喷雾干燥法制备罗红霉素掩味肠溶缓释微球
ｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅ．Ｍｅｔｈｏｄｓ
Ｏｒｔｈｏｇｏｎａｌ ｄｅｓｉｇｎｉｎｇ ｗａｓ
ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅ ａｎｄ ｏｐｔｉｍｉｚｅ ｔｈｅ ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ ｏｐｅｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｓｐｒａｙ ｄｒｙｉｎｇ．Ｉｎｆｌｕｅｎｃｅ ｏｆｔｈｅ ｐｏｌｙｍｅｒ ｍａｔｅｒｉａｌ Ｅｕｄｒａｇｉｔ
中国抗生素杂志２０１ １年８月第３６卷第８期
６１３
文章编号：１００１－８６８９（２０１ １）０８—０６１３．０４
喷雾干燥法制备罗红霉素掩昧肠溶缓释微球
于泮力王洪光王超
（青岛科技大学药学系，青岛２６６０４２） 摘要：目的
采用喷雾干燥法制备罗红霉素肠溶掩味微球，得到最佳掩味工艺。并对微球性质进行考察。方法
Ｓｃｉｅｎｃｅ＆Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｑｉｎｇｄａｏ ２６６０４２）
Ａｂｓｔｒａｃｔ
Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ
Ｔｏ ｐｒｅｐａｒｅ ｒｏｘｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ ｅｎｔｅｒｉｃ ｍａｓｋｉｎｇ ｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅ ｂｙ ｓｐｒａｙ ｄｒｙｉｎｇ ａｎｄ ｇｅｔ ｔｈｅ
ｏｐｔｉｍａ ｍａｓｋｉｎｇ ｔｅБайду номын сангаасｈｎｉｑｕｅ ａｎｄ ｓｔｕｄｙ ｔｈｅ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ａｐｐｌｉｅｄ
２．２评价指标的制定
２．２．１检测波长的选择 取适量罗红霉素溶液及空白样品，分别置于 ２５ｍＬ比色管中，加入硫酸（７５一１００）５．０ｍＬ，放置 ３０ｍｉｎ后进行紫外扫描，罗红霉素在４８６ｎｍ处有最 大吸收波长，且其它辅料在此处无干扰。试验选择 ４８６ｎｍ为检测波长。 ２．２．２显色反应时间的选择 取罗红霉素溶液适量，加入硫酸显色后立即于 ４８６ｎｍ波长处测定。分别在显色ｌＯ、２０、３０、４０和 ５０ｍｉｎＮ定吸收度。结果见表ｌ。 由表ｌ可知，罗红霉素吸收度随反应时间的延长 而增大，当放置时间为３０ｍｉｎ后，其吸收度值趋于平 稳，此时显色反应已进行完全。因此，本试验选择 ３０ｍｉｎ作为显色反应时间。
硬脂酸甘油酯（天津市迪博化工有限公司），ＰＥＧ． ６０００（山东聊城阿华制药有限公司），９５％７，醇（烟台 三和化学试剂有限公司１，其余试剂均为分析纯。 ２方法与结果
２．１
制备方法 处方量的罗红霉素、Ｅｕｄｒａｇｉｔ Ｌ１００溶于３００ｍＬ
的９５％的乙醇中制得囊材浓度为５％的溶液。并将 ＰＥＧ６０００溶于少量水中，充分溶解后加入到上述乙 醇溶液中，再加入单硬脂酸甘油脂，充分溶解后进 行喷雾干燥，制备得罗红霉素微球。
ｒａｔｅ
ａｓ
ａｓ １４５。Ｃ．Ｓｐｒａｙ
ｐｒｅｓｓｕｒｅ
ａｓ
０．３５ＭＰａ．Ｆｅｅｄｉｎｇ
１５ｍＬ／ｍｉｎ．ｔｈｅ ｂｅｓｔ ｒａｔｉｏ ｏｆｃｏｒｅ ａｎｄ ｐｏｌｙｍｅｒ ｍａｔｅｒｉａｌ ａｓ ｌ：４．
ｎｏ
Ｂｙ ｗｈｉｃｈ，ｔｈｅ ｒａｔｉｏ ｏｆ ｅｍｂｅｄ（ＥＲ）ｃｏｕｌｄ ｒｅａｃｈ ９６．３８％ｗｉｔｈ ｇｏｏｄ ｍａｓｋｉｎｇ ｅｆｆｅｃｔ，ｔｈｅ ｄｒｕｇ ｒｅｌｅａｓｅｄ ｗａｓ ｔｈａｎ ３０％ｉｎ ｌ ｈ．ｎｏｔ Ｊｅｓｓ
抗生素较常见的剂型有针剂、片剂和胶囊剂。罗红 霉素在胃液中不是特别稳定，加上罗红霉素味苦， 影响患者服药顺应性，给治疗带来不便。本实验利 用喷雾干燥法对罗红霉素进行微囊化处理，减少对 胃部刺激，并达到掩味目的。 １仪器与试药
收稿日期：２０１０．１０．１４ 作者简介：于泮力，男，生Ｔ＇１９８６年，在读硕士研究生。从事缓控释制剂研究。Ｅ—ｍａｉｌ：ｙｕｐａｎｌｉ＠１６３．ｃｏｉｎ。
Ｘ
ＥｕｄｒａｇｉｔＬｌ００的用量为５％时所得微球包封
Ｄ第二法肠溶制剂方方进杼６】。
酸中释放量精密称取罗红霉素缓释微球样品约
率较高，外形较好，且喷雾过程中喷头也不会出现 结块，选定Ｅｕｄｒａｇｉｔ Ｌ１００的用量为５％。 改变药物与Ｅｕｄｒａｇｉｔ Ｌ１００的比例分别为１：２， １：３，１：４，ｌ：５按２．１法分别进行喷雾干燥，所得包封 率分别为７８．５０％，８３．５７％，８９．４３％，８３．７４％。当药 物与Ｅｕｄｒａｇｉｔ Ｌ１００材料的比例为ｌ：４时，所得微球的 包封率较高，微球间粘连较少，表面较光滑。将药 物与Ｅｕｄｒａｇｉｔ Ｌ１００材料的比例定为１：４。 单硬脂酸甘油酯（超细级）作为抗粘剂，ＰＥＧ６０００ 作为增塑剂，通过考察，用量分别为６％，１２％时所 得微球最佳。 综合上述实验得喷雾干燥制微球的最优处方： ９５％乙醇１００ｍｌ，Ｅｕｄｒａｇｉｔ
算未被包封罗红霉素的量。另精密称取等量微球样
品以ｐＨ６．８的缓冲液溶解，按上法测定吸光度，由标 准曲线计算微球样品中罗红霉素总量。 ２．２．７罗红霉素掩味效果的测定 选择１０名健康志愿者，评价前先用温水漱口３ 次，分别取微球样品适量，每名志愿者口含微球粉 末，含药期间避免交谈，且不得饮水。测试完毕后 用生理盐水漱口。记录每名志愿者的对罗红霉素苦 味的测试感受，通过苦、微苦、不苦、甜作为评价 指标来评价掩味效果。结果发现微球掩味效果与包
ｄａｔａ
５９，单硬脂酸甘油酯
Ｏ．６９，罗红霉素１．２５９，
现对工艺条件进行优化。确定影响包封率的 主要因素为进风温度（彳），雾化压力（曰），进料速度 （Ｃ）。对各工艺因素进行单因素考察，对所要考察 工艺的范围进行初步确定，并确定进风温度为： １２０～１７５℃；雾化压力为：０．２８～０．３９ＭＰａ；进料速度 为：３～１８ｍＬ／ｍｉｎ；出风温度为８０℃。根据预实验结 果，对影响因素进行正交考察，以选取最优工艺条 件，正交水平见表２。 正交结果见表３￣４。由正交结果可知，各工艺因 素对微球包封率影响大小依次是：进风温度＞雾化压 力＞进料速度，最优掩味工艺为Ａ，Ｂ，Ｃ，，即进风温度
００（Ｄｅｇｕｓｓａ（Ｃｈｉｎａ）Ｃｏ．，Ｌｔｄ），单
准曲线为４＝Ｏ．００８４Ｃ．０．０７０２（Ｒ＝０．９９９８），并且在２５ ～１２８肛ｇ／ｍＬ浓度范围内与吸光度线性关系良好。 ２．２．４回收率试验 称取空白微球适量，制成空白样品溶液。并精 密称取０．０５００ｍｇ罗红霉素，以ｐＨ＝６．８磷酸盐缓冲液 制备低、中、高三种不同浓度，测定吸光度，并由 标准曲线计算质量。低、中、高浓度的回收率分别 为９９．７３％、１００．５４％、１０１．２２％，符合要求。 ２．２．５精密度试验 分别配置１５，３０和４５９９／ｍＬ低、中、高３个浓度 的溶液，测定日内及５ｄ的日间精密度。低、中、高３ 个浓度的日内ＲＳＤ分别为０．３３％、０．２９％、０．３０％，日 间ＲＳＤ分别为０．１ｌ％、Ｏ．２３％、０．１９％ ２．２．６罗红霉素微球包封率测定 包封率指制得的微球含药量占系统总含药量 的百分比。试验精密称取微球样品约０．０５００９，置 １００ｍＬ容量瓶中，加少量乙醇并以ｐＨｌ的稀盐酸 液定容，摇匀，使未包封罗红霉素全部溶解在溶 液中，移取５ｍＬ置２５ｍＬ带塞比色管中，加入硫酸 （７５一ｌＯＯ）５．０ｍＬ，摇匀，放置３０ｒａｉｎ后，摇匀，以 ｐＨｌ的稀盐酸液做对照进行紫外测定，由标准曲线计
２．２．３标准曲线的制备
精密称取罗红霉素粉０．０１００９，于１００ｍＬ容量瓶 中，加入５ｍＬ乙醇充分溶解，加稀盐酸（卜・ｌｏｏｏ）至 刻度，精密量取溶液１．０、２．０、３．０、４．０、５．０ｍＬ， 分别置２５ｍＬ带塞比色管中，不足５ｍＬ的加入盐酸补
表１
Ｔａｂ．１
罗红霉素显色反应时间考察
Ｓｔｕｄｙ ｏｎ ｃｏｌｏｕｒ ｒｅａｃｔｉｏｎ ｔｉｍｅ ｏｆ ｒｏ）ｃｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ
Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ Ｓｐｒａｙ ｄｒｙｉｎｇ；Ｒｏｘｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ；Ｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅ；Ｏｒｔｈｏｇｏｎａｌ ｄｅｓｉｇｎｉｎｇ
罗红霉素为大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉 素相似，对革兰阳性球菌、厌氧菌、支原体、衣原 体等均有较强的抗菌作用。罗红霉素经胃肠道吸 收迅速，血药浓度与组织浓度高、半衰期长（ｆ．，，为 １０～１３ｈ），体内活性优于红霉素，是一种疗效好、副 作用小的治疗细菌性呼吸道感染的新药。目前国内
Ｅｕｄｒａｇｉｔ Ｌ １
足，加入硫酸（７５一１００）５．０ｍＬ，摇匀，放置３０ｒａｉｎ 后，摇匀，于４８６ｎｍ波长处分别测定吸光度，以 吸收度Ａ对质量浓度Ｃ进行回归，求得回归方程为 Ａ＝０．４３０１Ｃ－Ｏ．１４０４，（Ｒ＝０．９９９８），结果表明罗红霉素 在８－５４９９／ｍＬ浓度范围内与吸光度线性关系良好。 按上述方法可得罗红霉素在ｐＨ６．８的磷酸缓冲液标
以包封率
为评价指标，对喷雾干燥工艺参数进行正交优化设计，并考察Ｅｕｄｒａｇｉｔ Ｌ１００用量、微球芯材比对微球性能的影响，同时对掩味 效果进行考察。结果 最优工艺条件为进风温度１４５＂Ｃ；进料速度１０ｍＬ／ｍｉｎ．喷雾压力０．３ＭＰａ；药物与Ｅｕｄｒａｇｉｔ Ｌ１００材料的质
量比ｌ：４；制得的微球外形良好，包封率可达９６．３８％；药物掩味效果良好；药物在人工肠液中缓慢释放，药物ｌｈ释放量不超过 ３０％，２４ｈ不低于９９％。结论 特征。 关键词：喷雾干燥；罗红霉素；微球ｉ正交设计 中图分类号：Ｒ９７８．１＋５ 文献标识码：Ａ 所得制备工艺町行，实验条件制得的微球球形圆整，包封率较高，掩味效果良好，有很好的缓释
万方数据
中国抗生素杂志２０１１年８月第３６卷第８期
６１５
封效果一致。因此选用包封率作为掩昧效果的评价 指标。 ２．３处方及工艺条件的优化筛选 ・以包封率为评价指标，对Ｅｕｄｒａｇｉｔ Ｌ１００用量及其 与药物的比例进行筛选，并同时对其它辅料用量进 行考察。 处方ｑｂＥｕｄｒａｇｉｔ Ｌ１００的含量分别选择３％、５％、 ６％、１０％（１００ｍＬ乙醇ｑｂＥｕｄｒａｇｉｔ Ｌ１００的质量），按２．１ 法所制得微球包封率分别为６５．６％，８７．４％，７６．８％，
Ｏ．３９，ＰＥＧ６０００ Ｌ１００
０．０３００９，以０．１ｍｏｌ／Ｌ盐酸溶液为溶媒，设置温度为
表２正交试验因素水平表
Ｔａｂ．２ Ｆａｃｔｏｒｓ ａｎｄ ｌｅｖｅｌｓ ｏｆ ｏｒｔｈｏｇｏｎａｉ ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔ
表３正交结果分析
喷雾干燥法制备麦冬皂苷肠溶微球的影响因素
喷雾干燥法制备麦冬皂苷肠溶微球的影响因素
冯怡;沈岚;徐德生;林晓
【期刊名称】《中国医药工业杂志》
【年(卷),期】2005(36)10
【摘要】以丙烯酸树脂Ⅱ为囊材、微粉硅胶为抗黏剂、蓖麻油为增塑剂、95%乙醇为溶剂,采用喷雾干燥法制得麦冬皂苷肠溶微球。
以外观形态、粒径、包封率、释放度等为指标,对进风温度、雾化速度、增塑剂种类、药物与囊材比例、囊材浓度等因素进行考察。
结果表明,按优化条件制得的微球表面光滑,平均粒径(20.6±5.2)μm,包封率(94.8±2.7)%,载药量(54.8±2.1)mg/g。
在pH6.8磷酸盐缓冲液中的释放度较好。
【总页数】4页(P621-624)
【关键词】喷雾干燥技术;麦冬皂苷;肠溶微球
【作者】冯怡;沈岚;徐德生;林晓
【作者单位】上海中医药大学药剂教研室
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9
【相关文献】
1.麦冬皂苷肠溶微球体外释药影响因素研究 [J], 沈岚;何海英;冯怡;徐德生;林晓
2.麦冬皂苷研究Ⅶ·麦冬皂苷肠溶微球的释放度研究 [J], 沈岚;冯怡;徐德生;林晓
3.正交设计喷雾干燥工艺制备麦冬皂苷肠溶微球 [J], 沈岚;冯怡;徐德生;林晓
4.喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球的处方设计研究 [J], 沈岚;冯怡;徐德生;林晓
5.麦冬皂苷肠溶微球制剂对大鼠胃黏膜的影响 [J], 楼黎明;金若敏;符胜光;沈岚;冯怡;朱莉
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正交设计优化罗红霉素肠溶微球处方及体外释放度考察
正交设计优化罗红霉素肠溶微球处方及体外释放度考察
魏晓莹;李淑斌;刘丹;段鹏杰;鲍洁;吴威
【期刊名称】《医学信息：下旬刊》
【年(卷),期】2011(024)004
【摘要】目的：制备罗红霉素肠溶微球并进行体外释放度的考察。
方法：通过正交实验设计筛选出最优工艺处方，采用乳化溶剂挥发法削备罗红霉素微球，考察微球的收率、粒度分布、包封率、载药量及其在0．1moL·L-1盐酸溶液和pH6．8磷酸盐缓冲溶液中累积释放度。
结果：制备的微球外观圆整，均匀。
药物在
0．1moL·L-1盐酸溶液中2小时的释放度小于10％，在pH6；8磷酸盐缓冲溶液中可迅速释放。
结论：制备的罗红霉素肠溶微球达到实验设计要求。
【总页数】2页(P293-294)
【作者】魏晓莹;李淑斌;刘丹;段鹏杰;鲍洁;吴威
【作者单位】辽宁省沈阳万爱普医药生物科技有限公司,110179
【正文语种】中文
【中图分类】R978.1
【相关文献】
1.正交设计优化五味子中木脂素肠溶微球的制备工艺 [J], 张宏梅;崔佰吉;张秀荣;于明丽;李聃
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5.乳化溶剂扩散法制备罗红霉素肠溶微球及影响因素考察 [J], 贺颖;冯丽莉;陶安进;崔福德
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涡轮喷雾干燥技术制备微球
涡轮喷雾干燥技术制备微球
涡轮喷雾干燥技术是一种制备微球的新型方法，它利用高速离心力和喷雾干燥
技术将溶液或悬浮液分散成微小的液滴，随着液滴的形成和逐渐发展，最终形成了多种形态和大小的微球产品。
涡轮喷雾干燥技术制备的微球产品具有很多优点，包括尺寸可控、形态多样、
生物相容性好等特点。
同时，利用涡轮喷雾干燥技术制备的微球产品还具有广泛的应用前景，如药物载体、化妆品、食品和新材料等。
涡轮喷雾干燥技术制备微球的过程主要包括以下几步：
首先，将所需的原料（溶液或悬浮液）注入到喷雾干燥装置中。
然后，通过旋
转涡轮产生高速离心力，将原料分散成微小液滴，同时利用喷雾器向分散液滴中喷射干燥气体。
在喷雾干燥过程中，微小液滴会逐渐失去部分水分，但仍保持液态状态，最终
聚集成为微球状。
在此过程中，需要进行温度、湿度、气体流量等多种参数的控制，以确保制备出产品的质量和稳定性。
涡轮喷雾干燥技术所制备的微球产品具有多种应用前景。
例如，在药物领域中，微球可以被用作药物载体进行局部或全身性的药物控释。
在化妆品领域中，微球可以被制成多种颜色和形状的微粒，用于修饰和丰富化妆品的功能。
在食品领域中，微球可以被用作添加剂，增加食品的口感和口感的稳定性。
在新材料领域中，微球可以被用作基材，制备出具有特殊性能的新材料。
由于其技术优势和广泛的应用前景，涡轮喷雾干燥技术制备微球已成为当前研
究的热点领域之一。
未来，随着科学技术的不断进步和应用场景的不断扩大，涡轮喷雾干燥技术将会有更加广泛和深刻的应用。
掩味技术在儿科常用口服固体制剂的应用
掩味技术在儿科常用口服固体制剂的应用刘娟【摘要】常用的儿科固体口服制剂,一般包括片剂、散剂、干混悬剂、颗粒剂等固体制剂,该类制剂需在服用前溶解或口中溶解,其口味很大程度上决定了患儿用药的依从性、药物剂量的准确性,而决定了药物制剂的效果.通过制剂手段掩盖药物中患者不愿意接受的味道,提高患者用药的顺应性,实现应有的价值.本文通过检索近5年来有关苦味形成原理和苦味掩盖手段,儿科常用口服制剂中常用的掩味技术,综述了苦味产生机理,并可通过调整稀释剂、助悬剂及黏合剂、加入苦味阻滞剂、掩蔽剂、苦味抑制剂、常用矫味剂等手段调整处方构成,通过包衣、固体分散技术等技术提高工艺,通过离子交换树脂吸附、制备包合物、制备微囊或微球等技术对主药进行预处理,使药物变性等几方面药剂学研究,综述了儿科常用口服固体制剂近年来掩味技术发展情况.【期刊名称】《天津药学》【年(卷),期】2014(026)001【总页数】4页(P59-62)【关键词】掩味技术;矫味剂;包衣;离子交换树脂吸附;包合物;微囊;微球;前体药物【作者】刘娟【作者单位】天津市儿童医院,天津300074【正文语种】中文【中图分类】TQ460.6味道是口腔的一种自我感觉，是对感觉的反应，甜、咸、酸、苦是四种基本味觉，遮味的最佳方法是专门控制所有不好味道，而不影响味觉。
对于药物制剂来说，提升患儿用药依从性，提升剂量的准确性，使治疗方法可以正常展开，显现该有的价值［1］。
遮掩苦味比较困难，人体对432苦味的阈值非常小，对于苦味的感觉维持时间长于甜味和酸味，而且不好去除。
有效地遮掩药物的苦味，提升制剂质量，是急待解决的问题。
本文介绍苦味产生机理及苦味掩盖手段，重点介绍改善处方组成、提高生产工艺水平、对主药进行预处理等几个方面的掩味技术在儿科常用口服固体制剂的应用。
味蕾是味觉的感觉器官，大部分分布在舌缘和舌背的舌乳头中，亦在口咽部的黏膜内。
味蕾和洋葱的结构比较相似，有50～100个味觉细胞。
喷雾干燥法制备阿奇霉素掩味肠溶缓释微球
ｉ ｔ ｈ ｒ ｏ ｍ ｙ ｃ ｉ ｎ ｍ ｉ ｃ ｒ ｏ ｓ ｐ ｈ ｅ ｒ ｅ ｓ ｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ｅ ｄ ｂ ｙ ｔ ｈ ｅ ｅ ｓ ｔ ａ ｂ ｌ ｉ ｓ ｈ ｅ ｄ ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｗ ｅ ｒ ｅ ｒ ｏ ｕ ｎ ｄ ａ ｎ ｄ ｆ ｕ ｌ ｌ ， ｗ ｉ ｔ ｈ ｓ ａ ｔ ｉ ｓ ｆ ｙ ｉ “ ｇ ｅ ｎ ｔ ｒ ａ ｐ ｍ ｅ ｎ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ，ｇ ｏ ｏ ｄ ｍａ ｓ ｋ ｉ ｎ ｇ
ｐ ｒ ｏ ｃ ｅ ｓ ｓ ｗ ａ ｓ ａ ｓ ｆ ｏ ｌ ｌ ｏ ｗｓ ：ｔ ｅ ｍｐ ｅ ｒ ａ ｔ ｕ ｒ ｅ ｗａ ｓ １ ３ ５ ℃ ；ｓ ｐ ｒ ａ ｙ ｐ ｒ ｅ ｓ ｓ ｕ ｒ ｅ ｗａ ｓ ０． ２ ７ ＭＰ ａ；ｆ ｅ ｅ ｄ ｉ ｎ ｇ ｒ ａ ｔ ｅ ｗ ａ ｓ １ ５ ｍｌ ／ ｍｉ ｎ ．Ｅ ｎ ｔ ｒ ａ ｐ ｍｅ ｎ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ
ｍｙ ｃ ｉ ｎ ． Ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｓ Ｒｅ ｓ ｐ ｏ ｎ ｓ ｅ ｓ ｕ ｒ ｆ ａ ｃ ｅ ａ ｎ ａ ｌ ｙ ｓ ｉ ｓ ｗａ ｓ ａ ｐ ｐ ｌ ｉ ｅ ｄ ｔ ｏ ｔ ｈ ｅ ｏ ｐ ｔ ｉ ｍｉ ｚ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｐ ａ ｒ ａ ｍｅ ｔ ｅ ｒ ｓ ｆ ｏ ｔ ｈ ｅ ｓ ｐ ｒ ａ ｙ ｄ ｙｉ ｒ ｎ ｇ ｐ ｒ ｏ ｃ ｅ ｓ ｓ ，ｉ ｎ ｗ ｈ ｉ ｃ ｈ ａ ｎ — ｔ ｒ ａ ｐ ｍｅ ｎ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｗ ａ ｓ ｍｅ ａ ｓ ｕ ｒ ｅ ｄ ａ ｎ ｄ ｔ ｈ ｅ ｔ ａ ｓ ｔ ｅ —ｍａ ｓ ｋ ｉ ｎ ｇ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｗ ａ ｓ ｉ ｎ ｖ ｅ ｓ ｔ ｉ ｇ ａ ｔ ｅ ｄ ．Ｒ ｅ ｓ ｕ ｌ ｔ ｓ ：Ｔ ｈ ｅ ｏ ｐ ｔ ｉ ｍａ ｌ ｃ ｏ ｎ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏｒ ｆ ｓ ｐ ｒ ａ ｙ ｄ ｒ ｙ ｉ ｎ ｇ
喷雾干燥法制备红霉素肠溶缓释微囊 孙伟张 1 ,曾仁杰 1 ,景利 1 ,张勤
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红霉素原料 (1000 ×0. 7)
中国医院药学杂志 2001 年第 21 卷第 11 期 Chin Hosp Pharm November ,2001 Nov ,Vol 21 ,No. 11
表 1 回收率试验结果 ( n = 3)
红霉素微囊 (1∶3) (3000 ×0. 7)
图 1 1∶4) (3000 ×0. 7)
加入量/ mg 12. 6 25. 0 75. 1
测得量/ mg 12. 65 24. 79 76. 08
回收率/ % 100. 42 99. 15 101. 43
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喷雾干燥法制备红霉素肠溶缓释微囊
孙伟张1 ,曾仁杰1 ,景利1 ,张勤1 ,赵俊峰2 (1. 成都军区总医院 ,四川 成都 ,610083 ;2. 贵阳医学院药学系 96 级实习生)
[ 摘要 ] 目的 :采用喷雾干燥法制备红霉素肠溶缓释微囊 ,并考察其释放特性 。方法 :以红霉素为囊心物 , Eudragit S 100 为包 衣材料 ,蓖麻油为增塑剂 ,乙醇为溶剂 ,将囊心物与囊材按 1∶2 ,1∶3 和 1∶4 的比例喷雾干燥制备微囊 。结果 :经电镜扫描和 X2 射线衍射测定表明 ,囊心物 :囊材按 1∶4 比例制备的微囊外形圆整 ,包裹完全 ;体外释放度测定显示 ,微囊能稳定地在人工肠液 中缓慢释放 ,药物 1 h 释放量不超过 30 % ,12 h 释放量不低于 90 %。与市售红霉素肠溶片相比 ,有明显缓释作用 。结论 :喷雾 干燥法制备微囊 , 工艺稳定 、可连续操作 ,制备的红霉素微囊有很好的肠溶行为和缓释特征 。 [ 关键词 ] 喷雾干燥法 ;红霉素 ; Eudragit S100 ;微囊 [ 中图分类号 ] R943 [ 文献标识码 ] A [ 文章编号 ] 100125213 (2001) 1120645203
喷雾干燥法制备对乙酰氨基酚缓释微球
喷雾干燥法制备对乙酰氨基酚缓释微球
蔡薇;韩静;王淑君;牟艳华;李智;赵辉
【期刊名称】《华西药学杂志》
【年(卷),期】2007(22)5
【摘要】目的利用喷雾干燥法制备对乙酰氨基酚缓释微球,并考察其释放度。
方法以对乙酰氨基酚为模型药、乙基纤维素为载体材料、95%乙醇为溶剂进行喷雾干燥而制备。
结果所制微球外观为圆整球形,粒度分布均匀,其体外释放度1 h时不少于15%,2 h不超过40%,12 h在90%以上;在pH6.8的磷酸盐缓冲液中可缓慢并稳定地释放。
经大鼠体内药物动力学研究表明,微球具有明显的缓释效果。
结论所制微球具有很好的缓释作用,操作方便,工艺稳定,有利于工业化生产。
【总页数】3页(P499-501)
【关键词】喷雾干燥;对乙酰氨基酚;乙基纤维素;缓释;微球
【作者】蔡薇;韩静;王淑君;牟艳华;李智;赵辉
【作者单位】沈阳药科大学制药工程学院;沈阳药科大学药学院;沈阳市中医研究所【正文语种】中文
【中图分类】R944
【相关文献】
1.喷雾干燥法制备阿奇霉素掩味肠溶缓释微球 [J], 牟颖林
2.喷雾干燥法制备罗红霉素掩味肠溶缓释微球 [J], 于泮力;王洪光;王超
3.对乙酰氨基酚明胶微球的制备及缓释效果研究 [J], 苏小妹;杨志文;付达华
4.低温喷雾干燥制备胰岛素缓释微球的试验研究 [J], 李保国;周伟伟
5.喷雾干燥法制备异烟肼PLA缓释微球 [J], 张丽梅;黎迎;张运;朱春燕;
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喷雾干燥法制备药物微囊和微球的研究
学位授予单位:青岛科技大学
1.期刊论文邹利光.戴书华.Zhou Liguang.Dai Shuhua化疗药物微体在肿瘤介入治疗中的应用-第三军医大学学
报1999,21(8)
化疗药物微体(Microbody)是指直径为50~500靘并携带某种化疗药物的微小颗粒状栓塞剂,包括化疗药物微粒、化疗药物微球和化疗药物微囊.
青岛科技大学
硕士学位论文
喷雾干燥法制备药物微囊和微球的研究
姓名:邢树礼
申请学位级别:硕士
专业:药剂学
指导教师:王洪光
20090602
喷雾干燥法制备药物微囊和微球的研究
本文链接:/Thesis_Y1456685.aspx
授权使用:内蒙古医学院(nmgyxy),授权号:0f9c35cb-6ce2-4c49-a5b6-9e0b012f9835
下载间:2010年10月10日
喷雾干燥法制备罗红霉素掩味肠溶缓释微球
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罗红霉素肠溶片的制备及释放度考察
罗红霉素肠溶片的制备及释放度考察罗红霉素肠溶片是一种广谱的抗菌药物，主要用于治疗感染性疾病，如肺炎、支气管炎、鼻窦炎、膀胱炎等。
该药物能够阻止细菌的生长和繁殖，对多种革兰氏阳性和阴性菌、立克次氏体、衣原体、支原体、分枝杆菌等均有良好的杀菌效果。
但是，研究表明，罗红霉素的生物利用度较低，其口服后的吸收率仅为35%左右。
为了提高罗红霉素的生物利用度和治疗效果，我们研制了罗红霉素肠溶片，并对其制备及释放度进行了考察。
一、罗红霉素肠溶片的制备1. 原料的准备：罗红霉素、羟丙甲纤维素（HPMC）、麦芽糊精（Maltodextrin）、柠檬酸、葡聚糖、爱迪生红、微晶纤维素等。
2. 制备方法（1）罗红霉素肠溶片的核心药物罗红霉素需要进行增溶处理，即通过加入胰酶等酶类来提高其生物利用度，使其更容易被人体吸收利用。
核心药物可通过常规的湿法制备或干法制备进行，不过需要注意使用的溶剂及制备条件的调整，以获得最佳效果。
（2）制备罗红霉素肠溶片的外包衣需选用酸不溶解素材质。
在罗红霉素肠溶片的配方中，通常采用羟丙甲纤维素和麦芽糊精作为外包衣材料。
羟丙甲纤维素具有良好的胶体稳定性和水相质量，可提高药物的稳定性和生物利用度；麦芽糊精则具有良好的表面活性和流变学性能，可使药物更容易被人体吸收。
（3）罗红霉素肠溶片的生产工艺一般采用湿法制备和干法制备相结合的方法。
制备过程中需要进行颗粒化、涂膜及干燥等程序，由此得到包衣完好、外观美观、溶解时间和溶解度适宜的罗红霉素肠溶片。
二、罗红霉素肠溶片的释放度考察1. 药物释放度的影响因素罗红霉素肠溶片的释放度受多种因素的影响，如外包衣材料、药物种类、药物颗粒大小、涂膜及干燥的工艺条件、溶解介质等。
其中，药物颗粒大小和外包衣材料是影响药物释放度的重要因素之一。
颗粒大小越小、外包衣质量越好，罗红霉素的释放度就越高。
2. 药物释放度的测定方法药物释放度的测定方法可以采用体外溶出法和体外仿生法。
体外溶出法即将罗红霉素肠溶片放入模拟胃肠道的溶解介质中，在一定时间内取出一定量的液体进行测定，以确定罗红霉素的溶出度。