昔布说明书完整版
昔布说明书
集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]
通用名称：艾瑞昔布片
商品名称：艾瑞昔布片(恒扬)
英文名称：Imrecoxib
【主要成份】本品主要成份为艾瑞昔布。
【成份】
化学名：1-正丙基-3-（4-甲基苯基）-4-（4-甲磺酰基苯基）-2，5-二氢-1H-2-吡咯酮。
分子式：C21H23NO3S
分子量：369.48
【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。
【适应症/功能主治】本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状。
【规格型号】0.1g*10s
【用法用量】餐后用药。口服。成人常用剂量为每次0.1g(1片)，每日2次，疗程8周。多疗程累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。
【不良反应】在本品的临床试验中，没有观察到发生率大于10%的不良反应。常见药物不良反应(发生率大于1%)有：上腹不适、大便潜血、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。少见药物不良反应(发生率0.1%~1%)有：腹痛、便秘、消化道溃疡、恶心、呕吐、胃灼伤感、慢性浅表性胃炎、剑突下阵发疼痛、胃糜烂灶、胃底/胃体出血点、皮疹、浮肿、胸闷、心悸、镜下血尿、血清尿素氮(BUN)升高、白细胞下降、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、尿蛋白阳性、尿糖阳性、尿红细胞阳性。(详见内包装说明书)
【禁忌】以下患者禁用：1.有生育要求的妇女。2.已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者。3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。4.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术疼痛的治疗。5.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。6.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。7.重度心力衰竭患者。
【注意事项】一、心血管影响，心血管血栓性事件长期使用本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括环氧合酶-2(COX-2)选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。为了使接受本品治疗的患者发生心血管不良事件的潜在风险最小化，应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上就诊。二、高血压和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。三、充血性心力衰竭和水肿本品已有临床研究中未发生充血性心力衰竭和水肿事件。据文献报道一些服用非甾体抗炎药(NSAIDs)包括塞来昔布胶囊的患者出现液体潴留和水肿。有心力衰竭(如液体潴留或水肿)病史或心衰的患者应慎用。四、胃肠道(GI)影响--胃肠道溃疡、出血和穿孔的风险非甾体抗炎药(NSAIDs)包括本品，应用后可能引起严重的可能致命的胃肠道事件，包括胃、小肠或大肠的出血、溃疡和穿孔。在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应或严重的胃肠事件病史。长期使用非甾体抗炎药(NSAIDs)，在治疗过程中发生严重胃肠道事件的可能性有增加的趋势。但是，即使短期治疗也不是没有风险。既往有消化性溃疡和/或胃肠出血史的患者，使用非甾体抗炎药(NSAIDs)发生胃肠道出血的危险性比没有这些危险因素的病人高10倍。使用非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗的患者胃肠道出血危险增加的其他因素包括同时口服皮质类固醇类药物或抗凝剂、长期使用非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗、吸烟、饮酒、老年和一般健康情况差。大部分致命的胃肠道事件的自发报告发生在老年和衰弱的患者，因此治疗此类病人时应特别小心。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。为使潜在的胃肠道事件最小化，尽可能在最短治疗时间内使用最低有效剂量。医生和患者在本品治疗过程中应对胃肠道溃疡和出血的症状和体征保持警惕，如果怀疑发生严重胃肠道不良事件，应迅速开始其他的评价和治疗。对高危的患者，应考虑转换为不含非甾体抗炎药(NSAIDs)的治疗方案。五、肾脏影响本品尚未在肾功能不全的患者中进行相关研究，故不建议肾功能不全的患者使用。长期使用非函体抗炎药(NSAIDs)会导致肾乳头坏死和其他肾脏损害。肾毒性也见于肾脏灌注维持中前列腺素起补偿作用的患者。在这些患者中，使用NSAID会导致前列腺素生成的剂量依赖性减少，随之发生肾血流量减少，这将促成明显的肾脏失代偿。此类风险最高的患者是肾功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者、使用利尿剂和血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的患者和老年患者。停用非面体抗炎药(NSAIDs)后，通常可恢复至治疗前的状况。临床试验显示，艾瑞昔布片对肾脏的影响与塞来昔布胶囊相似。六、进展期肾脏疾病在现有的对照临床研究中，尚无在进展期肾脏疾病的患者中应用本品的资料。故不推荐在进展期肾脏疾病中应用本品。如必须使用本品，建议密切监测患者的肾功能。七、过敏反应与一般的非甾体抗炎药物相同，在未服用过本品的患者中也可以发生过敏反应。服用艾瑞昔布片的临床研究
患者中，未发生过敏反应和血管神经性水肿。本品不应用于有阿司匹林三联症的患者。这些症候群特征地出现在有鼻炎的哮喘患者伴或不伴鼻息肉，或出现在服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药物后出现严重的、潜在致命的支气管痉挛的患者。如发生过敏反应应进行急诊治疗。八、皮肤反应非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。注意事项：避免与其他非甾体抗炎药，包括选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂合并用药。根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。本品的致癌性试验尚未完成，累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。通常：本品不能用来替代皮质类固醇激素或治疗皮质类固醇激素缺乏。骤然停用皮质类固醇激素会导致需皮质类固醇激素控制的疾病的恶化。长期使用皮质类固醇激素治疗的患者如决定停药，则应逐渐减量。假定非感染性疼痛与感染合并存在时，本品减轻炎症和缓解发热的药理学特性会减弱这些阳性体征在诊断感染上的价值。对肝脏的影响：本品尚未在肝功能不全的患者中进行相关研究，故不建议肝功能不全的患者使用。在关于非甾体抗炎药(NSAIDs)的临床研究中，多至15%服用非甾体抗炎药(NSAIDs)的患者会有一项或多项肝脏实验室指标的临界增高，约有1%的患者会出现显着的ALT或AST的升高(三倍或更多倍高于正常值的上限)。继续治疗下，这些实验室异常值可能进展、保持稳定或恢复正常。在非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括塞来昔布胶囊的治疗中，有罕见的严重肝脏反应的报道，包括黄疸型和致命的暴发型肝炎，肝坏死和肝功能衰竭(有些将会致命)。若服用本品的患者有提示肝脏功能不全的症状和/.或体征，或有肝脏功能不全的实验室证据，应仔细监测肝脏功能恶化发展的证据。若症状和体征均提示肝脏疾病进展，或有全身表现(如：嗜酸细胞增多症，皮疹等)应停用本品。对血液系统的影响本品临床研究中患者未出现贫血，据文献报道使用塞来昔布胶囊治疗的患者中有时会出现贫血。长期应用本品的患者如果出现任何贫血或失血的症状和体征，应该检查血红蛋白和血细胞比容。伴有哮喘：哮喘患者可能因阿司匹林过敏而诱发哮喘。有阿司匹林诱发哮喘的患者使用阿司匹林会导致严重的可能致命的支气管痉挛。由于这些阿司匹林过敏的患者患者中阿司匹林和其他非甾体抗炎药物之间的交叉反应(包括支气管痉挛)已有报道，故本品不应用于此类型的阿司匹林过敏患者，在伴有哮喘的患者中应用本品也要谨慎。患者须知：在开始本品治疗前和治疗过程中应定期告知患者以下信息。1.本品与其他非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，可能引起严重的心血管不良反应，例如心肌梗塞或中风，这些不良反应可能导致住院甚至死亡。虽然严重心血管事件的发生可能没有任何征兆，但是患者应警惕胸痛、呼吸短促、乏力、言语含糊的症状和体征，如果出现这些症状和体征，应寻求医疗帮助。应告知患者随诊的重要性(见【注意事项】-警告-对心血管影响)。2.本品与非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，可能引起胃肠道不适，罕见而更严重的不良反应如溃疡和出血，可能导致住院甚至死亡。虽然严重的胃肠道溃疡和出血的发生可能没有任何征兆，但是患者应警惕溃疡和出血的症状和体征，在发现任何预示这些疾病的症状和体征包括上腹部疼痛、消化不良、黑便和呕血时，应寻求医疗帮助。应告知患者随诊的重要性(见【注意事项】-警告-胃肠道(GI)影响--胃肠道溃疡、出血和穿孔的风险)。(-警告-对心血管影响)。3.应告知患者，如果出现任何类型的皮疹，应立即停药，并尽快与医生联系。本品是一种磺胺类药物，可以引起导致住院甚至死亡的严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。所有的、甚至是非磺胺类非甾体抗炎药(NSAIDs)都可能发生这些反应。虽然严重的皮肤反应的发生可能没有征兆，但是患者应警惕皮疹和水疱的症状和体征、发热或过敏反应的其他体征如瘙痒，在发现任何征兆的症状和体征时，应寻求医疗帮助。既往有磺胺过敏史的患者不应服用本品。4.患者应迅速向医生报告无法解释的体重增加或水肿的症状和体征。5.应告知患者预示肝脏毒性反应的症状和体征(如：恶心、疲劳、嗜睡、瘙痒、黄疸、右上腹触痛和"感冒样"症状)。如发生这些症状和体征，应停止用药，并立即寻求治疗。6.应告知患者过敏反应的症状和体征(如呼吸困难、颜面或喉部水肿)。如果发生这些症状或体征，应停止用药，并立即寻求治疗。实验室检查：因为严重的胃肠道溃疡和出血会在没有任何征兆的情况下发生，医生应监测发生胃肠道出血的症状及体征。长期使用非甾体抗炎药NSAIDs)治疗的患者，应定期进行全血细胞计数(CBC)和血生化检查，如果肝功能或肾功能异常持续存在或加重，应停用本品。(详见内包装说明书)
【儿童用药】尚未在儿童和青少年中对本品的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究。且无可靠参考文献,故儿童和青少年应禁用本品。
【老年患者用药】未进行系统的老年患者用药临床研究,如使用需在医生指导下慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】临床前大鼠生殖毒性试验结果表明，艾瑞昔布无明显致畸作用。由于未进行艾瑞昔布家兔胚胎-胎仔发育毒性试验，尚不能完整评价其生殖毒性，故孕妇、产妇、哺乳期及育龄期妇女和治疗期间有生育要求的妇女应禁用本品。
【药物相互作用】未系统研究本品与其他药物的相互作用。艾瑞昔布是选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂，研究表明艾瑞昔布在人体内主要由细胞色素氧化酶CYP2C9代谢。体外酶抑制试验结果表明，艾瑞昔布对细胞色素氧化酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4抑制作用很弱。体外酶抑制试验中艾瑞昔布浓度为50μM时，对主要经细胞色素环氧酶CYP2C9代谢的药物格列吡嗪和华法林的羟化代谢抑制作用很弱(IC50]50μM)。
【药物过量】尚未见药物过量的特殊症状和体征。若发生药物过量，应对患者进行监护，给予常规支持疗法，血液透析不是去除过量药物的有效办法。【药理毒理】艾瑞昔布为非甾体抗炎药，通过抑制环氧酶(COX)发挥镇痛作用。体外实验显示，艾瑞昔布对环氧酶(COX)的同工酶环氧合酶-１(COX-１)和环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有选择性，对环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用强于环氧合酶-１COX-１，对其环氧合酶-2(COX-2)抑制作用的选择性高于吲哚美辛，略强于美洛昔康，但低于塞来昔布。在小鼠热板法诱导的镇痛试验和小鼠醋酸扭体法镇痛试验中，艾瑞昔布显示出镇痛作用。艾瑞昔布对大鼠性关节炎原发性病变有一定的预防作用，对佐剂诱导的大鼠关节炎继发性病变也有一定的预防及治疗作用。此外，艾瑞昔布对角叉菜导致的大鼠炎症有不同程度的抑制作用。毒理研究遗传毒性：艾瑞昔布在鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(AMES)、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓细胞微核试验中结果均为阴性。生殖毒性:在最高达到300mg／kg／天的给药剂量下，艾瑞昔布对大鼠的生育力以及胚胎和胎仔的发育没有产生异常的影响。但围产期大鼠经口给予艾瑞昔布150mg／kg／天及以上剂量时，可见死胎率升高，Fl代仔鼠的发育成熟时间延迟，300mg／kg／天的剂量还可以引起F2代胎鼠的活胎率下降、吸收胎率升高。致癌性:本品的致癌性试验尚未完成。
【药代动力学】人体药代动力学研究结果表明本品符合二室药代动力学模型。根据药代动力学参数可知:1.对艾瑞昔布剂量与药代动力学参数(AUC和Cｍａｘ)进行相关性考察，单次给药30mg、60mg、90mg和200mg四个剂量组AUC和Cmax呈线性动力学。2.空腹状态下，口服单剂量艾瑞昔布后约2h可达到Cmax，Cmax和AUC与给药剂量大致成正比。艾瑞昔布在人体血浆中主要生成控基代谢产物Ml和竣基代谢产物M20空腹状态下，原形药物的血浆中半衰期约为20h左右。尿中游离型代谢物排泄率为40%，经酶水解后，尿中代谢物的总排泄率为５０％。3.空腹和餐后单次给予90mg给药药代动力学结果表明，餐后给药的AUC和Cmax明显大于空腹给药，但Ｔｍａｘ和t1/2无明显差异。4.200mg单次给药与200mg多次给药组(每天2次，连续给药11天)艾瑞昔布原药的主要药代动力学参数(Tｍａｘ、Cｍａｘ、ｔ1／2β、AUC0－∞等)表明，艾瑞昔布在体内没有蓄积。200mg多次给药组M1和M2的AUC0－ｔ和AUC0－∞明显高于单次给药。多次给药后M2的Cｍａｘ明显高于单次给药。5.未在特殊人群，包括老人、儿童和肾功能不全的患者中进行药代动力学试验。
【贮藏】遮光，密封干燥处保存
【包装】0.1g*10s/盒。
【有效期】24月
【批准文号】
【生产企业】江苏恒瑞医药股份有限公司
2019年执业药师考试《药学综合知识与技能》真题及答案(完整版)
2019年执业药师考试《药学综合知识与技能》真题及答案【网友版】（完整版） 一、最佳选择题 1. 【题干】某批次青霉素钠原料1mg相当于1670单位效价，生产规格为80万U/支的青霉素钠产品，每 支所需的装量是（）。 【选项】 A. 2.088mg B. 1.33mg C. 1.33g D. 0.48g E. 0.48mg 【答案】D 【解析】 【考点】 2. 【题干】关于处方开具和调剂的说法正确的是（）。 【选项】 A. 处方开具后7日内有效 B. 调剂处方时应做到四查十对” C. 调剂处方时四查”是指查对药名、剂型、规格和数量 D. 应使用淡红色处方开具第二类精神药品 E. 工作3年及以上的执业医师可开具麻醉药品处方 【答案】B 【解析】 【考点】 3. 【题干】患者，男，65岁糖尿病病史5年，因咳嗽、打喷嚏、鼻塞症状就诊，医师处方维C银翘片和酚
麻美敏片。该处方存在的问题是（）。 【选项】 A. 超适应证用药 B. 剂型选用不合理 C. 存在有风险的药物相互作用 D. 有用药禁忌证 E. 重复用药 【答案】E @高斯计 【考点】 4. 【题干】下列药物中使用前无需皮试的是（）。 【选项】 A. 苄星青霉素注射剂 B. 抑肽酶注射剂 C. 抗狂犬病血清注射剂 D. 紫杉醇注射剂 E. 普鲁卡因注射剂 【答案】D 【解析】 【考点】 5. 【题干】患者，男，78岁，因心房颤动服用华法林治疗2年余。后因真菌感染使用氟康唑，用药后 INR 升高并岀现咳血症状。岀现该症状的主要原因是（）。 【选项】
B. 氟康唑具有较强的血浆蛋白结合力，导致血中游离的华法林浓度升高 C. 氟康唑可增加华法林的吸收，导致华法林血药浓度升高 D. 氟康唑可抑制CYP2C9，导致华法林血药浓度升高 E. 氟康唑可抑制CYP3A4，导致华法林血药浓度升高 【答案】D 【解析】 【考点】 6. 【题干】用药时宜限制饮水的药物是（）。 【选项】 A. 胶体果胶铋胶囊 B. 环丙沙星片 C. 利托那韦片 D. 苯溴马隆胶囊 E. 阿仑膦酸钠片 【答案】A 【解析】 【考点】 7. 【题干】患者，女，67岁，岀现认知功能障碍5年，诊断为阿尔茨海默病，予以美金刚治疗。下列药物中，可增加美金刚血药浓度的是（）。 【选项】 A. 氯化铵 B. CYP2D6抑制齐U C. 碳酸氢钠 D. CYP3A4抑制齐U
塞来昔布(西乐葆)说明书
药品名称: 通用名称：塞来昔布胶囊 英文名称：Celebrex (Celecoxib Capsules) 商品名称：西乐葆 成份: 塞来昔布 适应症: 在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者 的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。 1）用于缓解骨关节炎的症状和体征。 2）用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 3）用于治疗成人急性疼痛。（见【临床试验】） 4）作为常规疗法（如：内镜监测，手术）的一项辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉（FAP） 患者的腺瘤性结直肠息肉的数目。目前尚不清楚FAP患者腺瘤性结直肠息肉数目减少的 临床益处。停用本品后其治疗效果是否能维持还不明确。尚无本品治疗FAP患者超过6 个月的疗效和安全性的研究（见【临床试验】、【注意事项】-警告和注意事项）。 规格: （1）0.1g （2） 0.2g 用法用量: 在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者 的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。 骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。进食的时间对此使 用剂量没有影响。 骨关节炎：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或1OOmg 每日两次口服。 类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为1OOmg至200mg，每日
两次。急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg，必要时，可再服200mg；随后根据需要， 每日两次，每次200mg。 家族性腺瘤息肉（FAP）： FAP患者在接受本品治疗时，应继续其常规的治疗。用于FAP 患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为口服400mg （200mg胶囊两粒）每 日两次，与食物同服。特殊人群 肝功能受损患者：中度肝功能损害患者（Child-Pugh II级）本品的每日推荐剂量应减 少大约50%。不建议严重肝功能受损患者使用本品（见[药代动力学]-特殊人群）。 不良反应: 在临床对照研究中，已有大约4250例骨关节炎（OA）患者，2100例类风湿关节炎（RA） 患者和1050例术后疼痛患者接受本品治疗。其中超过8500例患者接受的每日总剂量达 200mg（1OOmg每日两次或200mg每日一次）或更高，包括400多例患者接受每日总剂量 达800mg（400mg每日两次）。约有3900例患者接受上述剂量6个月或6个月以上，其 中约2300例患者达一年或一年以上，124例达2年或2年以上。 关节炎上市前的临床对照研究中的不良事件： 在有安慰剂或阳性药物对照的12项临床研究中，不良事件导致的停药率在塞来昔布胶囊 组是7.1%，在安慰剂组为6.1%。本品组最常见的因不良事件而停药的原因是消化不良和 腹痛（在接受本品治疗的患者中分别为0.8%和0.7%）。安慰剂组0.6%的患者因消化不 良而退出研究，因腹痛退出的患者也为0.6%。 关节炎对照研究中塞来昔布胶囊治疗组发生率大于2%的不良事件 表3显示了在骨关节炎（OA）或类风湿关节炎（RA）患者中进行的12个含安慰剂和/或 阳性药物组的临床对照研究中所有塞来昔布胶囊治疗组发生率大于2%的不良事件（不论 是否与治疗有无因果关系），由于这12项试验的研究期限不同，这些试验中的患者使用 药物的时间不同，所以从这些百分数中不能得到累积发生率。 以下为不论是否与治疗有因果关系，发生率小于2%（0.1-1.9%）的不良事件（患者服用 塞来昔布胶囊100-200mg每日两次或200mg每日一次） 胃肠道系统：便秘、憩室炎、吞咽困难、打嗝、食道炎、胃炎、胃肠炎、胃食管反流、 痔疮、裂孔疝、黑粪症、口干、口腔炎、里急后重、牙齿不适、呕吐 心血管系统：高血压加重、心绞痛、冠状动脉病变、心肌梗塞 全身性：敏感症加重、过敏反应、衰弱、胸痛、非特定囊肿、全身水肿、面部水肿、疲 劳、发热、面部潮红、感冒样症状、疼痛、周围疼痛 免疫系统疾病：单纯性疱疹、带状疱疹、细菌感染、真菌感染、软组织感染、病毒感染、 念珠菌病、生殖系统念珠菌病、中耳炎 中枢周围神经系统：腿抽筋、张力亢进、感觉迟钝、偏头痛、神经痛、神经病、感觉异 常、眩晕 女性生殖系统：乳腺纤维腺瘤、乳腺肿瘤、乳房痛、痛经、月经失调、阴道流血、阴道 炎 男性生殖系统：前列腺疾病
2019年执业药师真题及答案
2019年执业药师真题及答案 2019年执业药师真题及答案 一、最佳选择题 1.某批次青霉素钠原料1mg相当于1670单位效一价生产规格为80万U/支的青霉素钠产品每支所需的装量是(D) A.2.088mg B.1.33mg C.1.33g D.0.48g E.0.48mg 2.关于处方开具和调剂的说法，正确的是(B) A.处方开具后7日内有效 B.调剂处方时应做到“四查十对” C.剂处方时“四查”是指查对药名、剂型、规格和数量 D.应使用淡红色处方开具第二类精神药品
E.工作3年及以上的执业医师可开具麻醉药品处方 3.患者，男，65岁，糖尿病病史5年,因咳嗽、打喷嚏小鼻塞症状就诊，医师处方维C银翘片 和酚麻美敏片。该处方存在的问题是（E） A.超适应证用药 B.剂型选用不合理 C.存在有风险的药物相互作用 D.有用药禁忌证 E.重复用药 4.下列药物中，使用前无需皮试的是（D） A.苄星青霉素注射剂 B.抑肽酶注射剂 C.抗狂犬病血清注射剂、 D.紫杉醇注射剂 E.普鲁卡因注射剂 5.患者,男,78岁，因心房颤动服用华法林治疗2年余。后因真菌感染使用氟康唑用药后INR 升高并出现咳血症状。出现该症状的主要原因是（D）
A.氟康唑抑制华法林的肾脏排泄，导致华法林血药浓度升高 B.氟康唑具有较强的血浆蛋白结合力，导致血中游离的华法林浓度升高 C.氟康唑可增加华法林的吸收导致华法林血药浓度升高 D.氟康唑可抑制CYP2C9导致华法林血药浓度升高 E.氟康唑可抑制CYP3A4导致华法林血药浓度升高 6.用药时宜限制饮水的药物是(A) A.胶体果胶铋胶囊 B.环丙沙星片 C.利托那韦片 D.苯溴马隆胶囊 E.阿仑磷酸钠片 7.患者，女，67岁，出现认知功能障碍5年诊断为阿尔茨海默病，予以美金刚治疗物中,可增加美金刚血药浓度的是(C) A.氯化铵 B.CYP2D6抑制剂 C.碳酸氢钠
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艾瑞昔布说明书 文件管理序列号：[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]
【药品名称】通用名称：艾瑞昔布片 商品名称：艾瑞昔布片(恒扬) 英文名称：Imrecoxib 【主要成份】本品主要成份为艾瑞昔布。 【成份】 化学名：1-正丙基-3-（4-甲基苯基）-4-（4-甲磺酰基苯基）-2，5-二氢-1H-2-吡咯酮。 分子式：C21H23NO3S 分子量：369.48 【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。 【适应症/功能主治】本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状。 【规格型号】0.1g*10s 【用法用量】餐后用药。口服。成人常用剂量为每次0.1g(1片)，每日2次，疗程8周。多疗程累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。 【不良反应】在本品的临床试验中，没有观察到发生率大于10%的不良反应。常见药物不良反应(发生率大于1%)有：上腹不适、大便潜血、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。少见药物不良反应(发生率0.1%~1%)有：腹痛、便秘、消化道溃疡、恶心、呕吐、胃灼伤感、慢性浅表性胃炎、剑突下阵发疼痛、胃糜烂灶、胃底/胃体出血点、皮疹、浮肿、胸闷、心悸、镜下血尿、血清尿素氮(BUN)升高、白细胞下降、天门冬氨酸氨基转
移酶(AST)升高、尿蛋白阳性、尿糖阳性、尿红细胞阳性。(详见内包装 说明书) 【禁忌】以下患者禁用：1.有生育要求的妇女。2.已知对本品或其他昔 布类药物及磺胺过敏的患者。3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后 诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。4.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术疼痛的治疗。5.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病 史的患者。6.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的 患者。7.重度心力衰竭患者。 【注意事项】一、心血管影响，心血管血栓性事件长期使用本品可能引 起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可 能是致命的。所有的非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括环氧合酶-2(COX-2)选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病 危险因素的患者，其风险更大。为了使接受本品治疗的患者发生心血管 不良事件的潜在风险最小化，应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂 量。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持 警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊症状和体 征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上就诊。二、高血压和 所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高 血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服 用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影 响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括
探讨普罗布考联合瑞舒伐他汀对脑梗死合并糖尿病患者颈动脉粥样硬
探讨普罗布考联合瑞舒伐他汀对脑梗死合并糖尿病患者颈动脉粥样硬化斑块以及血脂水平的影响 发表时间：2018-07-26T14:22:36.057Z 来源：《中国误诊学杂志》2018年第15期作者：王伊红 [导读] 目的观察分析普罗布考片联合瑞舒伐他汀钙片对脑梗死合并糖尿病患者颈动脉粥样硬化斑块以及血脂水平的影响。 佳木斯市中心医院黑龙江佳木斯 154002 摘要：目的观察分析普罗布考片联合瑞舒伐他汀钙片对脑梗死合并糖尿病患者颈动脉粥样硬化斑块以及血脂水平的影响。方法选取我院2016年1月-2017年6月收治的76例脑梗死并糖尿病患者作为研究对象，随机分为对照组与联合组，每组38例。在常规治疗措施的基础上，对照组患者加用瑞舒伐他汀钙片进行治疗，联合组患者联合应用普罗布考片与瑞舒伐他汀钙片进行治疗；比较两组患者治疗前后血脂水平以及颈动脉内膜中层厚度（IMT）、颈动脉内膜斑块面积。结果两组患者治疗后血脂水平均明显低于治疗前，差异有统计学意义（P<0.05）；联合组患者治疗后血脂水平明显低于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。两组患者治疗后的IMT、颈动脉内膜斑块面积均明显低于治疗前，差异有统计学意义（P<0.05）。联合组患者治疗后IMT、颈动脉内膜斑块面积较对照组降低更加显著，差异有统计学意义（P<0.05）。结论普罗布考片联合瑞舒伐他汀钙片可以显著改善脑梗死并糖尿病患者的血脂代谢，稳定粥样硬化斑块，值得推广。关键词：脑梗死；糖尿病；普罗布考片；瑞舒伐他汀钙片；治疗结果 To investigate the effects of Puluobukao combined with Reshuvastatin on carotid atherosclerotic plaque and blood lipid levels in patients with diabetes mellitus with cerebral infarction Abstract：objective to observe and analyze the effects of probusco tablets combined with rischvastatin calcium tablets on carotid atherosclerotic plaques and blood lipid levels in patients with cerebral infarction and diabetes mellitus. Methods 76 patients with cerebral infarction and diabetes who were admitted to our hospital from January 2016 to June 2017 were randomly divided into control group and combined group，each group of 38 cases. On the basis of the conventional treatment measures，the control group was treated with Risovastatin calcium tablets，and the combined group was treated with Probucao tablets and Risovastatin calcium tablets. The two groups were compared before and after treatment with blood lipid level，carotid endometrial thickness（IMT）and carotid endometrial plaque area. Results The difference between the two groups of patients after treatment was significantly lower than before treatment.（P<0.05）The blood lipid level was significantly lower in the combined group than in the control group，and the difference was statistically significant（P<0.05）The IMT and carotid endometrial plaques were significantly lower in the two groups after treatment than before treatment. The difference was statistically significant（P<0.05）IMT and carotid endometrial plaque area decreased significantly after treatment in the combined group compared with the control group，and the difference was statistically significant（P<0.05）Conclusion Probucao tablets combined with Reshuvastatin calcium tablets can significantly improve the blood lipid metabolism and stabilize atherosclerotic plaque in patients with cerebral infarction and diabetes，which is worthy of promotion. [Keywords] cerebral infarction；Diabetes；Probco films；Reshuvastatin calcium tablets；Treatment results 颈动脉粥样硬化是公认的缺血性脑卒中的危险因素，而易损粥样硬化斑块的破裂是栓子的主要来源之一，因此，对于此类斑块的早期识别和积极治疗是防治缺血性脑卒中的重要策略之一[1]。血脂异常参与动脉粥样硬化的发生、发展，降低血清总胆固醇（TC）水平，尤其是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，可以有效的预防和治疗动脉粥样硬化病变的发生和发展。本文对脑梗死合并糖尿病患者联合应用普罗布考片与瑞舒伐他汀钙片进行了治疗，观察对患者血脂水平以及颈动脉粥样硬化斑块的影响，现报道如下。 1 资料与方法 1.1一般资料 选取我院2016年1月-2017年6月收治的76例脑梗死并糖尿病患者作为研究对象，随机分为对照组与联合组，每组38例。其中，联合组男性患者21例，女性患者17例，年龄43-77岁，平均年龄（58.1±8.4）岁，糖尿病病程1-19年，平均病程（9.3±2.3）年。对照组男性患者20例，女性患者18例，年龄42-78岁，平均年龄（58.3±8.9）岁，糖尿病病程1-20年，平均病程（9.4±2.2）年。两组患者的基本资料之间比较，差异均无统计学意义（P＞0.05）。 1.2治疗方法 所有患者均采用内科常规的治疗措施，主要包括降压、降糖、抗血小板聚集、降颅压、改善微循环、扩张冠状动脉以及应用神经细胞等。在上述治疗的基础上，对照组患者加用瑞舒伐他汀钙片进行治疗，每晚临睡前服用10mg。在对照组治疗的基础上，联合组患者加用普罗布考片进行治疗，250 mg/次，2次/d。所有患者均连续治疗6个月。 1.3观察指标 比较两组患者治疗前后三酰甘油（TG）、总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）等血脂水平，比较两组患者治疗前后颈动脉内膜中层厚度（IMT）、颈动脉内膜斑块面积。 1.4统计学处理 采用SPSS17.0软件对数据进行统计分析，计数资料率的比较采用x2检验，计量资料组间比较采用t检验，当P<0.05时，为差异有统计学意义。 2 结果 2.1两组患者治疗前后血脂水平比较 如表1所示，两组患者治疗后血脂水平均明显低于治疗前，差异有统计学意义（P<0.05）；联合组患者治疗后血脂水平明显低于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。 2.2两组患者治疗前后颈动脉粥样硬化斑块情况比较 如表2所示，两组患者治疗后的IMT、颈动脉内膜斑块面积均明显低于治疗前，差异有统计学意义（P<0.05）。联合组患者治疗后
西乐葆(塞来昔布胶囊)
西乐葆(塞来昔布胶囊) 【药品名称】 商品名称：西乐葆 通用名称：塞来昔布胶囊 英文名称：Celecoxib Capsules 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：塞来昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺 【适应症】 用于治疗急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。 【用法用量】 成人骨关节炎：推荐剂量为200mg，每日1次或分2次口服。临床研究中也曾用至每日400mg的剂量。 关节炎类风湿关节炎：推荐剂量为100mg或200mg，每日2次。临床研究中的剂量曾用至每日800mg。 老年人：不必调整剂量。 肝功能损伤患者：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量，对于重度肝功能损害患者无临床使用经验。 肾功能损伤患者：轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。 儿童：塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。 【不良反应】
在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为：>1%，但等于或少于安慰剂组：中枢神经系统：头痛。胃肠道：便秘、恶心。其他：关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。>1%，发生率高于安慰剂组(括号内%为高于安慰剂组的百分数)：中枢神经系统：眩晕(0.4%)。胃肠道：腹痛(1.8%)、腹泻(2.3%)、消化不良(2.2%)、胀气(1.2%)、牙齿疾病(0.1%)、呕吐(0.6%)。呼吸道：支气管炎(0.2%)、咳嗽(0.7%)、咽炎(1.2%)、鼻炎(0.6%)、鼻窦炎(0.1%)、上呼吸道感染(0.2%)。其他：意外受伤(0.4%)、过敏加重(0.2%)、流感样症状(0.4%)、外周水肿(0.4%)、皮疹(0.1%)、尿道感染(0.2%)。在超过3000病人年的临床研究中，未证实本品与致命的、严重的或罕见的不良反应有因果关系。 【禁忌】 对本产品中任何成份过敏者。已知对磺胺过敏者。 【注意事项】 塞来昔布含有磺胺基团。临床研究中，哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品，因此，尚未有研究资料以前，此类患者应避免服用本品。对驾驶和操作机器能力的影响：没有研究过本品对驾驶汽车和操作能力的影响，但基于其药效学及总体安全性特征来看，应不会影响这类能力。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。 妊娠与哺乳期注意事项： 没有关于妊娠期应用本品的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠妇女才可以考虑用本品治疗。动物试验中观察到的对早期胚胎的影响主要与COX-2的抑制有关，如胚胎着
2019年执业药师药学综合知识与技能真题及答案
2019年执业药师考试真题及答案药学综合知识与技能 一、最佳选择题 1. 某批次青霉素钠原料1mg相当于1670单位效一价生产规格为80万U/支的青霉素钠产品,每支所需的装量是（D） A. 2.088mg B. 1.33mg C. 1.33g D. 0.48g E. 0.48mg 2. 关于处方开具和调剂的说法，正确的是（B） A. 处方开具后7日内有效 B. 调剂处方时应做到“四查十对” C. 剂处方时“四查”是指查对药名、齐I」型、规格和数量 D. 应使用淡红色处方开具第二类精神药品 E. 工作3年及以上的执业医师可开具麻醉药品处方 3. 患者，男，65岁，糖尿病病史5年，因咳嗽、打喷嚏小鼻塞症状就诊，医师处方维C银翘片和酚麻美敏片。该处方存在的问题是（E） A. 超适应证用药 B. 剂型选用不合理 C. 存在有风险的药物相互作用
D. 有用药禁忌证 E. 重复用药 4. 下列药物中，使用前无需皮试的是（D） A. 苄星青霉素注射剂 B. 抑肽酶注射剂 C. 抗狂犬病血清注射剂、 D. 紫杉醇注射剂 E. 普鲁卡因注射剂 5. 患者，男,78岁，因心房颤动服用华法林治疗2年余。后因 真菌感染使用氟康唑用药后INR 升高并出现咳血症状。出现该症状的主要原因是（D） A. 氟康唑抑制华法林的肾脏排泄，导致华法林血药浓度升高 B. 氟康唑具有较强的血浆蛋白结合力，导致血中游离的华法林浓度升高 C. 氟康唑可增加华法林的吸收导致华法林血药浓度升高 D. 氟康唑可抑制CYP2C9,导致华法林血药浓度升高 E. 氟康唑可抑制CYP3A4导致华法林血药浓度升高 6. 用药时宜限制饮水的药物是（A） A. 胶体果胶铋胶囊 B. 环丙沙星片 C. 利托那韦片 D. 苯溴马隆胶囊 E. 阿仑磷酸钠片
艾瑞昔布与秋水仙碱在治疗痛风性关节炎中的比较
艾瑞昔布与秋水仙碱在治疗痛风性关节炎中的比较 发表时间：2015-07-16T16:02:14.633Z 来源：《中国耳鼻咽喉头颈外科》2015年5月第5期供稿作者：王震宇 1 陈红旭2 [导读] 它主要抑制COX-2，从而抑制炎性前列腺素的产生，抑制炎症。它较少抑制COX-1，因此很少影响生理保护功能。王震宇 1 陈红旭2 （1唐山市中医医院 063000 2唐山市骨科医院 063000) 【摘要】目的：探讨艾瑞昔布治疗痛风性关节炎患者应用的疗效及安全性。方法：以我院2012年4月-2014年10月CKD3-4期痛风性关节炎患者为研究对象。随机分为艾瑞昔布组和秋水仙碱组。以视觉模拟评分法(VAS)评价疗效，并评估肝功能损害、肾功能损害、皮疹、恶心、呕吐、腹痛、腹泻药物不良反应。结果：①两组在初次服药后4h、服药后3天、服药后7天VAS评分比较，差异无统计学意义 (P>0·05)。②艾瑞昔布组皮疹、恶心呕吐、腹泻、肝功能损害和白细胞减少等方面副作用显著低于秋水仙碱组，差异有统计学意义(P<0·05)。结论：在治疗CKD3-4期痛风性关节炎方面艾瑞昔布与秋水仙碱疗效相似，但前者安全性更好。【关键词】艾瑞昔布；秋水仙碱；痛风性关节炎 中图分类号：R684.3文献标识码：A 秋水仙碱是治疗痛风性关节炎最常用的药物之一。然而，它有剧毒，常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状，症状出现时即行停药，肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。对于慢性肾脏病(CKD)3~4期患者可导致体内蓄积，增加不良反应。对于CKD3-4期痛风性关节炎患者艾瑞昔布疗效及安全性如何尚缺乏研究。因此，我们观察研究艾瑞昔布治疗CKD3~4期痛风性关节炎患者的疗效及安全性。近年来，痛风患者不仅日趋年轻化，而且患病率亦增加。临床上将痛风关节炎分为4期，即无症状性高尿酸血症、急性痛风关节炎(AGA)、间歇期痛风和慢性痛风关节炎。当超饱和的血尿酸在关节聚集时，导致受累关节出现剧烈疼痛、肿胀、发热及活动受限。迅速改善患者临床症状成为首当其冲。艾瑞昔布是一种高度选择性COX-2抑制剂。它主要抑制COX-2，从而抑制炎性前列腺素的产生，抑制炎症。它较少抑制COX-1，因此很少影响生理保护功能。基于这样的作用机理，艾瑞昔布能产生良好的抗炎镇痛作用，只会导致很少的副作用。1资料和方法 1.1一般资料选择2012年4月至2014年10月就诊于我院痛风性关节炎男性患者为研究对象。痛风性关节炎诊断参照符合1985年Holmes急性痛风诊断标准。排除以下患者:CKD5期或CKD1~2期、冠心病、肝功能异常、心衰、消化道溃疡、使用糖皮质激素、抗凝剂等药物。共78例患者纳入研究。年龄28岁~72岁，平均(42·51±8·97)岁。随机分成艾瑞昔布组和秋水仙碱组。 1.2治疗方法：所有患者均进行痛风疾病健康教育，进行低嘌呤饮食。艾瑞昔布组给予艾瑞昔布片（商品名恒扬国产药品英文名称：Imrecoxib Tablets批准文号：国药准字H20110041，生产单位：江苏恒瑞医药股份有限公司）0.1g，每天2次，饭后口服，疗程为7天。秋水仙碱组给予秋水仙碱片（批准文号：国药准字451H05323生产单位：昆明制药集团股份有限公司)1次1mg，每天3次，饭后口服，疗程为7天。 1.3疗效评价[1] 以视觉模拟评分法(VAS)评估关节疼痛程度，0分为无痛;4分疼痛影响睡眠;7分为无法入睡;10分为剧痛。 1.4安全性评价治疗前及治疗后7天进行实验室检测两组血常规、肝肾功能、C反应蛋白(CRP)、血沉及观察各组患者在用药过程中是否出现皮疹、头痛、眩晕、便秘、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等不适症状进行观察。 1.5统计学方法计量资料以均值±标准差表示，组间比较采用t检验;计数资料用相对数表示，组间比较采用χ2检验。P<0·05为差异有统计学意义。 2结果 2.1艾瑞昔布组和秋水仙碱组基线临床基本情况比较基线时两组在年龄、性别、血肌酐、血尿酸、血沉、CRP、ALT、AST和白细胞、VAS评分等方面进行比较，差异均无统计学意义(P>0·05)(见表1)。表1艾瑞昔布组和秋水仙碱组基线临床基本情况比较 3讨论
《中国骨关节炎疼痛管理临床实践指南(2020年版)》推荐骨关节炎疼痛优选止痛药物
《中国骨关节炎疼痛管理临床实践指南（2020年版）》推荐骨关节炎疼痛优选止痛药物 骨关节炎（OA）是由多种因素引起关节软骨纤维化、皲裂、溃疡和脱失而致的以关节疼痛为主要症状的退行性疾病，常累及膝关节、髋关节、脊柱和手等部位。OA可分为原发性和继发性，原发性OA多发生于中老年人群，无明确的全身或局部诱因，与遗传和体质因素有一定的关系；继发性OA可发生于青壮年，继发于创伤、炎症、关节不稳定、积累性劳损或先天性疾病等。OA病理特点为关节软骨变性破坏、软骨下骨硬化或囊性变、关节边缘骨质增生、滑膜病变、关节囊挛缩、韧带松弛或挛缩、肌肉萎缩无力等，临床表现有关节疼痛及压痛、关节活动受限、关节畸形、骨摩擦音（感）、肌肉萎缩。 疼痛是OA最主要的症状及最常见的临床表现，在各个关节均可出现，以髋、膝及指间关节最为常见。初期为轻度或中度间断性隐痛，休息后好转，活动后加重，其常与天气变化有关，寒冷、潮湿环境均可加重疼痛。OA晚期可出现持续性疼痛或夜间痛。关节局部可有压痛，在伴有关节肿胀时尤其明显。 OA疼痛包括外周感受性疼痛和中枢敏化性疼痛，外周水平的痛觉感受来源于关节组织、外周神经和神经根等，而中枢水平的痛觉感受来源于大脑和脊髓。外周感受性疼痛的主
要机制为局部炎症介质的释放，中枢性疼痛主要机制为中枢敏化即脊髓背角伤害性突触信息传递增强可直接致痛觉敏感。 OA疼痛治疗药物主要包括外用非甾体类抗炎药物（NSAIDs）、口服NSAIDs、抗抑郁药物、糖皮质激素、软骨保护剂、阿片类药物等。 外用非甾体抗炎药 如吲哚美辛栓、双氯芬酸钠凝胶、氟比洛芬凝胶贴膏、洛索洛芬钠凝胶膏、双氯芬酸钠二乙胺乳胶剂等，NSAIDs有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用。《中国骨关节炎疼痛管理临床实践指南（2020年版）》中指出，外用NSAIDs可作为膝关节OA疼痛的首选治疗药物，尤适于合并胃肠道疾病、心血管疾病或身体虚弱者。与口服NSAIDs相比，外用NSAIDs治疗OA疼痛的有效性相近，而胃肠道不良事件显著降低，且长期使用可降低心血管事件的风险，同时外用NSAIDs直接作用于病变部位皮肤，经皮肤渗透到达病痛组织而发挥镇痛作用，有起效快、局部浓度高、系统暴露量少及全身性不良反应少等优势。在外用NSAIDs剂型选择方面，外用软膏只有10%-20%的药物能透过皮肤进入体内，而经皮贴剂可通过添加促渗剂的方式提高生物利用度，同时还有更好的依从性。此外，对口服NSAIDs疗效不佳的部位可加用外用NSAIDs以增强局部镇痛效果，达到最佳的治疗效果；外用NSAIDs疗效不佳时，中重度疼痛可外用NSAIDs联合口服NSAIDs。
神经内科常用药物的相关知识
神经内科常用药物的相关知识 输液用药 一、脑保护剂： 1、依达拉奉注射液：是自由基清除剂。 2、奥拉西坦注射液：用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍 的治疗。 3、脑蛋白水解物：用于改善失眠、头痛、记忆力下降等症状。 二、改善循环： 1、丹参川穹嗪注射液：抗血小板聚集，改善微循环，抗心肌缺血和心肌梗 死。 2、小牛血清去蛋白注射液：改善脑部血液循环和营养障碍性疾病。 3、疏血通注射液：活血化瘀，通经活络。 4、血栓通注射液：活血化瘀，扩张血管，改善微循环。 5、银杏叶提取物：主要用于脑部血液、周围血液循环障碍。 6、谷红注射液：有抗氧自由基，抗血小板聚集、改善神经细胞代谢，改善 脑功能。 7、参穹葡萄糖注射液：加速红细胞的流速，并具有抗心肌缺血和心肌梗死 的作用。 8、丹红注射液：活血化瘀，通脉舒络。 9、注射用丹参多酚酸盐：活血化瘀，通脉。 10、红花黄注射液：活血化瘀，通脉止痛。 11、曲克芦丁脑蛋白水解物：防止血栓形成。（癫痫持续和癫痫大发作的 患者禁用） 12、丁苯酞注射液：用于急性缺血性脑卒中患者神经功能缺损的改善。 13、前列地尔注射液：改善心脑血管微循环障碍。（0-5 C保存） 14、尤瑞克林注射液：对离体动脉具有舒张作用，可抑制血小板聚集。 三、营养神经 1 、鼠神经生长因子：用于治疗视神经损伤。
2、甲钴胺注射液：用于周围神经病，因缺乏维生素 B 1 2引起的巨幼细胞性贫血。 四、免疫抑制剂 1、云克注射液：具有抗炎抗风湿，调节人体自身免疫，明显镇痛作用。 2、美罗华注射液：（利妥昔单抗注射液）调节人体自身免疫。 五、抗病毒 1、喜炎平注射液：清热解毒，止咳止痢。 2、更昔洛韦/阿昔洛韦：抗病毒。 六、胃黏膜保护剂 1、泮托拉唑：十二指肠溃疡，胃溃疡，复合性胃溃疡等急性上消化道出血。 2、奥美拉唑：用于治疗消化道出血。 七、醒脑 1、醒脑静注射液：清热解毒，凉血活血，开窍醒脑。 八、脱水 1、20%甘露醇注射液 2、呋塞米注射液 3、甘油果糖注射液 4、白蛋白注射液 九、其他 1、天麻素注射液：用于神经衰弱综合征及血管神经性头疼。 2、痰热清注射液：清热、化痰、解毒。 3、苯巴比妥钠注射液：镇静，催眠和抗惊厥效应，还具有抗癫痫效应。 4、低分子肝素钙注射液：具有抗血栓形成和抗凝作用。 5、甲泼尼龙琥珀酸钠：糖皮质激素，抗炎，免疫抑制，治疗休克，内分泌失调 6、还原型谷胱甘肽：天然的活性物质肝病治疗的基础药。 7、硫辛酸注射液：防止因高血糖引起的神经病变。（避光） 8、氨茶碱注射液：支气管哮喘，阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。 9、羟乙基淀粉注射液：用于治疗和预防血容量不足。 口服用药
塞来昔布胶囊的研究与开发的进展与思考
塞来昔布胶囊的研究与开发的进展与思考 [摘要]目的：通过对塞来昔布胶囊的研究与开发进展的了解，思考新药研发过程。方法：查阅相关文献资料，理顺塞来昔布胶囊的研发过程并加以总结，最后对新药的研发过程加以思考和讨论。结果：新药研发具有高风险、高投入、高周期的特点，其研发过程有四部分：一是基础研究，二是药理毒理研究，三是临床研究与统计学分析，四是药学资料（CMC）研究。结论：一个新药的诞生是一个非常复杂的过程，存在着包括新药研发的能力和研发组织能力不高在内的许多可预知和不可预知的因素。但在国家鼓励新药研发的政策下，发挥各个单位的团队合作精神，严格实验，谨慎研究，对新药的研发具有积极的意义。 [关键词]塞来昔布胶囊，研究与开发，药理毒理研究 塞来昔布由美国Pharmacia和Pfizer公司共同研发。塞来昔布是一种新一代化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶2（COX-2），可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用，急性期或慢性期骨关节炎和类风湿性关节炎的症状和体征。 1现状概述 塞来昔布是非甾体类抗炎药物，临床上主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎及家族性腺瘤息肉的辅助治疗。塞来昔布自1999年2月在美国上市后迅速得到了广泛使用，创下了当年新药上市处方量的最高纪录，被誉为“最成功上市的品牌药物”，现已跃居全球抗风湿药物的第一品牌。 2002年全球抗风湿类药品总销售额95亿美元，其中西乐葆（塞来昔布胶囊）30亿美元占32%的份额。罗非昔布（万乐）于1999年在美国上市，在5年的时间里服用人数超过8000万，目前全球上市的厂家已达80多个。 2003年全球销量达25亿美元。但2004年9月30日美国默沙东制药公司宣布罗非昔布（万络）退出全球市场，因该药会增加服用者心脏病和中风的发病率。因而塞来昔布独树一帜。COX-2特异性抑制剂已占据全球抗风湿药总销售额的半壁江山，其在抗风湿药中的治疗作用越来越得到肯定。2000年9月国家食品药品监督管理局批准辉瑞制药公司的西乐葆（塞来昔布胶囊）进口分装并在中国上市。 最近塞来昔布用于家族性结肠息肉的新适应症FDA通过，用于老年痴呆症的研究已进入二期临床阶段。 2研发历程 塞来昔布胶囊在1998年首次首次被美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration，FDA）批准用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎，从FDA官网公布的申请内容来看，美国Pharmacia和Pfizer公司对该胶囊进行的研究包括原料药物的药效学和药物代谢动力学研究、药理毒理资料研究、临床试验研究，最后做出综合分析评价。 2．1药效学研究 塞来昔布可诱导环氧化酶- 2（COX- 2）生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶- 2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。空腹给药的塞来昔布吸收良好，约2～3小时达到血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。 2．2药代动力学研究 本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。本品的
用药教育
患者用药教育 姓名 芦平 年龄（岁） 58 民族 汉 工作单位 自由职业 住院号 533802 性 别 男 入院日期 016 年 08 月 15 日 诊断为：1. 多发性脑梗死。2.高血压。3. 高同型半胱氨酸血征。4. 颈动脉动脉硬化。 用药情况 起止时间 药品名称、剂量 给药途径 频 次 0.9%氯化钠注射液250ml 天麻素（悦康）5ml ivgtt qd 2016-8-15~2016-8-19 胞磷胆碱钠氯化钠注射液 100ml （不加药） ivgtt qd 2016-8-15~2016-8-19 厄贝沙坦片150mg po qd 2016-8-15~2016-8-19 阿托伐他汀钙片20mg po hs 2016-8-15~2016-8-18 普罗布考片0.25g （餐中口 服） po bid 2016-8-15~2016-8-19 阿司匹林肠溶片100mg po qd 2016-8-15~2016-8-19 参芎葡萄糖注射液100ml （不加药） ivgtt qd 2016-8-16~2016-8-19
甲钴胺胶囊0.5g po tid 2016-8-16~2016-8-19 维生素B6片0.01g po tid 2016-8-16~2016-8-19 叶酸片po tid 2016-8-16~2016-8-19 患者用药教育： 1.天麻素注射液： 用药目的：改善脑循环，治疗痛眩晕； 不良反应：有少数病人会出现口鼻干燥、头昏、胃不适等症状，但不致影响病人接受用药，如果出现也无需特殊处理，不用担心。 2.胞磷胆碱钠氯化钠注射液： 用药目的：脑血管药，用于治疗脑梗塞造成的意识障碍； 不良反应：本品耐受性好，偶可发生恶心、干呕、食欲不振、头疼、失眠、兴奋、烧灼感及暂时性血压下降等症状。 注意事项：滴注速度应缓慢；本品为含钠制剂，需低钠者应用时请注意。 药物相互作用：与脑多肽合用，对改善脑功能有协同作用。 药物过量：用量过大，可有恶心、呕吐、食欲不振、头疼、失眠、兴奋、痉挛等症状，可减量，并对症处理。 3.厄贝沙坦片： 用药目的：降低血压； 用法用量：厄贝沙坦片 1片一日一次口服 不良反应：常见为眩晕、恶心呕吐胃肠道反应、疲劳等。若发生，立即咨询医生进行处理。 注意事项：在驾车或操作机器时，应该考虑到在高血压治疗中偶尔可出现头晕或疲倦。 药物相互作用：⑴当本品和其它降血压药物合用时，其降血压效应可能增强。 ⑵厄贝沙坦的抗高血压作用会被非甾体抗炎药物如阿司匹林所减弱。所以两者不要合用。 药物过量：厄贝沙坦过量最可能的表现为低血压和心动过速；也会发生心动过缓。先立即停药。治疗的措施包括催吐和/或洗胃。活性碳对药物过量治疗
昔布说明书完整版
昔布说明书 集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]
通用名称：艾瑞昔布片 商品名称：艾瑞昔布片(恒扬) 英文名称：Imrecoxib 【主要成份】本品主要成份为艾瑞昔布。 【成份】 化学名：1-正丙基-3-（4-甲基苯基）-4-（4-甲磺酰基苯基）-2，5-二氢-1H-2-吡咯酮。 分子式：C21H23NO3S 分子量：369.48 【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。 【适应症/功能主治】本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状。 【规格型号】0.1g*10s 【用法用量】餐后用药。口服。成人常用剂量为每次0.1g(1片)，每日2次，疗程8周。多疗程累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。 【不良反应】在本品的临床试验中，没有观察到发生率大于10%的不良反应。常见药物不良反应(发生率大于1%)有：上腹不适、大便潜血、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。少见药物不良反应(发生率0.1%~1%)有：腹痛、便秘、消化道溃疡、恶心、呕吐、胃灼伤感、慢性浅表性胃炎、剑突下阵发疼痛、胃糜烂灶、胃底/胃体出血点、皮疹、浮肿、胸闷、心悸、镜下血尿、血清尿素氮(BUN)升高、白细胞下降、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、尿蛋白阳性、尿糖阳性、尿红细胞阳性。(详见内包装说明书) 【禁忌】以下患者禁用：1.有生育要求的妇女。2.已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者。3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。4.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术疼痛的治疗。5.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。6.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。7.重度心力衰竭患者。 【注意事项】一、心血管影响，心血管血栓性事件长期使用本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括环氧合酶-2(COX-2)选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。为了使接受本品治疗的患者发生心血管不良事件的潜在风险最小化，应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上就诊。二、高血压和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。三、充血性心力衰竭和水肿本品已有临床研究中未发生充血性心力衰竭和水肿事件。据文献报道一些服用非甾体抗炎药(NSAIDs)包括塞来昔布胶囊的患者出现液体潴留和水肿。有心力衰竭(如液体潴留或水肿)病史或心衰的患者应慎用。四、胃肠道(GI)影响--胃肠道溃疡、出血和穿孔的风险非甾体抗炎药(NSAIDs)包括本品，应用后可能引起严重的可能致命的胃肠道事件，包括胃、小肠或大肠的出血、溃疡和穿孔。在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应或严重的胃肠事件病史。长期使用非甾体抗炎药(NSAIDs)，在治疗过程中发生严重胃肠道事件的可能性有增加的趋势。但是，即使短期治疗也不是没有风险。既往有消化性溃疡和/或胃肠出血史的患者，使用非甾体抗炎药(NSAIDs)发生胃肠道出血的危险性比没有这些危险因素的病人高10倍。使用非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗的患者胃肠道出血危险增加的其他因素包括同时口服皮质类固醇类药物或抗凝剂、长期使用非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗、吸烟、饮酒、老年和一般健康情况差。大部分致命的胃肠道事件的自发报告发生在老年和衰弱的患者，因此治疗此类病人时应特别小心。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。为使潜在的胃肠道事件最小化，尽可能在最短治疗时间内使用最低有效剂量。医生和患者在本品治疗过程中应对胃肠道溃疡和出血的症状和体征保持警惕，如果怀疑发生严重胃肠道不良事件，应迅速开始其他的评价和治疗。对高危的患者，应考虑转换为不含非甾体抗炎药(NSAIDs)的治疗方案。五、肾脏影响本品尚未在肾功能不全的患者中进行相关研究，故不建议肾功能不全的患者使用。长期使用非函体抗炎药(NSAIDs)会导致肾乳头坏死和其他肾脏损害。肾毒性也见于肾脏灌注维持中前列腺素起补偿作用的患者。在这些患者中，使用NSAID会导致前列腺素生成的剂量依赖性减少，随之发生肾血流量减少，这将促成明显的肾脏失代偿。此类风险最高的患者是肾功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者、使用利尿剂和血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的患者和老年患者。停用非面体抗炎药(NSAIDs)后，通常可恢复至治疗前的状况。临床试验显示，艾瑞昔布片对肾脏的影响与塞来昔布胶囊相似。六、进展期肾脏疾病在现有的对照临床研究中，尚无在进展期肾脏疾病的患者中应用本品的资料。故不推荐在进展期肾脏疾病中应用本品。如必须使用本品，建议密切监测患者的肾功能。七、过敏反应与一般的非甾体抗炎药物相同，在未服用过本品的患者中也可以发生过敏反应。服用艾瑞昔布片的临床研究