金属离子对α-熊果苷美白效果影响研究
成绩：江西科技师范大学毕业设计（论文）题目（中文）：金属离子对α-熊果苷美白效果的影响研究（外文）：The Research of Metal Ions Effecton The Whitening of Alpha Arbutin 院（系）：化学化工学院专业：应用化学学生姓名：许苗学号：20110556指导教师：徐莱2015年5月2日目录1引言 (1)2熊果苷简介 (1)2.1熊果苷结构 (1)2.2α-熊果苷的理化性质和生理功能 (2)3酪氨酸酶及酪氨酸酶抑制剂 (3)3.1酪氨酸酶的简介 (3)3.2酪氨酸酶的结构与性质、功能 (3)3.3酪氨酸酶对黑色素合成的调节 (4)3.4酪氨酸酶抑制剂 (5)3.4.1酶抑制剂分类 (5)3.4.2酪氨酸抑制剂的来源 (5)4α-熊果苷对酪氨酸酶的抑制作用 (5)5金属离子（镁、铜）对α-熊果苷美白功效的影响 (6)6金属离子对α-熊果苷美白效果的实验研究 (7)6.1实验方法理论依据 (7)6.2实验仪器和药品 (7)6.3实验步骤 (8)6.3.1金属离子溶液的配制 (8)6.3.2磷酸缓冲溶液（PBS）的配制 (8)6.3.3L-酪氨酸溶液和酪氨酸酶溶液的配制 (8)6.3.4α-熊果苷溶液的配制 (8)6.3.5金属离子对α-熊果苷美白效果的影响实验 (8)6.3.6吸光度的测定（分光光度法） (9)6.4结果与讨论 (9)7结语 (11)参考文献 (11)金属离子对α-熊果苷美白效果的影响研究摘要：目的：研究基质原料中金属离子对α-熊果苷的美白功效的影响。
方法：采用分光光度法，通过测量吸光度的大小来算抑制率，再通过抑制率的大小来看金属离子对熊果苷的美白效果影响。
结果：铜离子与α-熊果苷共存时会抑制熊果苷的美白作用，镁离子对熊果苷的美白影响作用不大。
结论：含α-熊果苷的化妆品不宜有铜离子共存。
关键词：α-熊果苷，美白功效，金属离子，酪氨酸酶，抑制率1引言熊果苷是人黑色素细胞中酪氨酸酶的抑制剂，所以作为美白剂添加至美白类化妆品中起到美白功效，因而熊果苷是目前国内外常用于美白化妆品中的主要原料。
其中α-熊果苷和β-熊果苷均可在化妆品中作为美白添加剂，它们在化妆品中能起到很好的美白作用。
研究表明[1]α-熊果苷的美白效果优于β-熊果苷的美白效果，并且α-熊果苷的使用安全性也优于β-熊果苷。
随着研究深入，α-熊果苷将来会具有更广阔的应用前景。
所以本文重点研究α-熊果苷的美白功效影响。
α-熊果苷的美白效果是体现在其抑制酪氨酸酶的催化作用上，而酪氨酸酶分子中本身就含有金属铜离子，当化妆品中添加金属离子后，金属离子会对酶促反应产生一定的影响，进而影响α-熊果苷美白效果。
本文主要是研究金属离子对α-熊果苷美白效果的影响，这对α-熊果苷在美白效果的研究有促进作用，为日后研究更为安全高效的美白添加剂做基奠。
2熊果苷简介2.1熊果苷结构熊果苷，化学名称为对羟基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷，物理性质是一种白色针状结晶物质，具有易溶于热水、甲醇、乙醇及丙二醇、丙三醇的水溶液，不溶于乙醚、氯仿、石油醚的特点等。
熔点:198—201℃,在酸性条件下不稳定,易被水解。
熊果苷属于氢醌葡萄糖苷类化合物，即氢醌的葡萄糖基化衍生物，有两种差向异构体，即：α-熊果苷（α-arbutin）和β-熊果苷（β-arbutin）。
二者为立体异构体，分子结构如图1。
图1α﹣熊果苷和β﹣熊果苷结构比较α-熊果苷和β-熊果苷均可在化妆品中作为美白添加剂，它们都在化妆品中起到很好的美白作用。
但有研究表明[1-3]α-熊果苷在比较低的浓度下即可抑制酪氨酸酶的活性，其对酪氨酸酶的抑制作用优于β熊果苷。
α-熊果苷的美白功效是其同分异构体β-熊果苷的10倍左右。
同时也有研究表明α-熊果苷的安全性也远远优于β-熊果苷。
有报道称：β-熊果苷在较强的酸碱性及较高的温度下易分解产生对苯二酚(即氢醌)[4]，虽然对苯二酚具有抑制黑色素形成的作用，能有效治疗色素障碍性皮肤病，但其稳定性差且为有毒物质，见光易被氧化成棕褐色，易引起皮肤过敏性反应。
所以α-熊果苷作为安全高效的美白添加剂具有十分广阔的应用前景。
2.2α-熊果苷的理化性质和生理功能α-熊果苷(α－arbutin)，学名4-羟基苯基-α-吡喃葡萄糖苷，分子式：C12h16O7，分子结构图(图1)，熔点：195-196℃，可以从植物细胞中获取或者通过微生物发酵方法生产制得。
熊果苷最初可应用于药物中，具有抗炎、抑菌、镇咳、祛痰、平喘的作用，故临床应用广泛。
含熊果苷的药物常用于治疗气管炎、感染性泌尿系统疾病、皮肤病、过敏及炎症性疾病[5]。
熊果苷除了具有多种药理作用外,还是人体黑色素细胞中酪氨酸酶的抑制剂，原因是熊果苷分子中具有两种结构性功能基团：其一：酚基。
酚基有对黑色素合成酶的抑制作用，能有效地抑制皮肤中的生物酪氨酸酶(tyrosinase)活性,阻断黑色素的形成。
所以熊果苷能减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑，作为美白剂添加至美白类化妆品中可起到美白功效；其二：葡萄糖残基，葡萄糖残基有亲水性，可以在一定程度上起到保湿美白的作用。
故而熊果苷是目前国内外常用于美白化妆品中的主要原料。
3酪氨酸酶及酪氨酸酶抑制剂3.1酪氨酸酶的简介酪氨酸酶，英文名是tyrosinase（简称TYR）是一种含铜的多酚氧化还原酶，是生物体合成黑色素等色素的关键酶抑制其活力即可抑制黑色素的生成。
广泛分布于微生物、动植物及人体中。
富含酪氨酸酶的食物有鲐鲅鱼、蓝圆参、竹荚鱼、金枪鱼、带鱼、鲈鱼、鳓鱼、黄花鱼、鲭鱼、鲤鱼、鲍鱼。
茶叶、白酒、水果酒、啤酒、陈醋、大酱、腐乳、臭豆腐、松花蛋等。
3.2酪氨酸酶的结构与性质、功能图2酪氨酸酶活性中心的双核铜中心结构酪氨酸酶是一种含铜氧化酶，又称多酚氧化酶。
在酪氨酸酶的结构中含有双核铜活化位点（见图2），每个亚基中有2个金属铜离子（分别表示为A、B铜离子），A、B两个铜离子又分别和蛋白质里的组氨酸（简写为His）的残基氮原子形成三个配位键。
另外两个外源氧原子又以过氧键的形式和A、B铜离子分别形成两个配位键，并可用作A、B两个铜离子的桥联配体[3]。
至此，两个铜离子分别形成正四棱锥的构型，3d9的电子构象，又因外源氧的桥接形成了酪氨酸酶的催化氧化反应活性中心[6]。
因为酪氨酸酶与黑色素的形成有关，所以还密切影响着某些色素障碍性皮肤病的发生与治疗，例如白化病、皮肤色素沉着过多症、恶性黑色素肿瘤等。
3.3酪氨酸酶对黑色素合成的调节酪氨酸酶同时具备单酚脱氢酶以及双酚加氧酶的双重催化特性[7]。
在酶促反应中酪氨酸酶以氧化态（Eoxy）、还原态（Emet）、和脱氧态（Edeoxy）三种形式存在，其中氧化态酶可以与单酚（P）或者二酚（Q）结合作用底物，得到醌、H2O和脱氧态酶，脱氧态酶结合氧得到氧化态酶，从而进入循环。
而还原态酶只能与Q结合，不具有单酚酶活性。
这三种形式的存在和转化显示了酪氨酸酶具有单酚酶和二酚酶的活力[8]。
人皮肤颜色的深浅主要取决于皮肤黑素细胞的量和合成黑色素的能力。
酪氨酸酶在有氧的条件下催化分两个阶段完成：①酪氨酸酶催化L-酪氨酸羟基化转变成L-DOPA(单酚酶活性），L-DOPA进一步氧化形成多巴醌（二酚酶活性）②生成的多巴醌（DQ)再经过一系列反应，最后形成黑色素[6]。
（见图3）。
图3黑色素的合成3.4酪氨酸酶抑制剂因为酪氨酸酶是黑色素生成过程中的主要限速酶，其活性与黑色素的合成量成正相关。
研发能抑制酪氨酸酶活性的物质将成为治疗色素沉着性疾病的重要手段。
因而，酪氨酸酶抑制剂在日用化工研究中成为广泛研究的课题。
此外，因酪氨酸酶还参与果蔬的褐变反应，所以酪氨酸酶抑制剂也可以作为食品保鲜剂。
3.4.1酶抑制剂分类酶抑制剂从抑制类型上来分可以分为可逆抑制剂和不可逆抑制剂。
可逆抑制剂是抑制剂与酶分子以非共价键结合而引起酶活力的降低或丧失，并且可用物理的方法，如透析、超滤、柱层析等，除去抑制剂而使酶活力恢复者，反之不能使酶活力恢复者即为不可逆抑制剂。
不可逆抑制作用的特点是随时间的延长会逐渐地增加抑制，最后达到完全抑制；可逆抑制剂又可以分为:竟争型抑制剂、非竞争型抑制剂、反竞争型抑制剂及混合型抑制剂等4种抑制类型[9]。
3.4.2酪氨酸抑制剂的来源通过众多学者研究发现酪氨酸酶抑制剂有很多种来源，基本可以归纳为：动物来源[10]如多肽、蛋白质等；植物来源[11]主要化学成分为糖苷累、黄酮及多酚类、醛类等几大类如熊果苷且其为竞争性抑制类型；微生物来源[12]如曲酸；海洋生物来源[13]如念珠藻的甲醇提取物和海洋软体动物中提出的糖类物质CN；以及一些化学合成物如：维生素C，维生素A等。
目前已有一些酪氨酸酶抑制剂作为化妆品添加剂投放市场，有广阔的应用前景，如曲酸、果酸、熊果苷、维生素C、动物胎盘提取液、芦荟提取液等，可以保护皮肤，消除黑斑，具有增白效果。
而熊果苷是从植物中分离得到的天然活性物质。
4α-熊果苷对酪氨酸酶的抑制作用熊果苷是源于绿色植物的天然活性物质，它能迅速渗入肌肤，在不影响细胞增殖浓度的同时，能有效地抑制皮肤中的酪氨酸酶活性，阻断黑色素的生成，它通过自身与酪氨酸酶直接结合，加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积[14]有祛除色斑和雀斑，而且对黑色素细胞不产生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同时还有杀菌、消炎的作用。
通过研究α-熊果苷对酪氨酸酶催化动力学的影响，发现α-熊果苷对酪氨酸酶催化过程具有双重效应，对单酚酶抑制但对二酚酶产生激活[15]（如图4）。
虽然国内外已有关于α-熊果苷抑制酪氨酸酶的报道，但主要是对单酚酶的抑制作用。
事实上，酪氨酸酶催化底物合成黑色素的速率主要由单酚酶决定，因为单酚酶催化时间具有典型的延迟特征，而二酚酶催化过程没有时间延迟，所以α-熊果苷即使对二酚酶具有激活作用也并不影响其对酪氨酸酶催化合成黑色素的总体抑制效应，并不与其具有美白功效矛盾。
酪氨酸多巴多巴醌黑色素TyrosinaseTyrosinase (单酚)(二酚)α－熊果苷α－熊果苷抑制促进图4α－熊果苷美白效果原理示意图5金属离子（镁、铜）对α-熊果苷美白功效的影响化妆品原料中含有油性原料、固体粉末原料、表面活性剂、保湿剂、防腐剂、着色剂、添加剂、金属离子等。
α-熊果苷作为一种美白添加剂，因而也是化妆品原料中的一种，故其美白作用可能会受这类物质影响，而本文将研究的是金属离子对α-熊果苷美白效果的影响。
黑色素的形成是在酪氨酸酶不断的氧化催化过程中形成的，而每个酪氨酸酶分子中有两个含有铜离子的活性中心，这两个铜离子能与氨基酸残基结合，主要是氨基酸中的羟基与酶的活性中心上的铜离子发生键合反应。
所以金属离子也在黑色素的形成中起到了一定的催化作用。
α-熊果苷介绍
引言α-熊果苷是一种在熊果苷类化合物中广泛存在的化合物，具有多种生物活性和医疗价值。
近年来，α-熊果苷在医学、化妆品、保健品等领域受到越来越广泛的关注。
本文将对α-熊果苷的来源、生物活性、医疗价值以及应用前景等方面进行综述。
来源α-熊果苷是从熊果苷中分离出来的一种天然产物，熊果苷主要存在于白藜芦醇在松树和其他植物中的环境适应中，与植物的抗氧化剂防御机制密切相关。
在熊果苷中，α-熊果苷的含量相对较高，约占熊果苷总量的40%~50%。
此外，α-熊果苷也可从其他植物中提取得到，如榛子、柚子等。
生物活性α-熊果苷具有多种生物活性，主要包括以下几个方面。
抗氧化作用α-熊果苷具有强烈的抗氧化作用，能够清除自由基，减少氧化损伤，保护细胞免受损伤。
实验研究表明，α-熊果苷可抑制细胞氧化应激反应，减轻肝脏、心脏、肺部等器官的氧化损伤。
抗炎作用α-熊果苷可抑制炎症反应，减轻炎症引起的组织损伤。
研究表明，α-熊果苷能够抑制白细胞趋化和炎症介质的释放，降低炎症反应的强度和持续时间。
降血糖作用α-熊果苷可促进胰岛素分泌，提高细胞对葡萄糖的利用率，降低血糖水平。
研究表明，α-熊果苷可显著降低糖尿病小鼠的血糖水平，对糖尿病患者具有一定的治疗作用。
抗肿瘤作用α-熊果苷可抑制肿瘤细胞的增殖和转移，促进肿瘤细胞的凋亡。
研究表明，α-熊果苷可抑制多种癌细胞的生长和转移，包括肺癌、乳腺癌、结肠癌、胃癌等。
医疗价值由于α-熊果苷具有多种生物活性，因此具有广泛的医疗价值。
主要包括以下几个方面。
防治心脑血管疾病由于α-熊果苷具有强烈的抗氧化和抗炎作用，因此可以降低心脑血管疾病的发生率和死亡率。
研究表明，α-熊果苷可预防冠心病、心肌梗死、脑梗死等心脑血管疾病的发生和发展。
改善糖尿病由于α-熊果苷具有降血糖作用，因此可以改善糖尿病患者的血糖控制和胰岛素敏感性。
研究表明，α-熊果苷可显著降低糖尿病患者的空腹血糖水平和糖化血红蛋白水平。
预防肿瘤由于α-熊果苷具有抗肿瘤作用，因此可以预防和治疗多种癌症。
皮肤美白剂进展_汪昌国
20 世纪 90 年代以来 , 科研人员开发了许多新的 曲酸衍生物 , 如曲酸苯丙氨酸酶 , Vc 曲酸酯 。
N -曲酸 -L -苯丙氨酸 , 显示出极强的美白活 性 , 它的美白机理与 曲酸相同 , 但它 IC50 值只有曲
2.2 氢醌及其衍生物 氢醌是 传统 美白祛 斑成 分 , 但由 于安 全问 题 ,
DO I :10.13218/j .cnki .csdc .2002.04.017
日 用 化 学 工 业 第 32 卷第 2002 年 8
4期 月
Ch ina
Surfactant
Detergent
&Cosmetics
VoA1u.g3.220N0o2.4
植物提取物的应用 , 迎合了人们回归自然的意识 , 有很强的市场号召力 , 天然美白剂的用量在未来的市 场将有所增加 。 同时我们也看到许多植物提取物有其 独特效果 , 其酪氨酸酶的抑制率优于传统的美白剂 。
2.6 动植物提取物 2.6.1 动物胎盘提取物
牛胎盘及羊胎盘的提取物在美白化妆品应用中极 为广泛 , 尽管它美白机理还不确定 。近年来 , 由疯牛 病肆虐 , 尽管没有任何证据证明化妆品中的这些动物 提取物对使用者健康有不良影响 , 但心理上的影响是 巨大的 。 同时 , 由于动物保护组织抗议 , 一些公司使 用动物组织提取物更加谨慎 , 从而影响到它的发展 。 2.6.2 植物提取物
东方人希望通过美白护肤品的使用而得到白晰 、 光洁的皮肤 , 而欧美消费者主要利用功能性美白化妆 品来减轻和消除老年斑 、 黄褐斑等色素沉积 。美白祛 斑化妆品市场近年来日趋活跃 , 销售快速增长 。 美白 剂作为美白化妆品的功能性原料因此受到极大关注 , 它的开发与应用研究不断深入 , 市场上新的功效高 、 易于配伍的原料不断推出 。各国对皮肤美白剂作用机 理 、 新的美白剂的开发和美白剂的应用投入了大量的 人力 、 物力 , 并取得了明显的进展 , 已有很多新的美 白剂被应用到产品当中 。 1 美白剂开发的生物学基础
皮肤美白机制及美白功效成分的研究进展
皮肤美白机制及美白功效成分的研究进展
贾蓝昕;李晖
【期刊名称】《临床医学进展》
【年(卷),期】2022(12)11
【摘要】皮肤暗沉、色素沉积等问题长期以来备受人们关注。
近几年国内外报道
了大量对于皮肤美白机制的研究,同时很多具有美白功效的成分被发现。
本文通过
阅读整理国内外文献,简述了皮肤美白机制及美白功效成分,对美白产品的开发有一
定帮助。
【总页数】5页(P10673-10677)
【作者】贾蓝昕;李晖
【作者单位】延安大学附属医院延安
【正文语种】中文
【中图分类】G63
【相关文献】
1.棕榈酰三肽-5皮肤美白功效及机制研究
2.美白新概念功效是关键——“白玫瑰”美白精华素三步解决方案
3.美白新概念功效是关键--"白玫瑰"美白精华素三步解决方案
4.牙齿美白及牙膏美白功效成分概述
5.牙齿美白及牙膏美白功效成分概述
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
毕业设计文献综述
金属离子对α﹣熊果苷美白功效的影响文献综述专业：应用化学班级：11应化1班（职本）作者：许苗指导老师：徐莱熊果苷（Arbutin)又名熊果甙、熊果素、熊果叶甙、熊果酚甙或杨梅甙，是一种源于杜鹃花科熊果属植物-熊果的叶子中分离的一种苷类化合物。
最初是从植物中提取的天然活性物质，最早发现在熊果叶中。
熊果苷最初应用于药物中，具有抗炎、抑菌、镇咳、祛痰、平喘的作用。
在临床应用广泛。
含熊果苷的药物常用于治疗气管炎、感染性泌尿系统疾病、皮肤病、过敏及炎症性疾病。
熊果苷除具有多种药理作用外，还是人黑色素细胞中酪氨酸酶的抑制剂，故而熊果苷是目前国内外常用于美白化妆品中的主要原料。
笔者通过万方数据库、中国知网键入关键词“熊果苷”α﹣熊果苷“酪氨酸酶”“酪氨酸酶抑制剂”等等关键词搜索到了80余篇相关文献，其中近20篇有直接参考价值。
如《α﹣熊果苷美白动力学机制及其配伍性和稳定性研究》、《α-熊果苷研究进展》、《酪氨酸酶的研究进展》、《天然植物活性物质对酪氨酸酶作用机理的研究》、《酪氨酸酶抑制剂的研究进展》等等。
文献内容主要涉及以下几个方面：熊果苷化学成分和美白作用、酪氨酸酶的结构与功能特性、酪氨酸酶抑制剂的研究和应用等。
笔者通过对若干国内高等院校专业人士及研究所撰写的相关文献进行总结，其研究内容主要分为以下几个方面：1熊果苷的结构和美白作用熊果苷，其化学名称为对一羟基苯一B—D一吡喃葡萄糖苷，物理性状是一种白色针状结晶物质，易溶于热水、甲醇、乙醇及丙二醇、丙三醇的水溶液，不溶于乙醚、氯仿、石油醚等。
熔点: 198—201 ℃, 在酸性条件下不稳定, 易被水解。
熊果苷属于氢醌葡萄糖苷类化合物，即氢醌的葡萄糖基化衍生物，有两种差向异构体，即：α-熊果苷（α-arbutin）和β-熊果苷（β-arbutin）。
二者为立体异构体。
熊果苷是人黑色素细胞中酪氨酸酶的抑制剂，因是熊果苷分子中具有两种结构性功能基团：其一：酚基。
酚基有黑色素合成酶抑制作用，能有效地抑制皮肤中的生物酪氨酸酶( tyrosinase) 活性, 阻断黑色素的形成，通过自身与酪氨酶直接结合, 加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑，所以作为美白剂添加至美白类化妆品中可起到美白功效，其二：葡萄糖残基；葡萄糖残基有亲水性，可以在一定程度上起到保湿美白的作用。
几种复配美白剂的美白功效研究
几种复配美白剂的美白功效研究文/罗婷婷 孙祥灵 赵昆 段国梅 李土桂 何秋星本文通过对7种不同美白剂原料进行复配研究，采用单因素试验、正交试验以及综合评价，优选最佳美白复配组合，通过B16细胞试验评价美白复配组合的美白功效，以此探讨美白复配原料对皮肤色素沉着的改善作用，旨在为今后美白复配化妆品的开发提供依据。
关键词美白剂；复配；黑色素瘤细胞中国素有“一白遮三丑”的审美观念，追求“肤如雪，凝如脂”历来是中国女性关注的热点话题。
目前，大多数美白剂的美白作用机制主要通过抑制酪氨酸酶活性、阻断黑色素合成过程、加速黑色素角质细胞脱落、抑制黑色素向角质细胞迁移、清除自由基等方面来改善皮肤黑色素沉着、肤色暗沉等问题[1-2]。
因此，美白型护肤品在化妆品领域的研究中具有较为广阔的市场和发展潜力。
实验部分01试剂与仪器烟酰胺、熊果苷、维生素C、凝血酸、光甘草啶、谷胱甘肽、白藜芦醇，广州品赫生物技术有限公司；FeSO4、水杨酸，天津市福晨化学试剂厂；三羟甲基氨基甲烷，上海润捷化学试剂有限公司；DPPH、邻苯三酚、酪氨酸酶，上海宝曼生物科技有限公司；B16小鼠黑色素瘤细胞株，北京北纳创联生物技术研究院；DMEM培养基、0.25%胰蛋白酶、胎牛血清，美国Gbico公司；DMSO、MTT、TritonX-100，美国MP Biomedicals公司。
UV-2600，CH紫外分光光度计，岛津公司；SC-3610低速离心机，安徽中科中佳科学仪器有限公司；二氧化碳细胞培养箱，上海圣科仪器设备有限公司；Infinite M200 PRO酶标仪，帝肯贸易有限公司。
02实验方法2.1 单因素试验将维生素C(0.10、0.12、0.14、0.16、0.18mg/mL)、白藜芦醇(0.04、0.08、0.12、0.15、0.20mg/mL)、谷胱甘肽(0.03、0.05、0.08、0.10、0.12mg/mL)、光甘草叮(0.05、0.08、0.10、0.12、0.15mg/mL)、凝血酸(0.02、0.05、0.08、0.12、0.14mg/ mL)、熊果苷(0.25、0.30、0.35、0.40、0.45mg/mL)和烟酰胺(0.14、0.16、0.18、0.20、0.25mg/mL)分别以DPPH 自由基清除率为指标，考察7种美白原料的浓度对DPPH 自由基的抗氧化作用，根据其结果筛选出对DPPH自由基清除效果最好的3种美白原料，其为组合1。
熊果苷增白的机理
熊果植株
1.1 α-熊果苷
• • • • 中文名称：α-熊果苷 中文别名：对-羟基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷 英文名称：α-Arbutin 英文别名：4-Hydroquinone-alpha-Dglucopyranoside;4-hydroxyphenyl alpha-Dglucopyranoside • 来自天然植物熊果树的叶子、沙梨树的叶子和虎 耳草等。 • 分子式：C12H16O7 • 分子量：272.25
熊果苷能迅速渗入肌肤，在不影响细胞 增殖浓度的同时，能有效地抑制皮肤中的 酪氨酸酶的活性，阻断黑色素的形成，通 过自身与酪氨酶直接结合，加速黑色素的 分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积，祛 除色斑和雀斑，而且对黑色素细胞不产生 毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同时 还有杀菌、消炎的作用。
2.2图解
–
熊果苷具有使肌肤明亮的功效，能迅 速的渗入肌肤而不影响肌肤细胞，与造 成黑色素产生的酪胺酸结合，能有效的 阻断酪胺酸(tyrosinase) 的活动以及麦 拉宁(melanin) 的生成，加速麦拉宁的 分解与排除。此外，熊果素还能保护肌 肤免於自由基的侵害，亲水性佳，因此 常添加於市售的美白产品中，尤其在亚 洲国家中格外受到欢迎(资深堂的当家美 白成分)，为近年来十分流行的美白成分 之一。
3.4问题
近来常有白天不宜使用添加熊果素产品的说法，并且 曾有医学报告指出，熊果素浓度在 0.5-8Nm时，黑色素细胞 内的黑色素含量反而会增加，不过，那仅是实验室所得出的 针对试验细胞的数据，在人体上是否会有一样的情况，尚没 有定论，针对熊果素可能带来的副作用，台湾卫生署在 89 年公布有关熊果素的浓度限制，所有美白化妆品内添加的熊 果素浓度，最高不能超过 7 %，只要在卫生署所规范的安全 剂量内，并且确实做好日间的防晒工作，以保护熊果素的活 性，基本上不至於会有黑色素含量增加的情况产生，除非是 本身对於熊果素过敏，使用过后易产生发红、发炎等不适现 象，否则，白天也可以安心使用相关产品。不过，真正要小 心的反而是医学所使用外擦的淡斑药物 --- 对苯二酚，因为 其会破坏黑色素细胞，淡斑效果明显，但它对肌肤刺激性很 强，可能造成刺激性或接触性皮肤炎，更甚者，若用量不 当，甚至可能的产生蓝灰色的网状色素沉淀，或是过度脱 色，导致局部反白的现象，因此，对苯二酚禁用于化妆品中。
动物模型评价化妆品原料美白功效的研究
动物模型评价化妆品原料美白功效的研究秦瑶;程树军;黄健聪;张俊宾【摘要】目的建立化妆品原料美白功效评价动物模型并应用.方法紫外线连续照射7 d造成花色豚鼠皮肤黑化模型,在褐色无毛部位连续涂抹样品30 d.Maxmeter 仪检测皮肤黑色素指数(MI)和红色素指数(EI)的变化.安乐处死动物后取皮肤组织,多聚甲醛固定、石蜡切片,多巴胺染色和氨银染色,对组织切片进行图像分析.结果 UV 照射豚鼠皮肤后,MI指数升高,组织学观察显示黑色素颗粒增大和表皮层分布增多.经白藜芦醇-熊果苷复配美白原料测试,皮肤颜色MI指数显著下降,EI指数升高.组织学显示呈多巴染色阳性的黑素颗粒明显抑制,氨银染色区域在表皮内的分布下降.结论利用紫外线造成实验动物皮肤黑化模型,运用皮肤生物物理学检测和组织学染色分析技术可以用于美白化妆品原料的功效评价和机制研究.【期刊名称】《中国比较医学杂志》【年(卷),期】2013(023)007【总页数】6页(P21-24,35,后插4)【关键词】化妆品;动物模型;美白;组织化学;白藜芦醇【作者】秦瑶;程树军;黄健聪;张俊宾【作者单位】广东检验检疫技术中心,广州,510623;广州市华代生物科技有限公司,广州,510130;广东检验检疫技术中心,广州,510623;广东检验检疫技术中心,广州,510623;广州市华代生物科技有限公司,广州,510130【正文语种】中文【中图分类】R-332皮肤美白剂的研发及其功效评价方法与黑色素形成生物学机制的认识密切相关。
近年来，随着对人体黑色素形成通路、基因调控、信号传导等生物学机制的深入了解，以及体外培养技术、分子生物学技术和皮肤生物物理学检测技术的发展，美白剂的评价逐渐倾向于采取以机制为导向的组合评价策略［1］。
体外酶抑制法用于原料初筛，细胞法用于机制研究和初筛［2］，人体临床试验用于配方或成品的功效确认等［3］。
虽然角质细胞摄取试验、3D皮肤模型等新的非整体动物的体外方法在原料筛查阶段已得到应用［1，4］，但尚不能完全模拟化妆品活性成份在体内功效作用的复杂机制。
熊果苷分离纯化研究
离子 ，极性 增加到与熊果苷接近 ，不利于分离 ； ｐ 低 Ｈ
值时 ，对苯二酚在溶 液中 以分子态存在 ，在 分子状 态 下对苯二酚极性 小于熊果苷 ， 从而易于树脂吸 附分离 。
２ ． 静态洗脱率 ： 上述 己静态吸 附熊 果苷 的树 脂 ， ．２ ５ 将 吸干表面水分 ，分别 精确加入 ３ ％乙醇 ２ ，恒温 ０ ０ ｍＬ
摘要： 研究了由米曲霉生物转化生成 ａ熊果苷的吸附特性及其分离纯化。 ． 从所用的几种大孔树脂中筛选 出了一种分 离效果较好的 树脂 Ｓ８ －，并对 Ｓ８ 离方法进行 了优化。结果表 明：Ｓ８分离 ａ熊果苷的优化条件 为样品 ｐ ＝ ，吸附 ｌ ，上样量 ０ ｍ －分 － ． Ｈｌ ｈ ． ￣ｇ树脂 ，以 ２ 蒸馏水－Ｙ Ａ Ｌ，流速 ３Ｂ ｈ Ｖ／。在此条件下，可得到纯度为 ９ ％的熊果苷。 ９
２ 试 验方法 ２１ 熊果苷 的生物转化 ．
化性质 的不同而不同 ，本文对各种大孔树脂对 熊果苷
的吸附及 解吸特 性作 了重点考察 ，优选 出了最适 合熊 果苷分离的方法 。 １ 试验仪器 、材料 与试 剂
收稿 日期：２ ０ ． ６ ２ ０ ７０ — ３
熊果苷由 曲霉转化氢醌和麦芽糖合成， 米 得到的 发酵液 中熊果苷含量为 １ ３ ５ ｒ 。发酵液浓缩 １ ． ５ ｃ ３ ｇ ０倍
ｅｕ ｎ ｒ ， ， ０２ ｍｇｇ Ｒｅ ｉ， ｄ ３ＢＶ／ ， ｅ ｐ ｃｉ ｅｙ ｕ ｄ ｒ ｉ ｅｐ ｒ ｙｏ ａ ａ ｂ ｔ ａ ｈ ｄ９ ｌｅ ｔ ｗｅｅ ｌ ｌ ｈ ． ／ ｓｎ ａ ｎ ｈ ｒ ｓ ｅ ｔ ｌ， ｖ ｎ ｅ ｃ ｔ ｕ ｉ ｆ ・ ｒ ｕ ｉ ｒ ｃ ｅ ９％ 、 ｗｈ ｈ ｈ ｔ ｎｅ
Ａｂ ｔ ｃ： ｈ ｂｏｐｉｎ ｃ ａ ｃ ｒ ｔ ｆｃａ ｕｉ ｐ ｏ ｕ ｅ ｙ Ａｐ ￣ｉｕ ｒｚ ｅ ａ ｄ ｉ ｅ ａａ ｏ ｄ ｐ ｒ ｃｔ ｎ ｗｅ ｔｄｅ ． ｓ ａ ｔ Ｔ ｅａ ｓ ｒｔ ｈ ｒ ｔ ｉ ｉ ｏ －ｒ ｔ ｒｄ ｃ ｌ ｓ ｅ ｌ ｓｏｙ ａ ｎ ｓｓｐ ｒｔ ｎ ａ ｕ ｉ ａ ｏ ｒ ｓ ｉ ｒ ｏ ａ ｅ ｓｃ ｔ ｂ ｎ Ｊｂ ｌ ｔ ｉ ｎ ｉ ｆ ｉ ｅ ｕ ｄ
美白化妆品中α-熊果苷稳定性研究
的 范 围里 ． ０ 【 一熊果 苷 稳 定 性 较 好 ， 也 未 检 出氢 醌 ； （ ３ ） 在 日光 照射 下 ， 一熊果 苷 的 色谱 峰 面 积 不 随 着 光 照 时 间 的 增 加 而 改 变 ；在 紫 外 光 照射 下 ， ｏ 【 一熊果 苷 的 色谱 峰 面 积 随 紫 外 照 射 时 间 的增加 而逐渐 减 小 。 但 实验 结果未发 现 氢醌 生成 ； （ ４ ） 一 熊 果 苷 在 尼 泊 金 甲酯 、 脂 肪 醇聚醚一
修 回 日期 ： ２ ０１ ５ — ０ ５ — ２ ５ 基金项 目： 浙 江 省 自然 科 学 重 点 基 金 （ Ｎ ０ ： Ｚ １ ４ Ｂ ０ ７ ０ ０ ０ ２ ） 。
作者简介 ： 阮佳威（ １ ９ ９ ２ － ） ， 男， 本科生。 通 讯 联 系人 ： 陈梅兰， 教 授 。Ｅ ｍａ ｉ ｌ ： ｒ ａ ｉ ｎ － ｌ ａ ｋ ｅ ＠１ ６ ３ ． ｅ Ｏ ｌ ｌ ｌ 。
硫 酸铜 ： ０ ． ０ ０ １％ ； 脂 肪醇 聚醚一 ２ ０： １ ． ０％ ： 尼 泊 金
杭州 ３ １ ０ ０ １ ５ ； 义乌 ３ ２ ２ ０ ０ ０）
杭州 ３ １ ０ ０ １ ５ ；
３ ． 国 家 日用 小 商 品 质 量 监 督 检 验 中心 ，浙 江
摘 要 ：用 高 效 液 相 色谱 法 检 测 判 断 Ｏ ／ ， 一熊 果 苷 在 不 同基 础 环 境 和 不 同 化 妆 品 基 质 原
图 １ 熊果 苷 、 氢 醌 和 酪 氨 酸 的 结 构 式
Ｆ ｉ ｇ ｕ ｒ ｅ １ Ｓ ｔ ｒ ｕ ｃ ｔ ｕ ｒ ｅ ｏ ｆ ａ ｒ ｂ ｕ ｔ ｉ ｎ。ｈ ｙ ｄ ｒ ｏ ｑ ｕ ｉ ｎ ｏ ｎ ｅ
ａ ｎ ｄ ｔ ｙ ｒ ｏ ｓ ｉ ｎ ｅ
熊果苷研究及应用进展
熊果苷研究及应用进展熊果苷是一种存在于葡萄、花椰菜、紫葡萄酒、巧克力等食物中的天然植物营养素，它也是一种具有抗氧化、抗炎、抗衰老等多种生物活性的化合物。
近年来，熊果苷的研究逐渐受到关注，其应用也不断拓展。
本文将就熊果苷的研究及应用进展进行详细阐述。
熊果苷的研究主要集中在其抗氧化和抗炎作用方面。
熊果苷具有强大的抗氧化能力，可以清除体内的自由基，减少氧化应激引起的损伤。
多项研究表明，熊果苷能够降低氧化应激相关的疾病发生风险，如心血管疾病、癌症和神经退行性疾病等。
此外，熊果苷还可以抑制炎症反应，减少炎症介质的产生，从而对炎症性疾病具有治疗作用，如风湿性关节炎、炎症性肠病等。
除了抗氧化和抗炎作用外，熊果苷还具有一些其他生物活性，如抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗衰老等。
熊果苷被认为是一种抗肿瘤活性物质，特别是对于乳腺癌、结直肠癌和前列腺癌等常见恶性肿瘤具有明显的抑制作用。
熊果苷通过多种机制抑制肿瘤细胞的生长和增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，同时增强放疗和化疗的疗效。
此外，熊果苷还展现出抗菌和抗病毒活性，能够有效抑制多种细菌和病毒的生长，具有潜在的临床应用前景。
熊果苷的应用也在不断拓展。
目前已有多个熊果苷衍生物被应用于药物研发和保健品生产中。
例如，熊果苷衍生物EGCG（表儿茶素）被广泛应用于抗衰老、降脂、减肥等保健品中；熊果苷衍生物PICEATANNOL（染色体黑素抑制剂）被用于治疗黑色素瘤和其他皮肤病的研究中。
此外，熊果苷也作为一种天然色素被应用于食品和化妆品中，用于增色、抗氧化和抗衰老等功能。
熊果苷的生物利用度相对较低，因此在应用中常采用提纯、合成衍生物或纳米技术来增强其活性和生物利用度。
另外，熊果苷的安全性问题也备受关注。
目前，熊果苷被认为是一种相对安全的物质，但在高剂量和长期摄入下，可能会产生一些不良反应，如胃肠道不适、头痛和不眠等。
因此，在应用熊果苷时，需要根据个体情况和用药剂量进行科学合理的选择。
总结起来，熊果苷作为一种天然植物营养素，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。