口腔黏膜给药
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口腔黏膜给药系统详解
针对一些难以通过胃肠道给药的生物活性物质，如多肽 、蛋白质、细胞因子等，开发出高效、安全的口腔黏膜 给药制剂。
口腔黏膜给药系统在特殊疾病治疗中的应用
口腔黏膜给药系统在心血管疾病 治疗中的应用
采用口腔黏膜给药方式给予硝酸酯类药物、抗高血压药 物等，可以避免胃肠道不适等不良反应，提高患者的依 从性。
口腔黏膜给药系统在肿瘤治疗中 的应用
药物的分布特点
药物进入血液循环后，会随着血液分布到全身各个组织和器官，但不同药物 在各组织的分布情况不同。
药代动力学过程
药物的吸收过程
药物通过口腔黏膜后，会被胃肠道进一步吸收和代谢，最终被肝脏代谢和排泄。
药物在体内的过程
药物在体内会经历一系列的生物转化过程，如氧化、还原、水解等，最终形成代 谢产物排出体外。
研究新技术与新方法
生物技术应用
利用基因工程、抗体等生物技 术，研发新型口腔黏膜给药系 统，提高药物疗效、降低不良
反应。
纳米技术
将纳米技术应用于口腔黏膜给 药系统，研发纳米药物载体、 纳米药物传递系统等，以提高 药物的生物利用度、疗效及安
全性。
系统生物学
运用系统生物学方法研究口腔 黏膜给药系统的生物学效应、 作用机制及安全性等，为口腔 黏膜给药系统的研发和优化提
药物的治疗作用与副作用
药物治疗作用
口腔黏膜给药系统的优点之一是药物可以迅速进入血液循环 ，达到较高的血药浓度，从而起到治疗作用。
药物的副作用
口腔黏膜给药系统的缺点之一是药物可能会产生副作用，如 口腔溃疡、口腔炎等。
03
口腔黏膜给药系统的应用
局部治疗
口腔溃疡
通过口腔黏膜给药，可局部作 用于口腔溃疡表面，有效缓解
优势与局限
口腔黏膜给药系统在特殊疾病治疗中的应用
口腔黏膜给药系统在心血管疾病 治疗中的应用
采用口腔黏膜给药方式给予硝酸酯类药物、抗高血压药 物等，可以避免胃肠道不适等不良反应，提高患者的依 从性。
口腔黏膜给药系统在肿瘤治疗中 的应用
药物的分布特点
药物进入血液循环后，会随着血液分布到全身各个组织和器官，但不同药物 在各组织的分布情况不同。
药代动力学过程
药物的吸收过程
药物通过口腔黏膜后，会被胃肠道进一步吸收和代谢，最终被肝脏代谢和排泄。
药物在体内的过程
药物在体内会经历一系列的生物转化过程，如氧化、还原、水解等，最终形成代 谢产物排出体外。
研究新技术与新方法
生物技术应用
利用基因工程、抗体等生物技 术，研发新型口腔黏膜给药系 统，提高药物疗效、降低不良
反应。
纳米技术
将纳米技术应用于口腔黏膜给 药系统，研发纳米药物载体、 纳米药物传递系统等，以提高 药物的生物利用度、疗效及安
全性。
系统生物学
运用系统生物学方法研究口腔 黏膜给药系统的生物学效应、 作用机制及安全性等，为口腔 黏膜给药系统的研发和优化提
药物的治疗作用与副作用
药物治疗作用
口腔黏膜给药系统的优点之一是药物可以迅速进入血液循环 ，达到较高的血药浓度，从而起到治疗作用。
药物的副作用
口腔黏膜给药系统的缺点之一是药物可能会产生副作用，如 口腔溃疡、口腔炎等。
03
口腔黏膜给药系统的应用
局部治疗
口腔溃疡
通过口腔黏膜给药，可局部作 用于口腔溃疡表面，有效缓解
优势与局限
药剂学在口腔给药系统的制剂研究
药剂学在口腔给药系统的制剂研究口腔给药是一种常见的药物给药途径，它通过直接施用药物于口腔黏膜或口腔内部来实现药物的治疗效果。
药剂学作为研究药物制剂的学科，在口腔给药系统的制剂研究中起着重要的作用。
本文将探讨药剂学在口腔给药系统的制剂研究中的应用及其意义。
一、口腔给药的特点口腔给药具有许多独特的特点，这也使得口腔给药成为一种常用的给药途径。
1.便捷性：相比其他给药途径，口腔给药更加方便易行。
患者只需将药物直接放入口腔内或者通过口腔吸收器进行吸引即可完成给药过程。
2.高生物利用度：药物在口腔黏膜中的吸收速度较快，进入血液循环的时间短，从而提高了药物的生物利用度。
3.局部治疗效果：口腔给药系统适用于一些口腔疾病的局部治疗，如口腔溃疡、龋齿等。
二、药剂学在口腔给药系统中的应用1.药物类型选择在口腔给药系统的研究中，药剂学研究人员需要根据目标疾病的特点选择合适的药物类型。
例如，对于口腔溃疡的治疗，选择具有促进口腔黏膜愈合作用的药物较为合适；对于口腔龋齿的治疗，选择具有抑制细菌生长的药物较为合适。
2.制剂设计药物制剂是药物给药的载体，药剂学研究人员需要根据药物的特性以及给药途径的特点设计合适的制剂形式。
口腔给药系统中常见的制剂形式包括口服片剂、颗粒剂、含漱液、舌下片等。
药剂学研究人员在设计制剂时，需要考虑药物的稳定性、可溶性、黏附性等因素，以提高药物在口腔黏膜上的吸附和持续释放性能。
3.质量控制在口腔给药系统的制剂研究中，药剂学研究人员需要进行严格的质量控制。
制剂的质量控制包括外观、药物含量、溶解度、稳定性等方面。
只有保证制剂的质量，才能确保药物在给药过程中的有效性和安全性。
三、药剂学在口腔给药系统中的意义药剂学在口腔给药系统的制剂研究中有着重要的意义。
1.优化药物疗效药剂学研究人员通过合理设计药物制剂，可以提高药物在口腔黏膜中的吸收和释放性能，增加药物在口腔的停留时间，从而提高药物的疗效。
2.改善患者用药体验口腔给药系统的制剂研究不仅可以提高药物的疗效，还可以改善患者的用药体验。
口腔黏膜给药讲义
3
01 口腔黏膜的结构与生理
人口腔黏膜主要分 为四层结构：上皮 层、基底层、固有 层和粘膜下层（如 图1）
4
口腔黏膜分为角化上皮和非角化上皮 。角 化上皮构成口腔保护屏障，而颊黏膜和舌下黏 膜上皮均未角化，利于药物吸收，是口腔黏膜 给药的常用部位。舌下黏膜上皮层厚度低于颊 黏膜，且通透性较高，对于合适的药物有较好 透过性，但因唾液的冲洗作用，该处不适用于 缓释剂型的给药 ; 颊黏膜面积大，受唾液影响 小，更适合口腔给药。 【2】
膜剂
口腔黏附用膜剂薄而软，能将药物直接释放 到黏膜表面，快速吸收。与生物黏附凝胶剂相比， 膜剂最大的优点是成形性好，给药后可直接黏附 于给药部位，不会分散，可保持原状持续释药， 因而剂量准确。
我国对膜剂的研究开展较早，侯惠民等【7】在20世
纪80年代采用乙基纤维素、乙酸纤维素(cellulose
04 口腔黏膜给药剂型
口腔黏膜给药速释制剂： 是指口腔黏膜给药后能快速起效的药物
制剂，主要包括片剂(口腔崩解片、口含片、 舌下片等)、口腔喷雾剂和液体制剂等。【3】
14
口腔崩解片：
口腔崩解片遇唾液时能迅速崩解或溶解，FDA规 定其崩解时限为lmin，通常为15s。口腔崩解片主要 用于可经口腔黏膜吸收的急救药品或须迅速起效的药 品，如硝酸甘油、硝苯地平、硫酸沙丁胺醇等。药物 在口腔中崩解后，一部分通过口腔黏膜吸收，另一部 分会随吞咽动作，通过咽部、食管和胃肠道黏膜吸收， 发挥作用。
（例）文献报道【6】以乙酸地塞米松为模型药， 采用卡波姆、糊精、丙烯酸树脂等为辅料，制得 用于治疗口腔溃疡的双层口腔生物黏附片。
凝胶剂：
生物黏附凝胶多采用交联聚丙烯酸等聚合 物为黏附性辅料。该剂型最大的缺陷是不能保持 原有形状，给药后较易分散到机体各处，不能使 指定剂量药物在药用部位释放，因此多限用于治 疗窗较宽的药物。
01 口腔黏膜的结构与生理
人口腔黏膜主要分 为四层结构：上皮 层、基底层、固有 层和粘膜下层（如 图1）
4
口腔黏膜分为角化上皮和非角化上皮 。角 化上皮构成口腔保护屏障，而颊黏膜和舌下黏 膜上皮均未角化，利于药物吸收，是口腔黏膜 给药的常用部位。舌下黏膜上皮层厚度低于颊 黏膜，且通透性较高，对于合适的药物有较好 透过性，但因唾液的冲洗作用，该处不适用于 缓释剂型的给药 ; 颊黏膜面积大，受唾液影响 小，更适合口腔给药。 【2】
膜剂
口腔黏附用膜剂薄而软，能将药物直接释放 到黏膜表面，快速吸收。与生物黏附凝胶剂相比， 膜剂最大的优点是成形性好，给药后可直接黏附 于给药部位，不会分散，可保持原状持续释药， 因而剂量准确。
我国对膜剂的研究开展较早，侯惠民等【7】在20世
纪80年代采用乙基纤维素、乙酸纤维素(cellulose
04 口腔黏膜给药剂型
口腔黏膜给药速释制剂： 是指口腔黏膜给药后能快速起效的药物
制剂，主要包括片剂(口腔崩解片、口含片、 舌下片等)、口腔喷雾剂和液体制剂等。【3】
14
口腔崩解片：
口腔崩解片遇唾液时能迅速崩解或溶解，FDA规 定其崩解时限为lmin，通常为15s。口腔崩解片主要 用于可经口腔黏膜吸收的急救药品或须迅速起效的药 品，如硝酸甘油、硝苯地平、硫酸沙丁胺醇等。药物 在口腔中崩解后，一部分通过口腔黏膜吸收，另一部 分会随吞咽动作，通过咽部、食管和胃肠道黏膜吸收， 发挥作用。
（例）文献报道【6】以乙酸地塞米松为模型药， 采用卡波姆、糊精、丙烯酸树脂等为辅料，制得 用于治疗口腔溃疡的双层口腔生物黏附片。
凝胶剂：
生物黏附凝胶多采用交联聚丙烯酸等聚合 物为黏附性辅料。该剂型最大的缺陷是不能保持 原有形状，给药后较易分散到机体各处，不能使 指定剂量药物在药用部位释放，因此多限用于治 疗窗较宽的药物。
口腔黏膜给药系统详解
药物与辅料
药物
口腔黏膜给药系统主要针对中小分子药物，如蛋白质、肽类 、核酸、抗生素等。
辅料
为提高药物稳定性和溶解性，需添加适宜的辅料，如表面活 性剂、聚合物、缓冲剂等。
给药系统设计与制备
剂型
口腔黏膜给药系统包括口腔喷雾剂、口腔贴片、口腔凝胶等剂型。
制备方法
不同给药系统制备方法各异，如口腔喷雾剂涉及药物与辅料的混合、乳化和 灌装等过程，口腔贴片涉及药物与聚合物的混合、涂布和压制等过程。
药代动力学与药物疗效
药代动力学
口腔黏膜给药后，药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程需进行药代动力 学研究，以评估给药系统的效果。
药物疗效
口腔黏膜给药可直接将药物输送至靶组织，提高药物的生物利用度和疗效。同时 ，给药系统设计及辅料的选用可影响药物的释放和作用时间。
03
口腔黏膜给药系统应用领域
神经系统疾病治疗
口腔黏膜给药系统详解
xx年xx月xx日
contents
目录
• 口腔黏膜给药系统概述 • 口腔黏膜给药系统组成与结构 • 口腔黏膜给药系统应用领域 • 口腔黏膜给药系统研究进展 • 口腔黏膜给药系统未来展望
01
口腔黏膜给药系统概述
定义与分类
口腔黏膜给药系统是指通过口腔黏膜（包括口腔颊黏膜、舌 下黏膜、上颚黏膜等）将药物传递至目标部位的一种给药方 式。
优势与局限性
优势
口腔黏膜给药具有直接、快速、有效、副作用小等优点，可以提高药物的生物利 用度和疗效，同时可以避免胃肠道不适和肝脏首过效应等。
局限性
口腔黏膜给药的局限性在于药物吸收面积较小，对于一些大分子药物和脂溶性药 物可能难以吸收。此外，口腔黏膜给药的口感和气味也是一个需要解决的问题。
《口腔黏膜给药》课件
02
口腔黏膜给药包括口腔喷雾、口 腔黏膜贴片、口腔黏膜含片等多 种形式。
口腔黏膜给药的优缺点
优点
口腔黏膜给药具有方便、快捷、 无创伤、无痛苦等优点，特别适 合于儿童、老人和吞咽困难的患 者。
缺点
口腔黏膜给药的吸收效果受口腔 环境、药物性质、给药方式等因 素影响，有时会影响药物的疗效 。
口腔黏膜给药的适用范围
药物渗透技术
促进药物渗透进入口腔黏 膜深层，提高药物的生物 利用度。
口腔黏膜给药的设备与仪器
药物制备设备
用于制备各种口腔黏膜给药制剂的设备，如搅拌器、乳化器、干 燥机等。
药物释放测试仪器
用于测试药物在口腔黏膜上的释放性能的仪器，如释放池、色谱仪 等。
黏膜粘附力测试仪器
用于测定口腔黏膜给药制剂粘附力的仪器，如粘附力计、扫描电镜 等。
主动转运
某些药物可以通过主动转运的方式通过口腔黏膜。主动转运 是指细胞通过消耗能量，将药物从低浓度一侧转运到高浓度 一侧的过程。药物的主动转运需要载体蛋白的参与，并且受 到多种因素的影响。
口腔黏膜给药的原理
提高药物的生物利用度
口腔黏膜给药可以直接将药物送达病 变部位，避免胃肠道的降解作用和肝 脏的首过效应，从而提高药物的生物 利用度。
展望
加强基础研究
创新给药技术和制剂
未来需要加强口腔黏膜给药的基础研究， 深入了解口腔黏膜的结构和功能，为新药 开发和制剂改进提供理论支持。
通过创新给药技术和制剂，提高药物的渗 透性和生物利用度，降低不良反应和副作 用，提高患者的用药体验。
拓展应用领域
加强国际合作与交流
口腔黏膜给药的应用领域可以进一步拓展 ，如用于局部治疗、快速缓解症状、预防 性用药等，以满足更多患者的需求。
口腔黏膜给药包括口腔喷雾、口 腔黏膜贴片、口腔黏膜含片等多 种形式。
口腔黏膜给药的优缺点
优点
口腔黏膜给药具有方便、快捷、 无创伤、无痛苦等优点，特别适 合于儿童、老人和吞咽困难的患 者。
缺点
口腔黏膜给药的吸收效果受口腔 环境、药物性质、给药方式等因 素影响，有时会影响药物的疗效 。
口腔黏膜给药的适用范围
药物渗透技术
促进药物渗透进入口腔黏 膜深层，提高药物的生物 利用度。
口腔黏膜给药的设备与仪器
药物制备设备
用于制备各种口腔黏膜给药制剂的设备，如搅拌器、乳化器、干 燥机等。
药物释放测试仪器
用于测试药物在口腔黏膜上的释放性能的仪器，如释放池、色谱仪 等。
黏膜粘附力测试仪器
用于测定口腔黏膜给药制剂粘附力的仪器，如粘附力计、扫描电镜 等。
主动转运
某些药物可以通过主动转运的方式通过口腔黏膜。主动转运 是指细胞通过消耗能量，将药物从低浓度一侧转运到高浓度 一侧的过程。药物的主动转运需要载体蛋白的参与，并且受 到多种因素的影响。
口腔黏膜给药的原理
提高药物的生物利用度
口腔黏膜给药可以直接将药物送达病 变部位，避免胃肠道的降解作用和肝 脏的首过效应，从而提高药物的生物 利用度。
展望
加强基础研究
创新给药技术和制剂
未来需要加强口腔黏膜给药的基础研究， 深入了解口腔黏膜的结构和功能，为新药 开发和制剂改进提供理论支持。
通过创新给药技术和制剂，提高药物的渗 透性和生物利用度，降低不良反应和副作 用，提高患者的用药体验。
拓展应用领域
加强国际合作与交流
口腔黏膜给药的应用领域可以进一步拓展 ，如用于局部治疗、快速缓解症状、预防 性用药等，以满足更多患者的需求。
黏膜给药名词解释
黏膜给药名词解释
黏膜给药是一种通过将药物直接应用于人体黏膜表面，以达到局部或全身治疗目的的给药方式。
这种给药方式具有方便、快速、安全等优点，被广泛应用于口腔、鼻腔、眼、阴道、皮肤等黏膜部位的疾病治疗。
1. 口腔黏膜给药
口腔黏膜给药是将药物直接涂抹在口腔黏膜表面，通过黏膜吸收进入血液循环，达到治疗目的。
这种给药方式适用于口腔溃疡、口腔炎、咽喉炎等口腔疾病的治疗。
2. 鼻腔黏膜给药
鼻腔黏膜给药是将药物涂抹在鼻腔黏膜表面，通过鼻腔黏膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于鼻炎、鼻窦炎、过敏性鼻炎等鼻部疾病的治疗。
3. 眼黏膜给药
眼黏膜给药是将药物直接滴入眼内，通过眼结膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于结膜炎、角膜炎、干眼症等眼部疾病的治疗。
4. 阴道黏膜给药
阴道黏膜给药是将药物涂抹在阴道黏膜表面，通过阴道黏膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于阴道炎、宫颈炎、盆腔炎等妇科疾病的治疗。
5. 皮肤黏膜给药
皮肤黏膜给药是将药物涂抹在皮肤表面，通过皮肤黏膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于皮肤瘙痒、湿疹、皮炎等皮肤病的治疗。
总之，黏膜给药是一种方便、安全、有效的给药方式，适用于多种疾病的治疗。
在使用黏膜给药时，应注意药物的浓度、使用方法及注意事项，以确保用药
的安全和有效性。
粘膜给药系统
鼻腔粘膜的解剖生理特征
筛骨
额窦
蝶状骨窦
Where ?
上鼻甲 中鼻甲
后鼻孔 咽扁桃体
下鼻甲 前庭
鼻孔
硬腭
软腭 腭垂
咽鼓管
鼻腔粘膜的解剖生理特征
鼻腔中各壁上都有鼻粘膜，人体鼻内的总容积是15ml, 鼻粘膜面积为150 cm2, 鼻粘膜上还有众多的纤毛, 可增 加药物吸收的有效面积。 鼻粘膜厚度是2~4mm, 在某些突出部位的鼻粘膜厚达 5mm 。 鼻上皮细胞下有许多大而多孔的毛细血管和丰富的淋 巴网, 可以使体液迅速通过血管壁。 药物经鼻腔毛细血管吸收后, 直接进入体循环, 而不经 过门-肝系统, 避免了肝脏的首过效应。
Application Glucose regulation Glucose regulation
Glucos regulation Viral disease/hairy cell leukemia Multiple sclerosis Gaucher’s disease Type 1 Gaucher’s disease Cystic fibrosis Bone disease Labour induction Short stature α-1 Antitrypsin deficiency Respiratory disorders
国内口腔崩解片常用辅料及工艺
主药 对乙酰氨基酚 镁加铝 乙水杨酰胺 美克洛嗪 维生素C 乙水杨酰胺 酮洛酚
崩解剂 MCC/PPVP/CCNa MCC/甘氨酸 MCC/L-HPC MCC/L-HPC MCC/L-HPC MCC/CCNa EC/甘氨酸
制备工艺 直接压片法 直接压片法 直接压片法 直接压片法 直接压片法 直接压片法 湿法制粒
口腔黏膜给药
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组高。
液体制剂
口腔生物黏附液体制剂与口腔速释给药 液体制剂的黏度及所用辅料有较大差异。增 大液体制剂的黏度既可保护黏膜表面，又可 延长药物在口腔黏膜上的滞留时间。常用材 料为羧甲纤维素钠(CMC—Na)等。当唾液缺少 时，液体制剂本身可作为一种润滑剂帮助药 物吸收。
口腔黏膜给药基本属于胃肠外途径，与其它黏 膜给药途径相比有如下特点：
口腔黏膜给药
主讲人：
口腔黏膜给药（oral mucosal administration） 是指药物经口腔黏膜吸收后直接进入循环系
统的给药方法。药物经口腔黏膜给药可发挥局部 或全身治疗作用。【1】
局部治疗： 漱口剂、气雾剂、膜剂、片剂
全身作用： 舌下片、粘附片、贴膏、口腔崩解片
2
目 录：
01 口腔黏膜的结构与生理 02 药物透过口腔黏膜的途径 03 影响口腔黏膜吸收的因素 04 口腔黏膜给药剂型
药物穿过口腔黏膜主要存在两条途径，即 跨细胞膜途径和细胞旁路途径，如图2B所示。
口腔黏膜上皮为典型的复层鳞状上皮， 细胞膜亲脂，上皮细胞内部为亲水的细胞质， 外部分布着由膜被颗粒排出的偏极性脂质。 这些脂质通常为无定形态，偶尔也会出现短 棒状的脂质板，脂质外部包围着亲水性的细 胞间基质。脂溶性较强的药物易于穿过脂质， 通常为跨细胞膜途径，而水溶性药物偏向于 细胞旁路途径。
5
颊黏膜和舌下黏膜的生理特征比较见表 1。
舌下给药对小分子量药物具有较好的吸收率 和生物利用率，但是不适合持续给药; 而颊粘膜 渗透性较舌下黏膜稍弱，但更适合持续给药。
6
02 药物透过口腔黏膜的途径
口腔上皮在其表层约 1/3处颗粒层细胞中，由膜被 颗粒排出的脂质构成屏障层，如图2A所示。该屏障层阻 碍能力弱于角质层，是药物透过非角化口腔黏膜的主要 障碍。
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细胞间隙的水性渗透区 ❖ 影响口腔药物吸收的因素： ❖ 1、口腔黏膜的生理屏障 ❖ 2、药物的理化性质 ❖ 3、制剂因素 ❖ 4、唾液的分泌和口腔的运动
精品课件
第三节 促进口腔黏膜吸收的方法
❖ 一、吸收促进剂
❖ 机制：1、改变口腔黏膜上黏液层的流体动力学性质， 降低黏液层的黏度和阻力；
❖
2、与黏膜组织的细胞膜上的类脂和蛋白质等组分相互
质和数目等 ❖ 阴离子>中性或阳离子，带羧基的>磺基结构，水不溶性
>水溶性 ❖ 2、分子量：聚合物要有足够大的分子量才能有一定的黏
附性 ❖ 3、外加压力和作用时间 ❖ 4、药物和辅料
精品课件
❖ 口腔生物黏附制剂的评价 ❖ 1、黏附性：分离力 ❖ 2、口腔黏膜接收试验 ❖ 3、体内研究
精品课件
谢谢
聚合物的材料能与机体组织黏膜表面产生较长时间 的紧密接触，使药物通过接触处黏膜上皮进入循环 系统，发挥局部和全身作用的给药方式。 ❖ 生物黏附机理：湿润、机械嵌合、非特异性结合、 形成新的共价键结合
精品课件
❖ 生物黏附材料：聚丙烯酸类、纤维素及其衍生物、壳聚糖 ❖ 影响生物黏附的因素： ❖ 1、聚合物的类型：结构、电荷密度、侧链疏水基团的性
❖
3、对外界刺激耐受性好
❖
4、剂型易定位，用药方便。
精品课件
剂型的发展 ❖ 溶液剂、喷雾剂、膜剂、涂剂 ❖ 含片、舌下片、速溶片、咀嚼片 ❖ 口腔黏膜生物黏附制剂
精品课件
第二节 口腔的解剖结构与生理
❖ 口腔黏膜总面积100cm2
非角质化区：舌下黏膜（26cm2，100－200um） 和颊黏膜（50cm2，500-600um)）
角质化区：龈黏膜、硬腭黏膜、唇的内侧 口腔黏膜的主要成分：类脂和胆固醇，少量的神经酰胺和饱和脂肪酸
黏液层：含黏蛋白，带一定电荷 结构 表皮层：上表皮细胞（胞浆内有酶）、基底层
结缔组织层：固有层、基底层、毛细血管、神经等
精品课件
第二节 药物的口腔吸收及其影响因素
❖ 吸收机制：多数药物为被动扩散 ❖ 吸收途径：细胞内通道和细胞旁通道：疏水途径、
精品课件
口腔黏膜给药
精品课件
第11章 经皮释药技术
1
概述
2
口腔的解剖结构与生理
3
药物的口腔吸收及其影响因素
4
促进口腔黏膜吸收的方法
精品课件
第11章 经皮释药技术
5
口腔生物黏附制剂
6
精品课件
第一节 概述
❖ 定义
❖ 口服给药的替代途径？源自❖ 优点：❖1、颊黏膜和舌下黏膜血管密集，血流丰富，
通透性好。
❖
2、酶的活性低
作用，增加膜类脂双分子层的流动性，以便利于细胞内通道
的转运；
❖
3、扩大细胞间隙，增加细胞旁通道的转运；
❖
4、与一些金属离子相互作用，减低蛋白酶的活性或具
有蛋白酶抑制剂作用，减少蛋白类药物的降解。
❖ 二、生物黏附材料 ❖ 三、酶抑制剂
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第四节 口腔生物黏附给药制剂
❖ 口腔黏附给药系统定义：是指利用具有黏附性
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第三节 促进口腔黏膜吸收的方法
❖ 一、吸收促进剂
❖ 机制：1、改变口腔黏膜上黏液层的流体动力学性质， 降低黏液层的黏度和阻力；
❖
2、与黏膜组织的细胞膜上的类脂和蛋白质等组分相互
质和数目等 ❖ 阴离子>中性或阳离子，带羧基的>磺基结构，水不溶性
>水溶性 ❖ 2、分子量：聚合物要有足够大的分子量才能有一定的黏
附性 ❖ 3、外加压力和作用时间 ❖ 4、药物和辅料
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❖ 口腔生物黏附制剂的评价 ❖ 1、黏附性：分离力 ❖ 2、口腔黏膜接收试验 ❖ 3、体内研究
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谢谢
聚合物的材料能与机体组织黏膜表面产生较长时间 的紧密接触，使药物通过接触处黏膜上皮进入循环 系统，发挥局部和全身作用的给药方式。 ❖ 生物黏附机理：湿润、机械嵌合、非特异性结合、 形成新的共价键结合
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❖ 生物黏附材料：聚丙烯酸类、纤维素及其衍生物、壳聚糖 ❖ 影响生物黏附的因素： ❖ 1、聚合物的类型：结构、电荷密度、侧链疏水基团的性
❖
3、对外界刺激耐受性好
❖
4、剂型易定位，用药方便。
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剂型的发展 ❖ 溶液剂、喷雾剂、膜剂、涂剂 ❖ 含片、舌下片、速溶片、咀嚼片 ❖ 口腔黏膜生物黏附制剂
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第二节 口腔的解剖结构与生理
❖ 口腔黏膜总面积100cm2
非角质化区：舌下黏膜（26cm2，100－200um） 和颊黏膜（50cm2，500-600um)）
角质化区：龈黏膜、硬腭黏膜、唇的内侧 口腔黏膜的主要成分：类脂和胆固醇，少量的神经酰胺和饱和脂肪酸
黏液层：含黏蛋白，带一定电荷 结构 表皮层：上表皮细胞（胞浆内有酶）、基底层
结缔组织层：固有层、基底层、毛细血管、神经等
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第二节 药物的口腔吸收及其影响因素
❖ 吸收机制：多数药物为被动扩散 ❖ 吸收途径：细胞内通道和细胞旁通道：疏水途径、
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口腔黏膜给药
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第11章 经皮释药技术
1
概述
2
口腔的解剖结构与生理
3
药物的口腔吸收及其影响因素
4
促进口腔黏膜吸收的方法
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第11章 经皮释药技术
5
口腔生物黏附制剂
6
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第一节 概述
❖ 定义
❖ 口服给药的替代途径？源自❖ 优点：❖1、颊黏膜和舌下黏膜血管密集，血流丰富，
通透性好。
❖
2、酶的活性低
作用，增加膜类脂双分子层的流动性，以便利于细胞内通道
的转运；
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3、扩大细胞间隙，增加细胞旁通道的转运；
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4、与一些金属离子相互作用，减低蛋白酶的活性或具
有蛋白酶抑制剂作用，减少蛋白类药物的降解。
❖ 二、生物黏附材料 ❖ 三、酶抑制剂
精品课件
第四节 口腔生物黏附给药制剂
❖ 口腔黏附给药系统定义：是指利用具有黏附性