口腔黏膜的给药的研究及应用现状

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口腔黏膜给药系统详解

口腔黏膜给药系统详解
针对一些难以通过胃肠道给药的生物活性物质,如多肽 、蛋白质、细胞因子等,开发出高效、安全的口腔黏膜 给药制剂。
口腔黏膜给药系统在特殊疾病治疗中的应用
口腔黏膜给药系统在心血管疾病 治疗中的应用
采用口腔黏膜给药方式给予硝酸酯类药物、抗高血压药 物等,可以避免胃肠道不适等不良反应,提高患者的依 从性。
口腔黏膜给药系统在肿瘤治疗中 的应用
药物的分布特点
药物进入血液循环后,会随着血液分布到全身各个组织和器官,但不同药物 在各组织的分布情况不同。
药代动力学过程
药物的吸收过程
药物通过口腔黏膜后,会被胃肠道进一步吸收和代谢,最终被肝脏代谢和排泄。
药物在体内的过程
药物在体内会经历一系列的生物转化过程,如氧化、还原、水解等,最终形成代 谢产物排出体外。
研究新技术与新方法
生物技术应用
利用基因工程、抗体等生物技 术,研发新型口腔黏膜给药系 统,提高药物疗效、降低不良
反应。
纳米技术
将纳米技术应用于口腔黏膜给 药系统,研发纳米药物载体、 纳米药物传递系统等,以提高 药物的生物利用度、疗效及安
全性。
系统生物学
运用系统生物学方法研究口腔 黏膜给药系统的生物学效应、 作用机制及安全性等,为口腔 黏膜给药系统的研发和优化提
药物的治疗作用与副作用
药物治疗作用
口腔黏膜给药系统的优点之一是药物可以迅速进入血液循环 ,达到较高的血药浓度,从而起到治疗作用。
药物的副作用
口腔黏膜给药系统的缺点之一是药物可能会产生副作用,如 口腔溃疡、口腔炎等。
03
口腔黏膜给药系统的应用
局部治疗
口腔溃疡
通过口腔黏膜给药,可局部作 用于口腔溃疡表面,有效缓解
优势与局限

药剂学在口腔给药系统的制剂研究

药剂学在口腔给药系统的制剂研究

药剂学在口腔给药系统的制剂研究口腔给药是一种常见的药物给药途径,它通过直接施用药物于口腔黏膜或口腔内部来实现药物的治疗效果。

药剂学作为研究药物制剂的学科,在口腔给药系统的制剂研究中起着重要的作用。

本文将探讨药剂学在口腔给药系统的制剂研究中的应用及其意义。

一、口腔给药的特点口腔给药具有许多独特的特点,这也使得口腔给药成为一种常用的给药途径。

1.便捷性:相比其他给药途径,口腔给药更加方便易行。

患者只需将药物直接放入口腔内或者通过口腔吸收器进行吸引即可完成给药过程。

2.高生物利用度:药物在口腔黏膜中的吸收速度较快,进入血液循环的时间短,从而提高了药物的生物利用度。

3.局部治疗效果:口腔给药系统适用于一些口腔疾病的局部治疗,如口腔溃疡、龋齿等。

二、药剂学在口腔给药系统中的应用1.药物类型选择在口腔给药系统的研究中,药剂学研究人员需要根据目标疾病的特点选择合适的药物类型。

例如,对于口腔溃疡的治疗,选择具有促进口腔黏膜愈合作用的药物较为合适;对于口腔龋齿的治疗,选择具有抑制细菌生长的药物较为合适。

2.制剂设计药物制剂是药物给药的载体,药剂学研究人员需要根据药物的特性以及给药途径的特点设计合适的制剂形式。

口腔给药系统中常见的制剂形式包括口服片剂、颗粒剂、含漱液、舌下片等。

药剂学研究人员在设计制剂时,需要考虑药物的稳定性、可溶性、黏附性等因素,以提高药物在口腔黏膜上的吸附和持续释放性能。

3.质量控制在口腔给药系统的制剂研究中,药剂学研究人员需要进行严格的质量控制。

制剂的质量控制包括外观、药物含量、溶解度、稳定性等方面。

只有保证制剂的质量,才能确保药物在给药过程中的有效性和安全性。

三、药剂学在口腔给药系统中的意义药剂学在口腔给药系统的制剂研究中有着重要的意义。

1.优化药物疗效药剂学研究人员通过合理设计药物制剂,可以提高药物在口腔黏膜中的吸收和释放性能,增加药物在口腔的停留时间,从而提高药物的疗效。

2.改善患者用药体验口腔给药系统的制剂研究不仅可以提高药物的疗效,还可以改善患者的用药体验。

口腔黏膜的给药的研究及应用现状

口腔黏膜的给药的研究及应用现状

口腔黏膜的给药的研究及应用现状摘要:介绍了口腔中不同部位的黏膜对药物渗透和吸收的差异、不同类型的口腔黏膜给药系统以及质量评价方法。

并指出了该技术的发展前景和尚待解决的问题。

关键词:口腔黏膜给药系统质量评价应用现状正文:1 概述口腔粘膜给药系统是指药物经口腔粘膜吸收直接进入体循环,避免胃肠道的酶代谢及酸降解和肝脏的首过作用,提高药物的生物利用度发挥局部或全身治疗和预防的一类制剂,是近年来发展的一种新型给药系统。

口腔粘膜给药系统不仅可以用于口腔疾病的治疗,而且还可以应用于全身疾病的治疗与诊断。

与传统的口服给药途径相比具有服用方便,粘膜不易受损伤且修复功能强等优点。

从1847 年Sobrero 等首先报道硝酸甘油可以经口腔粘膜吸收进入人体血液循环系统以来,口腔粘膜给药逐渐引起人们的重视。

2 口腔粘膜给药系统的吸收机制及特点2.1 口腔粘膜的生理学口腔粘膜有大面积相对稳定的平滑肌,主要吸收部位包括颊粘膜和舌下粘膜,均未角质化,最有利于药物全身吸收。

其中颊粘膜是由数层不同的颊粘膜细胞组成的。

在未角质化的区域,在外部上皮层的由脂质组成的渗透屏障保护下层组织不受体液流失和潜在的不利环境因素从食品及饮料中进入。

2.2 药物转运机制药物经口腔粘膜吸收的主要途径有两条,即细胞途径和细胞旁路途径。

脂溶性的药物主要通过被动扩散、载体介导、胞饮作用跨膜转运。

由于口腔粘膜细胞间隙存在类脂质成分,一些脂溶性药物也选择透过细胞间隙吸收。

而低分子量的水溶性药物则通过细胞间通道透过口腔粘膜吸收。

2.3 口腔粘膜制剂吸收特点口腔粘膜制剂主要通过口腔粘膜吸收,口腔粘膜的渗透性较好,血流量丰富,可以避免药物的肝脏首过效应。

同时用药方便,在遇到不适宜情况时,口腔给药系统易于移除而终止给药。

3 影响口腔粘膜给药系统药物吸收的因素了解影响药物吸收的各种因素对于口腔粘膜给药剂型设计非常重要。

影响因素可大体分为口腔的生理因素,药物剂型因素以及药物本身的物理化学性质。

口腔黏膜给药系统详解

口腔黏膜给药系统详解

药物与辅料
药物
口腔黏膜给药系统主要针对中小分子药物,如蛋白质、肽类 、核酸、抗生素等。
辅料
为提高药物稳定性和溶解性,需添加适宜的辅料,如表面活 性剂、聚合物、缓冲剂等。
给药系统设计与制备
剂型
口腔黏膜给药系统包括口腔喷雾剂、口腔贴片、口腔凝胶等剂型。
制备方法
不同给药系统制备方法各异,如口腔喷雾剂涉及药物与辅料的混合、乳化和 灌装等过程,口腔贴片涉及药物与聚合物的混合、涂布和压制等过程。
药代动力学与药物疗效
药代动力学
口腔黏膜给药后,药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程需进行药代动力 学研究,以评估给药系统的效果。
药物疗效
口腔黏膜给药可直接将药物输送至靶组织,提高药物的生物利用度和疗效。同时 ,给药系统设计及辅料的选用可影响药物的释放和作用时间。
03
口腔黏膜给药系统应用领域
神经系统疾病治疗
口腔黏膜给药系统详解
xx年xx月xx日
contents
目录
• 口腔黏膜给药系统概述 • 口腔黏膜给药系统组成与结构 • 口腔黏膜给药系统应用领域 • 口腔黏膜给药系统研究进展 • 口腔黏膜给药系统未来展望
01
口腔黏膜给药系统概述
定义与分类
口腔黏膜给药系统是指通过口腔黏膜(包括口腔颊黏膜、舌 下黏膜、上颚黏膜等)将药物传递至目标部位的一种给药方 式。
优势与局限性
优势
口腔黏膜给药具有直接、快速、有效、副作用小等优点,可以提高药物的生物利 用度和疗效,同时可以避免胃肠道不适和肝脏首过效应等。
局限性
口腔黏膜给药的局限性在于药物吸收面积较小,对于一些大分子药物和脂溶性药 物可能难以吸收。此外,口腔黏膜给药的口感和气味也是一个需要解决的问题。

口腔给药制剂的研究与开发

口腔给药制剂的研究与开发

口腔给药制剂的研究与开发随着生活水平的提高和人们对健康的关注度增加,口腔给药制剂作为一种便携、易于接受的药物给予方式,日益受到人们的青睐。

口腔给药制剂的研究与开发对于提高药物的疗效和患者的用药体验具有重要意义。

本文将就口腔给药制剂的研究与开发进行探讨,介绍其种类、特点以及研究进展。

一、口腔给药制剂的种类及特点1. 口服液体制剂口服液体制剂是口腔给药制剂中最常见的一种形式。

它的特点是剂型多样,包括溶液、悬浮液、乳剂等。

口服液体制剂具有服药方便、吸收迅速、剂量易于调节等优点。

同时,由于口腔黏膜丰富的血管和较大的表面积,口服液体制剂在口腔黏膜上的吸收速度较快,使药物能够更加迅速地达到治疗目标部位。

2. 口腔喷雾剂口腔喷雾剂是近年来口腔给药制剂领域的研究热点。

它的特点是喷雾剂能够使药物以微小颗粒的形式直接覆盖在口腔表面,增加了药物与口腔黏膜接触的面积,从而提高了吸收速度。

同时,口腔喷雾剂还具有用药方便、无需水分协助等特点,更适合于老年人和儿童等特殊人群的用药需求。

3. 口腔贴片制剂口腔贴片制剂是一种直接贴附在口腔黏膜上的给药形式。

它的特点是贴片可以持续释放药物,提供长时间的治疗效果。

口腔贴片制剂的优点在于无需水分协助,改善了患者在饮水受限制的情况下的用药便利性。

此外,口腔贴片还可以调整药物的释放速率,使药物在黏膜上停留的时间更长,从而提高药效。

二、口腔给药制剂的研究进展1. 药物释放机制对于口腔给药制剂的研究,首要的问题是了解药物在口腔黏膜上的释放机制。

由于口腔黏膜的特殊性质,药物的释放机制涉及黏膜层与药物之间的相互作用、药物在黏膜上的吸附和渗透等过程。

通过研究不同给药制剂的释放机制,可以更好地控制药物的吸收速度和释放效果,提高其疗效。

2. 递送系统的优化为了提高口腔给药制剂的递送效果,研究人员不断探索新型的递送系统。

例如,利用纳米技术可以制备纳米颗粒的药物载体,提高药物在口腔黏膜上的吸附和渗透性。

此外,还有研究团队尝试将生物粘附剂应用于口腔给药制剂中,以增加药物在口腔黏膜上的停留时间,提高治疗效果。

《口腔黏膜给药》课件

《口腔黏膜给药》课件
02
口腔黏膜给药包括口腔喷雾、口 腔黏膜贴片、口腔黏膜含片等多 种形式。
口腔黏膜给药的优缺点
优点
口腔黏膜给药具有方便、快捷、 无创伤、无痛苦等优点,特别适 合于儿童、老人和吞咽困难的患 者。
缺点
口腔黏膜给药的吸收效果受口腔 环境、药物性质、给药方式等因 素影响,有时会影响药物的疗效 。
口腔黏膜给药的适用范围
药物渗透技术
促进药物渗透进入口腔黏 膜深层,提高药物的生物 利用度。
口腔黏膜给药的设备与仪器
药物制备设备
用于制备各种口腔黏膜给药制剂的设备,如搅拌器、乳化器、干 燥机等。
药物释放测试仪器
用于测试药物在口腔黏膜上的释放性能的仪器,如释放池、色谱仪 等。
黏膜粘附力测试仪器
用于测定口腔黏膜给药制剂粘附力的仪器,如粘附力计、扫描电镜 等。
主动转运
某些药物可以通过主动转运的方式通过口腔黏膜。主动转运 是指细胞通过消耗能量,将药物从低浓度一侧转运到高浓度 一侧的过程。药物的主动转运需要载体蛋白的参与,并且受 到多种因素的影响。
口腔黏膜给药的原理
提高药物的生物利用度
口腔黏膜给药可以直接将药物送达病 变部位,避免胃肠道的降解作用和肝 脏的首过效应,从而提高药物的生物 利用度。
展望
加强基础研究
创新给药技术和制剂
未来需要加强口腔黏膜给药的基础研究, 深入了解口腔黏膜的结构和功能,为新药 开发和制剂改进提供理论支持。
通过创新给药技术和制剂,提高药物的渗 透性和生物利用度,降低不良反应和副作 用,提高患者的用药体验。
拓展应用领域
加强国际合作与交流
口腔黏膜给药的应用领域可以进一步拓展 ,如用于局部治疗、快速缓解症状、预防 性用药等,以满足更多患者的需求。

药剂学在黏膜给药系统中的应用研究

药剂学在黏膜给药系统中的应用研究

药剂学在黏膜给药系统中的应用研究在现代医学领域中,药剂学的发展对于药物的研发和治疗手段的提升起到了至关重要的作用。

其中,黏膜给药系统作为一种新兴的给药途径,由于其药物吸收迅速、避免首过肝效应以及使用方便等特点,逐渐引起了研究者们的关注。

本文旨在探讨药剂学在黏膜给药系统中的应用研究,并分析其在药物治疗领域中的潜力和前景。

一、黏膜给药简介黏膜给药是指将药物通过人体黏膜(如口腔、鼻腔、肺部、阴道等)吸收的给药方式。

与口服给药或注射给药相比,黏膜给药具有许多优势。

首先,黏膜组织表面积广阔,有利于药物的吸收和交付。

其次,黏膜组织通透性高,药物可以快速进入血液循环,从而实现快速有效的治疗效果。

此外,黏膜给药无需经过肝脏代谢,避免了药物的首过肝效应,增加了药物的生物利用度。

二、药剂学在黏膜给药系统中的应用1. 剂型选择针对黏膜给药系统,药剂学的一个重要研究方向是开发适合黏膜吸收的剂型。

例如,口腔给药可以采用片剂、喷雾剂、凝胶等剂型;鼻腔给药可以选择喷雾剂、滴剂、凝胶等。

药剂学的研究者们需要考虑剂型的黏附力、黏附时间、黏液溶解度等因素,以提高药物在黏膜上的保持时间和吸收效率。

2. 载体选择药物在黏膜上的吸附和渗透是药剂学研究的关键问题之一。

研究者们可以选择不同类型的载体,如聚合物、脂质体、纳米颗粒等,通过改变载体的特性来提高药物的吸附和渗透性。

例如,一些聚合物具有较好的黏附和黏滞性,可用于增加药物在黏膜上的停留时间;而纳米颗粒则可以增加药物的渗透性。

3. 促渗剂应用为了增加药物在黏膜上的渗透性,药剂学研究者们通常会添加一些促渗剂。

促渗剂的作用是破坏黏膜的屏障,使药物更容易渗透到组织内部。

然而,促渗剂的选择和使用需要谨慎,因为过高的浓度或长时间的应用可能导致黏膜组织的损伤。

4. 控释技术应用为了延长药物在黏膜上的停留时间,药剂学研究者们常常会采用控释技术。

例如,可以制备控释凝胶,通过凝胶的降解速度来控制药物的释放速率。

《口腔黏膜给药》课件

《口腔黏膜给药》课件
《口腔黏膜给药》PPT课件
口腔黏膜给药的定义和意义 常见的口腔黏膜给药方法 口腔黏膜给药的优势和适应症 口腔黏膜给药的注意事项 口腔黏膜给药的应用案例 口腔黏膜给药的发展前景 总结和展望
口腔黏膜给药的定义和意义
1 方便快捷
通过化
避免肠胃消化和酸性环境对药物的影响,提高药物的生物利用度。
唇疱疹
使用口腔凝胶可以直接施加在 疱疹上,缓解疼痛和症状。
口腔黏膜给药的发展前景
随着药物研发和技术的进步,口腔黏膜给药在医药领域有着广阔的发展前景。
口腔黏膜给药可以提供更便捷、有效和个性化的治疗方案,改善患者的治疗 体验。
总结和展望
口腔黏膜给药是一种重要的药物给药途径,具有许多优势和应用案例。 未来,口腔黏膜给药将继续发展并在临床实践中发挥更大的作用。
3 减少剂量和副作用
由于口腔黏膜给药直接作用于目标区域,可以减少药物剂量和系统性副作用。
常见的口腔黏膜给药方法
涂抹剂
将药物直接涂抹在口腔黏膜 表面,如口腔贴片、溶液或 凝胶。
吸收剂
将药物吸收在口腔黏膜上, 如舌下含化片、舌腭溶解片。
咀嚼剂
将药物咀嚼时释放在口腔黏 膜上,如口腔消毒片、止痛 片。
口腔黏膜给药的优势和适应症
在使用口腔黏膜给药之 前,要保持良好的口腔 卫生,清洁口腔黏膜。
在药物吸收期间,避免 进食和饮水,以免影响 药物吸收。
正确的咀嚼或涂抹方法 可以提高药物吸收效果。
口腔黏膜给药的应用案例
口腔溃疡
使用口腔黏膜贴片可以直接附 着在溃疡面,并释放药物以加 速愈合。
齿龈炎
使用口腔喷雾剂可以在齿龈表 面形成保护膜,缓解炎症和疼 痛。
迅速有效
药物可以迅速通过口腔黏膜吸收,快速起效。
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口腔黏膜的给药的研究及应用现状
摘要:
介绍了口腔中不同部位的黏膜对药物渗透和吸收的差异、不同类型的口腔黏膜给药系统以及质量评价方法。

并指出了该技术的发展前景和尚待解决的问题。

关键词:口腔黏膜给药系统质量评价应用现状
正文:
1 概述
口腔粘膜给药系统是指药物经口腔粘膜吸收直接进入体循环,避免胃肠道的酶代谢及酸降解和肝脏的首过作用,提高药物的生物利用度发挥局部或全身治疗和预防的一类制剂,是近年来发展的一种新型给药系统。

口腔粘膜给药系统不仅可以用于口腔疾病的治疗,而且还可以应用于全身疾病的治疗与诊断。

与传统的口服给药途径相比具有服用方便,粘膜不易受损伤且修复功能强等优点。

从1847 年Sobrero 等首先报道硝酸甘油可以经口腔粘膜吸收进入人体血液循环系统以来,口腔粘膜给药逐渐引起人们的重视。

2 口腔粘膜给药系统的吸收机制及特点
2.1 口腔粘膜的生理学
口腔粘膜有大面积相对稳定的平滑肌,主要吸收部位包括颊粘膜和舌下粘膜,均未角质化,最有利于药物全身吸收。

其中颊粘膜是由数层不同的颊粘膜细胞组成的。

在未角质化的区域,在外部上皮层的由脂质组成的渗透屏障保护下层组织不受体液流失和潜在的不利环境因素从食品及饮料中进入。

2.2 药物转运机制
药物经口腔粘膜吸收的主要途径有两条,即细胞途径和细胞旁路途径。

脂溶性的药物主要通过被动扩散、载体介导、胞饮作用跨膜转运。

由于口腔粘膜细胞间隙存在类脂质成分,一些脂溶性药物也选择透过细胞间隙吸收。

而低分子量的水溶性药物则通过细胞间通道透过口腔粘膜吸收。

2.3 口腔粘膜制剂吸收特点
口腔粘膜制剂主要通过口腔粘膜吸收,口腔粘膜的渗透性较好,血流量丰富,可以避免药物的肝脏首过效应。

同时用药方便,在遇到不适宜情况时,口腔给药系统易于移除而终止给药。

3 影响口腔粘膜给药系统药物吸收的因素
了解影响药物吸收的各种因素对于口腔粘膜给药剂型设计非常重要。

影响因素可大体分为口腔的生理因素,药物剂型因素以及药物本身的物理化学性质。

3.1 生理因素
生理因素包括颊粘膜的性质,粘液层的厚度,恢复时间,唾液的作用以及其它环境因素。

影响口腔粘膜给药制剂吸收的最大因素是唾液的冲洗作用,唾液在口腔的恒速流动使药物很难在有效时间内停留。

尽管唾液分泌能促进药物的分解,但无意识的吞咽唾液也能影响药物的生物利用度。

3.2 药物的理化性质
药物经口腔粘膜渗透的能力和药物本身的脂溶性、解离度和分子量大小密切相关。

一般的亲脂性药物透过细胞吸收,小分子亲脂性药物易于通过口腔粘膜吸
收;而亲水性药物通过旁细胞途径吸收,分子量太大的亲水性药物口腔粘膜渗透性很低,不宜通过口腔粘膜给药。

增加易电离药物的非电离分数能增加药物的旁细胞吸收。

弱碱性药物中,PH 的减少能增加药物的电离分数但是减少其透过颊粘膜的吸收。

3.3 剂型因素
国内外已上市的口腔粘膜给药剂型主要有舌下片、舌下药膜、口腔粘膜粘附片、口腔粘膜粘附膜剂、贴剂、软膏剂及凝胶剂等。

作为全身用药途径主要指舌下粘膜给药和颊粘膜给药。

舌下粘膜渗透能力强,药物吸收快,给药方便,但舌下片保留时间短,易受唾液的冲刷。

颊粘膜给药因其表面积大近年来受到重视,药物的渗透能力比舌下粘膜差,一般药物生物利用度不如舌下粘膜。

近年来研究较多的颊粘膜粘附给药系统可延长药物的在粘膜上的停留时间,减少唾液,舌头的运动和吞咽引的影响,增加药物透膜吸收,增加药物生物利用度。

3.4 促透剂和酶抑制剂的选择
促进口腔粘膜渗透性的物质称为促渗剂,添加促渗剂的目的是增加药效以及降低毒性,能有助于理解促渗剂的结构与粘膜作用之间的关系。

但是促渗剂的选择和它的效应由药物的物理化学性质,给药的位点,载体的性质以及其赋形剂决定。

在某些情况中,促渗剂的结合使用相比较与单独使用能显示出协同效应。

这些促渗剂必须是安全无毒的,具有药理学和化学惰性,无刺激性,无致敏性。

但是透过口腔黏膜给药系统的渗透途径的研究很重要,这是因为这对于选择合适的促渗剂是很重要的。

4 药物透膜吸收屏障
4.1 口腔粘膜
口腔粘膜是药物通过口腔转运过程中的屏障,上皮层为药物透过粘膜的主要屏障,主要的渗透屏障存在于最外层上皮中1/4 至1/3 处。

已经证明,粘膜层、角质层、上皮细胞间质、基质层和固有层为药物的吸收屏障,其中,上皮表层15%~30% 区域为吸收最主要的屏障。

4.2 基底膜
虽然口腔上皮细胞的浅表部分能阻碍外部物质进入,但位于上皮细胞和结缔组织连接处的基底膜更容易限制药物的透膜。

基膜物质的电荷会限制亲脂性化合物的穿透率,这些亲脂性化合物能相对容易的穿越浅表上皮的障碍物。

所以药物的亲脂性不宜太强,药物在唾液中难以溶解,难以通过基底膜,影响药物的透膜吸收。

4.3 粘液
颊粘膜的上皮细胞被厚度为40μm 至300μm 称为粘液的细胞间质包围。

尽管舌下腺和小唾液腺分泌的唾液只占全部的10%,它们一起分泌了大部分的粘液并且对于保持口腔黏膜层是至关重要的。

它作为一个有效的运载工具(润滑剂),能允许细胞彼此产生相对运动。

粘液主要由粘蛋白和水中的无机盐组成。

唾液、痰液、颗粒性粘膜、基底膜等屏障会降低药物通过口腔粘膜吸收的速度和程度。

5 口腔粘膜给药的处方设计
5.1 可用于口腔粘膜给药的药用辅料
合适的药用辅料是制备口腔粘膜给药剂型的关键。

理想的粘膜给药辅料应刺激性小,有适宜的粘附性,能很好地粘附于口腔粘膜上,不受唾液分泌和口腔理运动的影响,并能保留较长时间。

常用的生物粘附剂有天然与合成两大类高分子
材料,天然物质有阿拉伯胶、西黄耆胶、果胶等;合成物质有聚卡波菲类、聚丙烯酸类、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇等。

5.2 药物本身的性质
药物的脂溶性和分子量大小对粘附给药在粘膜的吸收也有影响,若药物的脂溶性越大,非离子形式越多,其穿过口腔粘膜的能力越强,但药物的脂溶性太强,药物难以在唾液中达到有效水平;脂溶性太弱,则不能透过脂质屏障吸收。

5.3 粘膜促渗剂的选择
粘膜促渗剂主要作用于组织的蛋白质区域,特别是联结部位,改变脂质的流动性,从而促进药物渗透。

但目前较多的粘膜促渗剂都有非常大的细胞毒性,故选择和开发合适的、刺激小、对组织无可逆作用的促渗透剂是粘膜给药亟待解决的问题。

6 结论
口腔粘膜给药系统具有使用方便、容易给药、避免首过效应,避开胃肠道的降解作用,提高生物利用度,达到局部和全身治疗的目的,是适合幼儿、老人和吞咽困难患者用药的一种新型给药系统,也是一种有效的给药系统。

最近的研究报道指出美国市场对于颊粘膜给药系统的需要越来越大,且欧洲市场以大于10% 的速度稳步增长。

近年来兴起研究的粘膜粘附给药系统可延长药物在吸收部位的滞留时间而促进药物吸收,是粘膜给药的新剂型。

在生物粘附剂方面,我们正在寻找粘附性强,刺激性小、物美价廉的粘附材料,合成新的高分子物质,或对已有的生物粘附剂进行结构改造。

在制剂方面,可将药物制成脂质体、微球、毫微粒和毫微囊等用于口腔粘膜给药。

在药用辅料方面,某些制备材料还具有酶抑制及膜渗透效应,可防止药物的酶降解及促进药物的跨膜转运,提高蛋白质和肽类药物的生物利用度。

参考文献:
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