第六章 传出神经系统药物

第一节、概述(3) 第一节、概述(3)
1. 传出神经根据其末梢释放的递质不同，可分为 传出神经根据其末梢释放的递质不同， 胆碱能神经（ 胆碱能神经（cholinergic nerve）和去甲肾上腺 ） 素能神经（ 素能神经 （ noradrenergic nerve） ， 前者释放 ） 乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)，后者主要释放去 乙酰胆碱 ， 甲肾上腺素(noradrenaline,NA)。其中， 甲肾上腺素 。其中， 2. 胆碱能神经包括全部交感神经和副交感神经的 胆碱能神经包括全部交感神经和副交感神经的 节前纤维、运动神经、 节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后 纤维和极少数交感神经节后纤维（ 纤维和极少数交感神经节后纤维（支配汗腺和 骨骼肌血管舒张） 骨骼肌血管舒张）。 3. 去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经 去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经 节后纤维。 节后纤维。
第五章
护理用药基本知识
主讲 刘建新
第五章
护理用药基本知识
护理人员在临床药疗过程中负有监护职 责，要求其不但熟悉每个药物的药理 知识，还需具备药物的一般知识，采 用正确的给药途径和用药方法，对病 人进行全面的用药护理，以达到药物 治疗的最佳效果。
（一）药物制剂质量的外观检查
护理人员在领取
药品或使用制剂前， 药品或使用制剂前，需要通过肉眼对药物制剂的外 观质量进行一般的检查，若发现有破损、变色等， 观质量进行一般的检查，若发现有破损、变色等， 不宜应用。 不宜应用。 （二）药品的管理与贮存 《中华人民共和国药品管
植物神经
• 中枢神经系统
神经节更
换神经元
突触
效应器
例如,交感神经自丘脑下部下行直达脊髓的胸腰段,在脊髓的侧角 例如,交感神经自丘脑下部下行直达脊髓的胸腰段 在脊髓的侧角
更换神经元，然后从前根传出 进入交感神经节， 更换神经元，然后从前根传出, 进入交感神经节，在节中 更换神经元，由这一级神经元的轴突直达效应器。 更换神经元，由这一级神经元的轴突直达效应器。多数交 感神经节处于交感神经链中， 感神经节处于交感神经链中，少数如支配泌尿生殖系统的 交感神经和多数副交感神经的神经节分散在效应器附近， 交感神经和多数副交感神经的神经节分散在效应器附近， 或在效应器组织中。 或在效应器组织中。
传出
传出神经系统受体亚型的分布与基本效应 胆碱受体） （M胆碱受体） 胆碱受体
亚型 组织分布 M1 胃壁细胞 中枢神经系统(CNS) 中枢神经系统 自主神经节 M2 心脏 突触前膜 M 效应 胃酸分泌 中枢兴奋 自主神经节除极化 心脏各项功能抑制 负反馈（抑制ACh、 负反馈（抑制 、 NA的释放） 的释放） 的释放 唾液腺与汗腺 腺体分泌增加 平滑肌(胃肠道 膀胱等) 胃肠道,膀胱等 平滑肌 胃肠道 膀胱等 平滑肌收缩 传出 血管内皮 血管舒张
传出神经系统受体亚型的分布与基本效应 胆碱受体） （N胆碱受体） 胆碱受体
受体亚型 分布部位 效应 植物神经节兴奋 肾上腺髓质分泌 AD和NA 和 骨骼肌收缩 N1（ NN ） 植物神经节 肾上腺髓质
N2（ NM） 骨骼肌（神经 骨骼肌（ 肌肉接头） 肌肉接头）
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ传出
传出神经系统受体亚型的分布与基本效应 肾上腺素受体） （ α肾上腺素受体） 肾上腺素受体
二、传出神经系统药物的分类
拟似药 1. 胆碱受体激动药 拮抗药 1. 胆碱受体阻断药
M、N受体激动药 卡巴胆碱 、 受体激动药 卡巴胆碱) 受体激动药(卡巴胆碱 M受体阻断药 阿托品 受体阻断药(阿托品 受体阻断药 阿托品) M受体激动药 毛果芸香碱 受体激动药(毛果芸香碱 N受体阻断药 筒箭毒碱 受体阻断药(筒箭毒碱 受体激动药 毛果芸香碱) 受体阻断药 筒箭毒碱) N受体激动药 烟碱 受体激动药(烟碱 受体激动药 烟碱) 2. 胆碱酯酶复活药 碘解磷 胆碱酯酶复活药(碘解磷
注射给药的配伍禁忌： 注射给药的配伍禁忌： • • • • 1.药液的pH值 1.药液的pH值 药液的pH 2.药液溶剂的改变 2.药液溶剂的改变 3.药物混合顺序的影响 3.药物混合顺序的影响 临床实践中以注射剂之间的配伍变化为多见， 临床实践中以注射剂之间的配伍变化为多见， 其中以静脉输液的配伍禁忌更为多见， 其中以静脉输液的配伍禁忌更为多见，因此在 向输液瓶内加入其它药物时， 向输液瓶内加入其它药物时，首先要考虑药物 是否必须从静脉注入。配置成分复杂的输液时， 是否必须从静脉注入。配置成分复杂的输液时， 配置后至少观察15分钟，有时药液外观要经3 配置后至少观察15分钟，有时药液外观要经3 15分钟 小时才出现变化。目前临床应用的“ 小时才出现变化。目前临床应用的“静脉药物 配伍变化表”可作配伍用药时的参考。 配伍变化表”可作配伍用药时的参考。
定) 2. 抗胆碱酯酶药 新斯的明 抗胆碱酯酶药(新斯的明 新斯的明) 3. 肾上腺素受体阻断药 3. 肾上腺素受体激动药
α受 体激动药 受 β受 体激动药 受 α 、β受 体激动药 受 α受 体阻断药 酚妥拉明 受 体阻断药(酚妥拉明 酚妥拉明) β受 体阻断药 普萘洛尔 普萘洛尔) 受 体阻断药(普萘洛尔 α 、β受 体阻断药 拉贝洛尔 拉贝洛尔) 受 体阻断药(拉贝洛尔 传出
传出
第二节、传出神经递质的合成示意图 第二节、
3.1去甲肾上腺素合成及贮存 去甲肾上腺素合成及贮存：神经末梢 去甲肾上腺素合成及贮存 酪氨酸
从血液进入神经元 酪氨酸羟化酶 多巴胺β-羟化酶（囊泡内贮存） NA+嗜铬颗粒结合 在囊泡中进行
多巴多巴脱羧酶 多巴胺
NA+三磷酸腺苷
传出
第二节、 第二节、传出神经递质的合成示意图 3.2 乙酰胆碱合成及贮存： 部位在胆碱 乙酰胆碱合成及贮存： 能神经末梢
理法》规定，对麻醉药品、精神药品、 理法》规定，对麻醉药品、精神药品、放射性药品 实施严格的特殊管理与贮存，既要保证医疗需要， 实施严格的特殊管理与贮存，既要保证医疗需要， 又要防止滥用造成严重后果； 又要防止滥用造成严重后果；对一般药品应认真保 管、正确存放，定期清查实物的存量，及时处理过 正确存放，定期清查实物的存量， 期和变质药品，以确保安全有效地用药。 期和变质药品，以确保安全有效地用药。
ACh
第一节M受体激动药（胆碱酯类） 第一节 受体激动药（胆碱酯类） 受体激动药
乙酰胆碱 1. 血管舒张作用，主要由于激动血管内皮细胞 血管舒张作用， M3胆碱受体亚型，导致内皮依赖舒张因子 胆碱受体亚型， 即一氧化氮释放， 即一氧化氮释放，且减少肾上腺素髓质儿茶 酚胺（ 酚胺（catecholamine）释放和交感神经节 ） 兴奋 2. 减慢心率 3. 负性传导 4. 负性肌力（negative inotropic effect） 负性肌力（ ） 5. 缩短心房不应期
第六章 传出神经系统药理概论
教 学目 的
1. 掌握传出神经递质生物转化的过程、传出 掌握传出神经递质生物转化的过程、 神经递质神经末梢释放、递质种类； 神经递质神经末梢释放、递质种类； 2. 熟悉传出神经系统受体分型、传出神经系 熟悉传出神经系统受体分型、 统的生理功能；药物的基本作用； 统的生理功能；药物的基本作用； 3. 了解传出神经系统受体功能及其机制； 了解传出神经系统受体功能及其机制； 4. 难点部分：递质生物转化的过程。 难点部分：递质生物转化的过程。
第一节、概述 第一节、
1. 传 出 神 经 系 统 包 括 自 主 神 经 系 统 （autonomic nervous system）和运动神 经 系 统 （ somatic motor nervous
system）。前者主要支配心肌、平滑肌 和腺体等效应器；后者则支配骨骼肌。
传出
第一节、概述 第一节、概述(2)+
（choline acetylase)
胆碱 +乙酰辅酶A 胆碱乙酰化酶 乙酰胆碱
胞质液中 然后转运入囊泡与囊泡蛋白共存。其中，乙酰辅酶 A 在线粒体内形成，但不能穿过其膜，需在线粒 体内与草酰乙酸缩合成枸橼酸盐，进入细胞膜后， 在枸橼酸裂解酶的作用下形成乙酰辅酶A 。
传出神经递质作用的消失（1）
1. ACh作用的消失主要由于被突触间隙中的乙 作用的消失主要由于被突触间隙中的乙 酰胆碱酯酶所水解， 酰胆碱酯酶所水解，其中水解产物胆碱可被 摄入神经末梢。 摄入神经末梢。 2. NA的失活主要依赖于神经末梢的摄取，即为 的失活主要依赖于神经末梢的摄取， 的失活主要依赖于神经末梢的摄取 摄取-1,也称为神经摄取 释放量的NA约有 也称为神经摄取。 摄取 也称为神经摄取。释放量的 约有 75%~90%被这种方式所摄取 摄取进入神经 被这种方式所摄取;摄取进入神经 被这种方式所摄取 末梢的NA可进一步转运进入囊泡内贮存 可进一步转运进入囊泡内贮存， 末梢的 可进一步转运进入囊泡内贮存，部 分未进入囊泡中的NA被胞质液中线粒体膜上 分未进入囊泡中的 被胞质液中线粒体膜上 单胺氧化酶（ 单胺氧化酶（mono-anine oxidase,MAO）破 ） 此外摄取-2（ 坏。此外摄取 （uptake 2)细胞内儿茶酚氧 细胞内儿茶酚氧 位甲基转移酶和MAO所破坏。 所破坏。 位甲基转移酶和 所破坏
受体亚型 α1 分布部位 皮肤、粘膜、 皮肤、粘膜、内脏等 部位的血管平滑肌 瞳孔开大肌 胃肠及膀胱括约肌 突触前膜 效应 血管收缩、 血管收缩、血压 上升 扩瞳 收缩 负反馈（ 负反馈（抑制 NA的释放） 的释放） 的释放
传出
α2
传出神经系统受体亚型的分布与基本效应 肾上腺素受体） （ β 肾上腺素受体）
第七章 胆碱受体激动药
教学安排 1.教学目的
2.乙酰胆碱
3.生物碱类
4.其它 4.其它
第七章 胆碱受体激动药
教 学目 的
1. 掌握 掌握Ach的药理作用、毛果芸香碱治疗青 的药理作用、 的药理作用 光眼、虹膜炎的作用机制； 光眼、虹膜炎的作用机制； 2．熟悉Ach受体效应器分布（M、N）； ．熟悉 受体效应器分布（ 、 ）； 受体效应器分布 3．了解N胆碱受体激动药 ．了解 胆碱受体激动药 4. 难点部分：“M胆碱受体激动或阻断对眼 难点部分： 胆碱受体激动或阻断对眼 的作用； 的作用；房水流通及睫状肌收缩或松弛的 方向。 方向。”