诺和龙的优势及其临床应用
诺和龙的功能主治
诺和龙的功能主治1. 引言诺和龙是一种常用的中药，具有多种功效和主治。
它是一种经过科学研究和临床验证的中药产品，被广泛应用于中医领域。
本文将详细介绍诺和龙的功能主治。
2. 功能和功效诺和龙具有以下主要功能和功效：•清热解毒：诺和龙可以清热解毒，具有降低体温、祛除内热的作用，适用于热毒所致的疾病，如感冒、咽喉炎等。
•活血化瘀：诺和龙可以活血化瘀，具有改善血液循环、消散血瘀的作用，适用于瘀血引起的各种症状，如淤血、瘀斑等。
•消肿利尿：诺和龙可以消肿利尿，具有促进尿液排出、减轻水肿的作用，适用于水肿引起的疾病，如肾炎、风湿性关节炎等。
•舒筋活络：诺和龙可以舒筋活络，具有缓解肌肉和关节疼痛、改善运动功能的作用，适用于各种骨骼肌肉疾病，如颈椎病、腰肌劳损等。
•补肝肾：诺和龙可以补肝肾，具有调节肝肾功能、恢复人体机能的作用，适用于肝肾亏虚引起的疾病，如肾虚、脱发等。
3. 主治应用根据上述功能和功效，诺和龙主要应用于以下疾病和症状：3.1 感冒•缓解感冒症状，如发热、咳嗽、咽喉痛等。
3.2 咽喉炎•缓解咽喉炎引起的喉痛、声音嘶哑等症状。
3.3 淤血瘀斑•改善淤血引起的瘀斑、瘀点等皮肤问题。
3.4 肾炎•减轻肾炎引起的水肿、尿量减少等症状。
3.5 风湿性关节炎•缓解风湿性关节炎引起的关节疼痛、肿胀等症状。
3.6 颈椎病•缓解颈椎病引起的颈部疼痛、僵硬等不适。
3.7 腰肌劳损•缓解腰肌劳损引起的腰痛、痉挛等症状。
3.8 肾虚•补肾，改善肾虚引起的症状，如腰膝酸软、遗尿等。
3.9 脱发•调养肝肾，促进毛发生长，改善脱发问题。
4. 使用方法诺和龙的使用方法如下：•根据医生建议使用，遵循药品说明书上的剂量和用法。
•一般情况下，可口服或外用，具体使用方法根据病情而定。
•长期使用需咨询医生，遵循医嘱。
5. 注意事项在使用诺和龙时，需要注意以下事项：•请遵循药品说明书上的用法用量。
•服药期间，注意饮食卫生，避免辛辣刺激性食物。
诺和龙治疗2型糖尿病临床观察
诺和龙治疗2型糖尿病临床观察摘要目的：探索诺和龙治疗2型糖尿病的疗效。
方法：40例2型糖尿病患者在常规治疗基础上，给予诺和龙每次0.5～2.0mg，每日3次，餐前服用，观察12周。
结果：空腹血糖治疗前9.9±3.5mmol/L，明显高于治疗后的6.9±1.2mmol/L(P ＜0.05)，餐后2小时血糖治疗前15.2±5.6mmol/L，明显高于治疗后的9.9±1.8mmol/L(P＜0.05)。
结论：诺和龙具有有效控制2型糖尿病患者餐后高血糖及稳定空腹血糖的作用。
关键词诺和龙2型糖尿病血糖资料与方法一般资料：2型糖尿病患者40例，男26例，女14例，符合1999年ADA 糖尿病诊断标准，现服用二甲双胍10例、拜糖苹15例、达美康20例，且肝、肾功能正常，无酮症。
方法：在糖尿病饮食、运动治疗、定期监测血糖的基础上，给予诺和龙每次0.5～2.0mg，每日3次，餐前服用，治疗前及治疗后第12周记录患者空腹血糖(FPG)，餐后2小时血糖(2hG)情况，共观察12周，治疗期间停用其他降糖药物。
0疗效判定：①理想控制：空腹血糖4.4～6.0mmol/L，餐后2小时血糖4.4～7.8mmol/L。
②一般控制：空腹血糖≤7.0mmol/L，餐后2小时血糖≤10.0mmol/L。
③较差控制：空腹血糖>7.0mmol/L，餐后2小时血糖>10.0mmol/L。
达到理想控制及一般控制者即为治疗有效。
统计学处理：结果值用均值X±S标准差表示，采用t检验做差别显著性检验。
结果治疗前和治疗后第12周FPG和2hG明显下降，有统计学意义(P＜0.05)，40例患者理想控制18例，一般控制14例，较差控制8例，總有效率80%。
见表1。
讨论诺和龙的作用机制是与胰岛β细胞膜上受体结合后，关闭β细胞膜上的ATP 依赖性钾通道，使细胞膜去极化，造成钙离子内流，细胞钙离子浓度增加而促进储存胰岛素的分泌[1，2]。
糖尿病口服降糖药治疗
用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏 感性。 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡 萄糖）。 5 抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收。 6 增加患者体内GLP-1的作用。
副作用
1 肠道反应，如口干苦、厌食、恶心、呕
吐、腹泻、口腔有金属味等，减少剂量和 饭中、饭后服用可以减轻症状。 2 部分病人有过敏反应，表现为皮肤红斑、 荨麻疹。 3 最严重的是诱发乳酸性酸中毒。
氨基酸衍生物
瑞格列萘
商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16 mg/天。
那格列奈
商品名：唐力 剂型：120mg/片 60-120mg/次，1-3次/天
（二）双胍类药物作用
1 抑制肝糖原分解。 2 促进无氧糖酵解。 3 促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利
（2）格列苯脲
第二代磺脲类药物，降糖作用强，并且持久， 容易发生低血糖。商品名：优降糖，2.5mg/片， 1—8片/天，1—3次/天。
目前临床常用磺脲类 药物：
（3）格列吡嗪
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。5mg/片， 1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/片，1-12片/天，1-3 次/天。瑞易宁，秦苏,长效控释片，5 mg/片，1-2片/天，12次/天。
降低磺脲类药物作用的药物：
①利尿剂，如：速尿、利尿酸、双氢克尿噻； ②糖皮质激素，如：强的松、地塞米松。 这类药物与磺脲类药物合用时，会降 低磺脲类药物的降糖作用，磺脲类药物要 适当加量。
临床常用磺脲类药
（1）甲磺丁脲
商品名：D860，第一代磺脲类药物，作用 比较弱，但降糖作用肯定，毒副作用较小。0．5 g/片，1—6片/天，1—3次/天。
诺和龙简介
瑞格列奈，商品名诺和龙。
分为白色片（0.5mg）或黄色片（1.0mg）或桃红色片（2.0mg）三种规格。
目前咱们医院有1.0mg、2.0mg这两种规格。
诺和龙是剂量依赖性的降糖药物，根据血糖的情况每次服用剂量从0.5mg—4mg均可灵活调整，每天的最大服用剂量为16mg，当然很少有患者会服用到最大剂量。
大部分中国患者服用每次1—2mg，每天三次（饭前10分钟服用），可满意控制血糖，联用二甲双胍（每天两次，饭后）效果最佳。
病人根据医生建议需要服用的剂量而选择不同剂型，如果每餐服用0.5或1或1.5mg，可选用1mg 的药片；如果每餐服用2mg或者以上的剂量，可以选择2mg。
诺和龙的化学结构：诺和龙的由来：非磺脲类促胰岛素分泌剂(Non-sulfonylureas,NSUR)，又称“餐时血糖调节剂”，瑞格列奈(repaglinide)是其中代表之一。
瑞格奈列由德国勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）公司研制，由丹麦诺和诺德（NovoNordisk）公司开发，并于1998年在美国首次上市，商品名Prandin，2000年在中国上市，商品名诺和龙。
诺和龙的作用机制：诺和龙与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，促进与受体偶联的ATP敏感性钾通道关闭，抑制钾离子从β细胞外流，细胞膜去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌。
其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。
为第一个进餐时服用的葡萄糖调节药。
最大的优点是可以模仿胰岛素的生理性分泌，由此有效的控制餐后高血糖。
诺和龙理化特性和作用机制小结：1. 诺和龙通过关闭β细胞膜上K atp通道发挥作用。
2. 诺和龙不刺激β细胞直接胞吐分泌胰岛素，低血糖风险低。
3. 诺和龙不刺激a细胞分泌胰高血糖素，不会导致人β细胞凋亡。
诺和龙的药动学：诺和龙经胃肠道快速吸收，导致血浆药物浓度迅速升高。
服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。
然后血浆浓度迅速下降，4－6小时内被清除。
诺和龙的使用说明书
诺和龙的使用说明书一、药品名称通用名称：瑞格列奈片商品名称：诺和龙二、成份本品主要成份为瑞格列奈。
三、性状本品为白色或类白色片。
四、适应症用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的 2 型糖尿病（非胰岛素依赖型）患者。
当单独使用二甲双胍不能有效控制其血糖时，瑞格列奈可与二甲双胍合用。
五、规格常见的规格有 05mg、1mg、2mg 等。
六、用法用量1、瑞格列奈应在餐前服用，通常在餐前 15 分钟内服用。
2、推荐起始剂量为 05mg，以后如需要可每周或每两周作调整。
接受其它口服降血糖药治疗的患者转用瑞格列奈治疗的推荐起始剂量为1mg。
3、最大的单次剂量为 4mg，进餐时服用。
但最大日剂量不应超过16mg。
4、对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。
七、不良反应1、低血糖这是最常见的不良反应，通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。
2、视觉异常已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常，尤其是在治疗开始时。
只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常，但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。
3、胃肠道反应如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘等。
4、过敏反应可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。
八、禁忌1、已知对瑞格列奈或本品中的任何赋形剂过敏的患者禁用。
2、 1 型糖尿病患者（胰岛素依赖型，IDDM）禁用。
3、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
九、注意事项1、肾功能不全在肾功能不全患者中，随着肾功能损害程度的增加，瑞格列奈的血浆水平逐渐升高。
因此，严重肾功能不全的患者应禁用，轻至中度肾功能不全的患者应慎用，并密切监测血糖水平，以调整瑞格列奈的剂量。
2、肝功能不全在肝功能不全患者中，瑞格列奈的代谢和排泄可能会受到影响。
因此，严重肝功能不全的患者应禁用，轻度至中度肝功能不全的患者应慎用，并密切监测血糖水平，以调整瑞格列奈的剂量。
3、与其他药物的相互作用（1）与吉非贝齐合用时，应谨慎使用瑞格列奈，因为吉非贝齐会显著提高瑞格列奈的血浆水平。
诺和龙诺和龙在糖尿病心脑血管方面的作用讲课文档
第八页，共29页。
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Presentation title
统计方法
DDaatte
Slide no 9
• 时间依赖的多变量比例风险分析: • 校正多项因素
• 年龄 • 性别 • 随访年数 • 复合发病率 • 社会经济水平 • 心血管药物治疗（阿司匹林，降脂药, B受体阻断剂，钙拮抗剂，
RAS阻断剂，其它降压药物）
•……
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什么是瑞格列奈（诺和龙）？
Date
23 23
• 诺和龙是一种非磺脲类的胰岛素促泌剂
胃
-糖苷酶抑制剂
碳水化合物
肠
诺和龙
葡萄糖 I
I
胰岛素 胰腺
脂肪组织
肝脏
I 肌肉
噻唑烷二酮类药物
双胍类
第二十三页，共29页。
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24
Date
24
诺和龙区别于磺脲类促泌剂的促胰岛素分泌
的特点是什么？
口服降糖药物心血管死亡风险评价
----来自丹麦的全国性研究
2009年ADA
第五页，共29页。
Presentation title
研究背景
Date
Slide no 6
• 现有研究大多比较各药物的降糖效力，而其对心血管死亡的长期作用 尚不太清楚；
• UKPDS研究发现二甲双胍可降低心血管死亡风险； • 阿卡波糖降低心血管死亡风险?（stop-NIDDM); • 磺脲类？ • 瑞格列奈？
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16
Presentation title
DDaattee
SlSidliedennoo 1166
瑞格列奈及其异构体对Kir6.2/SUR1具有高
亲和力，远高于心血管KATP通道
诺和龙与二甲双胍治疗继发失效性糖尿病的临床分析
诺和龙与二甲双胍治疗继发失效性糖尿病的临床分析目的分析诺和龙与二甲双胍治疗继发失效性糖尿病的临床疗效。
方法选取120例服用磺脲类降糖药失效的2型糖尿病患者，随机分为A、B两组，A组：患者60例，为口服诺和龙组，剂量为6 mg/d；B组：患者60例，为口服二甲双胍组，剂量为1.5 g/d。
A、B两组患者给药3个月后，分别于给药后的第4周、第8周、第12周观察临床效果，分别抽血检测空腹血糖的含量，餐后2 h血糖含量、糖化血红蛋白、空腹胰岛素、空腹C肽等指标的变化。
结果A、B两组治疗后，与治疗前相比，患者空腹血糖含量，餐后2 h血糖含量，糖化血红蛋白（HbA1C）明显下降，差异具有统计学意义（P＜0.01）。
治疗效果A组诺和龙组与B组二甲双胍组比较，明显优于二甲双胍组，差异有统计学意义（P＜0.05）。
B组二甲双胍组患者在治疗过程中出现上腹部不适者15例，有轻度腹泻者10例，但对治疗效果未产生影响。
A组诺和龙组无明显的不良反应，A、B两组患者治疗中均无低血糖反应。
结论诺和龙和二甲双胍对于治疗由于磺脲类降糖药失效引发的继发失效性糖尿病均有良好的效果，诺和龙的治疗效果好于二甲双胍，不良反应少，是临床上治疗继发失效性糖尿病的适宜药物。
标签：诺和龙；二甲双胍；继发失效性糖尿病；疗效目前，对于2型糖尿病（2TDM）的治疗以口服降糖药物为主，第二代磺脲类药物成为治疗2型糖尿病的首选药物，然而，服用后容易引起继发生失效现象，成为该药治疗中的弊端。
新型的短效非磺脲类药物诺和龙，为促进胰岛素分泌类的降糖药，对于糖尿病继发性失效仍具有良好的效果，选取2010年3月—2012年3月该院患者120例，采用诺和龙和二甲双胍对比治疗，观察二者的临床效果，现总结报告如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选取该院按照国际WHO标准诊断的2型糖尿病患者120例，男性患者68例女性患者52例，年龄在（45±7）岁之间，平均年龄49.5岁，病程6～15年；患者口服磺胺类药物均在6个月以上，空腹测血糖均在10 mmoI/L以上，HbA1C 含量大于9.8%，患者中未有心、肺、肝、肾功能异常者，无酮酸症中毒者。
诺和龙治疗36例2型糖尿病的临床观察(一)
诺和龙治疗36例2型糖尿病的临床观察(一)【关键词】诺和龙【摘要】目的观察诺和龙（瑞格列奈）对2型糖尿病病人空腹血糖（FBG）、餐后血糖（PBG）、糖化血红蛋白（HbA1c）、血脂的作用效果。
方法采用开放性研究，观察36例2型糖尿病病人，治疗前后自身对照。
结果诺和龙可以使空腹血糖及餐后血糖下降（P＜0.01），以后者更为显著；也可使糖化血红蛋白、甘油三酯显著下降（P＜0.01）。
结论诺和龙能有效地纠正2型糖尿病病人早期快速胰岛素分泌峰缺失，降低空腹及餐后血糖，最终降低糖化血红蛋白及甘油三酯，减少其慢性并发症的发生。
且具有快进快出的特点，使病人具有良好顺应性，且未发现严重副作用。
【关键词】诺和龙；糖尿病，2型糖尿病是严重威胁人们身体健康的慢性疾病。
随着经济的发展和人民生活方式的改变以及人口老龄化，2型糖尿病的发病率在全球范围内呈逐年增加趋势，尤其在发展中国家和部分发达国家中，其增加速度更快。
我国的糖尿病发病率也在逐年升高〔1〕。
良好的血糖控制是糖尿病治疗的基本目标，UKPDS等大型临床试验证明，如果用药物达到严格控制血糖的目标，出现糖尿病不良事件的危险性明显下降〔2〕。
目前，国内新推出一类餐时调节剂促胰岛素分泌药物──诺和龙（瑞格列奈）。
它既可达到控制血糖的目的，又可减少低血糖的发生率。
我科于2005年对36例2型糖尿病进行了前瞻性临床观察，现报告如下。
1对象与方法1.1病例选择2005年至今门诊临床观察的36例2型糖尿病患者均符合1998年WHO临床诊断标准。
男21例，女15例，平均年龄（52.0±6.8）岁；经饮食运动治疗或用双胍类或其他磺脲类药物，血糖控制不满意，空腹血糖（FBG）＞7.8mmol/L，餐后血糖（PBG）＞10.0mmol/L。
持续4周以上未服调脂药物。
1.2方法开放性研究，治疗前后自身对照。
所有病例除其他磺脲类药物停用外，其余治疗方案不变。
进入研究时20例加用诺和龙0.5mg，每日3次；16例病人餐后血糖控制饮食不佳者，相应餐前每次量加到1.0mg，1.5mg，2.0mg。
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PI/I
王甫能等.中华内分泌代谢杂志2005;21(5):428-431
胰岛素分泌率(pM/min) 胰岛素分泌率(pM/min)
诺和龙治疗增加胰岛素脉冲分泌幅度
健康对照组
Claus B. Diabetes Care, 2000;23: 675–681.
诺和龙恢复T2DM脉冲分泌1
每次脉冲分泌量 44.4
脉冲式分泌提高降糖效率
脉冲式分泌降糖效率较非脉冲分泌提高30%1
非脉冲式
脉冲式
T2DM患者脉冲的规律紊乱，振幅降低， 模拟或恢复脉冲分泌是T2DM治疗的重要目标
1 Matthews et al. Diabetes 1983
诺和龙的作用机理——与磺脲类相同之处
瑞格列奈 (36 kD) K＋
那格列奈
生理性胰岛素分泌的分类
• 根据进餐与否（糖负荷）
基础胰岛素分泌 餐时胰岛素分泌
• 根据脉冲式分泌分类
慢速脉冲分泌(Ultradian pulses) 快速脉冲分泌
IVGTT：T2DM患者1相分泌异常
Ward WK et al. Diabetes Care 1984;7:491–502
OGTT：T2DM患者存在程度不同的早相分泌 异常
Kir 6.2
受体
细胞去膜极去极化化 受体
细胞外
K＋
关闭ATP敏感的K＋通道
格列美脲（65 kD） 格列本脲（140 kD）
ins ins ins
细胞内
诺和龙的药代动力学
140
130
120
110
平 100
均 90
血 浆
80 70 60
诺 50
和 40
龙 30
浓 20
度 10
0 (ng/ml)
诺和龙® 诺和龙® 诺和龙® 诺和龙®
诺和龙
格列本脲
格列吡嗪 控释片
格列吡嗪 速释片
《中华内分泌代谢杂志》2005年6月第21卷第3期
诺和龙改善胰岛素分泌，提高胰岛素质量
** 1682 1009
治疗前 治疗后
** 700
组内比较**p<0.01
0.31 ** 0.2
-30
pmol/L/min
AUCin0-10min AIR
mg×Kg×60’/µU/mlL
胰岛素分泌呈脉冲式分泌
•快速脉冲分泌主要抑制肝糖的输出
Adapted from Hollingdal M, et al. Diabetes 2000, 49: 1334-1340.
•慢速脉冲分泌,主要介导外周组织对葡萄糖的利用
胰 500
正常人
胰 500
T2DM患者
岛 400
岛 400
素 300
分 200
0.5毫克 1.0毫克 2.0毫克 4.0毫克
-30 0 15 30 60 90 120 160180 210 240 时间（分钟）
Diabetes Care 23: 518-523,2000
诺和龙改善1相（早相）优于磺脲类
IVGTT(静脉葡萄糖耐量试验）
过依,宁光等，《中华内分泌代谢杂志》2005：21（3）206-210
正常人
2型糖尿患者
FPG <8 mmol/l
1.00
FPG 8-12 mmol/l
FPG 12–15 mmol/l
FPG >18 mmol/l
0.80
可见：
0.60
临床上部分胰岛素水
平在正常范围的患者，
但胰岛素分泌模式受
0.40
损，也会出现高血糖！
0.20
胰岛素平均浓度 (nmol/l)
0
–30 0 30 60 90 120 150 180 210 240
• 餐后显著高血糖（急性高血糖） • 餐后高甘油三酯血症 • 餐后血游离脂肪酸得不到有效控制 • 餐后高血糖刺激后期胰岛素分泌，导致高胰岛素血症，
增加低血糖，加速β细胞功能减退、 • 高血压、肥胖.等
改善和恢复1相(早相)胰岛素分泌 是治疗T2DM的重要途径！
胰岛素均呈现分泌脉冲
✓ 1979年国外研究发现胰岛素呈脉冲分泌 ✓ 脉冲式胰岛素分泌量占总胰岛素分泌量的70％
泌 100
率 pmol/m
0 0600
1200
1800
2400
素 300
分 泌 率
200 100
pmol/min 0
0600 1200 1800 2400 0600
in
时间
时间
Adapted from Polonsky KS et. al N. Engl. J. Med. 1988 贾伟平 等，中华内分泌代谢杂志 2004；20(4)：附录4a-3-4
时间 (分钟)
Coates PA et al. Diabetes Res Clin Pract 1994;26:177
胰岛素早相分泌缺失： 导致餐后高血糖及下餐前低血糖
Adapted from Mitrakou A et al. Diabetes. 1990;39:1381
T2DM患者1相(早相)分泌异常的后果
45
40
31.4
35
30
25
20
15
10
5
0
安慰剂
诺和龙
41%up
18 16 14 12 10
8 6 4 2 0
*p<0.0 5
脉冲幅度
17.7
12.6
安慰剂
诺和龙
40% up
1、Hollingdal M.et al.Diabetes Med 2005,22(10):1408-13
诺和龙的五大优势
T2DMβ细胞复制和再生均强于正常人
Rhodes CJ. Science 2005; 307: 380–384.
诺和龙治疗能改善T2DM患者1相分泌
《中华内分泌代谢杂志》2005年6月第21卷第3期
总体血糖控制相当，而诺和龙组胰岛素分泌 最少
较 安 慰
血 糖
AUC 0-180min
剂
组
下
降
的
百
分
比
诺和龙
格列本脲
慰素 剂 组 增 加－ 的 百 分 比
较
AUC 0 180min
• 全面纠正胰岛β细胞分泌功能缺陷，恢复生理性 胰岛素分泌 ；
• 促泌而不导致胰岛β细胞凋亡； • 独特的抗氧化应激作用； • 控制餐后血糖为主，全面降糖，疗效显著； • 安全性佳，可调节剂量范围大，适宜人群广。
正常人、非糖尿病肥胖及T2DM的胰岛有 明显差异
Rhodes CJ. Science 2005; 307: 380–384.
22/06/2020
糖尿病治疗中诺和龙的优势 及其临床应用
北京中日友好医院 杨文英
内容
• 诺和龙的五大优势 • 诺和龙的临床应用
诺和龙的五大优势
• 全面纠正胰岛β细胞分泌功能缺陷，恢复生理性 胰岛素分泌 ；
• 促泌而不导致胰岛β细胞凋亡； • 独特的抗氧化应激作用； • 控制餐后血糖为主，全面降糖，疗效显著； • 安全性佳，可调节剂量范围大，适宜人群广。