粉雾剂

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粉雾剂的使用方法

粉雾剂的使用方法

粉雾剂的使用方法粉雾剂是一种常见的药物剂型,适用于呼吸道疾病的治疗。

它通过雾化器将药物转化为微小的粉末颗粒,使其能够更加有效地进入呼吸道,发挥治疗作用。

然而,粉雾剂的使用方法却经常被忽略。

本文将为大家介绍粉雾剂的使用方法,帮助大家更好地使用这种药物剂型。

一、选择合适的粉雾剂首先,我们需要选择合适的粉雾剂。

不同的粉雾剂有不同的药物成分和配方,适用于不同的疾病。

因此,在使用粉雾剂之前,我们需要先了解自己所患的疾病,并咨询医生或药师的建议,选择合适的粉雾剂。

二、准备雾化器在使用粉雾剂之前,我们需要准备好雾化器。

一般来说,雾化器包括药杯、喷雾器、管路和电源等组成部分。

在使用之前,我们需要先将雾化器清洗干净,并按照说明书的要求组装好各个部分。

如果是首次使用雾化器,还需要进行试用和调试,以确保其正常工作。

三、使用粉雾剂使用粉雾剂的具体步骤如下:1. 将粉雾剂装入药杯中,按照说明书的要求加入适量的生理盐水或蒸馏水。

一般来说,生理盐水或蒸馏水的用量应该与药物的用量相等,以便保证药物能够完全溶解。

2. 将药杯固定在雾化器上,并连接好管路和喷雾器。

3. 打开电源,启动雾化器。

在雾化器正常工作之后,将喷雾器放入口腔或鼻腔中,深吸一口气,让药物进入呼吸道。

4. 在使用过程中,应该保持呼吸平稳,尽量避免咳嗽或呼吸急促。

如果需要咳嗽,应该等待药物完全进入呼吸道之后再咳嗽。

5. 使用完毕后,应该将药杯和喷雾器清洗干净,并按照说明书的要求进行消毒和保养。

四、注意事项在使用粉雾剂的过程中,还需要注意以下几点:1. 使用前应该先读一下药品说明书,了解药品的适应症、用法用量、不良反应等信息。

2. 在使用过程中,应该保持呼吸平稳,尽量避免咳嗽或呼吸急促。

如果需要咳嗽,应该等待药物完全进入呼吸道之后再咳嗽。

3. 在使用过程中,应该注意呼吸道卫生,避免交叉感染。

可以使用专门的口罩或呼吸器具,以减少病毒或细菌的传播。

4. 在使用过程中,应该避免吃饭或饮水。

《药剂学》气雾剂喷雾剂与粉雾剂

《药剂学》气雾剂喷雾剂与粉雾剂
皮肤用粉雾剂是指通过皮肤吸收发挥治疗作用的粉雾剂,主要用 于治疗皮肤病、疼痛等病症。
粉雾剂的吸入方式与效果
1
粉雾剂的吸入方式通常采用吸入器或吸入喷雾器 ,通过患者主动吸入气体或被动吸入气体将粉雾 送入呼吸道。
2
吸入粉雾剂的疗效主要取决于药物在肺部的沉积 量和在呼吸道中的浓度,以及药物的溶解度和药 理作用。
使用方法
在使用气雾剂时,应先摇动容器,然后对准所需部位按压阀门,将药物喷出。 吸入气雾剂应将头部尽量后仰,并保持平静呼吸,以免药物进入口腔或鼻腔。
02
气雾剂与喷雾剂的药学基础
药物性质与选择
药物性质
气雾剂和喷雾剂的药物应具有较好的溶解性和稳定性,以便 于形成均匀的溶液或悬浮液。同时,药物应无刺激性和腐蚀 性,以减少对呼吸道的刺激。
吸道中。粉雾剂的药物释放速度和持续时间取决于吸入的气流速度和药
物在载体中的分散程度。
使用便利性的比较
气雾剂
使用时需要用力摇晃容器并喷出 ,使用较为不便。
喷雾剂
使用时需要先摇动容器,然后对准 患处按压喷头,使用相对方便。
粉雾剂
使用时只需打开容器盖子,将药物 粉末吸入即可,使用最为方便。
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气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的发 展趋势
药物选择
根据治疗需要选择适宜的药物,如局部抗炎药、平喘药、抗 过敏药等。同时,应考虑药物的疗效、安全性及稳定性等因 素。
药物稳定性与保存
药物稳定性
气雾剂和喷雾剂中的药物应具有一定的稳定性,以确保药物在储存和使用过程中 的有效性。不稳定的药物可能会产生结晶、沉淀或分解等现象,影响药物的释放 和疗效。
开发无毒、环保的推进剂,替代传统的推进剂,降低对环 境的污染。
THANKS

气雾剂粉雾剂与喷雾剂

气雾剂粉雾剂与喷雾剂
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(一) 抛射剂
抛射剂是气雾剂的喷射动力来源,可兼做药物 的溶剂。
抛射剂多为液化气体,在常压沸点低于室温, 装入耐压容器中,由阀门系统控制。当阀门开 放时,压力突然降低,抛射剂急剧气化,借抛 射剂的压力将容器内的药物以雾状喷出。
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抛射剂的基本要求
① 在常温下其蒸气压力应大于大气压。 ② 无毒、无致敏性和刺激性。 ③ 惰性,不与主药和容器发生反应。 ④ 不易燃、不易爆。 ⑤ 无色、无臭、无味。 ⑥ 价廉易得。
(3)压缩气体
主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。
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2 抛射剂的用量
(1)溶液型气雾剂 抛射剂用量一般在20~70%,抛射剂
比例大时,雾滴粒径小。吸入型气雾剂抛射剂用量较大,而 皮肤用气雾剂液滴可大些,用量一般6%-10%。
(2)混悬型气雾剂 除主药微粉化(<2μm )外,吸入型
用量较大,可达99%,而腔道给药一般30%-45%。
(1)二相气雾剂 溶液型气雾剂就是两相气雾剂,药物和抛射
剂形成的均匀相为一相,抛射剂部分挥发形成的气相为另一相。
(2)三相气雾剂 乳剂型和混悬型气雾剂均属于三相气雾剂。
有气-液-固,气-液-液三相组成。气-液-固中,气相是 抛射剂所产生的蒸气,液相是抛射剂,固相是不溶性药物粉末; 气-液-液中,两种不溶性液体形成两相,即W/O型或O/W型。
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(三)耐压容器
要求:耐压、抗撞击、化学惰性、轻便、价格适当等
玻璃容器类
玻璃瓶需外裹塑料防护层
金属容器类 聚乙烯
铝、不锈钢等,需内涂环氧树脂或
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(四)阀门系统
功能:密封、提供喷射通道、控制剂量 组成:封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、 浸入管、推动钮 位置:用铝制封帽固定在耐

茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂说明书

茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂说明书

茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂说明书【药品名称】茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂(杰润)【通用名称】茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂【规格型号】 110μg:50μg*30粒【生产企业】 Novartis Farmaceutica S.A【批准文号/生产许可证号】国药准字HJ20170391(原H20170391)【有效期】 24 月【功能主治】本品适用于成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)(包括慢性支气管炎或肺气肿)患者维持性支气管扩张治疗以缓解症状。

【用法用量】推荐剂量为每日一次,每次吸入一粒胶囊的药物,详见说明书。

【不良反应】详见说明书。

【注意事项】详见说明书。

【禁忌】详见说明书。

【上市许可持有人】 Novartis Pharma Schweiz AG【包装单位】盒【主要成份】本品为复方制剂,其活性成份为马来酸茚达特罗和格隆溴铵。

辅料为:乳糖-水合物,硬脂酸镁,羟丙甲纤维素胶囊壳,印刷油墨。

【性状】本品为透明的硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末,无可见异物。

【适用人群】成人【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠尚无妊娠女性应用本品的数据。

动物研究未提示在临床相关暴露量下存在与生殖毒性有关的直接或间接的有害效应(参见【药理毒理】)。

由于茚达特罗可松弛子宫平滑肌,故可能具有抑制分娩作用。

尚不清楚潜在的人体风险,因此只有在患者预期受益超过对胎儿的潜在风险时,才可在妊娠期间应用本品。

哺乳尚不清楚茚达特罗、格隆铵及其代谢产物是否被分泌至人乳汁中。

已有药代动力学/毒理学研究数据表明,茚达特罗、格隆铵及其代谢产物可以分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。

只有在患者预期受益超过对婴儿的任何潜在风险时,才可考虑哺乳女性应用本品(参见【药理毒理】)。

生育力生殖研究及其他动物数据均未显示对雌性或雄性动物的生育力有影响。

【儿童用药】无相关资料【老年患者用药】无相关资料【贮藏】密封,防潮,不超过25℃同类产品推荐。

布地奈德福莫特罗吸入粉雾剂Ⅱ信必可都保说明

布地奈德福莫特罗吸入粉雾剂Ⅱ信必可都保说明

布地奈德福莫特罗吸入粉雾剂(n)(信必可都保)说明严禁用于食品和饲料加工。

【通用名称】布地奈德福莫特罗吸入粉雾剂(II)【商品名称】信必可都保/SymbicortTurbuhaIer【英文名称】Budesonide and Formoterol Fumarate Powder for Inhalation (II)【汉语拼音】Budinaide Fumoteluo Xirufenwuji (II)【成份】本品为复方制剂,其组份为:布地奈德(160微克/吸)和富马酸福莫特罗(4.5微克/吸)。

【性状】本品为多剂量粉吸入剂,在储库型干粉吸入装置中的内容物为白色或类白色颗粒。

每吸药物输出量(从吸嘴中输出的剂量)分别包括有效药物成份如下:布地奈德160微克/吸和二水合富马酸福莫特罗4.5微克/吸。

信必可都保160微克/4.5微克/吸所给出的布地奈德和福莫特罗剂量分别对应于相应都保产品的单剂剂量,如:布地奈德200微克/吸(标定剂量)和福莫特罗6微克/吸(标定剂量)。

【适应症】1.哮喘:本品适用于哮喘患者,以达到哮喘的总体控制。

2.慢性阻塞性肺疾病(慢阻肺;COPD):本品适用于使用支气管扩张剂后FEV1<7O%预计正常值的慢阻肺患者(包括慢性支气管炎及肺气肿)和尽管规范使用支气管扩张剂治疗仍有急性加重史的患者的对症治疗。

【规格】⑴每支60吸,每吸含布地奈德160 Ug和富马酸福莫特罗4.5 Ug(2)每支120吸,每吸含布地奈德160 Ug和富马酸福莫特罗4.5 Ug【用法用量】L哮喘本品应个体化用药,并根据病情的严重程度调节剂量。

这不仅在开始使用复方制剂时需要注意,当需要调节维持剂量时也需要注意。

剂量应逐渐减到能有效控制患者哮喘症状的最小剂量。

患者应由医师定期复查评价以确保其使用最佳的本品剂量。

若使用最小推荐量后能长期控制症状,下一步则需要考虑尝试单独使用吸入皮质激素或按需使用本品。

可根据不同治疗方法使用本品:A.抗炎缓解治疗(轻度哮喘患者)。

粉雾剂

粉雾剂

2010版药典二部附录规定:药物粒度应小于0μm,大多数应小于5μm
2.附加剂
药物微粉化后,粉粒易聚集,为得到 流动性及分散性很好的粉末,常加入适 宜的载体如乳糖、木糖醇等,从而提高 机械填充时计量的准确度。
3.给药装置
① 胶囊型给药装置

泡囊型给药装置

贮库型给药装置
三 质量装置
1.含量均匀度和装置差异 2.排空率
① 直接进入体循环,无肝脏首过效应; ② ③ ④ ⑤ 药物吸收迅速,起效快; 无胃肠道刺激或降解作用;
可代替注射剂用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物; 起局部作用的药物给药剂量明显降低,毒副作用小; ⑥ 可用于大分子药物或小分子药物。
2.吸入粉雾剂的组成
1.药物
2.附加剂
3.给药装置
1.药物
药物微粉化是吸入粉雾剂的关键
分类
吸入粉雾剂: 吸入粉雾剂是粉雾剂的一种,指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量 贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂
非吸入粉雾剂: 非吸入粉雾剂指药物或与载体以胶囊或泡囊形式,采用特制的干粉给药装置, 将雾化药物喷至腔道黏膜的制剂。
外用粉雾剂
吸入粉雾剂的优点
3.每瓶总吸次和每吸主药含量
4.雾滴分布
5.微生物限度
一 概述
二 组成(吸入粉雾剂)
三 质量评价
1.概述
1.概念:
粉雾剂 是指一种或一种以上的药物粉末,装填 于特殊的给药装置,以干粉形式将药物喷雾于给药 部位,发挥全身或局部作用的一种给药系统。
2.历程
3.分类
4.吸入粉雾剂的优点
历程
粉雾剂由粉末吸入(或喷入)装置和供吸入或喷入用的干粉 组成。 自1971年英国的Bell研制的第一个干粉吸入装置(Spinhaler) 问世以来,粉末吸入装置已由第一代的胶囊型,发展至第三代 的贮库型,粉雾剂的上市品种也已由当初的色甘酸钠粉雾剂发 展至遍及哮喘治疗的各环节,达10个以上,药物也由单方制剂 向复方制剂发展,并有将药物制成脂质体后吸入给药的研究报 导。 干粉吸入装置并不完美,理想的粉雾剂应为:在装置内预先 装入一定剂量,使病人易于使用;在低剂量时易于吸入。小剂 量时,剂量准确。吸入粉末对湿度不敏感:处方流动性许可无 添加剂的纯药物也可吸入:计数装置可提示病人吸入了多少剂 量,无过剂量危险;重量及体积与气雾剂(MDI)相似,且价 格合理。

临床布地奈德:混悬液、气雾剂和粉雾剂药物工作原理、适应症;用法用量、注意事项及不良反应

临床布地奈德:混悬液、气雾剂和粉雾剂药物工作原理、适应症;用法用量、注意事项及不良反应

临床布地奈德:混悬液、气雾剂和粉雾剂药 物工作原理、适应症;用法用量、注意事项及不良反应布地奈德是一种具有高效局部抗炎活性的糖皮质激素,其通过抑制鼻咽部及气道炎症,减轻局部水肿,降低气道高反应性等,被广泛应用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD),鼻咽炎等呼吸系统疾病。

目前,临床常用剂型包括气雾剂、混悬液、粉雾剂、鼻喷雾剂,因剂型不同,临床应用稍有区别。

工作原理及适应症 剂型工作sπ曜适应IS临床常见用法用量吸布德液 药物混悬液借助雾化器通过压缩气体或电源装置来驱动药液转变为气溶胶形态,作用于鼻咽部及气ii∙ 治疗支气管哮喘、慢性Ia 墓性肺疾病急性力口单川、鼻窦炎内、喘息及咳嗽相关性呼吸系统疾病也S 借助手动机械泵将药物以Ir 状Ie 出,由于啧密剂的毒粒粒径较大,不适用于肺部吸入,用于鼻粘膜培药. 预防和治疗常年性及季节性过敏性鼻炎,也可用于血管舒缩性-炎,预防鼻息肉切除后鼻息肉的再生,对症治疗M 息肉.使用方法及注意事项地循雾 布奈气剂对严重哮喘和停用财・ 成人:200~1600μg/天,分成2~4(较轻微的薪例200~800μg∕天,较严重的!刘是800~1600μg/天).7岁以上的儿命:200~800pg/天,分成2~4次使用.2~7岁儿■:200~400μg/天.分成2~4次使用. 布奈粉剂 地德我 1∙SHttMI : (1)原有治疗石无激素治疗:起始剂・为一次200~400ugqd;或一次100~400μg.bid;最高剂■为一次800pg,bid.(2)原有治疗为吸入常皮质激素:起始剂量为一次200~4∞μg,qd;或一次100~400μg,bid;最高推荐剂用为一次800μg.(3)原有治疗为口服■皮质激素:起始剂■为一次400~800pg∙bid;最高推荐剂量为一次800pg,bid. 注意:当博喘控制后,所有患者都能谶■至最低有1:持布■・堆持剂・ 的剂■您≡:一日100~1600μg,通常分为1~2次给予.成人和患轻至中度哮喘的儿■(6岁起),其所需维持剂・为一日100~400ug 者.可考虑一日给药一次.2、憎性陌莓性肺病(COPD):本品的推荐剂■是400μg∕次,bid.□眼循皮质激素的CoPD 患者,若减少口服剂■,本品的用■应和支气营呼啕的推荐剂量相同.布奈混液 用地制事 起始剂量、严不哮喘期或减少口服嘴皮质激素时的剂■: 成人:一次1∙2mg,bid;儿童:一次0.5∙1mg,bid.堆持剂量应个体化,应是使病人保持无症状的♦低剂■,建议剂■:成人:一次0.5∙1mg,bid;儿■:一次0.25∙0.5mg.bid.成人:推荐起始剂量为一日256ug,此剂量可于早晨一次啧入或早晚分二次喷入.在获得预期的临床效果后,减少用量至控制症状所需的最小剂・.如为32ug∕∣δ,推荐开始时写个扇孔各2喷,早晚各1次症状罐解后每天的个■孔喷1次,每次1喷. 6岁以上J1童:同成人.图2布地奈德粉雾剂使用方法注意事项:(1)每次用药后应漱口;(2)清洗:定期(每星期)用干纸巾擦拭吸嘴的外部;(3)药品装置中不含有抛射剂,需要完全依靠自身用力吸气才能将药物吸入肺部,所以吸入时需快速用力吸气(一般2~3s);(4)不同生产厂家生产的药品用法可能略有不同,具体参考药品说明书。

吸入粉雾剂名词解释(一)

吸入粉雾剂名词解释(一)

吸入粉雾剂名词解释(一)吸入粉雾剂名词解释1. 吸入粉雾剂吸入粉雾剂是一种通过呼吸道吸入的治疗药物剂型。

它将药物以微细的颗粒形式悬浮在气体中,使患者能够通过自然的呼吸吸入药物,以达到治疗的效果。

2. 雾化器雾化器是一种医疗设备,用于将液体药物转化为粉末或雾状形式。

它通过超声波或压缩气体的作用,将药物喷射成微细颗粒,以便于吸入治疗。

例子:雾化器常用于气管炎、支气管炎等呼吸道疾病的治疗,将药物精确地送达到患者的呼吸道,提高治疗效果。

3. 喷雾器喷雾器是一种将液体药物喷雾成微细颗粒的装置。

它通过压缩空气或喷雾泵的作用,将药物以雾状喷射到患者的呼吸道中。

例子:常见的喷雾器包括鼻腔喷雾器、口腔喷雾器等,它们可用于治疗鼻腔炎、喉咙炎等呼吸道感染疾病。

4. 吸入器吸入器是用于吸入药物的装置,通常包括一个药物容器和一个与之相连的喷口,通过呼吸将药物吸入体内。

例子:常见的吸入器包括雾化吸入器和粉雾吸入器。

雾化吸入器适用于吸入液体药物,如雾化吸入器中的病毒性感冒药物,而粉雾吸入器适用于吸入粉末状药物。

5. 呼吸道疾病呼吸道疾病是指影响人体呼吸系统的疾病,包括上呼吸道感染、支气管炎、哮喘等多种疾病。

例子:哮喘是一种慢性呼吸道疾病,患者常通过吸入粉雾剂来缓解症状。

6. 气管炎气管炎是一种主要发生在气管黏膜的炎症性疾病,常常导致气道狭窄和呼吸困难。

例子:气管炎患者常使用吸入粉雾剂来缓解气道炎症和清除痰液。

7. 支气管炎支气管炎是一种慢性气管和支气管黏膜的炎症性疾病,常导致咳嗽、咳痰、呼吸困难等症状。

例子:支气管炎患者通常通过吸入雾化剂或喷雾剂来舒缓症状,减轻气道炎症。

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粉雾剂admin1 概况粉雾剂(powder inhalation, PI)是指一种或一种以上的药物,经特殊的给药装置给药后以干粉形式进入呼吸道,发挥全身或局部作用的一种给药系统,具有靶向、高效、速效、毒副作用小等特点。

根据给药部位的不同,可分为经鼻用粉雾剂和经口腔用(肺吸入)粉雾剂。

PI可有效地用于低剂量和高剂量药物的吸入或喷入给药。

粉雾剂中的药物通过呼吸道粘膜下丰富的毛细血管吸收,因而作为呼吸道粘膜吸收制剂,中国医药资讯网 具有以下一些特点:1.无胃肠道降解作用;2.无肝脏首过效应;3.药物吸收迅速,给药后起效快;4.大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其它方法的应用来提高;5.小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药:6.药物吸收后直接进入体循环,达到全身治疗的目的;7.可用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物;8.患者顺应性好,特别适用于原需进行长期注射治疗的病人;9.起局部作用的药物,给药剂量明显降低,毒副作用小。

随着氟里昂的禁用,寻找气雾剂中抛射剂的替代品和新的呼吸道给药剂型已引起了世界各国药学工作者的注意。

粉雾剂是在气雾剂的基础上,为克服气雾剂的不足,综合粉体工学的知识而发展起来的一种新剂型,其使用方便,不含抛射剂,药物呈粉状,稳定性好,干扰因素少,而日益受到人们的重视。

粉雾剂的最大优点在于使用时,病人的吸气气流是粉末进入体内的唯一动力,故不存在协同困难,降低了药物副作用的发生率,尤其适合老人和儿童使用,而气雾剂吸入给药时,即使经过指导,也约有30%的病人不能正确使用。

和气雾剂及喷雾剂相比,粉雾剂具有以下一些特点:1.患者主动吸入药粉,不存在给药协同配合困难;2.无抛射剂氟里昂,可避免对大气环境的污染和呼吸道刺激;3.药物可以胶囊或泡囊形式给药,剂量准确,无超剂量给药危险;4.不含防腐剂及酒精等溶媒,对病变粘膜无刺激性;5.给药剂量大,尤其适用于多肽和蛋白类药物的给药。

粉雾剂发展至今,上市产品均为用于治疗哮喘的抗过敏药、支气管解痉剂和甾体激素类,且均为口腔肺吸入粉雾剂。

鼻用粉雾剂是一个具有巨大发展潜力的新剂型。

它采用生物粘附技术,将主药与生物粘附物质制成含药微球,经特殊的装置将药物释放至鼻腔内,微球吸水膨胀,粘附于鼻粘膜上,可长时间释放药物,提高生物利用度。

中国医药资讯网 鼻用粉雾剂上市品种很少,仅在80代初期,英国和日本曾开发了鼻用粉末喷雾装置(Taissi),用于色甘酸钠和偏头痛药物双氢麦角胺的鼻腔喷入给药,可能是由于给药装置的缺陷,该产品一直未能扩大其应用。

90年代中期,世界著名的药用喷雾泵生产厂--德国的Pfeiffer公司和法国的Valios公司,均开发成功鼻用单剂量粉末吸入装置,装置简单、可靠,易于使用,但至目前为止,采用上述装置进行鼻内给药的产品尚未上市。

中国医药资讯网 粉雾剂以其独特的优势吸引了越来越多药剂学家的研究兴趣。

随着生物技术和基因工程的发展,使得越来越多的多肽和蛋白类药物用于临床治疗,鼻腔和肺部给药成为多肽类药物的一个重要的非注射给药途径,而粉雾剂则是一个最具潜力和竞争力的剂型之一。

起全身治疗作用的粉雾剂如胰岛素粉雾剂现在美国已进入三期临床,但尚未获准上市,其它在研的起全身治疗作用的粉雾剂尚有:抗生素(如庆大霉素、多粘菌素)、降钙素、加压素、LHRH、双氢麦角胺、那法瑞林、干扰素、白介素等。

影响粉雾剂疗效的因素很多,包括:1.粉末的特性及处方组成,不同的给药部位对微粒大小的要求不同,如肺吸入粉雾剂要求主药粒径应小于5μm,而鼻用粉雾剂粒径则应为30~150μm;含药粉末应具备一定的流动性,以保证填充和吸入时剂量的准确性,并在使用时可最大限度的雾化。

2.吸入装置的选择,应根据主药特性选择适宜的给药装置,需长期用药的宜选用多剂量贮库型装置,主药性质不稳定的则宜选择单剂量给药装置。

3,患者的生理、病理状态,患者的年龄、性别、身高、体形及粘液分泌状况均与疗效有密切关系,并应对患者进行粉雾剂正确使用的培训。

粉雾剂由粉末吸入(或喷入)装置和供吸入或喷入用的干粉组成,自1971年英国的Bell研制的第一个干粉吸入装置(Spinhaler)问世以来,粉末吸入装置已由第一代的胶囊型,发展至第三代的贮库型,粉雾剂的上市品种也已由当初的色甘酸钠粉雾剂发展至遍及哮喘治疗的各环节,达10个以上,药物也由单方制剂向复方制剂发展,并有将药物制成脂质体后吸入给药的研究报导。

但干粉吸入装置并不完美,理想的粉雾剂应为:在装置内预先装入一定剂量,使病人易于使用;在低剂量时易于吸入。

小剂量时,剂量准确。

吸入粉末对湿度不敏感:处方流动性许可无添加剂的纯药物也可吸入:计数装置可提示病人吸入了多少剂量,无过剂量危险;重量及体积与气雾剂(MDI)相似,且价格合理。

中国医药资讯网 2 国内外市场情况自1990年美国Pharbita公司的硫酸沙丁胺醇粉雾剂(胶囊型)进入国内市场,迄今已有近十个粉雾剂品种进入国内市场,包括Glaxo公司的泡囊型粉雾剂--喘宁碟(Diskhaler),Astra 的贮库型粉雾剂--博列康尼"都保"(Turbuhaler)和普米克"都保"(Turbuhaler)等。

并有复方制剂上市,如丙酸信氯米松和色甘酸钠粉雾剂、硫酸沙丁胺醇和异丙托溴铵复方粉雾剂、沙美特罗和丙酸氟替卡松复方粉雾剂等,粉雾剂的销售在吸入剂中的比例在逐年上升,粉雾剂产品的销售也呈历年上升的势头。

粉雾剂在国内临床应用疗效良好,受到医生和患者欢迎,但其销售一直未能形成气候,这与国人未接受吸入疗法的概念、公费医疗价格的限制及市场的营销策略有关,这是一个有待开发的具有巨大潜力的市场。

3 国内外品种概况近十年来,粉雾剂有了迅速的发展,粉末吸入装置的开发也日益增多,除已进入国内的三种干粉吸入器(Spinhaler, Diskhaler, Turbuhaler)外,国外又开发出了贮库型的Easyhaler,及与病人吸力无关的用电池动力呼吸触动的推进器,品种也从单一的哮喘治疗药向抗生素(如妥布霉素)、生化药物及基因药物发展,并有多种复方粉雾剂上市。

世界各大制药企业也纷纷介入粉雾剂的开发研究,如美国的治疗技术公司(Theratech)向Innovative Devices公司购买粉末吸入装置的专利使用权,扎莱公司与Inhale公司合作开发治疗骨质疏松症药物如雷洛昔芬粉雾剂,Centeon公司与Inhale公司合作开发治疗肺气肿的粉雾剂,辉瑞公司与Inhale 公司合作进行胰岛素粉雾剂(肺)的开发。

中国医药资讯网 国内粉雾剂的品种单调,上市品种仅为用于治疗哮喘的色甘酸钠、沙丁胺醇和丙酸倍氯米松粉雾剂,但近年来,粉雾剂的研究开发已引起了国内制药企业的兴趣与重视,国外装置开发厂商也开始重视中国市场,寻求与国内研究院所及制药企业的合作,相信不久的将来,中国也会有具有世界先进水平的粉雾剂问世。

4 存在的主要问题和差距(研究方法、手段、品种、技术等)口服给药是大多数治疗药物的首选给药方式,但是,许多药物在进入体循环之前就被降解,包括胃肠道降解和代谢,肝脏首过效应等,随着生物技术的进展,越来越多的生化药物(蛋白质和多肽类药物)被用于治疗各种疾病,而这些药物一般不宜口服给药,而多采用注射给药,但此种给药方式价格昂贵,患者的依从性差,难以进行长期治疗。

为此。

世界各地的药学工作者均致力于寻找多肽类药物的非注射给药途径,在80年代末、90年代初,鼻腔给药途径引起了药研人员的重视,成为90年代初国外的热门研究课题,并开发出近十种起全身作用的经鼻给药制剂(见表1),中国医药资讯网 这些制剂均为溶液型喷雾剂,采用单(双)剂量和多剂量手动喷雾泵,但鼻腔用溶液喷雾剂存在以下一些缺点:(1)药物以液体形式存在,稳定性差,泵阀门系统与药物可能存在吸附等理化反应,泵与药液分别包装,于使用前将手动泵装上,且在开启后应于一定时间内用完(2周)。

(2)多剂量喷雾剂,使用前应进行预喷,且最后有一定残留剂量,易造成浪费。

而单剂量喷雾剂价格昂贵,国内市场难以承受。

为克服手动喷雾泵在多肽类药物给药方面的缺点,国外给药装置开发厂家(德国的Pfeiffer和法国的Valois)于1999年向各国药研开发人员推出了鼻用粉末单剂量给药装置,尤其是德国Pfeiffer公司的装置,药物以粉末状主动吸入,更易分布于鼻腔吸收部位,且装置结构简单,使用方便,价格亦较为低廉。

但到目前为止,起全身治疗作用的经鼻给药粉雾剂,世界各国均处于研究阶段,仅有日本专利(JP 5032560)和美国专利(USP 5578324)有相关的鼻用粉雾剂处方的专利报导,但均采用胶囊型的被动吸入装置,目前尚无产品上市。

中国医药资讯网 鼻腔给药经过近十年的深入研究,其给药的优缺点均已明确,该给药途径适用于间歇给药、治疗指数较大的药物,在目前条件下尤其适合分子量稍小的肽类药物的给药。

如曾给予极大希望的大分子肽类药物--胰岛素鼻腔给药,因无适合的吸收促进剂和药物对鼻粘膜的不可逆损伤,而转至经肺吸收给药,美国的Inhale 和瑞典的Astra均采用胶囊型干粉吸入装置,将胰岛素制成粉雾剂经肺吸入给药,目前正进行Ill期临床试验,有望于近年获准进入市场。

粉雾剂的发展与给药装置密切相关。

但国内无专门的给药装置研究开发机构,国内粉雾剂的研究从1990年即已进行,经过国家"八五"攻关--丙酸倍氯米松粉雾剂的研究,及"九五"攻关--粉雾剂工程化的研究,已具备了胶囊型粉雾剂的研究、生产技术,建立了粉雾剂研究、生产的质控方法及其标准,但与国外相比尚存在一定的差距。

具体表现在研究方法和手段落后。

国外已从剂型的研究深入到采用生物、电化学及物理化学技术进行吸收机理等分子水平的研究,对药物在呼吸道内的传送、代谢、沉积和靶向的机理进行全面的研究,如:不同种属中鼻腔药物的吸收和鼻腔给药的体外安全性评价;用于评价药物吸收的体外模型;药物经肺泡上皮转运规律的新观察;体外测定与体内剂量的相关性;药物在肺不同部位的靶向给药;呼吸方式对药物在肺部吸收的影响等。

中国医药资讯网 体内研究多采用同位素"99mTc标记、GC-MS法、放射免疫法、酶免疫法,相比之下,我们的研究因经济实力的原因,较集中于实用阶段,而在研究手段上存在着欠缺,有待提高。

粉雾剂是一个新剂型,其研究开发须综合药剂学、医学、粉体工学、力学、机械等多方面的知识。

我国的制剂研究水平与国外相差并不多,主要是缺少先进的仪器设备,且粉雾剂品种及给药装置类型单一。

国内应在国外研究基础上,抓住生物技术和基因工程发展的契机,进行粉雾剂新品种的开发,并与国外装置开发商密切合作,缩短与国外的差距,研制出具有国际领先水平的粉雾剂产品。

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