注射用盐酸博来霉素说明书

注射用盐酸博来霉素

以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。

孕妇和哺乳期妇女应谨慎给药，特别是妊娠初期的3个月。注射用盐酸博来霉素说明书

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月20日

修改日期：2007年09月03日

【药品名称】

注射用盐酸博来霉素

【英文名】

Bleomycin Hydrochloride for Injection

【汉语拼音】

Zhusheyong Yansuan Bolaimeisu

【成份】

本品主要成分为博来霉素A2、博来霉素B2。

【性状】

本品为白色至淡黄色冻干疏松块状物。

【适应症】

适用于头颈部、食管、皮肤、官颈、阴道、外阴、阴茎的鳞癌，霍奇金病及恶性淋巴瘤，睾丸癌及癌性胸腔积液等。【规格】

1.5万博来霉素单位(相当于15个USP博来霉素单位)

【用法用量】

用注射器吸取适量的注射用水或生理盐水，葡萄糖溶液等，注入博来霉素瓶内，使之完全溶解后，抽入注射器内备用。

1、给药途径：

1.1肌肉或皮下注射：

用上述溶液不超出5ml，溶解15～30mg(效价)的博来霉素，肌肉或皮下注射。用于皮下注射时。1mg(效价)／ml以下浓度注射为适度。

1.2动脉内注射：

将药物5～15mg溶解后，直接缓慢注射。

1.3静脉注射：

用5～20ml适合静脉注射用的溶液，溶解15～30mg(效价)的药物后，缓慢静脉滴入。如果明显发烧时，则应减少药物单次使用量为5mg(效价)或更少，同时可以增加使用次数。如果1次／天。

1.4治疗癌性胸膜炎：

取60mg(效价)博来霉素溶解后，缓慢注入胸腔内，保留4～6小时后，抽出残留积液，一般一次可缓解。

2、注射频率：

一般为每周两次，可根据病情调节、一天一次至一周一次不同。

3、使用总量：

以肿瘤消失为目标，总量一般为300～400mg(效价)。即使肿瘤消失后，有时也应适当的追加治疗，如每周一次，一次为15mg(效价)静脉注射，共十次。

【不良反应】

1、肺。10％～23％的用药患者可出现肺毒性，表现为呼吸困难、咳嗽、胸痛、肺部啰音等，导致非特异性肺炎和肺纤维化，甚至快速死于肺纤维化。用药400mg的患者，肺功能失常发生率约为10％，1％-2％患者死于肺纤维化；用药500mg以上的患者死亡率可达3％-5％。应随时注意肺部纤维化，尤其注意肺活量、一氧化碳扩散容积、动脉内氧气分压等指标、胸部放射科照片检查，当发现肺部异常时，应立即停止用药，并适当的对症治疗。老年病人和心肺机能不良的病人，应特别注意，要减少用药剂量或延长用药间隔时间。

2、皮肤毛发。可引起手指、脚趾、关节处皮肤肥厚和色素

沉着，引起趾甲变色脱落、脱发。

3、血液系统。本品引起骨髓抑制作用较轻微。

4、心脏。本品可能引起心电图改变、心包炎症状，但可自然消失，无长期的心脏后遗症。

5、肝。本品可能引起肝细胞脂肪浸润伴肝肿大。

6、消化道。少数患者有食欲缺乏、恶心，少见呕吐、腹泻、口腔炎及口腔溃破。

7、坏死引起出血。治疗期间可出现肿瘤坏死引起出血，应特别注意。

8、口腔炎。用药量达至150mg(效价)时，有时可出现口腔炎，停药后可自行恢复。

9、静脉炎。长期静脉用药，可出现注射部位周围静脉壁变硬，此时应改成肌肉注射；反复肌肉注射会引起局部硬结，应经常改变注射部位。

10、其它。约1/3患者于用药后3—5小时可出现发热，一般38℃左右，个别有高热，常在几小时后体温自行下降。还可出现肿瘤局部疼痛、头痛、头部沉痛感、恶性腹泻、残尿感、药物皮疹，偶见过敏性休克。

【禁忌】

(1)对本品过敏者。(2)水痘患者。(3)白细胞计数低于2.5

×109/L者。

【注意事项】

(1)因所有抗癌药均可影响细胞动力学，并引起诱变和畸形形成，孕妇与哺乳期妇女应谨慎给药，特别是妊娠初期的3个月。

(2)下列情况应慎用：70岁以上老年患者、肺功能损害、肝肾功能损害。发热患者及白细胞低于2500／mm3不宜用。(3)对诊断的干扰：本品可引起肺炎样症状，肺纤维化、肺功能损害，应与肺部感染作鉴别。

(4)用药期间应注意随访检查：肺部有无罗音、胸部x线检查、肺功能检查、血常规血小板、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。

(5)本药总剂量不可超过400mg，因其可导致严重的与剂量相关的肺纤维化。

(6)注射本药前，先服吲哚美辛50mg可减轻发热反应。

(7)首次用药，应先肌内注射1/3剂量，若无反应，再注射其余剂量。

(8)静脉注射应缓慢，每次时问不少于10分钟。

(9)淋巴瘤患者易引起高热、过敏，甚至休克，用药前应作好充分准备。

(10)用药后避免日晒。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

因所有抗癌药均可影响细胞动力学，并引起诱变和畸形形成，孕妇和哺乳期妇女应谨慎给药，特别是妊娠初期的3个月。

【儿童用药】

本品用于儿童的安全性和有效性还没确定。

【老年患者用药】

本品不宜用于70岁以上老年患者。

【药物相互作用】

1、与顺铂合用，可降低本品消除率。

2、与地高辛合用时，本品可降低地高辛的治疗作用，继发心脏代偿失调。对必须合用者，须密切监测。

3、与苯妥英合用，本品可降低苯妥英在肠内的吸收而降低其作用。治疗期间应监测苯妥英的血药浓度水平，必要时可增加苯妥英的剂量。

4、使用本品时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗)，将增加活疫苗所致感染的危险，故接受免疫抑制化疗的病人禁止注射活疫苗；处于缓解期的白血病人，化疗结束后至少间隔三个月才能注射活疫苗。

【药物过量】

药物过量可产生严重的肺毒性。

【药理毒理】

本品与铁的复合物嵌入DNA，引起DNA单链和双链断裂。它不引起RNA链断裂。作用的第一步是本品的二噻唑环嵌入DNA 的G-C碱基对之间，同时末端三肽氨基酸的正电荷和DNA磷酸基作用，使其解链。作用的第二步是本品与铁的复合物导致超氧或羟自由基的生成，引起DNA链断裂。

【药代动力学】

口服无效。须经肌内或静脉注射。注射给药后，在血中消失较快，广泛分布到肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多，因该处细胞中酰胺酶活性低，博来霉素水解失活少。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅1％。连续静脉滴注4—5日，每日30mg，24小时内血浆浓度稳定在146ng ／ml，一次量静脉注射后初期和终末消除半衰期分别为24分钟及4小时，静脉注射后T1/2相应参数分别为1.3和8.9小时，3岁以下儿童则为54分钟及3小时。肌注或静注博来霉素15mg，血药峰浓度分别为1μg／ml及3μg／ml。本品在组织细胞内由酰胺酶水解而失活。主要经肾排泄，24小时内排除50％-80％。不能被透析清除。

【贮藏】

密封、在阴凉干燥处保存。

【包装】

模制抗生素玻璃瓶装，每盒1瓶。【有效期】

24个月。