药物相互作用对药动学的影响
药物相互作用对药动学的影响
药物相互作用对药动学的影响（1）影响吸收（2）影响分布（3）影响代谢（4）影响排泄（1）影响吸收》抗酸药复方制剂（含有Ca 2+、Mg2+、Al3+、Bi3+）+ 四环素——可形成难溶性的络合物而影响吸收，影响疗效；》阿托品、颠茄、溴丙胺太林+ ？——前药抑制胃肠蠕动，延缓胃排空，增加后药的吸收；》甲氧氯普胺、多潘立酮+ ？——前药增加肠蠕动，减少后药的吸收。
（2）影响分布●高血浆蛋白结合率的药物：华法林、磺胺类药物、非甾体类抗炎药、氯丙嗪等。
●相互作用：狭路相逢勇者胜阿依水，抢蛋白其他药，被游离格列类、华法林被抢劫、被游离易过量、易中毒低血糖、低凝血阿依水：阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药等合用，可使后三者的游离型药物增加血浆药物浓度升高。
（3）影响代谢》肝药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平）“酶诱导剂：二苯卡马利！”+ “？药物”（代谢较快）——应适当增加剂量。
》肝药酶抑制剂（唑类抗真菌药、大环内酯类、异烟肼、环孢素、西咪替丁）“酶抑制剂：红梅环抱夕阳醉，异乡烟米无滋味”+ “？药物”（代谢减慢）——应适当减量。
》肝药酶——细胞色素P450酶系（CYP），有许多同工酶。
CYP1A2、CYP3A4、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6表2-7 常见肝药酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品（4）影响排泄》如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药+ 青霉素——可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素排泄减慢，血浆药物浓度增高，血浆半衰期延长。
药物的理化配伍禁忌（体外）药物理化配伍禁忌指——由于pH值、离子电荷等条件的改变而引起药液的混浊、沉淀、变色和活性降低等变化。
主要表现在——静脉注射、静脉滴注及肠外营养液等溶液的配制方面。
如：》青霉素与碳酸氢钠、氢化可的松混合可发生透明度不改变而效价降低的潜在性变化。
》青霉素与苯妥英钠、苯巴比妥钠、硫喷妥钠、阿托品、氨力农、普鲁卡因胺、拉贝洛尔、缩宫素、酚妥拉明、罂粟碱、精氨酸、麦角新碱、鱼精蛋白、促皮质素、氢化可的松、甲泼尼龙琥珀酸钠、苯海拉明、麻黄素、氨茶碱、维生素B1、维生素B6、维生素K1、维生素C、异丙嗪、阿糖胞苷、辅酶A、博来霉素等药品配伍可出现混浊、沉淀、变色和活性降低。
药动学 出现双峰的可能原因-概述说明以及解释
药动学出现双峰的可能原因-概述说明以及解释1.引言1.1 概述药物动力学是研究药物在体内转化和排泄的科学，它对药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程进行深入探究。
在药物动力学的研究中，常常会遇到一种现象——药物血浆或组织中的浓度-时间曲线呈现出双峰形态。
双峰现象是指药物在体内给药后，在药物浓度-时间曲线上出现两个峰值的现象。
一般情况下，药物的浓度-时间曲线表现为单峰形态，即药物浓度逐渐升高到达峰值，然后缓慢降低。
然而，当某些特定情况下，药物在体内的转化和排泄过程发生问题时，会导致药物浓度-时间曲线呈现出双峰形态。
双峰现象可能原因很多，其中之一是口服给药后的肠道药物吸收不完全或受到肠道内容物的影响。
例如，当药物遇到食物或其他药物时，药物的吸收速度可能会变慢或受到抑制，导致药物在体内的浓度-时间曲线出现双峰。
另外，双峰现象也可能与药物的代谢和排泄过程有关。
药物在体内经过代谢后，产生的代谢产物可能会再次被吸收，因此在药物浓度-时间曲线上会出现第二个峰值。
此外，药物在体内的排泄速度也可能影响药物浓度-时间曲线的形状，当药物在体内的排泄速度较慢时，可能会导致药物浓度-时间曲线出现双峰。
总之，双峰现象是药物动力学中一种常见的现象，可能是由于药物的吸收、代谢和排泄等过程发生问题导致的。
进一步研究和探索双峰现象的原因，有助于我们更好地理解药物在体内的转化和排泄过程，为临床用药提供指导和参考。
1.2 文章结构文章结构部分的内容应该包括对整篇文章的组织结构进行介绍和解释。
在这一部分，读者可以了解到文章的整体框架，明确各个章节的主要内容和顺序安排。
文章结构的编排要紧扣主题，清晰明了，使读者能够迅速把握文章的逻辑脉络。
以下是对文章结构进行说明的参考内容：本文主要探讨药动学中出现双峰现象的可能原因。
为了让读者更好地理解本文的内容，文章按照如下结构进行组织：第一部分是引言。
在引言中，我们将简要概述药动学和双峰现象的背景和相关概念。
从药物代谢动力学角度举例说明药物的相互作用
从药物代谢动力学角度举例说明药物的相互作用
药物代谢动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程及其相互作用的一门学科。
药物之间的相互作用可引起药物代谢动力学的改变，从而影响药物的疗效和安全性。
举例来说，如果一个患者同时服用了抗癫痫药物苯妥英和降压药利尿酮，这两种药物之间可能发生代谢动力学上的相互作用。
苯妥英通过诱导肝酶系统，增加其代谢速率，从而加速药物的清除。
然而，利尿酮被代谢酶CYP2C9催化转化为活性代谢物，该代谢酶同时也参与苯妥英的代谢。
因此，利尿酮的同时使用可能会竞争性地抑制CYP2C9，降低对苯妥英的代谢，导
致苯妥英在体内的浓度升高。
这种相互作用可能导致苯妥英的疗效增强，可能会增加苯妥英的不良反应的发生概率，如头晕、嗜睡、共济失调等。
此外，苯妥英的代谢产物对肝脏和骨髓具有毒性，因此若同时使用利尿酮可能增加这些不良反应的风险。
因此，了解药物的代谢动力学，特别是药物之间的相互作用，对于药物治疗的安全与有效非常重要。
在临床应用中，医生和药师应根据药物代谢动力学的知识来评估和管理患者的药物治疗方案，以确保药物的疗效和安全性。
药物相互作用对药动学及药效学的影响
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必考点之药物相互作用对药动学及药效学的影响
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药物相互作用是指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时，所引起的药物作用和效应的变化，即一种药受另一种药的影响。
当两种或两种以上的药物合用时，会产生什么样的效果呢？有的人会说作用增强，也有的人会说毒性增强。
药物相互作用是双向的，既可能产生对患者有益的结果，使疗效协同或毒性降低；也可能产生对患者有害的结果，使疗效降低和毒性增强。
一、药物相互作用对药效的影响
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【小试牛刀】配伍选择题
[1～3]
A.叶酸
B.苄丝肼
C.克拉维酸钾
D.奥美拉唑
E.维生素C
1.与硫酸亚铁合用，可减少铁吸收的是
2.与左旋多巴合用，可提高疗效的是
3.与阿莫西林配伍，可提高治疗的是
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【小试牛刀】配伍选择题
[4～6]
A.维生素B6
B.铝碳酸镁
C.伏立康唑
D.阿司匹林
E.利福平
4.与阿米卡星合用会影响其排泄导致急性肾损害的药物是
5.与地西泮合用会影响其代谢导致镇静催眠作用增强的药物是
6.与米诺环素合用会影响其吸收导致抗菌作用减弱的药物是
上一期小试牛刀答案：1.D 2.D。
药物相互作用的机制和影响因素
药物相互作用的机制和影响因素药物相互作用是指当两种或多种药物同时使用时，它们之间会产生影响，并改变它们的药效、药代动力学或不良反应的现象。
药物相互作用可以是药物与药物之间、药物与食物之间，或药物与疾病之间的相互作用。
一、药物相互作用的机制药物相互作用的机制主要分为以下几种：1. 药动学相互作用：药动学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药物相互作用可能会影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄，从而改变药物的药效。
例如，某些药物可以影响药物的吸收速度，使其药效延迟或减弱。
2. 药效学相互作用：药效学是研究药物在机体上产生作用的学科。
药物相互作用可能会改变药物的体内作用靶点，从而影响药物的药效。
例如，某些药物可以与其他药物结合，增强或减弱其作用。
3. 药代动力学相互作用：药代动力学研究药物在体内的浓度-时间曲线和它们的消除速率。
药物相互作用可能会影响药物的代谢和排泄速率，从而改变药物的药效。
例如，某些药物可以通过抑制或诱导药物代谢酶来影响药物在体内的代谢速率。
4. 药物运转蛋白相互作用：药物运转蛋白是一类存在于细胞膜上的蛋白质，它们参与药物的进入和排出过程。
药物相互作用可能会影响药物在体内的运转蛋白的功能，从而改变药物的药效。
例如，某些药物可以干扰运转蛋白的活性，降低其他药物通过细胞膜的转运。
二、药物相互作用的影响因素药物相互作用受多种因素的影响，包括以下几个方面：1. 药物的属性：不同药物具有不同的化学结构和药理特性，这决定了它们相互作用的潜力。
药物的溶解度、蛋白结合率、代谢途径等属性都可能影响药物之间的相互作用。
2. 剂量和时间：药物的剂量和给药时间可以影响药物之间的相互作用。
相同药物的剂量调整或给药时间安排不当，可能导致药物相互作用的发生。
3. 遗传因素：个体的遗传差异可能影响药物代谢酶和运转蛋白的表达和活性，从而影响药物之间的相互作用。
4. 肝肾功能：肝脏和肾脏是药物代谢和排泄的主要器官。
什么是药物相互作用表现在哪些方面
什么是药物相互作用表现在哪些方面药物相互作用是指同时使用两种或更多种药物时，它们相互之间产生的影响。
这种相互作用可能导致药物不良反应加重或减轻，影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药物相互作用的表现主要体现在以下几个方面：1. 药代动力学的相互影响药代动力学是药物在体内发生的过程，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。
药物相互作用可能导致药物在体内的浓度发生变化，影响药物的疗效和安全性。
例如，某些药物可能抑制另一种药物的代谢，导致其在体内浓度升高或降低。
2. 药效的相互增强或削弱药物相互作用有可能使药效相互增强或削弱。
有些药物相互作用可以增强药物的治疗效果，而有些则可能减弱或抵消药物的疗效。
因此，在选择药物时需要考虑不同药物之间的相互作用，避免出现不良影响。
3. 不良反应的风险增加药物相互作用可能增加不良反应的风险。
两种或更多种药物同时使用时，可能导致不良反应累积或相互加重。
因此，在临床实践中，医生需要谨慎选择药物，避免出现不良反应的风险。
4. 药物的代谢路径药物相互作用还可能影响药物的代谢路径。
有些药物在体内是通过相同的代谢途径进行代谢，当这些药物同时使用时可能会竞争相同的代谢途径，导致其中一种药物的浓度升高，增加毒性风险。
5. 药物浓度监测和个体化调整在面对药物相互作用时，对药物浓度进行监测并根据个体情况进行调整是必要的。
通过监测药物浓度，可以及时发现药物相互作用导致的问题，并进行个体化的调整，以提升疗效、降低不良反应的风险。
综上所述，药物相互作用是不可忽视的药物安全问题，其表现包括药代动力学的相互影响、药效的相互增强或削弱、不良反应的风险增加、药物的代谢路径和药物浓度监测与个体化调整等方面。
医生在临床实践中应谨慎选择药物，并根据不同病患的情况进行个体化调整，以确保药物疗效的最大化同时降低不良反应的风险。
药物相互作用对药动学的影响
药物相互作用对药动学的影响（1）影响吸收（2）影响分布（3）影响代谢（4）影响排泄（1）影响吸收》抗酸药复方制剂（含有Ca 2+、Mg2+、Al3+、Bi3+）+ 四环素——可形成难溶性的络合物而影响吸收，影响疗效；》阿托品、颠茄、溴丙胺太林+ ？——前药抑制胃肠蠕动，延缓胃排空，增加后药的吸收；》甲氧氯普胺、多潘立酮 + ？——前药增加肠蠕动，减少后药的吸收。
（2）影响分布●高血浆蛋白结合率的药物：华法林、磺胺类药物、非甾体类抗炎药、氯丙嗪等。
●相互作用：狭路相逢勇者胜阿依水，抢蛋白其他药，被游离格列类、华法林被抢劫、被游离易过量、易中毒低血糖、低凝血阿依水：阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药等合用，可使后三者的游离型药物增加血浆药物浓度升高。
（3）影响代谢》肝药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平）“酶诱导剂：二苯卡马利！”+ “？药物”（代谢较快）——应适当增加剂量。
》肝药酶抑制剂（唑类抗真菌药、大环内酯类、异烟肼、环孢素、西咪替丁）“酶抑制剂：红梅环抱夕阳醉，异乡烟米无滋味”+ “？药物”（代谢减慢）——应适当减量。
》肝药酶——细胞色素P450酶系（CYP），有许多同工酶。
CYP1A2、CYP3A4、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6表2-7 常见肝药酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品表（4）影响排泄》如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药+ 青霉素——可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素排泄减慢，血浆药物浓度增高，血浆半衰期延长。
药物的理化配伍禁忌（体外）药物理化配伍禁忌指——由于pH值、离子电荷等条件的改变而引起药液的混浊、沉淀、变色和活性降低等变化。
主要表现在——静脉注射、静脉滴注及肠外营养液等溶液的配制方面。
如：》青霉素与碳酸氢钠、氢化可的松混合可发生透明度不改变而效价降低的潜在性变化。
药理学+问答题
新药研究过程可分为几个阶段？答：新药研究过程可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。
试述新药的临床研究可分为几期|每期内容是什么？答：新药的临床研究一般分为四期。
I期临床试验是在20~30例正常成年志愿者身上进行初步的药理学及人体安全性试验；II期临床试验为随机双盲对照临床试验，观察病例不少于100对，主要是对新药的有效性及安全性做出初步评价，并推荐临床给药剂量；III期临床试验是新药批准上市前，试生产期间，扩大的多中心临床试验，目的在于对新药的有效性、安全性进行社会性考察，观察例数一般不应少于300例；IV期临床试验是上市后再社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，也叫售后调研。
举例说明药物、食物与毒物的关系。
答：药物、事物与毒物之间并无绝对的界限。
如食盐、葡萄糖及维生素等均为事物成分。
在人体缺乏上述物质时，生理盐水、葡萄糖注射液和维生素等就成了药物。
所有的药物用量过多都会引起毒性反应，如充血性心力衰竭者，吃过多的食盐或补给生理盐水过量，反而会使原有的疾病加重。
因此，药物与毒物之间仅存在着剂量的差别。
简述对药理学发展有重要影响的5个以上历史事件。
答：①德国Buchheim（1820-1879）建立了世界上第一个药理实验室，创立了实验药理学，并写出第一本药理学教科书。
②德国Ehrlich（1909）发现胂凡纳明（606）能治疗锥虫病和梅毒，从而开始用合成药物治疗传染病。
③德国Domagk （1935）发现磺胺类可治疗细菌感染；英国Florey （1940）在Fleming（1928）研究的基础上，开始将抗生素应用于临床，促进了化学治疗学（chemotherapy）的发展。
④英国生理学家Langley（1852-1925）提出药物作用的受体学说。
⑤我国唐代（公元659年）的《新修本草》是世界上第一部由政府颁布的药典。
⑥明代（1596年）李时珍完成了药学巨著《本草纲目》，为药学发展作出了巨大贡献。
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药物相互作用对药动学的影响
（1）影响吸收
（2）影响分布
（3）影响代
（4）影响排泄
（1）影响吸收
》抗酸药复方制剂（含有Ca2+、Mg2+、Al3+、Bi3+）+ 四环素
——可形成难溶性的络合物而影响吸收，影响疗效；
》阿托品、颠茄、溴丙胺太林+ ？
——前药抑制胃肠蠕动，延缓胃排空，增加后药的吸收；
》甲氧氯普胺、多立酮+ ？
——前药增加肠蠕动，减少后药的吸收。
（2）影响分布
●高血浆蛋白结合率的药物：华法林、磺胺类药物、非甾体类抗炎药、氯丙嗪等。
●相互作用：狭路相逢勇者胜
阿依水，抢蛋白
其他药，被游离
格列类、华法林
被抢劫、被游离
易过量、易中毒
低血糖、低凝血
阿依水：阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药等合用，可使后三者的游离型药物增加血浆药物浓度升高。
（3）影响代
》肝药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平）
“酶诱导剂：二苯卡马利！”
+ “？药物”（代较快）——应适当增加剂量。
》肝药酶抑制剂（唑类抗真菌药、大环酯类、异烟肼、环孢素、西咪替丁）
“酶抑制剂：红梅环抱夕阳醉，异乡烟米无滋味”
+ “？药物”（代减慢）——应适当减量。
》肝药酶
——细胞色素P450酶系（CYP），有许多同工酶。
CYP1A2、CYP3A4、
CYP2B6、CYP2C9、
CYP2C19、CYP2D6
表2-7 常见肝药酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代的药品表
（4）影响排泄
》如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药
+ 青霉素
——可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素排泄减慢，血浆药物浓度增高，血浆半衰期延长。
药物的理化配伍禁忌（体外）
药物理化配伍禁忌指——由于pH值、离子电荷等条件的改变而引起药液的混浊、沉淀、变色和活性降低等变化。
主要表现在——静脉注射、静脉滴注及肠外营养液等溶液的配制方面。
如：》青霉素与碳酸氢钠、氢化可的松混合可发生透明度不改变而效价降低的潜在性变化。
》青霉素与苯妥英钠、苯巴比妥钠、硫喷妥钠、阿托品、氨力农、普鲁卡因胺、拉贝洛尔、缩宫素、酚妥拉明、罂粟碱、精氨酸、麦角新碱、鱼精蛋白、促皮质素、氢化可的松、甲泼尼龙琥珀酸钠、苯海拉明、麻黄素、氨茶碱、维生素B1、维生素B6、维生素K1、维生素C、异丙嗪、阿糖胞苷、辅酶A、博来霉素等药品配伍可出现混浊、沉淀、变色和活性降低。
药理配伍禁忌（体）
指配伍使用中出现不良反应增加、毒性增强的反应，是发生在患者体的变化。
如：
》阿昔洛韦+齐多夫定注射液——引起神经、肾毒性增加；
》亚胺培南+更昔洛韦——可引起癫痫发作等。
化学药与中成药的联合应用
化学药与中药联用的特点：
有利——①协同作用，疗效增强
②降低药品的毒副作用和不良反应
③减少剂量，缩短疗程
有弊——①疗效减弱
②毒性增加
中西结合的“功”与“过”
---化学药与中成药的联合用药---
中成药化学药相互作用（“功”）
黄连、黄柏四环素、呋喃唑
酮、磺胺甲噁唑
治疗痢疾、细菌性腹泻有协同作用
金银花青霉素对耐药性金黄色葡萄球菌的杀菌作用增强
珍菊降压片（珍珠层粉、
野菊花、槐花米、可乐定、
氢氯噻嗪）
可乐定可乐定的剂量比单用减少60%甘草、白芍、冰片丙谷胺协同作用治疗消化性溃疡
中西结合的“功”与“过”
---化学药与中成药的配伍禁忌---
盐、亚硝酸盐
亚铁盐类
·又使含雄黄类的中成药失去原有的疗
效
·并有导致砷中毒的可能
金银花、连翘、
黄芩、鱼腥草
（杀菌）
乳酶生、培菲康
等菌类制剂
前者可降低后者的制剂活性
蜂蜜、饴糖
（含糖较多）
胰岛素、格列本
脲
影响药效
最佳选择题
联合用药时，中成药中有效成分可使异烟肼失去抗菌作用的是
A.防风通圣丸（含麻黄碱）
B.蛇胆川贝液（含苦杏仁苷）
C.丹参片（含丹参酮）
D.昆布（含碘）
E.六神丸（含蟾蜍）
禁止与黄连上清丸合用的药物是
A.青霉素
B.乳酶生
C.呋喃唑酮
D.磺胺嘧啶
E.四环素
审核结果
一、审核结果分类
》处方审核结果分为合理处方和不合理处方。
》不合理处方包括：
●不规处方
●用药不适宜处方
●超常处方
不规处方→违反处方书写基本要求“ 16条！”
不适宜处方→不符合适宜性审核“ 6+1条！”+“1条”
超常处方——性质最严重！
·无适应证用药
·无正当理由——开具高价药
·无正当理由——超说明书用药
·无正当理由——为同一患者同时开具两种以上药理作用机制
相同的药物
二、审核结果的处理
▼药师在审查过程中发现处方中有不利于患者用药之处或其他疑问时
——应联系处方医师进行干预，经医师改正并签字确认后，方可调配。
▼对发生严重药品滥用和用药失误的处方
——应拒绝调配并按有关规定报告。
（多选题）
处方合法性审核时，不能通过的情况有
A.超剂量使用，但有注明原因并有医生签名
B.门诊处方超7日剂量，但有注明原因并有医生签名
C.一处方同时为2名患者开具用药，但有医生签名
D.药品用法写有“遵医嘱，自用”等字样
E.为恶性肿瘤患者开具的处方未标明临床诊断结果
属于超常处方的是
A.早产儿未标明体重或日、月龄
B.中药饮片和西药开在一处方上
C.用法、用量写“遵医嘱”、“自用”字样
D.无正当理由不首选国家基本药物
E.无正当理由为同一患者同时开具2种以上药理作用机制相同的药物
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