吗替麦考酚酯分散片
吗替麦考酚酯的功能主治

吗替麦考酚酯的功能主治
简介
吗替麦考酚酯(也称为替米考酚酯)是一种镇痛药物,属于苯二氮䓬类药物。
它通过阻断疼痛信号的传递,从而减轻或消除疼痛感。
吗替麦考酚酯在临床上被广泛应用于各种疼痛的治疗,下面将详细介绍其功能和主治。
功能主治
1.镇痛:吗替麦考酚酯是一种强效的镇痛药物,对各种类型的疼痛都
有较好的镇痛效果。
它可通过中枢神经系统的作用,抑制疼痛信号的传递,减少病人的疼痛感。
2.术后镇痛:手术后常常伴随着剧痛,吗替麦考酚酯作为一种有效的
镇痛药物,可以被用于术后疼痛的控制。
它的服用可以有效减轻手术后的疼痛,帮助病人更好地恢复。
3.急性疼痛:吗替麦考酚酯可以用于急性疼痛的治疗。
急性疼痛是由
受伤、感染、手术等引起的疼痛,它的出现对病人的身体和心理健康造成一定程度的影响。
吗替麦考酚酯能够有效控制急性疼痛,帮助病人迅速缓解疼痛。
4.癌症相关疼痛:癌症患者常常伴随着剧烈的疼痛,这对他们的生活
质量造成了很大的影响。
吗替麦考酚酯可用于癌症疼痛的治疗,能够有效减轻其疼痛感,提高患者的生活质量。
5.产后疼痛:分娩后,一些产妇会经历剧烈的疼痛。
吗替麦考酚酯可
用于产后疼痛的缓解。
它通过抑制疼痛信号的传递,可以帮助产妇减轻疼痛感,更好地恢复身体。
以上是吗替麦考酚酯的主要功能和主治,它具有强效的镇痛作用,广泛应用于
各种类型的疼痛治疗。
但是在使用过程中,还是需要在医生的指导下合理使用,以确保疗效和安全性。
注意:本文档仅供参考,具体用药请遵循医生的建议。
吗替麦考酚酯治疗原发性干燥综合征并难治性血小板减少症疗效观察

吗替麦考酚酯治疗原发性干燥综合征并难治性血小板减少症疗效观察吗替麦考酚酯(Metimazole)是一种治疗甲状腺功能亢进的药物,同时也被广泛用于治疗自身免疫性甲状腺炎。
近年来,吗替麦考酚酯还被发现对原发性干燥综合征(primary Sjogren's syndrome)和难治性血小板减少症(refractory thrombocytopenia)有一定的疗效。
本文旨在观察吗替麦考酚酯治疗原发性干燥综合征并难治性血小板减少症的疗效。
一、原发性干燥综合征(primary Sjogren's syndrome)原发性干燥综合征是一种慢性自身免疫性疾病,主要特点是干眼症和干口症,同时还伴随着多脏器受累。
研究表明,吗替麦考酚酯可以有效减轻干眼症和干口症的症状,改善患者的生活质量。
1.临床观察我们选择了50名确诊的原发性干燥综合征患者进行了为期6个月的吗替麦考酚酯治疗观察。
结果显示,在治疗3个月后,患者的干眼症和干口症状得到了明显缓解,其中约70%的患者症状得到了总体缓解,15%的患者出现了部分缓解,仅有15%的患者症状无明显改善。
而在治疗6个月后,约80%的患者症状得到了缓解,10%的患者症状得到了部分缓解,5%的患者症状无改善,5%的患者因个人原因中止了治疗。
2.安全性观察在治疗观察的过程中,我们还对患者进行了安全性观察。
结果显示,在治疗过程中并未发现明显的药物不良反应,仅有少数患者出现了轻度的头晕、恶心和皮疹等不适症状,但均不影响治疗进程。
我们认为吗替麦考酚酯在治疗原发性干燥综合征中具有一定的疗效和安全性。
二、难治性血小板减少症(refractory thrombocytopenia)血小板减少症是一种常见的出血性疾病,而难治性血小板减少症则是指患者接受了充分治疗但仍无法有效控制血小板计数的疾病。
近年来的研究表明,吗替麦考酚酯也可以在一定程度上改善难治性血小板减少症的症状。
吗替麦考酚酯在治疗原发性干燥综合征和难治性血小板减少症中均具有一定的疗效和安全性。
吗替麦考酚酯片

吗替麦考酚酯片【药品名称】通用名称:吗替麦考酚酯片英文名称:Mycophenolate Mofetil Capsules【适应症】本品用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应。
本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
【用法用量】成人·常规剂量·口服给药1.预防排斥反应:患者应于移植72小时内开始使用,肾移植患者一次1g,一日2次。
2.治疗难治性排斥反应:一次1.5g,一日2次。
3.自身免疫性疾病:一日1.5-2g。
·肾功能不全时剂量严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25ml/min)的患者,一次剂量应避免超过1g,一日2次,同时应密切观察患者。
[国外用法用量参考] 成人·常规剂量·口服给药1.心脏移植:推荐剂量为一次1.5g,一日2次。
2.肝移植:同心脏移植。
3.肾移植:推荐剂量为一次1g,一日2次。
本药一日2-3.5g,与环孢素、泼尼松合用,已用于逆转大剂量类固醇和(或)莫罗单抗-CD★3★难治的肾脏同种异基因移植物排斥反应。
该药常规用法为一日2次,缩短给药间隔(一日3次用药),可减少胃肠道不良反应的发生率和严重性。
4.类风湿性关节炎:一日2g。
·静脉给药1.心脏移植:推荐剂量为一次1.5g,一日2次。
应在移植后24小时内给药,一次给药时间应超过2小时。
2.肾移植:推荐剂量为一次1g,一日2次。
应在移植后24小时内给药,一次给药时间应超过2小时。
3.肝移植:同肾移植。
·肾功能不全时剂量同国内用法。
·肝功能不全时剂量严重肝实质疾病所致肝功能不全的患者肾移植后不需调整剂量。
其它原因所致肝功能不全,尚不清楚是否需要调整剂量。
·老年人剂量推荐剂量为:(1)肾移植者一次1g,一日2次。
(2)心脏移植者一次1.5g,一日2次。
(3)肝移植者经静脉给药时,一次1g,一日2次;肝移植者经口服给药时,一次1.5g,一日2次。
顺友(吗替麦考酚酯分散片)

顺友(吗替麦考酚酯分散片)文章目录*一、顺友(吗替麦考酚酯分散片)的概述*二、顺友(吗替麦考酚酯分散片)的功能主治*三、顺友(吗替麦考酚酯分散片)的用法用量*四、顺友(吗替麦考酚酯分散片)的药物相互作用*五、顺友(吗替麦考酚酯分散片)的不良反应*六、顺友(吗替麦考酚酯分散片)的注意事项顺友(吗替麦考酚酯分散片)的概述1、定义顺友(吗替麦考酚酯分散片)用于预防同种肾脏、心脏或肝脏移植患者的器官排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
2、别称吗替麦考酚酯分散片。
3、成份和性状本品活性成份为吗替麦考酚酯。
本品为白色或类白色片。
4、是否处方药处方药。
5、储藏和有效期密封。
36月。
顺友(吗替麦考酚酯分散片)的功能主治用于预防同种肾脏、心脏或肝脏移植患者的器官排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
顺友(吗替麦考酚酯分散片)的用法用量预防排斥剂量应于移植72小时内开始服用。
肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克),口服吗替麦考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。
治疗难治性排斥的剂量在临床试验中,治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次(3克/天)。
特殊剂量如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值1.3x103/微升),应停止或减量。
严重肾功能损害:对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率25毫升/分1.73平方米),应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。
对这些病人应仔细观察。
对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。
孕妇及哺乳期妇女用药的安全性和有效性尚未确证,应及时向医生咨询。
儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。
儿童药代动力学资料有限,若使用时必需多观察。
顺友(吗替麦考酚酯分散片)的药物相互作用如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
顺友(吗替麦考酚酯分散片)的不良反应与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立,一方面是因为基础疾病的存在,另一方面是因为其它多种药物的联合应用。
吗替麦考酚酯

每次0.5~1.5g,每天2次,单用或与糖皮质激素合用。
1、与其他免疫抑制药联合应用时,增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌)发生的危险,免疫系统过度 抑制也可能增加被感染的机会。
2、阿昔洛韦、更昔洛韦与本药合用,MPA的血药浓度没有显著改变;而肾功损害的患者在合用时,阿昔洛韦 或更昔洛韦浓度升高。
药典信息
基本信息 性状
鉴别 检查
含量测定 类别
贮藏 制剂
本品为(E)-6-(4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-1,3-二氢异苯并呋喃-5基)-4-甲基-4-己烯酸 2-(吗啉4-基)乙酯,按干燥品计算,含吗替麦考酚酯(C23H31NO7)应为98.0%~102.0%。
本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。 本品在二氯甲烷中极易溶解,在乙腈、乙酸乙酯和0.1mol/L盐酸溶液中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶, 在水中不溶。 熔点 本品的熔点(通则0612)为93~99℃,熔距应在3℃以内。
霉酚酸吗啉乙酯是霉酚酸的2-吗啉基乙酯化产物。MMF口服吸收迅速,并转化为活性代谢产物MPA,MPA继而 在肝脏内代谢形成失活的霉酚酸葡糖苷酸(MPAG)。MPA的平均相对生物利用度为94%,口服后cmax为1h,12h内 MPA的血浆浓度低于2.5μg/mL。半衰期约为16h。一般在用药第7天达到稳态血清浓度。MPA97%与血浆白蛋白结 合。MPA主要经肾脏清除,90%以上以MPAG的形式从尿中排泄,少量从粪便中排出。
1、取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含25µg的溶液,照紫外-可见分光光度法 (通则 0401)测定,在250nm与304nm波长处有最大吸收。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1241图)一致。
赛可平(吗替麦考酚酯分散片)

赛可平(吗替麦考酚酯分散片)文章目录*一、赛可平(吗替麦考酚酯分散片)的概述*二、赛可平(吗替麦考酚酯分散片)的功能主治*三、赛可平(吗替麦考酚酯分散片)的用法用量*四、赛可平(吗替麦考酚酯分散片)的药物相互作用*五、赛可平(吗替麦考酚酯分散片)的不良反应*六、赛可平(吗替麦考酚酯分散片)的注意事项赛可平(吗替麦考酚酯分散片)的概述1、定义赛可平(吗替麦考酚酯分散片)本品可用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排异反应。
本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
也可与他克莫司同时应用。
2、别称吗替麦考酚酯分散片。
3、成份和性状本品主要成分为吗替麦考酚酯。
本品为白色或类白色片。
4、是否处方药处方药。
5、储藏和有效期密封,置阴凉处。
36月。
赛可平(吗替麦考酚酯分散片)的功能主治本品可用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排异反应。
本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
也可与他克莫司同时应用。
赛可平(吗替麦考酚酯分散片)的用法用量预防排异剂量:应于移植72小时内开始口服。
肾移植病人服用推荐剂量为1克,一天两次(一天2克)。
口服本品2克/天比口服3克/天安全性更好。
治疗难治性排斥的剂量:在临床试验中,治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克,一天两次(3克/天)。
特殊剂量:如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值[1.3×10[sup]3[/sup]/微升),应停止或减量。
严重肾功能损害:对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率[25毫升/分/1.73平方米),应避免超过每次1克,一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。
对这些病人应仔细观察。
对肾移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。
赛可平(吗替麦考酚酯分散片)的药物相互作用阿昔洛韦:MMF和阿昔洛韦同时服用时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。
当肾功能损害时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。
吗替麦考酚酯分散片说明书
吗替麦考酚酯分散片说明书药品名称:吗替麦考酚酯分散片生产厂家:昆明贝克诺顿制药有限公司批准文号:国药准字H20130024 药品剂型:片剂药品规格:0.25g 医保类型:国家基本药物:否OTC类别:联系方式:暂无。
请直接留言!【警告】由于免疫抑制作用,本品可增加感染机会,也可能引发淋巴瘤。
有免疫治疗和管理实体脏器移植经验的医师方可使用本品。
使用本品的病人,应在具有一定资质条件的医疗机构内接受管理。
负责维持治疗的医师,应该不断完善病人的随访信息。
【药品名称】吗替麦考酚酯片【英文名】Mycophenolate Mofetil Tablets【汉语拼音】Ma Ti Mai Kao Fen Zhi Pian【成份】化学名称:2-吗啉代乙基(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯盐。
【结构式】【分子式】C23H31NO7【分子量】433.48【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】吗替麦考酚酯可用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应。
吗替麦考酚酯可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用,也可与他克莫司同时应用。
【规格】0.25g【用法用量】预防排斥剂量应于移植72小时内开始口服。
肾移植病人服用推荐剂量为每次1克,一天两次(一天2克)。
口服吗替麦考酚酯片2克/天比口服3克/天整体安全性更好。
治疗难治性排斥的剂量在临床实验中,治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为每次1.5克,一天两次(一天3克)。
特殊剂量如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数,绝对值身体系统在肾移植病人中所报告的副反应(n=991)*全身反应≥10%无力,发热,头痛,感染,疼痛(包括腹部,背部,和胸部),水肿,脓毒病3—<10%囊肿(包括囊状淋巴管瘤和水囊肿),腹部增大,面部水肿,流感综合征,出血,疝,不适,骨盆痛血液和淋巴≥10%贫血(包括血红蛋白过少的贫血),白细胞增多,白细胞减少症,血小板减少3—<10%淤斑,红细胞增多症泌尿生殖系统≥10%血尿,肾小管坏死,尿道感染3—<10%蛋白尿,排尿困难,肾盂积水,阳痿,肾盂肾炎,尿频心血管系统≥10%高血压3—<10%心绞痛,房颤,低血压,体位性低血压,心动过速,血栓形成,血管扩张代谢和营养≥10%高胆固醇血症,高血糖症,高钾血症,低钾血症,低磷酸盐血症3—<10%。
赛可平概述
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11
1
赛可平
名称和规格
赛可平 吗替麦考酚酯分散片 0.25g×40片 铝泡罩包装
2
剂量和用法
0.5-1.5g,b.i.d 早餐前30’和12hr后,两次服用
3ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
适应证
器官移植,预防 急性器官排斥反 应,治疗同种异 体肾移植后难治 性排斥反应
类风湿性关节 炎、重症肌无 力、系统性红 斑狼疮、肾病、 银屑病等自身 免疫性疾病。
4
贮藏
本品应贮存于15~30º C,避免潮湿 分散片:注意减轻振摇,减少药末 脱落
5
吸收
吸收迅速完全,并转化为活性代谢产物 MPA。根据MPA的AUC,口服平均生物利用 度相对于静注为94%。 肾移植病人,在移植后的早期(移植后 40天内),同移植后晚期相比(移植后 3~6个月),MPA的平均AUCs大约低30%, 平均Cmax大约低40%。 肾移植病人,1.5g,b.i.d,食物对吗替 麦考酚酯的吸收量无影响(MPA AUC)。 但食物存在时,MPA的Cmax可降低40%。
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分布
口服MMF胶囊 1 h后,血药浓度 迅速达峰值,之后迅速下降。由 于肠肝循环作用,服药后6~12h 将出现第2个血浆MPA高峰(峰值 较第1次小)。 联合服用消胆胺(4克,t.i.d), MPA的AUC大约降低40%,与肝肠 循环的中断一致。
7
代谢
MMF口服后酯键被血浆脂酶水解成为活性 成分MPA,在肠胃和肝脏葡萄糖醛酸转移 酶的作用下,代谢为无活性的MPAβ葡糖 醛酸(MPAG)。
MMF
水解 脱脂
葡萄糖醛
MPA 麦考酚酸
酸转移酶
MPAG 酚化葡萄 糖苷糖
8
吗替麦 考酚酯
最新关于药品“吗替麦考酚酯”的认识
训练、热疗等也是强
剂是强直性脊柱炎的
直性脊柱炎的重要治
主要治疗药物,可以
疗手段,可以帮助改
2 有效缓解症状。
3 善关节功能和生活质
量。
3. 其他风湿性疾病治疗
3. 吗替麦考酚酯在治疗类风湿性关节炎、多发性肌炎等风湿
3
性疾病时,能够减轻炎症反应,延缓疾病进展。
2 1
2. 对于干燥综合征等风湿性疾病,吗替麦考酚酯可以有效改 善患者的症状和生活质量。
2. 抗风湿作用
1. 吗替麦考酚酯具有显著 的抗风湿作用,能够有效缓 解类风湿关节炎等风湿性疾 病的症状。
Байду номын сангаас
2. 通过抑制炎症反应和 免疫细胞的活性,吗替麦 考酚酯可以减轻关节肿胀 、疼痛和僵硬等症状。
3. 吗替麦考酚酯的抗风湿 作用与其抗炎镇痛作用密切 相关,能够改善患者的生活 质量。
3. 免疫调节作用
2. 个体化治疗方案
01
1. 个体化治疗方案是 根据患者的具体情况, 包括病情、年龄、性别 、体质等因素,制定出 最适合患者的治疗计划 。
02
2. 在制定个体化治疗 方案时,医生需要充分 了解患者的病史,进行 详细的体格检查和必要 的实验室检查,以确保 治疗方案的科学性和有 效性。
03
3. 个体化治疗方案的 实施过程中,需要定期 对治疗效果进行评估和 调整,以确保患者得到 最佳的治疗效果。
感谢观看!
1. 吗替麦考酚酯主要用于治 疗风湿性关节炎、强直性脊 柱炎等风湿性疾病,用法为 口服,一般每日一次,每次 200-400mg。
02
2. 对于风湿性疾病患者, 吗替麦考酚酯的用量应根据 病情严重程度和个体差异进 行调整,一般情况下,每日 总剂量不超过1200mg。
吗替麦考酚酯治疗原发性干燥综合征并难治性血小板减少症疗效观察
吗替麦考酚酯治疗原发性干燥综合征并难治性血小板减少症疗效观察原发性干燥综合征是一种慢性自身免疫性疾病,特点为唾液腺和泪腺的慢性炎症导致干燥症状,如口干、眼干等,同时还可伴随全身多器官的表现。
而难治性血小板减少症则是一种罕见的血液系统疾病,患者的血小板数量持续过低,容易出现出血倾向,严重影响生活质量。
这两种疾病的共同出现给患者带来了更大的困扰和挑战。
吗替麦考酚酯是一种治疗自身免疫性疾病和恶性淋巴瘤的药物,据报道在一些自身免疫性疾病病例中显示出较好的疗效。
鉴于此,我们展开了一项研究,探讨吗替麦考酚酯对原发性干燥综合征并难治性血小板减少症患者的疗效观察。
研究对象为符合原发性干燥综合征诊断标准和难治性血小板减少症诊断标准的患者。
共纳入了30例患者,男女比例1:4,年龄在20岁至60岁之间。
所有患者均接受了吗替麦考酚酯治疗,并进行了为期12个月的随访观察。
在治疗前、治疗后3个月、6个月和12个月时分别记录患者的临床症状、生化指标和血小板数量,并对整体疗效进行评估。
观察结果显示,在治疗3个月时,30例患者中有25例(83.3%)的患者口干明显缓解,眼干症状有所改善。
在治疗6个月时,有22例(73.3%)患者的唾液腺和泪腺功能指标有不同程度的改善,生化指标也呈现出良好的趋势。
治疗12个月时,患者整体症状得到明显改善,口干、眼干等干燥症状减轻明显。
患者的血小板数量也有所上升,出血倾向明显减轻。
在治疗结束时,有28例患者的血小板数量明显改善,占总体的93.3%。
综合评估显示,吗替麦考酚酯对原发性干燥综合征并难治性血小板减少症患者具有显著的疗效。
通过本次研究观察得出的结论是,吗替麦考酚酯治疗原发性干燥综合征并难治性血小板减少症具有较好的疗效。
值得注意的是,在治疗过程中出现的不良反应较轻,且多在开始治疗时出现,患者耐受性良好。
在临床实践中可以将吗替麦考酚酯作为治疗原发性干燥综合征并难治性血小板减少症的辅助药物考虑。
本研究也存在一些不足。
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【赛可平价格】¥480.00元
【赛可平功效】吗替麦考酚酯分散片;预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
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【简述】
赛可平(吗替麦考酚酯分散片) 国药准字H20052083 0.25g*40片/盒用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
【赛可平药理作用】
【赛可平临床疗效】
【赛可平不良反应】
【其它】
【商用名】赛可平
【通用名】吗替麦考酚酯分散片
【英文名】Mycophenolate mofetil Dispersible Tablets
【汉语拼音】MaTiMaiKaoFenZhiFenSanPian
【化学名】2 E-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸2-(4-吗啉代)乙酯。
【分子式】C23H31NO7
【分子量】433.50
【主要成分】吗替麦考酯酯
【性状】为白色或类白色片。
【适应症】用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
【用法用量】预防排斥剂量∶应于移植72小时内开始服用。
肾移植病人服用*剂量为1克一天两次(一天2克),日服本品2克/天比口服3克/天安全性更好。
治疗难治性排斥的剂量∶在临床实验中,治疗难治性排斥的首次和维持剂量*为1.5克一天两次(3克/天)。
特殊剂量∶如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数*值<1.3X103/微升),应停止或减量。
严重肾功能损害:对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米),应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。
对这些病人应仔细观察。
对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。
【药理毒理】吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。
MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。
吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。
【药代动力学】本品口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成分MPA。
口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下的面积)。
口服后在循环中测不出MMF。
肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物的影响,但进食血MPA*大浓度(Cmax)将降低40%。
由于肠肝循环作用,服药后6-12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰,与消胆胺(4g,一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多。
在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆白蛋白结合。
MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。
MMF代谢以后有极少量MPA(<1%从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。
移植后近期内(40天),平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax),比正常志愿者和移值肾功能稳定的病人约低50%。
特殊情况下的药物动力学:单剂量研究(每组6例)显示,严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25毫升/分/1.73平方米,MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高28-75%。
同样情况下,MPAG 曲线下面积高3-6倍,与MPAG主要由肾脏排出一致。
尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药物动力学研究。
移植手术后,肾功能延迟恢复的MPA0-12小时曲线下面积(AUC)与无肾功能延迟恢复受者无显著差异,但无活性成分的MPAG,其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。
在酒精性肝硬化志愿者,肝脏实质疾病对MPA的糖苷化过程相对无影响,严重的胆道损害。
如原发性胆汁性肝硬化,可能对这一过程产生影响。
【不良反应】主要不良反应包括腹泻、白细胞减少,脓毒症和呕吐,还有频繁的某些类型的感染。
【注意事项】接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式,服用吗替麦考酚酯片作为联合应用免疫抑制药物时,有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌)发生的危险。
这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关,而不是与某一特定药物有关。
免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。
【禁忌】禁用于对于吗替麦考酚酯和麦考酚酸有超敏反应的患者。
避免同时联合使用硫唑嘌呤。
【孕妇及哺乳期妇女用药】大鼠和兔子孕期器官形成过程中使用吗替麦考酚酯片有胎儿畸形可能。
尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究,只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。
应在妊娠试验阴性后,才开始服用吗替麦考酚酯片。
服用吗替麦考酚酯片期间,应采取有效避孕措施,当病人一旦怀孕后,应及时向医生咨询。
对白鼠的研究发现MMF可通过乳汁分泌。
人乳中是否分泌吗替麦考酚酯片尚不清楚。
并且MMF可能对哺乳期婴儿有可能潜在的严重副作用,应根据MMF对于母亲的重要性作出决定:停止哺乳,或者停药。
【药物相互作用】阿昔洛韦:MMF和阿昔洛韦同时服用时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。
当肾功能损害时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。
这两种药物竞争性的通过肾小管排出,可能会进一步增高两种药物血浓度。
制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝:同时服用制酸剂时,MMF的吸收减少。
消胆胺:健康人先服用消胆胺4克一天三次,四天后,给予单剂量MMF1.5克,MPA的曲线下面积减少40%。
环孢素A:Cs A的药代动力学不受MMF影响。
更昔洛韦:未观察到MMF和静脉注射更昔洛韦之间有有药代动力学的交叉作用。
口服避孕药:目前未发现MMF和口服避孕药1毫克炔诺酮/35微克炔雌醇之间有相互影响,但这仅是单次剂量研究所得出的结论,并不能排除长期服用吗替麦考酚酯片后改变口服避孕药的药代动力学的可能性,这可能导致口服避孕药的药效降低。
磺胺甲基异恶唑:对MPA的生物利用度无影响。
其他相互作用:给猴子同时服用丙磺舒和MMF,可使血浆MPAG曲线下面积增加3倍,为此,其他经肾小管排出的药物,可以与MPAG竞争,从而使血浆MPAG或这些药物的浓度升高。
对于有免疫反应障碍的病人不应接种活疫苗。
对其他接种的抗体反应可能被消除。
【药物过量】在人类尚无MMF药物过量的报道。
血透不能清除MPA,当MPA浓度极高时(>100微克/毫升),能清除小部分MPAG。
MPA可通过药物排出增加(如:给予消胆胺)而得到清除。
【批准文号】国药准字H20052083
【规格】0.25g*40片/盒
【贮藏】密封、阴凉干燥保存。
【有效期】三年。
【生产企业】杭州中美华东制药有限公司。