红曲药理研究进展
红曲的应用状况及发展
滁州学院课程论文题目：红曲及红曲色素的应用与发展趋势课程名称食品添加剂考查学期 2014 / 2015 学年第一学期考查方式课程论文姓名苏丹学号 2012212624专业农产品质量与安全成绩指导教师蔡华珍红曲及红曲色素的应用与发展趋势摘要：红曲是具有我国特色的自然资源，被广泛用于食品、医药等行业。
该文中介绍了红曲色素及功能性红曲在国内外的生产及市场现状，考察了红曲在开发、应用中存在的问题及未来的研究和发展方向，并展望了功能性红曲在国际市场中的发展前景。
关键词：红曲；红曲色素；应用领域；发展趋势Abstract:Red koji is a kind of natural resource with Chinese characteristic and has been extensively used in food and medicine industry. Currentsituation about its production and market both at home and abroad are introduced in this paper. In addition, the problems inR&D, application andtrend of functional red koji are reviewed also.Key word：red koji;Monascus pigment； application; trend前言红曲是一种具有悠久应用历史的药食两用品。
近年来，由于合成色素的安全性受到质疑，天然色素日益受到人们的重视。
近年来药理学家发现，红曲入药，是一种出色的降血脂、降血压天然药物。
在李时珍主编的巨著《本草纲目》一书中即收载有若干个含有红曲成分的治病良方。
中国中科院研究人员开发的以红曲为原料的降脂新药“乐脂平”，疗效可与美国公司开发的他汀类降脂药物媲美，国外称之为“中国他汀”。
中药红曲降血脂药理作用及其处方制剂分析
中药红曲降血脂药理作用及其处方制剂分析探讨中药红曲的降血脂作用及其原理,并对市面上各种处方制剂(产品)的各个方面进行分析,对比各种制剂的剂型、处方的组成及药理作用。
结果显示,红曲的降血脂作用明显,并且在食疗和正规治疗用药方面均有疗效。
标签：红曲;降血脂;药理作用;制剂;产品中药红曲在中国的应用源远流长,自古至今就是一个具有药用和食用价值的典型代表。
本品性温、味甘,具有活血化瘀、健脾消食之功效,主治产后恶露不净、瘀滞腹痛、食积饱胀、赤白下痢、跌打损伤等症。
近年来,随着科学技术水平的提高以及人们对传统中药的日益重视,红曲的药用价值也越来越受到人们的关注。
1979年日本学者Endo从泰国出产的红曲米中分离筛选出具有降脂作用活性成分Monaeolin K(又称Ipvastarjn,酸式洛伐他汀)之后,研究还发现红曲中还含有麦角甾醇、生物黄酮、皂苷、膳食纤维、氨基多糖等丰富的生理活性物质,具有降血脂、降血压、降血糖、抗肿瘤、抗疲劳、增强免疫力等广泛的药理作用[1-2]。
美国研制的纯品药物酸式洛伐他汀(lovastiatin,美降脂mevacor)具有很强的降低胆固醇的作用。
我国也有一些红曲制剂问世,如脂必妥、红曲胶囊、血康胶囊、欣脂康胶囊、红曲黄酮片、菊龙饮等,也均有较好的降脂作用[3]。
1 降血脂1.1 食疗上的降脂作用我国福建、台湾、浙江等东南沿海多省一向利用红曲酿制红酒,红曲还能制醋,食醋中混入红曲霉菌发酵液作为高血脂患者的食疗品。
1.2 降血脂的药理作用20世纪70年代,日本从红曲霉的次生级代谢产物中发现了能够降低人体血清胆固醇的物质“Monacolin K”引起了医学界对红曲米的关注。
1985年,美国科学家找出了Monacolin K抑制胆固醇合成的作用机制。
Endo等对含降脂红曲的洛伐他汀及其类似物进行了较为全面的研究,发现了对人体胆固醇合成中的关键HMG-CoA(羟戊二酰酶A)还原酶产生抑制的Monacolins,包括Monacolin J、K、M、X等,其中Monacolin K较其他组分抑制HMG-CoA还原酶能力强。
红曲的研究与发展
% change降低%
5 0 -5
摄取红曲 正控制
Red Yeast Rice Positive Control
-10
-15 -20 -25 -30
低密度脂蛋白胆固醇降低情况 Reduction of LDL-cholesterol 摄取红曲 正控制
5
降低% Change %
Red Yeast Rice
(单位:mg/dl )
那些人需要使用红曲?
性別 年齡層 ≧19 歲 ≧45 歲 ≧65 歲 ≧19 歲 女性 ≧45 歲 ≧65 歲
已服藥控制或
T-CHOL≧240mg/dl
TG≧200mg/dl
11.8% 16.8% 17.5% 13.6% 30.4% 33.9%
红曲的化学成分、药理作用及临床应用研究进展
红曲的化学成分、药理作用及临床应用研究进展阅读笔记1. 红曲菌Monascus spp.隶属真菌门子囊菌亚门不整囊菌纲散囊菌目红曲科红曲属，以菌丝体及孢子入药，菌株大致可分为3种：安卡红曲霉Monascus ankasp.、丛毛红曲霉Monascus pilosusSato及紫色红曲霉Monascus purpureusWent。
其培养物大多呈现紫红色，古代称丹曲，又称红曲，主要以大米为原料，接种红曲菌发酵而成。
红曲在我国的使用历史已有1000余年之久，广泛用于中药、酿酒、食品着色等方面。
红曲味甘，性温，归肝、脾、胃、大肠经，具有消食和胃、活血止痛、健脾燥胃之功效。
现代研究表明，其含有的他汀类、脂肪酸、甾醇、色素等成分具有调节血脂、抗炎、抗肿瘤、抗氧化等药理作用。
20世纪70年代，日本学者从红曲中分离筛选出了具有调节血脂作用的生理活性物质莫纳可林K，掀起了对红曲研究的热潮，至今已取得了斐然成果。
2. 红曲中的化学成分分类代表药物莫纳可林类洛伐他汀，成为首个上市的调脂药，其能够显著降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterin，LDL-C）水平，是他汀类调脂的代表药。
近年来，洛伐他汀的抗肿瘤作用也成为了研究的热点，研究发现其对肺癌、胃癌、鼻咽癌、宫颈癌等多种常见恶性肿瘤都有明显的抑制作用。
甾 1.麦角甾醇又称麦角固醇，是红曲发酵过程中产生的主醇类要维生素类化合物，也是微生物细胞膜的主要成分之一。
麦角甾醇为维生素D2的前体物质之一，经紫外线照射发生结构转化生成维生素D2，参与人体内钙和磷的代谢，并影响细胞增殖分化。
研究发现，维生素D2还和癌症、骨质疏松症、自发性免疫疾病、心血管疾病等多种疾病有关。
麦角甾醇可显著降低糖尿病肾病模型小鼠的血糖水平，为麦角甾醇用于糖尿病肾病的临床治疗提供了理论依据。
2.豆甾醇又称豆固醇，是一种植物甾醇，广泛存在于多种植物种子中。
红曲提取物对恶性肿瘤外周血中CD62p及CD63作用的研究进展
红曲提取物对恶性肿瘤外周血中CD62p及CD63作用的研究进展杨柳【摘要】血栓形成是目前癌症患者常见的并发症,大多数恶性肿瘤患者血小板活化程度明显高于正常人,提示血小板及其黏附分子在肿瘤血行转移中发挥了重要作用.血小板活化是恶性肿瘤患者凝血异常的关键因素,其活性表达物CD62p、CD63在肿瘤的浸润与转移中起重要作用.红曲提取物可以降低恶性肿瘤患者外周血中CD62p及CD63表达,可能会有减少肿瘤发生及转移的作用.红曲提取物对体外培养的人肿瘤细胞具有显著的抑制生长作用,在与抗肿瘤药合用时,能明显增强对肿瘤细胞的抑制,有可能成为新的抗肿瘤药或增效剂,但还有待进一步的体内和临床研究.%Thrombosis is a common complication of patients with malignant tumor. Platelet activation in most of them are significantly higher than normal, indicating that the platelets and adhesion molecule play an important role in blood transfer. Platelet activation is the key factor of coagulopathy in malignant tumor patient. Its active expressive objects,like CD62p and CD63 ,play an important role in tumor invasion and metastasis. Monascus extract can reduce the expression of CD62p and CD63. In malignant tumors patients'peripheral blood. There may be the function of reducing tumor happening and transfer. Monascus extract has significant inhibition of growth to people tumor cell cultured in vitro. It can significantly enhance the inhibitory action to tumor cells when united with anti-tumor drugs. So it may become a new anti-tumor medicine or synergistic agent. But it still needs further in vivo and clinical research.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2012(018)006【总页数】3页(P868-870)【关键词】红曲提取物;恶性肿瘤;CD62p;CD63【作者】杨柳【作者单位】云南省肿瘤医院,昆明医学院第三附属医院肿瘤内二科,昆明,650118【正文语种】中文【中图分类】R73-36目前恶性肿瘤的治疗仍是世界难题。
红曲的保健功能及产品开发趋势
红曲的保健功能及产品开发趋势作者：佚名保健品来源：本站原创点击数：更新时间：2005-8-17 [关键词]：降胆固醇,降血脂,骨质疏松,抗癌健康网讯：红曲一般是指以谷物为原料，接种红曲菌经固体发酵制成的红色或紫红色米曲。
自古以来，红曲一直被认为具有食用和药用双重功效。
红曲除了用在着色、酿酒、制醋和酱油外，它还可以生产各种酶制剂。
近年来，红曲菌的药用价值备受关注，利用红曲细菌开发研制各种功能性保健食品成为研究热点，本文根据实验室数十年的研究，对红曲的保健功能和食用安全性作了介绍，并指出了红曲保健品的开发趋势。
1 红曲的保健功能1．1 降胆固醇及降血脂作用1979年，日本远藤人从红色红曲菌(Monascus rubber)发酵液中分离得到一种可抑制体内胆固醇合成的活性物质，命名为Monacolin K。
至今已从红曲菌发酵产物中分离到Monacolin L、Monacolin J、Monacolin K、Monacolin M和Monacolin X等11种化合物。
在胆固醇的合成途径中，HMG—CoA的还原酶是控制体内胆固醇合成速度的关键酶，而Monacolin类化合物是HMG—CoA还原酶的竞争性抑制剂，所以它可以有效减少或阻断内源性胆固醇的合成，其中以Monacolin K的活性最为显著。
Monacolin K有内配式和β—羟基酸式两种结构。
化学合成药洛伐他汀为内酯式Monacolin K，需在体内水解成相应的酸式而发挥药效，由于需要消耗体内的羟基酯酶，长期使用会增加肝肾负担，其常见副作用还有腹痛、腹泻、便秘、恶心、呕吐及消化不良等胃肠道症状。
天然红曲中的Monacolin K多为酸式，其空间结构与体内HMG—CoA更为接近，无需水解，直接发挥抑制体内胆固醇合成的作用，其活性较内酯式高约一倍。
临床试验表明，当血液中Monacolin K的浓度达到0．001—O．005μg／mL时，体内胆固醇的合成就会受阻。
红曲临床研究报告
红曲临床研究报告人体健康与脂肪、胆固醇的关系非常微妙，太多与太少都是对健康不利的。
随着饮食习惯的改变、交际应酬、交通工具便捷、电梯、密度极高的人口，早将我们的活动空间及运动机会无形的减少了许多，这和现代人的慢性病与体内血脂防、胆固醇在太高有密切的关系。
过高的血脂防、胆固醇会造成动脉阻塞、硬化、高血压、脑中风、肝功能、肾功能及代谢性疾病等，对健康的伤害非常大。
关于红曲红曲是属于一种食品类的营养补充品，可使胆固醇偏高（在200~240 mg/dl）的人们维持正常、健康的胆固醇水平。
红曲众多的天然有益成分中，含有一种可抑制体内（肝脏）胆固醇合成的最佳成分，称之为HMG-CoA还原酵素之抑制剂，能帮助促进健康的血清胆固醇水平，红曲同时还含有不饱和脂肪酸也有助于促进健康的血清三酸甘油酯浓度。
胆固醇与血脂正常值一般血液临床检查中，胆固醇在130~~ 230 mg / dl 为正常值，中性脂肪(三酸甘油酯)在70~~200为正常值。
但目前包括美国、日本等许多国家的医学专家们，认为胆固醇值在200 mg/dl以上或中性脂肪在150 mg/dl以上，就应视为新血管疾病高危险群。
红曲的作用机制胆固醇是人体细胞内所必须的成分之一，也是高等动物细胞生长和活力的必要因子。
胆固醇可来自于食物，人体内也会合成，如果体内有过多的胆固醇含量，对健康则非常不利。
此外，胆固醇在体内又可分为高密度脂蛋白（HDL）、低密度脂蛋白（LDL）、和极低密度脂蛋白（VLDL），对健康有不同的影响。
高密度脂蛋白（HDL）：又称为好的胆固醇，可维持周边血管的健康低密度脂蛋白（LDL）：又称为坏的胆固醇，会造成血管硬化及阻塞极低密度脂蛋白（VLDL）：属于坏的胆固醇，对健康不利身体内大部份的胆固醇乃由肝脏合成脂肪食物 Fatty foods→身体其它脂肪Other body fats←Acetyl-CoA→HMG-CoA→HMG-CoA reductase enzyme→红曲→HMG-CoA还原酵素→胆固醇合成Cholesterol红曲产品被视为促进心血管健康的营养补充品，主要证实是它能有效维持健康的胆固醇比例。
中药红曲的药理作用研究进展
中药红曲的药理作用研究进展中药红曲的药理作用研究进展 - 医药卫生 - 道客巴巴中药红曲中氨基酸和脂肪酸的分析_百度文库中药红曲的药理作用作者：佚名科研信息来源：本站原创点击数：858 更新时间：2006-4-7健康网讯：红曲在中国的应用源远流长，是我国先人巧夺天工的伟大发明，是祖国宝贵的科学文化遗产，自古至今就是一个具有药用和食用价值的典型代表。
本品性温、味甘，具有活血化瘀、健脾消食之功效，主治产后恶露不净、瘀滞腹痛、食积饱胀、赤白下痢、跌打损伤等症。
红曲的传统制法主要有自然发酵法和曲母法；历代诸家对红曲的功效看法一致。
自日本于1979年在土曲霉和红色红曲霉的发酵产物中筛选出强效降血脂成分酸式洛伐他汀（monacolin K）并被美国开发为治疗高胆固醇血症的降血脂新药之后，红曲的保健疗效和治病功能正引起国内外学者的极大关注，monacolin K及其类似物是体内胆固醇合成酶HMG-CoA还原酶的专一性抑制剂，其对血清胆固醇降低作用显著，并有降低甘油三酯及低密度脂蛋白胆固醇和升高高密度脂蛋白胆固醇的作用。
进一步研究发现红曲中除含有monacolin 类化合物外，还含有麦角甾醇、生物黄酮、皂苷、膳食纤维、氨基多糖等丰富的生理活性物质，具有降血脂、降血压、降血糖、抗肿瘤、抗疲劳、增强免疫力等广泛的药理作用，本文对中药红曲除降血脂以外的药理作用研究进展作一概述。
1 降血压作用γ-氨基T酸（γ-aminobutyric acid, GABA）的降血压作用在以前的研究中早有报道，1986年Tsuji 等报道了长期服用用M.pilosus IF04520生产的红曲可减少先天性高血压老鼠（spontaneously hyper- tensive rats，SHR）血压的升高。
1987年，Kohamat等自红曲中分离出GABA及乙酰胆碱，由此认为红曲中所含的降血压有效成分为GABA或某种缩氨基酸。
1992年，日本国立健康食品研究所的Keisuke 等在进行饲料添加“红曲培养物”的动物试验中，发现添加0.2%～0.3%红曲培养物的饲料，可使SHR 血压由超过26.26kPa下降至24.OkPa以下，其有效成分与降低胆固醇的成分不同，为GABA及glu- cosamine（或红曲菌的其它细胞壁成分）。
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红曲药理研究进展（2003-2014年）红曲是迄今为止发现的同时具备降血脂、降血压和降血糖 3 种功能的天然食品；红曲可同时降低TC、LDL-C和升高HDL-C,从而起到综合降脂作用，降酯效果和毒副作用皆优于对血脂异常疗效确切的他汀类西药——洛伐他汀。
还具有抗肿瘤、抗疲劳、预防骨质疏松、增强免疫力等广泛的药理作用；功能红曲各种潜在的治疗保健应用价值正逐步被人们研究开发，经多年临床验证发现了除降脂外，红曲对心血管的多种有益作用，保护心肌和皮细胞、改善动脉硬化和心肌重构、改善心脏舒功能，具有高效、低毒、安全的特点，已被证实在心血管疾病的一级、二级预防中均可获益；对于维护血管健康、减少心血管事件的发生、发展均具有重要意义，对冠心病的二级预防已具开创性的里程碑意义。
一、红曲概述红曲（monascus），亦名红曲米，它用红曲霉菌接种于大米发酵而成 , 是由红曲霉代谢产物和发酵后剩余大米降解物的总称，是一种食疗兼备的传统中药。
红曲最早发明于中国 ,已有一千多年的生产和应用历史 ,是中国及周边国家特有的大米发酵传统产品，自古至今就是一个具有药用和食用价值的典型代表。
食品上主要用于腐乳、红酒、鱼等食品的发酵呈色，而其药用功能在《本草纲目》和《中国医学大辞典》中早有记载，《本草纲目》中记载了红曲的药用价值:“消食活血、健脾燥胃、治赤白痢下水谷。
酿酒，破血行药势，杀山岚瘴气，治打扑伤，治安人血，气通乃产后恶血不尽，擂酒饮之良”。
主治产后恶露不净、痪滞腹痛、食积饱胀、赤白下痢、跌打损伤等症。
法国学者van Tieghem在1884年建立了红曲菌属的分类。
在分类上，红曲霉属真菌界，红曲菌科，红曲霉属。
目前，美国培养物物种保藏中心(ATCC)已有 58个红曲菌株。
大部分红曲菌株属于3种:丛毛红曲霉，紫色红曲霉及安卡红曲霉。
现代研究表明，红曲中次生代谢物含有：莫那克林Monacolin系列(K,J,L,M,X)，γ一氨基丁酸、氨基葡萄糖、卵磷脂、类黄酮、不饱和脂肪酸等功能成分。
因为大米中除了大量淀粉外，还含有大量蛋白质、脂肪等可代谢物，在红曲霉菌所含各种酶的作用下，同时还会产生多种必需氨基酸、不饱和脂肪酸，各种活性酶与糖等有利于人体健康的成分。
其成分的多样性，决定了其多系统、多靶点作用的特点。
然而红曲的医用、药用价值却是在近几十年来的研究中才被真正挖掘出来。
1979年，日本学者远滕章教授从红曲霉的培养液中分离出一种能够强力抑制胆固醇合成的活性物质，命名为MonacolinK（莫纳可林K）后，引起了全世界科学家的关注。
时隔1年，美国Albert等亦从土曲霉中发现了相似的物质，现称Lo-vastatin（洛伐他汀）。
1985年Endo又相继从红曲中分离到MonacolinL，X，J，M、等类似物，它们都具有相同的基本结构，同时都具有很强的降低胆固醇的作用。
众多国外学者在红曲霉代谢产物中不断挖掘生理活性物质，随着现代生物化学与药理学的发展，红曲的生物活性及药效不断被挖掘，红曲就是一种含有丰富的生物活性酶和多种生理活性物质，如红曲色素、莫纳可林 k(Monacolin k) -洛伐他汀类化合物、γ- 胺基丁酸(GABA)、天然植物激素等生理活性成分。
红曲是迄今为止发现的同时具备降血脂、降血压和降血糖三种功能的天然食品；后来的研究中还发现了多种Monacolin物质的有益作用，发现其对心肌和皮细胞有抗炎症及保护作用、改善高血压早期亚临床靶器官损伤、改善心肌重构、改善心脏舒功能，已被证实在心血管疾病的一级、二级预防中均可获益；降脂外的多效性对于维护血管健康、减少心血管事件的发生、发展均具有重要意义。
此外还具有抗肿瘤、抗疲劳、预防骨质疏松、增强免疫力等广泛的药理作用；预防老年痴呆和中风以及对肾脏免疫调节、抑制呼吸道病毒、促进对铁的吸收、防治贫血、预防和治疗胆结石、前列腺肥大等作用。
红曲无任何毒副作用，天然、安全、有效, 具有极高的营养保健、药用价值。
这一连串的发现引起了世界的轰动，掀起了红曲霉降酯类产物用于保健食品、药品原料，改善人们的身体健康，尤其是老年人的生活质量的研究热潮。
二、红曲的降酯作用1．红曲类降酯功能食品的研发背景随着全球经济建设的迅猛发展，导致环境的破坏和生态的恶化，食物安全和人类疾病健康，成为近年来世界关注的重要课题。
在世界各国因各种常见病多发病死亡的人数中，除癌症居首以外，因高血脂发生心脑血管疾病而死亡的人数每年将近1700万，占死亡总人口的30%，其中中老年人群居多。
我国高血压病，患病率18.8%，总人数近2亿人；血脂异常率18.6%达1.6亿人；全国成人超重率22.8%，总人数达2亿人，全国肥胖率7.1 %达6000多万人。
三高症和超体重均和高血脂有关，所以世界卫生组织和各国政府主管部门，均非常重视降血脂药物的开发。
发达国家大量开发脂肪代用品、糖代品投放市场。
但这些只是减少热量摄入，起到预防血脂上升的作用。
真正对高血脂即高胆固醇患者，不得不使用药物，至今国外比较广泛使用的是他汀类药物，但长期服用他汀类药物，有一定毒副作用。
为此研发低毒无毒具有降胆固醇功能的食品配料，亦是各国医药和功能食品部门研发的热点。
高脂血症是各种原因导致的血浆中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和(或)低密度脂蛋白(LDL-C)过高和(或)高密度脂蛋白(HDL-C)过低的一种全身脂代谢异常。
高脂血症是动脉粥样硬化、冠心病及脑血管病的重要独立危险因素；低密度脂蛋白胆固醇是发生心脑血管疾病的元凶；调节血脂水平对于防止心脏血管疾病及脑卒中具有重要意义。
市场上有不少声称具有对降低血脂有辅助作用的产品，如碳水化合物中的膳食纤维、蛋白质类的某些肽、脂类中的共扼亚油酸等。
这些产品对防止血脂上升均有一定的功效，但具有降胆固醇的功能食品配料，国外市场宣传较多的有植物甾醇及其酯，以及我国市场传统的降血脂红曲。
欧、美、日等发达国家，自1995年开始，陆续批准植物甾醇及其酯作为降胆固醇的功能配料。
美国FDA发布的健康公告称:“植物甾醇phytosterol及酯，能通过降低血中胆固醇水平而有助于减少冠心病的危险。
每天从膳食中摄入1.3 g植物甾醇或3.4g植物甾烷醇能达到明显降低胆固醇的作用”。
欧盟于2002年再次确认植物甾醇及其酯Benecol，降低血中胆固醇的功能。
至今欧美各国市场添加植物甾醇及其酯的功能食品名目繁多，例如酸奶、乳制品、甜点、饮料等，日本市场还有不少添加植物甾醇的人造黄油、蛋黄酱、调味汁等。
但应指出:临床和社会追踪表明，植物甾醇及其酯降胆固醇确实效果明显，但只降低低密度胆固醇，对高密度胆固醇不起作用。
此外对甘油三酯的功效未见报道。
目前公认的西药他汀类对血脂异常疗效确切,它能够有效降低总胆固醇(TC),稳定和逆转动脉粥样硬化斑块,减少冠心病及脑卒中的发生。
但长期用药所引起的肝肾损害、横纹肌溶解、停药反跳等副作用仍是困扰临床的难题,且有研究提示其副作用随着剂量的增加更为显著。
我国高脂血症患者人口基数大，增长速度快，防治高脂血症也就成为势在必行的工作，开发降血脂保健食品，变治病为防病，是今后保健食品的一个重要发展方向。
红曲是首先发现并研究的具有降脂作用的中药,红曲疗效显著，无毒副作用，耐受性好，在食品及传统中药领域已有近千年的应用历史，因而，红曲具有极大的开发和推广价值。
近年来诸多研究表明, 红曲其具有显著的调脂作用及抗炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化等作用,与化学合成的他汀类药物如氟伐他汀、阿托伐他汀等相比有综合降脂作用强、安全性好、易于被广大群众接受等特点,故被称为天然的中药他汀。
红曲因其含有高活性的降脂化合物洛伐他汀而成为中药降脂复方药物的主要成分。
中成药红曲-天然他汀品种众多,近年来尤以对血脂康、脂必泰的研究为多。
2.红曲降脂作用机理红曲含有十余种他汀类似物(Monacolin K、M、X等),又以Mona-colin K的活性最强。
其有效降脂成分即活性物质 (Monacolin K,又称lovastatin洛伐他汀),系他汀同系物。
Monacolin K有酸式和酯式两种形式,酸式可以直接被人体吸收,并在体发挥主要的降脂作用，是重要的调节血脂的功能因子。
1985年，美国科学家Goldstein和 Brown进一步找出了 monacolin-k抑制胆固醇合成的作用机理，并因此获得诺贝尔奖，红曲米也由此名声大噪。
2.1 降低源性胆固醇的合成红曲降脂作用主要是减少源性脂质的合成，减少外源性脂质的吸收(主要是减少胆固醇的吸收)，促进脂质的转运和排泄，升高高密度脂蛋白胆固醇或血清载脂蛋白，利于脂质的转运和排泄。
人体只有1/3的总胆固醇来源于食物，其余2/3由肝脏和小肠合成。
在胆固醇的合成过程中，约有25种酶参加反应，最为关键的一步是羟甲基戊二酰辅酶A （HMG-CoA）在其还原酶作用下生成甲羟戊酸（MVA），然后经一系列步骤合成胆固醇及其他产物。
HMG-CoA还原酶是胆固醇代谢合成途径的限速酶, 红曲中的Monacolin K及其类似物对HMG-CoA还原酶具有高效特异性抑制作用，它能竞争性地与HMG-CoA还原酶进行结合,使其活性降低,从而抑制胆固醇的合成；同时,通过增高载脂蛋白B、E(apoB、E)受体活性而降低含有LDL-C (低密度脂蛋白)、IDL-C (中密度脂蛋白)及VLDL-C (极低密度脂蛋白)的血浆脂蛋白浓度,从而有效降低血液中TC水平,进一步使肝细胞总胆固醇 (TC)水平下降；并升高HDL-C (高密度脂蛋白)的浓度。
2.2 加快胆固醇分解代谢、调节载脂蛋白质人体有80%的LDL是通过细胞表面的LDL受体清除的，该受体的合成速度与细胞胆固醇的含量成反比关系。
红曲中Monacolin 类化合物具有高度的肝脏选择性 ,在肝脏浓度明显高于其它组织。
MonacolinK因为能有效抑制胆固醇的合成，所以大大降低了肝细胞中胆固醇的浓度，从而刺激增加了肝细胞中的LDL受体并代偿性增高LDL受体活性，进一步加快了LDL的分解代谢，促进血浆中LDL-C的清除,从而降低血浆中的LDL水平。
红曲中还富含多不饱和脂肪酸，可刺激肝脏LDL受体,增加受体数量及与 LDL 的亲和力 ,增加受体的机动性 ,使TC水平下降并使HDL的含量增高。
载脂蛋白质是血浆脂蛋白中的蛋白质,其基本功能是运载脂类。
当载脂蛋白质APO α1和APO β水平异常时，脂代谢过程的关键酶就失去活性，从而导致脂代谢紊乱。
实验表明MonacolinK类化合物可降低高脂血症患者的APO αI水平，升高其APO β水平，纠正脂代谢紊乱，从而起到调节血脂的作用。
MonacolinK还具有抑制LDL和LDL中脱辅基蛋白Apoβ-100的合成作用，降低甘油三酯、脂蛋白等物质的合成和分泌，从而降低血脂。