头孢菌素类抗生素的临床应用分析

头孢菌素类抗生素的临床应用分析
头孢菌素类抗生素的临床应用分析

头孢菌素类抗生素的临床应用分析

目的观察和分析头孢菌素类抗生素的临床应用效果。方法对头孢菌素类抗生素进行总结性分析,主要包括的方面有:药物浓度、抗菌谱、给药方式和注意事项等。结果头孢菌素类抗生素具有抗菌作用强、抗菌谱广、过敏反应少和组织体液浓度高等特点,在临床上的应用很广泛。结论头孢菌素类抗生素的广泛应用,使得该类药物的耐药率增强了,出现了较多的不良反应,所以必须对头孢菌素类抗生素进行合理的应用。

标签:头孢菌素;抗生素;应用分析

头孢菌素类抗生素,具有抗菌作用强、抗菌谱广、过敏反应少和组织体液浓度高等特点,它是一种广谱半合成的抗生素,由抑制细菌细胞壁和繁殖期杀菌剂合成。头孢菌素类抗生素属β-内酰胺类抗生素,在临床上应用广泛。近年来,头孢菌素类抗生素的使用范围在不断扩大,临床上出现了较严重的滥用现象。因此,临床上对头孢菌素类抗生素的应用必须做到科学合理。本文对头孢菌素类抗生素进行总结性分析,主要包括的方面有:药物浓度、抗菌谱、给药方式和注意事项等。

1头孢菌素的品种及作用特点

1.1第一代头孢菌素第一代头孢菌素对肺炎链球菌等G+球菌和金黄色葡萄球菌等的作用比第二代头孢菌素、第三代头孢菌素要强。它对革兰阴性肠道菌株一般具有较强的敏感性,对β-内酰胺酶的作用具有不稳定性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、脆弱类杆菌和肠球菌通常情况下起不到任何效果,并且存在较大的肾毒性。第一代头孢菌素的代表药物,主要包括:头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。

1.2第二代头孢菌素第二代头孢菌素的抗菌谱较广,对G-菌的抗菌的作用比第一代头孢菌素强,它改进了第一代头孢菌素对阴性杆菌β-内酰胺酶的稳定性,形成了较为稳定的作用。第二代头孢菌素与第一代头孢菌素相比较,其不良反应明显变轻了。第二代头孢菌素的肾毒性比第一代低,对阳性球菌的抗菌活性较好,但对铜绿假单胞菌无效。第二代头孢菌素对泌尿系统和呼吸道感染疗效显著。第二代头孢菌素的代表药物,主要包括:头孢丙烯、头孢孟多、头孢呋辛和头孢克洛等。

1.3第三代头孢菌素第三代头孢菌素的药效比第一、二代明显要强,它对阴性杆菌β-内酰胺酶非常稳定,抗菌谱扩大了,对铜绿假单胞菌的抗菌作用较强。第三代头孢菌素的多数品种的组织都具有较好的穿透性,对肾脏无毒性,它对严重的感染作用较强。第三代头孢菌素的代表药物,主要包括:口服品种(头孢泊肟、头孢克肟等)、注射用品种(头孢曲松、头孢他定等)。

1.4第四代头孢菌素第四代头孢菌素对G+球菌抗菌活性强于第三代,弱于

一二三四代头孢类抗生素的分类

二,三,四代头鞄类抗生素的分类,特点及临床应用作者第一代 第一代头抱菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括: 头砲氤甲 头抱瓮氨节 头抱氨节 头抱来星 头抱洛宁 头抱嗥喘 头抱嗟吩 头孑包匹林 头鞄曲秦 头鞄氮氟 头孢西酮

头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1. 肾毒性较第二、三代大。 2. 对B- 内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西 头孢丙烯

头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括: 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素: 碳头孢烯:氯碳头孢 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。 1. 对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强, ,部分厌氧菌高效。 2. 对B- 内先胺酶较稳定。 3. 对肾毒素较第一代小。 4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等 第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

一季度抗菌药物临床应用分析报告

一季度抗菌药物临床应用 分析报告 The latest revision on November 22, 2020

2015年第一季度抗菌药物临床应用分析一、抗菌药物使用情况 第一季度住院患者使用量排名前十位的抗菌药物(按DDDs计) 二、2015年第一季度抗菌药物临床应用相关指标完成情况 三、成效分析

1、住院患者抗菌药物使用率(%) 住院患者抗菌药物使用强度DDD I类切口手术抗菌药物预防使用率(%) I类切口手术预防使用抗菌药物人均用药天数(天) 接受限制使用级抗菌药物治疗住院患者微生物检验样本送检率(%) 接受特殊使用抗菌药物治疗住院患者微生物检验样本送检率(%) 以上指标均在二级医院要求的范围之内。 2、接受特殊使用抗菌药物治疗住院患者微生物检验样本送检率(%)为100%, 我院使用的特殊使用级抗菌药物,注射用亚胺培南西司他丁,注射用万古霉素(目录外)审批,使用流程符合规定。2月份妇产科使用注射用万古霉素 4DDDs。 3、2015年1月,门诊患者抗菌药物比例29.43%急诊患者抗菌药物处方比例42%均超过要求。

儿科,急诊科、五官科室抗菌药物处方比例58%,54%,52%远超20% 4、接受抗菌药物治疗住院患者微生物检验样本送检率(%)二级综合医院>40% 与2014年第一季度同期比较 与2014年同期相比微生物检验样本送检率有所提高,但未到达大于40%的要求。 由于缺乏病原微生物检测,医生选用抗菌药物时,往往具有较大的随意性和盲目性。(病原学检查是抗菌药物合理应用的关键因素之一)我院一季度微生物样本送检率仅为31.9%, 四、不足之处 1、一季度门、急诊抗菌药物处方比例29.43%、42%超过要求,门诊儿科处方比例58% 2、一季度接受抗菌药物治疗住院患者微生物检验样本送检率(二级综合医院>40%)28.43%、38%、29.3%,未达到不低于40%的要求。 3、改变抗菌药的给药途径,用于局部粘膜。我院五官科常给病人雾化吸入庆大霉素疗程3到7天。《抗菌药物临床应用指南》中指出皮肤黏膜局部应用抗菌药后,很少被吸收,在感染部位不能达到有效浓度,反而引起过敏反应或导致耐药菌产生。庆大霉素是静脉注射剂,雾化使用是否能起到药效目前没有充

一二三四代头孢类抗生素的分类

一二三四代头孢类抗生 素的分类 集团标准化办公室:[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]

第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括: 头孢氰甲 头孢羟氨苄 头孢氨苄 头孢来星 头孢洛宁 头孢噻啶 头孢噻吩 头孢匹林 头孢曲秦

头孢西酮 头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西

头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括: 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素: 碳头孢烯:氯碳头孢 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等

第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。 头孢卡品 头孢达肟 头孢地尼 头孢托仑 头孢他美 头孢克肟 头孢甲肟 头孢地秦 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢咪唑

头孢菌素类抗生素研究进展

头孢菌素类和青霉素类同属β-内酰胺抗生素,不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸(6-APA),这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶,这是头孢菌素的一大特点。 根据头孢菌素类抗生素对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代可分为以下四代[1]。 第一代头孢菌素[2,3]较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性,优于第二、三代头孢菌素。由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差,所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。代表药有头孢唑林(cefazolin)、头孢乙腈(cefacetrile)、头胞噻啶(cefaloridine)、头孢氨苄(cefalexin)、头孢噻(cefalotin)、头孢拉定(cefradine)。 第二代头孢菌素[2,3]除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第

头孢类药物

一、头孢曲松钠 头孢曲松钠,Ceftriaxone Sodium (Rocephin)是第三代头孢菌素类抗生素,用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。同类药品还有头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松等。 二、先锋5号 本品为半合成第一代头孢菌素,抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强,特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强,且大部以原形药从肾排出,故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好

三、头孢西丁 本品为头霉素类抗生素,类似于第二代头孢菌素,特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。 四、头孢美唑 头孢美唑,别名:甲氧氰甲硫四唑头孢菌素、甲氧氰甲硫头孢菌素、氰唑甲氧头孢菌素、头孢甲四唑、头孢甲氧氰唑、头孢氰四唑、头孢氰唑、头孢氰唑氧、先锋美他醇、先锋美他唑、头孢美他唑。英文名:Cefmetazole、CMZ、Cefmetazon、SKF83088、SKF83088。头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物,抗菌性能与第二代头孢菌素相近。头孢美唑在临床上主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。 五、头孢替安

头孢类抗生素市场发展分析报告

头孢类抗生素市场发展分析 1、头孢类抗生素产品概述 2、头孢类抗生素总体趋势 3、头孢类抗生素的分类与分代 4、头孢类抗生素作用特点 5、二代头孢基药代表——头孢呋辛市场情况 6、三代头孢基药代表——头孢曲松市场情况 7、中国上市头孢药物分布 8、头孢类药物市场规模增长趋势 8.1 市场规模和增长率 8.2 用药趋势 8.2.1 口服与注射 8.2.2 各代趋势 9、头孢类药品种品牌分析 9.1 销售额领先通用名品种 9.2 销售额领先品牌品种 10、影响抗感染药物市场发展的因素分析 10.1 促进抗感染药物市场需求因素 10.2 抑制抗感染药物市场扩张的因素分析 10.2.1 合理用药抑制抗感染药的扩张 10.2.2 国家政策管制日益严格 1、头孢类抗生素产品概述 抗生素是微生物的代谢产物,是由真菌、细菌或其他生物在繁殖过程中所产生的一类具有杀灭或抑制微生物生长的物质,也可用人工合成的方法制造,用很小的剂量就能抑制或杀灭病原微生物。抗生素的种类已达几千种,在临床上常用的亦有几百种,主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造,主要有以下几种分氨基糖甙类、

四环素类、氯类:B -内酰胺类(主要包括青霉素类与头抱菌素类等)霉素类、大环内脂类等几类。 头抱菌素又称先锋霉素,是一类广谱半合成抗生素,第一个头抱菌素在20 世纪60年代问世,目前上市品种已达60 余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头抱菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头抱菌素已从第一代发展到第四代,其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。需要指出的是,代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。这种分类并不表示第四代产品就比三代产品好,一、二代产品就属于淘汰产品,而是各有不同用途。 2、头抱类抗生素总体趋势 2008年,全国22 个重点城市样本医院购药总金额已达到533 亿元,同比上一年增长了24.7%,而其中头抱菌素类药物增长最为迅速,其销售额占购药总金额13.18%,增长率仍高达27.01%。2009 年全球药品市场销售增长约7%,销售额达到8370亿美元。而且,在未来的5年,仍将以5-8%的速度增长,销售额有望达到11000亿美元。2009 年全球抗感染药品市场销售额为370 亿美元。而其中头抱类抗生素占23.5%,据各类抗感染药物之首。 据统计,2009 年中国药品市场总额达到了4000 多亿元,而其中抗感染类药物是使用量和金额最大,占23.71%,在我国15 大类药物中居于首位。抗感染类药物的9 个小类中,市场份额最大的是头抱类抗生素,占了50%以上, 5 年平均增长率为 25.36%。头抱类抗生素类药物不论在全球,还是在国内都占据重要的地位。 国家卫生部新公布的《2009年国家基本药物目录(基层医疗机构配备部分)》中,抗微生物药有33 个品种,占205 个化学药品和生物制品总数的48.78%。在这33个药物中,头抱氨苄、头抱唑林、头抱呋辛、头抱曲松占据了四席,分别是临床常用药物中第一代至第三代头抱类抗生素中的代表性品种,也是抗菌谱广、肾脏毒性较低的药物。 其中,头抱呋辛和头抱曲松还具有对B -内酰胺酶较高的稳定性、体内分布广、血浆半衰期长、组织穿透力强的优势,在临床治疗上疗效确切、使用方便,从而被广泛用于由抗敏感细菌引起的各类感染性疾病,是临床使用中的主流品种,有着较好的市场前景。 在公共卫生和经济基础相对薄弱等诸多因素影响下,抗感染类药物一直是我国医药市场中的领军品种。作为抗细菌类药物主要品种的头孢类抗生素制剂,已占据了抗感染类药物市场的半壁江山。

头孢菌素类抗生素的临床应用分析

头孢菌素类抗生素的临床应用分析 目的观察和分析头孢菌素类抗生素的临床应用效果。方法对头孢菌素类抗生素进行总结性分析,主要包括的方面有:药物浓度、抗菌谱、给药方式和注意事项等。结果头孢菌素类抗生素具有抗菌作用强、抗菌谱广、过敏反应少和组织体液浓度高等特点,在临床上的应用很广泛。结论头孢菌素类抗生素的广泛应用,使得该类药物的耐药率增强了,出现了较多的不良反应,所以必须对头孢菌素类抗生素进行合理的应用。 标签:头孢菌素;抗生素;应用分析 头孢菌素类抗生素,具有抗菌作用强、抗菌谱广、过敏反应少和组织体液浓度高等特点,它是一种广谱半合成的抗生素,由抑制细菌细胞壁和繁殖期杀菌剂合成。头孢菌素类抗生素属β-内酰胺类抗生素,在临床上应用广泛。近年来,头孢菌素类抗生素的使用范围在不断扩大,临床上出现了较严重的滥用现象。因此,临床上对头孢菌素类抗生素的应用必须做到科学合理。本文对头孢菌素类抗生素进行总结性分析,主要包括的方面有:药物浓度、抗菌谱、给药方式和注意事项等。 1头孢菌素的品种及作用特点 1.1第一代头孢菌素第一代头孢菌素对肺炎链球菌等G+球菌和金黄色葡萄球菌等的作用比第二代头孢菌素、第三代头孢菌素要强。它对革兰阴性肠道菌株一般具有较强的敏感性,对β-内酰胺酶的作用具有不稳定性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、脆弱类杆菌和肠球菌通常情况下起不到任何效果,并且存在较大的肾毒性。第一代头孢菌素的代表药物,主要包括:头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。 1.2第二代头孢菌素第二代头孢菌素的抗菌谱较广,对G-菌的抗菌的作用比第一代头孢菌素强,它改进了第一代头孢菌素对阴性杆菌β-内酰胺酶的稳定性,形成了较为稳定的作用。第二代头孢菌素与第一代头孢菌素相比较,其不良反应明显变轻了。第二代头孢菌素的肾毒性比第一代低,对阳性球菌的抗菌活性较好,但对铜绿假单胞菌无效。第二代头孢菌素对泌尿系统和呼吸道感染疗效显著。第二代头孢菌素的代表药物,主要包括:头孢丙烯、头孢孟多、头孢呋辛和头孢克洛等。 1.3第三代头孢菌素第三代头孢菌素的药效比第一、二代明显要强,它对阴性杆菌β-内酰胺酶非常稳定,抗菌谱扩大了,对铜绿假单胞菌的抗菌作用较强。第三代头孢菌素的多数品种的组织都具有较好的穿透性,对肾脏无毒性,它对严重的感染作用较强。第三代头孢菌素的代表药物,主要包括:口服品种(头孢泊肟、头孢克肟等)、注射用品种(头孢曲松、头孢他定等)。 1.4第四代头孢菌素第四代头孢菌素对G+球菌抗菌活性强于第三代,弱于

头孢类抗生素的分类及特点

头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β- 根据其抗菌作用的特点,一般将头孢菌素分为一、二、三,四代(见1表)。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项 目 常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 抗菌范围较第一代广,对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。 抗菌范围较第一、二代更广,对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,。 临床广泛用应 第四代 头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用,且能用于控制金黄色葡萄球菌感染,同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同,常用于革兰氏阳性菌,尤其是球菌所致的感染,也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广,对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广,几乎对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有:头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。

抗生素的临床应用

抗生素的临床应用

抗生素的合理应用 一、抗生素的定义及相关概念 (一)抗生素的定义 抗生素是指由细菌、真菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。如青霉素、灰黄霉素、阿霉素。 半合成抗生素则是以微生物合成的抗生素为基础,对其结构进行改进后所获得的一类新的化合物。如:氨苄西林。那些完全由人工合成的对细菌或真菌有抑制或杀灭作用的物质,严格的说只能称为抗菌药或抗真菌药,而不能称为抗生素。如:喹诺酮类抗菌药。 (二)相关概念 1.抗生素合理应用的含义是指在明确的指征下,选用适宜的抗生素并采用适当的剂量与疗程,以达到杀灭致病微生物和(或)控制感染的目的,同时又要防止各种不良反应的发生。 2.抗生素合理应用的评价指标安全、有效、简便、及时、经济是国际合理用药调研中心对合理用药的评价指标。为此特提出“五个正确”来指导医生合理使用抗生素:正确地选择抗生素种类、正确的用法用量、正确给药途径、正确的疗程以及正确的治疗终点。“五个正确”中以正确地选择抗生素为首要,抗生素的选择是否恰当直接关系到抗生素的疗效。 二、抗生素的合理应用 (一)合理使用抗生素的前提条件 要做到合理使用抗生素,首先必须充分了解和掌握各种抗生素的作用特点,为针对性地选用药物提供坚实的理论基础;其次还要充分了解各种常见致病菌的耐药机制,特别是本地区、本单位的细菌耐药状况,为选用致病菌敏感的抗生素提供合理的依据。 1.抗生素的分类及其作用特点根据抗生素的化学结构和临床用途,可将抗生素分为β—内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、四环素类、氯霉素类以及其他主要抗细菌的抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、具有免疫抑制作用的抗生素十大类。下面详细介绍抗细菌抗生素的作用特点。 (1)β—内酰胺类β—内酰胺类抗生素依据化学结构的特点又可分为青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环内酰胺类以及其他非典型β—内酰胺类抗生素。此类抗生素通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成与交联,导致细胞壁缺损、破裂而迅速死亡。因此他对繁殖期的细菌有超强的杀灭作用,属繁殖期杀菌剂。而且他还具有对人体毒副作用小的优点。各种抗生素的作用特点详见表1、表2、表3。

头孢类抗菌素的分类及特点

头孢类抗菌素的分类及特点 笫一代头孢菌素 ①对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差; ②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏; ③对肾脏有一定毒性。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强(MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌),抗少数革兰阴性需氧杆菌活性(大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌)。 肾毒性较第二、三代大。对β-内酰胺酶较稳定,不及第二、三代。主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 头孢噻吩(先锋霉素1号) 头孢噻啶(先锋2号) 头孢氨苄(先锋4号) 头孢拉定(先锋6号) 头孢来星(先锋霉素3、头孢甘酸) 头孢唑啉钠(先锋5号)其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。 头孢乙腈(头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素7) 头孢匹林(头孢吡硫、头孢菌素8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠) 头孢硫脒(先锋霉素18、头孢菌素18)本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。 头孢羟氨苄(头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄) 笫二代头孢菌素 ①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效; ②对多种β-内酰胺酶比较稳定; ③对肾脏的毒性较第一代有所降低。 (l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

头孢菌素类抗生素的特点及临床应用

头孢菌素类抗生素的特点及临床应用 摘要:头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效,在临床应用中具有非常重要地位。本文对其作用机制、抗菌特点及临床应用进行综述;为头孢菌素类抗生素的临床应用提供参考。 关键词:头孢菌素;临床应用;作用机制;抗菌特点 1945年7月意大利科学家Giuseppe Brotzu自撒丁海沿岸的污水中分离出产头孢菌素的真菌cephalosporium acinonium,1948年Edward Abraham爵士自该真菌的培养液中分离出几个抗菌成分。1959年,终于分离到具有抗菌谱广和耐青霉素酶等特点的第一个头孢菌素—头孢菌素C。20世纪60年代初期,头孢菌素母核合成工艺的成熟为以后头孢菌素的大规模开发奠定基础。此后,通过对天然头孢菌素C化学修饰(半合成)或利用全合成的方法,相继合成了许多新型头孢菌素。到目前为止已开发了近50多个品种[1]。其品种数量居各类抗生素首位。由于头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效,因此该类药在临床中占有非常重要地位。本文将头孢菌素类抗生素的特点及临床应用综述如下。 1 作用机制与分类 1.1 作用机制头孢菌素类抗生素的作用机制与青霉素相同,主要通过干扰细菌细胞壁主要成分-肽聚糖的合成发挥抗菌作用。头孢菌素类化学结构中β-内酰胺环的酰胺基与肽聚糖五肽相似,可与青霉素结合蛋白(PBP)共价结合使其灭活,因此影响了肽聚糖的合成。每种细菌含不同的PBP,各种PBP在维持细胞壁完整性中的作用亦不同。不同的头孢菌素品种与不同菌种的PBP结合使菌体形成丝状体、球状体,最终细菌破裂死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期,因而本类药物为繁殖期杀菌剂。细菌有细胞壁,而人和哺乳动物的细胞没有细胞壁,所以头孢菌素类药物对人体细胞的毒性很低,有效浓度对人体几乎没影响,对胃酸及β-内酰胺酶稳定,过敏反应少。 1.2 分类头孢菌素类抗生素的研究开发极为迅速,根据抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前将头孢菌素类抗生素分为四类:(1)第一代头孢菌素;如头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒、头孢匹林等。(2)第二代头孢菌素;如头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特等(3)第三代头孢菌素;头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢地秦、头孢他啶、头孢咪唑等(4)第四代头孢菌素;如头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定等 2 抗菌特点 2.1 第一代头孢菌素代表药物头孢噻吩、头孢唑啉。本品具广谱抗菌作用,对革兰阳性菌的活性较强,对革兰阴性菌的作用相对较差,本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢菌均具良好抗菌活性。对大肠埃希菌、奇异变形菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、流感嗜血杆菌的抗菌也有较好抗菌作用。耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、肠球菌属单核细胞增生李斯特菌和诺卡菌属对本品耐药。耐药。绝大多数普通变形杆菌、阴沟肠杆菌、摩氏摩根菌、雷极普罗威登菌和脆弱拟杆菌对本品耐药,沙雷菌属、假单胞菌属和不动杆菌属对本品完全耐药。 2.2 第二代头孢菌素代表药物头孢呋辛,本品对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。对金葡菌的抗菌活性较头孢唑啉为差。本品对青霉素敏感肺炎链球菌、化脓性链球菌和草绿色链球菌的MIC分别为0.01mg/L、0.25mg/L和0.5mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、肠球菌属和李斯特菌属对本品耐药。本品对大肠埃希菌、奇异变形菌、摩氏摩根菌、肺炎克雷伯菌

季度抗菌药物临床应用分析报告

2015年第一季度抗菌药物临床应用分析一、抗菌药物使用情况 第一季度住院患者使用量排名前十位的抗菌药物(按DDDs计) 二、2015年第一季度抗菌药物临床应用相关指标完成情况

三、成效分析 1、住院患者抗菌药物使用率(%) 住院患者抗菌药物使用强度DDD I类切口手术抗菌药物预防使用率(%) I类切口手术预防使用抗菌药物人均用药天数(天) 接受限制使用级抗菌药物治疗住院患者微生物检验样本送检率(%) 接受特殊使用抗菌药物治疗住院患者微生物检验样本送检率(%) 以上指标均在二级医院要求的范围之内。 2、接受特殊使用抗菌药物治疗住院患者微生物检验样本送检率(%)为100%,我院使用的特殊使用级抗菌药物,注射用亚胺培南西司他丁,注射用万古霉素(目录外)审批,使用流程符合规定。2月份妇产科使用注射用万古霉素4DDDs。 3、2015年1月,门诊患者抗菌药物比例29.43%急诊患者抗菌药物处方比例42%均超过要求。

儿科,急诊科、五官科室抗菌药物处方比例58%,54%,52%远超20% 4、接受抗菌药物治疗住院患者微生物检验样本送检率(%)二级综合医院> 40% 与2014年第一季度同期比较 与2014年同期相比微生物检验样本送检率有所提高,但未到达大于40%的要求。 由于缺乏病原微生物检测,医生选用抗菌药物时,往往具有较大的随意性和盲目性。(病原学检查是抗菌药物合理应用的关键因素之一)我院一季度微生物样本送检率仅为31.9%, 四、不足之处 1、一季度门、急诊抗菌药物处方比例29.43%、42%超过要求,门诊儿科处方比例58%

2、一季度接受抗菌药物治疗住院患者微生物检验样本送检率(二级综合医院>40%)28.43%、38%、29.3%,未达到不低于40%的要求。 3、改变抗菌药的给药途径,用于局部粘膜。我院五官科常给病人雾化吸入庆大霉素疗程3到7天。《抗菌药物临床应用指南》中指出皮肤黏膜局部应用抗菌药后,很少被吸收,在感染部位不能达到有效浓度,反而引起过敏反应或导致耐药菌产生。庆大霉素是静脉注射剂,雾化使用是否能起到药效目前没有充分证据,而雾化是很容易产生耐药菌,这是抗菌药物不合理使用情况之一,应当引起重视。 五、原因分析 1、一季度门、急诊诊处方比例,儿科1月份为58%与季节性因素有关。 对各种单纯性病毒感染的病人,如流感,咽喉炎,上呼吸道感染,小儿秋季腹泻等多系病毒感染所致使用用抗菌药物,若无合并细菌感染,盲目使用抗菌药治疗,不仅无明显疗效,而且增加了患者的经济负但。是不合理使用抗菌药物的表现之一 2、微生物样本送检率低存在技术方面因素,病原检查多采用传统细菌培养法,该方法耗时长,阳性培养结果3~4d才能报告,而血培养阴性结果7d后才能报告,不便于早期指导临床针对性用药,很大程度影响了医生的送检积极性。缺乏病原微生物检测,医生选用抗菌药物时,往往具有较大的随意性和盲目性。 3、医师的长期经验性用药习惯未改变。 4、医师对抗菌药物合理应用相关知识不熟悉,对各个抗菌药物的使用剂量、疗程,抗菌谱知识缺乏。给药间隔时间、剂量和疗程不足或过大。 例如β-内酰胺类抗生素是浓度依赖型抗生素,必须保证血药浓度大于MIC 值时才能发挥抗菌作用,正确的给药方式为每6~8小时给药一次,且宜用100ml 输液滴注,这样才能保证在体内保持足够杀灭细菌的血药浓度。但临床中常一

一 二 三 四代头孢类抗生素的分类

第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括: ? 头孢氰甲 ? 头孢羟氨苄 ? 头孢氨苄 ? 头孢来星 ? 头孢洛宁 ? 头孢噻啶 ? 头孢噻吩 ? 头孢匹林 ? 头孢曲秦 ? 头孢氮氟

? 头孢唑林 ? 头孢拉定 ? 头孢沙定 ? 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 ? 头孢克洛 ? 头孢尼西 ? 头孢丙烯

? 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括: ? 头孢孟多 ? 头孢雷特 ? 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素: ? 碳头孢烯:氯碳头孢 ? 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑 ? 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等

第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。 ? 头孢卡品 ? 头孢达肟 ? 头孢地尼 ? 头孢托仑 ? 头孢他美 ? 头孢克肟 ? 头孢甲肟 ? 头孢地秦 ? 头孢哌酮 ? 头孢噻肟 ? 头孢咪唑 ? 头孢泊肟

头孢类抗生素行业分析及未来发展趋势

头孢类抗生素行业分析及未来发展趋势 2009年6月 头孢菌素又称先锋霉素,是一类广谱半合成抗生素,第一个头孢菌素在20世纪60年代问世,目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到第四代,其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。需要指出的是,代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。这种分类并不表示第四代产品就比三代产品好,一、二代产品就属于淘汰产品,而是各有不同用途。 1、头孢菌素主要品种 从1964年礼莱公司上市第一个头孢菌素头孢噻吩以来,到目前为止,已上市品种达60余种。头孢菌素类已出现第一至第三代产品,第二代产品引入了肟基,提高了对β-内酰胺酶的稳定性。第三代头孢类提高了抗绿脓杆菌的活性,延长了半衰期,减轻了对肾的毒性。近年又出现了第四代头孢菌素。 第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱,一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。 头孢唑啉是注射剂,它的抗菌作用比头孢氨苄强,头孢拉定既有静脉点滴,也可口服,使用方便。头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。 第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些,对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当,而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广,抗菌作用也强。比起一代头孢来,对肝肾的毒性也小些。根据这些特点,二代头孢多用在病原菌不太明确,不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌,或者属于混合感染情况。 第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力,但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。 第四代产品第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素,与第三代头孢菌素相比,抗菌谱更广,抗菌活性更强,对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。目前尚未开始在国内应用,但估计很快就会应用于国内临床。第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。

头孢类抗生素市场发展

头孢类抗生素市场发展分析 2012-04-20 1、头孢类抗生素产品概述 2 、头孢类抗生素总体趋势 3、头孢类抗生素的分类与分代 4 、头孢类抗生素作用特点 5、二代头孢基药代表——头孢呋辛市场情况 6、三代头孢基药代表——头孢曲松市场情况 7、中国上市头孢药物分布 8、头孢类药物市场规模增长趋势 8.1 市场规模和增长率 8.2 用药趋势 8.2.1 口服与注射 8.2.2 各代趋势 9、头孢类药品种品牌分析 9.1 销售额领先通用名品种 9.2 销售额领先品牌品种 10 、影响抗感染药物市场发展的因素分析 10.1 促进抗感染药物市场需求因素 10.2 抑制抗感染药物市场扩张的因素分析 10.2.1 合理用药抑制抗感染药的扩张 10.2.2 国家政策管制日益严格

1、头孢类抗生素产品概述 抗生素是微生物的代谢产物,是由真菌、细菌或其他生物在繁殖过程中所产生的一类具有杀灭或抑制微生物生长的物质,也可用人工合成的方法制造,用很小的剂量就能抑制或杀灭病原微生物。抗生素的种类已达几千种,在临床上常用的亦有几百种,主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造,主要有以下几种分氨基糖甙类、四环素类、氯类:B -内酰胺类(主要包括青霉素类与头抱菌素类等)霉素类、大环内脂类等几类。 头抱菌素又称先锋霉素,是一类广谱半合成抗生素,第一个头抱菌素在20 世纪60 年代问世,目前上市品种已达60 余种。产量占世界上抗生素产量的60% 以上。头抱菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头抱菌素已从第一代发展到第四代,其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。需要指出的是,代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。这种分类并不表示第四代产品就比三代产品好,一、二代产品就属于淘汰产品,而是各有不同用途。 2、头抱类抗生素总体趋势 2008 年,全国22 个重点城市样本医院购药总金额已达到533 亿元,同比上一年增长了24.7% ,而其中头抱菌素类药物增长最为迅速,其销售额占购药总金额13.18% ,增长率仍高达27.01% 。2009 年全球药品市场销售增长约7% ,销售额达到8370 亿美元。而且,在未来的5 年,仍将以5-8% 的速度增长,销售额有望达到11000 亿美元。2009 年全球抗感染药品市场销售额为370 亿美元。而其中头抱类抗生素占23.5% ,据各类抗感染药物之首据统计,2009 年中国药品市场总额达到了4000 多亿元,而其中抗感染类药物是使用量和金额最大,占23.71% ,在我国15 大类药物中居于首位。抗感染类药物的9 个小类中,市场份额最大的是头孢类抗生素,占了50%以上,5 年平均增长率为25.36% 。头孢类抗生素类药物不论在全球,还是在国内都占据重要的地位。 国家卫生部新公布的《2009 年国家基本药物目录(基层医疗机构配备部分)》中,抗

头孢菌素类抗生素简介

头孢菌素类抗生素因有共同的母核——7-氨基头孢烷酸而得名,不同种类的头孢菌素所带侧链不同,而侧链是人工接上的,所以头孢菌素是一种半合成抗生素。之所以又叫“先锋”,那是从“头孢”的原文Ceph=.cefo译音而来。可见头孢、先锋是一回事。 特点 先锋霉素之所以应用很广,是和它的特点分不开的。它抗菌谱广(能对付不同特性的细菌),杀菌能力强,对胃酸稳定(有利于口服应用),对β-内酰胺酶(一种破坏抗生素的酶)稳定,副作用较小。先锋霉素杀菌的主要机制是破坏细菌细胞壁的合成——细菌的躯壳被破坏了,必死无疑。 区别 先锋霉素(头孢菌素)类抗生素是临床上常用的抗菌药物,按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。1962~1970年发现生产的为第一代,如头孢噻吩(先锋霉素1号)、头孢噻啶(先锋霉素2号)、头孢氨苄(先锋霉素4号)。头孢脞啉(先锋霉素5号)、头孢拉啶(先锋霉素6号)。1970~1976年生产的为第二代,如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。1976~1983年发现生产的为第三代,如头孢隆胎、头抱哌酮(先锋必),头抱三臻(菌必治),头孢他啶(复达欣)等。第四代是80年代中期开发的,大多数品种尚在试验中,目前主要的有头孢脞喃等。 第一、二、三代头孢的主要差别在于: 1.开发年代有先后1962-1969年间开发的为第一代;第二、三代开发时间分别为1970-1976年和1976年以后,新近已有第四代面市。不要把先锋几号(常以罗马字标出)误为几代先锋,列如先锋VI(六号,即头孢拉定)不是“第六代”而属第一代先锋。 2.抗菌谱不同第一代对格兰阳性菌(列如引起疖肿、脓包的葡萄球菌,引起风湿的链球菌)较敏感;第三代对格兰阴性菌(如大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌等)较敏感;而第二代对二者虽都敏感,但对阳性菌不如一代,对阴性菌明显逊色于第三代,可谓居中。 3.对B-内酰胺酶的稳定性第三代>第二代>第一代。 4.进入血脑屏障容易程度第三代多可进入,第二代少数大剂量时可入,一般都不进入。这一点对脑膜炎、颅内脓肿的选药至关重要,不能进入,怎起作用? 5.肾毒性第三代<第二代<第一代,其中第三代基本无肾毒性。与肾毒性较大的药物合用时要注意这一特点,肾功能不好的患者更要注意。 6.对绿脓杆菌(常为烧伤致死原因,极易抗药)、厌氧菌等特殊感染,第二代无效,第三代作用较强。 7.价格一般第三代>第二代>第一代。 【药理作用】抗菌谱主要包括葡萄糖球菌、链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌等。 【适应症】应用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织、胆道、泌尿生殖系统的感染和胸膜炎、败血症,严重葡萄球菌感染的心内膜炎等。 【用量用法】 1.肌注:用于一般感染,每次0.5g,以注射用水2.5~3ml溶解,深部肌注,1日4次。2.静注:每次1g,溶于等渗盐水或葡萄糖注射液20ml中,缓缓推注,1日4~6次。 3.静滴:每次1~2g,以等渗盐水或葡萄糖注射液100ml溶解,在1小时内滴完,1日4次。小儿剂量:每日每千克体重40~80mg,分次给予。4.重症感染,可每4小时用2g。【注意事项】1.青霉素过敏者部分对本品过敏,可

头孢菌素类抗生素概览

龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/7818842361.html, 头孢菌素类抗生素概览 作者:严慧如 来源:《大众健康》2004年第01期 头孢菌素类即头孢烯类,是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素,包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和7-α-甲氧基头孢烯在内的一类药物。它们的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁,因此对人应是无害的。临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素,故深得医生和患者的欢迎,为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献。 按照抗菌性能及开发年代不同,头孢菌素可分为: (1)第一代头孢菌素,如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等,后3种可内服给药。 (2)第二代头孢菌素,如头孢羟唑、头孢呋辛、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等。 (3)第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟等。 (4)第四代头孢菌素,如头孢吡肟、头孢唑喃等。 (5)其他β-内酰胺抗生素,如亚胺硫霉素。 第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏,因此,仅主要用于产青霉素酶金葡菌和某些革兰氏阳性菌感染。第二代头孢菌素对多数内酰胺酶稳定,其抗菌谱较第一代广,对革兰氏阴性菌的作用较第一代强,但对某些肠道杆菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。第三代头孢菌素对多种β内酰胺酶稳定,对革兰氏阴性菌作用甚强,其中某些品种对绿脓杆菌有良好作用,某些品种的血清半衰期较长。 近年来,世界抗生素市场的平均年增长率约为8%,占世界抗感染药物市场的最大份额,而在抗生素类药中,头孢菌素类虽然增长速度已经放缓,但仍为当今世界市场上销售份额最大的抗生素,约占45%,且有的国家还高于这一数值。随着我国改革开放事业的进行,我国头孢菌素产业自80年代以来得到了长足的发展,头孢菌素市场容量逐年增加,市场变化稳定,没有大起大落的现象发生。在今后的一段时间内,随着人们生活和卫生水平的不断提高,头孢菌素的需求量将继续增大。 各头孢类抗生素在医疗市场中所占有的巨大份额也说明其发展势头还是较强有力的,尤其头孢曲松在医院中一直是头孢类的使用大户,头孢呋辛近几年国产化大大提高,在医疗市场的

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