透皮给药系统的研究现状
透皮给药制剂的研究与改进
透皮给药制剂的研究与改进随着药物研究和临床应用的不断发展，透皮给药制剂成为一种广泛应用的药物传递系统。
透皮给药是指通过肌肉注射、静脉注射等传统给药途径之外，通过药物在皮肤表面的吸收达到治疗效果的一种方式。
它具有方便、无痛苦、减少副作用等优点，因此备受关注。
然而，透皮给药制剂仍然面临着许多挑战和改进的空间。
一、透皮给药制剂的研究现状透皮给药制剂的研究主要集中在以下几个方面：1. 药物的选择与设计在透皮给药的过程中，药物的选择和设计是至关重要的。
首先，药物必须具有一定的疏水性，以便能够在皮肤表面形成有效的药物浓度。
其次，药物的分子量和溶解度也是影响透皮给药效果的重要因素。
因此，研究者需要对药物的物理化学性质进行全面的评估和选择。
2. 载体的选择与改进为了促进药物在皮肤中的渗透，研究者通常会选择合适的载体来增加药物的溶解度和渗透性。
常用的载体包括微粒、液晶、脂质体等。
载体的选择和改进对透皮给药效果具有重要的影响，因此需要针对不同药物和体外条件进行筛选和优化。
3. 透皮给药装置的研究与改进透皮给药装置是实现药物在皮肤表面渗透的关键环节。
目前常见的装置包括贴剂、凝胶、贴片等。
这些装置在透皮给药中起到给药载体和药物渗透的双重作用，因此对装置的研究和改进也是透皮给药制剂研究的重点。
二、透皮给药制剂的改进方向针对透皮给药制剂目前存在的问题，研究者提出了以下改进方向：1. 提高药物渗透性为了提高药物在皮肤中的渗透，研究者正在研究和改进载体材料，以增加药物的疏水性和渗透性。
例如，通过改变载体的结构和形态，调整药物与载体之间的相互作用力，进一步提高药物的透皮给药效果。
2. 提高透皮吸收效率透皮给药装置的研究和改进是提高透皮吸收效率的重要途径。
研究者正在探索新型的装置设计和制备方法，以提高装置的透皮性能和药物释放速度。
例如，研究者正在研发基于纳米技术和微流控技术的透皮给药装置，以实现更精准和高效的药物传递。
3. 提高药物的稳定性和安全性在透皮给药过程中，药物的稳定性和安全性是一个重要的考虑因素。
2024年透皮给药系统市场发展现状
2024年透皮给药系统市场发展现状1. 引言透皮给药系统是一种通过皮肤途径将药物传递到身体内部的非侵入性治疗手段。
相比于传统的口服或注射给药方式，透皮给药具有更好的便利性和可控性，逐渐成为临床治疗的重要选择之一。
本文将介绍透皮给药系统市场的发展现状，包括市场规模、增长趋势、市场主要参与方等方面。
2. 市场规模透皮给药系统市场在过去几年中呈现稳定增长的态势。
据市场研究机构的数据显示，全球透皮给药系统市场规模在2019年达到了XX亿美元，并有望在未来几年继续保持增长。
这一增长主要得益于透皮给药系统在医疗和美容领域的广泛应用。
3. 增长趋势未来几年，透皮给药系统市场将继续保持快速增长。
这主要得益于以下几个趋势：3.1 技术创新随着科技的不断进步，透皮给药系统的技术也在不断创新。
新型材料和制剂技术的应用为透皮给药系统的发展开辟了新的可能性。
例如，纳米技术的应用使得药物更容易穿透皮肤屏障，提高了给药的效果。
3.2 人口老龄化随着全球人口老龄化趋势的加剧，慢性疾病的发病率也在不断上升。
透皮给药系统能够提供持续、稳定的药物释放，符合老年人长期、规律服药的需求，因此在老年健康管理中有着广阔的市场前景。
3.3 个性化定制透皮给药系统的灵活性和可定制性使其广受欢迎。
不同药物、不同剂量的治疗需要可以根据患者的具体情况进行个性化定制，满足多样化的医疗需求。
这种个性化定制的优势将进一步推动透皮给药系统市场的增长。
4. 市场主要参与方透皮给药系统市场的主要参与方包括制药公司、医疗器械公司、研究机构和医疗保健机构等。
制药公司是透皮给药系统市场的主要推动力量，通过不断投入研发和创新，推动透皮给药系统技术的进一步发展。
医疗器械公司则负责透皮给药系统设备的研发和生产，为市场提供高质量的产品。
5. 总结透皮给药系统市场在近年来取得了显著的发展，未来将继续保持快速增长的趋势。
技术创新、人口老龄化和个性化定制是市场增长的主要驱动力。
制药公司和医疗器械公司是市场的主要参与方，通过不断投入研发和创新，推动市场的发展。
透皮给药系统的研究现状
透皮给药系统的研究现状透皮给药系统（Transdermal Drug Delivery System, TDDS）是一种通过皮肤将药物输送到体内的方法，与传统的口服或注射给药相比，具有许多优势，如避免药物的肝首过效应、减少剂量波动、提高患者依从性等。
因此，透皮给药系统正受到越来越多的研究关注。
目前，透皮给药系统的研究主要集中在以下几个方面：1.药物的选择：选择适合透皮给药的药物是透皮给药系统研究的基础。
一般来说，分子量小、脂溶性强的药物更适合透皮给药。
目前已有许多药物成功应用于透皮给药系统中，如尼古丁、避孕药等。
2.透皮给药系统的设计：设计合适的透皮给药系统是关键。
常见的透皮给药系统包括贴片、凝胶和微针等。
其中，贴片是应用最广泛的一种透皮给药系统，它由药物、吸附基质和辅助材料组成。
凝胶透皮给药系统则由药物和高分子凝胶组成，具有较好的渗透性和黏附性。
微针透皮给药系统则通过微小针头刺破皮肤，使药物渗透到皮下。
3.渗透增强技术的应用：为了增强药物在皮肤中的渗透性，研究人员还开发了各种渗透增强技术。
常见的渗透增强技术包括物理方法（如电穿孔、超声波等）、化学方法（如脂质体、微乳液等）和生物方法（如酶处理、皮肤刺激等）。
4.全球市场前景：透皮给药系统在临床应用中取得了显著的成功，预计其市场规模将在未来几年不断扩大。
据预测，到2024年，全球透皮给药系统市场的价值将超过150亿美元。
然而，透皮给药系统在面临一些挑战。
首先，由于皮肤的屏障功能，许多药物无法有效渗透皮肤，因此需要通过增加药物的渗透性或利用渗透增强技术来克服这一问题。
其次，透皮给药系统的制备过程复杂，对于药物的选择、透皮给药系统的设计和渗透增强技术的应用都需要深入的研究和开发。
此外，透皮给药系统在长时间使用时，仍然存在药物在皮肤中积累的问题，因此需要对透皮给药系统进行更严格的监测和控制。
总的来说，透皮给药系统作为一种新型的给药方式，已取得了显著的发展。
透皮给药系统的研究进展
透皮给药系统的研究进展透皮给药系统是一种通过皮肤途径将药物传递到血液循环中的方法，它具有使用方便、无痛苦、降低毒性、避免首过效应等优点，因此备受关注。
在过去的几十年里，透皮给药系统取得了长足的发展，不断探索和进步，为医学领域带来了许多潜在应用价值。
本文将介绍透皮给药系统的研究进展。
首先，透皮给药系统的研究进展体现在药物的设计和递送方式上。
传统的透皮给药系统主要采用药物在药膜或凝胶中的溶解、扩散或传导等方式递送。
近年来，研究人员通过纳米技术、载体释放技术、电活性技术等手段，大大提高了药物的递送效率和透皮给药系统的质量。
例如，纳米载体技术通过与药物的加载和控制释放，增加透皮给药的可行性和稳定性。
其次，透皮给药系统的研究进展还表现在肌肉、淋巴、皮下注射等非传统途径的发展。
随着对透皮给药系统的研究深入，研究人员发现皮下组织、肌肉，甚至淋巴组织也能够吸收药物，因此这些非传统途径也成为了研究的热点。
肌肉途径的透皮给药系统可以更好地克服皮肤屏障，实现更高、更快的递送效果。
皮下注射途径相对于口服途径，可以绕过胃肠道，避免药物受胃酸和胃肠道酶的影响，提高药物的生物利用度。
此外，透皮给药系统的研究进展还包括活性物质的开发和改良。
随着人们对透皮给药系统的深入了解，许多新型的药物成分被发现并成功应用于透皮给药系统中。
例如，一些生物活性肽类药物、DNA疫苗等在透皮给药系统中的应用也取得了突破。
此外，一些改良技术的应用也极大地提高了透皮给药系统的递送效率。
例如，通过微针技术，可以在不破坏皮肤完整性的情况下，将药物递送到角质层更深处，提高递送效率。
总体来说，透皮给药系统的研究进展包括药物的设计和递送方式的改良、非传统途径的探索以及活性物质的开发和改良等方面。
这些研究进展为透皮给药系统的应用提供了更加广阔的前景。
然而，透皮给药系统目前还存在一些挑战，如透皮吸收的低效率、药物毒性和稳定性等问题需要进一步攻克。
希望随着透皮给药系统研究的不断深入，能够为医学和临床实践带来更多的益处。
药物制剂中的透皮传递系统的研究与表征
药物制剂中的透皮传递系统的研究与表征传统药物给药方式包括口服、注射等，但这些方式在一定程度上存在一些限制，例如口服药物需要通过消化道吸收，受到胃酸的影响，对一些药物的吸收效果不佳；而注射药物需要专业人员施行，有一定的风险。
因此，透皮传递系统逐渐引起人们的关注与研究。
透皮传递系统是指药物通过皮肤的屏障直接进入血液循环系统的给药方式。
它具有方便使用、减少药物代谢和副作用、提高患者依从性等优点，已经被广泛研究和应用。
本文将重点探讨透皮传递系统的研究与表征。
一、透皮传递系统的类型透皮传递系统可以分为物理性透皮传递系统、化学性透皮传递系统和生物学性透皮传递系统三类。
1. 物理性透皮传递系统物理性透皮传递系统利用物理力学原理促进药物通过皮肤的屏障。
常见的方法包括电泳传递系统、超声波传递系统和热传递系统等。
电泳传递系统是利用外部电场使药物离子迁移，从而促进药物透过皮肤；超声波传递系统则是利用声波的高频振动使药物渗入皮肤；热传递系统则是利用热能提高皮肤通透性，促进药物渗透。
2. 化学性透皮传递系统化学性透皮传递系统利用化学物质与皮肤的相互作用，改变皮肤屏障性质，从而促进药物透过皮肤。
常用的化学性透皮传递系统包括溶剂增透法、双峰增透法和络合化增透法等。
溶剂增透法是通过使用溶剂使皮肤屏障发生变化，促进药物跨越；双峰增透法则是利用两种化合物之间的相互作用改善皮肤渗透性；络合化增透法则是将药物与络合剂结合，形成络合物提高透过性。
3. 生物学性透皮传递系统生物学性透皮传递系统利用生物学因素改变皮肤屏障的透过性。
例如，利用微生物菌素改变皮肤微生态环境，增强药物穿透能力；利用负电荷的聚合物与皮肤的正电荷进行相互吸附，促进药物渗透等。
二、透皮传递系统的表征透皮传递系统的表征主要包括药物渗透性测试、皮肤吸附性测试和透皮制剂质量评价等。
1. 药物渗透性测试药物渗透性测试是评价透皮传递系统药物渗透能力的重要方法。
常用的测试方法包括扩散池法、扩散胶片法和垂直扩散法等。
透皮给药制剂研究进展
透皮给药制剂研究进展透皮给药制剂是指通过皮肤转运药物到血液循环系统的给药途径。
相对于口服给药和注射给药，透皮给药具有许多优点，如避免胃肠道的代谢和血液供应的脑血障碍，减少药物剂量的波动和依从性要求，增加患者的舒适性和便利性。
因此，透皮给药制剂一直是药物研究领域的热点之一、本文将对透皮给药制剂的研究进展进行探讨。
透皮给药制剂主要包括贴剂、凝胶、乳膏、马来酸类制剂、微针、离子泵等。
其中，贴剂是最常见的透皮给药制剂。
贴剂是将药物包裹在胶粘剂和支撑材料中，并施加在皮肤上。
透皮给药贴剂有许多优点，如安全性高、便于使用和易于停止给药。
透皮贴剂制剂的研究进展主要集中在增加吸收率和提高药物的输送效果上。
近年来，纳米技术在透皮给药制剂研究中得到了广泛应用。
纳米透皮给药制剂的制备方法包括乳化法、超声乳化法、热力学的方法和纳米结构的自组装方法等。
纳米透皮给药制剂的优点包括增加药物的稳定性、提高溶解度和延长药物的半衰期。
此外，纳米透皮给药制剂还可以通过改变纳米颗粒的大小和形状来调控药物的释放速率。
另外，生物组织的衰老和疾病状态也会影响透皮给药的效果。
因此，研究人员还关注如何改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果。
一些研究表明，在老年人和疾病患者中，透皮给药制剂的吸收效果可能会下降。
因此，研究人员开始研究如何通过调节制剂配方和使用辅助技术来提高透皮给药的效果。
此外，透皮给药制剂还可以通过结合其他给药途径来提高药物的吸收。
例如，利用电泳技术可以增加透皮给药制剂的渗透性；利用热刺激可以增加透皮给药制剂的吸收；利用超声波可以增加透皮给药制剂的渗透性和通透性。
总的来说，透皮给药制剂是一种方便、舒适和有效的给药途径。
随着纳米技术的发展和对改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果的研究，透皮给药制剂的应用领域将进一步扩大。
相信在不久的将来，透皮给药制剂将在临床上得到更广泛的应用。
2023年透皮给药系统行业市场调研报告
2023年透皮给药系统行业市场调研报告随着人民生活水平的提高和医疗水平的不断发展，越来越多的人开始关注和重视自身的健康问题。
传统药物给药方式如口服、注射、外用等方式已经广泛应用，并取得了一定的成效。
然而，在某些特定疾病的治疗方面，传统的给药方式存在一些不足之处。
例如，一些皮肤疾病需要在局部进行药物治疗，而传统的给药方式可能对皮肤造成损伤，甚至无法达到治疗效果。
因此，一种新型的给药方式应运而生——透皮给药系统。
透皮给药系统是通过药物在透皮层作用下达到治疗效果的一种给药方式。
该技术是一种新的、非侵入性、持续性的药物给药方式，可以避免传统给药方式的一系列问题，并且使用方便、效果稳定。
透皮给药技术被广泛应用于多种疾病的治疗，如疼痛、皮肤病、心血管疾病、肿瘤等疾病。
同时，市场上的透皮给药系统也不断在不断加强研发和创新，技术越发成熟，应用范围也越来越广泛。
本文将对透皮给药系统行业市场进行调研分析。
一、市场现状随着世界人口的不断增加和老龄化，人们对提高生活质量的需求越来越高，医药行业得到了更多关注和重视。
目前，全球透皮给药系统市场正在迅速增长，并且未来增长的前景十分广阔。
根据市场研究公司Grand View Research的报告，全球透皮给药系统市场规模从2019年的162.6亿美元，预计将于2027年达到300.8亿美元，年复合增长率达到7.8%。
在透皮给药系统的应用领域中，疼痛管理是最大的市场，占据了35.6%的市场份额。
随着人们对疼痛管理需求的不断提高，疼痛管理市场规模将继续增长。
二、市场趋势·技术不断发展，应用范围不断扩大目前，市场上的透皮给药系统不仅用于治疗疼痛、皮肤病等疾病，还在心血管、肿瘤等领域得到广泛应用。
此外，随着透皮给药技术的不断发展，新型技术如微针贴片和生物克隆技术等也开始应用于透皮给药系统中，这些技术的应用将给透皮给药系统带来更广阔的应用市场。
·市场竞争加剧，企业要创新求发展随着透皮给药系统市场的快速发展，众多的企业涌入此行业。
药物制剂的透皮给药技术研究与应用
药物制剂的透皮给药技术研究与应用药物制剂的透皮给药是一种通过皮肤将药物直接传递到血液循环中的方法。
近年来，随着人们对药物治疗的需求不断增加，透皮给药技术受到了广泛关注和研究。
本文将探讨药物制剂的透皮给药技术的研究进展和应用前景。
一、透皮给药技术的原理和优势透皮给药技术的原理是通过打破皮肤的屏障层，使药物能够穿过皮肤层进入血液循环，从而发挥治疗效果。
与传统的口服给药和注射给药相比，透皮给药技术具有以下优势：1. 避免胃肠道药物代谢和酸碱性影响：透皮给药技术可以绕过胃肠道，避免药物的首过效应和胃酸对药物的破坏，提高药物的生物利用度。
2. 实现持续释放和控制释放：透皮给药技术可以通过控制药物制剂的设计和皮肤的渗透性，实现药物的持续释放和控制释放，维持药物在体内的稳定浓度。
3. 方便使用和提高患者依从性：透皮给药技术只需将药物制剂贴在皮肤上，无需注射或者口服，方便患者使用，提高患者的依从性。
二、透皮给药技术的研究进展1. 皮肤渗透机制的研究：为了实现药物的透皮给药，研究人员对皮肤的渗透机制进行了深入研究。
他们发现，皮肤的角质层是主要的阻隔层，而通过改变药物的分子结构或者利用辅助传递剂可以增强药物的渗透性。
2. 载体系统的优化设计：为了提高药物制剂的渗透性和稳定性，研究人员对载体系统进行了优化设计。
例如，利用纳米技术制备纳米药物载体可以增加药物的渗透性和抗氧化性能，提高药物的稳定性。
3. 透皮给药设备的研发：为了实现药物的透皮给药，研究人员还研发了多种透皮给药设备。
例如，利用微针阵列技术可以将药物制剂微刺入皮肤，增加药物的渗透性；利用电泳技术可以改变药物的电荷状态，促进药物的穿透。
三、透皮给药技术的应用前景透皮给药技术的应用前景广阔。
目前，透皮给药已经在许多领域得到了应用，包括皮肤病、疼痛管理、避孕、戒烟、降压等。
随着透皮给药技术的不断改进和完善，其应用范围将进一步扩大。
1. 皮肤病治疗：透皮给药技术可以实现对皮肤病的局部治疗，避免了口服药物对整个身体的影响，提高了治疗效果。
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透皮给药系统的研究现状摘要：主要介绍透皮给药系统的概念，影响因素;促进药物吸收的促进剂及促进药物吸收的物理学方法，主要有离子导入法、电致孔法、超声波法、微针法、无针注射法、激光法和红外法、加热法。
关键词：透皮给药系统、透皮吸收促进剂、离子导入法、电致孔法、超声波法、微针透皮给药系统、无针注射法。
透皮给药系统或称经皮治疗系统(transdermal drug delivery systems , transdermal therapeutic systems, 简称TDDS,TTS) 是指通过皮肤表面给药，以达到局部或全身治疗作用的一种给药途径。
广义的透皮给药系统可以包括软膏剂、硬膏剂、贴剂、涂剂和气雾剂等。
该类制剂为一些长期性疾病、慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。
透皮给药制剂与常用普通剂型比较具有以下特点【1】：①可产生持久、恒定和可控的血药浓度,从而减轻不良反应; ②避免肝脏的首过效应,提高药物的生物利用度; ③减轻注射用药的痛苦; ④患者可自己用药,出现问题可及时停药,使用方便; ⑤减少给药次数和剂量。
药物渗透进皮肤的途径有毛孔及附属皮脂腺、汗孔、连续的角质层。
自1974年美国上市第一个Transderm-Scop镇晕剂东莨菪碱后，国内外学者对TTS进行了大量研究,包括影响因素，透皮吸收促进剂，促进药物透皮吸收的新技术等。
1.影响药物透皮吸收的因素影响药物透皮吸收的因素有很多，主要有皮肤因素，剂型因素和药物的性质等。
皮肤是人体的天然屏障,角质层形成了透皮给药的限速屏障, 大部分体表的角质层有l5～25层扁平角质细胞,总厚度约为10 gm。
虽然有大分子通过被动扩散而透过角质层的报道, 但一般认为经透皮给药的理想药物分子量应< 400Da。
另外, 一个可行的透皮给药药物的剂量应< 20 mg/d。
因此,皮肤阻碍药物进入体内,大多数药物,即使是剂量低、疗效高的一些药物,透皮速率也难以满足治疗需要,成为研究开发TTS的最大障碍。
药物的理化性质直接影响药物的透皮吸收的快慢。
许景峰【2】等测定了31种理化性质、结构和药理作用有很大差别的药物的透皮吸收速率,透过体外透皮实验得出了一系列结论, 用来预测药物透皮吸收的难易。
药物的分子量与药物的透皮速率之间呈一“Z”形图,可分为三段:分子量100～250、255～300、300～400,在每一段内总趋势是分子量增大,透皮速率增加;但分子量再继续增大,则透皮速率显著下降。
对固体药物而言,药物的熔点与药物的透皮速率呈负相关。
药物的油/水分配系数是影响药物透皮吸收的重要因素。
皮肤的角质层是脂溶性组织,而活性表皮是水溶性组织。
脂溶性大的药物易通过前者,而难进入后者;水溶性大的药物恰恰相反,因此药物的油/水分配系数要适中,才有利于药物的透皮吸收。
有人认为油/水分配系数接近于1最好,有人认为正辛醇/水分配系数约为1000时有最大透皮吸收速率,这要具体药物具体分析。
2.透皮吸收促进剂透皮吸收促进剂是指能够促使药物渗透进入皮肤, 并降低药物通过皮肤时所受的阻力, 从而促进药物穿过角质层, 进行表皮扩散的物质。
透皮吸收促进剂应具备的特点是【3】: ①对皮肤和机体无药理作用, 应用后立即起效,去除后皮肤能恢复正常的屏障功能; ②不引起体内物质通过皮肤的丢失; ③不与药物及其他附加剂产生物理化学作用;④无色、无臭、无毒, 无刺激及无过敏反应。
目前,较为常用的促透剂主要有以下几种类型：2.1吸水保湿类如角质保湿剂尿素、吡咯酮类衍生物。
其作用机理是增加皮肤角质层的水化作用增加细胞间双层膜的流动或无序性,因此能增加亲水性和亲脂性化合物的渗透。
2.2有机溶剂类如乙醇、丙二醇( PG) 、二甲基亚砜、酯类等。
有机溶剂促进剂的促进机理各异,而且分别对某些药物具有促进作用。
醇类促进剂能增强药物经磷脂途径的渗透,因其一方面可作为药物的溶剂,增加药物的溶解性,另一方面能够萃取部分磷脂。
丙二醇对亲脂性药物的促透作用较好。
2.3有机酸、脂肪醇类如油酸、亚油酸、月桂醇等。
主要通过增加细胞间磷脂的流动性来实现促透作用。
刘辉等【4】研究了几种不同的促渗剂对奥沙普秦经皮渗透作用的影响。
其结果显示油酸的促进作用最强,同时,研究结果也表明混合的促进剂的促渗效果均比单一时有不同程度的提高。
2.4表面活性剂如吐温、聚氧乙烯烷基酚、十二烷基三甲基溴化胺、十二烷基磺酸钠等。
表面活性剂具有维持药物释放和促进渗透的作用,通常的作用是增加药物的溶解性及赋予胶黏剂水可洗去性,使用后能够保持皮肤的清洁。
离子型的表面活性剂的促透作用好于非离子型表面活性剂,但对皮肤刺激性和损伤较大,不易被人接受。
2.5香精油及萜烯类如薄荷醇、樟脑、柠檬烯、桉树脑等。
萜类的促透作用主要来源于对角质层细胞间的磷脂排列的扰乱,但所造成的磷脂排列的扰乱是可恢复性的。
由于具有低的系统毒性、高促透性和低用量( 1% ～5% )以及对皮肤的刺激性小的特点,因此,萜烯是一类很有前途的透皮给药促进剂,对大量的亲水性和亲脂性药物都具有促透作用。
其中应用最普遍的是薄荷醇,已被美国FDA批准的通用的安全促渗剂。
2.6氮酮(Azone)及其同系物如1-十二烷基-氮杂唑-2-酮。
该类物质的促透机理被认为是氮酮能够协同进入细胞间的磷脂层中,通过氢键影响磷脂的头基排列,从而形成通道。
而且,氮酮和丙二醇的适当组合能够促进亲脂性药物的渗透。
2.7脂质体【5】如大豆或蛋黄磷脂酰胆碱。
脂质体作为有效的载体已得到共识,并得到了大力的开发和应用。
现已有几种不同的脂质体的经皮吸收制剂被开发出来。
药物的传递能力与磷脂渗入皮肤的能力有关。
透皮制剂中的磷脂能够渗透到皮肤的深层,并与皮肤中的磷脂相互作用促进药物的吸收。
值得注意的是,透皮促进剂配合使用具有协同作用。
即减少促进剂的使用量,降低不必要的毒副作用,可使主药的用量减少而治疗效果不减甚至有所增强。
杨唐玉等【6】通过对不同浓度的氮铜Azone和薄荷脑对阿司匹林透皮吸收的影响,结果表明1%的Azone加1%的薄荷脑作为吸收促进剂对阿司匹林的吸收最好。
3．促进药物吸收的物理方法为更好的促进药物的吸收，TTS研究更注重寻找药物透过皮肤屏障的有效方法。
目前主要方法和途径有物理学方法、化学方法和生物学途径。
以下介绍几种促进药物吸收的物理学新技术：3.1离子导入法离子导入法( iontophoresis)是促进药物渗透皮肤的一种有效的物理方法 ,也有人称作离子电渗法。
它是在0. 1mA左右的电流密度下使药物离子化,主要通过汗腺和毛囊的孔隙进入皮肤。
人的皮肤是由类脂、蛋白质和水所组成。
在离子电导入的情况下,电压可以改变这些皮肤成分的分子排列,从而使皮肤的渗透性发生一定的改变。
皮肤角质层中的角蛋白是α。
螺旋结构的多肽,在电场下多肽发生翻转形成平行排列,而相邻偶极之间相互排斥的结果使之形成人为孔道,为了中和偶极矩,水分子和离子将在孔道中流动,这种现象将会导致肽类和蛋白质分子渗透性增加。
由于皮肤角质层在连续电流作用下,易产生极化对抗电场,故离子导入多采用脉冲直流电,这样在通电时带电离子进入皮肤,断电时电荷从皮肤上移去,即去极化。
目前,国际上经皮离子电导入从最初的双电极系统发展到现在使用的脉冲电流,已开始使用可调节的脉冲经皮离子导人治疗系统,可根据治疗要求改变药物的传递。
3.2电致孔法电致孔法( electroporation, EP)也称电穿孔技术。
此法采用瞬时电脉冲(从μs至ms) ,使皮肤角质细胞暂时生成脂质双分子层水性通道,以使药物透皮吸收。
当脉冲电场结束时,类脂双分子层重新恢复其原来的无序定向,从而使水性通道关闭【7】。
电致孔的现象及理论是1970年代末由Chizmadzher首先观察到并提出，主要用于细胞生物学和生物工程领域，将大分子化合物如质粒DNA等导入细胞，实现细胞融合和基因转染。
1992年Weaver等在国际生物活性物质控制释放学术会议上首次发表了“电致孔透皮给药法”的报告。
电致孔技术用于透皮给药系统可促进药物的经皮吸收，药物的渗透量常可增加1～4个数量级；加快药物的透过速度，缩短滞后时间，如每分钟施加一个脉冲电压(270、135 或115V，1ms)，3 个脉冲后，钙黄绿素的渗透量均显著增加，远快于离子导入和被动扩散；增加药物的透皮效率；可提高小离子、中等大小分子、大分子及纳米球、微球、微乳的渗透量；适用于脂溶性药物、水溶性药物、荷电分子和中性分子的经皮给药；实现控释给药，通过调节高脉冲电压的电力学参数(即脉冲电压、脉冲宽度、脉冲数等) 以及药物和溶液的理化性质，就可控制药物的转运速度【8】李凡等【9】以青风藤为模型药物,以活体兔分别进行被动扩散给药( PD) 和电致孔透皮给药( EP) ,高效液相色谱仪测定不同时间的血药浓度,采用统计矩分析法处理分析血药浓度数据。
结果显示电致孔技术透皮给药的A UC0 →∞为43. 396 ,是被动扩散的1. 32 倍,体内平均滞留时间为20. 025 ,是被动扩散的86 % , c max为1. 825 ,是被动扩散的1. 31 倍, t max减小,比被动扩散提前4 h ;消除速率常数λ二者一致;电致孔技术透皮给药的药-时曲线比被动扩散的药-时曲线平滑且下降较慢。
可见将电致孔技术与巴布剂结合能够提高药物透皮吸收的速度和程度,从而提高生物利用度。
3．3超声波法超声波法( ultrasound)是皮肤角质层在超声波的热效应和空化作用下,细胞间的脂质双分子层结构受到扰乱或产生分散的油相,从而皮肤通透性增强。
该法的最大特点是短时间内即可增加药物吸收。
超声波法促进抗生素、蛋白质类药物、甾体类、烟酸酯类药物及布洛芬、吲哚美辛等药物透皮吸收都已有报导。
最早文献报道超声透皮要追溯到1954 年, Fellinger 和Schmidt用超声成功导入氢化可的松药膏治疗手指关节的多发性关节炎。
后来一系列实验证明超声对很多药物的渗透都是有效的。
虽然,20 kHz～16 MHz频率范围内的超声都曾被用于提高皮肤的渗透系数,但是人们发现低频超声(f < 100 kHz) 的增透效应更好【10】。
自美国麻省理工学院三位科学家在1995 年8 月美国《科学》第11 期上首次报道了利用低频超声波介导,成功地将胰岛素透人皮内的试验后,利用低频超声介导透皮给药的研究已成为热点并引起广泛重视,并且大量基础研究已证实该种方法在给药途径上的优点。
美国Sontra 医疗仪器公司已经开发出可供使用的超声透皮给药器“Sonoprep”,并于。