昔布说明书完整版
注射用帕瑞昔布钠说明书

注射用帕瑞昔布钠说明书通用名:注射用帕瑞昔布钠生产厂家:辉瑞制药有限公司批准文号:国药准字J20210015药品规格:40mg*l瓶/盒药品价格:¥0元【商品名】特耐【通用名】注射用帕瑞昔布钠【英文名】parecoxib Sodium for Injection【汉语拼H】ZhuSheYongpaRuiXiBuNa【成份】帕瑞昔布钠【性状】特耐为白色或类白色冻干块状物。
【适应症】用于手术后疼痛的短期治疗。
在决定使用选择性环氧化酶-2C0X-2抑制剂前,应评估患者的整体风险。
【用法用量】推荐剂量为40mg静脉注射IV或肌内注射IM给药,随后视需要间隔6〜12小时给f 20mg或40mg,每夭总剂量不超过80mgo可直接进行快速静脉推注,或通过已有静脉通路给药。
肌内注射应选择深部肌肉缓慢推注。
使用特耐超过三夭的临床经验有限。
由『•选择性C0X-2抑制剂的心血管事件发生风险随着剂量及暴露时间增加而增加,因此,应尽可能使用短疗程及低每日有效剂量。
由帕瑞昔布与其它药物在溶液中混合可出现沉淀,因此不论在溶解或是注射过程中, 帕瑞昔布严禁与其它药物混合。
如帕瑞昔布与其它药物使用同一条静脉通路,帕瑞昔布溶液注射前后须采用相容溶液充分冲洗静脉通路。
静脉通路溶液的相容性采用适用溶液配制后,帕瑞昔布溶液只能以静脉注射、刖1内注射、或加入下列液体的静脉通路给药:氯化钠溶液9mg/ml0. 9%葡萄糖注射液50g/L5%氯化钠4. 5rag/mlO. 45%和葡萄糖50g/L5%ii射液乳酸林格氏液由丁可以导致帕瑞昔布在溶液中沉淀,故不推荐向含50g/L5%葡萄糖的乳酸林格氏液或其它未列出溶液的静脉通路中加入帕瑞昔布。
老年患者:通常,对于老年患者65岁不必进行剂1:调整。
但是,对于体重低T 50kg 的老年患者,帕瑞昔布的初始剂量应减至常规推荐剂量的一半II每日高剂量应减至40mgo肝功能损伤:通常,轻度肝功能损伤的患者Child-pugh评分:5〜6不必进行剂量调整。
塞来昔布说明书

塞来昔布【药物名称】中文通用名称:塞来昔布英文通用名称:Celecoxib其他名称:塞来考昔、西乐葆、Celebrex。
【临床应用】1.用于缓解骨性关节炎的症状和体征。
2.用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。
3.用于幼年型类风湿关节炎(国外资料)。
4.作为常规疗法(内镜监测、手术等)的辅助治疗,可减少家族性腺瘤息肉(FAP)患者腺瘤性结直肠息肉量。
5.用于强直性脊柱炎、原发性痛经、急性疼痛。
【药理】1.药效学本药是昔布类非甾体类抗炎药(NSAIDs),能特异性抑制环氧酶-2(COX-2)。
炎性因子可诱导COX-2生成,导致炎性前列腺素类物质的合成和聚集,尤其是前列腺素E2,从而引起局部炎症、水肿和疼痛。
而本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及解热作用。
体外及体内试验表明,本药与基础表达的环氧酶-1(COX-1)的亲和力极弱,治疗剂量下不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成,因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程,尤其是在胃、肠和肾等组织中。
2.药动学本药口服吸收迅速而完全,相对生物利用度约为99%(相对于口服混悬液),口服后约3小时达血药峰浓度。
食物可延缓其吸收。
药物吸收后广泛分布于全身各组织。
稳态分布容积约为400L,血浆蛋白结合率约为97%。
本药主要在肝脏经细胞色素P450 2C9(CYP 2C9)代谢,已证实血浆中有3种代谢产物(醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物),代谢产物对COX-1、COX-2无抑制活性。
服用单剂放射性核素标记的药物后,57%从粪便排出,27%随尿液排泄,粪便及尿液中的绝大多数代谢产物为羧基酸(给药剂量的73%)。
少量葡糖苷酸从尿液排泄,仅有少于3%给药量的药物以原形从粪便及尿液中排泄。
多次给药无蓄积作用。
血液透析不能有效清除药物。
【注意事项】1.禁忌症 (1)对本药过敏者。
(2)对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者(可诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应,有严重甚至致死的过敏反应报道)。
注射用帕瑞昔布钠说明书

注射用帕瑞昔布钠说明书注射用帕瑞昔布钠用于手术后疼痛的短期治疗。
在决定使用选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂前,应评估患者的整体风险。
下面是店铺整理的注射用帕瑞昔布钠说明书,欢迎阅读。
注射用帕瑞昔布钠商品介绍通用名:注射用帕瑞昔布钠生产厂家: 辉瑞制药有限公司批准文号:国药准字J20080045药品规格:40mg*1瓶/盒药品价格:¥0元注射用帕瑞昔布钠说明书【商品名】特耐【通用名】注射用帕瑞昔布钠【英文名】parecoxib Sodium for Injection【汉语拼音】ZhuSheYongpaRuiXiBuNa【成份】帕瑞昔布钠【性状】特耐为白色或类白色冻干块状物。
【适应症】用于手术后疼痛的短期治疗。
在决定使用选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂前,应评估患者的整体风险。
【用法用量】推荐剂量为40mg静脉注射(IV)或肌内注射(IM)给药,随后视需要间隔6~12小时给予20mg或40mg,每天总剂量不超过80mg。
可直接进行快速静脉推注,或通过已有静脉通路给药。
肌内注射应选择深部肌肉缓慢推注。
使用特耐超过三天的临床经验有限。
由于选择性COX-2抑制剂的心血管事件发生风险随着剂量及暴露时间增加而增加,因此,应尽可能使用短疗程及低每日有效剂量。
由于帕瑞昔布与其它药物在溶液中混合可出现沉淀,因此不论在溶解或是注射过程中,帕瑞昔布严禁与其它药物混合。
如帕瑞昔布与其它药物使用同一条静脉通路,帕瑞昔布溶液注射前后须采用相容溶液充分冲洗静脉通路。
静脉通路溶液的相容性采用适用溶液配制后,帕瑞昔布溶液只能以静脉注射、肌内注射、或加入下列液体的静脉通路给药:氯化钠溶液9mg/ml(0.9%)葡萄糖注射液50g/L(5%)氯化钠4.5mg/ml(0.45%)和葡萄糖50g/L(5%)注射液乳酸林格氏液由于可以导致帕瑞昔布在溶液中沉淀,故不推荐向含50g/L(5%)葡萄糖的乳酸林格氏液或其它未列出溶液的静脉通路中加入帕瑞昔布。
艾瑞昔布说明书图文稿

艾瑞昔布说明书文件管理序列号:[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]【药品名称】通用名称:艾瑞昔布片商品名称:艾瑞昔布片(恒扬)英文名称:Imrecoxib【主要成份】本品主要成份为艾瑞昔布。
【成份】化学名:1-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2,5-二氢-1H-2-吡咯酮。
分子式:C21H23NO3S分子量:369.48【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。
【适应症/功能主治】本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状。
【规格型号】0.1g*10s【用法用量】餐后用药。
口服。
成人常用剂量为每次0.1g(1片),每日2次,疗程8周。
多疗程累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。
【不良反应】在本品的临床试验中,没有观察到发生率大于10%的不良反应。
常见药物不良反应(发生率大于1%)有:上腹不适、大便潜血、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。
少见药物不良反应(发生率0.1%~1%)有:腹痛、便秘、消化道溃疡、恶心、呕吐、胃灼伤感、慢性浅表性胃炎、剑突下阵发疼痛、胃糜烂灶、胃底/胃体出血点、皮疹、浮肿、胸闷、心悸、镜下血尿、血清尿素氮(BUN)升高、白细胞下降、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、尿蛋白阳性、尿糖阳性、尿红细胞阳性。
(详见内包装说明书)【禁忌】以下患者禁用:1.有生育要求的妇女。
2.已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者。
3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
4.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术疼痛的治疗。
5.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
6.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
7.重度心力衰竭患者。
【注意事项】一、心血管影响,心血管血栓性事件长期使用本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。
所有的非甾体抗炎药(NSAIDs),包括环氧合酶-2(COX-2)选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。
塞来昔布(西乐葆)说明书

药品名称:通用名称:塞来昔布胶囊英文名称:Celebrex (Celecoxib Capsules)商品名称:西乐葆成份:塞来昔布适应症:在决定使用本品前,应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。
根据每例患者的治疗目标,在最短治疗时间内使用最低有效剂量(见【注意事项】-警告)。
1)用于缓解骨关节炎的症状和体征。
2)用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。
3)用于治疗成人急性疼痛。
(见【临床试验】)4)作为常规疗法(如:内镜监测,手术)的一项辅助治疗,可减少家族性腺瘤息肉(FAP)患者的腺瘤性结直肠息肉的数目。
目前尚不清楚FAP患者腺瘤性结直肠息肉数目减少的临床益处。
停用本品后其治疗效果是否能维持还不明确。
尚无本品治疗FAP患者超过6个月的疗效和安全性的研究(见【临床试验】、【注意事项】-警告和注意事项)。
规格:(1)0.1g (2)0.2g用法用量:在决定使用本品前,应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。
根据每例患者的治疗目标,在最短治疗时间内使用最低有效剂量(见【注意事项】-警告)。
骨关节炎和类风湿关节炎,根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。
进食的时间对此使用剂量没有影响。
骨关节炎:本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg,每日一次口服或1OOmg每日两次口服。
类风湿关节炎:本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为1OOmg至200mg,每日两次。
急性疼痛:推荐剂量为第1天首剂400mg,必要时,可再服200mg;随后根据需要,每日两次,每次200mg。
家族性腺瘤息肉(FAP):FAP患者在接受本品治疗时,应继续其常规的治疗。
用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时,推荐剂量为口服400mg (200mg胶囊两粒)每日两次,与食物同服。
特殊人群肝功能受损患者:中度肝功能损害患者(Child-Pugh II级)本品的每日推荐剂量应减少大约50%。
不建议严重肝功能受损患者使用本品(见[药代动力学]-特殊人群)。
罗非昔布片-详细说明书与重点

罗非昔布片【成分】罗非昔布【性状】本品为淡黄色或类白色片(12.5 mg);黄色片(25 mg);浅橙色至橙色片(50 mg)。
【适应症】本品适用于:骨关节炎症状和体征的短期和长期治疗。
缓解疼痛。
治疗原发性痛经。
【规格】12.5 mg;25mg【用法用量】口服给药。
骨关节炎:推荐起始剂量为12.5 mg,一日一次。
一些患者剂量增加至25 mg,一日一次,可取得更好的疗效。
最大推荐剂量为每日25 mg。
缓解急性疼痛和治疗原发性痛经:推荐首次剂量为50 mg,一日一次。
随后剂量为25 至50 mg,一日一次。
最大推荐剂量为每日50 mg。
老年患者、轻到中度肾功能不全患者(肌酸酐清除率为30 80 mL/min)和轻度肝功能不全患者(Child-Pugh 评分为5-6)不需调整剂量。
对中度肝功能不全患者(Child-Pugh 评分为7-9),推荐服用最低剂量本品。
长期使用最大推荐剂量为每日12.5 mg。
无严重肝功能不全患者(Child-Pugh 值大于9)的临床数据。
本品可与食物同服或单独服用,或遵医嘱。
【不良反应】在临床试验中,对大约12,600 例使用本品患者进行了安全性评价,其中近800 例患者服药1 年或更长时间。
以下是在临床研究中患者用药达6 个月所报告的与药物有关的不良反应。
这些不良反应发生在≥ 2% 服用本品的患者中,且发生率较安慰剂组高:下肢水肿、高血压、心口灼热、消化不良、上腹不适、恶心、腹泻、头晕、头痛、口干和嗜睡。
另外,罕见有口腔溃疡的报告。
服用本品1 年或更长时间以及后来的临床研究均显示不良反应发生情况与上述报告相似。
上市后经验-上市后报告有以下不良反应:全身表现:过敏反应包括过敏性和过敏性样反应、血管性水肿、支气管痉挛、瘙痒、皮疹、荨麻疹以及脉管炎。
心血管系统:充血性心力衰竭、高血压危象、心悸、肺水肿。
消化系统:结肠炎、便秘、肝功能衰竭、肝炎、黄疸、胰腺炎、胃溃疡包括穿孔和出血(主要发生在年龄大的患者)、呕吐。
略维他昔布咀嚼片说明书和标签
附件2(略)维他昔布咀嚼片说明书和标签一、维他昔布咀嚼片说明书【兽药名称】通用名称:维他昔布咀嚼片商品名称:贝安可英文名称:Vitacoxib Chewable Tablets汉语拼音:Weitaxibu Jujuepian【主要成分】维他昔布【性状】本品为白色片,片面有刻痕。
【药理作用】非甾体解热镇痛抗炎药。
药效学维他昔布是非甾体类抗炎药(NSAIDs)中的选择性环氧化酶-2抑制剂。
环氧化酶有环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)两种亚型。
环氧化酶-1负责促进基本的生理过程(例如,血小板凝聚、胃黏膜保护、肾灌注),环氧化酶-2负责合成炎性介质。
NSAIDs的抗炎镇痛活性与抑制COX-2的活性有关,而胃肠道不良反应与抑制COX-1的活性有关。
维他昔布是通过选择性抑制环氧化酶-2来阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥作用。
犬体外全血试验结果表明,维他昔布对COX-2的抑制活性IC50为0.34μg·mL-1,对COX-1的抑制活性IC50为19.40μg·mL-1,对COX-2的选择性(IC50 COX-1/IC50 COX-2比值)为56.96。
在治疗浓度下对COX-1没有抑制作用,可明显降低胃肠道副作用。
药动学比格犬单次餐前口服30mg规格的维他昔布咀嚼片(相当于2.5mg/kg体重),消除半衰期(t1/2)为5.87 h;血浆清除率(CL)为5.12 L·kg-1·h-1;表观分布容积(V)为53.89L·kg-1;血药浓度时间曲线下面积(AUC last)为625.88 ng·h·mL-1。
比格犬单次餐后口服30mg规格的维他昔布咀嚼片,消除半衰期(t1/2)为3.32 h;血浆清除率(CL)为1.20 L·kg-1·h-1;表观分布容积(V)为5.49 L·kg-1;血药浓度时间曲线下面积(AUC last)为2639.66 ng·h·mL-1。
注射用帕瑞昔布钠说明书
核准日期:2008年05月23日修改日期:2008年11月14日;2010年11月05日;2011年12月19日;2012年09月25日;2013年04月11日;2013年10月11日;2015年01月12日;2016年04月21日;2016年09月06日;2017年11月29日;2018年04月17日注射用帕瑞昔布钠说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
[药品名称]通用名称:注射用帕瑞昔布钠商品名称:特耐®/Dynastat ®英文名称:Parecoxib Sodium for Injection汉语拼音:Zhusheyong Paruixibuna[成份]本品主要成份为帕瑞昔布钠。
化学名称:N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺钠盐化学结构式:3CH 3CH -Na +分子式:C 19H 17N 2O 4SNa 分子量:392.41辅 料:磷酸氢二钠无水合物,磷酸和/或氢氧化钠(用于调节pH 值)[性状]本品为白色或类白色冻干块状物。
[适应症]用于手术后疼痛的短期治疗。
在决定使用选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂前,应评估患者的整体风险。
[规格]40mg (以帕瑞昔布计)[用法用量]推荐剂量为40mg静脉注射(IV)或肌内注射(IM)给药,随后视需要间隔6~12小时给予20mg或40mg,每天总剂量不超过80mg。
由于选择性COX-2抑制剂的心血管事件发生风险随着剂量及暴露时间增加而增加,因此,应尽可能使用最短疗程及最低每日有效剂量。
使用本品超过三天的临床经验有限。
可直接进行快速静脉推注,或通过已有静脉通路给药。
肌内注射应选择深部肌肉缓慢推注。
由于本品与其它药物在溶液中混合可出现沉淀,因此不论在溶解或是注射过程中,本品严禁与其它药物混合。
如帕瑞昔布与其它药物使用同一条静脉通路,帕瑞昔布溶液注射前后须采用相容溶液充分冲洗静脉通路。
与阿片类镇痛药联合用药:阿片类镇痛药可以与帕瑞昔布同时应用,本品使用剂量参见上文。
塞来昔布胶囊说明书
心血管系统:高血压加重、心绞痛、冠状动脉病变、心肌梗死。
全身性:过敏加重、过敏反应、乏力、胸痛、囊肿、全身水肿、 面部水肿、疲劳、发热、面部潮红、
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感冒样症状、疼痛、周围疼痛。
免疫系统疾病:单纯性疱疹、带状疱疹、细菌感染、真菌感染、软组织感染、病毒感染、念珠菌病、 生殖系统念珠菌病、中耳炎。
2.3% 2.0% 5.0% 8.1%
皮肤
皮疹
2.2%
2.8% 3.8% 6.2% 1.0% 4.2%
7.7% 5.3% 12.2% 3.6% 6.0%
9.0% 9.3% 10.9% 4.1% 3.4%
9.0% 5.8% 12.8% 3.5% 6.7%
3.6% 1.1% 2.3%
2.2% 2.1% 3.0%
3.1%
恶心
6.8%
5.3%
呕吐
3.2%
2.1%
呼吸困难
2.8%
1.6%
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高血压
12.5%
9.8%
在长期腺瘤息肉预防研究中,塞来昔布治疗组以下不良反应的发生率在 0.1%~1%之间,高于安 慰剂组。同时,这些不良反应在上市前的关节炎对照研究中未被报道,或在上市前的关节炎对照研究 中的发生率较低。
骨关节炎和类风湿关节炎,根据个体情况决定塞来昔布治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂 量没有影响。
骨关节炎:塞来昔布缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为 200mg,每日一次口服或 100mg 每日两次 口服。
类风湿关节炎:塞来昔布缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为 100mg 至 200mg,每日两次。
塞来昔布
炎症刺激诱导环氧化酶-2生成,从而导 致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前 列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。而本药可 通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的 产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
机理
合成路线
克莱森缩合反应
对甲基苯乙酮
三构效关系
代谢过程
塞来西布是具有独特作用机制的新一代解热 药理作用 镇痛抗炎药,能特异性抑制COX-2(环氧化酶2)。它与常见非甾体抗炎药(NSAIDS)的抗炎 活性相当,其苯磺酰胺结构对COX-2(环氧化 酶-2)受体有高选择性,而对COX-1(环氧化酶1)没有抑制作用,主要用于骨关节炎(OA)和 类风湿性关节炎(RA)。
经结构优化得到塞来昔布(celecoxib)和罗非昔布 (rofecoxib)。塞来昔布于1997年首次被合成,是第一 个上市的COX-2选择性抑制剂,由于其靶向性强、副作用小, 自 1999年正式上市以来,其在全球的推广速度相当惊 人。 至2008年celecoxib是美国第九大常用药品。2003年的销 售额就就达到26亿美元。但在该类药物上市后的短短5年中, 药物监测发现,该类药物有增大心血管事件的风险。
代谢主要发生在肝,由细胞色素 CYP2C9代谢,主要以无活性的代谢产物 形式从尿及粪便中排出,仅有约3%的药 物未经代谢直接排出。所以代谢产物对 COX-1、COX-2均没有显著的抑制活性
药物相应作用:
1.酶抑制剂如氟康唑等可能使本品的血药浓度升 高;反之,酶诱导剂如巴比土酸盐或利福平等可 能使本品的血药浓度降低。 2.被P450CYP2D6代谢的药物如恩卡尼可能与本 品存在潜在的药动学相互作用。 3.与非甾体消炎药存在药理学相互作用。本品合 用阿司匹林比单用本品更易引起胃肠道出血。 4.本品与锂存在药动学相互作用。 5.本品合用华法林可能引起出血。 6.抗酸剂(如铝剂和镁剂)能使塞来西布的吸收 降低10%,但并不影响其临床作用。
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昔布说明书集团标准化办公室:[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]通用名称:艾瑞昔布片商品名称:艾瑞昔布片(恒扬)英文名称:Imrecoxib【主要成份】本品主要成份为艾瑞昔布。
【成份】化学名:1-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2,5-二氢-1H-2-吡咯酮。
分子式:C21H23NO3S分子量:369.48【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。
【适应症/功能主治】本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状。
【规格型号】0.1g*10s【用法用量】餐后用药。
口服。
成人常用剂量为每次0.1g(1片),每日2次,疗程8周。
多疗程累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。
【不良反应】在本品的临床试验中,没有观察到发生率大于10%的不良反应。
常见药物不良反应(发生率大于1%)有:上腹不适、大便潜血、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。
少见药物不良反应(发生率0.1%~1%)有:腹痛、便秘、消化道溃疡、恶心、呕吐、胃灼伤感、慢性浅表性胃炎、剑突下阵发疼痛、胃糜烂灶、胃底/胃体出血点、皮疹、浮肿、胸闷、心悸、镜下血尿、血清尿素氮(BUN)升高、白细胞下降、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、尿蛋白阳性、尿糖阳性、尿红细胞阳性。
(详见内包装说明书)【禁忌】以下患者禁用:1.有生育要求的妇女。
2.已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者。
3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
4.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术疼痛的治疗。
5.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
6.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
7.重度心力衰竭患者。
【注意事项】一、心血管影响,心血管血栓性事件长期使用本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。
所有的非甾体抗炎药(NSAIDs),包括环氧合酶-2(COX-2)选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。
有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。
为了使接受本品治疗的患者发生心血管不良事件的潜在风险最小化,应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量。
即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。
应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上就诊。
二、高血压和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。
服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。
高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。
在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
三、充血性心力衰竭和水肿本品已有临床研究中未发生充血性心力衰竭和水肿事件。
据文献报道一些服用非甾体抗炎药(NSAIDs)包括塞来昔布胶囊的患者出现液体潴留和水肿。
有心力衰竭(如液体潴留或水肿)病史或心衰的患者应慎用。
四、胃肠道(GI)影响--胃肠道溃疡、出血和穿孔的风险非甾体抗炎药(NSAIDs)包括本品,应用后可能引起严重的可能致命的胃肠道事件,包括胃、小肠或大肠的出血、溃疡和穿孔。
在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。
这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应或严重的胃肠事件病史。
长期使用非甾体抗炎药(NSAIDs),在治疗过程中发生严重胃肠道事件的可能性有增加的趋势。
但是,即使短期治疗也不是没有风险。
既往有消化性溃疡和/或胃肠出血史的患者,使用非甾体抗炎药(NSAIDs)发生胃肠道出血的危险性比没有这些危险因素的病人高10倍。
使用非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗的患者胃肠道出血危险增加的其他因素包括同时口服皮质类固醇类药物或抗凝剂、长期使用非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗、吸烟、饮酒、老年和一般健康情况差。
大部分致命的胃肠道事件的自发报告发生在老年和衰弱的患者,因此治疗此类病人时应特别小心。
既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。
当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。
老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
为使潜在的胃肠道事件最小化,尽可能在最短治疗时间内使用最低有效剂量。
医生和患者在本品治疗过程中应对胃肠道溃疡和出血的症状和体征保持警惕,如果怀疑发生严重胃肠道不良事件,应迅速开始其他的评价和治疗。
对高危的患者,应考虑转换为不含非甾体抗炎药(NSAIDs)的治疗方案。
五、肾脏影响本品尚未在肾功能不全的患者中进行相关研究,故不建议肾功能不全的患者使用。
长期使用非函体抗炎药(NSAIDs)会导致肾乳头坏死和其他肾脏损害。
肾毒性也见于肾脏灌注维持中前列腺素起补偿作用的患者。
在这些患者中,使用NSAID会导致前列腺素生成的剂量依赖性减少,随之发生肾血流量减少,这将促成明显的肾脏失代偿。
此类风险最高的患者是肾功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者、使用利尿剂和血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的患者和老年患者。
停用非面体抗炎药(NSAIDs)后,通常可恢复至治疗前的状况。
临床试验显示,艾瑞昔布片对肾脏的影响与塞来昔布胶囊相似。
六、进展期肾脏疾病在现有的对照临床研究中,尚无在进展期肾脏疾病的患者中应用本品的资料。
故不推荐在进展期肾脏疾病中应用本品。
如必须使用本品,建议密切监测患者的肾功能。
七、过敏反应与一般的非甾体抗炎药物相同,在未服用过本品的患者中也可以发生过敏反应。
服用艾瑞昔布片的临床研究患者中,未发生过敏反应和血管神经性水肿。
本品不应用于有阿司匹林三联症的患者。
这些症候群特征地出现在有鼻炎的哮喘患者伴或不伴鼻息肉,或出现在服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药物后出现严重的、潜在致命的支气管痉挛的患者。
如发生过敏反应应进行急诊治疗。
八、皮肤反应非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。
这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。
应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
注意事项:避免与其他非甾体抗炎药,包括选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂合并用药。
根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
本品的致癌性试验尚未完成,累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。
通常:本品不能用来替代皮质类固醇激素或治疗皮质类固醇激素缺乏。
骤然停用皮质类固醇激素会导致需皮质类固醇激素控制的疾病的恶化。
长期使用皮质类固醇激素治疗的患者如决定停药,则应逐渐减量。
假定非感染性疼痛与感染合并存在时,本品减轻炎症和缓解发热的药理学特性会减弱这些阳性体征在诊断感染上的价值。
对肝脏的影响:本品尚未在肝功能不全的患者中进行相关研究,故不建议肝功能不全的患者使用。
在关于非甾体抗炎药(NSAIDs)的临床研究中,多至15%服用非甾体抗炎药(NSAIDs)的患者会有一项或多项肝脏实验室指标的临界增高,约有1%的患者会出现显着的ALT或AST的升高(三倍或更多倍高于正常值的上限)。
继续治疗下,这些实验室异常值可能进展、保持稳定或恢复正常。
在非甾体抗炎药(NSAIDs),包括塞来昔布胶囊的治疗中,有罕见的严重肝脏反应的报道,包括黄疸型和致命的暴发型肝炎,肝坏死和肝功能衰竭(有些将会致命)。
若服用本品的患者有提示肝脏功能不全的症状和/.或体征,或有肝脏功能不全的实验室证据,应仔细监测肝脏功能恶化发展的证据。
若症状和体征均提示肝脏疾病进展,或有全身表现(如:嗜酸细胞增多症,皮疹等)应停用本品。
对血液系统的影响本品临床研究中患者未出现贫血,据文献报道使用塞来昔布胶囊治疗的患者中有时会出现贫血。
长期应用本品的患者如果出现任何贫血或失血的症状和体征,应该检查血红蛋白和血细胞比容。
伴有哮喘:哮喘患者可能因阿司匹林过敏而诱发哮喘。
有阿司匹林诱发哮喘的患者使用阿司匹林会导致严重的可能致命的支气管痉挛。
由于这些阿司匹林过敏的患者患者中阿司匹林和其他非甾体抗炎药物之间的交叉反应(包括支气管痉挛)已有报道,故本品不应用于此类型的阿司匹林过敏患者,在伴有哮喘的患者中应用本品也要谨慎。
患者须知:在开始本品治疗前和治疗过程中应定期告知患者以下信息。
1.本品与其他非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,可能引起严重的心血管不良反应,例如心肌梗塞或中风,这些不良反应可能导致住院甚至死亡。
虽然严重心血管事件的发生可能没有任何征兆,但是患者应警惕胸痛、呼吸短促、乏力、言语含糊的症状和体征,如果出现这些症状和体征,应寻求医疗帮助。
应告知患者随诊的重要性(见【注意事项】-警告-对心血管影响)。
2.本品与非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,可能引起胃肠道不适,罕见而更严重的不良反应如溃疡和出血,可能导致住院甚至死亡。
虽然严重的胃肠道溃疡和出血的发生可能没有任何征兆,但是患者应警惕溃疡和出血的症状和体征,在发现任何预示这些疾病的症状和体征包括上腹部疼痛、消化不良、黑便和呕血时,应寻求医疗帮助。
应告知患者随诊的重要性(见【注意事项】-警告-胃肠道(GI)影响--胃肠道溃疡、出血和穿孔的风险)。
(-警告-对心血管影响)。
3.应告知患者,如果出现任何类型的皮疹,应立即停药,并尽快与医生联系。
本品是一种磺胺类药物,可以引起导致住院甚至死亡的严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。
所有的、甚至是非磺胺类非甾体抗炎药(NSAIDs)都可能发生这些反应。
虽然严重的皮肤反应的发生可能没有征兆,但是患者应警惕皮疹和水疱的症状和体征、发热或过敏反应的其他体征如瘙痒,在发现任何征兆的症状和体征时,应寻求医疗帮助。
既往有磺胺过敏史的患者不应服用本品。
4.患者应迅速向医生报告无法解释的体重增加或水肿的症状和体征。
5.应告知患者预示肝脏毒性反应的症状和体征(如:恶心、疲劳、嗜睡、瘙痒、黄疸、右上腹触痛和"感冒样"症状)。
如发生这些症状和体征,应停止用药,并立即寻求治疗。
6.应告知患者过敏反应的症状和体征(如呼吸困难、颜面或喉部水肿)。
如果发生这些症状或体征,应停止用药,并立即寻求治疗。
实验室检查:因为严重的胃肠道溃疡和出血会在没有任何征兆的情况下发生,医生应监测发生胃肠道出血的症状及体征。