影响药物吸收的因素

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给药途径吸收速度

给药途径吸收速度

程度,即一种药物制剂进入体循环的相对
数量和速度,是评价制剂吸收程度的重要
指标。
A
生物利用度=
×100%
D
A:体内药物总量;D:用药剂量
• 生物利用度受到药物的剂型因素和人体 生物因素等影响。同一种药物的不同剂型、 不同批号,其生物利用度都可能不同,应 注意其对药物吸收和作用的影响。
• 4、吸收环境:胃排空速度、肠蠕动速度、 药物局部吸收的面积、血液循环情况、局 部环境pH值等均可影响药物的吸收。
通过改变尿液pH值从而改变弱酸性或弱 碱性药物的解离度,改变其在肾小管重吸 收,加快或减慢其排泄速度。
• (2)竞争抑制现象
• 经肾小管分泌排泄的药物,多需载体转 运,经同一类载体转运的药物,存在竞争 抑制现象,导致排泄减慢,作用时间延长。
(如丙磺舒可抑制青霉素从肾小管分泌,延长青 霉素作用的维持时间)
药物主要在小肠吸收,少数弱酸性药物可少量在胃 吸收。
首关消除(第一关卡效应)——有些药物口服后经过 肠粘膜吸收后随门静脉到达肝脏时就首先被代谢而灭 活,进入体循环的药量明显减少,药效减弱的现象。
影响药物吸收的因素
(2)舌下给药:药物从舌下静脉吸收,速 度较快,可避免肝脏的首关消除。适用于 用量小、脂溶性高,需快速起效的药物。
药物的体内过程
吸收
指药物从给药部位进入血液循环的过程。
药物吸收的快慢和多少,直接影响 药物起效的快慢和作用的强弱。
影响药物吸收的因素
1
给药途径
2
药物的理化性质
3
药物制剂类型
影响药物吸收的因素
1、给药途径:此为影响吸收的主要因素
(1)口服给药:是最常用给药途径。
优点——安全、方便和经济。

药物吸收的影响因素有哪些

药物吸收的影响因素有哪些

药物吸收的影响因素有哪些
药物吸收是指药物从给药途径进入体内的过程。

影响药物吸收的因素有以下几个方面:
1. 给药途径:药物的吸收途径可以是口服、注射、吸入、贴皮等。

不同的给药途径会影响药物在体内的吸收速度和程度。

2. 药物性质:药物的溶解性、离子性、分子大小等性质会影响其吸收。

药物溶解度高、离子化程度低、分子小的药物更容易被吸收。

3. 给药剂型:药物的给药剂型也会影响吸收。

例如,药物以片剂形式给药,需要在胃肠道中溶解后才能被吸收。

4. 肠道通透性:药物吸收主要发生在胃肠道。

肠道的通透性受多种因素影响,如肠道上皮细胞的结构、肠道黏膜的血流情况等。

5. 肠道蠕动:肠道蠕动的速度会影响药物在肠道内的停留时间,从而影响药物吸收的速度和程度。

6. 肠道酶活性:肠道中的酶活性可能会影响药物的降解和代谢速度,从而影响药物的吸收。

7. 肠道pH值:肠道的pH值可以影响药物的溶解度和离子化程度,进而影响药物的吸收。

8. 肠道细菌群:肠道细菌群的组成和功能可以影响药物的代谢和吸收。

9. 药物与食物的相互作用:某些药物与食物的摄入时间和食物成分可以影响药物吸收。

有些药物需要空腹服用,以避免食物对吸收的干扰。

这些因素中的任何一个或多个都可能对药物的吸收产生影响。

每种药物和个体可能有不同的情况,请在使用药物前咨询医生或药师以获取更准确的信息。

药物吸收影响因素综述

药物吸收影响因素综述

药物吸收影响因素综述药物吸收是指口服、皮肤贴敷、注射等途径下药物进入体内后被吸收到血液循环中的过程。

药物吸收的速度和程度直接影响药物的疗效和副作用,因此了解药物吸收的影响因素对临床医师和药师来说至关重要。

本文将综述影响药物吸收的主要因素。

1.药物特性药物本身的化学特性会影响其吸收情况。

例如,药物的溶解度和溶出速度会影响药物在胃肠道内的溶解和吸收。

药物的脂溶性也会影响药物在细胞膜上的通过能力。

另外,药物的分子大小、电荷,以及与其他物质的结合状态(如蛋白结合)也会对药物吸收产生影响。

2.给药途径药物吸收的速度和程度会受给药途径的影响。

口服给药是最常见的给药途径,但药物在胃肠道内需经过溶解和吸收过程。

其他途径如皮肤贴敷、注射、鼻腔吸入等,可以避开胃肠道的影响,从而实现药物的快速吸收。

3.药物形式药物的制剂形式如片剂、胶囊、缓释剂等也会影响药物的吸收。

药物的制剂形式不同,其药物释放速度和吸收速度也会有所差异。

例如,缓释剂可以使药物缓慢而持续地释放,延长药物在体内的作用时间。

4.胃肠道因素胃肠道因素包括胃液酸度、胃肠蠕动、胃肠道通透性等。

胃液酸度可以影响弱碱性和弱酸性药物的吸收,弱碱性药物在低酸度条件下吸收较好,而弱酸性药物在高酸度条件下吸收较好。

胃肠道的蠕动性会影响药物在胃肠道内的停留时间,进而影响吸收速度。

胃肠道通透性则决定了药物通过胃肠道壁吸收到血液循环的程度。

5.肠道微生物肠道微生物是肠道内的一种微生物群落,对于一些药物的吸收具有重要影响。

肠道微生物可以分解一些药物,并影响其吸收和代谢。

例如,肠道内的一些细菌可以分解胆固醇类药物,从而影响其吸收。

6.个体差异个体之间的差异也是影响药物吸收的重要因素,这些差异包括性别、年龄、遗传因素、疾病状态等。

例如,儿童和老年人的胃酸分泌较弱,可能影响药物的吸收。

另外,一些基因多态性可以影响药物代谢酶的活性,进而影响药物吸收、分布和排泄。

综上所述,药物吸收受多种因素影响,包括药物特性、给药途径、药物形式、胃肠道因素、肠道微生物和个体差异等。

药物不能吸收的原因

药物不能吸收的原因

药物不能吸收的原因
药物不能被充分吸收可能受到多种因素的影响,主要包括以下几个方面:
1.药物的性质:药物的化学性质、溶解度、分子大小等因素会影响其在消化道内的吸收情况。

例如,一些药物可能因为溶解度低而难以在胃肠道内完全溶解,导致吸收受限。

2.药物的生物利用度:药物在消化道内的生物利用度(Bioavailability)是指药物进入血液循环并能够达到有效浓度的程度。

生物利用度受到药物本身的特性以及给药途径、药物的制剂、肠道通透性等因素的影响。

3.药物的给药途径:不同的给药途径会影响药物的吸收情况。

例如,口服给药需要通过胃肠道吸收,而皮肤贴片或注射剂则直接通过皮肤或血管注射进入体内。

4.消化系统的吸收条件:消化系统的生理状态、肠道通透性以及胃酸、胃液等因素都可能影响药物在消化道内的吸收情况。

例如,胃酸过多或者胃肠道疾病可能会影响药物的溶解和吸收。

5.药物与食物的相互作用:一些药物需要在空腹或者饭前服用,因为食物可能会影响药物的吸收速度和程度。

某些食物成分可能与药物发生化学反应或者形成复合物,影响药物的溶解和吸收。

6.药物代谢和排泄:在药物被吸收到血液循环后,它们还需要通过肝脏和肾脏等器官的代谢和排泄过程,药物代谢不足或排泄受阻也会影响药物的有效浓度。

因此,在药物设计和给药过程中,需要综合考虑药物本身的特
性、生物利用度、给药途径、消化系统状态以及药物与食物的相互作用等因素,以提高药物的吸收效率和生物利用度。

吸收作用名词解释药理学

吸收作用名词解释药理学

吸收作用名词解释药理学在药理学领域,吸收作用是指药物在体内的吸收过程。

吸收作用是药物在体内释放出来的,它能够被吸收,然后通过血管或淋巴系统进入循环系统。

在药学领域,吸收作用被广泛应用于研究药物的效果和机制。

药物吸收的定义和机制药物吸收通常发生在口服、皮肤贴药、注射等途径。

在口服给药中,药物首先通过胃肠道吸收,然后进入血液循环。

而在皮肤贴药中,药物能够通过皮肤进入血液循环。

注射则直接将药物注射到血管或组织内。

药物的吸收会受到许多因素的影响,包括药物的化学性质、给药途径、患者的生理状态等。

例如,一些药物需要在胃中进行低pH环境下的吸收,而另一些药物则需要在中性或碱性环境下吸收。

药物吸收的影响因素1.药物的溶解度:溶解度是指药物在给定条件下能溶解的量。

药物的溶解度会影响其在体内的吸收速度。

2.肠胃道的排空速度:肠胃道的排空速度会影响药物在胃肠道中停留的时间,进而影响其吸收。

3.药物的分子大小:分子较小的药物通常更容易被吸收。

4.药物的脂溶性:脂溶性药物更容易穿过细胞膜进入体内。

5.肠道蠕动:肠道蠕动的缓慢或过快都可能影响药物的吸收。

6.药物的药代动力学特性:包括代谢、分布、排泄等因素都可能影响药物的吸收作用。

药物吸收作用的调控药物吸收作用的调控是药理学研究的一个重要方向。

通过调控药物的吸收过程,可以增强药物的疗效,减少药物的副作用。

1.给药途径优化:选择合适的给药途径可以提高药物的吸收率。

2.药物的配方设计:合理的药物配方可以改善药物的溶解度和吸收性。

3.辅助剂的应用:一些辅助剂可以提高药物的溶解度和渗透性,从而增加其吸收。

4.饮食的影响:有些药物需要饭后服用,有些则需要空腹服用,合理的饮食可以影响药物的吸收。

5.辅助设备的应用:一些辅助设备如电动注射器、体外强制循环系统等可以提高药物的吸收效率。

结语药物吸收作用是药物在体内的重要过程,它直接关系到药物的疗效和安全性。

通过深入了解药物吸收的机制和影响因素,可以更好地优化药物治疗方案,提高疗效并降低副作用。

影响药物吸收的因素

影响药物吸收的因素

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食物中的某些成分能够影响药物的稳定性,从而影响药物的疗效和 安全性。
06
年龄与性别因素
年龄与性别因素 城市布局
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蛋白质能够与药物结合,形成难以吸 收的复合物,从而影响药物的吸收。
高纤维食物
纤维能够增加胃肠蠕动,加速药物在 肠道内的传输,有利于药物的吸收。
食物对胃肠功能的影响
01
02
03
胃肠道pH值
食物的酸碱度能够影响胃 肠道的pH值,从而影响药 物的溶解度和吸收速率。
胃肠道蠕动
食物的摄入能够影响胃肠 道的蠕动,从而影响药物 在肠道内的停留时间和吸 收速率。
影响药物吸收的因素
contents
目录
• 药物性质 • 生理因素 • 病理因素 • 药物相互作用 • 饮食因素 • 年龄与性别因素
01
药物性质
溶解度
01
溶解度对药物的吸收和利用程度 具有重要影响。药物的溶解度越 大,越容易通过细胞膜,从而促 进药物的吸收。
02
药物的溶解度还与其在体内的分 布和消除有关。溶解度较低的药 物可能更难以分布到组织中,且 更易被排泄出体外。
碱性药物
某些药物需要在碱性环境下才能较 好地溶解和吸收,因此胃肠道pH的 变化可能会影响这些药物的吸收。

简述影响药物经皮吸收的因素

简述影响药物经皮吸收的因素

简述影响药物经皮吸收的因素药物经皮吸收是指药物通过皮肤层进入血液循环的过程。

以下是影响药物经皮吸收的主要因素:
1.药物性质:药物的物化性质是影响经皮吸收的重要因素。

例如,药物的分子大小、溶解度、脂溶性和电荷状态等都会影响其在皮肤上的渗透性。

2.药物剂型:药物剂型也会对经皮吸收产生影响。

例如,凝胶、乳液和霜剂等含水基质的剂型通常比油剂和膏剂更容易渗透皮肤。

3.皮肤条件:皮肤的健康状况和结构特征对药物经皮吸收有重要影响。

破损、炎症或过度角化的皮肤会降低药物的渗透性。

皮肤的厚度、角质层的完整性以及毛囊和汗腺的密度也会影响药物的渗透性。

4.应用部位:药物在不同部位的皮肤上的吸收率可能不同。

一般来说,富血供的部位(如头部、颈部和阴囊等)相对较易吸收,而贫血供的部位(如手掌和足底等)则相对较难吸收。

5.药物应用的时间和持续时间:药物在皮肤上的接触时间和应用的频率也会影响经皮吸收。

较长的接触时间和较频繁的应用可以增加药物的吸收。

6.辅助技术:一些辅助技术可以增加药物的经皮吸收,如使用物理增透技术(如离子导入、超声波和电泳等)、化学增透剂和微针等。

7.个体差异:不同个体之间的皮肤特性和生理状态存在差异,因此药物经皮吸收的效果可能会有所不同。

个体的年龄、性别、种族、体重和遗传因素等都可能影响经皮吸收的效果。

需要注意的是,以上因素对药物经皮吸收的影响并不是孤立的,它们通常是相互关联和综合作用的。

在开发和应用经皮给药系统时,需要综合考虑这些因素,以提高药物的经皮吸收效果。

药物相互作用与合理用药 ——执业药师继续教育试题答案

药物相互作用与合理用药 ——执业药师继续教育试题答案

药物相互作用与合理用药——执业药师继续教育试题答案1、影响药物吸收的因素不包括()A.pH的影响B.离子的作用C.胃肠运动D.肠吸收功能E.肝药酶您的答案:E 正确2、药物合用后产生结果错误的是()A.甲苯磺丁脲+保泰松引起低血糖B.华法林+水杨酸盐引起出血C.甲氨蝶呤+磺胺药引起粒细胞缺乏症D.硫喷妥钠+磺胺药引起麻醉时间缩短E.胆红素+磺胺药出现新生儿黄疸您的答案:D 正确3、不属于肝药酶诱导剂的药物是()A.苯巴比妥B.水合氯醛C.苯妥英钠D.卡马西平E.胺碘酮您的答案:E 正确4、不属于肝药酶抑制剂的药物是()A.氯霉素B.西米替丁C.异烟肼D.氯丙嗪E.尼可刹米您的答案:E 正确5、体外药物相互作用的结果不包括()A.沉淀B.变色C.增效D.失效E.浑浊您的答案:C 正确6、不具有药物效应协同作用的联合是()A.哌唑嗪+氯丙嗪B.地西泮+乙醇C.呋塞米+庆大霉素D.红霉素+青霉素E.庆大霉素+琥珀胆碱您的答案:D 正确7、不具有药物效应拮抗作用的联合是()A.地西泮+咖啡因B.口服降糖药+地塞米松C.组胺+扑尔敏D.双香豆素+维生素KE.双香豆素+阿司匹林您的答案:E 正确8、不属于严重的不良药物相互作用()A.高血压危象B.心律失常C.出血D.皮疹E.呼吸麻痹您的答案:E 正确9、联合用药的意义在于()A.提高疗效B.减少不良反应C.延缓耐药性D.增加医院效益E.缩短疗程您的答案:ABCE 正确10、药物相互作用的方式包括()A.依从性B.心理作用C.体外相互作用D.药动学方面相互作用E.药效学方面相互作用您的答案:CDE 正确11、下列抗菌药物中,属于浓度依赖性,长PAE的是()A.氟喹诺酮类B.氨基糖苷类C.制霉菌素D.β内酰胺类您的答案:ABCD 错误。

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影响药物吸收的因素——生理因素
姓名:何艳学号:9
(重庆医药高等专科学校•重庆400000)
摘要:影响药物吸收的因素有三个。

一是生理因素、二是药物因素、三是剂型与制剂因素。

生理因素包括消化系统因素中的胃肠液的成分与性质、胃排空和胃空速率、肠内运动、食物影响胃肠道代谢作用;循环系统因素中的胃肠血流速度、肝首过效应、肝肠循环、胃肠淋巴系统;疾病因素中的胃肠道疾病、其他疾病。

药物因素包括药物的理化性质中的药物的解离度、药物的脂溶性、药物的溶出。

药物在胃肠道的稳定性。

剂型与制剂因素包括剂型与药物的吸收中的液体剂型、固体剂型;制剂与药物的吸收中的制剂处方对药物吸收的影响、制剂工艺对药物吸收的影响。

关键词:药物吸收生理因素
正文
前言
药物的口服吸收受到许多生理因素的影响,如胃肠液成分、pH、肠道内传输、转运和代谢等.在进行非临床和临床体内试验之前,如果仅仅依靠体外数据能够准确地预测药物的口服吸收,将会大大提高新药研发的效率.在深入理解口服吸收过程的基础上发展起来的胃肠道生理模型为从事新药研发的科研工作者提供了这种机会.这些生理模型可以与经典的药动学模型紧密衔接,用于预测药物的口服吸收速度和程度.本文综述了胃肠道生理因素,并对不同的因素进行了比较和讨论.
主体
消化系统因素
胃肠液对药物的吸收是很重要的因素。

胃液的主要成分是胃酸(盐酸),正常人每日分泌胃液的量在,空腹时胃液的PH值为,饮水或进食后,PH值可以上升到。

由于胃液的PH呈酸性,有利于弱酸性药物的吸收,而弱碱性的药物吸收甚少。

此外,胃液的表面张力较低,有利于润湿药物粒子及水化片剂的包衣层,能
促进体液渗透进固体制剂。

胃中的酸性液体到达十二指肠后,被胰腺分泌的胰液()中的碳酸氢根离子中和,使肠液的PH值高于胃液。

小肠自身分泌液是一种弱碱性液体,PH约为,成人每天分泌量为1-3L。

小肠较高的PH环境是弱碱性药物最佳的吸收部位。

因此,消化道PH对药物的吸收有很大的影响。

举例:胃肠道对食物中草酸的处理与尿液草酸含量有密切联系,研究表明上段胃肠道是外源性草酸的主要吸收部位,胃肠道动力学状态与外源性草酸吸收的关系尚未见报道。

目的:通过健康受试者服用能延缓胃排空的药物“普鲁本辛”后给予草酸负荷,检测24其小时内尿草酸的排泄情况,探讨胃肠动力学状态(减弱)对外源性草酸吸收的影响。

方法:选择无胃肠疾患肾功能正常,肾脏B超正常,膀胱无残余尿的健康成人12人,其中男性7人,女性5人,年龄23-32岁,平均27±岁。

分别观察12名健康受试者不服用“普鲁本辛”和服用“普鲁本辛”时给予草酸(菠菜)负荷后24小时内尿草酸排泄情况。

结果:①服用“普鲁本辛”前后24小时尿量分别为±ml和±ml(p>,尿量无显著差异;尿草酸排泄量分别为±mg 和±mg(p=,尿草酸排泄量显著差异。

②生理状况下草酸的排泄呈双峰现象,第一峰出现在草酸负荷后1小时,第二峰出现在4小时左右。

③未服用“普鲁本辛”时顺序8小时尿草酸排泄量的比较,经方差分析F=,P<;服用“普鲁本辛”时顺序8小时尿草酸排泄量的比较,经方差分析F=,P<。

④服用“普鲁本辛”前后对应的每8小时尿草酸排泄量比较。

第一个8小时尿草酸排泄量有显著差异(p=;第二个8小时尿草酸排泄量有显著差异(p=;第三个8小时尿草酸排泄量无差异(p=。

结论:外源性草酸主要在上段胃肠道被吸收,胃参与了外源性草酸的吸收,胃肠道动力减弱可使外源性草酸吸收增加导致尿草酸排泄增加。

胃排空和胃空速率
胃排空是指胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。

胃空速率是指胃排空的快慢。

胃排空的速率与胃内容物体积成正比,当胃中充满内容物时,对胃壁产生较大压力,胃张力增大,从而促进胃排空。

胃排空速率决定了药物到达肠道的速度,对药物的起效快慢,药效强弱及持续时间有显著的影响。

当胃排空速率增大时,药物吸收加快,需立即产生作用的药物(如止泻药),胃空速率会影响药效
的及时发挥。

少数在特定部位吸收的药物,胃空速率大,反而吸收较差,如维生
素B
2在十二指肠主动吸收,胃排空速度快时,大量的维生素B
2
同时到达吸收部
位,吸收达到饱和,因而只有少量药物被吸收。

若饭后服用,维生素B
2
连续不断缓慢的通过十二指肠,主动转运不会产生饱和,是吸收增多。

对于一些会被胃酸或酶降解的药物,胃排空迟缓将增加药物的降解程度。

肠内运动
小肠的固有运动有节律性分节运动、蠕动运动和黏膜和绒毛的运动三种。

分节运动以肠环形肌的舒张与收缩运动为主,常在一段小肠内进行较长时间,很少向前推进,是小肠内容物不断分开有不断混合,并反复与吸收黏膜接触;蠕动运动使内容物分段向前推进,速度较慢,通常是到达一个新的肠段,再开始分解运动;黏膜与绒毛的运动是由局部刺激而发生的黏膜肌层收缩造成的,有利于药物充分吸收。

肠的固有运动可促进固体制剂进一步崩解、分散,使之与肠分泌液充分混合,增加了药物与肠表面上皮的接触面积,有利于难溶性药物的吸收。

一般所给药物与吸收部位的接触时间越长,药物吸收越好。

从十二指肠、空肠到回肠,内容物通过的速度依次减慢。

举例:SYS330是一种新的人工合成可口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,属于苯胺喹唑啉类药物,目前尚处于非临床研究阶段。

HPLC测定方法,了解其基本理化稳定性;并建立其在Caco-2细胞模型和大鼠在体单向肠灌流模型中的HPLC 测定方法,对SYS330的系统的非临床药代动力学研究对其进一步研究和开发将起着重要的作用。

结果总结如下:1)SYS330主要以被动扩散的方式转运吸收,药物的AP-BL表观渗透系数P<,app>为±×10<'-5>%m/s;2)在转运过程中受介质pH的影响,酸性条件下可增加药物的吸收转运;3)药物经跨细胞转运,受到强烈的细胞内吞作用,显著降低了药物的吸收转运;4)在转运过程中可能受到P-gp等小肠外排蛋白的外排作用,限制了药物的吸收。

食物的影响
食物不仅能改变胃排空速率而影响吸收,而且由于其他多种因素对药物的吸收产生不同程度、不同性质的影响。

除了延缓或减少药物的吸收外,也可能促进
药物的吸收或不影响吸收。

举例:豆奶——复方丹参片:复方丹参片主要成分是丹参酮。

丹参酮与牛奶、黄豆易形成不溶物,可降低丹参的生物利用度。

食盐——强的松片:强的松能引起水、钠滞留,因食盐过多,则增加水、钠滞留,而发生水肿。

食用油——硫酸亚铁片:因油脂能抑制胃酸分泌,可影响三价铁转为二价铁,从而减少铁在胃肠道吸收。

胃肠道代谢作用
消化道粘膜内存在着各种消化酶和肠道菌丛产生的酶,它们既对食物有消化作用,又能使药物尚未被吸收就发生代谢反应而失活。

肠道代谢可在肠腔进行,也可在肠壁发生,既可在细胞内产生,也可在细胞外进行。

主要有水解反应、结合反映等。

通常药物滞留时间越长,这种代谢反应就越容易发生。

药物的胃肠道代谢也是一种首过效应,对药物疗效有一定甚至很大的影响。

总结
口服药物的吸收在胃肠道上皮细胞进行,胃肠道生理环境的变化对吸收产生较大的影响。

掌握和熟悉各种影响口服吸收的生理因素,对药物的剂型设计,制剂的制备,提高药物生物利用度和药物使用的安全性有重要指导意义。

研究生理作用对药物的影响是非常有必要的,所以综上所述生理作用对药物的吸收影响很大。

参考文献
(1)专著
①魏树辉;何仲贵;王立云盐酸青藤碱口服渗透泵控释片的制备及其释药影响因素考
察[期刊论文] -沈阳药科大学学报2003(03)
②冯波;何仲贵;赵临襄沙丁胺醇包合物缓释片在家犬体内药动学研究[期刊论文] -
中国医药工业杂志2002(10)
③冯波;何仲贵;赵临襄沙丁胺醇包合物缓释片的制备及其体外释放研究[期刊论文]
-沈阳药科大学学报2002(01)
④期刊论文口服药物吸收模型的研究进展 - 中国生化药物杂志 - 2009, 30(5)
⑤南莉莉.张超.杜娟.李文兰现代口服药物的吸收问题及促吸收方法的概述 [期刊
论文] -上海医药2008(8)。

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