第三章镇痛药
二类精神药品管理规章制度（3篇）
二类精神药品管理规章制度第一章总则第一条为了规范二类精神药品的管理，保护公众健康和安全，根据国家相关法律法规，制定本规章。
第二条本规章所称二类精神药品，是指具有精神活性，能够影响人的心理状态和行为的药品。
第三条本规章适用于生产、销售、使用和监管二类精神药品的各方。
第四条二类精神药品的管理原则是安全、科学、合理、便捷。
第五条国家鼓励并支持二类精神药品的研发和创新，同时严格控制其销售和使用。
第二章二类精神药品的分类和命名第六条二类精神药品根据其药理作用、用途和风险等级，分为以下几类：（一）镇静催眠药类：用于治疗失眠、焦虑症等，具有镇静催眠作用的药品。
（二）抗抑郁药类：用于治疗抑郁症和情感障碍等，具有抗抑郁作用的药品。
（三）抗精神病药类：用于治疗精神病、精神分裂症等，具有抗精神病作用的药品。
（四）镇痛药类：用于缓解疼痛症状，具有镇痛作用的药品。
（五）兴奋剂类：用于治疗注意力不集中、多动症等，具有兴奋作用的药品。
（六）其他类：包括其他具有精神活性的药品，如麻醉药、安眠药等。
第七条二类精神药品的命名应符合药品命名的原则和规范。
第三章二类精神药品的生产和销售第八条二类精神药品的生产企业应具备国家相关资质和条件，对于药品的研发、生产、质量控制等应严格按照国家规定进行。
第九条二类精神药品的销售企业应持有药品经营许可证，严格按照法律法规进行销售，不得违规售药。
第十条二类精神药品的销售单位应指定专业人员负责药品的销售和咨询工作，确保用药安全。
第四章二类精神药品的使用第十一条二类精神药品的使用应严格遵医嘱，不得擅自调整剂量和使用时间。
第十二条二类精神药品的使用者应详细告知医生有关身体状况、用药史等信息，以便医生做出正确的用药决策。
第十三条二类精神药品的使用者应定期进行复诊，接受医生的监测和辅导。
第十四条使用二类精神药品时，应注意药物的保存和使用方法，严禁超过药品有效期使用。
第五章二类精神药品的监管第十五条国家食品药品监督管理部门负责对二类精神药品的监管工作，包括生产、销售、使用等各个环节的监管。
第三章 镇痛药
疼痛:
直接作用于身体的伤害性刺激在脑内的反映 保护性警觉机能 许多疾病的常见症状 剧烈的疼痛: ----使病人感觉痛苦 ----血压降低,呼吸衰竭甚至导致休克而危及生命
镇痛药
选择性地抑制痛觉中枢 ---有麻醉性副作用----麻醉性镇痛药 ------不影响意识, ------不干扰神经冲动的传导 ------不影响触觉,听觉等.
N CH2CH2
CH2CH2
8 7
HO
3
4
O
5
6
OH
烯丙基,环丙烷甲基或环丁烷甲基等3~5个碳的 取代基取代后,镇痛作用减弱,拮抗作用增强. 烯丙基吗啡是阿片受体的拮抗剂.
N
CH 2 CH=CH 2 8 7
吗啡中毒解救剂.
HO
3
4
O
5
6
OH
烯丙基吗啡
N
CH2CH=CH2 8 7
纳络酮: 17-烯丙基取代的衍生 物 17位N上3~5 个C 取代 基,镇痛作用降低,成 为阿片受体拮抗剂. 吗啡过量的解毒剂.
主要药物
盐酸吗啡,盐酸哌替啶,盐酸美沙酮,右丙 氧芬
远离毒品
N
CH3
N
CH3
CH3O
O
OH
CH3COO
O
OCOCH3
可待因
海洛因
毒品是指鸦片,海洛因,甲基苯丙胺( 毒品是指鸦片,海洛因,甲基苯丙胺(冰 ),吗啡 大麻, 吗啡, 毒),吗啡,大麻,可卡因以及国家规定管 制的其他能够使人形成瘾癖的麻醉药品和精 神药品. 神药品. 麻醉药品及精神药品品种目录》 《麻醉药品及精神药品品种目录》中列明了 121种麻醉药品和130种精神药品. 种麻醉药品和 种精神药品.
麻醉学-概述(疼痛、镇痛药的分类)
第一节 概述
一、疼痛(pain )
是多种原因（疾病、伤害刺激）所致的常见症状 使患者产生痛苦的感觉，影响病人情绪， 尤其是剧痛，还可引起生理功能紊乱， 甚至休克。适当选用镇痛药是必要的
疼痛的产生
外周
中枢
二、镇痛药分类
1、外周性镇痛药
解热镇痛药——作用外周（镇痛弱） 甾体类镇痛药（激素类）磷脂酶2抑制剂，减少花生四烯酸的产生 非甾体类镇痛药（nsaids） 主要的药理作用是抑制脂氧合酶（COX1-2）的活性 减少前列腺素的产生
在脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体密度高 这些结构与痛觉的整合及感受有关。 其他部位则与情绪、呼吸、胃肠活动等相关
早年认为，CNS内才有阿 片受体 近来的 研究还表明，中 枢神经系统以外也存在阿 片受体
2、阿片受体的分型
μ1受体：激动后产生脊髓以上水平的镇痛 μ2受体：激动以后产生呼吸抑制作用，心 率减慢，欣快感、依耐性 к受体： 激动后产生脊髓水平的镇痛，镇 静、缩瞳，轻度呼吸抑制 δ受体：激动后可调控μ受体的活性 σ受体：激动后产生烦躁不安，瞳孔散大， 幻觉、兴奋、呼吸频率增快、血压升高
使Mg2+的抑制膜去极化效应 保持，向超极化发展
3、内源性阿片样肽
正常机体内存在有内源性的阿片受体的激动剂: β-内啡肽（ β-endorphin）； 亮啡肽（leu-enkephin）； 强啡肽（dynorphin）等
阿片受体和内源性阿片样物质的发现， 为解释麻醉性镇痛药的作用机理提供了十分重要的理论依据
内源性阿片样肽除来源于神经ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ统外， 免疫细胞（T、B淋巴细胞，单核细胞，巨细胞）也释放
甾体类
非甾体类
功能损害 损害
膜损害
临床药理学03-2第三章临床药代动力学与给药方案
CV e0.693 / t1 / 2t d
CVd 2t / t1/ 2
例1：某镇痛药t1/2=2h，Vd=100L，血浓低于 0.1mg/L时痛觉恢复，为保持手术后6h不痛，求 给药剂量D？
方法1
C0=?
D C 0Vd CtektVd C V e t d 0.693/t1/ 2t CtVd 2t / t1/ 2
log C0 = log 100 +0.231*6/2.303 = 2.60 C0 = 398.11μ g/l 代入 所以 D = C0 Vd = 398.11×100 = 39.8≈40 mg
口服 C FDka (ekt ekat ) Vd (ka k)
D
CVd (ka k) Fka (ekt e kat
解：将Css =1.44 μg/l， Vd=6 × 50=300L ， k=0.693/40 ，τ=24h代入公式得：
D CssVdkτ F
D= 1.44×300×0.693/40×24）/0.8=224.5 μg
≈0.25mg
临床每日维持量0.25mg
例 5 ： 普 鲁 卡 因 酰 胺 胶 囊 F=0.85, Vd=2.0L/kg。
第三章 临床药代动力学与给药方案
温州医科大学药理教研室 周红宇
第二节 临床给药方案设计与调整
一、给药方案设计
（一）单剂量给药方案
镇痛药，催眠药，肌松药，诊断用药等通常一次性给 药，剂量如何计算？？？
根据药动学参数和有效浓度求剂量，公式如下：
静注
C
C0ekt
D Vd
ekt
D CVd ekt
K =Knr + Kr K ：药物一级消除速率常数 Knr：非肾消除速率常数 Kr：肾消除速率常数 肾功能改变后， Knr保持不变：
第三章镇痛药
4、氨基酮类
只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四 个环均断开，为开链结构的镇痛药。这类药物的发现为合 成镇痛药的发展开辟了新领域。如美沙酮及其类似物右丙 氧芬，副作用与成瘾性较小。
5、其他类
曲马朵为具有吗啡样作用的环 已烷衍生物，起效迅速，可持 续数小时，短时应用成瘾性小， 副作用小，可用于中重度急慢 性疼痛。 布桂嗪显效快，镇痛活性为吗 啡的1 啡的1／3，适用于癌症疼痛及 偏头痛、三叉神经痛及中度创 伤疼痛等。
蒂巴因
与吗啡的构效关系相似，通过改变N 与吗啡的构效关系相似，通过改变N-取代基也可以得到 拮抗性镇痛药。如氮上取代基为环丙烷甲基的丁丙诺啡为 长效拮抗性镇痛药，其镇痛作用为吗啡30倍，作用时间为 长效拮抗性镇痛药，其镇痛作用为吗啡30倍，作用时间为 吗啡的2 吗啡的2倍，无成瘾性和明显的副作用，是缓解晚期癌症 疼痛或手术后疼痛的理想药物。
如烯丙吗啡(Nalorphine)是阿片受体的部分激动剂，其镇 如烯丙吗啡(Nalorphine)是阿片受体的部分激动剂，其镇 痛作用极弱，有较强的拮抗吗啡的中枢抑制作用，几无成 瘾性，临床上只作为吗啡中毒解救剂。
纳洛酮(Naloxone)和纳曲酮(Naltrexone)是阿片受体完全 纳洛酮(Naloxone)和纳曲酮(Naltrexone)是阿片受体完全 拮抗剂，拮抗作用为烯丙吗啡的10-20倍，是研究阿片受 拮抗剂，拮抗作用为烯丙吗啡的10-20倍，是研究阿片受 体的重要工具药，临床上用于解救吗啡类药物中毒，解除 呼吸抑制并使血压上升。
萘福泮为非成瘾性镇痛药，适 用于手术后疼痛、牙痛、癌症 疼痛及烧伤等与吗啡不产生交 叉耐药性，也不拮抗吗啡的镇 痛作用。
非麻醉性镇痛药， 不仅有强效镇痛作 用，而且有安定、 肌松作用。
二类精神药品管理规章制度(五篇)
二类精神药品管理规章制度为加强二类精神药品等特殊药品的管理，防止上述药品流入非法渠道，根据《特殊药品管理条例》以及药品相关流通法律、行政规章。
结合我司实际情况，现制订二类精神药品等特殊药品的专项管理制度，请各部门按照本制度规定严格执行:一、所涉及的药品范围:国家特殊药品目录中所列的二类精神药品，具体品种见附页。
该类药品除按照国家对一般药品进行经营管理外，还应符合下列管理要求:二、二类精神药品的采购:依照有关法律法规的规定，我司必须向依照《中华人民共和国药品管理法》的规定取得《药品生产许可证》、药品批准文号等有关资质的生产企业以及具备经营二类精神药品资质的药品批发企业采购该类药品。
在采购该类药品前采购部门应及时做好首营资料的收集、报批、备案工作，质管部门在对上述资料审查合格后需将该类药品的有关资料存档。
在完成首营资料的审批后方可购进该类药品。
三、二类精神药品的验收入库:该类特殊管理的药品到货后，验收员应及时分辨出该类药品，如有特殊储藏要求的应立即按照其储存条件放入相应库的待验区中，最大限度的保证该类药品的质量。
在依照验收程序对该类药品进行实物验收合格后应及时通知仓库上架入库。
仓库应将该类药品及时存放于设置了双人、双锁的专库中。
对不符合运输储存要求及其他不符合规定的该类药品验收员应拒收并立即通知质量管理部门进行处理。
四、二类精神药品的保管养护:养护员将该类药品列为重点养护品种，按照重点养护品种的标准进行养护。
当在库药品发现存在质量问题时应及时上报质量管理部门。
储运部指定专人对该类药品进行保管。
在库保管时如发现该类药品出现短少后应立即注意保护现场并通知部门领导，部门领导在确认后应及时通知质量管理部门和公司安全管理部门，情况严重的应立即报告当地药监和公安部门。
在发货出库时应双人复核合格后方可出库。
出库复核记录上由拣货员、复核员签全名存档备查。
当出现错发、多发该类药品时储运部有关人员应及时追回并通知有关部门进行处理。
第三章 非甾体抗炎药
• 人体的适宜体温约 37°C; • 解热机制：是由于选择性地抑制了中枢 花生四烯酸环氧酶的活性，阻断或减少 了前列腺素在丘脑下部的生物合成。治 标不治本，6h后体温升高，配合抗菌消 炎药使用； • 镇痛机制：主要是抑制受损伤或发炎组 织细胞内前列腺素的合成
解热镇痛药的作用
• 解热 –使发热的体温降至正常 • 镇痛 –对慢性钝痛有良好的作用 –常见的牙痛、头痛、神经痛、肌 肉痛、关节痛等
作用靶点
• 不可逆的花生四烯酸环氧酶抑 制剂 • 抑制血小板中血栓素A2（TXA2 的合成 • –具有强效的抗血小板凝聚作用
作用
• 百年来的临床应用，证明为有 效的解热镇痛药 • 现仍广泛用于治疗伤风、感冒、 头痛、神经痛、关节痛、急性 和慢性风湿痛及类风湿痛等
老药新用途
• 用于心血管系统疾病的预防和 治疗 • 最近研究还表明：对结肠癌有 预防作用 • 其应用范围不断被拓展
O (» Æ É « ) O O » ò O COOH COOH COOH O
HO
COOH OH
HO HO O COOH
(À ¶ Ö Á º Ú É « )
Aspirin的鉴别
• Aspirin的水溶液加热放冷后，与三氯化 铁溶液反应，呈紫堇色；
• Aspirin的碳酸钠溶液加热放冷后，与稀 硫酸反应，析出白色沉淀，并放出醋酸 臭气。
阿司匹林（Aspirin）
COOH OCOCH3
2-（乙酰氧基）苯甲酸
又名乙酰水杨酸.
1898年德国Bayer公司化学家 霍夫曼（Hoffmann）合成，临 床应用至今。
• 1860年Kolbe合成 • 开辟了一条工业生产的道路
杂质
• 未反应的原料 • 产品储存水解产生Salicylic Acid • 检查法 –用铁盐产生紫堇色，检查游离 Salicylic Acid的存在 HO O
药物化学习题
药物化学习题第1,2, 4章⼀、单项选择题1)异戊巴⽐妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于⼄醚、⼄醇C. ⽔解后仍有活性D. 钠盐溶液易⽔解2)盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡3)结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C⼆氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因4)盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于⽔、⼄醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与三氧化铁试液作⽤，显兰紫⾊D. 在强烈⽇光照射下，发⽣严重的光化毒反应5)不属于苯并⼆氮卓的药物是：A. 地西泮B. 氯氮平C. 唑吡坦D. 三唑仑6)苯巴⽐妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于⼄醚、⼄醇C.有硫磺的刺激⽓味D.钠盐易⽔解7)安定是下列哪⼀个药物的商品名A.苯巴⽐妥B. 苯妥英钠C.地西泮D.盐酸氯丙嗪8)苯巴⽐妥合成的起始原料是A.苯胺B.⾁桂酸C.苯⼄酸⼄酯D.苯丙酸⼄酯E.⼆甲苯胺9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮10)吗啡具有的⼿性碳个数为A.⼆个B.三个C.四个D.五个E.六个⼆、配⽐选择题1)A.苯巴⽐妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.⼄酰⽔杨酸E.吲哚美⾟1. 2-⼆⼄氨基-N-(2,6-⼆甲基苯基)⼄酰胺2. 5-⼄基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-⼄酸4. 2-(⼄酰氧基)-苯甲酸5. 2-氯-N,N-⼆甲基-10H-吩噻嗪-丙胺三、⽐较选择题1)A. 异戊巴⽐妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是1. 镇静催眠药2. 具有苯并氮杂卓结构3. 可作成钠盐4. 易⽔解5. ⽔解产物之—为⽢氨酸2)A. 吗啡B. 哌替啶C. A和B都是D. A和B都不是1. ⿇醉药2. 镇痛药3. 主要作⽤于µ受体4. 选择性作⽤于κ受体5. 肝代谢途径之⼀为去N-甲基四、多项选择题1)影响巴⽐妥类药物镇静催眠作⽤的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKaB. 脂溶性C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数⽬E. 酰胺氮上是否含烃基取代2)巴⽐妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.pKa值⼤，未解离百分率⾼C.具有抗过敏作⽤D.作⽤持续时间与代谢速率有关E.具有抗惊厥作⽤3)下列哪些药物的作⽤于阿⽚受体A. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼4)镇静催眠药的结构类型有A. 巴⽐妥类B. GABA衍⽣物C. 苯并氮卓类D. 酰胺类5)属于苯并⼆氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴⽐妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮6)地西泮⽔解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.⽢氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯⼆苯甲酮E.⼄醛酸7)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D. N-氧化吗啡五、问答题1)巴⽐妥类药物的⼀般合成⽅法中，⽤卤烃取代丙⼆酸⼆⼄酯的氢时，当两个取代基⼤⼩不同时，应先引⼊⼤基团，还是⼩基团？为什么？2)试述巴⽐妥药物的⼀般合成⽅法?3)苯巴⽐妥的合成与巴⽐妥药物的⼀般合成⽅法略有不同，为什么?4)巴⽐妥药物具有哪些共同的化学性质？5)为什么巴⽐妥C5次甲基上的两个氢原⼦必须全被取代才有疗效？6)吗啡的合成代⽤品具有医疗价值的主要有⼏类?这些合成代⽤品的化学结构类型。