息香和石菖蒲为代表，综述了近年来芳香开窍中药对血脑屏障通透性调节作用的研究进展，并对其调节机制进行了探讨。
此外，结合近年来芳香开窍中药在现代制剂中的应用，笔者认为后续研究应拓宽此类中药的应用，将其芳香开窍的特性与现代药剂学的新剂型、新技术相结合，为脑部疾病的治疗提供新的思路与方法。
血脑屏障（blood-brain barrier，BBB）是血液与脑组织之间的一道天然屏障，是机体保持脑内环境稳定的重要结构基础和生理机制。
BBB可以通过调节血液和脑组织之间的物质交换阻止有害物质入脑，但同时也限制了许多药物的脑内转运，使药物在脑内难以达到适宜的浓度而不能满足脑部疾病治疗的要求。
中医学认为：“心藏神、主神明、主血脉”，“心窍通则神明有主，神志清醒”。
凡以开窍醒神为主要功效，常用于治疗闭证神昏的药物，称开窍药，又因其大多具有芳香、辛香之气，故称为芳香开窍药。
该类药：“芳香之性走窜”，易透过BBB；引药上行，能促进药物跨过BBB入脑，增加药物在脑内的浓度；且具有脑保护功能。
本文以常见芳香开窍中药冰片、麝香、苏合香、安息香和石菖蒲为代表，综述了近年来芳香开窍中药对BBB通透性的调节作用及其机制的研究进展。
1 芳香开窍中药对BBB通透性的影响1.1 冰片冰片（borneol）是龙脑香科植物龙脑香Dipterocarpus tubinatus Gaertn.f. 的树脂和挥发油加工品提取获得的结晶。
冰片最早见于《名医别录》，称为龙脑香，其别称有龙脑、冰片脑、梅花脑、天然冰片、梅片等，属芳香开窍类药物，其性微寒、味辛苦，归心、肺、脾经。
中医谓其作用特点为“独行则势弱，佐使则有功”。
《本草纲目》记载冰片能“通诸窍，散郁火”。
1.1.1 本身易透过BBB冰片相对分子质量为154.24，是一种小分子脂溶性单萜类物质。
梁美荣等发现大鼠在灌服冰片5 min后，脑内冰片的浓度即与血清中相同，质量分数达到10 μg·g-1。
李伟荣等给小鼠灌胃天然冰片5 min后即在脑内测得冰片，60 min后浓度达到峰值。
证实冰片极易透过BBB，其脑内浓度与血清浓度有较高的比值。
1.1.2 能够引药上行，促进药物透过BBB冰片不仅本身能透过BBB，还可与其他药物合用，促进药物经不同途径给药后的入脑量。
1.1.2.1 注射冰片与亚砷酸、尼莫司汀、克林霉素、舒络、甲氨蝶呤、头孢曲松、栀子苷、尼莫地平等药物合用，能够促进这些药物经注射给药跨BBB入脑，提高它们在脑组织的含量。
此外，以冰片修饰脂质体、固体脂质纳米粒后静脉给药，也能实现对包载药物的“引药上行”作用。
高晨等研究表明，大耳白兔灌胃给予冰片可以显著提高随后经耳缘静脉注射的甲氨蝶呤在脑脊液中的Cmax，AUC0-t和AUC0-∞，使甲氨蝶呤的BBB透过率提高了82.1%；证实冰片可以促进甲氨蝶呤透过BBB，增加其在脑脊液中的浓度。
喻斌等通过大鼠灌服冰片不同间隔时间后尾静脉注射栀子苷，考察冰片处理对大鼠栀子苷脑内浓度的影响；发现冰片处理后可提高栀子苷脑内的Cmax和AUC，延长MRT，缩短tmax，其中间隔15 min 组对栀子苷脑内相对生物利用度和脑靶向指数的提高作用最明显；证实冰片处理后可提高栀子苷入脑量和入脑速度，且冰片灌胃15 min 后BBB开放最明显。
吴红兵等制备了10%冰片修饰的齐多夫定棕榈酸酯脂质体，小鼠尾静脉注射后，与溶液剂相比，脑内齐多夫定的绝对摄取量由普通脂质体组的1.43倍增加到冰片修饰组的1.96倍（P<0.05），冰片修饰组药物直接入脑量是普通组的3.73倍（P<0.05），证实冰片修饰可以促进齐多夫定脂质体中的药物透过BBB转运入脑，显著增加药物脑摄取量。
另有研究者以冰片修饰更昔洛韦固体脂质纳米粒，大鼠静脉给药后，与更昔洛韦注射液及无冰片修饰的更昔洛韦固体脂质纳米粒相比，冰片修饰固体脂质纳米粒组脑内更昔洛韦的AUC0-t，MRT有所增加，Cmax增加显著。
1.1.2.2 口服冰片合用口服药物，亦可促进药物入脑。
吴雪等考察了冰片对灌服羟基红花黄色素A（HSYA）透过BBB的影响；结果表明，HSYA配伍冰片后，AUC脑/AUC血显著升高（P<0.05），证实冰片提高BBB通透性，增加了HSYA的入脑量。
王平等在复方舒郁健脑方加入冰片后灌胃给予小鼠，发现小鼠脑组织中酸枣仁皂苷A含量有显著的提高，证实冰片能够促进复方舒郁健脑方中活性成分透过BBB。
Zhang等将抑肽酶修饰的石杉碱甲纳米粒与冰片合用后，纳米粒被脑毛细血管内皮细胞摄入量及入脑量明显增加，石杉碱甲的药效作用也明显增强。
冰片口服也能促进天麻苷的入脑量，增加天麻苷在脑部的生物利用度。
1.1.2.3 鼻腔给药药物经不同给药途径进入脑内的量不同，鼻腔给药本身可以提高药物的入脑量，这是因为药物经鼻吸收入脑的途径有2种：一是经嗅黏膜吸收后直接入脑，二是经呼吸区黏膜吸收进入体循环后再经BBB转运入脑。
药物与冰片合用经鼻腔给药，还可进一步促进药物的经鼻入脑转运。
刘煜德等探讨了冰片对川芎嗪经鼻腔给药吸收入脑的影响，结果表明，芎冰喷雾剂组较川芎喷雾剂组中的川芎嗪能更迅速的入脑并达到更高的峰浓度；与芎冰灌胃剂组相比，芎冰喷雾剂组的吸收、分布和消除都更迅速。
Lu等将京尼平苷与冰片合用，鼻腔给予大鼠后发现合成冰片和天然冰片均能增加京尼平苷在脑部的吸收。
1.1.3 降低BBB通透性体现脑保护作用在生理状态下，冰片通常具有提高BBB通透性的作用，而在病理状态下，冰片则可通过降低BBB通透性体现出一定的脑保护作用。
刘亚敏、夏鑫华等证实冰片可以显著性降低局灶性缺血再灌注大鼠脑内的伊文思蓝（Evans blue，EB）含量。
1.2 麝香麝香为麝科动物林麝Moschus berezovskii Flerov、马麝M. sifanicus Przewalski 或原麝M. moschiferus Linnaeus 成熟雄体香囊中的干燥分泌物。
麝香首载于《神农本草经》，其“香芳烈，为通关利窍之上药”（《本草经疏》），“通关透窍，上达肌肤，内入骨髓，与龙脑相同，而香窜又过之”（《医学入门》）。
麝香性辛、温，味苦，归心、脾经，能够开窍醒神，用于各种闭证神昏。
1.2.1 本身可透过BBB，具有脑保护作用陈文垲等[25]发现麝香的主要有效成分麝香酮经尾静脉注入大鼠体内5 min后，脑中浓度已达到峰值，表明麝香酮能够通过BBB进入脑组织，并有相当浓度的分布。
且与其他主要脏器相比，麝香酮在脑中较为稳定、代谢慢，说明麝香酮对脑具有一种特殊的亲和性，能够醒脑开窍、归经入脑。
此外，在病理状态下，麝香也表现出一定的脑保护作用，能对抗脑缺血后脑水肿、BBB通透性加大、脑体比值和脑组织含水量增加、病理组织改变等病理性损伤。
1.2.2 调节药物的BBB通透性与冰片类似，在生理病理不同状态下，麝香对药物透过BBB的作用不同。
倪彩霞等发现，麝香全药与麝香石油醚提取部位对小鼠生理状态下的BBB具有一定的开放效应，能显著提高正常小鼠脑组织中的伊文思蓝EB含量。
而对于小鼠缺血再灌注损伤模型，尾静脉注射EB，显示麝香全药与麝香石油醚提取部位均能显著性降低小鼠脑组织中EB的含量，表明麝香能够对抗不完全缺血再灌注损伤模型小鼠BBB通透性的异常升高，表现出病理状态下BBB功能的保护作用。
1.3 苏合香苏合香是由金缕梅科植物苏合香树Liquidambar orientalis Mill.的树干渗出的香树脂经加工精制而成。
苏合香“走窜，通窍开郁，辟一切不正之气”（《本草备要》），“气香窜，能通诸窍脏腑”（《本草纲目》）。
苏合香辛、温，归心、脾经，可开窍醒神，辟秽，用于中风痰厥、猝然昏倒、惊痫等。
出自《太平惠民和剂局方》的苏合香丸是中医芳香开窍的著名温开方。
临床常用于治疗脑血管意外、脑震荡等病所致突然昏厥。
苏合香多配伍使用，关于其促进药物透过BBB的研究不多。
刘萍等观察中药苏合香对联用药舒必利口服给药后对血中与脑内舒必利浓度的影响，结果表明，大鼠连续口服给药1周后舒必利合用苏合香组的大鼠脑中和血中舒必利浓度明显高于单用舒必利组，与单用舒必利组相比，舒必利与苏合香合用组的舒必利脑浓度上升39%；说明苏合香能够增加BBB 的通透性，促进舒必利透过BBB。
1.4 安息香安息香为安息香科植物白花树Styrax tonkinensis（Pierre）Craib ex Hart.、安息香树S. benzoin Dryand.或苏门答腊安息香树S. paralleloneurum Perkins.的树脂；《本草经疏》记载：“安息香，气平而芬香，性无毒气厚味薄，阳也。
入手少阴经，少阴主藏神，神昏则邪恶鬼气易侵，芬香通神明而辟诸邪，故能主鬼症恶气也。
”安息香味辛、苦，性温，归心、脾经；具有开窍清神、行气活血、止痛的功效；用于治疗中风痰厥、气郁暴厥、中恶昏迷等。
安息香能够迅速进入血液，并能通过BBB进入大脑。
与麝香相似，在生理和病理状态下，苏合香对BBB的通透性具有不同调节作用。
对小鼠，安息香全药组能显著提高正常小鼠脑内EB 含量（P<0.01），而对脑缺血再灌注损伤小鼠，安息香则有降低脑内EB 含量的趋势，说明安息香不仅能够提高正常小鼠BBB的通透性、还能降低病理状态下BBB的通透性、保护脑组织。
1.5 石菖蒲石菖蒲Tatarinow Sweetflag Rhizome为天南星科多年生草本植物石菖蒲Acorus tatarinowii Schott 的干燥根茎，始载于《神农本草经》，味苦、微辛，性温，具芳香之气，行散之力较强。
方永奇等[31]发现石菖蒲挥发油中顺式甲基异丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚4个成分能够进入脑组织。
吴雪等发现石菖蒲水提液能显著提高HSYA、葛根素和川芎嗪等药物的AUC脑/AUC血。
说明石菖蒲能够有效提高BBB的通透性，促进药物透过BBB进入脑组织。
综合芳香开窍类中药冰片、麝香、苏合香、安息香及石菖蒲对BBB通透性的影响，可知此类药物主要在3个层次调节BBB的通透性：①本身可自由通过BBB，发挥芳香开窍作用的成分主要为脂溶性、相对分子质量小的成分，容易跨过BBB进入脑组织；②生理状态下与其他药物合用，引药上行，促进其他药物跨BBB入脑；③病理状态下降低BBB的通透性，表现出对脑组织的保护作用。